GENERALIDADES DE LA TERAPEUTICA ANTIHIPERTENSIVA

Dr. Eduardo Martínez Coordinador de Farmacología Departamento de Ciencias Fisiologícas

HIPERTENSIÓN
Se define como la presencia de una elevación de la TA hasta una cifra que supone para los pacientes un riesgo aumentado de lesión de los órganos diana en varios lechos vasculares, incluyendo retina, cerebro, corazón, riñon y grandes arterias.
Tomado del Manual Washington de Terapéutica Médica, 32a edición

HIPOTENSORES
Diuréticos Simpaticolíticos (BB) Bloqueadores de los canales de calcio (BCC) Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) Antagonistas del receptor de angiotensina II (BRA/ARAII) Vasodilatadores

¿cómo lo hacen?
el GC por inhibición de la contractibilidad miocárdica. de la presión de llenado ventricular por acción del tono venoso o volumen sanguíneo RVP al relajar los vasos o al interferir con el sistema que causa vasoconstricción

En esta clase se tomarán a cuenta 2 familias de antihipertensivos:
‡ BB ‡ BCC

SIMPATICOLÍTICOS
Antagonistas del receptor adrenérgico
‡ Selectivos
± Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Metoprolol

‡ No selectivos
± Nadolol, Propanolol, Timolol

‡ No selecticos con ASI
± Acebutol, Carteolol, Penbutol, Pindolol

Propiedades antagonistas y
‡ Labetalol, Carvedilol
Manual Washington de terapéutica medica

SIMPATICOLÍTICOS
Antagonistas de los adrenoceptores
± Doxazocina ± Prazocina ± Terazosina

Adrenérgicos de acción central
± ± ± ± Clonidina Guanfacina Guanabenz Metildopa

SIMPATICOLÍTICOS

Mecanismo de acción: Inhibición competitiva de los efectos de las catecolaminas sobre los adrenoceptores.

Farmacología Godman & Gilman

EFECTOS FARMACOLOGICOS
BB
‡ Disminuyen la contractibilidad del miocardio y la frecuencia cardiaca ‡ Disminuye la producción de angiotensina II circulante ‡ Aminoran la resistencia arteriolar y la capacitancia venosa ‡ Los ASI producen una reducción inicial del GC y auemntan el reflejo de la RVP, por lo general sin un cambio neto sobre la PA

EFECTOS ADVERSOS (ABB)
Bloqueo AV de 2° grado Aumenta el riesgo de ICC (ALLHAT Officers, 2002) Fenómeno de Raynaud Impotencia Insomnio y depresión Congestión nasal Alteración del perfil lipidico Hipoglicemia

Antagonistas de los receptores adrenérgicos
Prazocina (Minipress) Terazocina (Hytrin) Doxazocina (Cardura)

Prazocina
Antagonista , potente y selectivo Se absorbe bien después de administración oral Biodisponibilidad 50 ± 70 % [ máx ] 1 a 3 horas después de su administración Unión a proteínas 95% Metabolismo hepático y excreción renal Semivida 2 ± 3 h Duración de la acción 7 ± 10 horas

Antagonistas adrenérgicos selectivos
M.A.: producen bloqueo competitivo sobre los alfa adrenoceptores postsinápticos, que determina una vasodilatación arterial y venosa. Efectos farmacológicos:
‡ Aminoran la resistencia arteriolar y la capacitancia venosa ‡ Generan hipotensión postural ‡ Disminuye la [TG] así como del CT y LDL; aumenta las HDL

Antagonistas adrenérgicos selectivos
Usos:
‡ No en HTA como monoterapia, sino en combinación con diuréticos, BB y otros hipotensores ‡ Ideal en pacientes con HTA + Hiperplasia benigna de próstata.

Efectos adversos
‡ Aumenta el riesgo de ICC (ALLHAT Officer, 2002) ‡ Hipotensión ortostatica

Adrenérgicos de acción central
Metildopa Guanabenz Clonidina Guanfacina

Metildopa (Aldomet)
Análogo de la 3 ± 4 dihidroxifeniolalanina. Actúa en el SNC para inhibir los estímulos eferentes neuronales adrenérgicos desde el tallo encefálico. Efectos:
‡ Reduce la RVP sin causar cambio del GC o de la FC

Metildopa
Efectos adversos:
‡ SNC: sedación transitoria, depresión, signos parkinsonianos ‡ Sequedad de boca ‡ Reducción de la libido ‡ Prolactinemia, ginecomastia y galactorrea ‡ Hepatotoxicidad ‡ Anemia hemolitica

Antagonistas de los canales de calcio

Antagonistas de los canales de Ca++
EL VERAPAMILO fue el primer BCC disponible clínicamente. Todos los BCC relajan el músculo liso arteriolar y disminuye la RVP El verapamilo y el diltiazen poseen efecto inotrópico y cronotrópicos negativos

Antagonistas de los canales de Ca++
Farmacocinética
Biodisponibilidad reducida por metabolismo de primer paso Unión a proteínas Eliminación T ½ de eliminación Metabolismo activo

Diltiazen

Verapamilo

Hepática 4h

Hepática 3-7h

EFECTOS ADVERSOS DE LOS BCC
Verapamilo: estreñimiento, náuseas, cefalea e hipotensión. Diltiazen: náuseas, cefalea y exantemas. Dihidropiridinas: edema de extremidades inferiores, enrojecimiento, cefalea y exantema.

CLASIFICACIÓN DE LOS BCC
FAMILIA
Difenilalquilaminas Benzotiazepinas Dihidropiridinas Verapamilo Diltiazem Nifedipino Amlodipina Felodipino Isradipino Nicardipino

FARMACO

2° G

GRACIAS POR SU ATENCIÓN

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