Antagonismo: Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto

de los agonistas que a diferencia de los antagonista su principal funcion es estimular los receptores de la celula provocando un aumento o disminuyendo su fisiologia.

Antagonismo competitivo: Cuando la droga se fija en los receptores de la célula pero no genera ningún efecto, estimulo o acción, pero por competir con los receptores para ocupar sus espacios impide que los agonistas se fijen y produzcan respuestas 1.1.- Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista. 1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista.

Ejemplo: acetilcolina y adrenalina de una célula muscular lisa

La botulina actúa evitando la liberación de acetilcolina. La nicotina, al igual que la muscarina, es una sustancia colinérgica que actúa incrementando la actividad de ciertos receptores de acetilcolina. Por el contrario, la atropina y la escopolamina actúan bloqueando dichos receptores. La atropina y la escopolamina son agentes anticolinérgicos. La histamina actúa disminuyendo la acción de la acetilcolina, entonces tomando antihistamínicos estamos reduciendo su acción con lo que mejoraría algunas enfermedades como las distonías que se caracterizan por una contracción contínua de los músculos.

¿Cual es su mecanismo de acción?

La adrenalina está contenida en células diferentes y son liberadas por la acetilcolina, en su papel de transmisor químico, mediante impulsos de las fibras autónomas preganglionares que llegan a las células medulares. Por tanto, la médula adrenal es, esencialmente, un ganglio simpático con neuronas postganglionares reemplazadas por un tipo de células histológicamente diferentes. Se considera al receptor adrenérgico como el sitio primario de acción de los mediadores adrenérgicos. El receptor debe ser considerado como perteneciente a la célula efectora más que a la terminación nerviosa. La desnervación no inactiva la respuesta receptora a la adrenalina; sólo aumenta la reactividad. También hay prueba de que el mecanismo receptivo está presente antes de que se establezca la inervación y de que puede hacerse que ciertas células efectoras que nunca poseen inervación adrenérgica respondan característicamente a la adrenalina y a otros agentes adrenérgicos.

¿Quién la recibe?
Existen tres tipos de recepetores para la adrenalina: y a1, y a2 y b-adrenérgicos. Cada una de estas familias tiene tres miembros y por lo tanto tenemos nueve receptores: y a1 (A, B y D) y a2 A, B y C) y b (1, 2 y 3) Todos pertenecientes a la familia de lo siete dominios transmembranales. Cada recepetor tiene preferencias según tejido u organo ¿Porque? Debido a que existen condiciones en las cuales un mismto tipo de receptor puede bloquear o engañar las funciones de otro receptor similar . Ej: el corazón es rico en receptores b1-adrenérgicos,

mientras

que

la

aorta

contiene

múltiples

receptores

a1-adrenérgicos.

En la imagen pueden ver como la adrenalina se une a su receptor, el que se asocia a una proteína G heterotrimérica. Después esta se une a un adenilato ciclasa el cual convierte ATP en AMPc iniciando una transducción de señales intracelulares.

Antagonismo no competitivo: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista. Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ). Pueden ser a su vez: 2.1 Reversibles: Los cuales se disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el paciente o el lavado del tejido aislado. 2.2.- Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo. Ejemplo: histamina y de la adrenalina sobre un bronquio o una arteria

Ventajas del antagonismo en el cólico renal

Las drogas pueden tener acción, y se las conoce como drogas agonistas o no tenerlo, se las conoce como drogas antagonista. Los antagonistas pueden ser competitivos o no competitivos. Algunos antagonistas como la atropina no tiene acción, pero si tienen efecto. El efecto es por aumento del efecto simpático, al romper el equilibrio entre los dos sistemas autonómicos. Otros antagonistas cumplen efectos fisiológicos opuestos por Ej. histamina vs. Adrenalina. Droga Psicoactiva ( fármaco o droga es toda sustancia química de origen natural o sintético que afecta las funciones de los organismos vivos. Los fármacos que afectan específicamente las funciones del Sistema Nervioso Central (SNC), compuesto por el cerebro y la médula espinal, se denominan psicoactivos. Estas sustancias son capaces de inhibir el dolor, modificar el estado anímico o alterar las percepciones) Las células son como habitaciones del gran templo que es tu organismo, los receptores de dichas células-habitaciones son sus cerraduras, y las hormonas o neurotransmisores son las llaves que abren o bloquean esas cerraduras. Un neurotransmisor u hormona que abra la cerradura, recibe el nombre de agonista, mientras que uno que atasque la cerradura e impida que se abra la puerta, es un antagonista. La estructura química de las sustancias psicoactivas es muy similar a la de ciertos neurotransmisores u hormonas del SNC, por lo que pueden alterar temporalmente el funcionamiento habitual del organismo humano actuando como agonistas o antagonistas de los receptores celulares. Funcionan más como hormonas que como neurotransmisores, pues al ser consumidas penetran en el torrente sanguíneo como las secreciones glandulares y no únicamente en el cerebro, como ocurre con los neurotransmisores activando agonistas. e inactivando. antagonistas Antagonista: Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Los antagonistas pueden ser clasificados como: 1. Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijación en el receptor. Hay dos tipos básicos: 1.1.- Antagonistas reversibles: que pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo superable). Los antagonistas competitivos reversibles desplazan la curva dosis-respuesta de los agonistas hacia la derecha (es decir aumentan la DE50 y reducen la afinidad) sin afectar la Emax y eficacia del agonista. 1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser desplazados del receptor por dosis crecientes del agonista (antagonismo insuperable). Los antagonistas competitivos irreversibles reducen la Emax y la eficacia del agonista. 2. Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista. Estos antagonistas reducen el Emax ( la eficacia ). Pueden ser a su vez:

2.1 Reversibles: Los cuales se disocian fácilmente del receptor al suspender su administración en el paciente o el lavado del tejido aislado. 2.2.- Irreversibles: que se fijan permanentemente o modifican covalente el receptor el cual queda permanentemente inutilizado y tiene que ser reemplazado por uno nuevo.

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