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TRASMISSIONE COLINERGICA
FARMACI COLINERGICI
Esercitano i loro effetti farmacologici sul sistema
nervoso parasimpatico che utilizza acetilcolina (Ach) come mediatore chimico Ach rilasciata a livello sinaptico e interagisce con uno specifico recettore post-sinaptico Ach inattivata dalla acetilcolinesterasi in acetato e colina
Recettori colinergici
Recettore muscarinico
Presente a livello dei gangli del sistema nervoso periferico e sugli organi effettori autonomi cuore, muscoli lisci e ghiandole esocrine
M1 M3
Recettori di tipo eccitatorio, causano eccitazione della cellula
M5
M2
M4
Recettore muscarinico
Recettore accoppiato a proteine G
Secondo messaggero
Recettore nicotinico
Glicoproteina costituita da 4 distinte subunit (alfa, beta, gamma, delta) che sono distribuite a formare un pentamero
Recettore nicotinico
Sono canali ionici attivati da
determina una modificazione conformazionale del recettore con apertura del canale
CLASSIFICAZIONE
Agonisti colinergici
DIRETTI
INDIRETTI
CLASSIFICAZIONE
Antagonisti colinergici
AGONISTI COLINERGICI
Riproducono gli effetti della Ach Linterazione di questi farmaci con il recettore muscarinico determina
Contrazione della muscolatura
liscia Vasodilatazione Aumento delle secrezioni ghiandolari Riduzione della forza di contrazione del cuore
Alcaloidi naturali
pilocarpina
Betanecolo. Azione muscarinica con aumento della
motilit e del tono intestinale. Azione anche a livello della vescica dove provoca la espulsione di urina. Effetti indesiderati: sudorazione, ipotensione, disturbi gastrointestinali, broncospasmo
cardiovascolare e gastrointestinale. A livello dellocchio causa miosi e spasmo dellaccomodazione Effetti indesiderati: scarsi effetti alle dosi utilizzate in oftalmologia. Usi Terapeutici: oftalmologia come agente miotico
Pilocarpina. Azione muscarinica prevalente con rapida miosi e
contrazione del muscolo ciliare (spasmo dellaccomodazione). Stimola la sudorazione e le secrezioni lacrimali e di saliva Effetti indesiderati: disturbi a carico del SNC, sudorazione e salivazione Usi Terapeutici: oftalmologia per il trattamento del glaucoma, sindrome di Sjogren (secchezza delle fauci e assenza di lacrime)
Isoflurofato
Pralidossima riattiva la Ach inibita ma non in grado
di entrare nel SNC Atropina a dosi elevate pu abolire gli effetti muscarinici e centrali dei tossici
Agonisti diretti
ANTAGONISTI COLINERGICI
SEDI DI AZIONE
Molecole polari
Bloccanti neuromuscolari
Depolarizzanti, es succinilcolina
Bloccanti neuromuscolari
TRASMISSIONE ADRENERGICA
Recettori adrenergici
Appartengono alla famiglia dei recettori accoppiati a proteine G
Esempio. I farmaci alfa1 antagonisti rilassano la muscolatura liscia e sono utilizzati come anti-ipertensivi
Beta bloccanti