P. 1
Sedatif Dan Hipnotik

Sedatif Dan Hipnotik

|Views: 975|Likes:
Published by Anita Rachma

More info:

Published by: Anita Rachma on May 09, 2012
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

09/27/2013

pdf

text

original

Sedatif dan Hipnotik Sedatif dan hipnotik merupakan golongan obat pendepresi susunan saraf pusat (SSP).

Efek sedatif – hipnotik bergantung pada dosis. Mulai dari yang ringan yaitu menenangkan atau menyebabkan kantuk, menidurkan serta hingga yang berat yaitu hilangnya kesadaran, keadaan anestesi, koma, bahkan kematian. Pada dosis terapi, obat sedatif menekan aktivitas mental, menurunkan, respon terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan. Obat hipnotik menyebabkan kantuk dan mempermudah tidur serta mempertahankan tidur seperti tidur fisiologis. Terdapat 3 golongan agen sedatif – hipnotik, yaitu : 1. Benzodiazepine Golongan nebzodiazepine menurut lama waktu kerjanya dapat dibagi menjadi 4 golongan senyawa: bekerja sangat cepat dengan t1/2 kurang dari 2 jam ( midazolam, tiopental), bekerja cepat dengan t1/2 kurang dari 6 jam (triazolam, non-benzodiazepine; zolpidem, zolpiklon), bekerja sedang dengan t1/2 antara 6 – 24 jam (estazolam, temazepam), bekerja lambat dengan t1/2 lebih dari 24 jam (flurazepam, diazepam, quazepam).  Mekanisme kerja Benzodiazepine berinteraksi dengan reseptor penghambat neurotransmiter yang diaktifkan oleh asam gamma amino butirat (GABA). Benzodiazepine bekerja pada reseptor GABAA. Benzodiazepine berikatan langsung pada sisi spesifik (γ) reseptor GABAA (reseptor kanal ion klorida), sedangkan GABA berikatan pada subunit α atau β. Pengikatan ini menyebabkan pembukaan kanal klorida, memungkinkan masuknya ion klorida ke dalam sel, menyebabkan peningkatan potensial elektrik sepanjang membran sel dan menyebabkan sel sukar tereksitasi. Benzodiazepine tidak secara langsung mengaktifkan reseptor GABA A tapi membutuhkan GABA untuk mengekspresikan efeknya. Ikatan benzodiazepine dengan reseptor dapat bekerja sebagai agonis,antagonis atau invers agonis tergantung senyawa yang terikat.  Farmakokinetik Semua benzodiazepine dalam bentuk non-ionik memilkiki koefisien distribusi lemak air yang tinggi, namun sifat lipofiliknya bervariasi bergantung pada polaritas dan elektronegativitas berbagai senyawa benzodiazepine. Benzodiazepine diabsorbsi secara sempurna saat melewati traktus gastro intestinal, kecuali klorazepat. Klorazepat baru diabsorbsi sempurna setelah didekarboksilasi dalam cairan lambung menjadi N-desmetil diazepam. Benzodiazepine dimetabolisme secara ekstensif oleh kelompok enzim sitokrom P450 di hati. Beberapa benzodiazepine seperti oksazepam, dikonjugasi langsung dan tidak dimetabolisme oleh enzim tersebut. Metabolisme benzodizepine terjadi dalam tiga tahap; desalkilasi, hidroksilasi, konjugasi. Metabolit aktif benzodizepine umumnya dibiotransformasi lebih lambat dari senyawa asalnya, sehingga lama kerja benzodiazepine tidak sesuai dengan waktu paruh eliminasi obat asalnya, hal ini memperpanjang efek terapi.

