Anestetik Lokal Anestetik lokal adalah obat yang menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara local pada

jaringan saraf dengan kadar yang cukup. Sebagai contoh, bila anestetik local dikenakan pada korteks motoric, impuls yang dialirkan dari daerah tersebut terhenti. Paralisis saraf anestetik local bersifat reversible, tanpa merusak serabut atau sel saraf. 1 Anestetik lokal ialah obat yang menghasilkan blockade konduksi atau blockade lorong natrium sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifer.2 Obat anestetika lokal yang pertama dikenal adalah kokain yang diperoleh dari Erythroxylon coca yang dapat memberikan rasa nyaman dan mempertinggi daya tahan tubuh. Karena kemampuannya untuk merintangi transmisi ke batang otak kemudian dipakai sebagai anestesi blokade saraf pada pembedahan maupun dalam anestesi spinal/umum dan kemudian dibuat anestetika lokal sintetis seperti prokain dan derivatnya seperti lidokain, prilokain dan bupivikain. Sifat anestesi lokal yang ideal a. Tidak merusak dan mengiritasi jaringan saraf secara permanen. b. Batas keamanan harus lebar, sebab anestesi local akan diserap dari tempat suntikan. c. Onset cepat dan durasi lambat sehingga cukup waktu untuk melakukan tindakan operasi. d. Larut air dengan menghasilkan larutan yang stabil dan tahan pemanasan (proses sterilisasi) e. Stabil dalam bentuk larutan f. Tidak rusak karena proses penyaringan Mekanisme kerja1 Anestesi local mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Sebagaimana yang diketahui, potensial aksi saraf terjadi karena adanya peningkatan sesaat permeabilitas membran terhadap ion Na+ akibat depolarisasi ringan pada membrane. Proses inilah yang dihambat oleh obat anestesi local yang bekerja dengan melakukan interaksi langsung antara zat anestesi local dengan kanal Na+ yang peka terhadap perubahan voltase muatan listrik.

1

Bupivakain terikat secara ekstensif pada protein plasma. Vasokonstriktor tidak boleh digunakan pada daerah dengan sirkulasi kolateral yang sedikit dan pada jari tangan atau kaki dan penis. Tempat suntikan: kecepatan absorbs sisteik sebanding dengan ramainya vaskularisasi tempat suntikan (IV) 2. konduksi impuls melambat dan faktor pengaman konduksi saraf menurun. Anestetik local juga mengurangi permeabilitas membrane K+ dan Na+ dalam keadaan istirahat sehingga hambatan hantaran tidak disertai banyak perubahan pada potensial istirahat. Dapat dikatakan bahwa cara kerja utama obat anestetik local adalah bergabung dengan reseptor spesifik yang terdapat pada kanal Na+ sehingga terjadi blokde pada kanal dan hambatan gerakan ion melalui membrane. Farmakokinetik : Struktur obat anestetika lokal mempunyai efek langsung pada efek terapeutiknya. Absorbsi sistemik dipengaruhi oleh:2 1. Pemberian vasokonstriktor (epinefrin) + anestetika lokal dapat menurunkan aliran darah lokal dan mengurangi absorpsi sistemik.Dengan semakin bertambahnya efek anestetik local di dalam saraf maka ambang rangsangan membrane akan meningkat secara bertahap. kecepatan peningkatan potensial aksi menurun. Semuanya mempunyai gugus hidrofobik (gugus aromatik) yang berhubungan melalui rantai alkil ke gugus yang relatif hidrofilik (amina tertier). tetrakain) dihidrolisis cepat menjadi produk yang tidak aktif oleh kolinesterase plasma dan esterase hati. kecepatan metabolisme d. jumlah pengikatan obat oleh protein dan pengikatan obat ke jaringan lokal c. perfusi jaringan tempat penyuntikan obat.1 Kecepatan onset anestetika lokal ditentukan oleh: a. Golongan ester (prokain. Penambahan vasokonstriktor:pemberian adrenalin dapat memperlambat absorpsi sampai 50% 2 . kadar obat dan potensinya b.

Pada sistem kardiovaskular. Perfusi jaringan 2. Golongan amida metabolisme terutama oleh enzim microsomal di hati. Hidrolisa ester sangat cepat dan kemudian metabolit diekskresikan melalui urin. 3 . Kelarutan dalam lemak tinggi meningkatkan ambilan jaringan 3.3. Pada SSP. anestesi local dapat mempengaruhi transmisi di sambungan saraf otot yaitu menyebabkan berkurangnya respons otot atas rangsangan saraf. Distrubasi dipengaruhi oleh ambilan organ dan ditentukan oleh faktor-faktor: 1. yaitu dapat menyebabkan penurunan eksitabilitas. kecepatan konduksi dan kekuatan kontraksi. Metabolismenya lebih lambat dari hidrolisa ester. ganglia otonom. Koefisien partisi jaringan/darah: Ikatan kuat dengan protein plasma obat lebih lama di darah. Metabolisme dan ekskresi 1. 2. Diazepam IV juga sangat berguna dalam pengobatan kejang Pada sambungan saraf otot dan ganglion. Massa jaringan otot merupakan tempat reservoir bagi anestetik lokal. sambungan saraf otot dan semua jenis serabut otot. anestetik local merangsang SSP dan menyebabkan kegelisahan dan tremor yang mungkin berubah menjadi kejang klonik. Perangsangan ini akan diikuti dengan depresi dan kematian biasanya terjadi karena kelumpuhan nafas sehingga perlu memperbaiki jalan nafas dan menggunakan hipnotik untuk mencegah dan mengobati kejang. Golongan ester metabolisme oleh enzim pseudo-kolinesterase. Anestesi local juga dapat menyebabkan vasodilatasi arteriol. Metabolit diekskresikan melalui urin dan sebagian kecil dalam bentuk utuh. anestesi local juga mempunyai efek penting pada SSP. Farmakodinamik :1 Selain menghalangi hantaran sistem saraf tepi. Karakteristik obatnya: anestesi lokal terikat kuat pada jaringan absorbsinya lambat.

Intoksikasi kokain bisa 4 . Pemberian kokain IV dosis besar akan menyebabkan kematian mendadak karena payah jantung sebagai akibat efek toksik langsung pada otot jantung. akan terjadi peningkatan frekuensi pernafasan dan juga pusat vasomotor dan pusat muntah akan terangsang. Pada SSP. y Farmakodinamik Efek kokain yang paling penting yaitu menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara local. prokain.Penggolongan2 Secara kimiawi anestetika lokal dibagi 3 kelompok. badan dan ekor. mengurangi atau menambah bagian kepala. kokain merupakan perangsang korteks yang paling kuat. benzokain. mepivikain. Sebagian besar kokain mengalami detoksikasi pada hati dan sebagian kecil diekskresikan bersama urin. tetrakain. A. kloroprokain Senyawa amida. Efek euphoria terjadi karena penghambatan uptake dopamine di sinaps susunan saraf pusat. contohnya lidokain. Efek perangsangannya berdasarkan depresi neuron penghambat seperti pada batang otak. buvakain. Efek lokal kokain terpenting adalah kemampuannya untuk memblokade konduksi saraf. bupivikain. prilokain. y Farmakonetik Walaupun vasokonstriktor lokal menghambat absorbsi kokain. yaitu : y y Senyawa ester. Di Indonesia yang paling banyak digunakan adalah lidokain dan bupivakin. Kokain1 Anestesi local yang ditemukan dialam tanpa buatan manusia adalah kokain. cinchokain dll Obat baru pada dasarnya adalah obat lama dengan mengganti. Kokain diabsorbsi dari segala tempat. kecepatan absorbsi masih melebihi kecepatan detoksikasi dan ekskresinya sehingga kokain sangat toksik. contohnya kokain. Kokain atau benzolimetilekgonin didapat dari daun Erythroxylon coca dan spesies Erythroxylon lain yaitu pohon yang tumbuh di Peru dan Bolivia. Efek sistemiknya yang paling mencolok adalah rangsangan SSP. termasuk selaput lendir.

1 Dosis: 15 mg/kgBB dengan lama kerja 30-60 menit. Pada larutan 0. epidural dan kaudal. tetapi kecepatan absorpsi dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Gejala keracunan berhubungan dengan perangsangan SSP. mula kerja lambat serta massa kerjanya pendek. nafas tidak teratur. banyak bicara.5% toksisitasnya sama. Pengobatan spesifiknya adalah pemberian diazepam atau barbiturate kerja singkat IV. anestesia blok saraf (nerve block anesthesia).2 gram.000). Prokain Prokain disintesis dan diperkenalkan tahun 1905 dengan nama dagang novokain. Namun karena potensinya rendah. anestesia spial. o Farmakokinetik : Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan dan dapat melewati sawar darah otak. maka penggunaannya sekarang ini hanya terbatas untuk anestesia infiltrasi dan kadang-kadang untuk anestesia blok saraf. ndai cepat. yang dapat menghambat kerja obat seperti sulfonamide. Pasien mudah terangsang.000 sampai 1:200. Prokain pernah digunakan untuk anestesia infiltrasi. Sediaan berupa larutan 0. prokain akan dihidrolisis menjadi PABA. Prokain merupakan obat yang dipilih untuk anestesi lokal suntikan tetapi sekarang sudah kalah dengan lidokain. Di dalam hati. Kadarnya dalam plasenta fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah ibu. lidokain mengalami dealkilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda membentuk 5 . Di dalam tubuh.terjadi dengan menggunakan dosis 1.gelisah. tetapi pada larutan 2 % lebih toksik. Sebagai anestetik lokal. sakit kepala.5-5% dengan atau tanpa epinefrin 1:50. Lidokain merupakan aminoetilamid prototip dari anestetik lokal golongan amida. Anestesi ini lebih efektif digunakan tanpa vasokonstriktor.2 C. Lidokain1 o Farmakodinamik Lidokain (xilokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topical dan suntikan. ANESTETIK LOKAL SINTETIK B. cemas dan bingung.

Karena adanya efek ini obat ini digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pascapembedahan. dengan efek blokade terhadap sensorik yang lebih besar daripada motorik. Lidokain dan bupivakain keduanya menghambat saluran Na+ jantung selama sistolik. dan secara setempat untuk anesthesia selaput lendir. Toksisitas jantung yang disebabkan oleh bupivakain sulit diatasi dan bertambah berat dengan adanya asidosis. o Indikasi: Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anetesi infiltrasi. biasanya digunakan larutan 0. blockade saraf. pusing. gangguan mental. kerongkongan dan saluran cerna bagian atas. D. Dosis berlebih dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi vebtrikel atau oleh henti jantung. Untuk anestesia infiltrasi. anestetsia epidural ataupun anesthesia caudal. Untuk blokade saraf digunakan 1-2 ml.50 % dengan atau tanpa epinefrin. digunakan larutan 1-4% dengan dosis maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung karena itu juga digunakan berbagai antiaritmia. Bupivakain merupakan anestetik lokal yang memiliki massa kerja yang panjang. 4 hdiroksi-2-6-dimetil-anilin. Untuk anestesia sebelum dilakukan tindakan seperti sistoskopi atau kateterisasi uretra digunakan lidokain gel 2% dan sebelum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa endotrakeal. hiperkarbia dan hipoksemia. o Efek samping : Biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP (mengantuk. anesthesia spinal. koma dan seizure).1 6 . biasanya digunakan semprotan dengan kadar 2-4%. Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain. Bupivakain Strukturnya mirip dengan lidokain kecuali gugus yang mengandung amin adalah butil piperidin.25-0. Untuk anestesia permukaan pada anestesia rongga mulut. parastesia.monoetilglisin dan xilidid lalu diekskresikan bersama urin dalam bentuk metabolit akhir.

sejak ditemukannya bupivakain. tetrakain jarang digunakan untuk blokade saraf perifer sebab diperlukan dosis yang besar dan mula kerjanya lambat.5% . misal untuk pemakaian di mata digunakan larutan tetrakain 0. Sediaan untuk suntikan berupa larutan 1:1. tetapi umumnya tersedia dalam bentuk krim 0. Mungkin ada hubungannya dengan pH darah neonatus yang rendah menyebabkan ion obat tersebut terperangkap dan memperlambat metabolismenya.5% atau salep 1%. dibukain sudah tidak digunakan kecuali anestesi spinal di beberapa negara di luar Amerika.untuk hidung dan tenggorok larutan 2%. digunakan tetrakain. blokade saraf regional dan anestesia spinal. zat ini 10 kali lebih aktif dan lebih toksik daripada prokain. anestetik lokal yang paling kuat. Namun bila diperlukan masa kerja yang panjang pada anesthesia spinal. serta dimetabolisme lambat sehinggga berpotensi toksik. Tanpa epinefrin . paling toksik. dan pada anestesia spinal dosis total adalah 10-20mg. 7 . dosis maksimum untuk anesthesia infiltrasi adalah sekitar 2 mg/kgBB. Digunakan untuk segala macam anestesia. Namun. Pada pemberian secara IV.5 dan 2%. G. Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus sehingga tidak digunakan dalam anestesia obstetric. dan mempunyai masa kerja panjang.5% untuk suntikan paravertebral. Dibukain Dibukain merupakan derivat kuinolin. Sebagai preparat suntik.25% untuk anesthesia infiltrasi dan 0. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal. Mepivakain HCl Obat ini merupakan anestetik lokal golongan amida dengan sifat farmakologik mirip lidokain dan sering digunakan untuk anestesia infiltrasi.Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam konsentrasi 0.2 ANESTETIK LOKAL SINTETIK LAIN1 Anestesi Lokal yang diberikan secara suntikan E. Tetrakain Tetrakain merupakan derivat asam paraaminobenzoat. F.

