Determinación de parámetros farmacocinéticos en un modelo de vidrio

Ampudia Anaya Sergio Arturo Baeza Xochihua Victor Carvente García Carlos Alexis López Salazar Fátima Palomo Paz Erick Prado Velázquez Eduardo David Grupo: 1 09-04-12

Vía intravascular
Ln Concentración

y = -0.0174x + 3.6471 R² = 0.9881

Ln Concentración

4 2 0 0

3 2 1 0 0

Vía extravascular
y = -0.036x + 1.7586 R² = 0.8892

Introducción La farmacocinética se define como el análisis cuantitativo de los procesos de absorción, distribución y eliminación de fármacos. Como tal, vincula la dosis de una de estas sustancias con su concentración en los fluidos biológicos y determina la intensidad y el curso temporal de la acción de la sustancia. Un estudio farmacocinético tiene por objeto conocer el comportamiento de una molécula una vez que esta ha sido introducida en un organismo. Los estudios farmacocinéticos conducidos por las vías intravascular y extravascular son complementarios. El estudio de la distribución y la eliminación de un medicamento se realiza a partir de los perfiles obtenidos tras su administración intravascular, mientras que la administración extravascular permite estimar el orden y la velocidad del proceso de absorción y la fracción de la dosis administrada que ha ingresado al organismo. La curva de concentración en función del tiempo se utiliza para determinar los parámetros farmacocinéticos. La forma de la curva concentración-tiempo y los indicadores que se calculan a partir de ella, dependen de la vía de administración y de fluido biológico. Después de una administración intravenosa es posible determinar los parámetros farmacocinéticos.- constante de eliminación (k), volumen aparente de distribución (Vd) o concentración plasmática al tiempo cero (Cp ) depuración total (ClT), aérea bajo la curva (ABC) y el tiempo de vida media (t1/2). Para cuando el fármaco se administra por una vía enteral, se puede calcular los parámetros farmacocinéticos.- constante de absorción (ka), concentración plasmática máxima (CPmax), tiempo en el que se alcanza la concentración plasmática máxima (tmax) además de k, t1/2 y ABC. Objetivos

Tiempo (min)
tmáx=60 min

50

100
Cpmáx=8.5016 μg/mL

Tiempo (min)

20

40

Vía extravascular Vía intravascular

K = 0.0174

Discusión de resultados y conclusiones
Se utiliza un colorante (rojo congo) para simular la concentración de un fármaco a través de un sistema que simula el sistema circulatorio (modelo de vidrio), para la determinación de parámetros farmacocinéticos de las vías intravascular y extravascular. El tiempo de vida media de la vía extravascular es mayor (45.6 minutos) que la vía intravascular (39.85 minutos) esto se asocia a que en esta última al no existir una fase de absorción pasa por el sistema de una forma más rápida y por ello se elimina del cuerpo en un menor tiempo. Esto también se puede ver al comparar la velocidad de distribución (Vd), en la vía intravascular donde se obtuvo un valor de 0.118 mL mientras que en la vía extravascular es de 1.74mL, pues el primero debe pasar por una barrera (por ejemplo el tejido conjuntivo de un ser vivo) y después entrar al sistema circulatorio para que el fármaco se accioné. Las concentraciones plasmáticas iníciales en ambas vías también son diferentes; el valor obtenido para la vía intravascular es de 33.86 mientras que el valor obtenido para la vía extravascular es de 26.77 lo cual se explica porque en la vía intravascular la entrada del fármaco al torrente sanguíneo es más rápida. La depuración es el proceso en el cual el fármaco es eliminado del sistema, en este caso lo denotamos como Cl (clearence) obtuvimos los siguientes valores: para la vía extravascular fue de 0.00203mL/min mientras que el valor para la vía intravascular fue de 0.00205 mL/min, Se puede notar que en la vía intravascular el valor es ligeramente mayor que el valor obtenido en la vía extravascular lo cual podría indicar que el colorante se elimina más rápido por esta vía, sin embargo las diferencias son mínimas. En conclusión resulta importante complementar el estudio farmacocinético de la vía extravascular con el intravascular pues en conjunto, ambos permiten interpretar correctamente el comportamiento del fármaco a partir de su administración, ya que los parámetros farmacocinéticos pueden brindar información en sustancias que tienen un margen pequeño de seguridad entre las dosis terapéuticas y tóxicas.

 Utilizar un modelo de vidrio para simular la administración de fármacos por las vías intravascular y extravascular.  Calcular los parámetros farmacocinéticos para la administración intravascular y extravascular.  Comparar el comportamiento cinético del fármaco en función de la vía de administración.

Hipótesis
La depuración de la vía intravascular será mayor en el mismo intervalo de tiempo que en la vía extravascular.

Montar el equipo experimental

Mantener agitaciónen vaso A

LLevar la vel. de flujo a 20ml/min

Agregar 5ml del colorante al vaso A

Referencias.Tomar muestras de 2 ml cada 5 minutos en vaso A y B

Tomar muestra en vaso A y B

Llevar muestras al espectrofometro.

Realizar calculos de parámetros farmacocinéticos

 Rang H.P.,Dale M.M., Ritter J.M., Flower R.J., Rang and Dale´s Pharmacology, 7th edition, Elsevier Churchill Livingstone, Spain, 2012, pp. 123-126.  Smith A.D., Walker K.D.; Pharmacokinetics and metabolism un Drug design; 2nd edition, Wiley-VCH, Singapore, 2006, pp.19

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