TUGAS MAKALAH farmakologi

TUGAS MAKALAH FARMAKOLOGI DASAR

Disusun Oleh : Ni Putu Padmaningsih (108114009) Rita Della Valentini (108114012) Rotua Winata Nopelia Silitonga (108114013) Tirzayana A. Tarawatu (108114028) Angelina Pangala (108114032)

FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS SANATA DHARMA YOGYAKARTA 2012

saluran ion. Untuk mencapai tujuan ini. obat tersebut bisa dimetabolisme oleh hati. banyak dari protain ini merupakan target ± target dari obat ± obatan. besarnya efek obat dan lamanya kerja obat dikontrol oleh empat proses dasar gerakan dan modifikasi obat di dalam tubuh ( Mycek. atau tinja ( Mycek. ekskresi suatu obat mencakup . ginjal. 1997 ). metabolisme. 2008 ). obat tersebut kemudian bisa secar reversible meninggalkan aliran darah dan menyebar ke dalam cairan intestisial dan intraselular ( distribusi ). menyembuhkan atau mengendalikan berbagai keadaan penyakit. Kedua. Membrane sel relative permeable terhadap air dan aliran air yang besar dapat membawa serta molekul obat berukuran kecil ( < 200 Da ) ( Goodman. 1997 ). obat dan metabolitnya dieliminasi dari tubuh (output ) di dalam urin. dosis obat yang cukup harus disampaikan kepada jaringan target sehingga kadar terapeutik ( tetapi tidak toksik) didapat. dan penghantar jalur ± jalur sinyal elektri dan kimia. Protein ± protein membrane yang tertempel pada lapisan ganda bertindak reseptor. atau jaringan lainnya. Baik absorpsi. maupun masuknya obat tersebut melewati membran sel. distribusi. absorpsi obat dari tempat pemberian obat memungkinkan masuknya obat tersebut ( secara langsung atau tidak langsung ) ke dalam plasma ( input). Dokter klinik harus mengetahui bahwa kecepatan awitan kerja obat. Pertama. Membran plasma tersusun atas lipid ganda dengan rantai hidrokarbon menghadap ke bagian dalam lapisan ganda untuk membentuk fase hidrofobik kontinu dan gugus hoidrofilik menghadap keluar. Ketiga. empedu.BAB I PENDAHULUAN LATAR BELAKANG Tujuan terapi obat adalah mencegah. Akhirnya.

Apa saja jenis ± jenis transport obat melalui membrane biologis dan contoh obatnya ? 2. juga bertujuan untuk memberi masukan ilmu pengetahuan bagi semua khalayak pada umumnya dan khususnya bagi penulis pribadi sehingga kedepannya dapat lebih mengetahui mekanisme transport obat didalam tubuh. Bagaiman cara pemberian obat secara perenteral dan contoh obatnya ? . RUMUSAN MASALAH 1.MANFAAT Adapun manfaat yang diharapkan dari penulisan makalah ini selain memenuhi tugas dari Dosen Mata Kuliah.

kecuali pada endotel kapiler. 1995 ). Derajat ionisasi ini tergantung dari pKa obat dan pH larutan. Seluruh proses ini disebut proses farmakokinetuik dan berjalan serentak ( Tanu. dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek. Kemudian dengan atau tidak menggunakan biotransformasi . Pada umumnya obat melintasi lapisan sel ini dengan menembusnya.BAB II ISI A. Cara-cara transport obat lintas membrane yang terpenting adalah difusi pasif dan transport aktif yang terakhir melibatkan komponen-komponen membrane sel dan membutuhkan energi. Membrane sel terdiri dari dua lapis lemak yang membentuk fase hidrofilik di kedua sisi membrane dan fase hidrofobik diantaranya. Karena itu peristiwa terpenting dalam proses farmakokinetik adalah transport lintas membran ( Tanu. Dalam larutan elektrolit lemah ini akan terionisasi. Transport Obat Melalui Membran Biologis Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian umumnya mengalami berbagai cara pemberian umumnya mengalami absorbs. derajat ionisasi dan kelarutan dalam lemak ( Tanu. Di dalam tubuh manusia obat harus menembus barier sel di berbagai jaringan. Molekul-molekul yang tertanam di kedua sisi membrane atau menembus membrane berupa mozaik pada membrane. Sifat fisiko-kimia obat yang menentukan cara transport ialah bentuk dan ukuran molekul kelarutan dalam air. 1995 ). distribusi. Sedangkan bentuk ion sukar melintasi membrane karena sukar larut dalam lemak. Molekul-molekul protein ini membentuk kanal hirofilik untuk transport air dan molekul kecil lainnya yang larut dalam air ( Tanu. 1995 ). Bentuk non ion umumnya larut baik dalam lemak sehingga mudah berdifusi melintasi membrane. Pada taraf mantap kadar obat dalam . 1995 ).bukan dengan cara melewati celah antar sel. obat disekresi dari dalam tubuh. Kebanyakan obat berupa elektrolit lemah yakni asam lemah atau basa lemah.

kemudian molekul obat akan melintasi membrane dalam melarut dalam lemak membrane. Air berdifusi atau mengalir melalui kanal hidrofilik pada membrane akibat perbedaan tekanan hidrostatik maupun tekan osmotic. Celah antar sel endokapiler demikian besarnya sehingga dapat meloloskan semua molekul yang berat molekulnya kurang dari 69. Sebagian besar obat-obat masuk kedalam tubuh dengan mekanisme ini. kecuali di sumsum syaraf pusat. 1995 ). Bersama aliran air akan terbawa zat-zat terlarut bukan ion yang berat molekulnya kurang dari 100-200. sedangkan kadar obat bentuk ion tergantung dari perbedaan pH di kedua membrane ( Tanu. Meskipun berat atomnya kecil. Membrane sel merupakan membrane semi permiabel. 1995 ). yaitu semua obat bebas termasuk yang tidak larut dalam lemak dan bentuk ion sekalipun. 1997). ion anorganik ukurannya membesar karena mengikat air sehingga tidak dapat melewati kanal a. Setelah taraf mantap . 1995 ). Difusi pasif Perpindahan obat/senyawa dari kompartemen yang berkonsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah merupakan mekanisme transport sebagian besar obat Tenaga penggerak difusi pasif dari suatu obat adalah perbedaan konsentrasi yang melewati suatu membran yang memisahkan dua kompartemen tubuh yaitu obat tersebut bergerak dari suatu bagian yang konsentrasinya tinggi ke konsentrasi yang rendah. tidak ada titik jenuh dan kurang menunjukkan spesifitas struktural. Mula. Umumnya absorbsi dan distribusi obat terjadi secara difusi pasif. Obat-obat yang larut dalam lemak mudah bergerak menembus kebanyakan membran-membran biologi . sedangkan obat-obat yang larut dalam air menembus membran sel melalui saluran aqua (Mycek. Pada proses ini obat bergerak dari sisi yang kadarnya lebih tinggi ke sisi lain. hidrofilik bersama air ( Tanu. yang artinya hanya dapat dirembesi air dan molekul-molekul kecil. Transport obat melintasi endotel kapiler terutama melalui celah-celah antar sel. Difusi pasif tidak menggunakan suatu karier .bentuki non-ion saja yang sama dikedua sisi membrane. Proses ini berperan dalam proses absorpsi obat setelah pemberian parenteral dan dalam filtrasi lewat membrane glomerulus di ginjal ( Tanu.mula obat berada dalam larutan air pada permukaan membrane sel.000 ( BM albumin ).

Selain dapat dihambat secara kompetitif. Transport obat secara aktif biasanya terjadi pada sel syaraf. 1997). Proses ini menunjukkan titik jenuh suatu kecepatan maksimum pada kadar substrat yang tinggi ketika ikatan ke enzim tersebut sudah maksimal (Mycek.1995 ). hati dan tubuli ginjal. transpor aktif dibagi menjadi transpor aktif primer dan sekunder. sehingga menghasilkan terbentuknya konsentrasi solut pada salah satu sisi membran plasma dan terciptanya energi potensial pada gradien elektrokimia.(steady state) dicapai kadar obat bentuk non-ion kedua sisi membrane akan sama ( Tanu. . 1995 ). glikosida jantung. Sejumlah kecil obat yang strukturnya sangat mirip dengan metabolit-metanolit alamiah ditranspor secara aktif melewati membran sel dengan menggunakan protein-protein karier yang khusus ini. Transpor aktif berperan penting dalam ambilan dan efluks obat dan solut lainnya. b. Beberapa obat bekerja mempengaruhi transport aktif zat-zat emdogen dan transport aktif suatu obat dapat pula dipengaruhi oleh obat lain ( Tanu. elektrolit organic lemah ( asam. Transpor aktif tergantung energi dan dijalankan oleh hidrolisis adenosin trifosfat. transport aktif ini bersifat selektif dan memperlihatkan kapasitas maksimal dapat mengalami kejenuhan. Proses ini membutuhkan energy yang diperoleh dari aktiitas membrane itu sendiri. Transpor aktif memerlukan input energi dan mentranspor solut melawan gradien elektrokimianya. yaitu dari bagian yang konsentrasinya rendah ke bagian yang konsentrasinya lebih tinggi. Transpor aktif mampu membawa obat melawan suatu concentration-gradient . Transpor aktif Perpindahan obat/senyawa dari kompartemen yang berkonsentrasi rendah ke konsentrasi tinggi membutuhkan energi dan protein pembawa/carrier mekanisme transport obat-obat tertentu Cara masuk obat ini melibatkan protein-prorein karier utama yang terentang pada membran sel. Contoh obat yang mekanisme transportnya menggunakan difusi pasif adalah vitamin B12. Berdasarkann pada gaya dorongnya. nonelektrolit organic. sehingga zat dapat bergerak melawan perbedaan kadar atau potensial litrik. basa ).

5 ± fluorourasil. Contoh obat yang mekanisme transportnya menggunakan difusi terfasilitasi adalah Asam dehidroaskorbat. yang dikenal juga dengan penukar.1. terjadi pada zat endogen yang transportnya secara difusi biasa terlalu lambat. Trasnporter ABC memperantarai efluks satu arah berbagai solut melewati membran biologis (Goodman. Fe. testosterone. Trasnsporter ABC merupakan contoh transpor aktif primer. 2008). Berdasarkan arah transpor solut. dan Ca. juga dikenal dengan kotransporter. absorpsi Vitamin B12. transpor melaui membran plasma suatu solut S1 melawan gradien konsentrasinya dipengaruhi energinya oleh transpor solut S2 lain yang sesuai dengan gradien konsentrasinya. mentranspor S2 dan S1 pada arah yang sama. sedangkan antiporter. membawa substratnya ke arah yang berlawanan (Goodman. transpor aktif sekunder diklasifikasikan menjadi simporter atau antiporter. I. Proses ini. Transpor aktif sekunder Pada transpor aktif sekunder. 2. Simporter . Transporter aktif tersebut mengandung satu atau dua ATP binding cassette cadangan untuk menghasilkan aktivitas ATPase. Transpor Aktif Primer Transpor aktif primer merupakan transpor membran yang secara langsung berpasangan dengan ATP terhidrolisis. asam amino. borpsi ion Na. Oleh karena itu. c. Difusi terfasilitasi Difusi terfasilitasi ialah suatu proses transport yang terjadi dengan bantuan suatu faktor pembawa atau carrier yang merupakan komponen membrane sel tanpa menggunakan energy sehingga tidak dapat melawan perbedaan kadar maupun potensial listrik. Contoh obat yang mekanisme transportnya menggunakan transport aktif adalah Penisilin dan Asam Askorbat. hormone kelamin ( androgen. missalnya untuk masuknya glukosa ke dalam sel perifer. senyawa basa pirimidina. ectradiol ). vit B. gaya dorong untuk tipe transpor ini tersimpan dalam potensial elektrokimia yang dibentuk oleh perbedaan konsentrasi S2 melewati membran plasma. yang juga bersifat selektif. 2008). senyawa fosfat organic. monosakarida ( heksosa ). estrogen. .

