1. Farmacoreceptorii: definitie, descrieti principalele tipuri de farmacoreceptori.

Definitie:macromolecule care leaga specific medicamente cum ar fi proteine ,enzime si acizi nucleici. Tipurile de farmacoreceptori sunt: a) receptori can ionice-continuti in proteine -formeaza complexe cu medicamentele ducand la deschiderea canalelor -stimuleaza receptorii gaba a ducand la deschiderea canalelor de cl =>intrarea in celula a cl =>hiperpolaritate -stimuleaza recept gaba b =>desch canalelor de k =>iesirea din cel a k =>hiperpolaritate b)receptorii in serpentina- proteina cu 7 bucle de o parte si cealalata a mb celulare -proteina G –reprez unitatea de cuplare -are rol de amplificare a mesajului pe care il aduce medicamentul -formata din 3 subunitati-alfa,beta si gama Rol inhibitor si rol stimulator - unitatea efectoare este reprez de enzima si canalul ionic c)receptorii enzimatici-structura: extramembranara -pe care se poate fixa medicam intramembranara intracitoplasmatica -proprietati enzimatice care se activeaza la d)receptorii nucleari-complexul med-recept se form in citoplasma complexul intra in nucleu si fixeaza pe adn nuclear se produce o transcriptie=>ARNm ARNm determina sinteza la niv ribozomal Exceptie o fac recept steroidieni 2. Comunicarea celula-mdicament: proteina G si mesagerii secunzi. Medicamnetul reprezinta mesagerul primar care aduce informatia la niv celulei. La nivelul celui se formeaza complexul medicament –receptor =>activarea unor intermediari numiti mesageri secunzi:AMPc, GMPc, IP3, DAG Mesagerii secunzi duc la activarea sist efectoare responsabile de raspandirea biologic al celulei. Medicam se fixeaza pe receptorii ,subunitatea alfa a proteinei G se decupleaza de subunitatile betagama si fixeaza o molecula de GTP=>activarea unor enzime=>formarea de mesageri secunzi care sunt :AMPc GMPc IP3 DAG. Mesagerii secunzi intra in celula ducand la activarea unor proteinkinaze care determ rasp specific pentru fiecare celula si actiarea unor canale ionice. Consecinta activarii proteinkinazelor duce la raspunsul celular . Prin incetarea medicamentului se termina raspunsul celular prin: -inactivarea mesageriilor secunzi ,fosfordiesteraza degradeaza AMPc -inactivarea proteinei G –defosforilare

1

GTP fixat pe subunitatea alfa =>cuplarea cu sub betagama si formarea de complex inactiv GDP-proteina G. Comunicarea dintre medicament si celula se face cu ajutorul –proteinei G -mesageriilor secunzi. 3. Efectele fixarii medicamentelor pe farmacoreceptori, exemple. A)agonist-medicamnetul se fixeaza pe receptor ducand la stimulare Exp:morfina se fix pe FR opiozi miu =>analgezie Stimularea poate fi directa- prin actiune pe receptori Acetilcolina si noradrenalina agonisti endo Morfina si pilocarpina agonisti exo Indirecta –inluente asupra neuromediatorilor Neostigmina inhiba acetilcolinesteraza=>cresterea acetilcolinei in fanta sinaptica Afedrina si amfetamina =>creste eliberarea de norepinefrina in fanta sinaptica Agonist poate fi: complet –agonist direct cu activitate intrinseca maxima determina o activ biologica maxima Exp:morfina agonist complet pe FR miu Partial –activitate intrinseca submaximala si cu actiune biologica mai slaba Exp:bufaremorfina –analgezic opiaceu agonist partial pe FR miu Eficacitatea unui medicament exprima capacitatea lui de a determina un rasp de o anumita intensitate. B)antagonist= fixarea pe receptori dar fara a determina stimulare Exp:nalaxoma se fixeaza pe recpetorii miu opiaccei dar nu o stimuleaza Metroprolol se fixeaza pe recept cardiaci beta1 –nu stimuleaza tahicardia Antagonistul partial se fixeaza pe receptor si impiedicaq efectul agonistului si stimuleaza partial. Exp:pindololul si acebutalol-blocheaza act noncatecolaminei pe recept beta 1 cardiaci si 4. Caracteristicile complexului medicament-farmacoreceptor. Caracteristicile :A)saturabilitate –toti FR sunt ocupati =>chiara dak se mareste doza nu se formeaza alte leg B) Reversibilitatea-se poate lega si disocia de receptor Tratamentul antidot este bazat pe complexul agonist-antagonist Exp:diazepamul agonist al receptorului GABA Flumazenilul-antagonist comp GABA C)Afinitatea-capacitatea de a se lega mai mult sau mai putin D)Specificitatea –un medicament actioneaza pe un singur tip de receptor E)Selectivitatea-se leaga pe un singur subtip de receptor sau un subunitate

2

5. Mecanismele de reglare a activitatii farmacoreceptorilor. Prezinta 3 etape:sinteza si degradarea continua a FR Echilibrul electrolitic Reglarea hormonala:-estrogeni duc la cresterea nr de recept ptr prolactina Pr ogesteron Tiroidieni creste nr recept adrenegeni Fenomenul de sensibilizare=raspunsul farmacodinamic mai intens la stimulare ,in absenta unei stimulari anterioare a farmacoreceptorilor. Mecanismul fen de sensibilizare: 1.lipsa stimularii unor recept prin:propanolol Clonidina –inhiba eliberarea de medicam in fanta sinaptica 2.=>sinteza de receptori pe mb postsinaptica 3.intreruperea brusca a tratamentului =>nr mai mare de receptori pe mb postsinaptica =>stimularea mai intens =>rasp farmadinamic exagerat(rebaund) Oprirea brusca a propanololui =>crize angor pectoris ,tahicardie si HTA Clonidina=> crize HTA Fenomenul de desensibilitate =determina un raspuns slab la stimulare ,dak stimularea anterioara ar fi intensa. Mecanismul fen de desensibilitate: 1. stimularea intensa si excesiva a recept 2. scaderea nr de recept prin interactiunilor in apoptoza ,decuplarea G 3. lipsa de rasp la adm medicamentelor 6. Absorbtia medicamentelor: mecanismele absorbtiei, factorii care influenteaza absorbtia medicamentelor. Interactiuni medicamentoase la nivelul absorbtiei, exemple. Mecanismele absorbtiei:cel mai frecv este difuziunea care poate fi -pasiva-a unui medicamenr solubil in apa printr-un por -a unui medicament liposolubil dizolvat in membrana -activa- cu ajutorul unui transportor Factorii care influenteaza absorbtia sunt: - locali de la locul administrarii - depind de prop fizico-ch ale medicamentelor Factorii locali-suprafata de absorbtie -flux sanguin -alimentatia -tranzit intestinal -enzime digestive Propietatile fizico-ch ale medicam a)liposolubilitatea-un med traverseaza mb fosfolipidica numai dak e liposolubil b)grad de ionizare

3

c)disponibilitatea formei farmaceutice-medicam lichide,solide pentru aceasta forma farmaceutica abs difera in fct de excipienti ,dimens particulelor ,form ch medicamentele solide se adb m greu decat cele lichide Interactiunile medicamentoase la nivelul absorbtiei Daca mai multe med se adm concomitent ,ele pot interactiona iar absorbtia poate fi modif prin : -inactivitate medicamentelor - formarea de complexe neresorbabile -modif motilitati gastrointestinale -modif vascularizatiei locale Epinefrina +xilina =>mareste durata efectului anestezic Colestiramina +diureticele tiazidice ,digoxina ,anticoagulante orale=>inhiba abs Medicam antiacide cu Al ,Ca,Mg=>la scaderea abs tetraciclinei 7. Distributia medicamentelor, factorii care influenteaza distributia, intractiuni medicamentoase la nivelul distributiei. Transportul medicamentelor in sange si trecerea lor din sange in tesuturi si organe Transportul –forma legata-de obicei cu albuminele deoarece au greutate molec mare -forma libera –numai forma libera este activa ptr ca trece in tesuturi Exista un echilibru intre f legata si cea libera pe masura ce f libera trece in tesuturi ,forma legata de albumine e eliberata Factorii care influenteaza distributia :f tisulari Medicam Factorii tisulari-vasc-creier ,inima,rinichi,ficat,splina,gl endocrine primesc peste 70%din doza de medicament Str capilarelor-ficat-sinusoidele hep au fenestratii mari care permit trecerea plasmei si a proteinelor -rinichi-prez pori mari la niv capil fav distributia -creierul-bariera hepatoencefalica -se distribuie mai usor med liposolubile si greu medicam hidrosolubile polare(penicilina) Factorii dependenti de med care influenteaza distributia: c%medicam in plasma duce la c% crescuta a distributiei liposolubilitatea-medicam liposolubile se dizolva in mb fosfolipidica si trec mai usor prin difuziune gradul de ionizare –medicam polare se distribuie f greu,ele trebuie sa treaca la niv jonct dintre celule Interactiunile medicamentoase la niv distributiei -consecintele =>medicam intra in competitie pentru situsurile de legare ale albuminei Exp:aspirina deplaseaza de pe albumina ,sulfamidele antidiabetice care duce la cresterea formei lor libere care e activa=>ristul hipoglicemiei

4

eritromicina.influentate de ph urinar(un ph acid=scade reabs subs ducand la elim) 3. 9. Excretia medicamentelor: caile de excretie a medicamentelor. mecanismele excretiei urinare.claritromicina.omeprazolul . consecintele metabolizarii medicamentelor.ketoconazolul se leaga de citocromul p 450 si impiedica oxidarea altor medicam cum ar fi teofilina alprazolam sildenafil amlodipina 2.secretia tubulara –de obicei prin trasp activ Interactiunile medic la niv excretiei renale: a)diuretice duc la cresterea elim altor medic b)modif ph-ului urinar –modif proc de reabs un ph alcalin fav elim med acide un ph acid determ cresterea excretiei a medicam bazice c)probenecidul prin blocarea sist transportor necesar secretiei de penicilina deter scaderea excretiei acesteia Alte cai de excretie:calea biliara-ampicilina . Eliminarea medicamenteleor are cale principala excretia renala cu urm etape: 1 filtrarea glomerulara –filtreaza medicam care nu sunt legate de proteine 2 reabs tubulara –se reabs medic liposolubile -se elimina medic hidrosolubile .inhibitia enzimatica-cauza=competitia dintre medic pt situsurile de legare ale sist enzimatice Medicam care se leaga sunt inhibitori enzimatici Medicam care nu se leaga nu sunt metabolizate si au consecinte toxice Exp:cimetidina .reducere.oxidare(et de nonsinteza) Etapa 2-sinteza si conjugare Consecintele metaboliz:-trecerea intr-o forma inactiva farmacologica-maj medicam -trecerea din f inactiv in f activa (enalapril-prednison-prednisolol-paracetamol) -trecerea din f mai putin activa in f mai activa (codeina-morfina) -trecerea dintr-o f netoxica-f toxica (paraotionul-paraoxon) Interactiunile medicam la niv metabolizarii: 1. interactiuni medicamentoase la nivelul excretiei.inductia enzimatica –cauza=stimularea enzimelor hepatice Medicam care stimuleaza=inductori enzimatici Medicam care sunt mai intens Exp fenobarbital carbamezapina fenitoina rimfapicina Fenomenul de prim pasaj hepatic duce la inactivarea medicam in proportie f mare la trecerea prin ficat ceea ce duce la adm pe alte cai . Interactiuni medicamentoase la nivelul metabolizarii.8.rimfapicina 5 . etapele metabolizarii. fenomenul de prim pasaj hepatic. Metabolizarea medicamentelor. Etapele metaboliz:etapa 1-hidroliza.

vindera si diagnostic. Medicamentul-o substanta folositoare pentru prevenirea.denumirea comerciala 11. Definiti medicamentul si otrava. Descrieti citeva caracreristici ale cailor de administrare ale medicamentelor.musculatura bucala fiind f vasc -se evita degradarea digestiva si primul pasaj hep -se adm comprimate .Pulm –alcolul etilic Tegumentara-arsenicul Saliva-fenitoina.subcutanata) -sunteaza primul pasaj hepatic al medic=>intreaga doza de med ajunge in circ generala si e disponobila ptr actiune(biodisponibilitate=100%) Indincatii-monitorizarea atenta a dozelor -urgenta 1-calea intravenoasa-injectarea se face cu seringa/perfuzie -efect rapid -nu se adm preparate uleioase 2-calea intramusculara-se pot injecta solutii uleioase. a) Adm enterala-cea mai frecventa cale de administrare Efectele farmacologice ale medicam sunt intarziate Numai o parte din doza ale med adm ajunge la locul in care trebuie sa actioneze. Clasificarea medicam:-clasif ATC -A-anatomica -T-terapeutica -C-chimica Denumirea medicamentelor –denumirea chimica -denumirea comuna internationala(DCI) .cu trat anticoagulant 3-calea subcutanata-exp:insulina.spray 6-calea tegumentara-mai ales ptr efectul local(cosmetice) -act sistemica:plasturi cu nitroglicerina/cu estrogeni 6 . Otrava-substanta ce determina tulburari fct .heparine cu greutate molec mica -absorbit e influentata de circ locala (vc scade absorbtie) 4-calea rectala-evita partial primul pasaj hepatic al medicamentelor -rata absorbtiei e inconstanta 5-calea sublinguala –abs e f rapida.solutii.fenobarbitalul.med antiepileptice Lapte matern –cloraminfenicolul 10.ameliorarea .ptr ca alte parti se pierd prin:degradare partiala-in tub dig Absorbtie incompleta Degradare la primul pasaj hepatic b) Adm parentala (cale intravenoasa.organice ce duc la moarte.intramusc. Clasificarea si denumirea medicamentelor.preparate retard care elib treptat principiul activ -este contraindicata la pac cu hemofilie.

scade exponential in fct de timp -oral=>c%p creste ce duce la o val max(Cmax)intr-un Tmax.7-calea intranazala –trat afect locale -calcitonina+desmofresina 8-calea vaginala .medic cu T1/2 scurt fara acumulare de medicam -frecventa a unui medic cu T1/2 lung duce la persistenta unei conc reziduale -doze multiple +interv ct duce la conc plasmatica crescuta ct pana la c max-c de platou 7 . Adm de doze multiple –rara . Descrieti concentratia plasmatica a unui medicament administrat in doza. Parametrii framacocineticii:1) C%max=C max 2)intervalul de timp-Tmax 3)timpul de injuumatatire-T1/2 4)aria de sub curba-ASC 5)biodisponibilitate 6)compartimentele organismului 7)volumul aparent de distributie-Vd 8)Clearance-ul plasmatic 9)C% de platou C max=concentratia maxima pe care o atinge un medic dupa adm lui in doza unica intrun anumit interval de timp(Tmax) T1/2 este timpul necesar ptr a scade conc plasmatica a unui medicamet la ½ din Cmax Aria de sub curba de variatie conc plasmatica intr-un anumit interval de timp Biodisponibilitatea procentul din medic adm care ajunge in sange +disponibilitatea ptr efecte farmacologice Compartimentele organ sunt compartimentele ipotetice in care medic se poate distribui Vd –volumul ipotetic in care se distribuie medic presupunanad ce exista o distributie omogena a lui Clearance-ul plasmatic-cant de plasma epurata tot de un medic in unit de timp Concentratia de platou-conc ct dupa adm mai multor doze de medic 13.Concentratia plasmatica a unui medicament administrat in doza multiple.conjunctivala.apoi scade exponential Modelul bicompartimental-intravenos in bolus: a)c%p scade initial rapid (faza alfa) Elim medic+trecerea lui din sange in tes b) c%p scade apoi mai lent(faza beta) elim lui incepe numai daca dupa ce c%p a devenit egala cu cea din tes -oral-c%p-creste initial atinge Cmax -scade lent 14. intravenos si oral in modelul unicompartimental si bicompartimental.auriculara:fol m ales ptr tratam unor afect locale 12 Definiti principali parametrii ai farmacocineticii. unica. Modelul unicompartimental-intravenos in bolus(deodata adik nu in perfuzie)=>c% plasmatica imediat e maxima(Cmax).

daca acesta se foloseste repetat la inter scurte b)toleranta-scaderea a intens rasp la un medic. plafon terapeutic.daca acesta se adm in mod cronic II Sinergismul –efectele sunt aditive Antagonismul –efectele a 2 medicamente sunt antagoniste cand ele isi impiedica reciproc act III 1)determ de –ef farmacologice princ=efecte secundare -alte efecte=efect sec -fara leg cu efecte faramacodin =rk adverse 2)legata de ef farmaco princ –ef exagerat a medic Exp aspirina poate det ulcer Anticoagulantele poate determ hemoragie 15.Descrieti curbele doza/efect la medicamentele agoniste si la asocierea medicament agonist cu medicament antagonist competitiv sau necompetitiv.medic poate deter:efect terapeutic Efect toxic a)prag terapeutic-conc plasm la care incep efect terapeutice b)plafon terapeutic-conc plasm la care incep efecte toxice c)fereastra terapeutica-valorile conc plasm cuprinsa intre pragul terapeutic si plafon d)indicele terapeutic-dif dintre doza terapeutica si doza toxica 2)efecte in fct de timp:a)debutul efect –depind de calea de adm -indif de calea de adm (antidepresivele triciclice incep sa-si exercite ef dupa 3sec) b)durata ef-e in fct de prez medic sau a metab in orgm 3)modif de ef la adm repetate-efc se modif sau nu a)taxifilaxia –scaderea progresiva a intensitati rasp la un medic. indice terapeutic. Efectul unui medicament =interns rasp la medic Intens rasp poate fi identica sau diferita la 2 medicam M1 si M2-M1 si M2 cu aceeasi intensitate a rasp pot avea curbe identice 8 .Definiti urmatoarele notiuni: prag trapeutic. fereastra terepeutica.Timpul atingerii c%platou este =4xT1/2 Farmacodinamie : I)efectele unui singur medicam II)interact de ord farmacodinamic III) efecte nedorite unui medicam I 1)efecte in fct de doza-in fct de conc plasm si tisulara . Pragul terapeutic-concentratia plasmatica la care incep efectele terapeutice Plafon terapeutic-conc plasmatica la care incep efectele toxice Fereastra terapeutica-valoriile conc plasmatice cuprinsa intre prag si plafon terapeutic Indicele terapeutic-diferenta dintre doza terapeutica si doza toxica 16.

Structura receptorilor adrenergici.intensitatea rasp e mica. Interactiuni de ordin farmacodinamic si tipuri de efecte nedorite la medicamente.iar curba ef/doza e aplatizata .atropinatahicardie Efecte nedorite la medic-determ de-efecte farm principale=efect secundare -alte efecte=efecte secundare -fara leg cu efct farmacodinamice=rk adv -legata de ef farmac princip-ef exagerat a medic :hemoragie la anticoagulante.stimulator(Gs) -unit efectoare-enzima -canal ionic -medicam =mesager primar -complexul medicam-R=>activ unor interm (mesagerii secunzi):AMPc.nu neaparat in fct de doza Curbele efect/doza si antagonisti Adm de antagonisti =>curba efe/doza a agonistului –se poate decala -se poate modifica Antagonistul competitiv-se fixeaza pe R agonistului .DAG -mesagerii secunzi activeaza sist efectoare responsabile de rasp biologic al celulei 9 .Efectul e determ de act medicam:aspirina poate deter ulcer. Mesagerii secunzi ai receptorilor adrenergici. 18.global>decat suma efect lor -antagonismul –efectele a 2 medicam sunt antagoniste cand ele isi impiedica reciproc actiunea -efect global<suma efectelor lor -efectul global poate fi =o -exp :propanolol-bradicardie .o doza mai mare de agonist indeparteaza antagonistul de pe receptori Antagonistul necompetitiv –e fixat pe alt receptor sau pe acelasi receptor dar pe un alt situs de legare=>nu exista competitie.IP3. Interact de ord farmacodinamic-sinergismul-efect sunt aditive -efectul E1 al unui medicam M1 se exercita in ac sens cu efectul E2 al unui medicam M2(efectul global ale M1. 17.hta si uscaciunea gurii.GMPc. Structura recept adrenergici-receptori in serpentina-proteina cu 7 bulce de o parte si de alta a memb celulare -unitatea de cuplare este proteina G(formata din subunitatile alfabetagama). Efectele majore mediate de receptorii adrenrgici. Alte efect farmcologice:clordelazina – antipsihotic.Alegerea medic in terapeutica e in fct de toleranta la medicamnete .M2 nu e mai mare decat suma efectelor lor) Potentare –efect de aditie. exemple.poate avea rol inhibitor (GI).

glicogenoliza.cresc aritmiile Alfa 2: (localiz pre si postsinaptic) -sinapsa:scade elib de noradrenalina(feed-back) -vase:vc -pancreas:scade secretia de insulina -plachete:creste agregarea plachetara Beta1-cord:creste frecventa.si scaderea TA -act periferica-alfa2 presinap =>scade elib de noradrenalina Rezerpina –inhiba captarea in vezicule de depozit Eliberarea –clonidina –alfa2 presinaptic=>scade elib de noradrenalina -guanetidina-inhiba elib de noradrenalina -amfetamina .gluconeogeneza -pancreas:creste secretia de insulina si glucagon Beta3-t adipos:lipoliza 19.Mesagerii secunzi ai recept adrenergici:receptorii alfa1 act-DAGsi IP3-determ cresterea conc de CA2+intracelular si activarea proteinkinazelor Receptorii alfa2-inhiba adenilciclaza si AMPc Receptorii beta1 si beta 2 cresc AMPc si stimuleaza adenilciclaza.creste forta de contractie -ficat:glicogenoliza. -creste vigilenta Recaptarea in buton terminal –cocaina .creste forta de contractie .efedrina-stimuleaza elib de noradrenalina .la niv ochiului-muschii –radiari-inerv de simp-midriaza -circular-parasimpatic-mioza Efectele stimularii receptorilor adrenergici Alfa1-vase:vc(creste TA. Modalitati de interventie farmacologica la nivelul sinapsei adrenergice. Sinteza:levodopa =>cresc sint dopaminei =>corectia deficitului de dopamina(boala parkinson) Alfa –metildopa-intra in circulatie .medic antidepresive-inh recaptarea Inhibitori ai degradarii-IMAO=>nu se mai degradeaza noradrenalina Recaptarea in vezicule de depozit –rezerpina-inhib recaptarea norad in veziculele de depozit .creste vit de conducere A-V -rinichi:creste elib de renina Beta2 –musc neteda:relaxare -musc scheletici:vd.gluconeogeneza -inima:creste FC. 10 .creste rvp) -pupila:midriaza -vezica urinara:creste contractia sf int -musc intest:relaxare -ficat:creste glicogenoliza.sint catecolaminelor=>alfa metilnoradrenalina -efect central-stimuleaza centri cv motorii simp care trimit la periferie impulsuri inhibitorii=>scade elib de noradr=>hTA.

20.izoprenalina -debut rapid.dopamina -act indirecta(nu act pe recep si pe mediatori):amfetamina -act mixta:efedrina.noradr.dopamina.dopamine Clasificarea simpatoliticelor: 1)inhibitori ai simpaticului cu act centrala:alfametildopa.timolol Beta1 selectiviadenolol.noradr..bromocriptina.Clasificarea medicamentelor agoniste si antagoniste adrenergice Medicam agoniste=simpatomimetice Medicam antagonsite=simpatolitice Clasificarea simpatomimeticelor: 1)dupa structura-catecolamine –adrenalina.durata scurta de act -nu se adm oral -nu penetreaza bariera encefalica ptr k au grupari polare -noncatecolamine-efedrina si amfetamina(invers) 2)dupa mecanismul de actiune –act directa :adr.doxazosin Blocanti beta-neselectivipropanolol. Simpatomimeticele Proprietati farmacocinetice in fct de structura :prezenta OH fenolic –inactivare mai rapida -crester ea polaritatii moleculare-scaderea absorbtiei -distributie slaba in SNC Proprietatile farmacodinamice in fct de structura: 11 .2-izoprenalina Beta1-dobutamina Beta2-salbutamina.nadolol .beta 1-noradrenalina(nu pe beta 2 dat –CH3) Pe beta:beta1.caractere structurale.metoxamina Pe r dopaminergiciapomorfina.2-epinefrina Pe alfa 1.fenoxibenzamina -alfa1 selectivi-prazosin .beta 1.guanfacina 2)blocanti ai ggl vegetative(gglplegice)-trimetofan 3)blocanti ai recept adrenergici :blocanti alfa adrenergici-neselectivifentolamina.2.2.nafazolina 3)dupa receptorii pe care act:pe alfa 1.salmeterol.fenoterol Pe alfa –fenilefrina.metoprolol 21.Medicamentele agoniste adrenergice .clonidina.

viscerelor Prin beta2-vd la niv ms scheletici si artelor hepatice -creste TA sist si scade TA diastolica=creste diferentiala -respirator:-bronhodilatatie prin stimularea recept beta2 -metab:hiperglicemie Glicogenoliza prin stim beta 2 -indicati:-soc anafilactic data de edem glotic -criza de astm bronsic(subcutanat) -oftalmologie(trat glaucomului) -asco cu anestezice locale-prelungirea anesteziei Noreprinefrina-efecte farm:cv-act predominant de tip alfa Reflex baroreceptor -indicatii:-soc anafilactic -scaderea TA.DC.DC.a)nucleul benzenic-prezenta a 2 grupari OH=>efect de tip catecolaminic max daca dispare un OH =>scad efectele beta1(fenilefrina) daca lipsesc ambele grupari OH =>numai act indirecta(efredina) b)catena laterala-prezenta OH in pozitie beta a cat laterale=> cresc efect alfa si beta prin cresterea fixarii pe receptori existenta unor radicali voluminosi la amino din capatul catenei laterale=>cresc efectele beta 22. clasificare.scade stimularea barorecep arcului aortic -reducerea frecventei impulsurilor aferente spre bulbul rahidian Izoprenalina-efecte farm:cord-creste FC. Medicamente β2 agoniste adrenergice : efecte farmacologice. norpinefrina.frecventa carediaca si DC -vase-prin alfa-vc la niv mucoaselor. indicatii. Epinefrina-efecte farm :-cv-cord-creste FC. indicatii.cutanat.alura ventriculara -indicatii:-soc cardiogen -IC refractara 23. ritmul ventricular Vase:vd (ms scheletica) Cresterea dif intre Tasistolica si Tadiastolica Pulmonar:bronhodilatatie Metabolic:creste glicerolul si ac grasi -indicatii:blocul A-V gr I-intarzierea conducerii impulsului de la A-V Astmul bronsic Dobutamina –efect farm:predominant pe cord-creste FC. izoprenalina si dobutamina : efecte farmacologice. exemple Efecte farmacologice :-bronhodilatatoare -relaxare a uterului=>impiedicarea contractiilor uterine(med tocolitice) Indicatii:-astm bronsic -iminenta unui avort /nastere prematura 12 . Epinefrina.

amenoree. indicatii.DC .albuterol.galactoree. Apomorfina-mec de act :D2 -efect farm:stimuleaza centrii vomei -indicatii:provocarea vomei 1. 13 . Fenilefrina.medii-efect dopa+beta adrenergic d. exemple.f mari-efect alfa adrenergic(10-20 picrograme/kg/min) efecte farm:cord-creste FC. Medicamente agoniste dopaminergice: mecanism de actiune.Medicamente α agoniste adrenergice efecte farmacologice.sacul conjunctival Soc hTa –oral TPSV-tahicardie paroxistica supraventriculara Metoxamina-efect farm:vc-creste TA Efect pe vag=>scaderea frecv cardiace -indicatii:-TPSV prin act pe vag -hTA det de halotan 25. efecte farmacologice.mici-efect tip dopaminergic(2-5 picograme/kg/min) D. Dopamina :mec de act –in fct de doza-d.frecv cardiaca vase-vc -creste TA Renal +visceral-vd ren +mesenteric=>creste fluxul plasmatic renal Indicatii:dopamine+soc =medic de electie in trat socului Bromocriptina –mec de act:agonist selective pe recept dopaminergici D2 -ef farmacologice-scade sint de prolactina -scade elib hormonilor de crestere -indicatii:acromegalie. Agonisti adrenergici cu actiune indirecta si mixta : mecanism de actiune efecte farmacologice. exemple. exemple. 24.terbutamina Bronhodilatatoare:dilatarea bronsilor si golirea alveolelor . indicatii.etilefrina:efect farm-vc=>creste TA Nu se act pe cord deoarece dau bradicardie reflexa Indicatii:topic-pe muc nazala . indicatii.Clasificare:1)bronhodilatatoare:beta2 cu act scurta:salbutamol.mari –la fel (mai ales beta adrenergic) d.fenoterol.fenoterol Beta2 cu act lunga-salmeterol.encefalopatie portala.unele forme de Parkinson.fomoterol -nu se folosesc in criza de astm pentru k au efect intarziat 2)tocolitice:salbutamol.

somnolenta.IC.indeparteaza oboseala Indicatii:in hTA. efecte secundare.coma.:BAV.dar patrunde si in terminatiile simpatice elib noradrenalina Efecte farmacologice:.Efedrina-actioneaza indirect .vasculite SNC-agitatie. indicatii. reactii adverse. propietati farmacologice.IMA. 27.creste TA -bronhodilatatoare -stimulare psihomotorie.Inhibitori ai simpaticului cu actiune centrala : exemple.IP.constipatie.vc .I.mai ales cele cornice In miastenia gravis In astmul bronsic Nafazolina(rinofug):mec de act-elib de noradrenalina Ef farmacologice-decongestiv Indicatii:rinite acute seroase Amfetamina-mec de act:eliberarea unui exces de dopamina -ef farm:cardiovacular-tahicardie. retentie azotata -C.HTA.convulsie. Clonidina –mec de act:-la nivel central=>stimuleaza recept alfa2 postsinaptici (la niv bulbar)-trimit impulsuri inhibitorii la periferie -la nivel periferic=>stimuleaza recept alfa2 presinaptici inh elib de NA –inhib a simpaticului –scade TA -prop farmacologice-nu reduce fluxul sanguin renal -se absoarbe usor -indicatii:HTA medie/grava -efecte secundare –retentie de Na -bradicardie -scade FC si DC -rk adv :usoare-sedare .Tendinta de retentie de Na .bradicardie 14 .BSA.uscaciunea gurii Grave-rebound la intreruperea trat Alfa-metildopa-mec de act:stimuleaza recept alfa 2 centrali(nucleii tract solitar din bulb) Impulsuri inhibitorii la periferie -prop farmacologice:nu scade fluxul sang renal -efecte secundare .CI.mentinerea filtrarii glomerulare -stimnuleaza scaderea recept alfa 2 postsinaptici bulbari=>mai putine efecte adverse -indicatii:HTA esentiala.Scade debitul cardiac -indicatii:forme moderate de HTA -rk adv:nu produce rebound Moxonidina –mec de act-stimuleaza recept imidazolici I1 bulbari=>impulsuri inhib la periferie =>scade tonusul simpatic scade TA -caract farm:-mentine perfuzia renala .ischemie -indicatii:decongestionant al mucoasei nazale.

indicatii. 1)blocanti alfa adrenergici neselectivi: a) fenoxibenzamina –ef farm:se impiedica vc produsa de adrenalina =>scade rvp=>tahicardie reflexa -indicatii:trat feocromocitomului mai ales preoperator b)fentolamina-ef farm:se impiedica vc produsa de adrenalina=>scade rvp=>tahicardie reflexa -indicatii-diag feocromocitomului 2)blocante alfa adrenergice selective Ef farm:-scade vc art si venoasa =>scade rpv si TA -fav mictiunea prin scaderea tonusului sf vezici -utilizare in afectiuni vasc /urologice -scade agregarea plachetara Reactii adv –prima doza –hTA ortostatica=>soc=>primele doze mai mici -tahicardie reflexa -retentie sodata -efect sedativ -cefalee si congestie nazala -vertij -disf sexuala a)prazosin-ef farm:scade TA si rvp nu modif DC. efecte secundare. Rezerpina-mec de act:blocheaza captarea NA.DA. reactii adverse.somnolenta -pirozis+congestie nazala -la doze mari-tulb extrapiramidale+depresie Guanetidina-mec de act:blocheaza elib NA in fanta sinaptica -ef farmacologice:scade TA.5-HT in vezicule de depozit -efecte farmacologice-hTA -bradicardie -linistire(act tranchilizanta+neuroleptica) -indicatii:HTA La adm intravenos act e mai rapida -rk adverse:-sedare. propietati farmacologice. efecte secundare. indicatii.28.Blocanti ai receptorilor α adrenergici: exemple.FG. reactii adverse.Blocanti a eliberarii catecolaminelor la nivel terminal periferic: exemple. propietati farmacologice.FSR 15 .frecv cardiaca.fluxul sanguin renal -indicatii:HTA-cazuri severe care nu rasp la alte tratamente -rk adv:hTA ortostatica-colaps Impotenta sexuala la barbati Retentie salina Bretilium-ef farm:asem guanetidinei Creste pragul ptr fibrilatie -indicatii:fibrilatie atriala 29.

Caracteristi generale-pot fi selective si neselective -unele beta blocante au activ simpatica intrinseca -nu deter hTA ortostatica -intreruperea brusca a trat determ efect de rebound -toate medocam au term olol Caract ale str chimice-se aseama cu med simpatomimetice:ptr k au un nucleu benzenic si o cat lat -gruparea amina la cat lat cu substituent voluminos=>determ fix pred beta -deosebirea de simpatomimetice-substituent de la nucleul aromatic -potenta medicam este crescuta dak exista un at de oxigen intre nucleu benzenic si cat lat Caract farmacocinetice:lipofile-se abs repede .cefalee c)dehidroergotoxina :indicatii-ischemia cerebrala tulb cerebrale la batrani d)sermion-indicatii:ischemie cerebrala arterita tulburari cerebrale la batrani e)tamusolin-indicatii-hipertrofia benigna de prostata 30.-indicatii :HTA Insuf cardiaca ptr reducerea postsarcinii Fen Raynaud b)urapidil-indicatii-HTA -reac adv :hta ortostatica.se metabolizeaza rapid in ficat -nu se adm in insuf hepatica (propanolol. structurale si farmacocinetice.nebivolol Alfa si beta-labetolol. exemple.metoprolol.Medicamente blocante beta adrenergice : propietati generale.metoprolol) Hidrofile-absorbtie si metabolizare mai lenta Nu se adm in insuf renala(atenolol.nadolol) Indicatii generale-afect c-v:antihipertensive Antiaritmice Antiischemice -glaucom -migrena -hipertensiune portala -trat simpomatic al hipertiroidiei -tremor esential Exemple neselectivi-propanolol -nadolol -timolol Beta1 selectivi-atenolol.bisoprolol. indicatii.carvedilol 16 .vertij.

Antagonisti beta adrenergici selectivi pe receptorii β1 : exemple. reactii adverse si contraindicatii Exemple:propanolol. in arteriopatie obliteranta Ef adverse:bronhoconstrictie Disfunctie sexuala Nadolol –efecte farmacologice.sedare .I.somnolenta -racirea extremitatilor –prin predominanra alfa ce determ vc –C.indicatii si contraindicatii ca la propanolol -eficacitate in HTP Timolol-oftalmologie ptr scaderea secretiei umorii apoase 32. indicatii.creste toleranta la efort in AP .timolol.esmolol.acebutanol.nebivolol. mecanism de actiune.metoprolol.nadolol.actiune minima la niv pulmonar .inclusiv ka pacienti care au asociat-astm -DZ 17 .31. Antagonisti neselectivi beta adrenergici : exemple.metabolic. Antagonsti beta 1selectivii exp:atenolol.metoprololul succinat => indicatie in ICC –scade TA . indicatii. Antagonisti beta adrenergici cu activitate simpatica intrinseca : exemple. efecte farmacologice. indicatii.I. Ef farmacologice:c-v-cord-efect cronotrop-efect dronotrop – -efect ionotrop-efect batmotrop-vase-vc(ms scheletici) Pulmonar :bronhoconstrictie Renal :retentie de Na-dat scaderii TA si FPR(flux plasm renal) Metabolice-scade glicogenoliza si secretia de glucagon Indicatii –antihipertensiv-scade secretia de renina -mec multiple -antianginos-scade cons de oxigen -antiaritmic(aritmii postinfarct si hipertiroidie) -glaucom(scade secretia umorii apoase de corpul ciliar) -antimigrenos-impiedica vd determ de catecolamine in vasele cerebrale -HTP-blocarea beta 2 splahnici -tremor esential Rk adverse si contraindicatii:-bronhoconstrictie –C. in DZ insulinodependent din cauza reglarii glicemiei -blocuri sinoatriale sau de ramura -tulburari ale fct sexuale . in astm bronsic si BPOC -rebound-crize anginoase si aritmii -tulburarii metabolice-C.nebivolol.bisoprolol.I. efecte farmacologice.betaxololul Efecte farmacologice:-inhiba apoptoza miocardica-bisoprolol.circulatie periferica indicatii –indicatiile propanolului .

indicatii. Metroclopramida -mec de act –stimulat al recept colinergici -ef farm:creste tonusul sf esofagian inf Stimuleaza golirea stomacului Creste secretia de prolactina si aldosteron -indicatii-antiemetic -prokinetic-da DZ -esofagita de reflux-alim din stomac se intorc inapoi -rk adv-sedare -tulb extrapiramidale(torticolis) -contraindicatii-obstructie organica 35.acebutamolul Mec de act:. reactii adverse. structura.Blocanti adrenergici mixti – alfa si beta : exemple. efecte farmacologice. indicatii. Labetolol –mec de act:alfa blocant =>vasodilatatie periferica -efect farm:beta2 blocant +vasod periferica Nu creste rvp Blocheaza mai mult beta decat alfa -indicatii:HTA la varstnici HTA la pers de culoare HTA la gravide -rk adv:hTA ortostatica Vertij Carvedilolul –indicatii:insuf cardiaca HTA CI 34.gg.-arteriopatie -IC Antagonisti beta adrenergici cu activitate simpatica intrinseca Exp:pinololul. Receptorii muscarinici prez 5 subtipuri : M1-in SNC.dar nu cu aceeasi eficacitate ca a catecolaminelor Indicatii-HTA +bolnavii cu DZ -HTA+bradicardie -indicatiile propanolului 33.se fixeaza pe recept beta adrenergici =>impiedica act catecolaminelor pe ei -stimuleaza recept beta .ggl vegetativi 18 .term presinaptice. localizare.Tipuri de receptori colinergici. Blocanti ai receptorilor dopaminergici: exemple. mecanismele biochimice de activare a lor. mecanism de actiune si efecte farmacologice.

Modalitati de interferare farmacologica a sinapsei colinergice Efecte :stimularea musculaturii netede Bronhoconstrictie Creste peristaltismul Ms circulari-constractie-mioza .sudoripare. 36.relax sf Vasodilatatie +arteriodil Cord-ef inhibitor-bradicardie 19 .-in celula parietala gastrica -mediaza ef de tip excitator M2-in miocard -mediaza ef de tip inhibitor(vagala a inimi) M3-in gl exocrine -tub digestiv.gl bronsice.SNC si medulosuprarenal Nm(muschi)-la niv placii motorii Structura:receptorii ce deservesc un canal ionic.lacrimale.DAGsi Ca 2+ -M2 si M4 produc inhibitia a adenilatciclazei-efect inhibitor Mec biochimic de act a lor:medicamentul se fix pe receptor Subunitatea alfa a proteinei G se decupleaza de subunitati betagama si fixeaza o molecula de GTP-acesta determina activarea de E Are loc formarea de mesageri secunzi ai informatiei celulare care detrmina:activarea proteinkinazei intracelular care act pe prot specifica fiecarui tip de celula si deter rasp specific Activare a canalelor ionice Are loc rasp celular .musc neteda -ef de tip excitator -cei din endoteliu vasc (efect neg)prod vd(efect indirect)mediat de oxidul nitric M4-in SNC Structura-receptori in serpentina cuplati cu proteina G -M1 si M2 au ca mesageri secunzi IP3 .deschis canalele de Na+ si Ca+ producand excitatie.ms ciliar-desch canalului Schlem duce la usurarea drenarii umorii apoase Stimularea evacuarii urinei.Efectele stimularii receptorilor colinergici.Incetarea act medicam duce la :inactivarea mesagerilor secunzi Fosfordiesteraza degradeaza AMPc Inactivarea proteinei G – desfosforilarea GTP (cu formare de GDP) fixat pe subunitatile alfa=>cuplarea cu subunitatile betagama +formarea de complex inactiv GDP-proteina G Receptorii nicotinici -2 subtipuri: Nn(neuronali)-la nivelul gg veg.

nu se adm ca medicament Nu are liposolubilitate su e inactiv de colinesterazele circulante Creste convexitatea cristalinului Contracta ms ciliar=>mioza b)esterii-beta-necolinergic-asem cu ach dar predomina activ muscarinice puternice .neostigmina-act 2-4 ore Indicatii –limitate cu ef adv la niv SNC . indicatii Anticolinesterazice –inh prin complexare colniesteraza resp de degradarea ach=>disponibilitate mai mare a neurotrans ptr actiune.colaps vasc -utiliz ei ca topic(util local )in glaucom 38. indicatii. Agonistii colinergici cu actiune indirecta reversibila: exemple. efecte farmacologice indicatii.produce imbatranirea colinesterazei. Anticolinesterazicele cu act ireversibile-comp organo-fosforici care inhiba ireversibil colinesteraza Patrund cu usurinta prin piele .poate fi util in glaucom -au o molec polara -au efcet muscarinice –stimuleaza musc neteda gastro-intest si la niv tract genito-urinar -in atonie veziculara . 39. Trat-se administreaza atropina ptr efecte muscarinice Obidoxina-reactivator de colinesteraza adm intravenos cat mai rapid Izoflorafat-f toxic.Agonistii colinergici cu actiune indirecta ireversibila: exemple.Gl exocrine-hipersecretie 37. mecanism de actiune. Exp:acetilcolina si esterii colinei inuditi a) Ach:se utilizeaza doar in scop excitator.intestinala Act nicotinice-la doze f mari. anticolinesterazicele cu act reversibila. Dupa durata de act avem. efecte farmacologice.bronsica) -bradicardie.nu se poate utiliza decat ca si antidot in intox cu parasimpatolitice -are efecte puternice secretorii. -cu durata f scurta de act:edrofonice -cu durata medie:fizostigmina. semnele si tratamentul intixicatiilor acute ca astfel de substante .cu pierderi masive de secretii(sudorale. mecanism de actiune . 20 .salivare. efecte farmacologice.mucoasa.Agonistii colinergici cu actiune directa: exemple.mai ales la niv tract urinar -carbacol-are si act muscarinice+nictinice-la niv medulosuprarenalei cu elib de catecolamine -pilocarpina-are act asem ach -are toxicitate sistemica f mare .

analgezic.hidromorfon-scopolam -are actiune PSL cu efecte asemanatoare atropinei dar de 2 ori mai intense si de durata mai mica -e un inhibitor al SNC -are efect antiparkinsonian.tahicardie.Medicamente parasimpatolitice : exemple.antispastic.glaucom.halucinatii indicatii:preanestezie.cefalee SCOPOLAMINA : P. indicatii.ganglioplegic ef.tract urinar -gl exocrine sunt reduse secretiile -ef 3-4 h -midriaza. metabolismul serotoninei. Distributie-95%tub digestive in ms enterocromofine -SNC -plachete sanguine –trombocitele o preiau din plasma Metabolismul:-sinteza serotoninei-incepe de la triptofan 21 . efecte secundare. receptorii serotoninergici si efectele stimularii lor.fotofobie.antisecretor.tulburari de vedere .F:lauronil.ameteli.colici biliare.in oftalmologie. clasificarea medicamentelor sistemului serotoninergic. Rk adv: uscaciunea gurii.midriaza cu cresterea tensiunii intraoculare.spasmolitic. Contraindicatii –FiA.40. efecte farmacologice.tuberculoza pulmonara evolutiva. exemple.retentie de urina.boala parkinson Cind:glaucom.adv:somnolenta. mecanism de actiune.adenom de prostata 41. contraindicatii.constipatie.constipatie.tenesme vezicale. Parasimpatoliticele Exp:atropina –mec de act-inhiba act acetilcolinei prin competitie la niv recept muscarinici -efecte farmacologice-blocarea muscarinice-scade secretia salivara -scade secretia acidului gastric -scade tonusul +peristaltismul cailor biliare.rau de miscare.paralizia acomodarii ptr aproape =cicloplegie -inlatura bradicardia Indicatii:hipersecretie gastrica.Sistemul serotoninergic: distributia serotoninei in organism.sedativ.

iar cei S-HT1 sunt de la 5-HT1A..temp..5-HT7. exemple.tranilcipromina b)inhibitoare de MAO-A de MAO-B 42.. a)medicam cu act deprimanta-neselectiva-anestezice hipnotice si sedative -selectiva-1) predominanata pe fct psihice-anxiolitice 22 .naratriptan.ef antidepresiv Clasificarea medicamentelor sist serotoninergic: I serotoninergice directe:-agoniste 5-HT1(triptani)=antimigrenoase Exp:sumatriptan..5HT1D Structura:-receptori in serpentina 5-HT3 deservesc in canal ionic Efect stim recept serotoninergici: 1)ef periferice:a)pe musc neteda-creste peristaltismul -apare refluxul de voma-prin 5-HT3 care se gasesc atat la niv tract dig cat si la niv SNC=>blocanti de 5-HT3 folositi in trat vomei prod al medic antineoplazice -bronhoconstrictie -contractia uterului b)la niv c-v:pe vase avem recept 5-HT2 pe vase nromale –vd pe vase lezate –vc act mai evidenta oe vasele renale si coronare pe TA stimuleaza det rasp variat pe cord-cresc frecv si FC 2)ef centrale –reglarea somnului..5-HT -2)inhibitorii a recaptarii serotoninei: a)antidepresive:-inhibitoare specifice(doar pe serotonina) exp:fluoxetina(prozac) paroxetina(seroxat) -inhibitoare mixte(serotonina+noradr) Exp:clorimimipramina(anafanil) Amitriptilina Maprotilina b)anorexigene-fenfluramina(minifage) dexfenfluramina 3)inhibitorii ai metabolizarii prin MAO: a)nespecifice-iproniazida.Clasificarea medicamentelor care actioneaza asupra SNC..apetitului..zolmitriptan IIserotoninergice indirecte –1)stimuleaza sint de serotonina-triptofan...-la niv epifizei –serotonina se transf in melatoninasint mai intensa noaptea -degradarea 5-HT-e degradta sub act MAO prin dezaminare oxidativa Receptorii sunt de la 5-HT1..

.Hipnoticele: definitie.-antipsihotic e -2)pred pe fct motorii –antiparkinsoniene-+r dopaminergici -antiepileptice=anticonvu lsivante -miorelaxante centrale-in special in bolile reumatice 3)predominant pe durere-analgezice opiode b)medicam cu act stimulanta-antidepresive -neurotrope -stimulante-psihomotorii -bulbare c)medicatia bolilor degenerative:narcoza este dif de hipnoza(se trez la atingere. mecanism de actiune. somnul fiziologic si cel determinat de hipnotice.GABA Efecte farmaco:-sedare. reactii adverse.intepatura.orice stimul exterior) anxietatea=frica fara un motiv real nevroza=poate fi controlata psihoza=e greu tratata 43.somn. efecte farmacologice.narcoza -ef anticonvulsivant Rk adv:-diminuarea perf motorii Ef aditiv la bauturile alcoolice Buimaceala la trezire –scade somnul rem .datorie de somn paradoxal” Dependenta :psihica Toleranta-doze din ce in ce mai mari ptr aparitia ef Fizica-pac consuma medic ca sa nu se mai simta rau Psihotoxicitate-pac poate avea manif antisociale 44. Definitie :medicam care induc sau prelungesc somnul Scade nr trezirilor peste noapte Produc un somn asemanator cu somnul fiziologic Somnul fiziologic :-somn de unde lente De refacere Scade fct bazala Vise care nu se tin minte Somnul hipnotic creste durata somnului lent cu unde lente(normal =90 min x 4-6 ori)si scade durata si nr perioadelor de somn rapid (normal 10-30 min x 3-5 ) Mec de act :fiziologic-inhib SRAA=>scade vigilenta corticala Chimic-modif ale transmiterii sinaptice dependente de NA. Nebarbituricele-benzodiazepindele : 23 .Hipnotice nebarbiturice : exemple si principalele caracteristici farmacologice.5-HT.

-o subs uleioasa=adm numai intramusc . mecanism de actiune.Hipnotice barbiturice : exemple.relaxare musc Nu determ inductie enzimatica Toxicitate redusa Midazolam-comprimate 15mg Act f rapida Da amnezie anterograda Flurazepam Temazepam Triazolam Zopiclona(imovane)-cp 7. Fenobarbital –mec de act-faciliteaza si prelungeste ef GABA –se fix de recept GABA pe alt situs decat cel ptr GABA sau benzodiazepine=>desc can de Cl =>hiperpolarizare=>inhibitie -activarea directa a can de Cl –la doze mari -scade act glutamatului –det depolarizare+excitatie -efect fármaco:-sedativ. efecte farmacologice. tratamentul intoxicatiei acute cu barbiturice.relaxant.somn.tetanos) -clasificare in fct de durata somnului:-lunga:fenobarbital>8h -medie:ciclobarbital.anticonvulsivant -determ vise in culori Zolpidem(stilnox)-cp 5-10 mg Act pe recept GABA Nu modif stadiile somnului=somn asem cu cel fiziologic Nu are act relaxanta si anticonvulsiva Glutetimida-sedativ 250mg -act slaba Cloralhidrat 45.Diazepam-anxiolitic Nitrazepam –cp de 2.narcoza(30-40 mg) -anticonvulsivant la 50-60 mg -hipnotic la 100-200 mg Fenobarbitalul un se adm intravenos deoarece e introdus intr.doza totala e peste 3-6 g.5mg Act hipnotica.amobarbital -scurta:pentobarbital. indicatii.tiopental-in anestezie -farmacocinetica:absorbtie buna Metabolizarea se face in ficat =inductoare enzimatice 24 . farmacocinetica.5mg -are act pe recept GABA -ef sedative. clasificare. reactii adverse. -indicatii-hipnotice -sedative -anticonvulsivante (epilespsie.

exemple.circ Alcalinizarea urinii Diuretice osmotice Dializa peritoneala/hemodializa 46. Benzodiazepinele : clasificare. Acidul gamaaminobutiric si receptorii GABA : metabolism. tipuri de receptori GABA. efectele stimularii receptorilor GABA.intrarea Cl in neuron:-ef anxiolitic -ef sedativ si hipnotic -ef miorelaxant -ef anticonvulsivant Inchiderea can de Cl si inhibarea intrarii Cl in neuron:-anxietate -stimulare -ef preconvulsivant -ef promnezic GABA-B-localiz la niv sinapsei-receptori presinaptici Postsinaptici Recept presinaptici GABA-B –controleaza elib GABA si altor mediatori in fanta sinaptica 25 .ceea ce duce la intrare ionilor de Cl in celula =>hiperpolaritate celulara Efectele farmaco:mediate prin canalel de Cl.a recept GABA-A Desc can de cl .Eliminarea renala-ph alcalin creste elim Timpul de injumatatire :fenobarbital 1-6 zile Durata scurta si medie 14-42h -rk adv –somnolenta -confuzie (la batrani) -dereglarea somnului fiziologic (deficit de somn paradoxal) -atentie la bolnavi cu porfirie-deoarece induce crize de porfirie Tratamentul intoxicatiei acute cu barbiturice:voma+spalaturi gastrice(in primele 3h) Adm de purgative osmotice Sustinerea resp . Metabolismul :-sinteza-glutamina-ac glutamic-GABA -depozit in veziculel de depozit -elib in fanta sinaptcia -recaptarea in term presinaptice Celulele gliale -degradarea in cel gliale-GABA de catre ac succinic Receptorii GABA: GABA-A:au mai multe situsuri de legare ptr GABA Benzodiazepine Barbiturice Steroizi-progesteron Substanta care se leaga de recep GABA –moduleaza activ GABA si nu au efect in absenta GABA -sunt receptorii care deservesc un canal ionic-canal de ClFixarea GABA pe recept duce la desc canalelor de Cl.

mecanism de actiune. indicatii.25mg -bromazepam -medazepam -clorazepam -lorazepam -clordiazepioxid 2)hipnotice-nitrazepam -temazepam -triazolam -midazolam -zolpidem. Nebarbituricele-benzodiazepindele : Diazepam-anxiolitic Nitrazepam –cp de 2.10 mg -alprazolam(xanax) 0.relaxare musc Nu determ inductie enzimatica Toxicitate redusa Midazolam-comprimate 15mg Act f rapida Da amnezie anterograda Flurazepam Temazepam Triazolam 26 . efecte farmacologice.Benzodiazepinele : exemple.Recept postsinaptici GABA-B-desc can de k+=>iesirea k+din neuron ceea ce duce la hiperpolarizarea mb Efectele stimulatorii-ef miorelaxant-relax ms scheletice prin inhib trans sinaptice la niv maduvei spinarii -inhib bronhoconstrictia prin inh elib de Ach -efect antitusiv Clasificare : In fct de act predominanta:1)anxiolitice-diazepam-cp 2mg.5mg Act hipnotica. reactii adverse. contraindicatii.zopiclona 3)antiepileptice-clonazepam In fct de durata de act:-act lunga 1-3 zile-diazepam -clorazepam -clordiazepoxid -act intermediara 10-20h-alprazolam -lorazepam -temazepam -act scurta:-3-8 h –oxazepam -triazolam 47.

relaxant.5-HT1B=>impiedica recaptarea serotoninei +norepinefrina creste efectul antipsihotice –blocheaza putin recept D2 -5-HT2 creste elib de dopamina in corpul striat =>fara ef extrapiramidale Clasificarea medicam: 1)antagonisti dopaminergici-fenotiazidele-clopromazina -flufenazina 27 . exemple.in celule =>hiperpolarizare celulei=>inhibitia desc neuronale=>ef anxiolitic Efecte farmaco:anxiolitic Hipnotic Relax musculara Amnezie Anticonvulsivant Indicatii:anxiolitice Hipnotice Inducerea anesteziei Anticonvulsivante Relaxare musc Contraindicatii –miastenia gravis -soferi -atentie la asociere cu alcool/alte deprimante centrale 48.Medicamentele antipsihotice : mecanism de actiune. Mec de act :-medicam antischizo intervin la niv multor tipuri de sinapse cele mai imp dopaminergice +serotoninergici dar si adrenergenici si colinergici 1)blocarea receptorile recept dopaminergici D2 de la niv creierului si inhiba act dopaminei ka dif formatiuni cerebrale mai ales fenotiazidele –sist limbic Sits nigro-striat Hipotalamus 2)blocarea recept serotoninergici 5-HT24=> efect antipsihotic -unele blocheaza si 5-HT1A.5mg -are act pe recept GABA -ef sedative.Zopiclona(imovane)-cp 7.anticonvulsivant -determ vise in culori Zolpidem(stilnox)-cp 5-10 mg Act pe recept GABA Nu modif stadiile somnului=somn asem cu cel fiziologic Nu are act relaxanta si anticonvulsiva Glutetimida-sedativ 250mg -act slaba Cloralhidrat Mec de act:benzodiazepinele se fix pe recept GABA-A langa situsul de legare a GABA>favorizeaza act GABA –>desc can de Cl.ceea ce duce la intrarea Cl. clasificare.

congestie nazala -blocarea colinergica-efectele atropinei -ef anticonvulsivant-clopromazina -deprimare termoreglare-poichilotermie 28 . efecte secundare si reactii adverse.inlatura delirul. 1)antagonisti dopaminergici-fenotiazidele-clopromazina -flufenazina -proclorperazina -prometazina Tioridazina -butirfenone-haloperidol -droperidol -benzamine-sulpirida -tiaprida 2)antagonisti serotoninergici 5-HT2.mb.autism .dopaminergici(neuroleptice atipice) -clozapina -olanzapina -risperidona 3)timoreglatoare-litiu-in trat maniei -carbazepina -acid valproic Efecte farmaco:-antipsihotice-apar dupa 3 sapt .-proclorperazina -prometazina Tioridazina -butirfenone-haloperidol -droperidol -benzamine-sulpirida -tiaprida 2)antagonisti serotoninergici 5-HT2.posturi inadecvate ale gatului.Medicamentele antipsihotice : exemple. contraindicatii. indicatii.dopaminergici(neuroleptice atipice) -clozapina -olanzapina -risperidona 3)timoreglatoare-litiu-in trat maniei -carbazepina -acid valproic 49.iluzii patologice -sedative-imediat dupa starea de indif det de muschi -extrapiramidale-simpt parkinsoniene -acatisia-agitatia motorie -dischinezia tardiva-la cei cu trat indelungat.trunchiului=manisf aproape ireversibile -vegetativolitice-blocarea alfa adrenergica-hta .catatonina. efecte farmacologice.halucinatiile.

apetitul.incredere exagerata in sine. exemple.disperare.neajutorare.gandirea rationala e afectata. Mania =comportamentul caract prin entuziasm .gandire si vorbire rapida. semne. Depresia este tulb a dispozitiei care modif statusul energetic .incapacitatea de a ajunge la satisfactie prin activ curente Se dif de schizofrenie prin faptul k acolo se produc tulb de gandire .rau de mare(romergan) Sughit rebel-clopromazina Ef secundare+rk adv:hta ortostatica Ef extrapiramidale Tulb endocrine Constipatie Retentie de urina Tremor Disfunctie sexuala Icter colestatic Agranulocitoza Contraindicatii:boala Parkinson Epilepsie Glaucom Adenom de prostata Boli vasc cerebrale Sarcina+alaptare 50.libidoul. Etiopatogenia depresiei si maniei este necunoscuta -teoria aminelor biologice-deficit de serotonina si /sau NA=depresie -surplus de serotonina si/sau NA=manie Trat depresie =corectarea deficitului de 5-HT Clasificare:-1)inhibitoare ale 5-HT:fluoxetina(prozac) Paroxetina(seroxat) Fluvoxamina Sertralina 2)inhibitoare ale recaptarii NA-imipramina -amitriptilina -doxepina -maprotilina -amoxapina 29 .somnul.galactoree.-endocrine-creste secretia de prolactina=cresc sani.capacitatea fct Semne :tristete. etiopatogenie. Medicamentele antidepresive : clasificare. Depresia si mania : definitie.oligomenoree -scade secretia de STH -scade secretia h suprarenalieni Indicatii:schizofrenie-in doze mari initial Antivomitive-in doze mici Prurit .

clasificare. -c)contractii mioclonice=contractii musc de scurta durata .Epilepsia : definitie. clasificarea medicamentelor antiparkinsoniene.excesive a neuronilor cerebrali dintr-un focar epileptic.disfunctii motorii. Semnele bolii sunt:sindroamele extrapiramidale Tremor Rigiditate musc Bradikinezie-se misca incet 30 . clasificarea medicamentelor antiepileptice. Mecanismul de actiune al antiepilepticelor.care apoi se estind in mai multe zone cerebrale Clasif:generalizate:-a)criza de grand mal =tonico-clonica-pierderea de constiinta.fara cadere.cadere.intrerupe activ. exemple.apoi o reia ca si cum nimik nu s-ar fi intamplat. Mecanism de act:1)blocheaza desc din focarul epileptic 2)impiedicarea diseminarii excitatiei in zonele cerebrale adiacente Clasificarea antiepilepticelor 1)inhibitoare de canale de Na+-fenitoina(cp 100 mg) -carbamazepina Ac valproic Lamatrigina-scade activ glutamatului Primidona 2)modulatori GABA-barbiturice:fenobarbital -primidona -benzodiazepine:-diazepam -clonazepam -clobazam -acid valproic -gabapentida. Boala Parkinson : etiopatogenie.fara convulsii. Boala neurologica det din cauza deficitului activitati dopaminergice la nivelul corpului striat cu scaderea inhibitiei dopaminergice si probabil cresterea controlului excitator colinergic la acest nivel.3)inhibitoare ai metab 5-HT(inhit MAO-A)-moclobemida 4)timoreglatoare-litiu 51.contractii tonico-clonice generalizate -b)crize minore-fara pierderea de constiinta.pac pierde contactul cu mediul ext.de obicei secundare altor boli -d)status epilepticus(marele rau epileptic)=crize subintrante(una dupa alta) Partiale:a)simple=fara pierdere constiintei+contractii unui singure gr de ms controlat de un focar epileptogen care nu disemineaza b)complexe=isi pierde constiinta+halucinatii senzoriale.tigabina 52.pacientul are privire fixa. semnele bolii Parkinson.contractii tonice. Epilepsia tulb convulsiva /senzoriala recurenta det de descarcarile bruste.

Psihoze . mecanismele biochimice de activare a receptorilor opioizi.midriaza.Melanom-fav dezv 54.apoi stimularea recept dopaminergici D2 -strabaterea barierei hematoencefalica -e metabolizata aproape in intregime in perif la niv sinapsei adrenergici si colinergice Carbidopa si benserazida=inhibitori de dopa-decarboxilaza care nu strabat bariera hematoencefalica Vit b6 creste degradarea levodopa Efect farmacologice:-amelioreaza simt la 50-80%din pacienti -scade rigiditatea. indicatii.renale . Levodopa si inhibitorii de dopadecarboxilaza: mecanism de actiune.halucinatii auditive si vizuale -misc involuntare(dischinezii) Contraindicatii:-boli c-v.scade bradikinina si scade tremor Efecte adv:-perif:stimuleaza inima .K.insa sunt recept ptr feniciclidina Efectele stimuarii recept µ -analgezie -deprimarea respiratorie -euforie /sedare 31 .hta -SNC-stimuleaza centrul vomei produce greata .sigma Recep sigma care provoaca analgezie .DZ . clasificarea opiaceelor. Tipuri de recep opioizi :µ. reactii adverse.Glaucom . efecte farmacologice. contraindicatii Mec de act:-refacerea dopaminei in subs neagra.Anomalii de postura si mers Sialoree(ii curg balele) Clasif medicamentelor: I )Dopaminomimetice:a)creste sint de dopa=dopa+inhib de dopa-decarboxilaza Alfadopa+carbidopa(nakom 200/25 mg) Alfadopa +benzerazida(madaper 200/25 mg) b)creste elib de dopa-amantadina(viregyt) c)inhib degradarii dopa-seleginina-inh de MAO -entacapona-inh de COMT d)agonisti direct-ai recept dopaminergici-bromocriptina II)antagonisti colinergici muscarinici –biperidina -tropatepina -trihexifenidilul 53.hep . tipuri de receptori opioizi si efectele stimularii lor.Opioizii endogeni.voma -psihoze.

pulm.. doze echivalente cu alte opiacee. efecte adverse si contraindicatii...stare de bn e)voma:la doze mici 32 .sedare.genitourinar .-mioza -dependenta -constipatie -hipotermie(scade temp) K: -analgezie spinala -mioza Sigma: fav act pe k si µ Clasificarea opiozilor: I )agonisti(enkefalomimetice)-a)puternici-metadona -morfina -heroina -hidromorfina -peptidina -fenoalin -b)moderati-codeina -propoxifen -dextrometorfanul -tramadol II)agonisti-antagonisti-pentazocina(fortral) -buprenorfina -nalorfina -nalburfina III)antagonisti-naloxona -naltrexona 55.calmarea anxietatii....sedare. d)modif comportamentala:euforie.frica -durata 4-6h -loc de act:central.dig.c-v.Morfina : mecanism de actiune.termoreglarii -ef neurohormonale -toleranta si dependenta Efecte SNC-a)analgezie intensa-creste pragul perceptiei dureroase -modif durerii-detasarea fata de durere -scad react la durere-strigatele. indicatii. efecte farmacologice.euforie...maduv spinarii(ex:artic-local) b)deprimare respiratorie:scade sens centrilor resp la C% CO2 se instaleaza paralel cu analgezia c)deprimare a centrului.ochiului. Efecte farmaco:-ef la niv SNC. Mec de act:depresiv selectiv pe SNC care determ analgezie .

sub actiunea lipoprotein-lipazei se elib ac grasi care intra in depozite. In enterocit acizi grasi sunt esterificati in TG care in asociere cu colest esterificat form kilomicroni .apoi in LDL LDL este recunoscut de receptorii specifici hepatici si extrahepatici fiind captati prin endocitoza Tesuturile extrahepatice retin o parte din colesterol eliberand HDL 33 .sub influenta lipoproteinlipazei.furt) 56.degradate mai ales sub actiunea lipazei pancreatice +absorbtia sub forma de colesterol.Acestia sunt recunoscuti de hepatocit .care din limfa trec in sange. La nivelul endoteliului capilar din t adipos-musc.Metabolismul lipidelor.intra in acestia si sunt digerati Fct hepatocitului:-sinteza de colesterol -formarea de ac grasi din colesterol -elib de VLDL in sange -reglarea nr de receptori ptr LDL in fct de colest in hepatocit VLDL-elib in sange de hepatocit.sub forma de kilomicroni fragmentati.LH -creste secretia de prolactina Toleranta+dependenta Dependenta psihica=comportamentul de autoadm a unei subs ptr o strae de bn si are tendinta de a-si adm din ce in ce mai des si mai multe Toleranta=cresterea dozelor de subst care produc acel ef placut Dependenta fizica se mai numeste sindrom de abstinenta=pers nu isi mai adm subst ptr ef placut ci ptr a indeparta ef neplacute aparute la incetarea adm Psihotoxicitatea=comportam antisocial(crima.trigliceride.transpiratii Efecte pulmonare:-bronhospasm prin elib de histamina Ochi –mioza Termoreglare-deprimare Efecte neurohorm:-scade secretia de ACTH.butilscopolamina) Creste tonusul detrusorului vezici urinare Creste tonusul sf vezicii=>mictiune dificila Efecte c-v:vd arteriala +venoasa=>indicata in EPA Deprima reflexele circ=>hTA ortostatica Dilatarea vaselor cerebrale=>cresterea pres LCR=>contraindicata in traumatismele cerebrale Vd cutanata=>congestie.se transf in IDL. Obiectivele tratamentului hipolipemiant.Efecte la niv digestiv:-scade peristaltismul -scade secretia gastrica -spasm pe caile biliare+sf oddi=>in colici se asoc cu antispastice(scobutil) Efecte genitourinar:creste contractia ureterelor=>in colica renala se asoc ci antispastice(atropina.ac grasi . Metabolismul lipidelor:lipidele provin din alimente =emulsionate sub act acizilor biliari.FSH.

crestera HDL: -ac grasi nesat de tip cis(ac oleic)-in uleiuri vegetale -ac grasi polinesat de tip omega3.care se gasesc in pestii din marile reci -fumatul duce la scaderea HDLcolesterol -efortul fizic indicat 2)Modificarea metabolismului lipidelor.scaderea absorbtiei lipidelor -scaderea sint de lipoproteine -cresterea degradarii lipoproteinelor -cresterea eliminarii colesterolului 57. 1)inhibitori ai enzimei gastrice+pancreatice Exp:orlistat(xenical gel 120 mg) 2)inhibitori ai absorbtiei colesterolului Exp:ezetimib(ezetrol cp 10 mg) 3)statinele-intervin pe sinteza de colesterol-simvastatin 4)fibratii-determ degradarea lipidelor-activeaza lipoproteinlipaza Exp :fenobarbital 5)rasinile fixatoare de ac biliari Exp:colestiramina 58. reactii adverse. efecte farmacologice. indicatii.Colesterolul din HDL .Statinele : exemple.cresc captarile de LDL din plasma .care e captat in ficat. mecanism de actiune. Exemple:simvastatin Atorvastatin Fluvastatin Lovastatin Mec de act:-inhiba HMG-CoA reductaza –nu se mai sintetizeaza mavolonat ducand la inhib sint colest in hepatocit ->cresterea de receptori hepatocitari ptr colesterol .scade LDL din plasma Ef farmacologice :creste HDL Scade LDL plasmatic cu 15-30% Scad TG cu 10-25% Efecte nonlipidice-ameliorarea fct endoteliale Stabilizarea placi de aterom 34 .apoi in LDL .se transf in IDL.Clase terapeutice folosite in tratamentul dislipidemiilor – exemple. Obiectivele tratamentului hipolipemiant: 1)Modif stilului de viata –scaderea aportului de alimente: trebuie indepartat aportul alim format din-ac grasi sat de orig animale -ac grasi nesaturati de tip trans din margarina care =>creste LDL Indicatii pentru scaderea LHL.sub influenta lecitin-colest-acil-transferazei plasmatice.

mialgie. Sunt grupate in 4 clase: 1)diureticele –diureticele de ansa -diureticele tiazidice -care economisesc K+ 2)vasodilatatoare –orale:IEC Inhibitorii de A II Nitrati Hidralazina Blocanti ale can de Ca 2+ -parenterale:nitroprusiatul de Na Nitroglicerina 3)beta adrenergice-blocante-metoprolol 35 . Exemple:fenofibrat Benzafibrat Gemfibratul Ciprofibratul Mec de act:1)stimulare a PPAR-recept actv prolif peroxizomilor->cresterea peroxizomilor ->creste activ lipoproteinlipazei ce duce la degradarea TG din kilomicroni si VLDL .creste speranta de viata Indicatii :dislipidemiile in care sunt cresteri ale LDL>TG Ascociere cu fibratii Rk adverse:-hepatice –citoliza cresteri ale TGO.TGP=necesar urmarirea din 3 in 3 luni in primul an . 59. efecte farmacologice.slabiciune musc si cresterea creatinkinazei =miozita -dig-tulburari dispeptice+transaminazelor -favorizeaza calculi biliari prin cresterea secretiei de colest Contraindicatii:-sarcina+alaptare -insuf hepatica -insuf renala 60. indicatii.musc –bolnavii trebuie monitorizati. mecanism de actiune.apoi la 6 luni -muscular-slabiciune. reactii adverse.Clasificarea medicamentelor folosite in tratamentul insuficientei cardiace si motvatia folosirii lor in insuficienta cardiaca. exemple.Scade inflamatia asociata ATS Scade mortalitatea.Fibratii : exemple.dureri musculare-cresteri ale creatinkinazei=miozita Contraindicatii:sarcina Boli hepatice.scade TG plasmatic 2)inh sint de acizi grasi si produce cresterea oxidarii lor in ficat Ef farm:scad TG cu peste 30% Creste secretia de cholesterol prin bila=>scaderea colest cu 5-15% Creste HDL cu 10-15% Determina regresia xantoamelor Efecte adv:-musc-crampe.

Mec de act:inhiba pompa de Na/K Efect farmacologice:cardiace-ionotrop+. creste volumul de ejectie sistolic si DC -tonotrop + -batmotrop+la niv ventricular-scade per refractara -cronotrop.produce bradicardie -dronotrop – scade conducerea S-A si A-V Periferice:la pers sanatoase:vc venoasa si arteriala Bolnavi cu IC :vd prin scaderea tonusului SNS Diuretice:indirect prin cresterea DC Pe consumul de oxigen:creste cons de oxigen la pers sanatoase Scade cons de oxigen in IC dat scaderii ritmului si scaderii postsarcinii Centrale:-la niv bulbului-centru vomei -cortex vizual Indicatii:a) IC-IC cronica –medicatie de electie Acuta Nb nu se adm in IVD b)tulburari de ritm supraventricular: FiA-reducerea ritmului ventricular trecerea la RS se face prin soc electric sau antiaritmice uneori poate determ trecerea la RS FLA-reducerea ritm -trans in FiA -trecerea in RS RAR TPSV TP jonctionale la copii Reactii adv:-apar in caz de supradozare -are indice terapeutic mic 1)tulb digestive-anorexia-primul semn -greata. efecte farmacologice.creste FC si vit de conducere. contraindicatii.varsaturi 36 . reactii adverse.Digoxina : mecanism de actiune.-bisoprolol -nebivolol -carvedilol Mec de act:inhiba apoptoza Antiremodelant Creste diastola -stimulante-dobutamina -dopamina 4)tonicardiace:glicozidici digitalici Inhib de fosfordiesteraza Glucagon 61. indicatii.

Diureticele : mecanism de actiune.tardiva 2)tulb vizuale si neurologice-rare si tardive -discromatopsia-vederea colorata -vertij 3)tulburari de ritm cardiac:tulb de ritm sinusal-bradicardie Tulb de conducere AV-mai ales BAV de gr I si II Tulb de excitabilitate ventriculara-Extrasistole bigeminate Tahicardie-FiV 4)tulburari EKG-subdenivelare ST cu concavitatea in sus Contraindicatiile:-absolute-tulburari de conducere AV -hiperexcitabilitate ventriculara -CMHO -stenoza aortica Relative-IR pana la creatinina 10 -CI -hipok+ 62. Diureticele tiazidice –hidroclortiazida -clortiazida -metazolona -indapamida Inhibitia simportului Na+/k+ Actiune la nivelul tub contort distal Diureticele de ansa-furosemid Torasemid Bumetanid Acid etacrinic Inhibitia simportului Na+/k+/2ClActiune la niv ansei Henle Diureticele care economisesc k+:antialdosteronice-spironolactona Blocante ale can de Na+ :triamterenul Amiloridul Antagonizarea recept mineralocorticoizi Actiune pe tub contort Diureticele inhibitoare de anhidraza carbonica:acetazolamida Inhibarea anhidrazei carbonice-scade sint de H2CO3-scade disocierea in H+ si HCO3-scade resorbtia de Na+la schimb cu H+ Actiune la TCP Diureticele osmotice:manitol Ureea Izosorbitul Glucoza hipertona(10.impiedica reabsorbtia 37 . clasificare.20. exemple.-diaree-rar .33%) Creste presiune osmotica in tubii renali .

Clasificarea: 1)medicamente simpatolitice:la niv central-alfametildopa -clonidina -moxonidina -guanfacina La term nerv presinaptice:rezerpina Guanetidina Guanadrel Alfa blocante:-fentolamina. Reactii adverse la diuretice. Consecintele actiunii diureticelor.pindolol -bisoprolol. exemple.Clasificarea medicamentelor antihipertensive.nadolol Alfa si beta blocante-labetolol -carvedilol 2)vasodilatatoare:arteriale-hidralazina Minoxidilul Diazoxidul Fenoldopam Mixte-nitropursiatul de Na 3)blocante ale can de Ca-nifedipina -amlodipina -diltiazem 38 .doxazosin Beta blocante-propanolol.SN.betaxolol -acebutanolol.metoprolol -atenolol. Consecintele:cresterea diurezei duce la scaderea tranzitorie a volumui plasmatic care: 1)hemoconcentratie –cresterea conc proteinelor plasmatice.CH.fenoxibenzamina -prazosin.mai ales tiazidicele -hiperglicemie-mai ales tiazidicele 64.IRC Refacerea volemiei 2)efect antihipertensiv-indicatii:HTA Reactii adv la diuretice:-hipokaliemia -hiperkaliemia -pierderi de Na-acute sau cronice -hiponatriemie cronica de dilutie -hipocloremie -modif ale metab Ca:tiazidicele –cresc calcemia Furosemidul scade calcemia -retentie de aci uric.nebivolol.cresterea pres coloidosmotice de unde apa trece din interstitiu in patul vascular Mobilizarea edemelor-indicatii:IC.63.

inclusiv in zonele cu IMA vasele cerebrale vd slaba-pulm -renal.pe arteriola aferenta-ef natriuretic b)efect antiATS-impiedicarea intrarii Ca2+in peretele vasclacidipina 39 .-verapamil 4)inhibitoare de enxima de conversie(IEC)-captopril -enalapril -perindopril -ramipril -benazepril 5)blocante ale recep de A II-losartan -telmisartan(atacand) -valsartan 6)diuretice-tiazidice:hidroclortiazida Butizida Ciclopentazida Clortiazida -de ansa:-furosemid -ac etacrinic -care economisesc k+:spironolactona Amiloid Triamterenul 65.Mecanismul de actiune si consecintele farmacologice hemodinamice si cardiace ale blocantelor de canale de calciu. Mecanism de act:-la niv cordului:act intensa-verapamilul Act moderata-diltiazem Act f slaba-nifedipina a)act la niv t excito-conductor:-incetinirea depolarizarii lente diastolice (faza 4 a pot de act) -incetinrea fazei o a pot de act =>bradicardie –prin inhibarea nodului sinusal(cronotrop-) =>intarzierea conducerii A-V prin act NAV (dromotrop -) b)act la niv miocardului:scade conc de Ca 2+ scade FC ameliorare a relaxarii diastolice c)act la nivelul focarelor ectopice:-scade conc Ca2+ deprimare(batmotrop-) -la niv vaselor:act f slaba-verapamil Act moderata –diltiazem Act intensa –nifedipina a)produce relaxare si vd-la niv v sistemice=>scade rvp si TA la coronarele epicardice-sangele editribuit uniform .

efecte secundare.digoxin(bradicardizant) Indicatii generale:HTA-antihipertensive Tulburari de ritm-antiaritmice CID=antianginoase-cronica -splastica Sindromul Raynaud Primele si una dintre urm bol la care alte clase terapeutice ce sunt contraind-astm Buerger DZ 67. Dihidropiridine:nifedipina Amlodipina Felodipina Efecte secundare si rk adv:-eritem facial. creste NO .vertij prin vd -edem periferice -hiperplazie gingivala -elib reflexa de catecolamine=>contraindicata inIMA -determ tahicardie reflexa Benzodiazepinele:diltiazem(cardil.determ HVS -determ disfunctii ale endoteliului vasc Enzima de conversie determ inact bradikininei in peptide inactive. Bradik contrabalanseaza act A II prin:vd. indicatiile generale si in functie de specificitatea pe organ. contraindicatii.cefalee.Clasificarea blocantelor de canale de calciu.cresterea cronotropismului 66. 40 .scade stresul oxidativ.dilzem) Efecte secundare-vertij .cordilox) Efecte secundare:constipatie BAV bradicardie IC Contraindicatii:in IC Nu se adm cu betablocant. exemple.cefalee.creste Tpa.Principalele efecte ale activarii SRAA A II-o subst puternica vc care potenteaza si activ NA -rol profilactic in ATS si de remodelare .Consecintele act pe cord si pe vase:vd coronariana-creste aportul de oxigen Scade inotropismul-scade cererea de oxigen Scade brusc TA Rk simpatica=>elib de catecolamine Ef secundare nefavorabile:vc.cresterea inotropismului.tulb vizuale -eruptii -edeme perif Fenilachilamine-verapamilul(isoptin.

efecte farmacologice.Inhibitorii enzimei de conversie: exemple.sunt bn tolerate-tusea seaca prin stim bradikininei la 1-5% -hTA ortostatica mai alesc in asoc cu un diuretic -angioedem la 1% -hiperpotasemie -leucopenie si febra f rar Contraindicata in HTAdin: stenoza ar renale bilaterale -IR avansata -sarcina Farmacocinetica IEC: 41 .SN:-scade proteinuria -creste albumina serica -renoprotectie prin scaderea Pglomerulare dat vd pe arteriola eferenta -HTA cu antecedente AVC –scade riscul AVC cu 28% -scade riscuk accidentelor vasc tot cu 26% Efecte secundare:rare .med de prima intentie /asoc cu diureticele . Exemple:captopril Enalapril Perindopril Ramipril Benazepril Efecte farmacologice-vd arteriar si venos –scade TA si intoarcerea venoasa -scade hiperaldosteronismul-scade Na si retentie de k -scade elib de catecolamine din medulosuprarenala -previne remodelarea card+determ regresia HVS la pac cu IC Combate disfunctia endoteliala-ef antiaterogenic si de stabilizarea placii de aterom.68. farmacocinetica IEC. in HTA din-stenoza de ar renala bilat -IR avansata -sarcina -IC-previne progresia remodelarii si HVS -creste rata de supravietuire a pac cu 20%ptr k previne CI si IMA prin ameliorarea conditiilor ce au determ IC si anume ischemia miocardului -IMA –previne remodelarea post IMA a VS -scade riscul de reinfarct -HTA la diabetici -HTA cu nefropatie diabetica . c. reactiile adverse si contraindicatiie IEC.i. 69. Indicatiile IEC. Indicatii:-HTA.

. reactii adverse.varsaturi -doze mari duc la hTA si tahicardie Mod de adm:-sublingual-1 cp. furt sanguin’’ Med indicate:nitratii organici BCC Med contraind:dipiridamol -prelungirea diastolei si cresterea duratei de perfuzie coronariana Med indicate sunt :betablocante BCC 2)scaderea cereri de oxigen-deprimarea muncii inimi-scaderea frecv =bradicardie -scaderea FC Beta-blocantele determ bloc recept beta1 si impiedica stimularea simpatica cardiaca BCC-disponibilul de Ca2+din celula miocardica scade si scade si forta de contractie -usurarea muncii inimi –scaderea presarcinii prin vd care scad reintoarcerea venoasa –nitratii organici -scaderea postsarcini prin med ce scad rezistenta art periferica-BCC -IEC 71. Mec de act –nitroglicerina se fix de gruparile tiolice de la niv celular-nitrotioli-elib de NO-stinuleaza guanilciclaza-cresterea GMPc –defosforilarea complexului actinamiozina-relaxare musc-vd Efecte farmacologice: vd-venulara-f intensa-scaderea reintoarcerii venoase-scade presarcina-scade munca inimii-scade consul de oxigen -arteriolara-act mai slaba -coronara-pe v epicardice-creste oferta de oxigen Rk adv:-roseata si caldura in ½ sup a corpului -cefalee.Modalitatii de interventie farmacologica in patogenia CI Prin 2 metode:1)cresterea ofertei de O:-vasodilatatie coronariana –subepicardica si nu subendocardica pentru a evita fen de.la nevoie -intern –trat cronic-doza 2.5-6 mg o data -forme retard-toleranta la efect antiamginos apare f repede 42 . mod de administrare.Nitratii organici .70. efecte farmacologice. exemple.mecanism de actiune.

corneene. exemple. 4 clase: I )blocante ale canalelor de Na+ :mec de act-inhibitia canalelor de Na+ I A-chinidina Procainamida Disopiramida Efecte pe pot de act:-incetinesc faza O a pot de act=>incetinesc conducerea -cresc durata pot de act -cresc perioada refractara I B-lidocaina Efecte pe pot de act:fara efect pe faza O Scade faza 3 Scade faza refractara I C –flecaidina Efecte pe pot de act:-incetinesc f mult faza O =>scad f mult conducerea -nu modif pot de act si perioada refractara II)beta blocante –mec de act:-blocheaza receptori beta . mecanism de actiune.-unguent cu nitroglicerina 2% -transdermic -intravenos in –EPA Exemple:izosorbit dinitrat Tetranitrat Mononitrat 72.Medicamentele antiaritmice: clasificare. efecte asupra potentialului de actiune.propanolol .timolol .blocarea can de k+ Amiadarona Butilium Sotalolul Efecte pe pot de act:-fara efect pe faza O a pot de act -prelungirea fazei 3 a pot de act -cresc durata pot de act -creste perioada refractara Amiadarona-are ef toxice tiroidiene.hepatice -antiaritmic de rezerva IV)BCC:mec de act-blocheaza canalele de Ca2+ Verapamil Diltiazem Nifedipina Efecte pe pot de act:aplatizeaza panta depolarizarii lente diastolice (faza 4 a pot de act) 43 .nadolol efecte pe pot de act-aplatizeaza panta depolarizarii lente diastolice(faza 4) III)blocante ale can de k+:mec de act.

determ atingerea lui mai tarziu lidocaina-scade panta depolarizarii-atingerea pot prag se face mai tarzie 74. Clasificarea: o Bronhodilatatoare o Actiune prin SNV 44 . Clasificarea medicamentelor folosite in tratamentul astmului bronsic.unda de depolarizare se intoarce Pentru producerea reintrarii este necesar:-neomogenitatea fiziologica a perioadei refractare si a vit de conducere -bloc unidirect -existenta unor cai lente alternative Medicamentele antiaritmice intervin in corectarea acestor verigi patogenice: -cresc perioada refracatra si scad vit de conducere =>bloc prelungit=>bloc unidirectional =>opresc reintrarea Exp:chinidina -scade per refractara =>indeparteaza blocul unidirect =>depolarizarea in toate directiile Exp:lidocaina b)normal-de la nodul sinusal anormal. .Patogenia aritmiilor si interventia medicamentelor antiaritmice in aritmii.73. Patogenia aritmiilor: a)fen de reintrare-normal-depolarizarea se propaga in toate directiile b)tulburari in generarea impulsului cardiac-unidirectional-are traiec in directia retrograda si reintra in calea de conducere producand o extrasistola cu un ritm neregulat a)In cazuri patologice:-depolarizarea nu se poate propaga intr-o singura directie care este perioada refractara=>blocaj unidirectional a depolarizarii -depolarizarea zonelor invecinate continua pana la iesirea din perioada refractara a zonei unde ea a fost blocata =>depol se poate produce si la acest nivel insa este o depolarizare sens invers.din alte zone ale cordului (focare ectopice) mecanism :modif pot prag :cresterea duce la bradicardie scaderea duce la tahicardie modif pot diastolic maxim:cresterea duce la tahicardie scaderea duce la bradicardie modif vit de depolarizare lenta diastolice:cresterea duce la tahicardie scaderea duce la bradicardie exp:chinidina creste pot prag.

efecte farmacologice.Teofilina: mecanism de actiune. 200. Diuretic slab Efectele terapeutice incep la conc. 300.o Simpatomimetice o Parasimpatolitice o Actiune directa pe musculatura bronsica o Aminofilina o Antiinflamatorii o glucocorticoizi o antileucotriene o Inhibitori ai degranularii mastocitelor o Ketotifenul o Cromoglicatul disodic o Medicamente ajutatoare in tratamentul astmului: o expectorante mucolitice o antibiotice (in caz de suprainfectie) o oxigen o bicarbonat de natriu (in caz de acidoza) 75. indicatii. Bronhodilatator direct de intensitate medie • Mai slab decat simpatomimetice • Eficienta si cind simpatomimeticele sunt ineficiente 2. Creste forta de contractie a inimii 3. La nivelul inimii adenozina determina bradicardie => indicata in tratamentul TPSV (Fosfobion) • Efecte farmacologice 1. Stimularea respiratiei 4. Teotard cps 200 – eliberare prelungita) Alcaloid xantinic din frunzele de ceai unde se gaseste si cafeina Este o metilxantina ( ca si cofeina) Asociera cu etilendiamina => creste solubilitatea si disponibilitatea  Mecanism de actiune  inhiba fosfodiesteraza => creste AMPc => bronhodilatatie  Inhiba adenozina (nucleozid prezent in toate celulele organismului) o Stimularea rec A1 de adenozina => inhiba adenilciclaza => scade AMPc => bronhoconstrictie o Blocarea rec A1 => bronhodilatatie o o o NB. reactii adverse. de 20μg/ml => indice terapeutic mic 45 . de 10μg/ml Efectele toxice incep la conc.  Aminofilina (Miofilin) = teofilina si etilendiamina  Teofilina (Theo SR cps 100.

• Reactii adverse  Aritmii (apar la administrare i.60ml/h o => 1ml/min o 1ml = 20pic o 20 pic/min 76.300 mg /8 ore (1cp = 100mg) o Criza de astm bronsic o Doze:  Initial .9mg (1mg)/kg/h => pt 60 Kg = 60mg/h o 2 fiole de 240mg (480mg) in 500ml ser  => aprox 1mg/ml o => pt 60 kg . aminoglicozide.iv lent in 20 min .0. greata o Mod de administrare o Tratamentul de fond al astmului bronsic – in treapta IV (II) o Doze: oral . insomnii  Anorexie.9 mg/Kg/h o Criza de astm la o persoana de 60 Kg o Doza de miofilin o Initial 5mg/kg => 5 x 60 = 300mg (1f = 240mg) o Apoi 0. mari  Nervozitate. rifampicina Activitate bactriostatica = inhibitia multiplicarii germenilor care devin vulnerabili la mijloacele de aparare ale organismului – – Indicatii infectii usoare si medii Contraindicatii imunodeprimati 46 . cefalosporine. locale f. mecanismele generale de actiune ale antibioticelor Activitate bactericida = distructia germenilor Indicatii infectii grave. focare greu sterilizabile persoane imunodeprimate Dezavantaje efecte toxice prin liza microbiana masiva cu eliberare de endotoxine – ex : reactia Herxheimer in tratamentul siilisului sau in febra tifoida manifestari alergice prin eliberare de antigeni microbieni Exemple: peniciline. spectrul de activitate al antibioticelor.5 – 0.Antibiotice: tipuri de activitate antimicrobiana. rapida) datorita precipitarii teofilinei in sange cu realizarea de conc.5 mg /kg corp  Apoi – perfuzie .0.v.5 .

d.tip streptomicinic – active pe bacili G – Avantaje: permit o terapie tintita pe un anumit microorganism nu produc dezechilibre bacteriene Antibiotice cu spectru larg active pe coci si bacili G + si coci si bacili G – active pe mycoplasme. clamydii. fluorochinolone.v. eritromicina Spectrul de activitate = totalitatea germenilor care pot fi influentati de un antibiotic Clasificare antibiotice cu spectru ingust antibiotice cu spectru larg antibiotice cu spectru limitat Antibiotice cu spectru ingust active pe coci G + si coci G – d. etambutolul (EMB) Mecanismele generale de actiune ale antibioticelor In functie de locul in care actioneaza exista mai multe modalitati de actiune: perete bacterian – inhibarea procesului de sinteza a peretelui celulelor bacteriene membrana citoplasmatice – modificarea permeabilitatii sau lezarea membranei citoplasmatice ribozomi sau nucleu – interferarea proceselor metabolice Actiunea la nivelul peretelui bacterian Rol perete bacterian – protectie fata de variatiile osmotice ale mediului ambiant Mecanism actiune – 47 .p.tip penicilinic – active pe bacili G + . imipenem Antibiotice cu spectru limitat actiune antimicrobiana pe un singur tip de microorganism Exemple: antituberculoase – izoniazida (HIN). cloramfenicol. ricketii Avantaje : utile in infectii polimicrobiene utile in urgente . cloramfenicol.pina la identificarea germenului Dezavantaje : favorizeaza rezistenta bacteriana produc dezechilibre bacteriene Exemple : tetraciclina.Exemple: tetraciclina. al actiunii pe bacili .

vancomicina. bacitracina.peniciline. nistatina – IMPORTANT . La nivelul nucleului Exemple . La nivel ribozomal B.actiune si in repaos Actiunea la nivelul ribozomilor si a nucleului – Mecanisme de actiune 1. La nivel ribozomal fixarea pe subunitatile ribizomale 30S si/sau 50S impieducarea sintezei proteice impiedicarea dezvoltarii si inmultirii bacteriilor – fixarea poate fi : 48 .in reglarea schimburilor ionice si in sinteza proteica – Mecanism de actiune actiune detergenta asupra membranei citoplasmatice ↓ pierdere in mediu de constituenti celulari ↓ moarte celula – Exemple: vancomicina. Inhibitia sintezei proteice microbiene A. cicloserina 2. cefalosporine.mycoplasme. cind are sinteza peretelui actiune absenta pe celulele in repaos actiune absenta pe germenii fara perete .Inhibitia sintezei peptidoglicanului ↓ (contine ac. amfotericina B. virusi Actiunea la nivelul membranei citoplasmatice – Rolul membranei citoplasmatice . N-acetil-muramic si N-acetil-glucosamida) ↓ nu se mai formeaza perete bacterian ↓ absenta protectiei fata de variatiile osmotice ale mediului ↓ liza si moartea bacteriei – IMPORTANT actiune numai in timpul diviziunii celulare.Inhibitie a sintezei proteice microbiene A. Antagonism competitiv fata de un metabolit esential 1. polimixinele.

rezistenti la penicilina pt. penicilina anaerobii – rezistenti la aminoglicozide bacteriile – rezistente la antifungicele polienice (nistatina. tetracicline. reactii adverse la antibiotice Rezistenta = insensibilitatea germenilor la antibiotice Tipuri de rezistenta : naturala dobindita Rezistenta naturala – rezistenta genetica. amfotericina B). dar dupa mai multe expuneri la antibiotice au devenit rezistenti • 49 . gentamicina B. ci este un fenomen natural – exemple: bacili gram negativi . ca membrana lor externa nu este permeabila pt.Antagonism competitiv fata de un metabolit esential Sulfamidele si trimetoprimul au o structura chimica asemanatoare cu acidul paraaminobenzoic (PABA) PABA = metabolit esential in sinteza tetrahidrofolatului (THF precursor al acizilor nucleci) Mecanism de actiune sulfamidele si/sau trimetoprimul intra in competitie cu PABA ↓ nu se mai sintetizeaza THF ↓ impiedicarea dezvoltarii bacteriei ↓ efect bacteriostatic 77.reversibila => actiune bacteriostatica: cloramfenicol. La nivelul nucleului – blocarea ARN polimerazei ADN dependenta – rifampicina – blocarea AND giraza microbiana ( celulele umane nu au AND-giraza) – fluorochinolone 2. pentru ca membrana lor nu are ergosterol care este receptorul specific al polienelor BK – rezistent la peniciline Rezistenta dobindita germenii au fost initial sensibili la antibiotice.Rezistenta la antibiotice. totala a tuturor membrilor unei specii fata de unul sau mai multe antibiotice – nu este deteminata de antibiotice. eritromicina. lincomicina • ireversibila => actiune bactericida: aminoglicozide .streptomicia.

conjugarea a 2 bacterii Factorul R complet = R + RTF – Modalitatile transmiterii plasmidice Conjugare Traducera bacteriofagica (transductie) Transformare REZISTENTA PLASMIDICA ARE CARACTER INCRUCISAT FATA DE ANTIBIOTICE NEINRUDITE CHIMIC => MULTIREZISTENTA REZISTENTA PLASMIDICA determinata mai ales de ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG BACILII GRAM NEGATIVI DIN INTESTIN Mecanismele instalarii rezistentei Inhibitia enzimatica – sinteza de enzime pt inactivarea antibioticelor Betalactamaze – pt betalactamine Acetilaze pt cloramfenicol Scaderea permeabilitatii peretelui bacterian Pierderea porinelor – peniciline. aminoglicozide Mutatii extracromozomiale (prin achizitii de plasmide) – Plasmide = fragmente mici de ADN extracrmozomial care se gasesc in citoplasma – Tipuri plasmide Plasmida R – codeaza rezistenta Factorul de transfer al rezistentei (RTF) – codeaza informatii pt. izoniazida. iar genele mutante se transmit ereditar – antibioticele pot contribui la selectionare mutantilor rezistenti prin distrugerea numai a germenilor sensibili – rezistenta poate apare : brusc (“single step”) : streptomicina. cefalosporine. rifampicina rezistenta determinata este mare rezistenta este independenta de concentratia de antibiotic lent (“multiple step”): peniciline. sulfamide necesita mutatii succesive rezistenta depinde de concentratia de antibiotic instalare intermediara : tetracicline. cloramfenicol 50 . cloramfenicol. eritromicina. aminoglicozide.factorii favorizanti ai instalarii rezistentei : concentratii scazute de antibiotic tratamentul de scurta durata infectii cu densitate mare de germeni in tesutul afectat .cauzele rezistentei dobindite : mutatii cromozomiale (10%) mutatii extracromozomiale (prin achizitii de plasmide 90%) Mutatii cromozomiale – survin spontan.

Locale – administrare orala – sindrom dispeptic – administrare intramusculara – durere – administrare intravenoasa – flebite – – – – – – – – – – – – – Reactii alergice Mai frecvente la peniciline Favorizate de contactul repetat cu suprafete intinse => nu se adm topic Incrucisate pt medicamente cu structura asemanatoare Clinic: eruptii à soc anafilactic Reactii toxice Aminoglicozide – ototoxice si nefrotoxice Tetraciclina si eritromicina – hepatotoxice Cloramfenicol – toxic al maduvei hematopoetice Reactii idiosincrazice (intoleranta) Se produc probabil prin enzimopatii genetice Izoniazida à polinevrita prin deficit de acetilare Sulfamide à hemoliza prin deficit de G6PDH Reactii de ordin biologic – Reactia Herxheimer Fenomene de exacerbare a bolii Cauza = distrugere masiva a germenilor la debutul administrarii antibioticului => eliberare endotoxine => exacerbare simptome Exemple 51 . tetracycline Reactii adverse la antibiotice Tipuri de reactii adverse  A.Modificarea proteinei tinta PBP – pt peniciline AND-giraza pt chinolone Antagonism endogen Cresterea sintezei de PABA => anularea actiunii inhibitorii a sulfamidelor Pomparea in exterior a antibioticelor Chinolone. Generale – Reactii alergice – Reactii toxice – Reactii idiosincrazice – Reactii de ordin biologic  Reactia Herxheimer  Rezistenta bacteriana  Dismicrobism  Avitaminoze – Perturbarea graviditatii. a dezvoltarii embrionului si fatului  B.

– Penicilina – in sifilis – Cloramfenicol – in febra tifoida – Rezistenta bacteriana – Fenomene de dismicrobism La medicamente cu spectu larg Actiune selectiva a antibioticelor => dispar germenii sensibili si ramin cei rezistenti à devin patogeni => suprainfectii grave (septicemii cu candida, stafilococ, etc.) – Avitaminoze: B1, B6, B12, vit. K Perturabarea graviditatii, a dezvoltarii embrionului si fatului – Antibiotice contraindicate Aminoglicozide, tetracicline, cloramfenicol Chinolone, cotrioxazol, sulfamide – Antibiotice care se pot administra in sarcina Betalactamine Macrolide Lincosamide Hidrazida, etambutol 78.Clasificarea antibioticelor. In functie de grupul de agenti patogeni antibacteriene antifungice antivirale antiprotozoare In functie de actiunea predominanta pe anumite bacterii patogene antistafilococice antituberculoase active pe anaerobi In functie de spectrul microbian spectru limitat spectru ingust spectru larg antibiotice de « inlocuire » antibiotice de « rezerva » In functie de actiunea selectiva pe infectii localizate intestinale Urinare In functie de structura chimica betalactamine aminoglicozide macrolide chinolone sulfamide, etc In functie de locul unde actioneaza

52

1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui bacterian 2. Medicamente care inhiba interactiunea microorganismelor cu celulele tinta 3. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei celulare 4. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de proteine (inhibitori ai traducerii) 5. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear In functie de locul unde actioneaza si structura antibioticului 1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui bacterian betalactamine glicopeptide fosfomycina cycloserina bacitracina 2. Medicamente care inhiba interactiunea microorganismelor cu celulele tinta Amantadina, Rimantadina. 3. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei celulare antibiotice - Polimixina B, Colistina antifungice – poliene: Amfotericina B, Nistatina – azoli: Terbinafina, Miconazol, Ketokonazol, Fluconazol, Iatroconazol 4. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de proteine (inhibitori ai traducerii) aminoglicozide macrolide lincomicine tetracicline cloramfenicol acid fusidinic 5. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear Inhibitori ai sintezei de acid folic: – sulfametoxazol Inhibitori ai dihidrofolat reductazei: – trimetoprim Inhibitori ai AND-ului bacterian: – chinolone – fluorochinolone – nitroimidazolii Inhibitori ai transcriptiei: – rifampicina 79.Betalactaminele: tip de activitate antimicrobiana, spectrul de activitate, mecanismele de actiune, rezistenta la betalactamine, clasificare.   Cea mai mare familie de antibiotice Denumirea este data de inelul betalactam

53

Tipul de activitate antimicrobiana  bactericida Spectrul de activitate antimicrobiana  diferit in functie de grupa de betalactamine Mecanism actiune 1. inhibitia sintezei peptidoglicanului (contine ac. N-acetil-muramic si N-acetil-glucosamida) ↓ nu se mai formeaza perete bacterian ↓ absenta protectiei fata de variatiile osmotice ale mediului ↓ liza si moartea bacteriei 3. penicilina stimuleaza actiunea autolizinelor implicate in remodelarea normala a peretelui bacterian, chiar si dupa diviziune = efect postantibiotic IMPORTANT  actiune absenta pe germenii fara perete - mycoplasme, virusi Rezistenta bacteriana la betalactamine  inhibitia enzimatica – producerea de betalactamaze care degradeaza inelul betalactam impermeabilizarea membranei bacteriene alterarea enzimei “tinta” – PBP (penicilin binding proteins) – scaderea afinitatii pentru betalactamine

 

Clasificarea betalactaminelor a) Penicilinele (penamii)  Peniciline biosintetice naturale  Penicilina G (benzilpenicilina)  Penicilina V (fenoximetilpenicilina)  Procainpenicilina G  Benzantin penicilina 54

Peniciline antistafilococe Metilcilina  Oxacilina  Cloxacilina  Nafcilina  Peniciline cu spectru larg  Aminopeniciline  Ampicilina  Amoxicilina  Amidonopenicilinele  Mecilinam  Pivmecilinam  Penicilina antipseudomonas  Carboxipenicilinele  Carbenicilina  Ticarcilina  Ureidopenicilinele  Azlocilina  Mezlocilina  Piperacilina  Peniciline in asociere cu inhibitori de betalactamaze  Acid clavulanic  Sulbactam  Tazobactam b) Penemi- Ritipenem c) Carbapenemi (tienamicine)  Imipenem («antibioticul total») d) Cefeme (Cefalosporine)  generatia I, II, III, IV e) Carbacefeme- Loracarbef


80.Peniciline biosintetice naturale : exemple, mecanism de actiune, tipul de activitate antimicrobiana, spectrul de activitate, indicatii, reactii adverse, rezistenta.  peniciline de generatia I  Penicilina G (benzilpenicilina)  Penicilina V (fenoximetilpenicilina)  Procainpenicilina G  Benzantinpenicilina

Penicilina G (benzilpenicilina)  capul de serie al penicilinelor  administrare numai parenterala pentru ca este inactivata de pH-ul acid gastric

Spectru de activitate 55

6 milioane ui  in meningita – 20 milioane ui Rezistenta se instaleaza frecvent Efecte adverse: 56 . gonococ  bacili gram + :  Aerobi:listerii  Anaerobi : clostridii ( botulinic. carbunos  spirochete  leptospire  actinomicete NU ESTE ACTIVA PE :  bacili gram negativi  bacteroides fragilis  chlamidii. b. sau iv. erizipel sifilis leptospiroza actinomicoza meningita purulenta cu pneumococ antrax difterie gangrene gazoasa endocardite si septicemia traumatologie Contraindicatii: infectii intraspitalicesti – pentru ca sunt detrminate de stafilococi rezistenti sau bacili gram negativi Administrare = parenteral (im. coci gram + : streptococ. rikettii.)  sare de natriu  atentie la cardiaci => retentie de Na +  sare de potasiu  atentie la boli renale => retentie de K+  mai dureroasa decit forma sodica la adm.2 milioane ui  pneumonia lobara – 1. mycoplasme  Indicatii: pneumonie lobara infectii streptococice : angina. stafilococ (nesecretori de penicilinaza  coci gram – : meningococ. tetanic. im  NB. gangrenei gazoase). pneumococ. Nu se dizolva cu glucoza pentru ca este inactivata de pH acid              Doze variabile  angina streptococica – 1.

ca alimentele retin mai mult penicilina in stomac si va fi astfel degradata de pH acid  intervalul dintre doze sa fie respectat  NB Penicilina V are efect tip probenecid => mentine crescuta in singe concentratia peniciline G  Preparate: Ospen 81Peniciline antistafilococe si aminopeniciline : exemple. tipul de activitate antimicrobiana. Reactia Hertzheimer .  Sunt peniciline de semisinteza de generatia II  . mecanism de actiune.Metilcilina  .Oxacilina  . Intoleranta locala Penicilina V (fenoximetilpenicilina)  penicilina antiacida orala => se poate administra oral  ieftina si comod de administrat   Indicatii = ca la penicilina G Administrare  doza dubla fata de penicilina G ( 800.in tratamentul sifilisului la debut 3. fie prin metaboliti care actioneaza ca haptene prin legarea de de proteinele plasmatice prin legaturi covalente  Manifestari clinice :  eruptii cutanare  febra  anemie hemolitica  soc anafilactic  IMPORTANT – Alergia este incrucusata in cadrul grupului si in 10% din cazuri si cu cefalosporinele 2. reactii adverse.000 ui x 3/zi)  administrare pe stomacul gol – cu o ora inainte de masa – pt.Cloxacilina  .1. Neurotoxicitate – la administrarea intrarahidiana 4. rezistenta.Nafcilina Spectru de activitate  penicilina + STAFILOCOCUL AURIU PRODUCATOR DE PENICILAZA Indicatii: infectii stafilococice Oxacilina  cea mai folosita – oral + parenteral  alergie incrucisata cu peniciline 57    . spectrul de activitate. Reactii alergice – fie prin moleculele de antibiotic. indicatii.

spectrul de activitate. reactii adverse. mecanism de actiune. tipul de activitate antimicrobiana. colibacil. Duomox. dismicrobism)  este mai eficace in infectii pulmonare. diaree.   contraindicata la gravide si nou nascuti => icter nuclear nu are prag toxic => pot fi folosite doze foarte mari doze uzuale = 2-4 g/zi pe stomacul gol (la 6 ore) Ampicilina  Penicilina de semisinteza de generatia a III-a  Spectrul de activitate = mai larg decat penicilinele  La spectrul penicilinei se adauga si activitatea pe unii bacili gram – :  haemofilus influentze.  Carboxipenicilinele (generatia V)  Carbenicilina  Ticarcilina Ureidopenicilinele (generatia VI)  Azlocilina  Mezlocilina  Piperacilina  58 . indicatii. pioceanic.Penicilina antipseudomonas : exemple. Ospamox 82. rinichi  poate fi administrata in sarcina si la nou nascut  Indicatii:  ca la peniciline  infectii cu hemofilus si ceilalti germeni sensibili  Contraindicatii:  infectii intraspitalicesti  Administrare : oral si parenteral (se prepara extemporaneu)  Doze : 2-4 g/zi à 4-8 g/zi  Amoxicilina  preparat superior ampicilinei  are o biodisponibilitate mai mare (60% vs. infectii urinare  este activa pe helicobacter pilori  TENDINTA DE A INLOCUI AMPICILINA  Preparate : Amoxyl. schigele  unele tulpini de proteus si salmonele  Nu este activa pe :  stafilococii secretori de penicilaza. lichidul cefalorahidian. 40%)  absorbtie intestinala neinfluentata de alimente  determina reactii adverse mai putine la copil (urticarie. rezistenta. klebsiela  bacteroides fragilis  Are rezistenta incrucisata cu penicilinele. enterobacter.  Avantaje :  se concentreaza bine in bila.

5 g 4g 0. 500 4.5 g 0. rezistenta. Nu se pune in perfuzie cu aminoglicozidele pt. seratia Asocierea cu tazobactam => activitate si pe germnii care secreta betalactamaze PIPERACILINA + TAZOBACTAM = TAZOCIN 2g 0. reactii adverse. 5 g Indicatii  infectii produse de pioceanic si ceilalti germeni sensibili la piperacilina  asociere utila cu aminoglicozidele in septicemii. Klebsiela. enterobacter. pneumonii Reactii adverse – ca ale penicilinei Doze : 100 – 200 mg/kg/zi ( in 6 prize) 83. indicatii. proteus indol pozitiv. mecanism de actiune.Carboxipenicilinele  Ticarcilina  Singura folosita  Spectru de activitate :  spectrul ampicilinei + alti germeni:  PIOCEANIC  de 4x mai activa decit carbenicilina  mai activa decit cefalosporinele de generatia III  Enterobacter  Seratia  Eficacitate slaba pe enterococ  Inactiva pe Klebsiela  Asocierea cu acid clavulanic => activitate si pe germnii care secreta betalactamaze  TICARCILINA + CLAVULANAT DE POTASIU = TIMENTIN  1. endocardite. tipul de activitate antimicrobiana. ca le scade activitatea  Doze : infectii urinare necomplicate: 1-2 g x4/zi (infectii grave: 3g x 6/zi) Ureidopenicilinele        Piperacilina cea mai activa ureidopenicilina pe pioceanic Spectru de activitate :  spectrul ticarcilinei + alti germeni: Enterococ.6 g  3g 0.250 g 2. 59 .2 g  Indicatii – infectii produse de pioceanic  Reactii adverse – ca la penicilina  Administrare – iv. spectrul de activitate.  NB.1 g 1.2 g 3. Bacteroides fragilis  mai activa decit ticarcilina pe: pioceanic.Peniciline in asociere cu inhibitori de betalactamaze: exemple.

tipul de activitate antimicrobiana. 2. mecanism de actiune. exemple.Inhibitori de betalactamaze  Acid clavulanic  Sulbactam  Tazobactam Mecanismul de actiune al inhibitorilor de betalactamaze Betalactamazele = “ PARTENER SINUCIGAS” ↓ inhibitorul de betalactamaza se leaga de betalactamazele ↓ betalactamazele nu mai actioneaza pe inelului betalactam ↓ protectie a antibioticului care ramine eficient  1. Keflex) 60 . Inhibitorii de betalactamaza nu maresc spectrul de activitate al antibioticului !!!  Ei fac sensibili germenii la unele betalactamine la care au capatat rezistenta prin producerea de betalactamaze. indicatii. reactii adverse. PARENTERAL Generatia I CEFAZOLINA ( Kefzol) CEFALOTINA (Keflin) ORAL Generatia I CEFALEXINA (Ospexim.Cefalosporinele : clasificare. rezistenta. Nu toate betalactamazele sunt inhibate !!!  Acidul clavulanic nu inhiba betalactamazele produse de pioceanic si entrobacter   Medicamente ce contin inhibitori de betalactamaze  AUGUMENTIN = AMOXICILINA + ACID CLAVULANIC  AMOXIKLAV = AMOXICILINA + ACID CLAVULANIC  UNASYN = AMPICILINA + SULBACTAM  TAZOCIN = PIPERACILINA + TAZOBACTAM  TIMETIN = TICARCILINA + CLAVULANAT DE POTASIU 84. spectrul de activitate.

Microcef) CEFOPERAZONA (Cefobid) Generatia IV CEFEPIMA CEFPIROMA Generatia II CEFACLOR (Ceclor) CEFUROXIM-AXETIL (Zinnat) Generatia III CEFTIBUTEN (Cedax) Spectrul de activitate al cefalosporinelor  Generatia I  spectrul penicilinei  spectrul ampicilinei  spectrul oxacilinei  actiune si pe:  PEK = P – proteus mirabilis E – escherichia colli K – klebsiela pneumonie  Generatia II  spectrul generatiei I  spectrul gentamicinei  bacteroides fragilis  actiune mai intensa pe  HEN = H – haemofilus influenzae E – enterobacter aerogenes N – neisseria  actiune pe gram + mai slaba  Generatia III  spectrul generatiei II  pioceanic  Reactii adverse – asemanatoare penicilinelor  Rezistenta la cefalosporine – vezi peniciline  Indicatii – limitate = antibiotice de rezerva  generatia I + II :  infectii cu agent necunoscut  profilactic si curativ in infectii oase  profilactic in chirurgie plastica  profilactic si curativ in infectii ginecologice – cefoxitina  infectii intraspitalicesti 61 . Zinacef) Generatia III CEFOTAXIMA (Cefotaxim) CEFTRIAXONA (Rocefin) CEFTAZIDIMA (Fortum.Generatia II CEFAMANDOLA (Mandol) CEFOXITINA (Mefoxin) CEFOTETAN CEFUROXIMA (Kefurox.

sterilizarea preoperaorie a tubului digestive distrugerea florei bacteriene in caz de hiperamoniemie Kanamicina determina rezistenta rapida se administreaza mai mult local este foarte putin folosita     Generatia II 62 . piele 85. nu intra in lichidul cefalorahidian  3. nu se absorb oral (molecula polara)  2. meningite G.  Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de proteine (inhibitori ai traducerii)  Caracteristici farmacologice importante  1. rezistenta.generatia III: infectii f. inclusiv pseudomonas  bacilul tuberculos  micoplasma pneumonie  mai putin active pe coci gram +  nu actioneaza pe anaerobi Indicatii aminoglicozide Generatia I          Streptomicina tuberculostatic major asociata cu penicilina in endocardita bacteriana subacuta cu str. osteoarticulare.inectii urinare. exemple. reactii adverse. mecanism de actiune. spectrul de activitate. ginecologice. grave  septicemii. Viridans Neomicina nu se administraza sistemic = toxica se administreaza oral pentru : infectii digestive.Aminoglicozide : caracteristici farmacologice importante. inactive pe anaerobi  6. sunt active pe germenii gram negativi  5. se excreta rapid prin urina  4. tipul de activitate antimicrobiana. potential toxic ridicat  Mecanism de actiune  se fixeaza pe subunitatile ribozomale 30s si 50s => polipeptide atipice => moartea bacteriei  Tip de activitate antibacteriana = bactericid  Spectru de activitate  bacili gram – . indicatii.

nefrotoxicitate – proteinurie. mecanism de actiune. in functie de doza. renal (pH > 7 creste potenta)  arsuri infectate cu pioceanic. Gentamicina  are activitate bactericida crescuta si toxicitate mai mica decit cele din generatia I  se administreaza in infectii grave cu germeni rezistenti: meningite. endocardite. indicatii. durata tratamentului  2. digestiv. retentie azotata Riscul creste daca :  se asociaza cu alte medicamente oto si nefrotoxice  se asociaza 2 aminoglicozide  exista insuficienta renala preeistenta  prematuri. ototoxicitate – reversibila sau ireversibila. rezistenta. spectrul de activitate. mai ales daca se asociaza cu blocante neuomusculare  4 hipersensibilizare à pana la soc anafilactic 86. tipul de activitate antimicrobiana.Macrolide si antibioticele lincosamidice: exemple. stafilococ  asocierea cu peniciline si cefalosporine = f. septicemii  infectii la nivel respirator. cilindrurie.        Eritromicina Spiramicina Roxitromicina (semisinteza) Josamicina (semisinteza) Claritomicina (semisinteza) Azitromicina (azalida) Pristanamicina (sinergistina) 63 . virstnici  3. bloc neuromuscular si moarte prin paralizie respiratorie (prin impiedicarea eliberarii acetilcolinei in terminatii). reactii adverse. Buna Generatia III    Amikacina Netilmicina mai avantajoase pentru ca toxicitatea este mult mai redusa pot fi folosite la bolnavii cu insuficienta renala concentratie biliara eficienta Rezistenta la aminoglicozide enzime care inactiveaza aminoglicozidele reducerea permeabilitatii peretelui celular reducerea capacitatii de fixare pe ribozomi         Reactii adverse:  1.

estolat – cp. 200mg sau 250 mg (1-2g/zi)  Eritromicina lactobionat – injectabila iv. alergie – rar  Rezistenta la eritromicina  se instaleaza rapid si este incrucisata cu alte macrolide si cu lincomicina  mecanisme  scaderea permeabilitatii peretelui bacteian pt eritromicina  scaderea afinitati proteinei tinta (50S)  esteraza eritromicinei  Farmacocinetica  Metabolizare in ficat – este un inhibitor enzimztic (pt.  Preparate  Eritromicina propionat. chlamydii. carbamazepina) pentru ca interactioneaza cu citocromul P450  Prin distrugerea florei intestinale nu se mai inactiveaza digoxina => creste absorbtia ei. listerii  legionela. mycoplasme.in doze mari  Spectru de activitate = ingust  germeni gram pozitivi (bacili. diaree. teofilina. bacilul difteric. anorexie  hepatotoxicitate – hepatita colestatica – la bolnavi cu boli hepatice sau in asociere cu alte medicamente hepatotoxice => contraindicata in boli hepatice  Ototoxicitate.Eritromicina  Mecanism de actiune  inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)  Tipul de actiune antibacterian  Bacteriostatic  Bactericid . 600 mg/ 6 ore Lincomicine:  • • Clindamicina Lincomicina 64 . stafilococ ( putin activa pe neisserii)  bacili : clostridii. mycoplasme  inactiva pe bacili gram negativi  Indicatii  indicatiile penicilinei G  pacientii cu alergie la penicilina  infectii cu stafilococ secretor de penicilinaza  medicament de electie in legioneloza si in pneomonia cu mycoplasma pneumonie Reactii adverse:  tulburari dispeptice: dureri abdominale. greata. coci)  coci : strepticoc.

.=> hTA + stop cardiac  da – in perfuzii  Reactii adverse favorizeaza infectiile intestinale cu clostridium dificile => colita pseudomembranoasa cu clostridium dificile 87.Lincomicina  Mecanism de actiune  inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)  atentie – la acelas nivel actioneaza si macrolidele si cloranfenicolul  Tipul de actiune antibacterian  bacteriostatic.  bactericid .bacteriostatic Spectrul de activitate = larg bacterii gram pozitive si negative 65       . creer)  ABCESE  OASE  Indicatii  infectii grave cu anaerobi – de electie in infectii cu bacteroides fragilis  infectii stafilococice  infectii articulare  actinomicoza  Administrare  intramuscular  nu in bolus iv. Buna (exceptie LCR. tipul de activitate antimicrobiana.Cloramfenicolul: mecanism de actiune. ceftazidima.bacteroides fragilis  are actiune sinergica pe anaerobi impreuna cu metronidazolul. spectrul de activitate. reactii adverse. indicatii. pneumocistis  Farmacocinetica  Distributie = f.  Medicament toxic cu indicatii limitate Mecanism de actiune inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S) atentie – la acelas nivel actioneaza si macrolidele si lincomicina Tipul de actiune antibacterian . ciprofloxacina  actinomicete  protozoare: toxoplasma.in doze mari  Spectrul de activitate  coci gram pozitivi – stafilococi penicilinorezistenti  anaerobi – ex. plasmodium.

Tetracicline: exemple. respiratorii. bacteroides inactiv pe pioceanic  Rezistenta se instaleaza prin:  acetiltransferaza bacteriana => acetilare cloramfenicol => nu se mai poate fixa pe subunitatea ribozomala 50S  Inpenetrabilitatea membranei bacteriene Cloramfenicolul     Indicatii: meningite purulente cu bacili gram negativi febra tifoida preparate topice: colire. indicatii. riketii  vibrionul holerei 66 .    mycoplasme. clamydii. hipotermie.  Tetraciclina  Doxiciclina  Minociclina  Rolitetraciclina  Mecanism de actiune  inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 30S)  Tipul de actiune antibacterian  bacteriostatic  Spectrul de activitate = larg  bacterii gram pozitive si negative  leptospire. spectrul de activitate. reactii adverse. mecanism de actiune. circulatorii à moarte  Reactia Herxheimer  reactii alergice  tulburari digestive 88. tulburari digrstive. actinomicete  mycoplasme. riketii spirochete anaerobi: clostridii. tipul de activitate antimicrobiana. unguente  Reactii adverse = grave  pancitopenie – prin inhibarea hematopoezei  reversibil – prin mecanism toxic  ireversibil – prin mecanism imun  sindromul cenusiu la nou nascuti  prin deficit de glucozo 6PDH care metabolizeaza cloramfenicolul  Simptomatologie: cianoza (coloare cenusie). spirochete. clamydii.

Acid nalidixic Acid oxolinic Cinoxacina Levofloxacina Rufloxacina Chinolone 67 . reactii adverse.       protozoare – trichomonas inactiva pe germenii de “ spital” Rezistenta la tetraciclina incrucisata in cadrul grupului si cu cloramfenicolul mecanisme : pompa de eflux a tetraciclinei modificarea proteinei tinta    Reactii adverse tulburari digestive modificarea florei intestinale => suprainfectii: candida. mecanism de actiune. si cr. clostridium dificile.Chinolonele si fluorochinolonele: exemple. tipul de activitate antimicrobiana. spectrul de activitate. tendinta la carii => atentie la ultimile 4 luni de sarcina + copii < 7 ani  fototoxicitate => atentie le plaja  ototoxicitate  Indicatii  pneumonii cu mycoplasma pneumonie  riketioze  infectii cu clamydii  holera  bruceloza  topice locale  Ulcer gastric si duodenal – eradicare HP  Contraindicatii  infectii cu germeni de ”spital”  hepatite ac. hipoplazie smalt. stafilococ  tulburari hepatice – mai ales cin exista afectare preexistenta  alergie  culoare galbena dinti.  insuficienta renala si hepatica  ultimile 4 luni de sarcina si copii < 7 ani  asociera cu betalactamine = actiune antagonica 89. indicatii.

example Bacilul Koch  are multiplicare lenta  se cantoneaza in leziuni greu accesibile  dezvolta foarte rapid rezistenta  Se folosesc asociatii de chimioterapice  Regimurile terapeutice   7/7 (tratament zilnic 7 zile) 2/7 (2 zile de tratament din 7 zile) Exemple  6HRSZ2 + 3HR 68  .     Spectru de activitate  bacili gram negativi  Rezistenti – cocii pozitivi. pioceanic Indicatii  infectii urinare si intestinale Contraindicatii  copii => leziuni cartilaje  sarcina si alaptare  epilepsie  deficit de G6PDH => anemii hemolitice Avantajele fluorochinolonelor  Administrare orala si patenterala  Dfuziune tisulara buna  Asociatii bune cu betalactamine si aminoglicozide  Activitate crescuta pe germeni plurirexistenti  Risc scazut de infectii cu candida Indicatii  infectii urinare  prostatita bacteriana  profilaxia cistitei recurenta la femei  infectii cu neisseria gonoree  infectii gastrointestinale  alternativa la alte antibiotice in infectii respiratorii  osteomielita 90.Tuberculostaticele: caracteristici farmacologice generale. clasificare.

ganciclovir 4. oseltamivirul   1. impiedicarea decapsidarii virusului – rimantadina 3. rimantadina 2. Antivirale antivirusul gripal  amantadina  rimantadina  zanamivirul  oseltamivirul 2. impidicarea penetrarii virusului in celula – amantadina. exemple. 2HRSZ + 4HR Clasificare Tuberculostatice majore Tuberculostatice minore Hidrazida (Izoniazida) (H) Rifampicina (R) Etambutol (E) Pirazinamida (Z) Streptomicina (S) Etionamida Cicloserina Viomicina Kanamicina Ciprofloxacina Amikacina 91. Mecanismul general de actiune 1. blocarea sistemelor enzimatice necesare replicarii Mecanisme de actiune 1. impiedicarea sintezei proteinelor virale – inteferonii 5. Antivirale antiherpes virusuri  acilovirul  valaciclovirul  famciclovirul  penciclovirul  ganciclovirul  foscarnetul 3. impiedicarea replicarii virale – acilovir. Antivirale cu spectrul larg  ribavirina 69   . impiedicarea eliberarii virusurilor din celula gazda – zanamivirul. indicatii. inhibarea asamblarii virusurilor – indinavirul. ritonavirul 6. falsi metaboliti necesari sintezei de acizi nucleici 2. Aciclovirul: mecanism de actiune.Medicamente antivirale: mecanisme de actiune. mod de administrare.

   interferonii   4Antivirale antiHIV-SIDA A.800 mg x 5/zi x 10 zile 92. sunturi arteriovenoase :  70 .herpes genital. protezati valvular. orofacial  unguent 5% . inhibitoare nucleozidice ale reverstranscriptazei  zidovudina  didanozina B.la bolnavi cu RAA – Benzantin penicilina  2. imunodeprimati) Indicatiile profilaxiei cu antibiotice  1.la 4 ore x 10 zile  Orala  hepes cutanat. cardiaci. TBC)  Se aplica individual (nu in colectivitati)  Contraindicata pentru viroze (exceptii : batrini. indicatiile profilaxiei  Principiile profilaxiei cu antibiotice  Se face pentru un singur agent patogen  Antibioticele folosite trebuie sa aiba un spectru cat mai limitat  Este indicat pentru germenii ce nu dobandesc rezistenta (nu pentru germeni de spital)  Durata scurta ( exceptie: RAA. reinfectia streptococica . Profilaxia cu antibiotice : principiile profilaxiei. mucos .200 mg x 5/zi x 10 zile  herpes zoster . prevenirea EBSA – la valvulopatii. inhibitoare ale proteazei virale  indinavirul  ritonavirul Aciclovir (Zovirax)  Mecanism de actiune  I – patrunde selectiv numai celulele infectate cu virusul herpetic care contin timidin-kinaza virotica => aciclovirul este fosforilat in aciclovir monofosfat  II – sub actiunea enzimelor gazda au loc inca 2 fosforilari => aciclovir trifosfat = forma activa a aciclivirului  III – AND-polimeraza virala incorporeaza in ADN viral aciclovirul trifosfat => AND viral anormal => nu mai poate continua replicarea  Administrare si doze  Locala . inhibitoare non-nucleozidice ale reverstranscriptazei  nevirapina  efavirenzul C.

cefalosporine  93. Ambele antibiotice sa se concentreze in organul afectat 2. extractii dentare – profilaxia infectiei streptococice => Penicilina iv. sau sub corticoterapie – cefalosporine 5.largirea spectrului de activitate pina la identificarea germenului – infectii  EX : betalactamina + antistafilococic + aminoglicozid (BG-) + metronidazol ( anaerobi)  2. . Doza sa fie ca in monoterapie Asocieri de antibiotice   grave Indicatiile asocierii de antibiotice 1. . pacientii cu BPOC si viroze – doxiciclina 4. Greseli in terapia cu antibiotice Asocieri de antibiotice de preferat monoterapia  Principiile asocierii de antibiotice 1. Reactiile adverse sa fie diferite 4. .   a.inainte cu o ora. in bolus – 1 milion ui.Asocieri de antibiotice. amigdalectomie.anaerobi => Gentamicina + Cefalosporina si Metronidazol 71 . Sa nu determine rezistenta incrucisata 5. inainte de operatie + 5 zile dupa operatie 3. apoi 1milion x3/zi x 3 zile  b.aerobi => Gentamicina + Ciprofloxacina sau Cefalosporina BG.infectii cu etiologie mixta demonstrata  3.tuberculoza Asocieri de antibiotice Reguli de asociere          Sa realizeze efect sinergic bactericid Betalactamine + aminoglicozide Germenul patogen sa fie sensibil la ambele bactericide In infectii mixte – fiecare agent patogen sa fie sensibil cel putin la un antibiotic In infectii de spital asociere cu antibiotice de rezerva stafilococ => Oxacilina + Gentamicina EBSA => Vancomicina + Cefalosporina BG. . Mecanismul de actiune sa nu fie antagonic 3. intrventii chirurgicale abdominale – profilaxie infectie cu enterococ => Ampicilina 1g + Gentamicina iv. pacienti imunodeprimati.obtinerea unui efect bactericid in focarele greu accesibile si pentru impiedicarea selectarii de mutante . boli de singe cu pancitopenie .

HP.omeprazol 20mg x2 .Blocanti ai receptorilor H2 : exemple. amoxa 1G x 2 . efecte farmacologice. doze. interactiuni. Ex: cimetidina . Amoxa 500 mg x 3 . Scheme terapeutice folosite in tratamentul ulcerului gastric si duodenal Clasificare : Med.Clasificarea medicamentelor folosite in tratamentul ulcerului gastric si duodenal – exemple. subcitratul de bismut coloidal Medicamente antiacide Scheme terapeutice : Triplaterapie : un antisecretor + 2 antibiotice Cvadruplaterapie : un antisecretor + 3 antibiotice NB – trat numai cu un med Anti HP – procent mic de eficacitate OMC. mecanism de actiune.Amoxiciclina. Metronidazol Protectoare ale mucoasei gastrice – sucralfatul. nizatidina Mec de Act : se fixeaze pe receptorii H2 : • Impiedicarea stimularii lor de catre histamina 72 . efecte secundare.Modalitati de interventie farmacologica in etiopatogenia ulcerului gastric si duodenal 95. claritromicina 250 mg x 2 OAC – omeprazol 20 x 2 . metronidazol 500 mg x2 . claritromicina 500 mg x 2 OAM-omeprazol 20 x 2 . ranitidina. indicatii. Antisecretorii –inhib pompa protoni (omeprazol). sau durata scurta Folosirea in viroze Neintreruperea tratamentului in cazul in care nu exista raspuns la tratament Asocieri gresite Folosirea antibioticelor in loc de drenaj chirurgical 94.     Nu se fac asocieri: medicament bactericid + bacteriostatic doua antibiotice din clasa aminoglicozide doua antibiotice cu spectru larg Cloramfenicol + Tetraciclina Greseli in terapia cu antibiotice        Tratamentul unei febre cu cauza necunoscuta Antibiotic ineficient sau la care s-a dezvoltat rezistenta Folosirea dozelor prea mici. metronidazol 500 x 3 Durata tratament 7 zile 96. blocante recep H2 Antibiotice anti.

efecte secundare. doze. Rk adv.Farmacocin Indicatii : • Ulcer gastric . prurir • Ginecomastie • Tulb nervoase Interactiuni : • Cimetidina det inhibitie enz = > react toxice de la med nemetab (teofilinam. rabeprazol Mec de Act : IPP din sange intra in canaliculul secretor al celulei parietale gastrice unde este un mediu intens acid ↓ Se acumuleaza(nu patrunde prin membrana celulara in citoplasma) ↓ In mediu acid formeaza sulfenamida ↓ Sulfamida se leaga covalent de subunitatea alfa a ATP-azei H+/ K+ ↓ ATP-aza H+/K+ se blocheaza ↓ Nu se mai secreta H+ ↓ Sinteza unor noi ATP-aze H+/K + se face lent ↓ 73 . admin la > 1h inainte de masa Cinetidina dupa masa Anti acide 97. betanlocante) • Antiacidele det inh abs Cimetidinei . esomeprazol.Blocanti ai pompei de protoni: exemple.omeprzol . indicatii.diaree. .• Nu se mai stimuleaza adenilciclaza • Scade formarea de AMPc • Nu se activeaza proteinkinaza • Nu se formeaza anhidraza carbonica • Nu se mai formeaza H2CO3 Ef farmaco: scaderea secretiei de HCl Eficacitatea anti histaminelor asemanatoare Deosebirea din antihist : potenta . efecte farmacologice. duodenal • Sdr.sulfamide antidiabetice.cefalee.Zollinger-ellison • Profilaxie ulcer in caz de trat cu AINS Rk adv : • Tulb dispeptice • Vertij.greata • Eruptii. mecanism de actiune.constipatie.

Stimularea directa a motilitatii intesitinale : laxative de volum. Laxative si purgative : definitie. antivomitive : exemple. Administrarea repetata duce la constipatie Clase terapeuticce : Laxative : de volum Emoliante si lubrefiante Purgative : osmotice Stimulante sau irritante 99.Tipuri de constipatie. exemple. mecanism de actiune. dureri abd . Domperidona Med antispastice : inhiba spasmul musc netede care det durere 74 .Secretia este inhiba peste 24 h {desi T/2 este de aprox o ora} Indicatii : ulcer duodenal. indicatii. clase terapeutice. golirea colonului pentru pregatirea Chirurigicala sau Rx. golirea colonului in trat unor intox. Purgativele : det scaune multiple cu consistenta lichidiana Mec de Act : 1. antispastice.Medicamente prokinetice. antidiareice. mecanism de actiune. dat hiptonie sincter anal sau scaderea refluxului recto-anal Laxativele deternina formarea de un singur scaun . Med Prokinetice : medicamente care stimuleaza motilitate GI Mec de Act : Blocante dopaminergice Stimulante colinergice Ex:Metoclopramida . antiflatulente. Tipuri de constipatie fctionala : de tranzit : inaintarea incetinita a materiilor fecale in tubul digestiv Terminala : tulburarea la evacuarea scaunului . Inmuierea scaunelor : laxative emolinate Indicatii : constip fctionala . evitarea efortului de defecatie . contraindicatii. constipatie Interact med : inhiba Citocromul P 450 => scade metab unor med : diazepam imipramina Scade abs med care necesita pH acid : ketoconazol 98. faltulenta . purgative iritante 2. Ulcer duodenal rezistent la ranitidina Ulcer gastric Esofagita de reflux Sdr Zollinger Ellison Rk adv : usoare Digestive. Retinere de apa prin forme hidrofobe si osmotice .greata. Crestere a difuziunii si secretiei de apa si electroliti in lumenul intestinal : purgative iritatnte 3. purgative osmotice 4. C Ind : ocluzie intest .

Antiagregant plachetar 5. Diclofenac. contraindicatii 1. 10.neteda= antispastice musculotope. aldosteron 5. atropina). Analgezic: cresc prag sensib dureroasa si este recomandat pt dureri mici si repetate 3. sangerare 3. artrite. incidere prematura a canaluli arterial 8. Celecoxib 101. prelungirea sarcinii 9. scaderea fct spermatoz. Antipiretic: prin inhibarea prostaglandinelor din hipotalamus 4.Meloxicam. cefalee. Nimesulid 3 Inhib specifici de COX 2 – Etoricoxib. HDS 2. inhiba contractii uter 6. anticolinergice (scobutil. Agravare IC 7. dureri epigastrice. Clasificarea medicamentelor AINS – exemple. Efectele farmacologice ale AINS. dismenoree.Mec de Act : spasmul musc netede determinat prin : stimulare recept muscarinici si a miofibrilelor Inlatura spasmul prin : blocarea receptorilor muscarinici=antispastice neurotrope. codeina) .Mecanismul de actiune al AINS. efecte adverse. scadere rez org la infec 75 . de tip atropinic Act directa pe m. Aspirina 2 Inhibitori preferentiali ai COX 2 . Agravare IRC-inhiba PG cu rol vasodilatator 4. antiinflamator :RAA PR SA . lombagie. indicatii. inhibitor al dezvoltarii al C. nefropatie 6. Consta in impiedicarea sintezei mediatorilor imflamatie pornind de la acidul arahidonic Actioneaza la nivelul Ciclooxigenazei 1. vezi schema Clasificare: 1 Inhibitori nespecifici de ciclooxigenaza – Indometacina . retentie Hidrosalina-stimulare secretie renina . fenacetina si paracetamolul nu au act perif => ci numai antipiretice si analgezice 2. mialgii Rk adv: 1. protectie impotriva razelor UV 7.colon Indicatii : boli reumatice. de tip papaveric Med antidiareice : mec de act : scad miscarirel peristaltice Cresc contractiile segmentare Cresc tonusul sfinceterelor Inhiba reflexul anal de defecatie Scad secretia biliara si pancreatica Ex: Antidiareice opioide (tinctura de opiu. care cresc vascozitatea (coalinul) Med antiflatulente 100. ulcer. tendinite.

sinteza de lipocortine care inhiba de fosfolipaza A2=> scade sinteza de a arahidonic => scade sinteza de PG PC Tx 5. trombocite 4.slabiciune musculara .Corticoizii suprarenalieni: mecanism de actiune. monocite => scade rezist organism Creste : eritrocitele.Iatrogen  Hidroelectrolitic:retentie Na. Antialergica si imunosupresoare: scade nr d limfkine si interleukina 2 secretate de lim T . Sist endocrin : scade ACTH TSH . Metabolism intermediar :  Glucidic : gluconeogeneza. scade sinteza d Anticorpi secretati de lim B 6. crize astm bronsic 12. bazofile. piele – vergeturi atrofii Cortizol 76 . Captare a.11. alergii 13. Receptor intracitoplasmatic Τ Complex ↓ Nucleu ↓ Factor transcriptie gene Τ Υ ef stimulatoare ef inhibitoare Activarea recep nucleari : complexul glucocorticoid –recept se formeaza in citoplasma Complexul intra in nucleu si se fixeaza de ADN nuclear Se produce o transcip cu formare de ARN-m ARN-m det sinteza la nivel ribozomal Efecete farmaco si fizio : 1. Aparate si sisteme : digestiv : screste HCl si pepsina . muscular : miopatie.a. soc 102. Antiinflamatorii – inhiba macrofagele si limfocitele periferice. Sist Osos :pierdere Masa osoasa. Modif conc elemente sanguine : scade : limfocite. in ficat si rinichi  Proteic : creste catab proteic (nu in ficat)  Lipidic : lipoliza + redistrib t. Hb. eozinofile. creste STH . neutrofilele. SNC – stari psihotice . Creste rezistenta la stres : creste glucoza sanguina 3. apoptoza celulelor timice 7. apa .adipos(facies luna plina)  Modif met lipidic si proteic => energie pt sinteza glucoza => in insuf corticosipra=> Hipoglicemie => D. scadre reabs Ca 2. efecte fiziologice si farmacologice.

dislipidemie. scad lim B si T. edem glotic 3. SD. Alergii : scad simptomele la reactii alergice la seruri. cancer . creste riscul infectii si intarziere vindecare plagi 4. Cortizon .Mineralocorticoizi : control hidroelectrolitic: aldosteron-act p TCD –reabs Na si apa. inh sintezei proteice 3. PR.Clasificare corticoizilor suprarnalieni . Prednisolon T/2 < 12-36 ore 3. transfuzii. elim K 103. Metilprednisolon. Clasic. scade limf . creste apetit 5.neteda – miopatie 10. Trat de substitutie : Boala Addison – Insuf CSR primara . Sdr Cushing iatrogen 12. Imunosupresie: leucemie . efecte adverse si contraindicatii Indicatii : 1. Conducerea tratamentului cu glucocorticoizi. betametazona t/2 >48 h Cura cu glucocorticoizii : 1. osteoporaza – scade abs de Ca si creste elim de Ca 2. scade TSH 13. DM 4. Hidrocortizon T/2<8h 2. medicamente => vindecare: e.numai dimineata 77 . act scurta si potenta mica : Cortizol . HTA-edem 6. obezitate. Dg etiologic sd Cushing – testul de supresie la Dexametazona – scade secretia => hipersecretie de ACTH sau Nu scade secretia de cortizol => tumora supraren Rk Adv si C Ind : 1. monocite. Inflamatii : antiinflamator-cresc PMN. insuf CSR secundara sau tertiara ( scadere secretie d ACTH) 6.Quincke. act intermediara si potenta medie : Prednison . M. eozinofile. Tratamentul socului 5.exemple. cataracta 11.Corticoizii suprarenalieni: indicatii. Act lunga si potenta mare : dexametazona . LES. laringite acute. Rebaund 14. tulb metabolice-hiperglicemie. inhiba activitatea Kininelor 2. Ulcer gastric 7. piele –atrofie 9. Clasificare dupa durata si actiune : 1. Euforie si psihoze 8. cresc neutrofilele si trombocitele 104. scade histamina eliberata de bazofile .

dupa 4-8 revine coagularea -antiagregant : scaderea agregabilitatii induse de trombina Indicatii : curativ 1. resintetizeaza COX=> ef agregant este temporar Indicatii :profilaxia trombozelor.5 mg /zi sau se trece la alternativ si se intrerupe 105. in asociera cu aspirina 4. iar pe XII. Heparina si heparine cu greutate moleculara mica : exemple. efecte farmacologice. indicatii. ticlopidina.XI.2. Ischemia acuta a membr inf Profilactic : 1. embolie plm 3.A) => plachetele fiind lipsite de nucleu nu mai sintetizeaza COX si nici TxA2 toata viata lor de 7-10 zile => efecte antiagregant definiti B)celulele endoteliale care secreta PGI 2. IX. trecerea la cuta intermitenta la 2 zile dupa obtinerea ef dorit Intreruperea tratament : se face treptat. AZI : mai multe doze zilnice pana se obtine efectul antiinflamator si imunospresor => dupa obt efect se ia numai dimineata => apoi alternativ=program terapeutic la 2 zile : mentinerea constanta a dozei in ziua impara si scaderea dozei i n ziua para. Medicatia antiagreganta : exemple. Ex: aspirina.5 mg / luna. indicatii. IMA si AP instabila. mecanism de actiune. profilaxia tromb la purtatorii de valve protezate Rk adv: mai putine decat cele in cazul trat durerii si inflamatiei. atentie la ulcer si sangerari 106. clopidogrelul. trmboza venoasa prf a membr 2. care au normal efect antiagregant si care contin nucleu . e bine sa se faca incepand cu programul alternativ se scade cu 10 mg pe sapt pana la 20-30mg apoi cu 2. antag ai recept glicoproteici IIb/IIIA Mec de act :inhiba ireverisbil COX plachetara si endoteliala . mecanism de actiune.mai putin intens -pnetru inactivarea fact II heparina trebuie sa lege atat de factorul II cat si de antiprotrombina III (nu inactiveaza fact III fixat pe plachete) -pt inactivarea fact X este suf legarea de fact X => HMMM care nu se pot lega factorului II inactiveaza factorul X Ef farmaco:-anticoagulant imediat :-15 min sange incoagulabil. reactii adverse. efecte farmacologice. Se intrerupe la 5-7. Tromboza ven prof a membr 78 . admin dozei totale de steroizi dimineata . apoi se scade cu 2.5-5 mg / sapt pana la 10 mg. cresterea dozei in ziua impara si scadera dozei in ziua para in mod gradat Principii in trat cu CS : folosirea de steroizi cu activ intermediara. reactii adverse Mec de act : se leaga de antitrombina III=>complex antitrombina III-heparina =>inactivarea fact coagularii: II(protrombina)+ X .

IX. efecte farmacologice. embolie plm HMMM-efecet anticoagulant prelungit =16-18ore=> adm sc la 12 ore sau 24 107. Antitcoagulantele orale : exemple. indicatii.2. mecanism de actiune. particularitatile diferitelor medicamente folosita in tromboliza. hTA Alteplaza (t-PA-activatorul tisular al plasminogenului): obt prin genetica Activitate intensa pe fibrinogenul din cheag si redusa pe cel plasmatic Act si pe cheagurile vechi Nu este antigenica Mult mai scumpa Anistreplaza : sintetizata in vitro pentru a obtine complexul streptokinaza-alteplaza 79 . Ex: Acenocumarol . VII. si eliberarea produsului de degradare Streptokinaza : obtinuta din culturi de streptococ B-hemolitic C Selectivitate mica pt fibrina din cheag Are prop antigenice =>anticorpi antistreptokinaza=> alergie + rezist la strepto. reactii adverse. warfarina Mec de act : vitamina k redusa este resp de sinteza fact II. alteplaza Mec de act : actiune directa si indirecta de transformare a plasminogenului in plasmina Fibrinoliza – plasminogenul inactiv se transf in plasmina activa => det ruperea retelei de fibrina . mecanism de actiune. urokinaza. X la trecerea in forma oxidata =>facorii coagularii depenteti de vit k sunt sintetizati numai in forma redusa Forma oxidativa trece in forma redusa si o reface sub act epoxireductaza vit K Anticoagulantele cumarinice intra in competitie cu vit k pt epoxireductaza ↓ Se consuma epoxireducataza ↓ Impiedica sinteza vit K redusa ↓ Nu se mai sint fact II . IX. barbirurice 108 Medicatia trombolitica : caractere generale ale tromboliticelor. X Efecete farmacologice : tromboza profunda a venelor memb inf Emb plm IMA Proteze valvulare Tulburarii de ritm Rk Adv: hemoragie –antidot-vit K Interactiuni medicamentoase : potentare act AINS Inhibitia act anticoagulanta prin alcool . VII. Ex: Streptokinaza . exemple. desfacerea trombusului.

Antigenica Durata mare : t/2=90 min IMA-ind de electie Foarte scumpa 80 .