Cyclosporin

Cyclosporin merupakan agen imunosupresif dengan efikasi sangat baik pada transplatasi
organ manusia, yaitu untuk mengobati penyakit transplatasi-versus-inang setelah transplatasi
sumsum tulang, dan untuk mengobati gangguan autoimun. Obat ini merupakan antibiotika peptida
larut lemak yang bekerja dalam deferensiasi sel-sel T dan menyakatkan aktivasinya. (Katzung,
Mekanisme kerja cyclosporin adalah terikat oleh cyclophilin (CYP) yang merupakan protein
cytoplasma sehingga terbentuk kompleks cyclosporin-CYP yang selanjutnya terikat pada calcineurin
sehingga menghasilkan penghambatan aktivitas fosfatase. Calcineurin terdefosfolirasi merupakan
faktor nukleus pada aktivasi sel T (NAFT) yang tertranslokasi ke dalam nukleus dimana akan terjadi
inisiasi bersama faktor transkripsi lainnya ( contohnya : NF-kB dan AP-1) sehingga mengaktivasi gen
sel T yaitu IL-2 (Nijkamp, Pamham, 2005)
Distribusi cyclosporin di dalam tubuh sangat luas di dalam jaringan dan tubuh termasuk di
liver, pankreas, paru-paru, dan dapat menembus plasenta. Cyclosporin memiliki ikatan terhadap
lipoprotein dalam tubuh sebesar 90 % sampai 98 %. Metabolisme cyclosporin secara intensiv terjadi
di hepar oleh bantuan CYP dan membentuk sekitar 25 metabolit ( Lacy et al, 2006)

Principle of Immunopharmacology
Frans P. Nijkamp, Michael J. Parnham
Birkhauser Verlag, 2005, hal 468

Katzung’s Basic and clinical Pharmacology 9th ed

Drug Information Hanbook 14th ed

Charles F. Lacy, Lora L. Armstrong, Morton P. Goldman, Leonard L. Lance
Hal 656-658
Lexi-Comp, Ohio 2006

Cyclosporine (cyclosporin A) is a cyclic undecapeptide isolated from the fungus Tolypocladium

inflatum gams. Its biological activity in vivo was first disovered in 1973 in large microbiology
screening programme, wich include Ab formation to SBRC in mice
Cyclosporin memperlihatkan aktivitas immunosupresan yang luas pada animal model of human
immune –mediated disease.