Pinositosis Pinositosis ialah cara transport dengan membentuk esikel. Contoh obat yang mekanisme transportnya menggunakan pinositosis adalah vitamin A. asam lemak. asam amino.E. .d. misalnya makromolekul seperti protein. Perlintasan terjadi dengan pembentukan vesikula (bintil) yang melewati membran. telur parasit. vaksin polio secara oral.D. dan K. Jumlah obat yang diangkut dengan cara ini sangat sedikit. Pinositosis merupakan suatu proses perlintasan membran oleh molekulmolekul besar dan terutama oleh molekul yang tidak larut.

sulfonamidaterionisasi. f. Semua senyawa yang berukuran cukup kecil dan larut dalam air dapat melewati kanal membran. Sebagian besar membran (membran seluler epitel usus halus dan lain-lain) berukuran kecil ( 4-7 Å ) dan hanya dapat dilalui oleh molekul dengan bobot molekul yang kecil yaitu lebih kecil dari 150 untuk senyawa yang bulat. Transport Pasangan Ion ( TPI) Transpor oleh pasangan ion adalah suatu cara perlintasan membran dari suatu senyawa yang sangat mudah terionkan pada pH fisiologik. Transport Konvektif ( TK ) Filtrasi atau yang disebut juga ³difusi secara konvensi´ adalah mekanisme penembusan pasif melalui pori-pori suatu membran. dengan demikian memungkinkan terjadinya difusi pasif kompleks tersebut melalui membrane. Perlintasan terjadi dengan pembentukan kompleks yang netral ( pasangan ion ) dengan senyawa endogen seperti musin. atau lebih kecil dari 400 jika molekulnya terdiri atas rantai panjang . . Contoh obat yang mekanisme transportnya menggunakan transport konvektif adalah obat yang larut dalam air yaitu vitamin B dan C.e.

misalnya Penicillin menjadi rusak dan tidak di absorpsi. Mekanisme Pemberian Obat Secara Perenteral a. tetapi juga paling bervariasi dan memerlukan jalan yang paling rumit untuk mencapai jaringan. Oral Memberikan suatu obat melalui mulut adalah cara pemberian obat yang paling sering. duodenum sering merupakan jalan masuk utama ke sirkulasi sistemik karena permukaan absorpsinya yang lebih besar.Contoh obat yang mekanisme transportnya menggunakan transport pasangan ion adalah Propanol . Metabolisme langkah pertama oleh usus atau hati membatasi evikasi banyak obat ketika diminum per oral. Sebagai contoh. Keberadaan makanan dalam lambung memperlambat waktu pengosongan lambung sehingga obat yang dihancurkan oleh asam. Minum obat bersamaan dengan makanan dapat mempengaruhi absorpsi.asam Oleat. Beberapa oabat diabsorpsi di lambung. Kinin ± heksisalisilat. B. Salut enteric suatu obat melindungi obat dari lingkungan yang asam dan . namun. Kebanyakan obat diabsorpsi dari saluran cerna dan masuk ke hati sebelum di sebarkan ke sirkulasi umum. lebih dari 90% Nitrogliserin dihilangkan pada saat satu kali melewati hati.

1995 ).bisa mencegah iritasi lambung. Sirkulasi portal ini sebagian dilewati. sehingga mengurangi metabolisme presystemic. Rute rectal juga sering digunakan untuk memberikan obat anti muntah ( MyCek. Rektal 50 % aliran darah dari bagian rectum memintas sirkulasi portal. Paparan keasaman asam lambung dan enzim pencernaan dihindar. Rute rectal tersebut juga berguna jika obat menginduksi muntah ketika diberikan secara oral atau jika penderita sedang muntah ± muntah. Obat juga diserap bila diberikan oleh kekalahan administrasi yang lebih diterima secara budaya di Perancis dan Italia daripada di Inggris untuk efek sistemik mereka daripada tindakan lokal mereka. Tergantung pada formulasi. 4. tidak bisa dilakukan bila pasien koma ( Tanu. Sublingual Penempatan dibawah lidah memungkinkan obat tersebut berdifusi ke dalam anyaman kapiler dan arena itu secara langsung masuk ke dalam sirkulasi sistemik. 2. pelepasan obat bisa diperpanjang. Rute ini dapat digunakan pada pasien yang tidak bisa menelan atau muntah. jadi. menghasilkan suatu preparat lepas lambat ( MyCek. c. 1999 ). b. Rute sublingual dan rectal mempunyai keuntungan tambahan. 1997 ). 1997 ). 1. yaitu mencegah penghancuran obat oleh enzim usus atau ph rendah dalam lambung. biotranformasi obat oleh hati di kurangi. 3. dan perlu kerjasama dengan penderita. 1997 ). obat dapat mengiritasi saluran cerna. Keuntungan berikut telah diklaim untuk kekalahan dubur administrasi ( Ritter. Durasi kerjanya mungkin bisa diperpanjang Diazepam rektal berguna untuk mengendalikan kejang-kejang ketika tidak mungkin untuk membangun akses vena selama status epileptikus (seperti yang . Pemberian suatu obat dengan rute ini mempunyai keuntungan obat melakukan by pass melewati usus dan hati dan tidak di inaktivasi oleh metabolisme ( MyCek. Kerugiaan pemberian rectal ialah banyak factor mempengaruhi bioavaibilitasnya. Obat dapat diberikan melalui dubur untuk supositoria lokal mereka efek misalnya.

sering terjadi pada anak). tetapi ada alternatif biasanya lebih dapat diandalkan . atau ketika obat ini kurang diserap ketika diberikan melalui mulut (misalnya ergotamine selama serangan migrain). dan obat yang diberikan secara rektal dapat menyebabkan iritasi lokal parah ( Ritter. d. 1999 ). dan lebih murah daripada persiapan intravena. dan memiliki keunggulan yang berbeda dari pemberian oral untuk obat dengan metabolisme presystemic. Trinitrat gliseril dan buprenorfin diberikan sublingual karena alasan ini. 1999 ). Tablet untuk penyerapan bukal memberikan konsentrasi plasma yang lebih berkelanjutan dan diadakan di satu tempat antara bibir dan gusi sampai mereka dibubarkan ( Ritter. Trinitrat gliserin diambil baik sebagai tablet atau sebagai subilingual semprotan. Metronidazol ini diserap dengan baik bila diberikan rektal. melewati usus dan hati. 1999 ). menyediakan akses langsung dan cepat ke sirkulasi sistemik. Bucal Obat yang diberikan untuk ditahan di dalam mulut untuk gangguan lokal dari faring atau mukosa bukal seperti maag aphtous (hidrokortison lozenges atau gel carbenoxelone) atau thrush (pelega nistatin) ( Ritter. Administrasi Subilingual memberikan jangka pendek penyihir efek dapat dihentikan dengan menelan tablet. Oral Sublingual Asetaminofen untuk menurunkan panas Nitrogliserin untuk pengobatan segera gejala angina pektoris Isoproterenol untuk melebarkan bronkiolus pada penyakit asma Bukal Pitocin untuk merangsang proses konstruksi . Administrasi sublingual adalah cara yang efektif menyebabkan efek sistemik. Rektal kadang-kadang digunakan untuk memastikan penyerapan nokturnal obat (misalnya indometasin untuk kekakuan pagi rheumatoid arthritis).

1998 ). .uterus selama persalinan Rektal supositoria bisacodyl untuk meringankan sembelit dengan stimulasi lokal peristaltik refleks: supositoria aspirin untuk mengurangi demam dengan aksi sistemik ( Eisenhauer.

Difusi Pasif b. Transpor konvektif f. Transpor Pasangan Ion 2. Pinositosis e.BAB III PENUTUP A. Bukal d. KESIMPULAN 1. yang terbagi menjadi : a. Rektal . Difusi terfasilitasi d. Mekanisme transpor obat melalui membran biologis ada enam macam yaitu : a. Salah satu cara pemberian obat yaitu secara Parenteral. Sublingual c. Oral b. Transpor aktif c.

dkk. Manual Farmakologi dan Terapi. Guy¶s King¶s and St Thomas¶s Medical School.. A textbook of Clinical Pharmacology. Professor of Clinical Pharmacology. Philadelphia USA Ritter M. Philadelpia New York Goodman dan Gilman. dkk. 2011. Lippincott. edisi IV. fifth edition . 2 ± 5. 1 ± 4. 1997. fourth edition. London. UK Tani Ian. 2011. 1998. 49. Lippincott. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. 1 ± 3. Jakarta MyCek Mary J. DAFTAR PUSTAKA Eisenhauer Laurel A. Farmakologi Ulasan Bergambar. Jakarta . Farmakologi dan Terapi. 1995. Clinical Pharmacology dan Nursing Management.B. James. 31. EGC. edisi II.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful