Atropina

Descripción
La atropina es una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido tropico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas annticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.

Mecanismo de Acción
Las drogas anticolinérgicas actuan como antagonistas competitivos en los receptores colinérgicos muscarínicos, preveniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interacción no produce los normales cambios en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinérgicas pueden ser superados por el aumento de la concentración local de acetilcolina en el receptor muscarínico. Hay diferencias entre la potencia de las drogas anticolonérgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores muscarínicos colinérgicos (M-1, M-2, M-3) y por la variación en la sensibilidad de los diferentes receptores colinérgicos. Por ejemplo los efectos de la atropina en el corazón, músculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores que con la escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolinérgicas y ayuda a diferenciar sus respectivos usos clínicos. Farmacodinamia, Farmacocinética y

Metabolismo
La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminación de la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido tropico y tropina. La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV.

Indicaciones y Uso
Las medicaciones anticolinérgicas tienen múltiples usos, sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo perioperatorio. los efctos comparativos de las drogas anticolinérgicas se exponen en la tabla 1. Los mayores usos clínicos de las drogas anticolinérgicas son: 1) medicación preoperatoria; 2) tratamiento de reflejos que median bradicardia; y 3) en combinación con drogas anticolinérgicas durante la reversión de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, para prevernir los efectos colinérgicos muscarínicos. Los anticolinérgicos se utilizan como medicación preoperatoria por sus propiedades antisialogogas y sedativas. Para la sedación se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces más potente que la atropina en deprimir la activación del sistema reticular, también tiene propiedades amnésicas. El gliycopirrolato es normalmente el antisialagogo de elección cuando no se desea sedación. La atropina se usa frecuentemente para el tratamiento delos reflejos que producen bradicardia intraoperatoria. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV, produce un aumento de la frecuencia cardiaca, por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. Los efectos de la atropina son visualizados en el ECG por el acortamiento del intervalo PR. El grado de control que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser estimado por el máximo aumento de la frecuencia cardiaca producido por la administración de

03 mg/kg (infantes > 5 Kg).4-1. con un intervalo 1-2 horas. La atropina es clasificada como una droga de categoria C en el embarazo.4 mg). Dosis y Administración Vías de Administración El sulfato de atropina puede darse SC. Esta dosis puede repetirse cada 4-6 horas si es necasario. la hipertonicidad del intestino delgado. con el fin de emparejar el comienzo y duración de acción de la droga anticolinérgica con la anticolinesterásica. Cuando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0. en niños 0. Los efectos antisialogogos de la atropina también se pueden acentuar cuando se usa con otras medicaciones que tienen actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos. .6 mg. Fisostigmina i. antisicóticos. Interacciones con Drogas Contraindicaciones La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clínicas: glaucoma. no parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca. 2 mg cada hora). la atropina se sabe que cruza la placenta. IM e IV. Hiosciamina Lavado gástrico con carbón activado. Interacciones con Drogas La atropina puede interferir en la absorción de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado gástrico y motilidad gástrica. Puede usarse un purgante oleoso. La atropina es usada también como antiespasmódico para aliviar el piloroespasmo. Tratar la hipertermia con compresas de agua fría (20ºC). sin embargo. que se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia. adhesiones (sinequias) entre iris y lente. Barbitúricos de acción corta (Tiopental sódico). el cólico biliar y ureteral y para disminuir el tono de la vejiga urinaria.03 mg/kg. Cuando los anticolinérgicos se usan en combinación con los anticolinesterásicos. algunos antihistamínicos y drogas antiparkinson. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0.01 a 0. la atropina se empareja frecuentemente con el edrofonium y el glicopirrolato con la neostigmina.01 mg/kg (máximo 0.: 0'5-2 mg/5 min. e hipersensibilidad a la atropina. estenosis pilórica. Para el uso en pacientes obstétricas. En niños las dosis IV oscilan entre 0. Atropina. lenta (máx. La fisostigmina.0 mg.v. la hipermotilidad del colon. Reacciones Adversas La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico. usandose en el tratamiento de este síndrome. En niños: 0'02 mg/Kg/i. en infantes 0. Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina. Reacciones Adversas.v.atropina. la hipertonicidad del músculo uterino. 6 mg) y como mantenimiento --> 1-2 mg/20 min.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0. es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica. hasta que el paciente responda o aparezcan efectos adversos colinérgicos. muy lentamente (máx.4-0. Contraindicaciones.

También pueden presentarse alteraciones musculares (intox.v. Si la ingestión ha sido por inhalación. Colocación de una sonda gástrica. ha sido por la piel.). miosis (muscarínico). parálisis. Paracetamol Puede ocurrir una hepatitis citolítica completa e irreversible. Anticolinesterásicos (insecticidas organofosforados) Aparece un síndrome muscarínico y nicotínico. sequedad de boca. muscarínica). La administración debe ser precoz. Las dosis tóxicas de Paracetamol: Adulto --> 10 g y Niño --> 0'12 g/Kg de peso. confusión mental. nicotínica). Si la intox.v. calambres abdominales (intox. Finalizando con 100 mg/Kg en 1.). taquicardia e hipertensión. ataxia. de Tiopental al 2'5%). si es la intox. Lavado gástrico (con precaución pues el disolvente del insecticida suele ser un derivado del petróleo). (adultos: 1-2 mg. vómitos. hipertermia. a los 30 minutos perfundir 200 mg y a las 6 horas otros 200 mg. Dosis de mantenimiento: 70 mg/Kg cada 4 horas hasta 17 dosis en total . taquicardia. Lavado gástrico (muy eficaz antes de la 4ª hora). El carbón activado adsorbe bien el tóxico pero contraindica la administración oral de N-Acetilcisteina. Si no hay alteraciones de la conciencia puede usarse la vía oral. vómitos. si ha sido por vía oral aparece en unas horas. Perfusión de suero glucosado al 10%. nicotínica. Perfusión de suero glucosado al 10%. elevación de las transaminasas en 12-24 horas. Hay sialorrea (signo de intoxicación muscarínica). Purgante salino (15 gramos de Sulfato Sódico o Magnésico) si se administra antes de la 4ª hora.Monitorización cardiaca contínua. Aparecen nauseas. al terminar el lavado se administrarán por la sonda 250 mL de aceite de parafina. náuseas. facies vultuosa). parálisis de los músculos respiratorios (signo de intox. muscarínica). diarrea (intox. somnolencia. muscarínica habrá bradicardia e hipotensión. broncoespasmo (muscarínico). Dosis de ataque: 140-150 mg/Kg. Atropina i. El antídoto es la N-Acetilcisteina que debe administrarse inmediatamente (incluso antes de conocer los niveles sanguíneos de Paracetamol). Hay que alejar al intoxicado del ambiente contaminado (protegerse con mascarillas). si predomina la intox. sudación. Se administrará oxigenoterapia (8 L/min. se deberá lavar con abundante agua. nicotínica): fasciculaciones. Ictericia y síndrome hemorrágico. Oxigenoterapia con mascarilla (10 L/min.v. niños: 0'025 mg-0'050 mg/Kg) cada 5 minutos bajo control ECG hasta que aparezcan signos de atropinización (midriasis. Se determinarán niveles sanguíneos de Paracetamol a partir de la cuarta hora de la ingestión y repetirse cada 4 horas. la sintomatología aparecerá a los pocos minutos. Dosis inicial: 150 mg/Kg i.000 mL de suero glucosado al 5% en 16 horas. lento o en 200 mL de suero glucosado al 5% en 15-30 minutos y posteriormente 50 mg/Kg diluidos en 500 ml de suero glucosado al 5% en 4 horas. calambres. El antídoto específico es la Pralidoxima (se administrará después de la atropinización): 200-400 mg como dosis inicial (en 100 mL de suero glucosado isotónico o suero fisiológico a pasar en una hora). Diazepam si aparecen convulsiones (10-20 mg en el adulto y 0'3-0'5 mg/Kg en el niño) o Tiopental sódico (25-50 mL i.