PENGERTIAN DAN SEJARAH ANTIBIOTIK GOLONGAN MAKROLIDA

Meliputi : - Eritromisin - Klaritromisin - Roxitromisin - Azitromisin - Diritromisin - Spiramisin bersifat bakteriostatik tergantung dari jenis kuman dan kadar obat Makrolida. - Josamisin - Rosaramisin - Oleandomisin - Trioleandomisi, dll.

1. Eritromisin Eritromisin dihasilkan oleh suatu strain Streptomyces erythreus. Aktif terhadap kuman gram positif seperti Str. Pyogenes dan Str. Pneumoniae. Yang biasa digunakan untuk infeksi Mycloplasma pneumoniae, penyakit Legionnaire, infeksi Klamidia, Difter, Pertusis, iInfeksi Streptokokus, Stafilokokus, infeksi Camylobacter, Tetanus, Sifilis, Gonore.

Sediaan dari Eritromisin berupa kapsul/ tablet, sirup/sspensi, tablet kunyah dan obat tetes oral.

Dapat mengalami resistensi dalam 3 mekanisme : a. Menurunnya permeabilitas dinding sel kuman. b. Berubahnya reseptor obat pada Ribosom kuman dan c. Hidrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan oleh kuman tertentu.

Efek samping yang berat akibat pemakaian Eritromisin dan turunannya jarang terjadi. Reaksi alergi mungkin timbul dalam bentuk demam, eosinofilia dan eksantem yang cepat hilang bila terapi dihentikan. Ketulian sementara dapat terjadi bila Eritromisin diberikan dalam dosis tinggi secara IV. Eritromisin dilaporkan meningkatkan toksisitas Karbamazepin, Kortikosteroid, Siklosporin, Digosin, Warfarin dan Teofilin.

2. Klaritromisin Klaritromisin juga digunakan untuk indikasi yang sama denga Eritromisin. Secara in vitro (di laboratorium), obat ini adalah Makrolida yang paling aktif terhadap Chlamydia trachomatis.

Absorpsinya tidak banyak dipengaruhi oleh adanya makanan dalam lambung. Efek sampingnya : iritasi saluran cerna (lebih jarang dibandingkan dengan iritasi saluran cerna dan peningkatan enzim sementara di hati.

Klaritromisin juga meningkatkan kadar Teofilin dan Karbamazepin bila diberikan bersama obat-obat tersebut.

3. Roxitromisin Roxitromisin adalah derivat Eritromisin yang diserap dengan baik pada pemberian oral. Obat ini lebih jarang menimbulkan iritasi lambung dibandingkan dengan Eritromisin. Juga (bioavailabilitas) kadar obat yang tersedia tidak banyak terpengaruh oleh adanya makanan dalam lambung. Kadar obat dalam darah dan plasma lebih tinggi dari Eritromisin. Bentuk sediaan yang beredar adalah tablet atau kapsul 150 mg dan 300 mg.

Indikasinya diperuntukkan untuk infeksi THT, saluran nafas bagian atas dan bawah seperti bronkitis akut dan kronik, penumonia, uretritis (selain Gonore) akut dan kronis, infeksi kulit seperti pioderma, impetigo, dermatitis dengan infeksi, ulkus pada kaki.

4. Azitromisin Azitromisin digunakan untuk mengobati infekti tertentu yang disebabkan oleh bakteri seperti bronkitis, pneumonia, penyakit akibat hubungan seksual dan infeksi dari telinga, paru-paru, kulit dan tenggorokan.

Azitromisin tidak efektif untuk pilek, flu atau infeksi yang disebabkan oleh virus. Bentuk sediaan dari Azitromisin adalah tablet atau suspensi oral (cairan). Biasanya digunakan dengan atau tanpa makanan satu kali sehari selama 1-5 hari.

Agar membantu anda ingat minum Azitromisin, minumlah pada jam yang sama setiap harinya. Minumlah azitromisin sesuai dosis yang ada. Jangan lebih atau kurang dari dosis yang ditentukan oleh dokter.

Kocok sirup dengan baik sebelum dipakai untuk mencampur obat dengan baik. Gunakan syringe yang tersedia untuk mengukur dengan tepat dosis yang anda gunakan. Setelah itu bersihkan syringe dengan air. Untuk tablet harus diminum dengan segelas air penuh.

Habiskan obat yang diresepkan, walaupun anda merasa sudah baik atau sembuh. Hal ini untuk menghindari bakteri menjadi resistensi bila pengobatan tidak diselesaikan.

5. Spiramisin

Spiramisin :

antibiotika golongan Makrolida yang dihasilkan oleh Streptomyces ambofaciens.

Secara in vitro (tes laboratorium) aktivitas antibakteri Spiramisin lebih rendah daripada Eritromisin.

Sediaan yang tersedia dari spiramisin adalah bentuk tablet 500 mg. - Seperti Eritromisin, Spiramisin digunakan untuk terapi infeksi rongga mulut dan saluran nafas.

Spiramisin juga digunakan sebagai obat alternatif untuk penderita Toksoplasmosis yang karena suatu sebab tidak dapat diobati dengan Pirimentamin dan Sulfonamid (misalnya pada wanita hamil, atau ada kontra indikasi lainnya). Efeknya tidak sebaik Pirimentamin dan Sulfonamid.

Pemberian oral kadang-kadang menimbulkan iritasi saluran cerna.

Golongan makrolida hampir sama dengan penisilin dalam hal spektrum antikuman, sehingga merupakan alternative untuk pasien-pasien yang alergi penisilin. Bekerja dengan menghambat sintesis protein kuman. Aktif secara in vitro terhadap kuman-kuman Gram positif, Gram negatif, mikoplasma, klamidia, riketsia dan aktinomisetes. Selain sebagai alternatif penisilin, eritromisin juga merupakan pilihan utama untuk infeksi pneumonia atipik (disebabkan oleh Mycoplasma pneumoniae) dan penyakit Legionnaires (disebabkan Legionella pneumophilla) termasuk dalam

golongan makrolida selain eritromisin juga roksitromisin, spiramisin, josamisin, rosaramisin, oleandomisin dan trioleandomisin.

Mekanisme kerja :

Pengikatan reversibel pada ribosom subunit 50S, sehingga mengganggu sintesis protein.

Penggunaan : Merupakan pilihan pertama pada infeksi paru-paru