Progesterona

Farm. Gisela Licciardi Hospital de Niños "Ricardo Gutiérrez" Centro de Información de Medicamentos (CENIME) Facultad de Farmacia y Bioquímica

La progesterona es una hormona esteroide que actúa a nivel de diferentes tejidos del aparato reproductor femenino, ejerciendo diversos efectos cuyo fin último es promover las condiciones óptimas para que pueda anidarse en el útero un posible óvulo fecundado. Entre ellos se encuentran: estimular el desarrollo de un endometrio secretor, aumentar la actividad de las células ciliares de las trompas de Falopio posibilitando así el pasaje del óvulo y facilitar el desarrollo de los acinos glandulares en el epitelio mamario. Todas estas acciones las realiza por medio de su interacción con un receptor citoplasmático ubicado en las células dianas, lo que favorece el transporte del complejo hacia el núcleo y modifica la expresión génica. Debido a la capacidad de la progesterona para modificar determinadas funciones del útero, se la emplea ya sea en forma de inyectable intramuscular, gel vaginal, cápsulas de uso oral o formando parte de un dispositivo intrauterino de liberación prolongada, en el tratamiento de la amenorrea secundaria, la hemorragia disfuncional uterina (dismenorrea y menorragia) y el síndrome premenstrual (aunque su uso es controvertido en éste último). Además es de utilidad en la terapia de reemplazo hormonal durante la menopausia exclusivamente en combinación con estrógenos, para disminuir el riesgo de una hiperplasia endometrial o un carcinoma cuando se instaura un tratamiento con estrógenos a largo plazo. También se emplea como anticonceptivo, para la prevención del aborto en mujeres con historias previas abortivas o en tratamientos de amenaza de aborto cuando existe un desbalance hormonal y como coadyuvante en las tecnologías de reproducción asistida. Si la progesterona es utilizada como contraceptivo se inserta un dispositivo en el útero que debe ser reemplazado cada 12 meses. Cuando se utiliza la vía oral, se administran 400 mg/día durante 10 días en la amenorrea y como complemento de la terapia de reemplazo estrogénico durante la menopausia 200 mg/día, durante 12 días consecutivos por cada secuencia terapéutica de 28 días. Cuando se emplea la vía vaginal, en las tecnologías de reproducción asistida como coadyuvante la dosis es de 90 mg 1 a 2 veces por día utilizando un gel al 8 %. En la amenorrea secundaria se utiliza una dosis de un gel al 4 % día por medio hasta un total de 6 dosis, en tanto que en la insuficiencia del cuerpo lúteo se administran 25-100 mg cada 12-24 horas, pudiendo utilizarse supositorios o cápsulas vaginales, teniendo en cuenta que el tratamiento debe iniciarse dentro de los días correspondientes a la ovulación y continuarlo hasta la semana 11 de gestación. En el síndrome premenstrual se emplean dosis de 200mg/día hasta 400 mg dos veces por día, comenzando el tratamiento en el día 12 a 14 del ciclo menstrual y continuándolo hasta el comienzo de la menstruación. La vía parenteral (im) está indicada: -para el tratamiento de la amenorrea: 5-10 mg/día durante 6 a 10 días ó 100-150 mg como dosis única -para el tratamiento de la hemorragia disfuncional uterina: 6 dosis de 5-10 mg/día, alrededor de 5 a 10 días antes de la fecha probable de menstruación -para la prevención del aborto a repetición o tratamiento de la amenaza de aborto: 25-100 mg dos veces por semana ó en forma diaria, instaurándose la terapia desde el día 15 hasta la semana 8 a 16 del embarazo -como coadyuvante de las tecnologías de reproducción asistida: la terapia comienza el día de la transferencia de gametas o del embrión con una dosis de 25-100 mg dos veces por semana (hasta 200 mg/día). La droga dada por vía intramuscular se absorbe rápidamente y en mayor porcentaje que si es dada por vía oral o vaginal. Se une ampliamente a las proteínas plasmáticas y sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático cuando se utiliza la vía oral. Un 50-60 % de la droga se excreta como metabolitos conjugados (en forma de glucurónidos y sulfatos) por vía renal; mientras que un 10 % se elimina a través de la bilis, que luego puede ser excretado por las heces o sufrir recirculación enterohepática. La vida media es de 5 a 20 minutos luego de la absorción y de 16 a 18 horas (según la dosis) cuando se utiliza la droga micronizada por vía oral. Por ser la progesterona una hormona que se metaboliza a nivel hepático, interacciona con los inductores enzimáticos: éstos disminuyen la eficacia de la progesterona al incrementar su metabolismo. Otras interacciones de relevancia se presentan con la ciclosporina, ya que los progestágenos inhiben su metabolismo e incrementan su concentración

ya que la progesterona es capaz de influir en el control de la glucemia. cambios en el estado de ánimo. la progesterona no debería usarse si existen tumores malignos o benignos de mama. otros estudios sugieren la posibilidad de que puedan aparecer anormalidades en los genitales de fetos femeninos y masculinos expuestos a los progestágenos. A causa de los efectos adversos expuestos anteriormente. tobillos o pies. hiperglucemia. brazos o piernas. disfunción renal o cualquier otra patología que pueda ser agravada por la retención de líquidos. migraña. laqueados FASELUT ICN GESTER ICN Arg Merck Arg Merck Arg Raymos Elea Elea Schering Argentina Schering GESTER GEL Química 1 % Pomo x 30 gramos MAFEL PROGEST PROGEST 200 PROLUTON 100 mg 100 mg 200 mg 100 mg/ml 30 cápsulas 30 cápsulas blandas 15 cápsulas blandas 1 amp.plasmática y toxicidad y con los hipoglucemiantes orales. retención de líquido. Debería usarse con precaución cuando existen las siguientes patologías: asma. embarazo (ya que si bien la progesterona se puede utilizar durante el embarazo en aquellas mujeres con deficiencia de esta hormona. Los efectos adversos de esta hormona que se presentan más frecuentemente son: amenorrea. coordinación o visión. (Presentaciones comerciales disponibles en nuestro país al 26 de Enero del 2004) PROGESTERONA Nombre comercial CRINONE 8% Laboratorio Serono Composición Presentación Cada dosis al 8% aporta 90 gel vaginal x mg 6/15 aplic. menorragia. además de respiración deficiente. falta de concentración. edemas. enrojecimiento o irritación de la piel en el sitio de inyección o implantación. enfermedad hepática aguda. dolor de cabeza leve. x 2 ml . calambre o dolor abdominal. uterinas o del tracto urinario sin diagnosticar (debido a que el uso de un progestágeno puede retardar un diagnóstico al enmascarar los síntomas). insuficiencia cardíaca. historia de desórdenes del sistema nervioso central tales como depresión o convulsiones. nerviosismo. ya que. La categoría en el embarazo de la FDA es la B. que puede tomar relevancia cuando se utilizan progestágenos a dosis altas y que suele presentarse con dolor de cabeza o migraña. dolor o adormecimiento en pecho. si bien algunos estudios no pudieron demostrar un aumento de la teratogenicidad cuando se administraron progestágenos durante el primer trimestre del embarazo. tromboflebitis. pérdida o cambios en el habla. Otros efectos indeseables que fueron detectados incluyen: retardo en la recuperación de la fertilidad y aumento de la incidencia de embarazos ectópicos en mujeres que usan dispositivos intrauterinos con progesterona. su uso puede resultar en virilización del feto femenino y puede aumentar el riesgo de hipospadia en el feto masculino). hemorragias genitales. diabetes mellitus o porfiria. metromenorragia. monodosis 100 mg Química 100 mg 30 cápsulas blandas 30 comp. Mientras que algunos de los efectos de incidencia poco frecuente pero graves son: las alteraciones de la función hepática con colestasis y el tromboembolismo. debido a que incrementan la velocidad de crecimiento de la flora bucal normal y esto conduce a un aumento de la inflamación del tejido gingival y con ello del sangrado de las encías. Se debe tener precaución con las concentraciones altas de progestágenos. ansiedad. desórdenes de la personalidad. Actualización 2004. pérdida o ganancia de peso corporal y cambios en el apetito. dolor. x 1 ml PROLUTON DEPOT 500 mg Caproato de amp. formación de quistes ováricos. alérgia a los progestágenos. El uso de los progestágenos debería evitarse durante el embarazo. hinchazón de rostro. hipertensión. epilepsia.

Argentina UTROGESTAN Pfizer hidroxiprogesterona 100 mg 200 mg 30 cápsulas blandas 14 cápsulas blandas PROGESTERONA (Asociaciones) Nombre comercial CRISTERONA FP Laboratorio Gador Composición 12 mg estradiol/ 60 mg progesterona HOSTERONA Gador 20 mg estradiol/ hemisuccinato de 1 amp.5 mg benzoato de estradiol/ 25 mg progesterona TROPIVAG PLUS Finadiet estriol/progesterona/ Lactobacillusrhamnosus LUBRIDERM Fortbenton vitamina A/ progesterona/estradiol Crema x 50 gramos 14 cápsulas 1 amp. x 1 ml . x 6 ml 100 mg progesterona MENSTROGEN FORTE Organon 2. x 2 ml Presentación 1 fco amp.