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Farmaco Aula 1 - Anticoncepcionais

quinta-feira, 13 de outubro de 2011 08:38

Kahio Kuntz MED UFSC 10.1

→ Todos os esteroides possuem uma via metabólica bem definida de metabolização. O substrato utilizado por elas é o mesmo (colesterol). Esteroides sexuais: ciclo pentano peridro fenantreno → São divididos de acordo com o número de carbonos - Pregnanos: 21 carbonos - Androstano 19 carbonos - Estranos 18 carbonos A via depende da presença de enzimas (disponibilidade enzimática) nos tecidos, isso se repetindo na adrenal, com suas diversas camadas. Camada Glomerular, Fascicular e Reticular.

Síntese e Metabolismo de estradiol e da Progesterona
Colesterol → Pregnenolona (C21)→ Testosterona (C19)→ Estradiol

Isso depende da disponibilidade de enzimas no tecido onde se encontra

Da pregnenolona terá um outro composto C21 que é a própria progesterona Da progesterona pode também sair a testosterona, a qual pode ir a estradiol do qual pode sair estrona ou estriol
Toda essa estrutura, produzida endógena ou via parenteral, será metabolizada no fígado (conjugação com ácido glucurônico, sulfato etc etc). Todos, incluindo a progesterona. Os compostos intermediários da progesterona não tem nenhuma ação farmacológica.

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Colesterol -> produtos intermediários → pregnenolona (Ação do LH) → Via da testosterona (C19) → Di-hidrotestosterona → DHEA

→ Estradiol

Dependendo das células do ovário em que atuam vai haver ação predominante de LH ou FSH

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Dependendo das células do ovário em que atuam vai haver ação predominante de LH ou FSH

→Ação predominante de LH (produção de androgênios). Esses androgênios vão até as células da granulosa (androstenediona e testosterona) Onde sofrem → Ação da aromatase e do FSH -> Converte o androgênio para c18 (estranos) Nos ovários policísticos, sabe-se que mulher tem uma deficiência na transformação de androgênios em esrtogênio. → Sintomas associados: acne, hirsutismo. Há reposição de esteroides sexuais na síndrome climatérica Esses Hormônios são transportados por proteínas no sangue - 1% livre - 10 a 40% ligam-se à albumina - Mas a MAIORIA: SHBG. Essa liga tanto estrogênio quanto testosterona Usos terapêuticos dos hormônios esteroides → Terapia de reposição nos estados de deficiência (hipogonadismo -mais raro-, síndrome climatérica - para algumas mulheres-), como contraceptivos, endometriose, infertilidade Utilizados na contracepção → Utilizados como ferramentas diagnósticas para avaliar estados de hipo ou hiperfuncionamento das glândulas endócrinas • Estrogênios naturais 17 ß-estradiol (E2) Estrona Estriol* *estrogênio muito fraco 1- Estradiol (E2) é o estrogênio mais potente
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1- Estradiol (E2) é o estrogênio mais potente → Predomina na fase pré-menopausa Derivado tanto da estrona quanto na testosterona

2- Estrona → Principal estrogênio na pós menopausa (E1)

É convertida por apomatases a partir da androstenodiona → É obtida também através do estradiol
Essa conversão é principalmente periférica Na clínica utiliza-se o sulfato de Estrona → Para uso vaginal (forma inativa da estrona) em mulheres em climatério (com atrofia vaginal) 3- Estriol (E3) → É o menos potente de todos os estrogênios naturais Deriva de estradiol e estrona

3a fase back - Fase folicular
Sob influência do LH, as células da teca interna, que possuem baixa atividade aromatase, irão produzir androgênios (testosterona e androstenediona). Esses vão até as células granulosas, nas quais o FSH induziu a síntese de Aromatase e serão convertidos a estrogênios. Esses vão atuar nas próprias células granulosas, induzindo sua proliferação e mais síntese de FSH, amplificando as atuações desses.

As células da teca de folículos antrais grandes produzem quantidades significativas de androstenediona e testosterona. Os andrógenos são convertidos em 17βestradiol pelas celulas da granulosa.
O FSH estimula a proliferação de células da granulosa nesse estágio, induzindo também a expressão da aromatase que sintetiza estrógeno. TERCEIRO ESTÁGIO (é o mais rápido, ocorrendo 5 a 7 dias após a menstruação)FOLÍCULO DOMINANTE Um único folículo de Graaf alcança domínio sobre outros e estes regridem. Uma das característiccas chave para ser selecionado é possuir bastante células da granulosa (bastante capacidade de produzir estrogênio). O oócito já pode terminar a meiose I, mas precisa do surto de LH. FOLÍCULO DOMINANTE DURANTE O PERÍODO PERIOVULATÓRIO Período entre o surto de LH e a expulsão do complexo cumulus-oócito. Leva cerca de 1 dia e meio. Com o crescimento exponencial do folículo, a secreção de estrogênios, que aumenta lentamente na primeira metade da fase folicular, passa a aumentar de forma bastante acelerada.

Na fase folicular tardia, um dos folículos atinge a condição de dominância, cuja principal característica é a atividade aumentada da aromatase e, portanto, uma maior capacidade de produzir estrógenios.
No fim da fase folicular, de 2 a 3 dias antes do pico pré-ovulatório de LH e durante o pico de estrogênios, as células da granulosa do folículo ovulatório passam a sintetizar receptores deLH por ação do FSH e dos estrogênios. O LH ativa a adenilato ciclase, promovendo formação de AMPc e desencadeando reações que culminam com a síntese de scc (converte colesterol em pregnolona) e, portanto da formação de esteroides a partir de colesterol. Como essas células tem baixa atividade da 17,20-liase (que convertem a 17-alfa-hidroxiprogesterona em androstenediona), passam a produzir quantidades aumentadas de progesterona e de 17alfa progesterona, além
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androstenediona), passam a produzir quantidades aumentadas de progesterona e de 17alfa progesterona, além de manterem a conversao dos androgenios da teca em estrogenios. O pico de progestágenos ocorre 12 horas que precedem o pico pré-ovulatório de gonadotrofinas.
A camada de células da granulosa entra em contato com o sangue no período pré-ovulatório, expondo-a às gonadotrofinas e aumento de colesterol.

5 α redutase → Atua no folículo piloso (conversão periférica da testosterona em 5 α DHT. Na próstata isso também ocorre (próstata é rica em 5 α redutase).

Estradiol → Atua em dois receptores α E ß
Mecanismo de ação - Via genômica ○ Receptor intracelular

- Efeitos não genômicos (não mediados pelo receptor nuclear)
Receptor Localizado no núcleo → Associa-se com estrogênio → Migra para o núcleo Na verdade é bastante complexo. Pertence à família de receptores nucleares (hormônio tireoideano e da vitamina D). Monômeros e dímeros. Ligam-se de várias formas e de vários efeitos

Elemento de resposta ao estrogênio → estimula ou inibe a expressão gênica
Receptor α (ou A) Receptor ß (ou B)

Olhos secos Dentes, Voz Efeitos vasomotor Cólon, trato gastrointestinal. Ações do estrogênios sobre o sistema cardiovascular → Risco menor até a menopausa de infarto, AVC

Papel protetor do estrogênio → Admite-se que a atuação seja através de efeitos não genômicos
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→ Admite-se que a atuação seja através de efeitos não genômicos Sabe-se que ele aumenta Óxido nítrico, HDL, Prostaciclinas Diminui endotelina (vascoconstritor), Tromboxano... Enfim, diminui substâncias pró-inflamatórias..

Diminui o LDL colesterol → Exerce vários efeitos benéficos... Porém isso tudo é para uma classe específica de estrogênio: o estrogênio endógeno. → Há diferença nas moléculas que causam diferentes ações Quais os sinais e sintomas de privação estrogênica → Hipogonadismo → Atraso puberal → Menopausa: fogachos, dispareunia (diminui lubrificação nas células vaginais), Osteopenina Climatério Enfraquecimento e queda de cabelos Osteoporose Distúrbios urinários Vaginite atrófica Ressecamento vaginal e maior propensão a infecções Alterações do humor, insônia e depressão

-

- Sintomas vasomotores - Risco cardiovascular se iguala ao do homem

Classificação de estrogênio - Naturais (molécula idêntica ao 17 ß estradiol) - Sintéticos* *Inclui hormônios bioidênticos (na prática é igual aos sintéticos) Outras classificações - Derivados de plantas → Molécula que não tem nada a ver com o estrogênio, mas que interagem com o receptores - Antiestrogênios (SERMs) → Câncer de mama - Inibidores da Aromatase → Câncer de mama ○ Enzima que converte a androstenediona e a testosterona em estrogênio

Vias de administração - Oral* - Parenteral (Transdérmica, Implantes, Injetável, Vaginal)
* passa pela via de primeira passagem (estrogênio natural) Farmacocinética do estradiol - Bem absorvidas, por VO ou transdérmica. Pela VO, ocorre metabolismo de primeira passagem hepática. - Éster de estradiol por via IM são absorvidos lentamente e tem efeito prolongados - Metabolização: ○ Hepática ○ Circulação entero-hepática ○ Excreção urinárias

→ Administração transdérmica
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→ Administração transdérmica - Patches (só estrogênio ou associado à progesterona) - Gel de estrogênio → Bem aceito, principalmente em países onde mulheres não tomam muito banho. → Adesivos também tem problema com água (pode cair) → Pode também ocorrer irritação com a pele Efeitos colaterais do excesso de estrogênio - Náuseas, distensão abdominal, aumento do muco cervical, mastalgia, piora da enxaqueca, melasma Mesmo com a associação à progesterona, esses efeitos ainda estão presentes

Estrogênios Naturais: - Estradiol - Estrona - Estriol De modo geral, não são absorvido por via oral*. *hoje há uma tecnologia nova, que faz com que esses hormônios sejam absorvidos por via oral (forma micronizada). Estrogênios naturais → 17 ß estradiol (transdérmica e via oral -micronizado-) → Estrogênios conjugados → Há uma subclassificação que são estrogênios conjugados (Premarin) - Já foi muito utilizado no tratamento da síndrome climatérica. ○ São obtidos de extrato de urina de éguas grávidas e que contém pelo menos 10 derivados de estrogênio nas formas esterificadas e sulfatada. ○ É forma bastante barata (e ecológica hehe). ○ Há forma para calcular a equivalência desses Estrogênios por via oral Naturais - estradiol Sintéticos → Contraceptivos - Naturais tem que ser associados com sais Injetáveis: Valerato de estradiol (oleoso) Cipionatato de estradiol (oleoso) Via IM (preparações oleosas, cremes, óvulos, transdérmica) Duração da ação - 3 a 8 semanas Compostos com éster no C17. Semi-sintético Estrogênio natural que se acrescentou um radical → Etinil estradiol (estrogênio da pílula anticoncepcional) Pegar fórmula molecular Tibolona → Progestágena, estrogênica e androgênica Esteroide sintético com atividade estrogênica e androgênica Derivado C19 (Vai ser metabolizado a estrogênio e tem atividade androgênica*)

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*Essa atividade androgênica melhora a libido em mulheres na pós-menopausa

É uma pró-droga Não há necessidade de atuar como progesterona, tendo em vista que e um composto C19 e também tem certa atividade de progestina.
Estrogênios sintéticos → Em desuso Derivados de plantas → populares, mas sem estudos conclusivos. Fitoestrogênios → Flavonas que contém flavanoides e lignina, com atividade estrogênicas. NÃO DEVE SER UTILIZADO EM MULHERES COM CÂNCER OU COM RISCO DE CÂNCER. Molécula é bastante diferente do estradiol, sendo que elas tem capacidade de interagir com receptores alfa e beta. São considerados suplementos alimentares (e assim não se pode saber sua procedência). Raízes e rizomas(cimicifuga racemosa) - triterpeos, alcaloides da quinolizina, ácido isoferulico. Não devem ser utilizados nas mulheres que te risco ou com câncer dependentes de hormônios.

Pode causar supressão da molécula de LH.

Antiestrogênios Ciclo fenil → Clínicas de fertilidade, no início do ciclo menstrual. Bloqueia inibição possível ao FSH e LH e assim aumenta ainda mais esses. Usam isso também para aumentar a fertilidade dos homens. Citrato de clomifeno → Via oral Libera GnRH e gonadotrofinas (de forma indireta)

SERM → Câncer de mama São moduladores porque em alguns locais atuam como antagonistas em outros como agonista Tamoxifeno → Antagonista na mama, mas agonista no endométrio, nos lipídeos plasmáticos e nos ossos (agonista, inibe a reabsorção óssea). Aumentam sobrevida em portadores de CA de mama Com o tempo mulher tende a entrar em amenorreia → Não altera HDL e TGs → Pró-droga Efeitos colaterais: fogachos, catarata, náusea (simula síndrome climatérica).

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Raloxifeno - Agonista parcial no osso e no sistema vascular - Antagonista Endométrio e mamas - Reduz perda óssea em mulheres pós-menopausa Efeitos colaterais → Maio risco de tromboembolismo (é agonista no sistema cardiovascular) → Reduz também o LDL

Inibidores da Aromatase (outra proposta para o tratamento do câncer de mama) - Fígado, músculo esquelético, tecido adiposo e mamas - São os locais de maior presença de aromatase

Anastrazole Letrozole - Uso com doping (androgênio + inibidor de aromatase → Não transforma testosterona em estrogênio e aí não ocorre ginecomastia)

Progesterona → Hormônio "pró-gestare", ou seja, que prepara o útero todo mês para a gravidez O precursor do hormônio é o colesterol. Depende da disponibilidade de enzimas para produzir. Produzida no corpo lúteo, testículos, córtex adrenal, placenta ○ Supressão da contratilidade uterina ○ Termogênese ○ Prepara o endométrio para nidação. Situações de uso Pré-menstrual Anovulaçõa
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Anovulaçõa Defeitos de fase lútea Infertilidade Aborto espontâneo Usos da clínica → Contraceptivo (isolado ou combinado) → Reposição hormonal → Dismenorreia → Endometriose → Ameaça de aborto Há também receptor alfa e beta para progesterona e o receptor é nuclear. Tipo B → Mais abundante que o tipo A Efeito é basicamente genômico (diferentemente do estrogênio).

Vias de administração ○ Oral, parenteral (transdérmica, IM, vaginal , intrauterina → Mirena®)

Metabolismo → VO primeira passagem Ligação com proteínas séricas SHBG e albumina
Excreção urinária pós conjugação hepática Interação com receptores para glicocorticoides → Edema, retenção de líquido na 2a fase do ciclo Receptores para progesterona

→ Androgênio (algumas formas de progesterona podem dar acne e oleosidade de pele)

Progestinas usadas na contracepção Derivados da progesterona Derivados da testosterona Derivados da espironolactona (antagonista da aldosterona) Classificações Naturais Sintéticas
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Sintéticas Outras classificações Antagonistas de progesterona* Já foram muito utilizados (na contracepção de emergência, mas hoje há outras formas de fazer isso)

Classificação dos contraceptivos hormonais Orais:

1. Mini-pilula: progestageno isolado – para pacientes que não podem fazem uso do estrogênio. Tipos: acetato de noretisterina – Primolut-Nor levonorgestrel: Nortrel
1. Pílula combinada a. Monofásica: 21 comp. Com a mesma cor  Com mais de 50microgramas de estrogênio (atualmente não se usa mais pelos efeitos colaterais), tem a mesma concentração de hormônios o tempo todo.  Com 50 microgramas de estrogênio – de segunda geração.  Com menos de 50 microgramas – utilizado para acne também. a. Bifásica: concentrações diferentes do hormônio, para manter a eficácia e diminuir o efeito colateral. b. Trifásica: 1ª fase 6 dias, 2ª fase... 1. Contraceptivos de emergência Depende da fase do ciclo em que é usada. Pílula do dia seguinte: 1 comp. A base de lavonorgestrel: Postinor Uno ou Pozato Uni (nomes comerciais)

Outras: 2. injeções intra-musculares (medroxiprogesterona) 3. implantes sub-cutaneos 4. fitas adesivas transdermicas.

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Farmaco Aula 2 - Contracepção hormonal
terça-feira, 18 de outubro de 2011 08:38

KAHIO KUNTZ MEDICINA UFSC 10.1

Contracepção oral - 51 anos de uso - Enovid (mestranol + noretinodrel) → Movimentos feministas estimularam o uso de contraceptivos hormonais Opções de contraceptivos atuais - Hormonais (altamente efetivos) ○ Orais combinados (E + P) ○ Minipílulas só com P ○ Vias de administração: oral, transdérmico, vaginal, injetável e o DIU medicado (levonorgestrel) ○ Contracepção de emergência - Não hormonais ○ Comportamentais (tabela, muco, temperatura) ○ Métodos de barreira (preservativo, diafragma, espermicida - esse último sempre associado a outro método) ○ Diu não medicado (Cobre e DIU Inerte - funciona como corpo estranho) ○ Cirurgia (laqueadura ou cirurgias por outros motivos, como a esterectomia) Métodos contraceptivos mais comumente empregados por mulheres entre 16-49 anos → É raro encontrar alguma mulher que nunca utilizou 20% nenhum método 27% pílula (principalmente quando os parceiros são esporádicos) 9% Vasectomia 7%Esterilização Feminina 5% DIU cobre 4% Injeção hormonal 4% Implante hormonal 6% DIU inerte/medicado O melhor método é sempre o método de barreira associado ao método hormonal (este não protege contra às DSTs) A pílula anticoncepcional e o preservativo masculino são os métodos mais utilizados → À medida que aumenta a idade (maior de 16-17 anos), vai diminuindo a taxa de uso de preservativo e aumenta a da pílula (pegar no gráfico). A pílula anticoncepcional tem outros usos: - Para tratar a TPM (pílula anticoncepcional contínua) - Para tratar ovário policístico - Usam-na para melhorar o aspecto da pele e dos cabelos - Fazem tratamento contra endometriose - Algumas formas de enxaqueca (outras têm contra-indicação) - A pílula anticoncepcional (combinada) não atua apenas causando anovulação. → Interferem também nos movimentos tubários (os quais favorecem a migração do óvulo
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→ Interferem também nos movimentos tubários (os quais favorecem a migração do óvulo para que ele se encontre com o espermatozóide). → Também há secreções do Trato feminino para que eles se nutram. → Sem contar com as alterações que ocorrem com o muco-cervical - EIXO SNC-Hipotálamo-hipófise-ovário-útero - Formação do corpo lúteo (produção de progesterona) → Certas pílulas tem quantidades diferenciadas de progesterona de acordo com a fase do ciclo, tendo data para começar e para terminar

○ Progesterona é antecedida pelo colesterol - Pregnenolona → Origem à testosterona → Estradiol ○ Progesterona também tem receptor nuclear, como o estrogênio Ações da pílula combinada - Inibição da ovulação (inibe o LH) - Alterações endometriais (atrofia de endométrio e diminuição da secreção das glândulas endometriais, ou seja, o ambiente não é receptivo caso tenha ocorrido fertilização) - Alterações do muco cervical (se torna mais espesso e viscoso - devido à progesterona?isso causa uma barreira à passagem do espermatozoide) Mecanismo de Ação (E2) - Inibição da ovulação (Inibe LH) - Inibição do FSH, inibindo a "formação" (na verdade é a seleção) do folículo dominante - Potencializa a ação das progestinas, mas não de forma suficiente como a endógena - Mantém o padrão de sangramento cíclico → Quando a mulher pára de tomar, o sangramento é igual ao do ciclo menstrual O principal estrogênio dos contraceptivos hormonais é o etinil-estradiol - O desenvolvimento do estradiol (17-ß-estradiol) para uso terapêutico é muito recente - na sua forma micronizada.  Ou seja, todos os métodos atuais usam o etinil-estradiol.

Estrogênio oral
- Vantagens:  Composto estável devido o radical etinil  Dose mínima necessária - 15 a 20 μg - Desvantagens:  Não é metabolizado na primeira passagem pelo fígado, exerce efeitos metabólicos hepáticos com risco de trombose arterial e venose → NÃO SOFRE EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM PELO FÍGADO, mas já interage com seus receptores! Estimula a síntese de proteínas de proteínas hepáticas → Algumas mulheres (predispostas) poderão ter fenômenos trombo embólicos
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(predispostas) poderão ter fenômenos trombo embólicos

 Suprime o FSH e o LH  Pode estimular a produção hepática de angiotensinogênio (algumas mulheres podem desenvolver HAS).

Progestinas
- Inibem a secreção de LH (anovulatórias) - Alteram o muco cervical (diminuem o volume e aumentam a viscosidade, dificultando a ascensão do spz) - Causam atrofia das glândulas endometriais, dificultando a nidação - Altera a peristalse tubária, bem como a secreção tubária  Menor viabilidade do ovo/espermatozoide ou ambos → Isso funciona muito bem numa pílula separada ou combinada. Progesterona como contraceptivo → Progestina/progestagênios → inclui progesterona e seus análogos sintéticos (muitos composto!) - Pode ser associada com estrogênio (forma combinada) - Apenas progesterona (mini-pílula) - Via oral - Via parenteral (IM, vaginal, implante, ou DIU medicado - Mirena®) Farmacocinética da progesterona ○ Absorção - varia de acordo com o composto ○ Sofrem primeira passagem quando são administradas pela via oral (diferentemente do estradiol) ○ Ligam-se a proteínas séricas: SHBG ○ Excreção urinária após a conjugação hepática Progestinas para anticoncepção → Receptores para glicocorticoides Mastalgia (retenção hídrica local) → Receptores para androgênios Acne, aumento da oleosidade → Receptores para progesterona Derivados da Espironolactona (análogo da aldosterona) Derivados da progesterona
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Derivados da progesterona Derivados da testosterona Derivados da progesterona Pregnanos (derivados de pregnenola) - Clormadinona - Ciproterona Não pregnanos - Nestorona Derivados da Espironolactona - Drosperinona Yas®, Yasmin® → antagonista de Mineralocorticoide → Não causa retenção hídrica (como visto da sua origem) → Pode porém causar acidentes tromboembólicos (está em estudo) Derivados da testosterona - Estranos  Levonorgestrel (Mirena®)  Nortisterone  Norgestrienone  Dienogest - Gonanos  Norgestrel  Desorgestrel  Gestodene  Norgestimato

Estranos Gonanos → São mais potentes e tem menor atividade androgênica Esteroides sexuais com atividade progestagênica Progestinas utilizadas como contraceptivos combinados ou isolados - Antagonistas de receptor de androgênio Ciproterona → Atividade de progestina → Atua sobre o receptor de androgênio e o antagoniza Como potente progestágeno Tratamento de S. de ovários policístico, acne, hirsutismo Androcur (alta dose) - Indicações clínicas ○ Ca de próstata (hormônio dependência) ○ Síndromes virilizantes ○ Hirsutismo ○ Alopécia androgênica ou calvice em mulheres ○ Acne

Contraceptivos hormonais combinados

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Estrogênio dose Etinilestradiol Etinil estradiol 30

Progestagênio dose

Nome comercial

Acetato de ciprotena Diane, Diclin, Selene

Etinil estradiol 20 Desogestrel Gestodene

Contraceptivos combinados E+ P - Monofásicos/multifásicos Monofásico → Certa quantidade de estrogênio e de progesterona durante todo o ciclo. Ou seja, não varia. Classicamente, como a pílula foi feita como método contraceptivo, a mulher tinha que menstruar para saber que não estava grávida. Como a mulher esquecia, foi colocado um placebo (6 a 7 pílulas) assim ela menstrua porque está tomando placebo, mesmo que tome a pílula todos os dias. Multifásicas → Tendem a imitar o ciclo normal. Bifásica - 2 tipos (com números). Tem que começar no número 1 e terminar no número 28. ○ Pode ter diferentes doses de etinil estradiol ou de progestina Trifásica - 3 tipos de comprimidos ativos, de diferentes cores ○ Diferentes quantidades de estrogênios e progestinas naquela cartela.

Contraceptivos Combinados (E+P) - Intermitente - Contínuo - pílulas monofásicas (endometriose, enxaqueca pré-menstrual, dismenorreia, TPM) ○ Só menstrua 4 vezes no ano. Sem inativos. Injetáveis Etinil estraiol Cipionato Medroxiprogesterona Ciclofemina Mesiguyma

Etinilestradiol valerato Noretisterona

Etinilestradiol enantato Dihodroxiprogestorona Perlutan, Unociclo Contraceptivo combinado ○ Adesivo Trata-se de um adesivo fino, que pode ser utilizado sobre glúteos, tórax anterior (sem a mama), dorso ou parte exetrna do membro superior Hormônio é liberado na Corrente sanguínea. Semanal (3 semanas) e uma semana sem adesivo → Pode ocorrer de perder

Etinilestradiol
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Etinilestradiol □ Aumenta triglícerídeos □ Aumenta angiotensinogênio Efeitos colaterais ○ Etinil estradiol

Progestinas Aumento de Peso (cíclico) - 2 a 3 quilos Edema Aumento do Apetite Acne e oleosidade de pele (para algumas progestinas) Humor deprimido Fadiga Sangramento irregular (uso isolado de P) - pseudo menstruação - SPOT, mancha na calcinha Não há aumento ponderal

Efeitos colaterais dos combinados - Aumento de triglicerídeos (não se deve utilizar pílula em mulheres com mais de 300 de triglicerídeos) - Aumento da PA devido ao angiotensinogênio Contra-indicações absolutas combinada História de trombose arterial ou venosa Trombofilias Cirurgia de grande porte com imobilização prolongada HAS descompensada → TRATAR PRESSÃO PRIMEIRO (usar algo não hormonal antes) Doença cardíaca Valvular complicada (Hipertensão pulmonar, fibrilação atrial, endocardite bacteriana subaguda → Chance de formar trombos) Enxaqueca com sintomas neurológicos focais Idade > 35 anos e tabagismo > 15 cigarros ao dia Câncer de mama Hepatite viral aguda/cirrose descompensada Tumores hepáticos Suspeita de gravidez ou gravidez declarada □ Risco de feminilização do feto masculino

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Progestinas (via oral)
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Progestinas (via oral) Desogestrel Nortisterona Linestrenol Progestinas injetáveis DIU MEDICADO (Mirena®) - Efeito principal não é sistêmico, e sim local (atrofia endometrial) - Benéfico em mulheres que tem miomas, inclusive, tendo em vista que eles são estimulados pelo estrogênio. O mesmo para hiperplasia endometrial, metrorragia, cólicas e endometriose. Podem, porém, causar efeitos androgênicos leves acne, oleosidade de pele, queda de cabelo Alterações metabólicas: Impedem a fertilização Diminuem incidência de DIP -doença inflamatória pélvicaaumento da espessura do muco cervical Indicação: Mulheres que toleram spotting (irregularidade menstrual) Mulheres que preferem amenorreia Efeitos: 1 ano - 50% = -50% amenorreia 25% = 25% oligomerreia 11% = 11% fluxo normal ou aumento Contra-indicações ○ DIP ativa ○ Alterações anatômicas uterinas ○ Câncer hormônio dependente Efeitos colaterais das progestinas ○ Diminuem triglicerídeos e do HDL ○ Podem ser usados em mulheres com hipertrigliceridemia - Algumas contra indicações desaparecem ○ PA - neutro (pode ser utilizada em mulheres hipertensas) - Algumas contra indicações desaparecem - Se mulher já teve AVC, fenômeno tromboembólico → progestina Contra-indicações absolutas à progestina ○ Câncer de mama ○ Gravidez suspeita ou declarada → Em geral: Pode ser utilizado quando Etilestradiol é contra-inducado Cerazette Micronor Exluton

Levonorgestrel Nortrel

Benefícios ○ Dismenorreia ○ Acne, Hirsutismo Distúrbios menstruais (metrorragia) + anemia ferropriva
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Distúrbios menstruais (metrorragia) + anemia ferropriva Síndrome dos ovários policísticos TPM Endometriose Câncer de ovário (diminui seu risco) Enxaqueca pré-menstrual (sem sintomas focais)

Elegibilidade (uso de certa classe) ○ Em tratamento de AIDS ○ LES ○ Tratamento com antibióticos, antiparasitários, antigúgicos ○ Tratamento com anticonvulsivante - Fenobarbital - Fenitoína - Topiramato - Primidona - Oxcarbazepina → Antibióticos: SOMENTE PARA Rifampicina

Métodos não hormonais - Abstinência - Coito interrompido - Barreira - preservativo/prevenção de DST - Diu inerte - Diu de cobre - Eficazes, aumento de fluxo menstrual, dismenorreia, DIP nos primeiros 20 dias após a inserção DIU - COBRE - Efeito tóxico direto sobre o esperma e o ovo - Diminui motilidade do esperma - Diminui sobrevida do esperma Efeitos secundários no endométrio

Contracepção de emergência - Pílula anticoncepcional - DIU (até 5 dias após) - Pílula do dia seguinte (Mefepristone) Indicações: Rotura de condom
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Rotura de condom Atraso na tomada de cartela de pílula Estupro/abuso sexual/incesto Parceiro desconhecido

Mecanismo de ação: ○ Pode ser utilizado em qualquer fase do ciclo, sendo que tem vários efeitos - Inibição ou retardo da ovulação - Regressão do Corpo Lúteo - Interferência no transporte do ovo - Interferência na capacitação do espermatozóide - Interferência na nidação Efeitos colaterais: Vômitos (+ comuns) Sangramento menstrual irregular após a tomada (certeza de que não está grávida) ○ Pode ser utilizada até 5 dias após uma relação sexual desprotegida. → Efeitos secundários: Náuseas, vômito, tontura, fadiga, cefaleia, mastalgia, diarreia, dor abdominal e irregularidade menstrual. IMPORTANTE Como é utilizado em período curto não apresenta riscos para saúde Recomendado: Utilizar uma pílula de emergência à base de progestina (menos efeitos colaterais). - A menstruação virá em mais ou menos 10 dias Contracepção de Urgência - Até 5 dias após o ato sexual desprotegido - Ideal - primeiras 24 horas → Contraceptivo combinado → Só progesterona Redução de 75 a 85% de chance de gravidez Levonorgestrel - altamente eficaz na contracepção Sem contra-indicações Pode ser usado sem prescrição médica Site: Who - Tem para todas as situações especiais

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