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Anestesicos_generales

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Anestésicos Generales

Definición
‡ Droga capaz de bloquear en forma reversible el potencial de acción sin afectar al restante potencial de membrana. ‡ Estabilizadores de membrana. ‡ Sustancia capaz de producir pérdida total de la sensibilidad e inconsciencia (Percepción al dolor, sensibilidad térmica y táctil)

. ‡ Cuando el mecanismo de acción es inespecífico. la actividad no responde a requerimientos estructurales sino a las propiedades fisicoquímicas.Mecanismo de Acción ‡ El mecanismo de acción es especifico cuando el fármaco interactúa con receptores específicos.

‡ Meyer-Overton 1899-1968: Relación entre la actividad anestésica y el coeficiente de reparto (Log P). ‡ Traube Clement y Wilson 1904-1962: Relación entre tensión superficial e interfacial y actividad. .

. ‡ La interacción a nivel citoplasmático requiere una concentración de 5 a 20 veces mayor que la efectiva.‡ Se vacía un axón de su contenido citoplasmático y perdura la actividad anestésica. ‡ Las drogas que bloquean celulas excitables alteran el pasaje de Na+ ‡ Entonces«. . ‡ El bloqueo sináptico ocurre a concentraciones menores que la requerida para inhibir el metabolismo.

à LA ACCIÓN PRIMARIA DE UN ANESTÉSICO OCURRE SOBRE LA MEMBRANA CELULAR .

.‡ La correlación entre la actividad anestésica y las propiedades fisicoquímicas de la molécula permiten concluir que para este tipo de drogas no importan tanto los caracteres estructurales. electrónicos o espaciales sino su CARÁCTER LIPOFÍLICO.

Las etapas son: Analgesia Inconsciencia Amnesia Neuroplejia Relajación muscular ‡ ‡ ‡ ‡ ‡ . El bulbo solo se afecta a dosis tóxicas. cerebelo y médula.Etapas de la anestesia La anestesia general afecta en primer termino a los centros corticales.

Concentración cerebral de la droga ‡ Ventilación alveolar ‡ Flujo sanguíneo pulmonar ‡ Solubilidad en sangre (inducción y recuperación) y tejidos ‡ Flujo sanguíneo cerebral .

Ne. Ciclopropano.Clasificación Anestésicos Volátiles ‡ Inorgánicos: N2O. ‡ Orgánicos: 1. tricloroetileno. Xe. Hidrocarburos (CnH2n+2. Halotano (Fluotane)). 2. Etileno). Derivados Halogenados: (Cl3CH. Metoxifluorano. Vinethene. etc). Éteres: (Etílico. 3. . Fluoroxano.

3. 2. Ketamina o Ketalar Fenciclidina ‡ Barbitúricos 1. 2. Tiopental Tiamilal Kemital .Clasificación Anestésicos Fijos: ‡ Alicíclicos 1.

No inflamable. Impureza de síntesis: NO Irritante del tracto respiratorio. Útil como coadyuvante. . además provoca metahemoglobinemia. soluble en agua. en presencia del 70% de N2O se reduce la cc de otros anestésicos más potentes.Anestésicos Inorgánicos ‡ Protóxido de Nitrógeno o Gas Hilarante: Gas incoloro.

Se destacan dentro del grupo el etileno y el ciclopropano.Anestésicos Orgánicos ‡ Hidrocarburos: Pueden ser saturados o insaturados. La potencia de una serie homóloga se incremente al aumentar el número de carbonos de la cadena. El cilcopropano produce un aumento de las catecolaminas circulantes lo que provoca un riesgo en una cirugía mayor. el Cut-Off se da en el DECANO. Existe un punto de corte o Cut Off. . Ambos son explosivos e inflamables. El etileno ya no se usa y el ciclopropano es de uso escaso y como co-adyuvante. En los alcanos.

El más utilizado fue el éter etílico Log P 0. Se busca unir potencia y velocidad de inducción pero permanece al inflamabilidad. Planos de anestesia: -Analgesia -Delirio -Anestesia Quirúrgica -Parálisis respiratoria Surge el Divithene o éter divinílico Log P 1.63 A través de modelos estructurales preformados.Anestésicos Orgánicos ‡ Éteres: -Baja reactividad química. desde el éter etílico y el Etileno. .77.

TRICLOROETILENO (1934) Cl2C=CHCl Log P 2. ‡ Es carcinógenico a altas dosis. pero gran potencia. Inducción lenta y lenta recuperación. ‡ Se metaboliza al hidrato de coral y de alli al tricloroacético.17 BioT (17-33) ‡ Insoluble en agua.29 CAM 0. no es inflamable ni explosivo. . fue el primero en el cual se demostró la biotransformación.

‡ Una impureza de síntesis F3C-CCl=CCl-CF3 produce degeneración en pulmones. .HALOTANO/FLUOTANO (1956) F3C-CHClBr Log P 1. ‡ Metabolito F2C=CClBr. No inflamable. produce vacuolización y necrosis hepática. hígado y riñon.81 CAM 0.7 BioT (12-20) ‡ Relativamente insoluble en sangre.

nefrotóxico) ‡ Contraindicada la administración simultanea de inductores enzimáticos.21 CAM 0.(> a 40µm.METOXIFLUORANO (1959) Cl2CH-CF2-O-CH3 Log P 2. (aumentan metabolitos) . ácido oxálico y F.3 BioT 33 ‡ Ligeramente soluble en sangre ‡ Metabolitos: Acido metoxidifluoracético.

68 BioT 20 ‡ Muy estable. ‡ Asociado a N2O baja la CAM a 0. ‡ Genera iones fluoruro hasta 20µm que no llegan al umbral nefrotóxico .99 CAM 1.Enfluorano (1973) ClCHF-CF2-O-CF2H Log P 1.6 ‡ Menor toxicidad que el metoxifluorano.

99 CAM 1.ISOFLUORANO F3C-CHCl-O-CHF2 Log P 1. pero no produce ningún efecto cardíaco ‡ Sin embargo se suspendieron sus estudios por presentar carcinogenesis hepática ‡ Sin embargo en 1978 fue desmentido y se espera la aprobación de la FDA .4 BioT <1 ‡ Es un isómero de posición del anterior.

‡ Inicialmente Cloroformo. Hidrofobicidad y presencia de un hidrogeno polar. CAM. El primer Éter halogenado fue el Fluorhexano ‡ Los halógenos le confieren mayor lipofilicidad. Tricloroetileno. menos H. ‡ Características Ideales: Pto de ebullición cercano a 60. ‡ La acción primaria es función de 2 parámetros. ‡ Conformaciones más reactivas que otras: Vec C2H2F2 > ter CF > sec CHF > CH2F prim > gem CF2/CF3 .Derivados Halogenados ‡ Búsqueda de anestésicos no inflamables. y Log P cercano a 2. y halotano. ‡ I > Br > Cl > F. ‡ Baja biotransformación metabólica Ester > Amida > Hidrocarburo > Halógenos.

carecen de acción hormonal y la acción primaria es depresora central anestésica. alfaxolona y alfadolona.ANESTESICOS FIJOS NO BARBITÚRICOS 1 ‡ En 1955 se desarrollan derivados esteroideos con actividad anestesica ‡ Es el caso de la hidroxidiona. . ‡ Se usan solo como agentes de inducción.

ANESTESICOS FIJOS NO BARBITÚRICOS 2 ‡ En la búsqueda de narcoanalgésicos que no provoquen adicción. el individuo se halla disociado del medio ambiente. . ‡ Es muy potente (5-10 mg) y fácil de sintetizar. se sintetizaron estructuras opioideas resultantes de la simplifacion molecular de la morfina ‡ En 1962 se introduce la fenciclidina (polvo de ángel) Produce anestesia disociativa.

KETAMINA ‡ En la búsqueda de mantener la anestesia discociativa de la fenciclidina pero evitar el efecto alucinógeno se obtuvo la ketamina ‡ Tiene un décimo de potencia y a dosis subanestésicas por vía parenteral produce efectos similares a la intoxicación con fenciclidina. ‡ El efecto anestésico de la Ketamina es atenuado por naloxona. .

usada para cirugías menores. Propoxifeno y Fentanilo ‡ Demerol y propoxifeno no son anestésicos pero se usan como potentes analgésicos. broncoscopía. (citoscopía.OPIODES PIPERIDINICOS Demerol. ‡ El fentanilo se introdujo en clínica asociado al neuroléptico droperidol (butirofenona) Los efectos de esta asociación se conoce como neuroleptoanalgesia. . ‡ Todos producen adicción. quemaduras). ‡ combinados con N2O se produce la neuroleptoanestesia.

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