Intensitas dan insiden . Peningkatan dosis benzodiazepine dapat menyebabkan depresi SSP yang meningkat dari sedasi ke hipnosis. ataksia. walaupun memiliki kelemahan yaitu peningkatan penyalahgunaan dan beratnya gejala putus obat setelah penghentian penggunaan secara kronik. dan plasenta. karena dapat mengubah penyumbatan jalan napas parsial menjadi OSA (obstructive sleep apnea). disartria.Kadar benzodiazepine pada cairan serebrospinal (CSF) kira – kira sama dengan kadar obat bebas di dalam plasma. ambilan (up take) ke dalam otak cepat. sakit kepala. Pada pasien apnea saat obstructive sleep apnea (tidur karena sumbatan). benzodiazepine tidak mampu menghasilkan tingkat deprsei saraf sekuat golongan barbiturat atau anestesi umum. Pada sistem kardiovaskular. malas. Penggunaan sebagai hipnotik menggunakan benzodiazepine dengan waktu paruh pendek. gangguan fungsi mental dan psikomotorik. • Farmakodinamik : Pada sistem susunan saraf pusat. dan amnesia anterograd. ansietas. Pada dosis preanastetik. dapat menurunkan tekanan darah dan menaikkan denyut jantung.  Efek samping Benzodiazepine dosis hipnotik pada kadar tinggi dapat menimbulkan efek samping. hipertensi pulmonaris dam pembebanan ventrikular jantung. muntah. dan anestesi. kaku otot. antara lain : kepala ringan. pandangan kabur. Semua benzodiazepin memiliki profil farmakologi yang hampir sama. Pemberian secara IV. sehingga efek pada SSP relatif singkat. lamban. inkoordinasi motorik. Secara umum penggunaan terapi benzodiazepine bergantung pada waktu paruh. benzodiazepine menimbulkan anamnesia anterograd. Efek residual terliahat pada beberap benzodiazepine dan berhubungan erat dengan dosis yang diberikan. dan tidak selalu sesuai dengan indikasi yang dipasarkan. gangguan koordinasi berpikir. diare. nyeri dada. efek bevzodiazepine umumnya ringan kecuali pada intoksikasi berat. Pada dosis yang lebih tinggi. dan berlanjut ke stupor. dosis hipnotik tidak berefek pada orang normal.  Indikasi Benzodiazepine dapat digunakan untuk berbagai indikasi. benzodiazepine mendepresi ventilasi alveoli dan menyebabkan asidosis respiratoar. miam. keadaan ini sering dinyatakan sebagai efek anestesi namun kesadaran pasien tetap bertahan dan tidak tercapai relaksasi otot yang diperlukan untuk pembedahan. vertigo. nyeri sendi. Ekskresi benzodiazepine dapat melewati ginjal. namun efek utamanya bervariasi. Pemberian benzodiazepine pada anak-anak dan individu yang mempunyai kelainan fungsi hati perlu diperhatikan. efek hipnotiknya dapat menurunkan tonus otot pada saluran napas atas dan meningkatkan terjadinya episode apnea pada hipoksia alveolar. antara lain: pengobatan insomnia.  Kontraindikasi Benzodiazepine dikontraindikasikan pada pasien yang secara reguler tidur mendengkur. Pada sistem respirasi. Benzodiazepine dapat menyebabkan apnea selama anestesi atau saat pemberian bersama opioat. Pada dosis preanestesi. medikasi preanestesi. air susu.

namun pada dosis lebih tinggi bersifat sebagai agonis GABAnergik. Barbiturat yang kurang larut lemak dimetabolisme hampir sempurna di hati sebelum diekskresikan lewat ginjal dan diekskresikan dalam urin sebagai obat bebas. kadarnya dalam plasma dan otak menurun secara cepat. dan dosis keci barbiturat dapat meningkatkan reaksi terhadap rangsangan nyeri.  Farmakodinamik Susnan saraf pusat Efek utama barbiturt adalah depresi SSP. jumlah terbangun. Penghambatan hanya terjadi pada sinapsis GABAnergik. Barbiturat masih digunakan pada terapi darurat kejang. Toleransi Toleransi farmakodinamik terjadi dalam penurunan efek. akibatnya pemulihan setelah pemberian barbiturat sangat larut lemak memerlukan waktu yang lama. Walau demikian efek yang terjadi tidak semuanya melalui GABA sebagai mediator. Barbiturat mengurangi masa tidur laten. terutama sirosis. . sedasi.  Indikasi Penggunaan barbiturat sebagai hipnotik sedatit telah menurun karena efeknya terhadap SSP kurang spesifik. Namun. Barbiturat didistribusi secara luas dan melewati plasenta. berbagai tingkat anestesi. Semua tingkat depresi tercapai . Barbiturat sebagai sedatif dan hipnotik memiliki waktu paruh yang cukup singkat (10-70 jam) untuk dapat dieliminasi secara sempurna dalam 24 jam. terjadi redistribusi ke aliran sistemik. Barbiturat membantu kerja GABA. dan berlangsung lebih lama daripada toleransi farmakokinetik. Setelah depot lemak jenuh. farmakokinetik dan farmakodinamik obat. 2. Toleransi terhadap efek sedasi-hipnotik terjadi lebih cepat dan kuat daripada efek antikonvulsi.  Farmakokinetik Barbiturat yang diberikan secara oral diabsorbsi secara cepat dan sempurna. eklamsia.intoksikasi SSP umumnya meningkat sesuai dengan usia pasien. sampai kematian. Waktu paruh meningkat selam kehamilan dan penyakit hati kronik. Barbiturat yang sangat larut lemak. dan lama tidur REM serta tidur gelombang pendek. Barbiturat  Mekanisme Barbiturat bekerja pada seluruh SSP walaupun pada setiap tempat tidak sama kuatnya. hipnosis. Efek pada tingkatan tidur Efek hipnotik barbiturat meningkatkan total lama waktu tidur dan mempengaruhi tingkatan tidur yang bergantung pada dosis. koma. Barbiturat mengurangi rasa nyeri dengan disertai hilangnya kesadaran. Barbiturat betuk garam natrium diabsorbsi lebih cepat daripada bentuk asam bebasnya. Dosis nonanestesi menekan respon pasca sinapsis. hampir semua aprobartial dan 25% fenobarbital diekskresi ke dalam urin dalam bentuk utuh. seperti tetanus. sehingga pada dosis tinggi dapat menimbulkan depresi SSP yang berat.

diare. Fenorbartial digunakan untuk pengibatan hiperbilirubinemia dan kernicetus pada neonatus. neuralgia. dan kadang muncul kelainan emosional serta fobia bertambah hebat Nyeri Barbiturat dapat menimbulkan mialgia. perdarahan serebral. hal ini mengganggu keseimbangan hormonal dan obat kontrasepsi oral. Meprobamat memiliki sifat yang menyerupai benzodiazepine. Interaksi obat Barbiturat secara kompetitif menghambat metabolisme beberapa obat. penyakit hati. dan penyakit parkinson. sngiodema. Farmakologi dan Terapi ed. glutetimid. etklorvinol. Metabolisme vitamin D dan K ditingkatkan. Sedatif-hipnotik golongan lain Obat sedatif-hipnotik golongan lain. Obat – obat tersebut merupakan depresan SSP yang dapat menghasilkan efek hipnotik dengan sedikit atau tanpa efek analgetik. ginjal. Semua gejala hipersensitivitas dapar terjadi. yang kemudian menahan mineralisasi tulang dan menurunkan absorbsi Ca2+ pada pasien yang diberi fenorbatital. terutama pada pasien psikoneuretik yang menderita insomnia. yang kemudian menyebabkan kehamilan yang tidak didinginkan. terutama dermatitis. muntah.5. penyebab gangguan pembekuan darah pada neonatus.  Efek samping Hangover / after effects. urtikaria.epilepsi. dan meprobamat. metiprilon. Induksi enzim di hati memacu metabolisme hormon steroid endogen. Semua obat tersebut memiliki efek farmakologi yang menyerupai barbiturat kecuali meprobamat. Jakarta: Gaya baru . kloral hidrat. etinamat. vertigo. Sebagai anestetik IV menggunakan barbiturat yang bekerja sangat singkat. Hipersensitivitas Reaksi alergi terjadi pad individu yang menderita asma. 3. Barbiturat juga digunakan pada narkoanalisis dan narkoterapi di klinik psikiatri. Gejala ini merupakan residu depresi SSP setelah hipnotik berakhir. Dapat terjadi setelah beberapa hari dari pemberian obat dihentikan. antara lain: paraldehid. Bagian terbanyak interaksi barbiturat ialah induksi enzim mikrosomal hati yang mengakibatkan peningkatan eliminasi banyak obat dan senyawa endogen lain. 2007. hipoksia. dan keracunan konvulsan. Efek residu berupa mual. serta pasien psikoneuritik tertentu karena dapat menambah kebingungan di malam hari pada pasien usia lanjut. tetapi memiliki potensi kuat untuk disalahgunakan dan antiansietasnya kurang efektif. Dapus Universitas Indonesia.  Kontraindikasi Barbiturat tidak boleh diberikan pada pasien alergi barbiturat. Penggunaan obat tersebut dapat menyebabkan toleransi dan ketergantungan fisik. artragia.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->