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SECCION TECNICA

. ClASIFiCAClON I. p.

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DES C RIP

CLASE \
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TIVA

de una Patente de Invencion a nombre de: BOEHRINGER MANNHEIM GmbH., de nacionalidad alemana, domiciliada en Mannheim-Waldhof, (Alemania); por: "PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TABLETAS EFERVESCENTES Y POLVOS EFERVESCENTES SOLUBLES EN AGUA CON LIBERACION DEL DIOXIDO DE CARBONO".

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Objeto del presente invento es.un procedimiento para la preparacion de tabletas efervescentes y pelves 'efervescentes solubles en agua can liberacion de dioxido de carl bono, que cons tan de un carbonato y/o bicarbonato de metal 5 alealine
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alcalino-terreo y de una sustancia acida salida,

y un procedimiento para su preparacion. Los polvos efervescentes y las tabletas efervescentee son utilizadas desde haca mucho tiempo para la produccion de limonadas efervescentes. En los ~ltimos tiempos las table10

tas eferveseentes han encontrado m~ltiple acceso en la farmacia, dado que hacen po sible una disolucion rapid a y comoda de

la reaeei6n de los carbonatos . no se pudo encontrar estable frente a hasta ahora ninguna mezela suficientemente la humedad del aire. 0 15 10 cual se ace~era 18 descomposieion disgregaeion de las tabletas y la disolucion de los restantes componentes. seido malico. Para la preparacion.-2-386428 preparados medicinales (agentes aliviadores del dolor. acido tartarico). Bcido citrico. 5i una de es vert ida en agua. Dado que en. aromatic as y eolorantes en estado seeD. se mezclan acidos or- bicarbonato solidos 0 (por ejempl0. lares. dificilmente se utilizan son suspendidas solubles.de usualmente 5 ganicos carbonato de sodio efervescentes. de las Por causa del intenso burbujas activas 20 efecto de agitaeion eventualmente gaseosas. mezclas sustancias cos- Tambisn en la industria metica solubles con liberacian de dioxide bano. y se comprimen de tales preparados para formar tabletaso me~dicinales solubles Para la preparacion con liberaci6n son anadidas de di6x.ido de carbono. el carbonato bajo la accian con del acido forma grandes cantidades de dioxido de carbono. de sodio. por ejempl0 en la forma de tabletas para la reparticion Aunque ya es conoeido 25 y disolucion mas rapida de sustaneiaso efervescentes el principio de las mezclas desde hace largo tiempo. azucares. bien directamente en el previa- 10 las sustancias proceso activas de mezcla arriba indieado a bien son mezcladas mente de antemano tales tabletas can uno de los otros componentes. prepa0 eados vitaminicos y similares) en agua. leche tabletas 0 bebidas simi- -. sustancias sapori- acida fumarico feras. do de carbono.

La humedad ni cIa.1966~ ~cidos y b~sicos y pueden 48-49_. tales como sulfato anhidro 0 citrato 25 numero 682. bajo condiciones especialeso . Aulendorf. As!.873 de sadie anhidro. En ambos casos ha de cuidarse las tabletas 20 acabadas puedm absorber relativa del aire de los espacios debe encontrarse o· c'maras de preparsci~n y de envasado por 10 tanto entre 20 y 25%. que bien los componentes granulados en humedo de modo separado despues de cuidadoso ser convertide dos en tab1etas agentes secado con adicion espacialmente Lub rd.. bien los componentes ~ueden ser calentados hBsta qGe el'cido y a continuacion 15 conjuntamente utilizado la mezcla en recipientes de gr~~eado. p'ginas pueden ser Verlag 10 Kantor. se encuentra esta humedad que inici~ hasta ahora toda una serie de pro- en Ritsche1~ "Die Tablette". libere su agua de cristalizacion rapidez es secada-con en estufas de secado en vade que ni e1 granul~do humedad. son y en- se lib era adem~s del dioxido ~e carbono.cerrts .agua se utiliza una mezc1a fijadora de scido cltrico se obtiene y sus sales mono-. e~adir agentes fijadores de Ademes. en Wcrrt\emberg. puestas de la e1 Can el fin de expluir se han ~ectuado insatisfactorias. se he propuesto agua. di. con ls_patente de. suficientes vestigios tambi~n de agua para iniciar la reaccion total 0 la reaccion parcial tonces hacer continuar 5 m~zclao proceso.3- alcalinos a alcalino-tereos can la sustancia §cida salida agua. De acuerdo carbonato de sodio belga a base que trisodico.y tri-sodicas. permaneciendo e 0 eepa'nados los componentes.

que todos los otros componentes usuales pueden ser tomados de las mezen estado cles efervescentes inalterado. La mision tabletas puede iniciar el desprendimisnto de acuerdo con el invento. permanecieron dado que el agua absorbida agente secante 5 por el componente aunque por el anadido. mana. 'cido 0 del eire. Paul Lohmann. segun ello. a in- vento. citrato pudo ser resuelto de componente en calidad 'cido. de sustancia acid a solida seutiliza dihidrogeno-citrato . El procedimiento de acuerdo can el" invento y de polvos para efer- 25 la preparacion vescentes de tabletas efervescentes ssta caracterizado. de preparar que sean estade modo dici- efervescentes y polvos efervescentes normal. aguade y unicamente bajo condiciocontra el deben ser protegidas condensacion. sodico puro. anhidro. por sjemplo de calidad "dih!drogeno trato sodico. incluso estG fijada 8n forma de agua de ~ristalizacion. El dihidrogenocitrato pico bajo condiciones relative 20 sodico puro no es higroscoe incluso con 80% de humedad Las mezcan normales del aire y a 402C no absorbe que can preparados estaies nada decagua~ de acuerdo incluso clas efervescentes. para alimentosll de la firRepublica Federal Ale- ma Dr. de dioxido d~ carbono. porque en calidad sodico. son sorprendentemente nes tropicales. bles frente al aire hGmedo 10 sorprendent~ hidrogenoutilizando.15 3254 Emmerthal. mientras .-4Todos los intentos cia de le humedad 386428 citados de oompensar la influeninsatisfactorios.

espee~almente durante' el de preparaci~n climatizados. de sustancias tambien edulearantes e8·1a prepara- tal como se utilizan 25 cion de limonadas.simplifiea.mparaeion can los al. para la p~eparaei6n no sean' . ASJ:.hLes que han de ser aplieados bar demasiado del medicamento te. solubles siempre auepend i. La forma preferida de la mezcls de acuerdo can el ~.pr~c0 tados los medicamentos oralmente. desvd r+uar..r az~aro- 0 sustaneias edulcorantes.p ara la ventaj a de aeuerdo la preparaeion 15 cares i de limonadas de frutas.por ej eniplo. par ni los espacios heche de que no .. Un sabor acompafiante pe r+urb adc r puede ser ampliamente casas por adicion enmascarado. invent a es l~ de tabletas efervescentes.sa- des aqz ad abLe . en eO. no. matizantes a perfumes yio sintetieos..a de metal alcalino de sodio se pueden usuales base ylo bicarbonato ·y/o alealinoutilizer eo- tirreo y dihidrogeno-citrato 10 mo aditivos :de mezelas todas las sustancias eferveseehtes. de .ljin de preparados gar a la mezcls ticamente 20 eferveseentes ~ aeuexdo con al invento.. en muchos y saporfferas.: La prepara~i6n aeuerdo can el inventose proeedimientos son neeesarios 5 hasta ahara co nccd do s .pueden . siempre qu~ por sUlado higroseopieas y de este modo pudieran can el invento. se .a!d're- Para La producc. ni La adicior: t.5 - .obstan- .. de las tabletas eferveseentes .-un. Para la preparacion .el invento.. sustancias y eolorantes naturales medieinales saporfferas. que no pose~n.nuevamente. .!eagentes s eeantes mezcl~do de los componentes. Para la'mezela de carbonato de acuerdo 'eon . se pueden afia:li.

6- 386428 '\ de las tabletas los componentes son mezclados en forma de palva fino y son convertidas en tabletas can adicion de agentes lubricantes. EJEMPLO'2 141 kg de dihidrogeno-citrato sodico son granulados can una solucion de 14. El ultimo metoda es especia1mente ventajosa cuanda las sustancias aditivas son sensib1es frente a los scidos y 10 "a los slcalis en el caso de largo almacenamiento.9 mm .4 kg de polietilenglicol 6000 en 25 30 litros d~ agua desmineralizada(tamizado en hGmedo: 1. polivinilpirrolidona 5 0 gelatinas. tales comn par ejemplo palietil'nglical. En los siguientes ejemplos se explica con mas detalle el invento. Despues de ser envasada en balsas de polieti1eno la mezcla permanece inalterada durante varios masas. Al incorporarsa en agua. 20 "la mezcla se disuelve en corto tiempo de modo t"otal can intenso desprendimiento de dioxido de carbona. EJEMPLO 1 224 9 de dihidrogenocitrata sodico cristalizado 15 son mezc1ados homogeneamente en un mezclador apropiado con 168 9 de bicarbonato de sodia a 1a temperatura ambiente y can una humedad relativa del aire usual de 40-50%.. y luego mezclar los granulas y comprimirlos para formar tabletas. tambien puede granularse en ~Gmedo y secar separadamente primero los componentes scidas y basicas y las sustancias adicianales. No obstante.

0 kg de polietilenglicol 6000 en 3o. 2.r kg de 10 aroma de manzanas y son comprimidospara formar tabletas con un peso de 2. El tamizado y el secado tienen lug~rt.Z mm de anchura de malla).de bdcarbcnabo po5 t~sico can unasolucion de 0. al contenido de agua. despuls del ~amiz~do en h~medD es secado a 40QC en la estufa de secado. y el contenido de agua asciende a aproximadamenteO.srriba.2% 15 (de acuerdo can Karl Fischer). El granulado.. de 15.al . de anchura de mallas.indica .~ kg de polietil'nglicol en 6.".0 g• las tablet as para limonadas asl:preparadas tienen una dureza de 10-14 kp (ensayo de dureza de acuerdo can Stokes).59 kg de sacarinay J.5 litros de agua desmineralizada.- -7-386428.0 kg de dihidr6geno-citrato s6dico y 30. £) mesesen EJEMPlo 3 140. los das granulados son mezclados ~onjuntamente can A~7 kg de aroma de 1~m6n.1itros de agua y son granulados y secados de acuerdo con el Ejempl0 2.5 kg .0 kg 20 de ~cido acetilsalic!lico son humedecidos can una soluci6~. al tiempo de disgregaci6n y a la capacidadd~ al- . tamizado en secD: l.~ kg de aroma de naranj~ y 4. 25 Estas se corresponden en cuanto a la dureza.5 kg de bicarbonato sbdico y 70. 125 kg de bicarbonato sodico son mszclados can los granulos y a partir de la mezcla se comprimen tahletas can un peso de 2. Paralelamenta se granulan 23. El tiempo de disgre- gacibn es de 1-2 minutoso las tabletas est~n totalmente ina1teradas despues de un almacenamiento durante recipients cerrado.5 go.ocmo se.

--------N 0 T A-------5e reivindica como nuevo y de propia invenci6n: 20 1.0 kg de dihidr6geno-citrato 10 s6dico y 134 kg de ~cido L-asc6rbico (Vitamina C) son granulados can una so1uci6n de 15 kg de polieti1~ng1icol 6000 en 30 litros de agua desmineralizada. EJEMPLO 4 140 kg de granulado de acuerdo con el Ejemplo 3 son mezclados con 75 kg de carbonato de calcio y son compri 5 midos de acuerdo con el Ejemp10 3 para formar tabletas con un peso de 2 g.0 g.. las tabletas aptas para e1 almacenamien~o as! obtenidas contienen en cada caso 1.Procedimiento para la preparaci6n de tab1etas efervescentes y po1vos efervescentes solub1es en agua con liberaci6n de di6xido de carbono.. El granu1ado es secado en 1a estufa de secado a 402C y es mezclado con un granu1ado preparado seg6n e1 Ejemp10 2 de bicarbonato s6dico 15 y 7 kg de sustan- cia arom~tica y es comprimido para formar tab1etas con un peso de 3. caracterizado porque 38 mez- . Las tab1etas se disgregan con algo mayor de 1enti~ud que las del Ejemplo 3.B- macenamiento con las tabletas de acuerdo con el Ejemplo 2.0 g de vitamina C. EJEMPLO 5 141.

cIa a temperatura ambiente y con 40 a 50~ de humedad del aire. tal como se utilizen per ejemp10 para 1a preparacion de limonadas.. que han de ear aplicadas oralmente.-.'.. 0 alcelinoterreo 2. 3. son granulados en humedo con adicicn de un aglutinante.drid~embr..-"Procedimiento para la preparaci6n de tabletas 20 efervescentes y polvos efervescentes solubles en agua con liberacion de dioxido de carbono". los granu1ados son mezclados y son comprimidos de manera usual para formar tabletas. . caracterizado porque se agregan adicionalmente vitaminas solubles 0 suspendibles. M. caracterizado porque se agregan adicionalmente medicamen- Ie tos s01ub1es 0 suspendibles. caracte5 rizado porque se agregan adicionalmente sustancias saporiferas. 5.Procedimiento segun 1a reivindicacicn 1. Bustanciss arometicas y colorantes. --. separadamente.Procedimiento segun las reivindicBciones anteriores. 4._: " _' . un carbonato y/o bicarbonato de metal alcalino con dihidrogenocitrato sodice puro. Tal como se describe y reivindica en la presente Memoria Descriptiva..Procedimiento segun las reivindicacionee ante riores...Procedimiento segun las reivindicaciones anteria- 15 res.. que han de eer aplicados or.. 6. son secedos.lmente.. 1970 . carecterizado porque los componentes. que consta de nueve hojas escritas a maquina por una sola cara.

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