Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software http://www.foxitsoftware.com For evaluation only.

12/29/2011

ANTIEPILEPTICI

Radica Stepanović Petrović

Epilepsija – jedna od najčešćih neuroloških bolesti uopšte (10x češća od multiple skleroze; incidenca nastanka bolesti 0.5-1%). Epilepsija je hronični moždani sindrom različite etiologije koji se karakteriše ponavljanjem napada koji nastaju zbog prekomernog električnog pražnjenja moždanih neurona. Smatra se da pacijent ima epilepsiju ako ima 2 ili više neprovocirana napada. Karakterističan dogadjaj je epileptični napad koji se opisuje kao nagao, ponavljan i prolazan poremećaj mentalnih funkcija i/ili pokreta tela. Nekada postoji i poremećaj senzorne i autonomne aktivnosti.

1

autonomnim ili psihičkim znacima uz očuvanu svest)  Kompleksni (složeni ) parcijalni napadi (bez očuvane svesti)  Parcijalni napadi sa sekundarnom generalizacijom  2 . senzornim. Snažna sinhrona neuronska aktivnost u manjoj ili većoj grupi neurona .foxitsoftware.idiopatska . Parcijalni napadi (fokusni. Podela epilepsija prema uzroku nastanka: .com For evaluation only.Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software http://www.simptomatska Klasifikacija epileptičnih napada prema kliničkoj slici: 1.fokusu. Ne postoji dijagnostički test za epilepsiju. 12/29/2011 Epileptični napad je osnovni simptom epilepsije. fokalni napadi) Prosti parcijalni napadi (sa motornim.

bilateralne. Generalizovani napadi mogu biti posledica celularnih. Parcijalni napadi su obično u vezi sa strukturnim anomalijama mozga.com For evaluation only. biohemijskih i strukturnih anomalija sa širokom distribucijom u mozgu. 3 .foxitsoftware. 12/29/2011 2. simultane aktivnosti difuznih regija mozga. Neklasifikovani napadi   Kod parcijalnih napada aktivnost fokusa je ograničena na odredjenu regiju cerebralnog korteksa. Posledica su simetrične.Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software http://www. Primarno generalizovani napadi      Absance napadi (petit mal) Generalizovani tonično-klonični napadi (grand mal) Tonični napadi Atonični napadi Mioklonični napadi Neonatalni napadi Dečiji spazmi 3.

4 . 12/29/2011 EPILEPSIJA I POREMEĆAJI NEUROHUMARALNE TRANSMISIJE 1.com For evaluation only. GABA-ergički neuroni mogu sudelovati u kontroli epileptiformne aktivnosti.Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software http://www.foxitsoftware. GABA-ergički mehanizmi GABA –osnovni inhibitorni neurotransmiter u CNS-u. kao i za sprečavanje zahvatanja susednih neurona paroksizmalnim pražnjenjima. Bitni su za supresiju lokalnih pražnjenja.

12/29/2011 Ekscitatorne amino kiseline (glutamat. VEROVATNO DA U OSNOVI MEHANIZMA EPILEPSIJE LEŽI NERAVNOTEŽA IZMEDJU EKSCITATORNIH I INHIBITORNIH SINAPTIČKIH UTICAJA. Ca++ 2.GABA-e 5 . aspartat) mogu prouzrokovati sinhronizaciju električne aktivnosti.Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software http://www.foxitsoftware. Promena permeabilnosti ćelijske membrane za jone Na+. MEHANIZMI DEJSTVA ANTIEPILEPTIKA 1. Povećanje aktivnosti inhibitornih neurotransmitera .com For evaluation only.

Antiepileptici registrovani u našoj zemlji: Karbamazepin (Tegretol) Fenobarbiton Etosuksimid (Suxinutin) Klonazepam (Rivotril) Valproat (Eftil).foxitsoftware. valproinska kiselina (Depakine) Okskarbazepin (Trileptal) Lamotrigin (Lamictal) Topiramat (Topamax) Gabapentin (Neurontin) Pregabalin (Lyrica) 6 . 12/29/2011 Šematski prikaz Na+ kanala.Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software http://www.com For evaluation only.

com For evaluation only. Dakle visokofrekventna okidanja se mogu inhibirati bez uticaja na ekscitabilnost pri normalnim frekvencijama.Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software http://www. Ovo dejstvo je voltažno.(veće je ako je membrana depolarisana) i upotrebno. 7 .(veće je ako je brzina okidanja akcionih potencijala veća) zavisno. 12/29/2011 FARMAKOLOGIJA POJEDINAČNIH ANTIEPILEPTIKA Karbamazepin Mehanizam dejstva: Blokira Na+ kanale (produžava fazu inaktivacije Na+ kanala) i smanjuje ulazak Na+ u ćeliju.foxitsoftware.

Vrtoglavica (minimiz.Blagi prolazni generalizovan eritematozni raš .Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software http://www. terapije sa malim dozama) . Indikacije: .otpoč. pospanost .com For evaluation only. ataksija (najčešće pri predoziranju) .Sedacija.foxitsoftware.Bipolarna psihoza Neželjeni efekti : . diplopija. Zbog indukcije sopstvenog metabolizma.Agranulocitoza .Neki primarno GTK napadi . teofilin. pri ponavljanoj primeni skraćuje se poluvreme eleminacije (od oko 30 sati na oko 15 sati).Aplastična anemija ..Nistagmus.Parcijalni napadi .Hepatotoksičnost 8 . varfarin). 12/29/2011 Farmakokinetika: indukuje sopstveni i metabolizam istovremeno primenjenih lekova (kontraceptivi.Trigeminusna neuralgija .

inhibicija Na+ kanala.ali znatno slabiji induktor mikrozomalnih enzima jetre. dok druge indukuje.com For evaluation only. sličan po mehanizmu dejstva karbamazepinu. Neželjena dejstva: slična karbamazepinu. Indikacije: monoterapija i dodatna terapija parcijalnih napada sa ili bez sekundarne generalizacije.Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software http://www. inhibicija Ca++ (T) kanala. ali slabije izražena. Valproinska kiselina/Valproat-natrijum Mehanizam dejstva: povećanje conc.foxitsoftware. GABA-e u CNS-u. 9 . 12/29/2011 Okskabazepin Derivat karbamazepina. Farmakokinetika: neke CYP izoenzime inhibira.

profilaksa migrene Neželjeni efekti: .bipolarna psihoza .povećanje telesne tež. .foxitsoftware.com For evaluation only.policistični ovarijumi! (menstrualni poremećaji) .Hepatotoksičnost . terapija L-G sindroma. Lamotrigin . tonički i mioklonični napadi. anoreksija).sve vrste epilepsija! .prolazna ćelavost (kad ponovo izraste. 10 . kosa može biti kovrdžava) . Neželjena dejstva – raš (čak Stevens-Johnson sindrom) naročito u dece.mehanizam dejstva: blokada Na+ kanala i inhibicija oslobadjanja glutamata Indikacije: monoterapija i dodatna terapija parcijalnih i primarno i sekundarno GTK napada.Teratogenost! Etosuksimid – mehanizam dejstva: blokada voltažnozavisnih Ca++ kanala T tipa Osnovna indikacija: petit mal epilepsija Neželjena dejstva: relativno malo (mučnina. Primenjuje se i u lečenju bipolarnih psihoza. 12/29/2011 Indikacije: .Tremor . trzaji. atipični apsansi.Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software http://www.

com For evaluation only.Felbamat 11 .foxitsoftware.Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software http://www.Gabapentin . Indikacije: monoterapija i dodatna terapija GTK napada. parcijalni napadi sa ili bez sekundarne generalizacije. kognitivni poremećaji! Alternativni antiepileptici: . Neželjena dejstva: raš!.Zonisamid . blokada AMPA receptora. pojačavanje delovanja GABAe.Benzodiazepini (klonazepam) . gubitak težine!.Fenobarbiton . ataksija.Levetiracetam . 12/29/2011 Topiramat – mehanizam dejstva: blokada Na+ kanala.Vigabatrin . diplopija.Tiagabin . dodatna terapija L-G sindroma i u profilaksi migrene. GIT smetnje.

com For evaluation only.Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software http://www.foxitsoftware. 12/29/2011 Status epilepticus Epilepsija i trudnoća i dojenje Eklampsija i preeklampsija Epilepsija i upravljanje motornim vozilom Epilepsija i kognicija Febrilne konvulzije i deciji spazmi Pristup lečenju Originalni ili generički antiepileptici 12 .