REUNIONES TECNICAS MACRORREGIONALES ELABORACION DE PREPARADOS MAGISTRALES Y OFICINALES EN HOSPITALES DEL SECTOR SALUD Lima, 09 ± 12 marzo 2009

Formas farmacéuticas semisólidas: Supositorios,Óvulos

Q.F. JOSE JAUREGUI MALDONADO

Deben disolverse o fundirse en la cavidad y pueden ejercer efectos locales o sistémicos. . superficie. uretral y vaginal. volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal.LOS SUPOSITORIOS   Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma.

TIPOS DE SUPOSITORIOS    Supositorios rectales Supositorios vaginales Supositorios uretrales .

Se pueden elaboran con excipiente hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco. . Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento.ACCIONES  Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:    Acción mecánica. Normalmente se preparan con excipientes grasos. ya que no se desean efectos sistémicos. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Acción local. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. Acción sistémica o general. Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.

Principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático. fármacos que sufren degradación por las enzimas intestinales. Cuando la vía parenteral puede provocar una respuesta demasiado rápida o cuando la vía oral es mal soportada. (mejoras de la biodisponibilidad en magnitud).¿PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?    Para pacientes inconcientes. niños y ancianos. .

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.... Fusión o solubilidad Exactitud de dosificación Resistencia a la ruptura y consistencia Aspecto externo     .El supositorio debe presentar..

(elección de una base adecuada) Evitar expulsión por la contracción del esfínter anal (elección de la forma) . Para que sea eficaz el supositorio debe:   Evitar fusión próxima al esfínter anal.

Formación de una emulsión entre el fluido rectal y parte del excipiente o formación de una solución y emulsión. Para sales solubles en agua e insolubles en aceite se prefieren excipientes grasos    .Liberación del principio activo: Tipo de base utilizada.

Aumenta si el fármaco está solubilizado en la fase acuosa de una emulsión o/w. Grado de ionización.Absorción       Disolución en el fluido rectal y contacto con las zonas de absorción. Tamaño de partícula. Adición de sistemas buffer. Presencia de tensoactivos. .

Concentración de fármaco. Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo. (sobredosificación o disminuir la dosis) Influencia del pH. el tamaño de partícula condicionará la velocidad de disolución. Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión. Tamaño de partícula. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión (Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse). Se intenta conseguir pH= pKa Tipo de excipiente. Puesto que fundamentalmente se absorbe la fracción no ionizada. debe encontrarse un equilibrio entre estos dos factores. Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la disolución. . Si elfármaco está disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su lipofilia.Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección del excipiente      Solubilidad.

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timol y aceites volátiles. Además se debe fundir o disolver en el fluido rectal. fisiológicamente compatible e inerte.Bases de supositorios     Una base ideal debe ser no irritante. . que disminuye el punto de fusión como por ejemplo alcanfor. Bases con bajo punto de fusión se utilizan cuando se formulan supositorios con alto contenido de sólidos. estable. Bases con altos puntos de fusión se utilizan para administrar un p. Existen bases con puntos de fusión diferente a 34-37ºC para usos específicos. mantenerse estable durante el almacenamiento y ser estéticamente aceptable. fenol. hidrato de cloral.a.

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(p.f. La manteca de cacao presenta 4 formas que tienen diferentes puntos de fusión (p. 34-35 oC). El witepsol H15 tienen un punto de fusión similar a la manteca de cacao. solidifica rápidamente y no se requiere lubricar el molde ya que el supositorio al solidificar se contrae levemente lo que facilita su desmoldado.f. di y triglicéridos de ácidos grasos saturados de cadena C12 a C18. En la actualidad. Su nombre genérico es adeps solidus.f. Es una mezcla de triglicéridos líquidos atrapados en una red cristalina de triglicéridos sólidos. 22 oC). Es un éter de ácidos grasos vegetales saturados de número par con glicerina. Es una masa blanca quebradiza. La forma es al más estable y es ideal para hacer supositorios.f. debido a su polimorfismo la manteca de cacao no se emplea frecuentemente. .  2. se enrancia. Además. Otras pueden ser: Witepsol® bases oleosas blancas y casi inodoras. 28 oC ) y (p. Aceites Vegetales Hidrogenados    Los adeps solidus son bases oleosas que poseen diversas marcas registradas como Estearinum® y Weecobee®. ` (p. Manteca de cacao (aceite de teobroma)  Es una base oleaginosa que se ablanda a 30º C y se funde a 34oC. 18 oC).BASES LIPOSOLUBLES  1. Novata® son una mezcla de mono.

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rango de peso molecular 3440. peso específico 1. estable a temperatura ambiente.    PEG también llamados macrogoles. Polibase es una base de supositorio blanca que consiste en una mezcla de PEGs y polisorbato 80. quinina. Son incompatibles con acido tànico. aminopirina. Esta base es higroscópica y no recomendada para uso rectal. 10% de gelatina y 30-20% de agua.Bases Acuosolubles  Las bases solubles en agua pueden causar irritación local debido a que captan agua y se disuelven en el área liberando así la droga. Actualmente la base glicerolada puede estar compuesta por glicerina (91%). Bases gliceroladas. ácido salicílico y alcanfor. En estas bases las siguientes drogas tienden a cristalizar: barbital sódico. aspirina. se usan ocasionalmente vía vaginal. debido al amplio rango de pesos moleculares de los PEG se pueden obtener diversos puntos de fusión. benzocaina y sulfonamidas. gelatina glicerolada está formada por un 6070% de glicerina. estearato de sodio (9%) y agua (5%). En la actualidad.177 g/mL a 25°C y no requiere lubricación de molde. Es una base soluble en agua. .

Los más usados son Tween y Span y son útiles tanto para p. solubles en agua como para liposolubles.a.Bases Dispersables en Agua   Son bases que contienen tensoactivos no iónicos relacionados con PEG. .

. Colorantes: permite la diferenciación entre ellos además de que una coloración homogénea permite suponer al usuario una óptima distribución del principio activo.Agregados no terapéuticos   Conservadores: según el excipiente utilizado pueden requerir agentes bacteriostáticos o bactericidas y antioxidantes para su conservación (Parabenos).

es así como la manteca de cacao funde en 3 á 7 min.a.   Para obtener la máxima liberación de la droga desde la base se puede usar una base de características de solubilidad contraria. la gelatina glicerolada se disuelve en 30-40 min y las bases de PEG tardan entre 30 á 50 min. . una droga soluble en agua con una base grasa y droga soluble en grasa con una base acuosoluble.Selección de la base de acuerdo a las características del p. La velocidad de liberación depende de las características de la base y del pa. es decir.

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a.  a) Método de Fusión Completa: a los p. Existen 2 métodos de fusión llamados fusión completa y fusión cremosa.   .  b) Método de Fusión Cremosa: a los p. En este estado se ha iniciado la cristalización de la base y debido a su alta viscosidad se evita la sedimentación de los p. es decir. se pone en un molde y se deja solidificar.a. es necesario llenar los orificios en exceso. pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base fundida totalmente.Métodos de Preparación   Moldeo a mano:  Los supositorios se pueden preparar por moldeo a mano para lo cual se requiere mucha habilidad. Fusión o colada:  En este caso se funde la base y se agrega el principio activo y los excipientes. En ambos métodos para evitar la formación de un embudo debido a la contracción de la base. Una vez homogéneo se vierte con agitación continua a los moldes. en estado semisólido.a. pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base cremosa. Nota. Este método se utiliza cuando se trabaja con manteca de cacao. Posteriormente.

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Los supositorios de PEG o glicerolados deben protegerse de la humedad por ser higroscópicos. Los supositorios envueltos se almacenan protegidos del calor o en refrigeración. Se deja enfriar de 15 a 30 min a temperatura ambiente y posteriormente se ponen en un refrigerador durante 30 min.MÉTODOS DE ELABORACIÓN     Los pa en polvo deben estar finamente divididos. lo máximo que se puede incorporar de sólido es el 30% del peso del supositorio. La mezcla de base fundida con pa se vierte en el molde cuidando no incorporar aire y dejando un exceso para cuando se contraiga levemente. Se retira el exceso de material. si fuera necesario. se desmoldan y se envuelven en papel de aluminio para que queden más elegantes. . En general.

No poner los moldes en refrigerador antes de hacer los supositorios .El molde debe estar limpio y seco 4.Consideraciones de elaboración 1.Si fuese necesario y de acuerdo a la base seleccione el lubricante 5.Calcule un 10% de perdida 3.Calibrar los moldes antes de hacer los cálculos para el lote 2.

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Los p.Controles Supositorios 1. 4.a. Control de peso 3. Se coloca el supositorio entre 2 discos (dentro de una cámara termostatada a 37ºC). y excipientes. Control de dureza. Control organoléptico: deben presentar una distribución homogénea de p.a. deben tener un tamaño de partícula pequeño. Superficie brillante. Tiempo de desintegración: se realiza a 36-37ºC en baño de agua. 2. Sobre el superior se va añadiendo peso (200 g cada minuto) hasta que el supositorio colapsa. no se debe observar aglomeraciones a simple vista..lisa y sin fisuras. Lipofilicos: tiempo de fusión no > 30 min. hidrofililicos disolución o dispersión no > 60 min .

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Retirar el exceso con una espátula o cuchillo y desmoldar 9. Envasar y etiquetar 13. agitar de vez en cuando hasta total disolución de la gelatina (desaparecen unos pequeños cristales similares a cristales de sacarosa). Vaciar la mezcla en el molde cuidadosamente 7. 3. Lubricar el molde de óvulos con una pequeña cantidad de vaselina líquida 6. Calcule el factor de calibrado 10. Colocar en un baño de agua a 90ºC. 4. incorporar lentamente los principios activos cuando corresponda 11. Poner la gelatina en un vaso precipitado y agregar sobre ella el glicerol con leve agitación para no incorporar burbujas 2. Inscribir en el libro de recetario . Dejar enfriar hasta 60ºC 5. Repetir los pasos 5 á 8 12. En una solución de gelatina-glicerina a 60ºC.Procedimiento de elaboración de óvulos de gelatina glicerina 1. Dejar reposar hasta que gelifique 8. Luego con suave agitación agregar el agua en porciones sucesivas.

Control de adherencia .Controles Óvulos gelatina glicerolada 1.Controles organolépticos: Deben presentar forma y color homogéneo.a. recristalización de p. No deben presentar puntas cortantes.. Realizar control de peso 3. o burbujas de aire 2.

MUCHAS GRACIAS .