ANTELMINTIKA

Embun Suci Nasution, SSi., M. Farm. Klin., Apt. Departemen Farmakologi Fakultas Farmasi Universitas Sumatera Utara

Opisthorchis viverrini. anti = lawan. contoh ascariasis. Hymenolepis nana. menjamin resistensi potensial obat anthelminth pada manusia tidak dapat dihindari. contoh Taenia saginata. Clonorchis sinensis. helmins = cacing): obat yang digunakan untuk membunuh cacing dalam tubuh manusia dan hewan. Diphyllobothrium latum. * Nematode (cacing gelang dan 2 tipe cacing pipih). Masa hidup panjang + siklus hidup yg relatif kompleks. contoh Schistosoma haematobium. . Anthelmintik  bekerja lokal mengusir cacing dari saluran GI atau membasmi secara sistemik. pengecualian pada Strongyloides dan Echinococcus yg tidak dapat melengkapi siklus hidupnya dan replikasi pada host manusia. Penggunaan anthelmentik secara luas pada ilmu kedokteran hewan. Schistosoma japonicum. * Trematoda (flukes). Opisthorchis felineus. Paragonimus westermani dan Paragonimus species lain. Echinococcus species. Taenia solium. Adanya resistensi thp anthelmintik bukan faktor mayor yg membatasi efikasi. 2 milyar orang di seluruh dunia  infeksi cacing Bentuk immature menginvasi  kulit atau saluran GI Mature – cacing dewasa dgn karakteristik distribusi jaringan. dan cacing tambang.Cacing patogenik diklasifikasikan : Bahasa Yunani. * Cestoda (cacing pita). trichuriasis. Schistosoma mansoni.

.

.

 Modifikasi pada posisi 2 dan/atau 5 dari sistem cincin benzimidazole. juga bentuk larva pada cestoda tertentu. tetapi penggunaan klinis telah ditarik dari pasaran karena toksisitas. Mebendazole  supplanted thiabendazole untuk pengobatan infeksi cacing gelang intestinal. . Thiabendazole  aktif melawan nematoda range luas yg menginfeksi saluran GI. Obat pilihan untuk cysticercosis dan cystic hidratid.Agen anthelmentik spektrum luas. BZA : agen anthelmentik yg umumnya membasmi nematoda GI dmn kerjanya tidak tergantung oleh konsentrasi obat sistemik. Albendazole umumnya digunakan melawan nematoda jaringan dan intestinal.

 +efek larvisidal pada penyakit hidatid.diare. cairan cerebrospinal. lalu mengalami metabolisme first-pass dengan cepat pada hati  metabolit aktif albendazole sulfoxide. Monitoring fungsi liver dan cek darah  terapi jangka panjang. sakit kepala. Efek samping & Kontraindikasi : Penggunaan 1-3 hari  (-) efek samping yg signifikan. peningkatan pada enzim hati dan pancytopenia. lassitude. ESO: mild dan distress epigastrik transient. sakit kepala. ascaris. Obat tidak boleh diberikan pada pasien dengan hipersensitivitas thp benzimidazole lainnya atau dengan sirosis. Mencapai konsentrasi variabel plasma max sekitar 3 jam setelah dosis oral 400 mg. fatigue. Sulfoksida umumnya berupa ikatan protein.Sebuah benzimidazole karbamat. Mekanisme kerja : Menghambat sintesis mikrotubulus. Metabolit albendazole dieksresikan pada urin. ancylo-stomiasis dan trichuriasis. Penggunaan jangka waktu lama: penyakit hidratid. distress abdominal. Tidak ada untuk jaminan keamanan penggunaan albendazole pada kehamilan dan anak < 2 tahun . absorsi meningkat dengan makanan berlemak. t½ 8-12 jam. Parasit jaringan  diberikan dengan makanan yg berlemak. alopecia. Setelah pemberian oral. Penggunaan klinis : Parasit intraluminal  diberikan pada kondisi perut kosong. dan imsomnia dapat terjadi. mual. dan cyst hidatid. cysticercosis. pusing. dan infeksi cacing tambang dan efek ovicidal pada ascaris. dan memasuki kantong empedu. didistribusikan baik ke jaringan.

infeksi mikrosporodial 2x400 mg selama ≥2 minggu dan clonorchiasis 2x400 mg selama 1 minggu . migran larva visceral 2x400 mg selama 5 hari. Pengobatan tunggal : <30% Penyakit hydratid Neurocysticercosis 2x400 mg dengan makanan selama ≥ 1 bulan 2x400 mg per hari selama 21 hari Terapi setiap hari selama 6 bulan: ditoleransi baik Kontroversial : dikombinasi dengan kortikosteroid --> penyakit neurologi eksaserbasi Infeksi lain Migran larva cutaneous 1x400 mg selama 3 hari. capillariasis intestinal 1x400 mg selama 10 hari.Pengobatan pada infeksi akibat Ascariasis dan infeksi cacing tambang Dosis Keterangan Dewasa dan anak <2 tahun : dosis tunggal 400 mg oral (diulangi selama 2-3 hari untuk infeksi ascaris yg berat dan 2 minggu untuk infeksi cacing pipih) 3x400 mg oral Reduksi pada jumlah telur Trichuriasis Meta analisis: albendazole lebih superior drpd mebendazole. dimana albendazole m↑ clearence dari telur dibandingkan pengobatan tunggal.

Mekanisme kerja : Menghambat sintesa mikrotubulus. Umumnya dieksresikan melalui urin. Farmakokinetik : Diabrsorpsi <10%  oral. obat parent muncul menjadi bentuk aktif. Ikatan protein (>90%). . Obat ini membunuh cacing tambang. dan kemungkinan dengan strain parasit. Efikasi obat bervariasi dengan waktu transit gastrointestinal. ascaris dan telur trichuris. Absorpsi meningkat jika obat dikonsumsi dengan makanan berlemak.Sebuah sintetis benzimidazole yg mempunyai spektrum luas pada aktivitas anthelmintik dan insidens ESO rendah. biasanya derivat dekarboksilat. Porsi absorben obat dan derivatnya dieksresikan di empedu. dengan intensitas infeksi. dikonversi secara cepat menjadi metabolit inaktif dan t½ 2-6 jam.

alopecia dan elevasi enzim hati. dosis 200-400 mg selama 3 hari. urtikaria). cacing tambang dan trichostrongylus  2x100 mg sehari selama 3 hari digunakan untuk dewasa dan anak >2 tahun. muntah. lalu 400-500 mg per dosis selama 10 hari. ESO: Mild mual. diulangi selama 2 minggu. agranulositosis. DIberikan sebelum atau sesudah makan. Sebaiknya digunakan dgn perhatian khusus pada anak < 2 tahun. cacing tambang dan cacing pipih serta infeksi helmintik tertentu lainnya. Trichuriasis  terbatasnya laporan mengenai efikasi melawan cacing dewasa pada saluran intestinal dan larava jaringam. Rendah  infeksi cacing tambang. Infeksi cacing pipih  1x100 mg sehari. Level plasma kemungkinan ↓ dengan karbamazepine atau fenitoin dan ↑ oleh simetidin. Kapilariasis intestinal  2x200 mg sehari selama 21 hari. dan nyeri abdominal  dilaporkan infrequently. Tingkat penyembuhan baik  infeksi pinworm dan ascarisasis.Penggunaan klinis : Efek samping dan Kontraindikasi : Terapi jangka pendek mebendazole nematoda intestinal hampir (-) untuk Indikasikan  infeksi ascaris. diare. Mebendazole teratogenik pada kontraindikasi pada kehamilan. biasanya pada terapi dosis tinggi. dengan . kortikosteroid diberikan pada bbrp infeksi. trichuriasis. dengan makanan berlemak. tetapi mengecewakan  infeksi trichuriasis(berdasarkan penelitian tertentu). Pengobatan 3x sehari. reaksi hipersensitivitas (kemerahan. hewan dan Ascaris. ESO jarang. Mebendazole sebaiknya digunakan perhatian pada pasien dengan sirosis. tablet harus dikunyah sebelum ditelan.

malayi dan L. sakit kepala dan muntah  jarang parah dan biasanya hilang selama bbrp hari jika pengobatan dilanjutkan. Esresi  rute urin dan ekstra urin. Membunuh mikrofilaria O. Alkali pada urin  ↑level plasma. Perhatian dan Kontraindikasi : Dihindari pada daerah endemik loiasis atau onchocerciasis. bancrofti. Mekanisme kerja : Farmakokinetik : Diabsorpsi cepat dari saluran gastrointestinal. t ½ plasma prolong dan ↑efek terapeutik dan toksisitas  pengurangan dosis pada disfungsi renal dan urin alkali. meskupun obat dapat digunakan untuk melindungi pengunjung asing dari infeksi ini. bancrofti dan Brugia malayi. loa elicit dengan cepat dari darah. Pre-pengobatan dengan glukokortikoid dan antihistamin jarang diberikan untuk meminimalisasi reaksi langsung thp diethylcarbamazine sbg hasil dari mikrofilariae yg mati. mual. Penggunaan klinis : Obat sebaiknya diminum setelah makan Menghilangkan W. Metaboli utama (diethylcarbamazine-N-oxide)  bioaktif. Diethylcarbamazine  ivermectin untuk onchocerciais karena dapat menyebabkan reaksi serius (toksisitas).Agen first-line  filariais limfatik dan eosinofilia pulomari tropikal karena W. volvulus pada kulit (tidak pada nodule yg tdd cacing dewasa wanita. . B. Level plasma puncak  1-2 jam dgn t½ 2-10 jam tergantung pada pH urin. Obat terbaik  loiasis Toksisitas & Efek samping: Dosis < 8-10 mg/kg/hari  reaksi toksik langsung ESO : anorexia.

Brugia malayi. Mengurangi infeksi akibat W bancrofti  umumnya dikombinasi dengan ivermectin atau albendazole Kemoprofilaksis Loiasis : 300 mg per minggu atau 300 mg pada 3 hari successive setiap bulan Bancroftian dan Malayan filariasis : 50 mg per bulan Eosinofilia tropikal 3x2 mg/kg selama 7 hari. dan kortikosteroid dapat dimulai serta dosis rendah diethylcarbamazine atau diinterupsi jika terjadi severe reaksi. Antihistamin dapat diberikan pada bbrp hari terapi awal untuk mengatasi reaksi alergi. secara oral . 3x100 mg (2 mg/kg pada anak2) pada hari ke-3. 3x59 mg pada hari ke-2. lalu 2 mg/kg 3xsehari untuk menyelesaikan terapi selama 2-3 minggu Keterangan Obat pilhan karena efikasi dan (-) toksisitas yg serius.Pengobatan pada infeksi akibat Wuchereria bancrofti. Brugia timori dan Loa loa Dosis 50 mg (1 mg/kg pada anak2) pada hari 1.

Farmakokinetik : Level plasma puncak  4-5 jam setelah pemberian oral. lalu kembali secara gradual. Pada onchocerciasis. dan edema. Efek samping & Kontraindikasi : O volvulus  pruritus dan bengkak. pompa efflux Pglikoprotein mencegah ivermectin masuk ke CNS. Obat alternatif untuk infeksi cacing lainnya. tender lymph node pada 5-35% orang dapat diatasi dgn aspirin dan antihistamin. Level rendah  otak. ESO : demam tinggi. remain rendah selama bulan  m↑ secara gradual. bahkan hilang. Pengulangan dosis dari ivermectin obat muncul untuk mencapai aksi makrofilarisidal level ↓ dan secara permanen menurunkan produksi mikrofilarial. takikardia. pusing. diare. Setelah sebuah dosis tunggal standar  mikrofilaria pada kulit dihilangkan secara cepat selama 2-3 hari. t ½ 57 jam  clearence sistemik yg ↓ dan Vd ↑. Efek pada reseptor GABA pada CNS  kontraindikasi kondisi yg berhubungan dgn perbaikan frican trypanosomiasis dan menignitis. Mekanisme kerja : Paralyze nematoda dan arthropoda oleh intensifying signal transmisi mediated aminobutyric acid (GABA) pada saraf periferal. arthralgia. prostrasi. sakit kepala.Obat pilihan pada strongyloidiasis dan onchocerciasis. [ ] jaringan ter↑ pada hati dan lemak. hipotensi. ivermectin: mikrofilarisidal yg tidak efektif membunuh cacing dewasa tetapi memblok pelepasan mikrofilaria untuk bbrp bulan setelah terapi. Dikonversi oleh CYP3A4  10 metabolit (umumnya derivat hidroksilat dan demetilat). Kontraindikasi untuk wanita hamil dan anak2 < 5 tahun . Ikatan protein plasma 93%. mikrofilaria pada chamber anterior dari mata menurun perlahan selama bulan. myalgia. (-) muncul pd urin dlm btk tidak berubah/konjugasi.

lice. dan penyembuhan mungkin tidak memungkinkan. Dosis diulang. dan migran larva cutaneous dan mengeliminasi proporsi yg luas dari cacing ascaris. Setelah terapi akut  pengobatan diulangi pada interval 12 bulan sampai cacing dewasa mati. Ivermectin juga efektif mengontrol scabies.meskipun obat menurunkan konsentrasi mikrofilariae. kemungkinan membutuhkan waktu 10 tahun atau lebih lama. Pengobatan pertama. Pada px immunosuppresan dengan infeksi disseminasi  pengobatan ulangan kadang dibutuhkan.Penggunaan klinis : Onchocerciasis  dosis tunggal. Ivermectin berperan pada kontrol onchocerciasis. Parasit lain  Ivermectin m↓ mikrofilariae pada infeksi Brugia malayi dan M ozzardi untuk mengontrol W bancrofti. dapat menginduce reaksi severe dan muncul lebih berbahaya daripada dietyhylcarbamazine. keragaman regimen dari bulanan untuk mengurangi frekuensi jadwal dosis (setiap 6-12 bulan). oral ivermectin 150 mcg/kg. . Strongyloidiasis  pengobatan tdd 2 dosis harian dari 200 mcg/kg. Pada kasus ini  terapi supresif 1x sebulan. px dgn mikrofilariae pada kornea atau chamber anterior  kortikostreroid untuk menghindari reaksi inflamasi mata.mungin bermanfaat. dgn air pada perut kosong. Pada loiasis. tetapi tidak membunuh cacing dewasa.

Konsentrasi ↓  peningkatan aktivitas muskular. perubahan mental dan pleocystosis CSF. Efek indirect  demam. trematoda dan cestoda lainnya. seizure. 40 mg/kg atau 3x20 mg/kg diberikan selang 4-6 jam  kesembuhan 70-95% dan pengurangan jumlah telur cacing > 85%.Derivat pyrazinoisoquinolin  infeksi akibat cestoda dan trematoda. berlangsung 2-3 jam dan berespon thp terapi simtomatik seperti analgesik dan antikonvulsan. arthralgia dan myalgia. level darah puncak dicapai 1-2 jam. 70% dari dosis oral  metabolit pada urin selama 24 jam. dan ikatan protein plasma 80%. Efek ini delay in onset. Farmakokinetik : Diabsorpsi secara cepat  oral. . Rasa tidak nyaman pada abdominal. Efek samping . diare. (-) efek pada nematoda. pruiritis. mual. Obat pilihan untuk schistosomiasis yg disebabkan oleh Schistosoma species. t½ 1-3 jam (lebih panjang pada px dgn penyakit hati). Pada neurocysticercosis  reaksi inflamasi. meningitis. Aman  anak >4 tahun. kemerahan. Mekanisme kerja : Penggunaan klinis : Pengobatan infeksi schistosomiasis dan fluke hati. urtikaria. Px co-infeksi dgn schistosome dan cacing tambang  mengurangi prevalensi dan infeksi jumlah telur secara signifikan. mengekspos antigen tegumantal dalam jumlah besar. Mengeluarkan cacing dari dinding pembuluh darah  pergantian yg cepat dari pembuluh darah mesenterik ke hati. Tidak direkomendasikan pada wanita hamil  aborsi (percobaan pada tikus). umumnya dimetabolisme di hati dan empedu. sakit kepala. pusing dan drowsiness  efek langsung dan berhubungan dgn dosis. diikuti kontraksi dan paralisis spastik. Konsentrasi ↑ kerusakan tegumental.

DDVP). Prodrug  konversi non enzimatik dari dichloryvos (2. oxamniquine dilanjutkan  program kontrol S. haematobium. Efek predominan pada ascaris  paralisis temporari yg menghasilkan expilsi dari cacing oleh peristalsis. obat menghasilkan hiperpolarisasi yg memicu paralisis flaccid. Efektif  A. japonicum virtually tidak berefek oleh dosis terapi. tetapi S. mansoni susceptible ↑ thp oxamnique. vermicularis. khususnya utk S.Senyawa organoposforus yg digunakan sbg insektisida  anthelmentik. Insidens ↓dari efek samping mild bersama dengan efikasi ↑ secara normal stlh dosis tunggal oral. lumbricoides dan E. inhibitor kolinesterase yg poten. Derivat piperazine substitusi dgn aktivitas anthelmentik. . khususnya di Amerika Selatan. Kebanyakan strain S. Obat lini ke-2 dari praziquantel  schistosomiasis. mansoni . Bekerja sbg agonis reseptor GABA  m↑konduktansi Cl⁻ dari mrmbran otot ascaris.3-dichlorovunyl dimethyl phosphate. haematobium dan S.

Efek samping & Kontraindikasi : ESO: sakit kepala. Tingkat kesembuhan ↑. Farmakokinetik : Diabsorpsi buruk dari saluran GI. Efektif  infeksi cacing tambang akibat A. Cacing pipih  pengobatan diulangi setelah interval 2 minggu. aksi selektif pada nematoda GI. Tidak aktif  Trichuris trichiuria. aktivasi persisten dari reseptor asetilkolin nikotinik yg menghasilkan paralisis spastik dari cacing. < 15% dieksresikan melalui urin sbg parent drug dan metabolit. trichiura. pusing. Pyrantel pamoat dan piperazine: antagonis pada efek neuromuskular pada parasit  tidak digunakan bersamaan . duodenale dan N. americanus. Tidak direkomendasikan  wanita hamil dan anak < 2 tahun. setelah dosis tunggal 11 mg/kg (max 1 g). cacing tambang.Anthelmentik spektrum luas langsung  infeksi cacing pipih. meskipun pengulangan dosis dibutuhkan untuk penyembuhan infeksi berat. Penggunaan klinis : Alternatif thp mebendazole  ascariasis dan enterobiasis. Dikombinasi dgn oxantel untuk infeksi campuran dgn T. dan cacing gelang. kemerahan dan demam. Mekanisme kerja : Agen bloking neuromuskular depolarisasi yg membuka channel kation non selektif dan induced marked.