AGENTES QUE ACTÚAN EN LA UNION NEUROMUSCULAR Y LOS GANGLIOS AUTONOMOS .

DR. JOSE GUILLERMO CANCINO VELÁZQUEZ FARMACOLOGÍA BASICA Y CLINICA I.E.S.C.H. MEDICINA HUMANA

RECEPTORES NICOTINICOS PERTENECEN A LA FAMILIA DE RECEPTORES ACOPLADOS A CANALES IONICOS . ESTAN CONSTITUIDOS POR 5 SUBUNIDADES . 2. . SNC Y LOS GANGLIOS. RECEPTORES NEURONALES : GANGLIOS Y CEREBRO RECEPTORES MUSCULARES : UNION NEUROMUSCULAR RESPONSABLES DE LA TRANSMISION SINAPTICA EXCITADORA RAPIDA EN : UNION NEUROMUSCULAR . DIVISION : 1.

1. ACCIONES FARMACOLOGICAS: 2. DIAFORESIS . EJEMPLO : HEXAMETONIO.FARMACOLOGÍA GANGLIONAR FARMACOS ESTIMULANTES GANGLIONARES : 1. ALCALOIDE NATURAL LIQUIDO QUE SE OBTIENE DE LAS HOJAS DEL TABACO . LOS FARMACOS ESTIMULANTES GANGLIONARES SOBRE LOS RECEPTORES NICOTINICOS GANGLIONARES PRODUCEN EFECTOS EXCITADORES RAPIDOS QUE SE BLOQUEAN CON BLOQUEANTES GANGLIONARES NO DESPOLARIZANTES . PROTOTIPO FARMACOLOGICO : NICOTINA . 4. 2. ESTIMULACION DE LA RESPIRACION . 2. CONVULSIONES . 3. 1. MECANISMO DE ACCIÓN : INTERACTUA CON RECEPTORES NICOTINICOS DE LA MEMBRANA POSTSINAPTICA PRODUCE ESTIMULACION DE LOS GANGLIOS AUTONOMOS GANGLIONARES : EFECTOS SIMPATICOS Y PARASIMPATICOS . DIGESTIVO : AUMENTO DE LA ACTIVIDAD MOTORA DEL INTESTINO SNC : TEMBLOR. APARATO CARDIOVASCULAR : INOTROPISMO Y CRONOTROPISMO ( + ) : TAQUICARDIA Y AUMENTO DE LA PRESION ARTERIAL . NAUSEAS Y VOMITOS GLANDULAS EXOCRINAS : SIALORREA .

INTOXICACION AGUDA : NAUSEAS . ORINA Y LECHE MATERNA . ABSORCION : APARATO GASTROINTESTINAL . VOMITOS . DOLOR ABDOMINAL .FARMACOCINETICA : 1. LOBELINA . . DIARREA . 6. RESPIRATORIO . DISTRIBUCION : RAPIDA 8080-90% SE METABOLIZA EN HIGADO SUS PRINCIPALES METABOLITOS SON : CONITINA Y CONITINA -1-N-OXIDO SEMIVIDA : 2 HRS ELIMINACION . 2. 4. 5. CEFALEA . INTOXICACION GRAVE : PARALISIS DE LOS MUSCULOS RESPIRATORIOS . 2. TOXICOLOGIA / TOXICIDAD : 1. MUCOSAS Y PIEL ES TOTALMENTE MUY FAVORABLE. 3. SIALORREA .SUDORES FRIOS Y CONFUSION MENTAL .

MIDRIASIS . 2. DISMINUYEN EL TONO Y LA MOTILIDAD GASTRICA ( ESTREÑIMIENTO) OJO : PERDIDA DE LA ACOMODACION PARA LA VISION CERCANA . 1. PENTOLINIO .FARMACOS BLOQUEANTES GANGLIONARES . APARATO CARDIOVASCULAR : DISMINUYE LA PRESION ARTERIAL ( DISMINUCION DE LA RESISTENCIAS VASCULARES PERIFERICAS ) Y TAQUICARDIA GASTROINTESTINAL : DISMINUCION DE LAS SECRECIONES ( SALIVAL. EL BLOQUEO DE LA TRANSMISION GANGLIONAR PUEDE PRODUCIRSE POR : 1. DESPOLARIZACION CONTINUADA : NICOTINA Y LOBELINA PRODUCEN UN EFECTO BLOQUEANTE TRAS LA ESTIMULACION INICIAL. FARMACO PROTOTIPO : HEXAMETONIO. INTERFERENCIA CON LA ACCION POSTSINAPTICA DE LA ACETILCOLINA : ESTOS FARMACOS BLOQUEAN A LOS RECEPTORES NICOTINICOS GANGLIONARES O AL CANAL IONICO DEL RECEPTOR NICOTINICO. PANCREATICA Y DUODENAL. 3. PRIMER ³PARALIZANTE NICOTINICO´ = TETRAETILAMONIO OTROS : PENTAMETONIO. ACCIONES FARMACOLOGICAS: BLOQUEAN A GANGLIOS SIMPATICOS COMO PARASIMPATICOS . 2. TRIMETAFAN Y MECAMILAMINA - MECANISMO DE ACCION : IMPIDEN LA ACCION DE LA ACETILCOLINA SOBRE LOS RECEPTORES NICOTINICOS.

IMPIDEN LA EYACULACION .S. FARMACOCINETICA : ABSORCION ORAL : ES NULA. MECAMILAMINA : EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPENDENCIA A LA NICOTINA .A. EXCRECION : VIA RENAL NO SE METABOLIZAN ESTOS FARMACOS . . COCAINA Y OTRAS DROGAS DE ABUSO . VIAS GENITOURINARIAS : DIFICULTAD PARA LA MISION . IMPOTENCIA MASCULINA Y ANOREXIA ILEO PARALITICO . SE UTILIZAN EN CIRUGIA PLASTICA . 4. ASI MISMO ORIGINAN SEQUEDAD Y CALOR EN LA PIEL.FARMACOS BLOQUEANTES GANGLIONARES . DOLOR ANGINOSO INDICACIONES TERAPEUTICAS : LOS BLOQUEANTES GANGLIONARES TUVIERON UTILIDAD EN EL TX. 5. TOXICIDAD Y EFECTOS ADVERSOS: HIPOTENSION ORTOSTATICA . RETENCION URINARIA . GLANDULAS SUDORIPARAS : LA SUDORACION ES BLOQUEADA POR ESTOS FARMACOS . ALTERACIONES VISUALES . ESTREÑIMIENTO MODERADO . RETENCION URINARIA . NEUROLOGICA U OFTALMOLOGICA : EN LAS QUE ES IMPORTANTE EL MANTENIMIENTO DE UNA HIPOTENSION CONTROLADA PARA REDUCIR LA HEMORRAGIA Y EN LA HIPERREFLEXIA AUTONOMA . DE LA H. SEQUEDAD DE BOCA .

FARMACOS DE BLOQUEO NEUROMUSCULAR . 2. ANTICOLINESTERASAS ( INHIBIDORES DE LA AchE ) EL BLOQUEO FARMACOLOGICO DE LA TRANSMISION NEUROMUSCULAR PUEDE PRODUCIRSE POR 2 MECANISMOS : 1. ACTIVACION DEL RECEPTOR NICOTINICO CON DESPOLARIZACION SOSTENIDA: BLOQUEANTES DESPOLARIZANTES . INHIBICION COMPETITIVA DEL RECEPTOR NICOTINICO : BLOQUEANTES COMPETITIVOS O NO DESPOLARIZANTES .

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