Nama : I Komang Gede Dwi Maya Rustadi

Nim : 0502005043

IBUPROFEN

Ibuprofen seperti juga naproxen dan diclofenac merupakan turunan asam

propionat dengan efek analgesik, antipiretik, dan anti-inflamasi yang menonjol,
mencerminkan suatu penghambatan dari sintesis prostaglandin. Turunan asam
propionat sama bergunanya dengan salisilat dalam mengobati berbagai bentuk
dari arthritis termasuk osteoarthritis, rheumatoid arthritis, arthritis gout akut.1
Ibuprofen sering diresepkan dalam dosis rendah yang bersifat analgesik tetapi
mempunyai efek anti-inflamasi rendah.2 Perubahan struktur minor pada nukleus
ibuprofen menghasilkan fenoprofen, ketoprofen, dan flurbiprofen.3

Gambar 1. Struktur kimia Ibuprofen2

Farmakokinetik
Secara umum ibuprofen beserta turunannya sangat cepat dan sangat efektif
diserap setelah pemberian peroral, dengan bioavailabilitas lebih besar dari 85%.
Puncak konsentrasi plasma terjadi antara 0,5 dan 3 jam tergantung jenis obat yang
dipilih. Seluruh jenis obat tersebut mengalir ke dalam cairan sinovial secara
perlahan dan masih terdapat dalam konsentrasi yang cukup tinggi di sinovial
walaupun konsentrasinya dalam plasma telah menurun. Distribusi flurbiprofen
relatif cepat ke dalam cairan sinovial dan konsentrasinya sebanding dengan
konsentrasi plasma setelah 6 jam pemberian peroral.3
Ibuprofen dieliminasi terutama melalui metabolisme secara luas di hati
menjadi hidroksil atau konjugasi karboksil dengan kurang dari 1% obat ditemukan
dalam urin dalam keadaan tidak dimetabolisme. Ibuprofen memiliki volume
distribusi yang relatif rendah (0,1 sampai 0,12 L/kg). Waktu paruh eliminasinya
berkisar antara 2 hingga 4 jam.1-3

Farmakodinamik
Mekanisme kerja ibuprofen melalui inhibisi sintesis prostaglandin dengan
menghambat Cyclooxygenase I (COX I) dan Cyclooxygenase II (COX II).
Namun tidak seperti aspirin, hambatan yang diakibatkan olehnya bersifat
reversibel. Dalam pengobatan dengan ibuprofen, terjadi penurunan pelepasan
mediator dari granulosit, basofil, dan sel mast, terjadi penurunan kepekaan
terhadap bradikinin dan histamin, mempengaruhi produksi limfokin dari limfosit
T, melawan vasodilatasi, dan menghambat agregasi platelet.1

Penggunaan Klinis
Ibuprofen dapat digunakan untuk mengurangi nyeri yang ringan hingga
sedang, khususnya nyeri oleh karena inflamasi seperti yang terdapat pada arthritis
dan gout.4 Beberapa pasien dengan rheumatoid arthritis dapat ditangani dengan
baik menggunakan ibuprofen, namun secara umum ibuprofen lebih berguna untuk
pasien dengan peradangan yang ringan dan arthritis degeneratif. Flurbiprofen
lebih potensial sebagai anti-inflamasi dibandingkan dengan ibuprofen dan
biasanya dapat ditoleransi dengan baik. Ketoprofen dan fenoprofen sering
digunakan sebagai terapi pengganti naproxen.3

Dosis
Untuk mengurangi nyeri ringan hingga sedang dosis dewasa penggunaan
ibuprofen peroral adalah 400 mg untuk nyeri haid 400 mg peroral kalau perlu.
Untuk arthritis rheumatoid 400-800 mg. Untuk demam pada anak-anak 5mg/kgbb,
untuk nyeri pada anak-anak 10mg/kgbb, untuk arthritis juvenil 30-
40mg/kgbb/hari.5
Efek Samping
Secara umum semua turunan asam propionat memiliki efek iritasi
gastrointestinal dan ulserasi yang lebih kecil dibandingkan dengan pemberian
salisilat. Fungsi platelet mungkin dipengaruhi dan bervariasi dari masing-masing
turunannya. Inhibisi dari sintesis prostaglandin dapat memperburuk disfungsi
ginjal pada pasien dengan kelainan ginjal yang mana prostaglandin diperlukan
untuk mempertahankan aliran darah ginjal. Dapat juga menimbulkan suatu reaksi
alergi pada pasien yang hipersensitif. Efek terhadap ginjal dapat berupa gagal
ginjal akut, nefritis interstisialis, dan sindrom nefrotik1
Efek samping dari ibuprofen dapat berupa kemerahan, pruritus, tinitus,
pusing, nyeri kepala, cemas, meningitis aseptik, dan retensi cairan di samping
efek gastrointestinal (dapat diubah dengan penelanan bersama makanan).
Pemberian ibuprofen dalam jangka waktu yang lama berhubungan dengan
agranulositosis dan aplasia sumsum tulang granulositik2

Interaksi Obat
Pemberian dengan aspirin meningkatkan pembersihan obat bebas (free
drug clearance). Dapat juga terjadi interaksi dengan koagulan namun jarang
terjadi.3

Perbandingan Dengan NSAID Lainnya

Efek anti-inflamasi dari ibuprofen lebih besar daripada aspirin. Pada dosis
sekitar 2400mg per hari, efek anti inflamasi ibuprofen setara dengan 4g aspirin.
Daftar Pustaka
1. Stoelting RK, Hillier SC. Pharmacology & Physiology in Anesthetic
Practice. 4th ed. USA: Lipincott Williams & Wilkins; 2006. p 276-90.
2. Katzung BG. Agoes HA (ed). Farmakologi Dasar dan Klinik. 6th ed.
Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC; 1995. p 558-67.
3. Sinatra RS, Hord AH, Grinsberg B, et al. Acute Pain Mechanisms &
Management. Missouri: Mosby Year Book; 1992. p 112-121.
4. Trevor AJ, Katzung BG, Masters SB. Katzung & Trevors Pharmacology
Examination & Board Review. USA: McGraw Hill; 2005. p 307-13.
5. Anderson PO, Knoben JE, Troutman WG. Handbook of Clinical Drug
Data. USA: McGraw Hill; 2002. p 20-21.