Professional Documents
Culture Documents
Fakultas Farmasi
Universitas Padjadjaran
Biofarmasi dan Sediaan Obat
Contoh :
antibiotik harus habis, walau gejala penyakit
sudah hilang.
Terapi Obat Maksimal
• Sifat Individual
• Relasi Dokter-Pasien
• Jenis Penyakit
• Jumlah Obat dan
Frekuensi Takarannya
Reaksi merugikan obat
• Obat di dalam tubuh akan mengalami
proses yang berhubungan dengan fungsi
fisiologis dan biokimia.
a. Difusi pasif
b. Carrier mediated transport
- Transport aktif
- Difusi yg difasilitasi / transport
Permeasi Obat Melalui Membran
Sel
Permeasi Obat Melalui Membran
Sel
Difusi Terfasilitasi Transpor Aktif
Metabolisme Obat
• Metabolisme obat adalah proses modifikasi
biokimia senyawa obat oleh organisme
hidup, pada umumnya dilakukan melalui
proses enzimatik.
• Proses metabolisme obat merupakan salah
satu hal penting dalam penentuan durasi
dan intensitas khasiat farmakologis obat.
Metabolisme Obat
• Reaksi fase I. disebut juga
reaksi nonsintetik, terjadi
melalui reaksi-reaksi
oksidasi, reduksi,
hidrolisis, siklikasi, dan
desiklikasi.
• CONTOH :
– Fenobarbital
– Asam aromatik lemah asam benzoat, asam salisilat, asam
mandelat antibakteri
– pH = 3 100x netral
Kompleksasi
• Senyawa yang dihasilkan oleh kombinasi
senyawa yang mengandung gugus
elektron donor dengan ion logam
membentuk suatu cincin
1. Absorption (input)
Drug in plasma
2. Distribution
Drug in tissues
3. Metabolism
Metabolite(s) in tissues
4. Elimination (output)
Drug and/or metabolite (s) in urine,feces,bile
Kegunaan Farmakokinetika
a. Desintegrasi
Waktu uji desintegrasi memberikan waktu pengukuran
tepat pada pembentukan fragmen, granul, atau agregat
dari bentuk sediaan padat.
b. Pelarutan
Laju pelarutan obat-obat dengan kelarutan dalam air
sangat kecil dari bentuk sediaan padat yang utuh dan
terdesintegrasi dalam saluran cerna sering
mengendalikan laju absorbsi sistemik obat.
c. Sifat fisika kimia obat
Sifat fisika dan kimia partikel-partikel obat padat
mempunyai pengaruh yang besar pada kinetika
pelarutan. Luas permukaan efektif obat dapat sangat
diperbesar dengan memperkecil ukuran partikel.
Derajat kelarutan obat dalam air juga mempengaruhi
laju pelarutan.
Ka
4,325/jam
Ka
0,865/jam
Ka
0,173/jam
p.136 chap 9
50
Waktu ( jam)
OBAT LOKAL VS SISTEMIS
Obat luar : adalah bahan atau campuran
bahan yang digunakan untuk pengobatan
bagian luar dari tubuh
Efek lokal itu artinya pengaruh obat pada
tubuh yang bersifat lokal, pada bagian
obat diberikan.
Efek sistemik adalah pengaruh dari obat
yang (biasanya) diberikan melalui sistem
fisiologis tubuh, efek tersebar dan terserap
ke dalam tubuh.
51
Obat Mata
Obat mata adalah tetes mata, salap mata,
pencuci mata dan beberapa bentuk
pemakaian yang khusus serta inserte
sebagai bentuk depo, yang ditentukan
untuk digunakan pada mata utuh atau
terluka.
52
Obat Mata
• Obat mata digunakan untuk menghasilkan
efek diagnostik dan terapetik lokal, dan
yang lain untuk merealisasikan kerja
farmakologis, yang terjadi setelah
berlangsungnya penetrasi bahan obat
dalam jaringan yang umumnya terdapat
disekitar mata.
• Pada umumnya bersifat isotonis dan
isohidris.
53
Salep Mata
• Salep mata adalah salep yang digunakan pada
mata. Pada pembuatan salep mata harus diberikan
perhatian khusus.
• Sediaan dibuat dari bahan yang sudah disterilkan
dengan perlakuan aseptik yang ketat serta
memenuhi syarat uji sterilitas .
Sediaan mata umumnya dapat memberikan
bioavailabilitas lebih besar daripada sediaan larutan
dalam air yang ekuivalen.
Hal ini disebabkan karena waktu kontak yang lebih
lama sehingga jumlah obat yang diabsorbsi lebih
tinggi.
54
Salep Mata
Cara menggunakan salep mata yang benar
• Cuci tangan anda dengan air dan sabun.
• Gunakan cermin atau minta bantuan orang lain untuk memakai
salep.
• Hindari menyentuh ujung tube ke mata atau tempat lainnya. Salep
harus dijaga tetap bersih.
• Tengadahkan kepala ke belakang secara perlahan.
• Pegang tube dengan jempol dan jari tleunjuk tangan anda, letakkan
tube sedekat mungkin dengan kelopak mata tanpa menyentuhnya.
• Letakkan sisa jari tangan yang memegang botol ke pipi atau hidung
anda.
55
Salep Mata
• Dengan jari telunjuk dari tangan lainnya, tarik ke bawah kelopak
mata bawah agar membentuk kantong.
• Letakkan sejumlah kecil salep ke dalam kantung kelopak mata dan
mata. ½ inci salep biasanya cukup keculai bila dinyatakan lain dari
petunjuk dokter.
• Dengan perlahan tutup mata anda dan diamkan terpejam selama 1-
2 menit agar obat diabsorbsi/diserap.
• Tutup dan kencangkan tutup tube segera mungkin.
• Bersihkan sisa salep dari pelupuk dan bulu mata anda dengan tisu
bersih. Cuci tangan anda kembali.
56
Tetes Mata
Cara menggunakan salep mata yang benar
• Cuci tangan anda dengan air dan sabun.
• Gunakan cermin atau minta bantuan orang lain untuk
memakai salep.
• Miringkan kepala kebelakang dan jari telunjuk tarik
kelopak mata bawah dari mata hingga membentuk
lekukan.
• Teteskan obat mata ke dalam lekukan mata dan pelan-
pelan tutup.
• Jangan kedip-kedipkan mata dan biarkan tertutup
selama 1-2 menit.
57
ABSORPSI SISTEMIS
- Hrs. dipertimbangkan ketersediaan hayati obat
Rute pemberian mempengaruhi :
Per oral
Keuntungan : pemakaian mudah dapat dilakukan
sendiri, ekonomis, aman, dan tidak sakit
Kerugian : banyak faktor dapat mempengaruhi
bioavaibilitas obat, ada obat yang dapat mengiritasi
saluran cerna, perlu kerja sama dengan penderita,
dan tidak bisa dilakukan saat pasien koma.
Bentuk Sediaan
Parenteral
Keuntungan : efeknya timbul lebih cepat dan
teratur dibandingkan dengan pemberian per
oral; dapat diberikan pada penderita yang tidak
kooperatif, tidak sadar, atau muntah-muntah;
sangat berguna dalam keadaan darurat.
Kerugian : dibutuhkan cara asepsis, menyebabkan
rasa nyeri, sulit dilakukan oleh pasien sendiri,
dan kurang ekonomis.
63
Bentuk Sediaan
intravena (IV)
Keuntungan : tidak mengalami absorpsi tetapi langsung
masuk ke dalam sirkulasi sistemik, sehingga kadar obat
dalam darah diperoleh secara capat, tepat, dan dapat
disesuaikan langsung dengan respon penderita.
Kerugian : mudah tercapai efek toksik karena kadar obat
yang tinggi segera mencapai darah dan jaringan, dan
obat tidak dapat ditarik kembali.
Bentuk Sediaan
Injeksi subkutan (SC) / pemberian obat melalui
bawah kulit, untuk obat yang tidak menyebabkan
iritasi jaringan. Absorpsinya terjadi secara lambat
dan konstan sehingga efeknya bertahan lama.
Injeksi intramuskular (IM) / suntikkan melalui
otot. Kecepatan dan kelengkapan absorpsinya
dipengaruhi oleh kelarutan obat dalam air.
Absorpsi lebih cepat terjadi di deltoid atau vastus
lateralis daripada di gluteus maksimus.
65
Bentuk Sediaan
Tercepat : intravena
Terlambat : injeksi subkutan
MA S I
I OF A R
B
Bidang yang mempelajari pengaruh
formulasi obat terhadap efek
terapeutiknya (khasiat).
-Mencakup Konsep ketersediaan
hayati
Difusi Pasif
Difusi pasif adalah pergerakkan obat dari
konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah.
Bersifat spontan, non selektif, bergantung
pada konsentarasi, proses ini akan
berhenti pada saat konsentrasi yang
dicapai telah sama.
68
69
Difusi Pasif
Karakteristik Difusi Pasif :
• Koefisien Difusi
70
Difusi Pasif
Tempat Kerja
Matriks Lipid : Media Absorbsi Utama
Pori : Absorbsi senyawa nonelektrolit
yang tidak laut dalam lemak
Konsekuensi
Kelarutan bahan obat dalam lemak harus diperhatikan
71
Kekuatan difusi pasif
- HUKUM Ficks:
DQ/dt = DAK/h x ( Ca -
Cp)
72
Hukum Ficks
Kec. ketersediaan hayati dipengaruhi
- Faktor fisiologi
- Faktor biofarmasi Obat
- Sifat fisiologi & anatomi tempat pemberian
Untuk itu desain yang benar
* Bisa sangat cepat
* Bisa lambat
* Diperlambat
* Tidak ada absorpsi sama sekali
* Tergantung tujuan
p.136 chap 9
73
Makna Hukum Ficks
• Faktor biofarmasi & fisiologi mempengaruhi
kecepatan ketersediaan hayati obat
• Bila obat intramuskular (im) & subkutan (sc)
-> adanya osmosis.
• Pengenceran obat yang cepat ke dalam volume
yang besar menimbulkan tahap gradient
konsenstrasi yang besar (Ca-Cp)
• Tebal membran konstan (merubah patologis)
p.136 chap 9
74
Contoh pada Obat Topikal
p.136 chap 9
75