Obat Kolinergik

Kolenergika atau parasimpatomimetika adalah sekelompok zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi Susunan Parasimpatis (SP), karena melepaskan neurohormon asetilkolin (ACh) diujung-ujung neuronnya. Tugas utama SP adalah mengumpulkan energi dari makanan dan menghambat penggunaannya, singkatnya berfungsi asimilasi. Bila neuron SP dirangsang, timbullah sejumlah efek yang menyerupai keadaan istirahat dan tidur. Efek kolinergis faal yang terpenting seperti: stimulasi pencernaan dengan jalan memperkuat peristaltik dan sekresi kelenjar ludah dan getah lambung (HCl), juga sekresi air mata, memperkuat sirkulasi, antara lain dengan mengurangi kegiatan jantung, vasodilatasi, dan penurunan tekanan darah, memperlambat pernafasan, antara lain dengan menciutkan bronchi, sedangkan sekresi dahak diperbesar, kontraksi otot mata dengan efek penyempitan pupil (miosis) dan menurunnya tekanan intraokuler akibat lancarnya pengeluaran air mata, kontraksi kantung kemih dan ureter dengan efek memperlancar pengeluaran urin, dilatasi pembuluh dan kotraksi otot kerangka, menekan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya, dan lain-lain. (Tan Hoan Tjay & Rahardja, 2002). Reseptor kolinergika terdapat dalam semua ganglia, sinaps, dan neuron postganglioner dari SP, juga pelat-pelat ujung motoris dan di bagian Susunan Saraf Pusat yang disebut sistem ekstrapiramidal. Berdasarkan efeknya terhadap perangsangan, reseptor ini dapat dibagi menjadi 2 bagian, yakni: (Tan Hoan Tjay & Rahardja, 2002).

otak dan kelenjar eksokrin. dan reseptor M3 dalam kelenjar eksokrin dan otot polos. bila reseptor M1 atau M2 diaktifkan. (Mary J. maka reseptor ini akan mengalami perubahan konformasi dan berinteraksi dengan protein G. yang selanjutnya akan mengaktifkan fosfolipase C. Kation ini selanjutnya akan berinteraksi untuk memacu atau menghambat enzim-enzim atau menyebabkan hiperpolarisasi. 2001). yaitu suatu alkaloid yang dikandung oleh jamur beracun tertentu. dkk.A. maka telah ditemukan beberapa subklas reseptor muskarinik seperti M1. Sejumlah mekanisme molekular yang berbeda terjadi dengan menimbulkan sinyal yang disebabkan setelah asetilkolin mengikat reseptor muskarinik. otot polos. Sebaliknya. dkk. Reseptor muskarinik dijumpai dalam ganglia sistem saraf tepi dan organ efektor otonom. M2. selain ikatannya dengan asetilkolin. seperti jantung.4. . tetapi dalam kadar tinggi mungkin memacu reseptor nikotinik pula (Mary J. Akibatnya akan terjadi hidrolisis fosfatidilinositol-(4. Reseptor Muskarinik Reseptor ini. mengikat pula muskarin. Mycek. sekresi atau kontraksi. M4. Obatobat yang bekerja muskarinik lebih peka dalam memacu reseptor muskarinik dalam jaringan tadi. Dengan menggunakan study ikatan dan panghambat tertentu. M5. namun reseptor M1 ditemukan pula dalam sel parietal lambung. Sebagai contoh.5)-bifosfat (PIP2) menjadi diasilgliserol (DAG) dan inositol (1. reseptor muskarinik ini menunjukkan afinitas lemah terhadap nikotin. 2001). dan reseptor M2 terdapat dalam otot polos dan jantung. Mycek. M3. Secara khusus walaupun kelima subtipe reseptor muskarinik terdapat dalam neuron.5)-trifosfat (IP3) yang akan meningkatkan kadar Ca++ intrasel.

sedangkan pada dosis tinggi terjadi depolarisasi dan blokade neuromuskuler (Tan Hoan Tjay & Rahardja. Tahap awal nikotin memang memacu reseptor nikotinik. Mycek. dapat pula mengenal nikotin. tetapi afinitas lemah terhadap muskarin. B. medula adrenalis. Mycek. Misalnya vasokonstriksi dengan naiknya tensi ringan. timbul kontraksi otot lurik. Reseptor nikotinik ini terdapat di dalam sistem saraf pusat. dan sambungan neuromuskular. 2002). ganglia otonom. 2001). Reseptor nikotinik pada ganglia otonom berbeda dengan reseptor yang terdapat pada sambungan neuromuskulular. Sebagai contoh. sehingga denyut dan kontraksi otot jantung akan menurun (Mary J. aktivasi subtipe M2 pada otot jantung memacu protein G yang menghambat adenililsiklase dan mempertinggi konduktan K+. sedangkan reseptor pada sambungan neuromuskular secara spesifik dihambat oleh turbokurarin (Mary J. .Sebaliknya. Reseptor Nikotinik Reseptor ini selain mengikat asetilkolin. Stimulasi reseptor ini oleh kolenergika menimbulkan efek yang menyerupai efek adrenergika. Obatobat yang bekerja nikotinik akan memacu reseptor nikotinik yang terdapat di jaringan tadi. 2001). Pada dosis rendah. dkk. namun setelah itu akan menyekat reseptor itu sendiri. penguatan kegiatan jantung. reseptor ganglionik secara selektif dihambat oleh heksametonium. jadi bersifat berlawanan sama sekali. dkk. juga stimulasi SSP ringan.

dan sebagainya (Tan Hoan Tjay & Rahardja. Gas saraf yang digunakan sebagai senjata perang termasuk pula kelompok organofosfat ini. yaitu zat-zat dengan kerja langsung dan zat-zat dengan kerja tak langsung. misalnya parathion dan organofosfat lainnya. Disamping itu. 2002). Obat-obat ini merintangi penguraian ACh secara reversibel. . Pada mata akan terjadi suatu spasme akomodasi. Penggunaan topikal pada kornea dapat menimbulkan miosis dengan cepat dan kontraksi otot siliaris. sehingga sulit untuk memfokus suatu objek. karena bertahan sampai enzim baru terbentuk lagi. Kerjanya panjang. Sedangkan kolinergika yang bekerja secara tak langsung meliputi zat-zat antikolinesterase seperti fisostigmin. muskarin. Setelah zat-zat tersebut habis diuraikan oleh kolinesterase. Dibandingkan dengan asetilkolin dan turunannya. Zat ini banyak digunakan sebagai insektisid beracun kuat di bidang pertanian (parathion) dan sebagai obat kutu rambut (malathion). Zat-zat ini bekerja secara langsung terhadap organ-organ ujung dengan kerja utama yang mirip efek muskarin dari ACh. neostigmin.Kolinergika dapat dibagi menurut cara kerjanya. dan penglihatan akan terpaku pada jarak tertentu. Pilokarpin menunjukkan aktivitas muskarinik dan terutama digunakan untuk oftamologi. pilokarpin. dan arekolin (alkaloid dari pinang. Areca catechu). Salah satu kolinergika yang sering digunakan dalam pengobatan glaukoma adalah pilokarpin. senyawa ini ternyata sangat lemah. 2002). yakni hanya untuk sementara. misalnya Sarin. 2002). Soman. dan piridogstimin. kecuali arekolin (Tan Hoan Tjay & Rahardja. Alkaloid pilokarpin adalah suatu amin tersier dan stabil dari hidrolisis oleh asetilkolenesterase. Kolinergika yang bekerja secara langsung meliputi karbachol. ACh segera akan dirombak lagi (Tan Hoan Tjay & Rahardja. ada pula zat-zat yang mengikat enzim secara irreversibel. Semuanya adalah zat-zat amonium kwaterner yang bersifat hidrofil dan sukar larut memasuki SSP.

tetapi obat ini tidak digunakan untuk maksud demikian. Kerjanya ini dapat berlangsung sekitar sehari dan dapat diulang kembali. bekerja lebih lama lagi. dkk. sehingga tekanan bola mata turun dengan segera akibat cairan humor keluar dengan lancar. air mata. Pilokarpin adalah obat terpilih dalam keadaan gawat yang dapat menurunkan tekanan bola mata baik glaukoma bersudut sempit maupun bersudut lebar. 2001). pilokarpin juga mempunyai efek samping. Mycek. Disamping kemampuannya dalam mengobati glaukoma.Pilokarpin juga merupakan salah satu pemacu sekresi kelenjar yang terkuat pada kelenjar keringat. seperti isoflurofat dan ekotiofat. Obat penyekat kolinesterase. dan saliva. . Obat ini sangat efektif untuk membuka anyaman trabekular di sekitar kanal Schlemm. Obat ini merangsang keringat dan salivasi yang berlebihan (Mary J. Dimana pilokarpin dapat mencapai otak dan menimbulkan gangguan SSP.

Beberapa sistem organ dipengaruhi : A. Antikolinergik berefek kecil pada fungsi ventrikel atau vaskuler perifer karena kurangnya persarafan kolinergik pada area ini dibanding reseptor kolinergik. Kardiovaskular Blokade reseptor muskarinik pada SA node berakibat takikardi. Kelebihan efek antikolinergik tergantung dari derajat dasar tonus vagal.Antikolinergik Antikolinergik adalah ester dari asam aromatik dikombinasikan dengan basa organik.cardiak (M2) dan kelenjar (M3) (Askep.Reseptor jaringan bervariasi sensitivitasnya terhadap blokade. Atrial disritmia dan ritme nodal jarang terjadi. 2009). Efek selular dari asetilkolin yang diperantarai melalui second messenger seperti cyclic guanosine monophosphate (cGMP) dicegah.stimulasi peritoneal atau reflek okulokardia). Faktanya : reseptor muskarinik tidak homogen dan subgrup reseptor telah dapat diidentifikasikan : reseptor neuronal (M1). . Mekanisme ini merupakan respon paradoks karena efek agonis perifer yang lemah. Dalam dosis klinis. Efek ini secara khusus mengatasi bradikardi karena reflek vagal (reflek baroreseptor. Konduksi melalui AV node akan memendekkan interval P-R pada EKG dan sering menurunkan blokade jantung disebabkan aktivitas vagal. Ikatan ester adalah esensial dalam ikatan yang efektif antara antikolinergik dengan reseptor asetilkolin. 2009). diduga obat ini tidak murni antagonis. hanya reseptor muskarinik yang dihambat oleh obat antikolinergik yang akan dibahas pada bab ini. Perlambatan transien denyut jantung karena antikolinergk dosis rendah telah dilaporkan. Obat ini berikatan secara blokade kompetitif dengan asetilkolin dan mencegah aktivasi reseptor. Dosis besar antikolinergik dapat menghasilkan dilatasi pembuluh darah kutaneus (atropin flush) (Askep.

2009). Depresi dapat menyebabkan sedasi dan amnesia. Efek ini penting pada pasien dengan penyakit paru obstruksi kronis atau asma (Askep. Physostigmin. Stimulasi seperti eksitasi. Sekresi gastrik juga berkurang. C. D.dapat mengatasi efek ini (Askep. 2009).tergantung pemilihan obat dan dosis.lemah atau halusinasi. E. penghambat kolinesterase dapat menembus sawar darah otak.dari hidung sampai bronkus.tapi dosis besar diperlukan. Relaksasi dari otot polos bronkus akan mengurangi resistensi jalan nafas dan meningkatkan ruang rugi anatomi. glaukoma akut sudut tertutup diikuti pemberian secara sistemik dari obat antikolinergik (Askep. Respirasi Antikolinergik menghambat sekresi mukosa saluran pernafasan. Gastrointestinal Sekresi air liur berkurang oleh obat antikolinergik. . Mata Antikolinergik menyebabkan midriasi (dilatasi pupil) dan siklopegi ( tidak dapat akomodasi penglihatan dekat).Motilitas dan peristaltik intestinal berkurang dan waktu pengosongan lambung memanjang. Tekanan spingter esofagus bagian bawah berkurang. Efek kering ini penting sebelum pemberian agen inhalasi yang kurang iritasi. Obat antikolnergik tidak bermanfaat dalam hal mencegah aspirasi pneumonia (Askep.B. 2009). 2009). Cerebral Antikolinergik dapat mempengaruhi sistem saraf pusat mulai dari stimulasi sampai depresi.

Obat antikolinergik sintetik dibuat dengan tujuan agar bekerja lebih selektif dan mengurangi efek sistemik yang tidak menyenangkan.F. 2008). pusat vasomotor dan sebagainya. 2009). skopolamin. ekstrak beladona. saluran nafas (mengurangi sekret hidung. karamifen digunakan untuk penyakit parkinson (Moveamura. menghambat sekresi liur dan menghambat sekresi asam lambung) (Moveamura. H. 2008). propantelin bromida dipakai untuk menghambat ulkus peptikum. Contoh obat-obat antikolinergik adalah atropin. mata (midriasis dan sikloplegia). Termoregulasi Penghambatan kelenjar liur dapat meningkatkan temperatur suhu tubuh ( demam atropin) (Askep. antiparkinson). Genitourinary Antikolinergik dapat menurunkan tonus ureter dan blader sebagai hasil dari relaksasi otot polos dan retensi urin. .antikolinergik mempunyai efek kecil pada kasus ini (Askep. saluran cerna (menghambat peristaltik usus/antispasmodik. tak berpengaruh terhadap tekanan darah). 2009). Beberapa jenis obat antikolinergik misalnya homatropin metilbromida dipakai sebagai antispasmodik. Indikasi penggunaan obat ini untuk merangsang susunan saraf pusat (merangsang nafas. 2009). khususnya pada pasien usia klanjut dengan pembesaran prostat(Askep. Secara klinis. G. oksifenonium bromida dan sebagainya. Immune-mediated hypersensitivity Berkurangnya cGMP inraselular secara teori berguna dalam pengobatan reaksi hipersensitivitas. mulut. sistem kardiovaskular (meningkatkan frekuensi detak jantung. faring dan bronkus.

PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia.com/2009/06/obat-obatantikolinergik.infogue.html?zx=bf1c0f73d60de0ae http://www. dkk.com/viewstory/2009/01/12/obat_kolinergik/?url=http://otetatsuya. Mycek. Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi ke-2.Daftar Pustaka http://askepterlengkap.wordpress. Jakarta .com/farmakologi/ J.blogspot. 2001. Mary.wordpress.com/200 9/01/02/obat-kolinergik/ http://moveamura.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful