AINES

Los AINES son un grupo de agentes de estructura qumica diferente que tienen como efecto primario inhibir la sntesis de prostaglandinas, a travs de la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa. Estas drogas comparten acciones farmacolgicas y efectos indeseables semejantes. La aspirina es el prototipo del grupo y es la droga con la cual los distintos agentes son comparados. Las principales acciones de estos frmacos son: antiinflamatorio, antipirticos y analgsicos.

ANTIINFLAMATORIO

ANTIPIRTICO

ANALGSICO

Tiene lugar a nivel perifrico , por inhibicin de las COX , tambin de algunos mediadores inflamatorios.

Inhibicion en la produccin dePG2 en hipotlamo preptico

Principalmente a nivel perifrico,impidiendo que se activen PGs y estas estimulen nociceptores Actividad de intensidad medio o moderada.

Tambien poseen accin antiagregante palquetaria. MECANISMO DE ACCION

COX1 Constitutiva Fosfolpidos de membrana ARA COX2 Inducible PGS

DOLOR/INFLAMACION

HOMEOSTASIS TISULAR

GLUCOCORTICOIDES

AINES

Ante la injuria o dao celular se los fosfolpidos de membrana mediante la PLPA2 genera ARA(Acido araquidnico) el cual mediante la ciclooxigenasa (COX1/COX2) generar prostaglandinas las cuales poseen diversos efectos de acuerdo al tipo de COX que la gener COX-1 COX-2 Enzima constitutiva que se halla en las todas las Enzima inducible,su sntesis obedece a clulas, produce PGs que participan en la citoquinas,factores de crecimientos que tiene regulacin de funciones lugar cuando hay dao celular.Responsable de fisiolgicas:renal,citoproteccion,hemostasia. producir mediadores de inflamacin. Los AINES pueden bloquear estas enzimas de manera reversible , excepto el ASA(Aspirina)irreversible

CLASIFICACION DE LOS AINES DERIVADOS ACIDICOS DERIVADOS NO ACIDICOS

Derivados de Ac.Caroxilico

Derivado de Ac .Enolico

Coxib Celecoxib

Deriv.. Acid saliclico

Deriv. Acid.propionico Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno Fenbufeno

Oxicams Piroxicam Meloxicam Isoxicam

Aspirina(ASA) Deriv. Acid. Acetico

Indometacina Diclofenaco Ketorolaco Oxametacina Ibufenaco

COX 1 ESPECIFICA

COX NO ESPECIFICA

COX 2 PREFERENCIAL

COX2 ESPECIFICA

FARMACOCINETICA La via de administracin mas usada es la oral ,con buena Bd.Los AINES son acidos dbiles y son muy liposolubles y poseen alta afinidad por protenas(albumina), y no se excreta con la leche materna.Metabolismo heptico: CYP2C9. Y se excretan por via renal. RAMS Dolor abdominal,displasia,ulcera,nauseas,vomitos.Esto se da principalmente en los AINES que bloquean ambas COX, debido a la implicancia del COX1 en la citoproteccion gstrica . Los Coxib tiene un mejor perfil por su especificidad pero sus riesgos cardiovasculares que conlleva hace limitado su uso. Retencion de liquidos,edema hipertensin,insuficiencia cardiaca congestiva y aumento del riesgo tronboembolico(Coxibs)

Gastrointestinal

Cardiovascular

Renal Hematologicas Hepatica

Insuficiencia renal,proteinuria,hiperpotasemia Trombocitopenia ocasional,anemia aplasica Insuficiencia hepatica

FARMACOS COX 1 ESPECIFICA  Inhibicion irreversible de la COX plaquetaria(1)  Absorcion oral,su principal metabolito:acido saliclico,metabolismo de primer paso.  Atraviesa la BHE,placentaria y pasa a la leche  Excrecion renal  No debe usarse en nios menores de 12 aos con infeccin viral(Sindrome de Reye)  Indicado en artritis reumatoide,analgsico,antipirtico  Puede causar ulcera gastrica  V.O,metabolismo heptico y excrecin renal  Usado para acelerar el cierre del conducto arterioso y para el tratamiento de la GOTA  Atraviesa la placenta y llega a la leche materna  Indicado en artritis reumatoide , artrosis  En combinacin con misoprostol u omeprazol puede ulceras gastrointestinales.  Eficaz en el cierre del conducto arterioso  En comparacin con la indometacian , causa menor retencin de liquidos  Menor incidencia de alteraciones gastrointestinales que el ASS  Unico AINE en el mercado como enantiomero solo  Eficaz para las indicaciones reumatolgicas usuales  Su vida media prolongada permite disificarlo una sola vez al dia  Inhibe la migracin de PMN y produccin de radicales libres  Inhibe la sintesisi de TXA2  Usado en tratamiento de artritis reumatoide  Vinculada con menos ulceras detectadas al comparar con el resto de AINES , relacionada 500mg/4-6h

ACIDO ACETiLSALICILICO

COX NO ESPECIFICA INDOMETACINA

25/50 mg

DICLOFENACO

50mg

IBUPROFENO

400mg

NAPROXENO

500mg

PIROXICAM

20mg

COX 2 PREFERENCIAL MELOXICAM COX2 ESPECIFICA CELECOXIB

15mg

200mg

con complicaciones cardiacas.

El paracetamol es un AINE sin embargo no posee afecto antiinflamatorio, y es usado en pacientes peditricos , no lesiona la mucosa gstrica.