Anestetika lokal dibagi menjadi 3 jenis. Lamanya anesthesia tergantung dari kecepatan obat meninggalkan cairan serebrospinal misalnya prokain (60 menit). misalnya langsung pada luka dengan ulserasi dan menimbulkan anestesia yang cukup lama. tetes mata untuk mengukur tekanan okuler mata atau mengeluarkan benda asing di mata. dan dibukain (180 8 . rasa getar. Diberikan sebagai anestesi permukaan. yaitu suntikan yang diberikan ditempat yang dibius ujung-ujung sarafnya. yaitu : y Anestetika permukaan. o Anestesi spinal: Anestesi spinal (Blockade subaraknoid atau intratektal) merupakan anestesi blok yang luas. dan propioseptif. selaput lendir dan kulit. digunakan secara lokal untuk melawan rasa nyeri dan gatal. Penggunaan Anestesi Lokal1 Anestetika lokal umumnya digunakan secara parenteral misalnya pembedahan kecil dimana pemakaian anestetika umum tidak dibutuhkan. Setelah penyuntikan intratektal dilakukan yang terpengaruhi lebih dahulu adalah saraf simpatis dan parasimpatis diikuti dengan saraf untuk rasa dingin. yaitu dengan penyuntikan di suatu tempat dimana banyak saraf terkumpul sehingga mencapai daerah anestesi yang luas. tetrakain (120 menit). dab tekan serta yang terkahir mengalami blockade adalah serabut motoric.Anestesi lokal yang diberikan secara topical1 Benzokain diberikan secara topikal (karena toksik untuk diberikan secara injeksi). raba. misalnya larutan atau tablet hisap untuk menghilangkan rasa nyeri di mulut atau leher. panas. misalnya pada pergelangan tangan atau kaki. dapat diberikan pada mata. misalnya pada daerah kulit dan gusi (pencabutan gigi) y Anestetika blok atau penyaluran saraf. Tersedia dalam bentuk salep dan suposituria serta bedak. Absorpsinya lambat karena sukar larut dalam air sehingga relatif tidak toksik. salep untuk menghilangkan rasa nyeri akibat luka bakar dan suppositoria untuk penderita ambeien/wasir y Anestetika filtrasi.

2. Anestesi spinal dapat menyebabkan vasodilatasi arteriol di daerah tempat serabut eferen simpatis mengalami blockade. kista vagina disuntikkan pada daerah L5-S1. Curah jantung dan isi sekuncup juga berkurang dan tekanan darah menurun. o Anestesi epidural Merupakan suatu anestesi blok yang luas yang diperoleh dengan jalan menyuntikkan zat anestetik lokal ke dalam ruang epidural. Tempat kerja obat anestetik yang dimasukkan ke dalam ruang epidural belum seluruhnya diketahui tetapi mungkin pada : 1. Vasopressor (mefentermin dan efedrin) yang menguntungkan adalah yang memiliki efek menurunkan kapasitas vena. Dengan teknik ini anesthesia bagian sensorik dapat diperluas sampai setinggi dagu. appendiks dan hernia disuntikkan di daerah L4-L5 dan jika operasi bagian bawah seperti hemoroid. Saat ini gangguan neurologic akibat penggunaan anestesi spinal jarang terjadi. Radiks saraf di ruang subaraknoid sesudah obat mengadakan difusi melalui dura.menit). blockade sensorik lidokain 1-1. Pada operasi daerah atas misalnya gaster dan kolisistektomi dipilih disuntikkan daerah L3-L4 karena jika diatas lagi maka akan mengenai medulla spinalis. Untuk blockade simpatis digunakan larutan lidokain 0. Akson saraf sendiri. Adanya reflex kompensasi menyebabkan vasokonstriksi dari pembuluh darah yang tidak terkena anestesi. Untuk mendapatkan anestesi yang lengkap diperlukan waktu antara 15-30 menit. Saraf campuran di dalam ruang paravertebral. Radiks saraf yang terbungkus dura di dalam ruang epidural. 9 .. 4. 3. Suntikan dilakukan di bawah L2 karena ruang epidural yang paling luas. operasi dengan jangka waktu sedang digunakan lidokain dan operasi yang singkat diberikan kloroprokain. pertama kali yang harus dilakukan posisi kepala agak lebih rendah dan diberikan oksigen. Vasopressor juga dapat diberikan secara IV dengan dosis kecil. Pada operasi bagian tengah seperti SC. Bila pasien mengalami hipotensi arterial. Gangguan neurologic akibat anestesi spinal dapat terjadi dalam 2 bentuk yaitu segera atau timbul lambat beberapa hari/minggu sesudah tindakan anestesi.5-1%.5% dan blockade motoric dengan larutan 2%. Jika operasi berlangsung lama digunakan bupivakain.

toksisitas berkurang. Efek Samping Efek samping penggunaan anestetika lokal terjadi akibat khasiat dari kardio depresifnya (menekan fungsi jantung). contohnya adrenalin.5-1 ml/kgBB atau lidokain dan kloroprokain Untuk memperpanjang daya kerja obat anestesi lokal ditambahkan suatu vasokontriktor yang dapat menciutkan pembuluh darah sehingga absorbsi akan diperlambat. Tetapi kombinasi ini tidak boleh digunakan pada jari-jari tangan karena dapat menyebabkan gangrene.o Anestesi Kaudal Merupakan bentuk anesthesia epidural yang larutan anestesinya disuntikkan ke dalam kanalis sakralis melalui hiatus sakralis. Obat-obat anestetika lokal umumnya yang dipakai adalah garam kloridanya yang mudah larut dalam air. mengakibatkan hipersensitasi berupa dermatitis alergi Spesialit obat-obat anestetika lokal NO 1 GENERIK Lidokain Hidroklorida (Lidocaini Hydrochloridum) DAGANG Pehacain Extracain Xylocain 2 Prokain Hidroklorida (Procaini Hydrochloridum) Prokain HCl PABRIK Phapros Ethica Zenecca Ethica 10 .25% sebanyak 0. mula kerja dipercepat dengan khasiat yang lebih ampuh dan lokasi pembedahan praktis tidak berdarah. Biasanya digunakan bupivakain 0.125-0.

pada dosis lebih besar (0. Hambatan dari atrofin bersifat reversible dan dapat diatasi dengan pemberian asetilkolinesterase. gangguan akomodasi dan penghambatan n.vagus sehingga terlihat takikardia. Penghambatan pada reseptor muskarinik ini mirip denervasi serabut pasca ganglonik kolinergik sehingga efek adrenergic lebih nyata. pada dosis kecil (0. Farmakodinamik dalam organ 1. Anti muskarinik dapat digunakan untuk: o Mendapatkan efek perifer tanpa efek sentral seperti antispasmodic. Sistem Saraf Pusat Atropin pada dosis kecil dapat memperlihatkan efek merangsang SSP dan dosis toksik memperlihatkan efek depreesi. Kepekaan reseptor muskarinik berbeda antar organ. o Penggunaan lokal midriatik pada mata. eksitasi. 2. Dosis yang sangat besar mengakibatkan depresi nafas. Farmakodinamik Atropin merupakan protipe anti muskarinik yang dapat berkerja di banyak organ. delirium. Atropin merangsang medulla oblongata dan pusat lain di otak.vagus sehingga frekuensi denyut jantung berkurang.FARMAKOLOGI OBAT RESUSITASI ATROPIN1 Atropin merupakan golongan antagonis muskarinik penghambat reseptor muskarinik atau anti muskarinik. Dalam dosis 0. disorientasi. o Memperoleh efek sentral seperti dalam penatalaksanaan pernyakit Parkinson o Bronkodilatasi o Memperoleh efek hambatan pada sekresi lambung dan gerakan saluran cerna.5 mg atropin menghambat N. mucus bronkus dan keringat. Atropin memblok asetilkolin endogen dan eksogen tetapi jauh lebih kuat terhadap eksogen.5-1mg) dapat terjadi dilatasi pupil. Kardiovaskular 11 .25mg) hanya menekan sekresi air liur. dan halusinasi.

Saluran nafas Atropin dapat mengurangi secret hidung. Dalam sirkulasi darah.cilliaris lensa mata sehingga menyebabkan midriasis dan sikloplegia (paralisis mekanisme akomodasi).25-0.5 mg yang biasa digunakan. Biasanya digunakan pada kasus ulkus peptikum dan untuk pengobatan sistemik. 5. 4. Farmakokinetik Atropin mudah diserap di semua tempat. Atropin juga menyebabkan berkurangnya sekresi liur dan sekresi lambung. Dengan dosis 0. 3. atropin cepat masuk ke jaringan dan separuhnya mengalami hidrolisis enzimatik di hepar. sebagian di sekresi di ginjal dalam bentuk asal. kecuali kulit. frekuensi jantung berkurang dan mungkin disebabkan oleh perangsanan pusat vagus.Pengaruh atrofin terhadap jantung bersifat bifasik. Mata Atropin menghambat M. Waktu paruh atrofin selama 4 jam. Penggunaannya pada premedikasi anesthesia mengurangi sekresi lendir jalan nafas untuk mengurangi aspirasi. atropin berkerja sebagai antispasmodic.constrictor pupillae dan M. Pemberian pada obat tetes mata dapat menyebabkan absorbs dalam jumlah yang cukup banyak lewat mukosa nasal sehingga menyebabkan efek sistemik dan keracunan. Indikasi Atropin dapat banyak manfaat dan indikasinya tergantung organ yang dituju antara lain y Saluran cerna: Sebagai anti spasmodic untuk menghambat motilitas lambung dan usus. faring dan bronkus. Atropin lemah untuk bronkodilator dibanding epinefrin. Midriasi terjadi jika pemberian dosis (>1 mg) selama 7-12 hari. Saluran Cerna Karena bersifat menghambat peristalsis usus dan lambung. mulut.25-1 mg y Saluran nafas : untuk mengurangi sekresi lendir hidung dan saluran nafas misalnya pada rhinitis akut 12 . Dosis yang digunakan pada dewasa sekitar 0.

y Kardiovaskular: Atropin menghambat N. dan perasaan haus karena air liur tidak keluar. dada berdebar. perbedaannya hanya terletak padaneurotransmitter pada saraf adenergik adalah NE.vagus sehingga frekuensi denyut jantung bertambah menjadi takikardi selama 3-5 menit dalam dosis kecil 0. Epinefrin bekerja sebagai 13 . konstipasi/sukar buang air besar. 1 dan 2. Gejala keracunan timbul dalam 1520 menit dimulai dengan pusing. sukar berbicara. peningkatan suhu tubuh.5 mg y Pra anesthesia : Atropin berguna untuk mengurangi sekresi lendir jalan nafas pada anesthesia terutama anesthesia dengan gas inhalasi. namun tidak berkerja di reseptor Farmakodinamik Epinefrin memiliki efek yang serupa dengan stimulasi saraf adenergik.vagus pada bradikardi atau sinkop dengan reflex sinus karotis yang hiperaktif. mulut kering. dan fotofobia. dikontraindikasikan pada anak dibawah umur 4 tahun. 2. Atropin berguna juga untuk menghambat n. kemerahan pada wajah dan leher. peningkatan rangsang susunan saraf pusat. Norepinefrin 2. ruam kulit. gangguan miksi. Kelenjar yang dihambat ialah kelenjar ludah dan kelenjar keringat. Dosis 500-1000mg belum merupakan dosis fatal pada dewasa namun pada anak-anak dosis 10 mg mungkin menyebabkan kematian. yang memiliki cara kerja sama seperti epinefrin. Peningkatan tekanan intraokular. midriasis. tidak dapat menelan. EPINEFRIN1 Epinefrin yang merupakan protipe obat kelompok adrenergik berkerja di semua reseptor adrenergik 1. takikardi. pandangan kabur.y Mata: Untuk menghilangkan daya akomodasi dalam pemeriksaan funduskopi dan refraksi serta untuk midriasis. retensi urin. muntah. Antidotum yang diajurkan ialah fisostigmin salisilat 2-4 mg pemberian subkutan. sikloplegia. Intoksikasi Dapat menyebabkan keracunan terutama pada anak-anak dalam kesalahan menghitung dosis. Efek samping Efek sampingnya seperti mulut kering.

vena dan arteri besar mengalami efek vaskular dari epinefrin. jaringan konduksi serta pacemaker. Epinefrin mengurangi blok AV dan memperpendek periode refrakter nodus AV. Tersedianya reseptor dominan menyebabkan konstriksi pada pembuluh darah kulit. mensekresi adenosin yang bersifat vasodilator akibat peningkatan kontraksi jantung serta konsumsi oksigen miokard. Arteri Koroner Epinefrin dapat meningkatkan tekanan darah aorta. juga mempercepat depolarisasi lambat sewaktu diastol dari nodus SA oleh sebab itu mempercepat firing rate pacu jantung. serta memperkuat kontraksi dan mempercepat relaksasi sehingga memperpendek waktu 14 . 3. Epinefrin dapat pula mempercepat konduksi sepanjang jaringan konduksi dari atrium ke AV sepanjang berkas HIS dan purkinje hingga ventrikel. mukosa dan ginjal. epinefrin dapat digunakan untuk memperpanjang anestetik lokal dan merangsang jantung pada pasien dengan henti jantung juga digunakan untuk menghentikan perdarahan kapiler. epinefrin mempengaruhi kedua reseptor tersebut. Dosis yang tinggi dapat menyebabkan terjadinya edema paru yang berakhir pada kematian. Pada dosis tinggi. Jantung Epinefrin menyebabkan akitivasi reseptor 1 pada otot jantung. Pembuluh Darah Pada arteriol kecil. 2. Selain itu. pembuluh darah otot rangka yang memiliki afinitas reseptor teraktivasinya reseptor 2 2 lebih besar dibandingkan reseptor yang membuat sehingga menyebabkan dilatasi. Epinefrin dosis rendah dapat menyebabkan terjadinya hipotensi sekunder akibat reseptor sudah diberikan reseptor 2. Farmakodinamik dalam organ 1. Pada dosis rendah. sfingter prekapiler. Jika pada pemberian epinefrin sebelumnya maka epinefrin akan bersifat vasodilator dan penurunan tekanan darah yang disebut gejala epinefrin reversal. relatif menyebabkan perpanjangan waktu diastolik pada denyut jantung yang cepat.vasokonstriktor dan bronkodilator sehingga kegunaannya untuk hipersensitivitas seperti syok anafilaksis. Peningkatan tekanan darah terjadi akibat dominasi reseptor yang menyebabkan terjadinya peningkatan resistensi perifer.

Saluran cerna Pada saluran cerna. Kandung kemih Epinefrin pada kandung kemih melalui reseptor 2 menyebabkan relaksasi otot destrusor dan kontraksi otot sfingter. hal tersebut dikarenakan otot polos pada uterus memiliki reseptor 6. meningkatkan sekresi glukagon pada pankreas dan mengurangi ambilan glukosa perifer. Dengan pemeberian epinefrin. 2. motilitas usus serta lambung berkurang yang diakibatkan adanya reseptor 2 1 1 dan 2 di membran sel otot polos. epinefrin menyebabkan penghambatan tonus dan kontraksi uterus melalui reseptor 1dan 2. Uterus Saat kehamilan partus. 4. 7. trigon. 9. syok anafilaksis menyebabkan vasodilatasi dari bronkus. terjadi penghambatan sel-sel mediator inflamasi dari sel mast serta mengurangi sekresi bronkus dan kongesti mukosa dari reseptor 8. sehingga terjadi peningkatan kadar glukosa dan laktat dalam darah dan penurunan kadar glikogen pada hati dan otot. pada orang asma. terjadi peningkatan pemakaian oksigen 20-30% akibat katabolisme lemak (efek kalorigenik). Saluran Nafas Epinefrin menyebabkan relaksasi otot bronkus melalui reseptor 2 sehingga pada pasien asma. serta otot polos dari prostat yang menyebabkan kesulitan dalam berkemih. Epinefrin juga meningkatkan aktivitas lipase TAG yang mampu mempercepat pemecahan trigliserida menjadi asam lemak dan gliserol. efek dari pemberian epinefrin adalah relaksasi otot polos saluran cerna sehingga tonus. Lain-lain 15 . 5. epinefrin menstimulasi glikogenolisis di sel hati dan otot rangka sehingga terjadi penghambatan sekresi insulin. 1. Metabolik Melalui reseptor 2.sistolik tanpa mengurangi waktu diastolik sehingga menyebabkan curah jantung bertambah namunpemakaian oksigen juga bertambah sehingga efisiensi jantung berkurang. Selain itu. Hal tersebut dikarenakan dominasi aktivitas reseptor Reseptor 2 2 yang menghambat aktivasi reseptor 2 yang berfungsi mensekresi insulin.

dosis terapai tidak dapat tercapai. Pemberian melalui subkutan. Kontraindikasi pemberian epinefrin : 16 . Hal tersebut dikarenakan sebagian besar dirusak enzim COMT dan MAO dalam usus dan hati. Farmakokinetik Pada pemberian melalui oral. Absorbsi cepat bila pemberian melalui intra muskular. menyebabkan perlambatan absorbsi akibat vasokonstriksi lokal. hanya menimbulkan efek di saluran pernafasan. Ekskresi terjadi mealui ginjal dalam urin. Degradasi dari epinefrin terutama terjadi dalam hati yang banyak enzim COMT dan MAO. fibrilasi ventrikel pada pasien penyakit jantung organik. Pada pemberian secara inhalasi. y Menimbulkan aritmia ventrikel. Efek Samping dan Kontra Indikasi Efek samping pemberian epinefrin dapat berupa: y y y y y y gejala seperti gelisah nyeri kepala berdenyut tremor palpitasi yang dapat mereda setelah istirahat Memperparah gejala pada pasien psikotik Dosis epinefrin yang besar dapat menyebabkan terjadinya perdarahan otak dikarenakan peningkatan tekanan darah yang cepat dan hebat. Intoksikasi. Kemudian terjadi oksidasi hingga bentuk konjugasi glukuronat dan sulfat.Pemberian epinefrin berefek pada mata yaitu penurunan tekanan intraokuler yang normal maupun glaukoma sudut lebar. epinefrin juga meningkatkan perlepasan neurotransmitter asetilkolin dari ujung saraf somatik pada otot rangka sehingga terjadi peningkatan tremor fisiologik. juga dapat menyebabkan hipokalemia akibat stimulasi ambilan K+ ke dalam sel. Selain itu.

2-0. dan juga melepaskan NE endogen.5mg. mesenterium dan pembuluh darah koroner dengan kadar yang rendah. . Penyuntikan intrakardial dalam resusitasi ialah 0.5 mg diberikan tiap 5 menit. Inhalasi epinefrin 1% epinefrin HCl atau 2% epinefrin bitartat dalam air untuk inhalasi oral. Stimulasi tersebut mengakibatkan vasodilatasi melalui aktivitas adenilsiklase. 1pembuluh darah dapat menyebabkan hipertensi berat dan perdarahan Sediaan y y y y y Suntikan subkutan : 1 mg/ml epinefrin HCl dalam air untuk syok anafilaktik Intravena : Dosis dewasa 0.5mg Pada henti jantung dosis yang digunakan 0. Pada kadar yang tinggi dapat menyebabkan vasokontriksi maka dari itu untuk penatalaksanaan syok tekanan darah dan fungsi ginjal harus dimonitor. DOPAMIN1 Dopamin termasuk obat adrenergic yang laim yang bekerja langsung pada reseptor dopaminergic dan adrenergic. Pada dosis rendah hingga sedang.y Pada pasien yang mendapatkan -bloker nonselektif karena kerjanya tidak terimbangi pada reseptor otak. 17 1. Pada kadar sedikit lebih tinggi. dopamine akan meningkatkan kontraktilitas miokard melalui aktivitas adrenoreseptor Dopamin juga melepaskan NE endogen yang menambah efeknya ke jantung. Farmakodinamik Dopamin berkerja dalam reseptor dopaminergik D1 pembuluh darah terutama di ginjal.3-0. resistensi perifer total tidak berubah dopamin meningkatkan tekanan sistolik dan tekanan nadi tanpa mengubah tekanan diastolik akibatnya berguna untuk curah jantung rendah dengan gangguan fungsi ginjal seperti syok kardiogenik dan gagal jantung berat.

Ekstravasasi dopamin dalam jumlah besar selama infus dapat menyebabkan nekrosis iskemik dan kulit terkelupas. efek samping dan kontraindikasi Sebelum dopamine diberikan pada pasien dengan syok. Selama infus dopamine dapat terjadi mual. hipovolemia harus dikoreksi terlebih dahulu. nyeri dada. aritmia.Farmakokinetik Dopamin sebagai katekolamin tidak efektif pada pemberian oral. Intoksikasi. Dosis berlebih dapat menyebabkan efek adrenergik yang berlebihan. NE tidak diabsorbsi dengan baik dalam pemberian subkutan. Dopamin harus dihindarkan dari pasien yang diobati dengan penghambat MAO dan dosis disesuaikan pada pasien yang mendapat antidepresi trisiklik. nyeri kepala. takikardi. Dimetabolisme di hati dan diekresikan dari ginjal. DAFPUS 1. muntah. hipertensi dan peningkatan tekanan diastolik. buku anestesiology 18 . buku farmako 2.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful