KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTI DIABETIK

Prandial (mealrelated) Short-acting Reguler Insulin IntermediateLong-acting acting NPH (Neutral Insulin Glargine Protemine Ultralente Hagedorn) Insulin Detemir Lente Campuran Short dan Intermediateacting Insulin Secretagogue Sulfonilurea Glinid Generasi I Repaglinid Chlorpropamide Nateglinid Tolbutamide Tolazamide Acetohexamide Sulfonilurea Generasi II Glibenklamide (glyburide) Glimepiride Glipizide Biguanide Metformin Metformin XR -Glucosidase inhibitor Acarbose Thiazolidinediones Rosiglitazone Pioglitazone

Analog rapidacting Insulin Lispro Insulin Glulisine Insulin Aspart

PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTI DIABETIK

Nama Golong an Insulin Secretago gue (Sulfonil urea Generasi I) Nama Generik/ Dagang Chlorpropamide (Diabinese) Mekanisme kerja Memacu pelepasan insulin dari sel beta pancreas. Indikasi Bentuk Sediaan Obat (BSO) & dosis Tablet 100 mg, 200 mg Dosis: - Dewasa inisial 250mg 1x/hari, maintenance 250500 mg 1x/hari, max 750 mg.hari; - Usia tua inisial 100-125 mg 1x/hari, maintenance 100-250 mg 1x/hari, dapat ditingkatkan atau diturunkan 50-125 mg sehari untuk interval waktu 3-5 hari. Tablet 500 mg (Orinase) Dosis: - Dewasa inisial 1 gr/hari dengan sarapan atau makanan, maintenance 0,25-3 gr 1x/hari, setelah dosis 1 gr dicapai,dosis harus ditingkatkan 2 mg tiap 1-2 minggu tergantung respon glukosa dara, maksimal 3 gr/hari Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO) Sakit kepala, infeksi saluran napas bagian atas, jarang mialgia Perhatia n penggun aan Hipoglikemi , usia tua, insufisiensi kelenjar adrenal atau hipofise ADME Hamil

DMT II tidak dapat dikontrol dengan diet

Anabolik steroid, kloramfenikol, monoamin oksidase inhibitor, salisilat, sulfonamid, NSAID memperkuat efek hipoglikemia, diuretk thiazid menambah konsentrasi glukosa sehingga meningkatkan dosis Anabolik steroid, kloramfenikol, monoamin oksi-dase inhibitor, salisilat, sulfonamid,antikoagulan oral memperkuat efek hipoglikemia, beta boler merubah respon hipoglikemik, antijamur meningkatkan konsentrasi serum tolbutamide, fenilbutaon meningkatkan efek hipoglikemik Aspirin, beta bloker, sulfa, kloramfenikol, warfarin, MAOI, meningkatkan efek hipoglikemia; antijamur, eritromisin, luminal, meningkatkan metabolism repaglinide

A: diabsorbsi cepat dari GIT D: ikatan protein 60-90% M:dimetabolis me ekstensif di hepar E: terutama melalui uine T 30-42 jam

Insulin Secretago gue (Sulfonil urea G I)

Tolbutamide (Orinase)

Memacu pelepasan insulin dari sel beta pancreas .

DMT II tidak dapat dikontrol dengan diet

Sering meningkatkan sensitifitas kulit terhadap cahaya matahari, kulit menjadi kemerahan, gatal rash, pusing, konstipasi, diare, mual, sakit kepala

Anak-anak, hipersensitif golongan sulfonil urea

A: diabsorbsi baik dari GIT D: ikatan protein 80-90% M:dimetabolis me ekstensif di hepar, menjadi 2 metabolit inaktif E: terutama melalui uine T 4,6-6,5 jam

Insulin Secretago gue (Meglitini de)

Repaglinide (Novonorm)

Menstimulasi pelepasan insulin dari sel B mendepolarisasi sel B membuka kanal kalsium menyebabkan influx kalsium yang menginduksi

DMT II tidak dapat dikontrol dgn diet, olahraga, dan pengurangan berat badan, dapat digunakan bersama

Tablet 0,5 mg, 1 mg, 2 mg (Novonorm) Dosis: - Dewasa dan usia tua 0,54 mg 2-4x/hari diminum 15 menit sebelum makan, maksimal 16 mg/hari

Infeksi saluran napas atas, sakit kepala, nyeri punggung, rhinitis, diare, dyspepsia, mual, atralgia, jarang konstipasi, muntah, alergi, parestesia

Pasien >75 tahun

A: segera di dalam lambung D: PB 70-76%, M: hepar oleh sitokrom P450 diikuti glukoronidase atau konjugasi sulfat.

C + Metformin : C

sekresi insulin

metformin

Insulin Secretago gue (Sulfo nilurea G II)

Glibenklamide (Condiabet, Daonil, Semi Daonil, Semi euglocon Euglocon, Gludanil, Gluconin, Prodiabet

DMT II

Tablet 2,5 mg (Semi Daonil, Semi euglocon), 5 mg (Condiabet, Daonil, Euglocon, Glibenclamide, Gludanil, Gluconin, Prodiabet) Dosis: inisial 2,5 mg, ditingkatkan 2,5 mg dalam interval 3-5 hari hingga tercapai level metabolik yang terkontrol

Potensiasi efek hipoglikemik dengan alkohol, beta bloker, biguanid, kloramfenikol, koumarin, monoamin oksidase inhibitor, salisilat dan tetrasiklin,

Gangguan GIT, reaksi hipersensitif

Kehamilan, laktasi, usia tua

Insulin Secretago gue (Sulfonil urea Generasi II)

Glimepiride (Amadiab, Amaryl, Glamarol, Glimexal, Gluvas, Metrix)

Meningkatkan pelepasan insulin dari pankreas dengan hambatan aliran ion kalium ke luar melalui kanal dan terjadi depolarisasi sehingga membuka kanal kalsium dan terjadi aliran kalsium ke dalam sel meneybabkan pelepasan insulin

DMT II tidak dapat dikontrol secara adekuat dengan diet, olahraga, dan pengurangan berat badan

Tablet 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg (Amadiab, Amaryl, Glamarol, Glimepiride, Glimexal, Gluvas, Metrix) Dosis: dewasa, usia tua inisial 1-2 mg 1x/hari bersama sarapan atau makanan utama awal, maintenance 1-4 mg 1x/hari, setelah dosis 2 mg tercapai, dosis ditingkatkan 2 mg tiap 1-2 minggu berdasar respon glukosa darah, maksimal 8 mg/hari Tablet 5 mg (Aldiab, Glucotrol XL, Glyzid), 10 mg (Glucotrol XL, Glyzid) Dosis: dws inisial 5 mg/hari sebelum sara-pan, dosis ditingkatkan 2,5-5 mg dalam interval 7 hari, maks 40 mg/hr, Usia tua dan gangguan hepar 2,5

Kortikosteroid meningktkan glukosa darah pasien; NSAID, Clofibrat, Gemfibrozil, MAOI, Fenilbutazon, Sulfonamid meningkatkan efek hipoglikemia

Pusing, somnolen, konstipasi, diare, mual, muntah, sakit kepala, meningkatkan sensitifitas kulit terhadap cahaya matahari, gatal, rash

Disfungsi ginjal, malnutrisi, insufisiensi adrenal, hipofise dan hepar, usia tua, kehamilan, laktasi, anak-anak, menerima obat beta bloker Penyakit ginjal dan hepar, kehamilan, laktasi, anak-anak

E: primer urin. T :4 jam A : di GIT, [puncak] 2-4 jam, bioavai. 40-100%, melambat pada pasien hiperglikemi D : ikatan protein 99% M : di hepar sebagian menjadi metabolit aktif E : 50% di ginjal, 50% lewat sistem bilier keluar melalui feses T : 2-10 jam A: diabsorbsi baik dari GIT D: ikatan protein 99% M: dimetabolisme di hepar E: melalui urine T 2-4 jam

C + Metformin: B

Insulin Secretago gue (Sulfonil urea Generasi II)

Glipizide (Aldiab, Glucotrol XL, Glyzid)

Diabetes Mellitus tipe II yang tidak dapat dikontrol secara adekuat dengan diet, olahraga, dan pengurangan berat badan

Kortikosteroid meningkatkan glukosa darah pasien; NSAID, Clofibrat, Gemfibrozil, MAOI, Fenilbutazon, Sulfonamid meningkatkan efek hipoglikemia

Pusing, somnolen, konstipasi, diare, mual, muntah, sakit kepala, meningkatkan sensitifitas kulit terhadap cahaya matahari, gatal, rash

A: diabsorbsi baik dari GIT D: ikatan protein 99% M: hepar E: urine T 2-4 jam

C + Metformin : C

mg/hari, ditingkatkan 2,55 mg/hari tiap 1-2 mgg Biguanide Metformin (Benofomin, Diabex, Diafac, Forbetes, Glucophage, Gludepatic, Glumin, Gliformin, Methormyl Methpica, Reglus 500, Zumamet) Menurunkan produksi glukosa dari hepar, menurunkan absorbs glukosa dan meningkatkan sensitifitas insulin Terapi inisial pasien yang didiagnosis awal diabetes (overweight) atau gagal dalam diet. Terapi kombinasi bila sulfonilurea gagal dan terapi adjuvant DMT II untuk mengurangi dosis insulin yang diperlukan Tablet 500 mg (Benofomin, Diabex, Diafac, Glucophage, Gludepatic, Glumin, Metformin, Methpica, Reglus 500, Zumamet), 850 mg (Glucophage, Glumin, Metformin), Tablet film coated 500 mg (Gliformin, Methormyl), 850 mg (Forbetes, Zumamet), Tablet kapsul 850 mg (Benofomin, Diabex) Dosis: dewasa, usia tua inisial 500 mg 2x/hari, bersama makan pagi dan siang, dapat ditam-bah 500 mg tiap ming-gu dalam dosis terbagi. Dapat diberikan 2x/hari sampai 2000 mg/hari. Bila diperlukan dosis 2500 mg/hari, dibagi 3 dosis, maksimal 2500 mg. - 10-16 thn, inisial 500 mg 2x/hari, dapat ditingkatkan 500 mg/hari dalam interval 1 minggu, max 2000 mg/hari. Tablet extended release, dewasa dan usia tua, inisial 500 mg 1x/hari, dapat ditingkatkan 500 mg/hari dalam interval 1 minggu, maksimal 2000 mg 1x/hari. Seba-gai adjuvant insulin, inisial 500 mg/hari, dapat ditingkatkan 500 mg/hari interval 7 hari, maksimal 2500 mg/hari Tablet 50 mg (Glucobay Cimetidine meningkatkan AUC metformin 50%, puncak konsentrasi 81%, dan mengurangi klirens ginjal 27%, meningkatkan resiko asidosis laktat; Monoamin Oksidase inhibitor menstimulasi sekresi insulin via beta adrenergic, hipoglikemia yang eksesif dan berkepanjangan dapat terjadi, makanan menunda dan mengurangi absorbsi Gangguan GIT (termasuk diare, mual, muntah, flatulen, anoreksia), yang bersifat sementara dan sembuh spontan selama pengobatan Gangguan hepar dan ginjal, kehamilan, laktasi A: diabsorbsi lambat dan tidak sempurna setelah administrasi oral D: ikatan protein dapat diabaikan, terutama didistribusi ke mukosa usus dan kelenjar air liur M: E: diekskresi tanpa berubah melalui urine T 3-6 jam Mosbys 2006, MIMS 2005

Acarbose

Menghambat

DM yang

Kolestiramin

Gangguan GIT

Penyakit

Glucosida se inhibitor

(Glucobay 50, Glucobay 100)

absorbsi glukosa dan pencernaan karbohidrat, menghasilkan peningkatan yang rendah konsentrasi glukosa darah setelah makan

dikombinasika n dengan diet

50), 100 mg (Glucobay 100) Dosis: dewasa, usia tua inisial 25 mg 3x/hari dikunyah bersama gigitan pertama tiap makan berat, ditingkatkan pada interval 4-8 minggu, maksimal untuk pasien berat badan >60 kg 100 mg 3x/hari, berat badan <60 kg 50 mg 3x/hari Tablet film coated 4 mg (Avandia) Dosis: sebagai terapi kombinasi, dewasa, usia tua, inisial 4 mg sebagai dosis tunggal atau dosis terbagi 2x/hari, dapat diting-katkan sampai 8 mg/hari setelah 12 minggu terapi. Sebagai monoterapi, dewasa, usia tua, inisial 4 mg dosis tunggal atau dosis terbagi 2x/hari, dapat ditingkatkan hingga 8 mg/hari setelah 12 minggu terapi Tablet 15 mg, 30 mg (Deculin) Dosis: dewasa, usia tua, dengan insulin inisial 1530 mg 1x/hari, Dosis inisial tetap meneruskan dosis insulin yang ada, kemudian dosis insulin dikurangi 10-25% bila terjadi hipoglikemia atau kadar glukosa plasma menurun hingga <100 mg/dl. Maks 45 mg/hari. (+) sulfonylurea inisial 1530 mg/hari, kurangi dosis sulfonil urea bila hipoglikemia. (+)

meningkatkan efek samping acarbose, menurunkan konsentrasi AUC dan serum puncak metformin, Charcoal dan preparat enzim digestif mengurangi efek acarbose

sementara, flatulen, diare, nyeri perut

usus kronis, hipersensitif acarbose, kehamilan, laktasi

Thiazolidi nediones

Rosiglitazone (Avandia)

Mempengaruhi respon sel target terhadap insulin tanpa meningkatkan sekresi insulin pancreas, menurunkan output glukosa hepar dan meningkatkan penggunaan glukosa tergantung insulin di otot skelet

Monoterapi sebagai adjuvant diet dan olahraga bagi pasien diabetes mellitus tipe II, digunakan sebagai kombinasi metformin atau sulfonil urea

Fenugreek, ginseng, glucomannan menambah penurunan glukosa darah, meningkatkan resiko hipoglikemia

Infeksi saluran napas atas, anaemia, edema, sakit kepala, nyeri punggung, kelemahan, diare

Kehamilan, laktasi, premenopou se

A: Cepat diabsorbsi D: ikatan protein 99% M: di hepar E: Terutama di urine, dan sebagian kecil melalui feses T 3-4 jam

Thiazolidi nediones

Pioglitazone (Deculin)

Mempengaruhi respon sel target terhadap insulin tanpa meningkatkan sekresi insulin pancreas, menurunkan output glukosa hepar dan meningkatkan penggunaan glukosa tergantung insulin di otot skelet

Terapi kombinasi bersama sulfonil urea dan metformin untuk pasien diabetes mellitus tipe II yang tidak dapat dikonrol dengan adekuat oleh monoterapi sulfonil urea atau metformin

Fenugreek, ginseng, glucomannan, guar gum menambah penurunan glukosa darah, meningkatkan resiko hipoglikemia melalui interaksi farmakodinamik; mengurangi esterogen dan progestin kontrasepsi oral

Sakit kepala, infeksi saluran napas atas, mialgia, faringitis

Pasien dengan edema atau gagal jantung, kehamilan, laktasi, anak-anak, gangguan hepar sedang-berat

A: Cepat diabsorbsi D: ikatan protein 99%, terutama oleh albumin M: di hepar E: melalui urine T 16-24 jam

C kombinasi OAD : C

Insulin Short Acting

Reguler (Actrapid, Humulin R)

Meningkatkan penyimpanan lemak dan glukosa dalam sel khusus dan mempengaruhi pertumbuhan sel serta fungsi metabolisme berbagai macam jaringan melalui ikatan dengan reseptor insulin di jaringan

DMT I & II

metformin, inisial 15-30 mg/hari. monoterapi inisial 15-30 mmg/hari, dosis dapat ditingkat-kan hingga tercapai 45 mg/hari Vial 40 IU/ml x 10 ml, 100 IU/mlx10 ml, vial cartridge 100 IU/ml x 3 ml Dapat diberikan SC atau IV pada kondisi ketoasidosis Dosis tergantung kondisi pasien dan kadar gula darah

Kortikosteroid, diuretik, oral kontrasepsi, tiroksin meningkatkan kebutuhan insulin, bloker, MAO Inhibitor, alkohol meningkatkan efek hipoglikemik dari insulin

Hipoglikemi Jarang lipodistrofi, resisten thd insulin, reaksi alergi lokal atau umum

Pemindahan dari insulin lain, sakit atau gangguan emosi, diberikan bersama obat hiperglikemi aktif

Insulin Intermedia te acting

NPH (Humulin N, Insulatard)

Campuran insulin dan protamine tidak satupun yang terdapat dalam bentuk yang tidak dalam kompleks (isophane) Meningkatkan penyimpanan lemak dan glukosa dalam sel khusus dan mempengaruhi pertumbuhan sel serta fungsi metabolisme berbagai macam jaringan melalui ikatan

DM tipe DM tipe II

I,

Vial 40 IU/ml x 10 ml, 100 IU/mlx10 ml, vial cartridge 100 IU/ml x 3 ml Dapat diberikan SC, tetapi tidak IV Dosis tergantung kondisi pasien dan kadar gula darah

Kortikosteroid, diuretik, oral kontrasepsi, tiroksin meningkatkan kebutuhan insulin, bloker, MAO Inhibitor, alkohol meningkatkan efek hipoglikemik dr insulin

Hipoglikemi Jarang : lipodistrofi, resisten thd insulin, reaksi alergi lokal atau umum

Pemindahan dari insulin lain, sakit atau gangguan emosi, diberikan bersama obat hiperglikemi aktif

A : cepat diabsorbsi SC, (abdomen lebih cepat dari lengan, bokong atau paha) Meningkat dengan latihan fisik. IM lebih cepat daripada SC. Mulai kerja jam, durasi 6-8 jam, puncak 24 jam D : ke hepar, otot, jaringan lemak M : di hepar, ginjal dan otot E : di ginjal, hanya sedikit yang utuh T 3-5 menit A : Mulai kerja 1-2 jam, durasi 18-24 jam, puncak 612, jam D : ke hepar, otot, jaringan lemak M : di hepar 30-40% E : di ginjal 60% T 3-5 menit

dengan reseptor insulin di jaringan