Nama NIM Kelompok

: Dyah Ayu K : I1A010048 : 16

TEOFILIN Teofilin adalah bronkodilator yang digunakan untuk pasien asma dan penyakit paru obstruktif yang kronik, namun tidak efektif untuk reaksi akut pada penyakit paru obstruktif kronik. Kimia Teofilin merupakan serbuk hablur putih, tidak berbau, rasa pahit dan mantap di udara. Teofilin mengandung tidak kurang dari 98,5 % dan tidak lebih dari 101,5 % C7 H8N4O2, dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. Kelarutan dari teofilin yaitu : larut dalam lebih kurang 180 bagian air; lebih mudah larut dalam air panas; larut dalam lebih kurang 120 bagian etanol (95%) p, mudah larut dalam larutan alkali hidroksida dan dalam ammonia encer P.

Teofilin [(3,7-dihidro-1,3-di-metilpurin-2,6-(1H)-dion] atau 1,3-dimetilxantin

Efek-efek ³second : Reaksi-reaksi yang dicetuskan oleh cAMP sebagai messenger´ mengakibatkan relaksasi otot-otot bronchial dan penghambatan pengeluaran zat-zat mediator dari sel-sel mast dan granulosit.09. Penghambatan PDE menyebabkan penumpukan AMP siklik dan GMP siklik. PDE mengkatalisis pemecahan AMP siklik menjadi 5¶-AMP dan GMP siklik menjadi 5¶-GMP. efek potensialnya ditentukan oleh keefektifan sistem oksidasi sitokrom P450 di dalam hati. Mekanisme kerja teofillin menghambat enzim nukleotida siklik fosfodiesterase (PDE). Rasio ekstraksi hepatik teofilin termasuk rendah. Farmakodinamik Mekanisme kerja adenosine (A1 ). : Teofilin dalam kadar rendah dapat memblokir reseptor Pada konsentrasi terapi yang lebih tinggi akan terjadi penghambatan fosfodiesterase-kenaikan kadar cAMP. Potensi toksisitasnya telah diketahui berhubungan dengan kadar teofilin utuh dalam darah yaitu >20 mg/L.salah satu obat yang memiliki indeks terapi sempit yaitu 8-15 mg/L darah. yakni 0. oleh karena itu. Arteriol dan pembuluh-pembuluh kapasitas akan . kaitan khususnya dengan asma adalah pengamatan bahwa adenosin dapat menyebabkan bronkokonstriksi pada penderita asma dan memperkuat mediator yang diinduksi secara imunologis dari sel must paru-paru. sehingga meningkatkan tranduksi sinyal melalui jalur ini. Suatu kombinasi dengan -simpatomlmetik mengakibatkan obat ini sudah efektif bahkan pada dosis yang sangta rendah sehingga suatu desensibilisasi dari reseptor dapat dicegah. Teofilin merupakan suatu antagonis kompetitif pada reseptor adenosin.

Teofilin bekerja inotrop positif dan kronotrop positif-pemakaian oksigen bertambah. Efek samping Perhatian : Lebar terapeutik kecil! Efek utama dan efek samping ada korelasi langsung dengan kadar plasma! . Peningkatan volume sekuncup jantung dan dilatasi pembuluh ginjal mengakibatkan kenaikan filtrasi glomerular. pengkonsumsi alkohol. Kadar teofilin dalam darah dapat meningkat pada gagal jantung. Pada jantung.mengalami dilatasi. Farmakokinetik Ikatan protein Bioavailabilitas plasma t1/2 terapeutik 3 jam 10-20 mg/ml ~30 mg/ml 9 10% di Kadar plasma Toksik eliminasi Teofilin 95% 60% (perokok) sampai ginjal tidak berubah jam (bukan perokok) Merokok mempercepat penguraian oksidatif (induksi enzim) Teofilin dimetabolisme oleh hati. Kadar teofilin dapat menurun pada perokok. sirosis. Pada pasien perokok atau gangguan fungsi hati dapat menyebabkan perubahan kadar teofilin dalam darah. dan obat-obatan yang meningkatkan metabolisme di hati. infeksi virus dan pasien lanjut usia.

y y Reaksi-reaksi kardiovaskular (takikardi. takiaritma. gangguan tidur) Kontraindikasi Infark baru Epilepsi y y Interaksi 2 -Simpatomimetik y y y penguatan efek Linkomisin dan Isoprenalin-penundaan metabolism Bloker -reseptor bronkodilatasi tidak terjadi Dosis : (Dosis tergantung juga dari tiap merk teofilin) y y y Secara umum dosis 200-400 mg tiap 12 jam. Anak 6-12 tahun : 125-200 mg tiap 12 jam Anak 2-12 tahun : 9mg/kg setiap 12 jam (maksimal 200 mg) Sediaan : y y Tablet/kapsul 125 mg. 150 mg/15 ml . muntah). gangguan saraf pusat (gelisah. hipotensi) Gangguan gastrointestinal (mual. 130 mg. 250 mg. 150 mg. 300 mg Syrup 130 mg/15 ml.

Neal M. 2008 . Shargel Leon. USA: The McGraw-Hill Companies. Jakarta:EMS. At a Glance Farmakologi Medis. 2003 Goodman & Gilman.J. Manual of Pharmacology and Therapeutics. Edisi 5. USA: The McGraw-Hill Companies. 2.Refrensi 1. Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics . 2008 3. Yu .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful