GOTOVI LEKOVI

II Lekovi za bolesti sistema za varenje 7 Sistem organa za varenje (digestivni ili gastrointestinalni trakt) se sastoji iz niza uzastopnih delova u kojima se odvijaju pojedine faze varenja i apsorpcije. Sačinjavaju ga: usna duplja, zubi, jezik, ždrelo, jednjak, želudac, jetra, žučna kesa, pankreas, tanko crevo, debelo crevo. - lekovi za poremećaje kiselosti - antiemetici - lekovi za žučnu kesu i jetru - laksativi - digestivi - antidijabetici - lekovi za funkcionalne GIT poremećaje III Lekovi za bolesti krvi i hematopoeznog sistema 21 Relativno kratak život zrelih krvnih ćelija zahteva njihovo kontinuirano obnavljajnje. Taj proces se naziva hematopoeza. Heatopoezni sistem sačinjavaju sva tkiva i organi koji učestvuju u stvaranju krvnih ćelija. - antihemoragici - antianemici - sredstva za zamenu krvi - inhibitori agregacije trombocita - fibrinolitici - antikoagulansi IV Lekovi za bolesti kože 32 Koža je organ koji obmotava čitavo telo. Površina kože odraslih iznosi oko 1,6 metara kvadratnih. Debljina kože je različita. Najveća je na dlanovima i tabanima, a najmanja na pregibima, trbuhu, očnim kapcima. Na mestima prirodnih otvora (usta, nos, oči, genitalni organi, anus) prelazi u semisluzokožu i sluzokožu. Čine je epiderm, derm i hipoderm. - UV zaštita - antipruritici - preparati protiv akni - antibiotici za dermatološku primenu - antipsorijatici - emolijensi - kortikosteroidi za dermatološku primenu - antimikotici za dermatološku primenu - hemioterapeutici za dermatološku primenu V Lekovi za bolesti urogenitalnog sistema 50 Urinarni trakt ima funkciju da prenosi urin od bubrežnih čašica do bešike gde se urin zadržava do mokrenja, i, potom, izlučuje iz organizma. Ureteri su uske cevi građene od glatkih mišića, koji polaze iz karlica oba bubrega, spuštaju se nadole i ulaze u bešiku. Na donjem kraju se ureter se kroz trigonum probija u mokraćnu bešiku. Iz bešike polazi uretra koja odvodi urin u spoljašnju sredinu. - uterotonici - tokolitici - uroantiseptici - diuretici - diuretici koji štede kalijum - tiazidi i tiazidima slični diuretici

1

- osmotski diuretici - ginekološki antiinfektivi i antiseptici VI Polni hormoni 60 Polni hormoni su steroidne strukture. Pod pojmom steroidna struktura podrazumevamo strukturu čija je osnova ugljenovodonik ciklopentanoperhidrofenantren (CPHF). Takvu strukturu imaju polni hormoni, kortikosteroidi, mineralokortikoidi, žučne kiseline, holesterol i dr. Jajnici (ovarijumi) i semenici (testisi) stvaraju hormone koji regulišu osnovne polne funkcije. - ženski polni hormoni - hormonalna kontracepcija - gonadotropini i stimulatori ovulacije - muški polni hormoni - anabolički steroidi - antiandrogeni - terapija erektilne disfunkcije - antigonadotropini i selektivni modulatori estrogenih receptora VII Hormonski preparati 70 Hormon je hemijsko jedinjenje koje ćelija ili grupa ćelija luči u telesne tečnosti da bi kontrolisala druge ćelije tela. Većinu sisteskih hormona luče endokrine žlezde. Zajedno sa nervnim sistemom, endokrini sistem ima ključnu ulogu u koordinisanom funkcionisanju organizma. Putem krvi hormoni dospevaju u sve delove organizma i deluju na određene organe i tkiva. Hormoni kontrolišu enorman broj najosnovnijih funkcija organizma - rast, razmnožavanje, regeneraciju tkiva, metabolizam, prilagođavanje stresu, gustinu kostiju i brojne druge funkcije. Takođe, hormoni imaju ulogu i u razvoju mozga, emocija. - hormoni prednjeg režnja hipofize - hormoni zadnjeg režnja hipofize - hormoni hipotalamusa - lekovi za bolesti štitaste žlezde - glikogenolitički hormoni - antiparatireoidni hormoni - paratireoidni hormon - insulin - kortikosteroidi za sistemsku primenu VIII Antibiotici 80 Antibiotici su produkti metabolizma nekih mikroorganizama koji nepovoljno deluju na rzavoj ili razmnožavanje drugih mikroorganizama. Antibiotici predstavljaju jedno od najvećih otkrića moderne medicine. - tetraciklini - penicilini - cefalosporini - makrolidi - aminoglikozidi - glikopeptidni antibiotici - streptogramini - linkozamidi - karbapanemi i monobaktami IX Ostali antimikrobiotici 89 Hemoterapija je specifičan način lečenja zaraznih bolesti pomoću hemijskih sredstava koji se unose u organizam. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme, a bezopasna za domaćina. [ pročitajte opširnije ] - sulfonamidi i trimetoprim

2

- fluorohinoloni - antiseptici i dezificijensi X Lekovi za infektivne bolesti 94 Sredstva koja su selektivno toksična za parazite koji nas napadaju, neophodna su za borbu protiv mnogih infektivnih bolesti koje izazivaju virusi, bakterije, protozoe, gljive i gliste. - sistemski antimikotici - antivirusni lekovi za sistemsku primenu - imunoserumi i imunoglobulini - vakcine - antihelmintici - antimalarici - antiparazitni proizvodi - antiprotozoici - sintetski antiglivični lekovi - inhibitori vezivanja ili penetracije u ćelije domaćina - inhibitori DNK polimeraze - inhibitori proteaza - nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze XI Lekovi za maligne bolesti i imunomodulatori 112 Tumori se karakterišu stalnom, patološkom i autonomnom proliferacijom ćelija. Maligni tumori rastu brzo, vrše razaranje okolnog tkiva i ukoliko se na vreme ne otkriju i ne leče, dovode do smrti. - alkilirajući citostatici - antimetaboliti - biljni alkaloidi - citotoksični antibiotici - ostali i najnoviji antineoplastici - hormonska terapija malignih tumora - imunomodulatori u antivirusnoj terapiji - antineoplastici i imunomodulatori - imunostimulansi - imunosupresivi XII Lekovi za bolesti koštano-mišićnog sistema 125 Koštano-mišićni sistem čine kosti, hrskavice, zglobovi, tetive i mišići. - nesteroidni antinflamatorni lekovi (NSAIL) - specifični antireumatski lekovi - lekovi u terapiji oboljenja kostiju - ostali lekovi za lečenje bolesti mišićno - koštanog sistema - lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima - miorelaksansi - ostali miorelaksansi XIII Lekovi za bolesti nervnog sistema 135 opšti anestetici lokalni anestetici opoidni analgetici antimigrenici antiepileptici antiparkinsonici

3

- antipsihotici - anksiolitici - psihostimulansi i nootropni lekovi - lekovi za lečenje zavisnosti od opoida - psihozomimetici - antiemetici - hipnotici i sedativi - inhalacioni anestetici - intravenski anestetici - lekovi koji se upotrebljavaju u alkoholnoj zavisnosti - lekovi koji se upotrebljavaju u nikotinskoj zavisnosti - lekovi za terapiju demencije - ostali (noviji) antiepileptici XIV Lekovi za bolesti pluća i disajnih organa 166 Respiratorni sistem je specijalizovan za razmenu gasova između okolnog, spoljašnjeg vazduha i krvi, što je omogućeno postojanjem sprovodnog, respiratornog i ventilacionog dela tog sistema. - preparati za lečenje bolesti grla - ekspektoransi - antitusici - antihistaminici za sistemsku primenu - prirodni ekspektoransi - bronhodilatatori - antagonisti cisteinil - leukotrienskih receptora - antagonisti muskarinskih receptora - antiinflamatorni lekovi - antituberkulotici - ksantini - preparati za lečenje bolesti nosa XV Lekovi za bolesti srca i krvnih sudova 185 Kardiovaskularni sistem čini srce, čiji je zadatak da ispumpava krv, kao i cirkulacijski sistem, koji uključuje arterijsku, vensku i limfatičku komponentu. Srce, odnosno njegova leva i desna strana (pretkomore i komore), povezani su sa cirkulacijskim elementima tako da formiraju tzv. sistemsku cirkulaciju (leva komora, aorta, arteriole, sistemski kapilari, venule i desna pretkomora) i plućnu cirkulaciju (desna komora, plućna arterija, plućni kapilari, venule, plućne vene i leva pretkomora). - antihipertenzivi - periferni vazodilatatori - vazoprotektivi - beta blokatori - blokatori kalcijumovih kanala - hipolipemici - statini - vazodilatatori u terapiji bolesti srca - antiaritmici - antiaritmici klase II, III i IV - ostali lekovi u terapiji bolesti srca - kardiotonički glikozidi - antagonisti angiotenzina II - lekovi koji deluju na renin - angiotenzin sistem

4

šećera. jezik.XVI Rastvori za intravensku primenu 211 Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu ishranu. tanko crevo. Na kraju ostaje debelo crevo skladište neiskorišćenih materija. u uslovima ekstremne kiselosti. zubi. elektrolitima i hranom. vitamina i minerala. infuzijski rastvori elektrolita. Taj proces se nastavlja i u crevima. apsorber vode i vrši deponovanje fekalnih materija do njihovog 5 . pljuvačne žlezde. pankreas. cirkulacija krvi kroz gastrointestinalne organe i kontrola svih ovih funkcija nervnim i hormonskim sistemima. jetra. jezik. U usnoj duplji se nalaze pomoćni organi za varenje: zubi. masti. odvija biohemijska razgradnja hrane. želudac. rastvori za ispiranje. apsorpcija produkata varenja. jednjak. lučenje digestivnih sokova i varenje hrane. Sačinjavaju ga: usna duplja. Usna duplja ima funkciju primanja hrane. Digestivni trakt neprekidno snabdeva telo vodom. ždrelo. U želucu se. Sistem organa za varenje Sistem organa za varenje (digestivni ili gastrointestinalni trakt) se sastoji iz niza uzastopnih delova u kojima se odvijaju pojedine faze varenja i apsorpcije. žučna kesa. Osnovne uloge jednjaka su: sprovođenje progutane čvrste i tečne hrane u želudac i sprečavanje regurgitacije želudačnog sadržaja. debelo crevo. aminokiselina. dok je sekretorna uloga oskudna a apsortivna zanemarljiva. razni dodaci intravenskim rastvorima. Svojom velikom dužinom tanko crevo predstavlja selektivni filter (apsorber) jednostavnih hranljivih materija . rastvori za peritoneumsku dijalizu. Da bi se to ostvarilo potrebno je: kretanje hrane kroz digestivni trakt. Jednjak čini proksimalni deo digestivne cevi i anatomski povezuje ždrelo sa želucem.

Novi blokatori H2 receptora. Pankreas (gušterača) proizvodi enzime za obradu hrane. Do sada su opisani: proliv. Otkriće novih delotvornih lekova poboljšava efikasnost lečenja pojedinih gastroenteroloških oboljenja. Crohnova bolest. Takođe. ileus. Ranitidin (Zorka Pharma Srbija). gastrina i acetilholina.Belomet (Belupo. Glavni sastojci soka su pepsinogeni.Med. Blokatori histaminskih H2 receptora Blokatori histaminskih H2 receptora kompetitivno antagonizuju dejstvo histamina na svim H2 receptorima. prolivi.5 litra soka dnevno. kao što su nizatidin i famotidin. nestabilnost. što su pokazale brojne kliničke studije. Quamatel (Gedeon Richter Mađarska). dispepsija. Recidivi se mogu javiti kada se prekine primena blokatora H2 receptora. Ranital (Jugoremedija Srbija) Famotidin – Famotidin Alkaloid (Alkaloid Makedonija). sekrecija pepsina se takođe smanjuje sa smanjenjem zapremine želudačnog soka. CS Praha Češka). velika barijera ulasku otrova. Ranitidin (Hemofarm Srbija). Lekovi za poremećaj kiselosti Želudac izluči oko 2. refluks ezofagitis. ali luči i dva važna hormona za kontrolisanje metabolizma glukagon i inzulin. U poslednje tri decenije gastroenterologija je učinila značajan progres u dijagnozi i terapiji mnogih bolesti. kolitis i dr. žutica. skladište glikogena. opstipacije. Pomenuti lekovi se primenjuju oralno i dobro se apsorbuju. Famotidin (Hemofarm Srbija). vitamina i gvožđa. Ulcogut (Pro. Ulcodin (Alkaloid Makedonija). Ovi lekovi ubrzavaju i zarastanje duodenalnih ulkusa. Lekovi koji se koriste u praksi su cimetidin i ranitidin. Cimetidin nekada izaziva ginekomastiju kod muškaraca. prolazna ospa i hipergastrinemija. refluks ezofagitis (kod koga želudačni sok oštećuje jednjak) i Zollinger-Ellisonov sindrom (retko oboljenje koje izaziva tumor koji luči gastrin). raznovrsne i nažalost u porastu. Takođe mođe izazvati konfuziju kod starih osoba.izbacivanja. Neke od najznačajnijih su: gastritis. Ranitidin (Tomekos Pharma Srbija). Najzanimljivija je uloga jetre . Hrvatska) Ranitidin . Oni inhibiraju sekreciju kiseline izazvanu delovanjem histamina. bolovi u mišićima. infekcije. žuči i holesterola. lekova i bakterija u krvotok i dr. uključujući oralne antikoagulanse i triciklične antidepresive. Ranitidin (Galenika Srbija). ali se uglavnom koriste za inhibiciju sekrecije kiseline u želucu. Jedan od najvitalnijih organa organizma. Ranitidin (Panfarma Srbija). Ransana (Habitpharm Srbija). takođe su na raspolaganju. a retko dovodi do slabljenja seksualne funkcije.Ranisan (Zdravlje Srbija). Taj sloj mogu oštetiti alkohol i žuč. Sluz i bikarbonati formiraju celovit želatinozni sloj koji štiti mukozu od želudačnog soka. Glavna patološka stanja u kojima je korisno smanjtiti sekreciju kiseline su peptički ulkus (i duodenalni i želudačni). tako da se formira pH gradijent od 1-2 u lumenu do 6-7 na površini sluznice. Registrovani lekovi • • Cimetidin .ona je velika biohemijska laboratorija prerade hranljivih materija. Neželjena dejstva se retko javljaju. postoje preparati cimetidina i ranitidina za intramuskularnu i inrtravensku upotrebu. • 6 . proizvodnje krvnih proteina. bikarbonatni joni se takođe sekretuju i bivaju zarobljeni u sluzi. koje luče glavne ili pepsinogene ćelije kao i hlorovodonična kiselina (HCL) i unutrašnji faktor koje luče parijetalne i acidofilne ćelije. Bolesti digestivnog trakta su brojne. Klinička primena: peptički ulkus. Sluz luče sluzne ćelije. ulkus. Ranitic (Salutas Pharma GMBH Nemačka). Cimetidin može usporiti metabolizam a time pojačati dejstvo velikog broja lekova. Ranitidin (Remevita Srbija).

impotencije. Sabax (Hemopharm Srbija) Antacidi Antacidi neutrališu želudačnu kiselinu i tako povećavaju gastričnu pH vrednost. Lanzul S (Krka Slovenija). Lasoprol (Aegis Kipar). To ima za posledicu inhibiciju peptičke aktivnosti. pa se njihova kombinacija može koristiti radi očuvanja normalne funkcije creva. takođe može stimulisati sekreciju gastrina i tako dovesti do 7 . a potom u parijetalne ćelije i njihove kanaliće. Primenjeni u adekvatnim dozama i dovoljno dugo. Mada mu je poluvreme eliminacije oko 1 čas. somnolencije. Pantoprazol ulazi u metabolizam preko citohrom P 450 enzimskog sistema u jetri. Loseprazol (Liconsa Španija). Značajno smanjuje i bazalnu i stimulisanu sekreciju kiseline u želucu.deluje brzo i povećava pH želudačnog soka na oko 7. Važno je napomenuti da dolazi i u obliku intravenskih injekcija koje se koriste u bolnicama za lečenje teških oblika peptičkih bolesti. Omep (Salutas Pharma GMBH Nemačka). Koristi se za lečenje težih oblika peptičkog ulkusa i GERB-a. kod želudačnih ulkusa nisu tako delotvorni. konfuzije. takođe adsorbuje pepsin. Omezol (Alkaloid Makedonija). Pulcet (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska) Lansoprazol – Amarin (Medochemie Kipar). omeprazol ima specifično dejstvo na parijetalne ćelije. krajnji korak na putu sekrecije kiseline. ali pošto je slaba baza. antacidi mogu dovesti do zaceljenja ulkusa duodenuma. koja praktično prestaje na pH 5. Neželjeno dejstva nisu česta. refluks ezofagitis. Neaktivan je pri neutralnom pH.Inhibitori protonske pumpe Prvi inhibitor protonske pumpe bio je supstituisani benzimidazol-omeprazol. ginekomastije i bola u mišićima i zglobovima. Pantoprazol se aktivira samo u izrazito niskom pH te je zato bolji od omeprazola. aluminijum-hidroksid – gel u želucu prelazi u aluminijum-hlorid. gde biva i aktiviran. najvažniji su: • • • • magnezijum-hidroksid – nerstvorljiv prah koji u želucu formira magnezijum – hlorid. Registrovani lekovi • • • Omeprazol – Omeprazol (Srbolek Srbija). Glavobolja i proliv ponekad poprimaju teži oblik. nakuplja se u kiseloj sredini kanalića stimulisanih parijetalnih ćelija. dejstvo samo jedne dnevne doze na želudačnu sekreciju trajaće 2-3 dana. Soli magnezijuma uzrokuju proliv. Ostali inhibitori protonske pumpe su lansoprazol.nerastvorljiv prah koji sporo reaguje sa želudačnim sokom dajući magnezijum-hlorid i koloidni silicijum-dioksid. u obliku kapsula. Oslobođeni ugljen-dioksid izaziva podrigivanje. Klinička primena: dispepsija. zato što se akumulira u kanalićima. natrijum-bikarbonat . magnezijum – trisilikat. kombinovana terapija infekcije Helicobacter pylori. Najčešće primenjivani antacidi su soli magnezijuma i aluminijuma. Zollinger-Ellisonov sindrom. pantoprazol i rabeprazol. osip je takođe moguć. simptomatska terapija peptičkog ulkusa ili refluks ezofagitisa Postoje brojni preparati antacida. a soli aluminijuma opstipaciju. Deluje tako što ireverzibilno inhibira protonsku pumpu. tako da se ne isključuje mogućnost interakcije s lekovima.4. Ova supstanca ima produženo antacidno dejstvo a adsorbuje i pepsin. Gel podiže pH želudačnog soka na oko 4. Omeprazol se primenjuje oralnim putem. Apsorpcijom dospeva u krv. kada dospe u crevo. Klinička primena: peptički ulkus. Zbog selektivnog nakupljanja u oblastima sa niskim pH. Opisana je i pojava vrtoglavice. omeprazol ( Intas Pharmaceuticals Indija) Pantoprazol – Controloc (Altana Pharma Nemačka). hlorid se oslobađa i reapsorbuje.

Oni brzo i potpuno ispravljaju deficit gvožđa pod uslovom da je apsorpcija normalna. usled operativnih zahvata. divertikuloza. dojenju. Odgovara prirodnom hidrotalcitu i zbog svoje mrežno-slojevite strukture novi je tip u nizu antacida.gvožđe (II) glicin sulfat.5% u koštanoj srži. izraziti kardiovaskularni odgovor na fizički stres. loše formiranje eritrocita (megaloblastna anemija i aplastične anemija). jaja). žitarice) slabije se apsorbuje nego gvožđe iz životinjskih izvorima (meso.5 g gvožđa. Gvožđe se u gastrointestinalnom sistemu apsorbuje od 10 do 15 %. pojačano propadanje eritrocita (hemolitička anemija). Deluje jednako dobro kod svakodnevnih povremenih želudačnih tegoba i kod prekomernog izlučivanja želudačne kiseline. mada se u specijalnim okolnostima može dati i parenteralno. trudnoća. Nakon uzimanja hidrotalcita pH se u želucu u nekoliko sekundi povisi na terapijski optimalno područje pH 3-5 i ostane takva od 75 do 90 minuta. paroksizmalna noćna hemoglobinurija). magnezijum oksid – Altacid (Bosnalijek. resekcija želuca. Dnevne potrebe za gvožđem iznose 1 mg dnevno za muškarce i 2 mg za žene. loše apsorpcije (ahlorhidrija. Suspenzija deluje vrlo brzo zbog svog oblika i osigurava trajno zaštitno delovanje na sluznicu. Takođe. Prednost hidrotalcita nije samo u brzini smanjivanja prekomerne želudačne kiseline već i naknadno kočenje delovanja pepsina i žučnih kiselina. hijatusna hernija. iscrpljenost i vrtoglavica. Aluminijum-magnezijum-silikat – Gelusil-lac (Hemofarm Srbija) Aluminijum hidroksid. slabost. Deficit gvožđa u organizmu može da nastane usled povećanog gubitka gvožđa (hronična. gvožđe (II) fumarat i gvožđe (II) sulfat ili jedinjenja trovalentnog gvožđa kao što su (III) gvožđe proteinsukcinilat i gvožđe (III) hidroksipolimaltizni kompleks. kratki dah. a 25% preostalog gvožđa nalazi se u rezervi u jetri u obliku feritina i hemosiderina. dodatno unošenje gvožđa u trudnoći. citohromi). Gvožđe Preparati gvožđa se koriste za sprečavanje i lečenje anemija uzrokovanih nedostatkom gvožđa. čir. povećane potrebe u dece i dr. Opšti simptomi svih oblika anemija jesu jednaki .bledilo kože i sluznice. neodgovarajuće ishrane. Dvovalentni oblici obično mogu izazvati nuspojave. celijačna bolest). mleko. Ne treba ga dugo primenjivati. abdominalni grčevi. U organizmu ima otprilike 3. mogu 8 . 2. Gvožđe se uobičajeno primenjuje oralno. povećane potrebe (pubertet. povrće. Anemija je prisutna kada je koncentracija hemoglobina u krvi manja od 130g/l u muškaraca i 120g/l u žena.1% u enzimima koji sadrže gvožđe (npr. To neće samo korigovati anemiju nego će i popuniti skladišta gvožđa. tumori digestivnog trakta. odstranjenje želuca. 65-70% tog gvožđa se nalazi u hemoglobinu. gubitka krvi. jer može da izazove alkalozu. mala krvarenja iz digestivnog trakta.• sekundarnog porasta želudačne sekrecije. U slučaju anemije zbog nedostatka gvožđa primenjuju se preparati sa gvožđem. Te nuspojave su obično bol u želucu. BIH). produžena menstrualna krvarenja. U oralnim preparatima se koriste jedinjenja dvovalentnog gvožđa . Registrovani lekovi: • • • • Aluminijum fosfat – Alfogel (Galenika Srbija). dojenje) i nedovoljnog unošenja gvožđa hranom. akutno ili hronično krvarenje. Uzroci anemije mogu biti: nedovoljna ili pogrešna sinteza hemoglobina (nedostatak gvožđa). 0. zatvor ili proliv. Gvožđe iz biljnih izvora (voće. Lečenje oralnim gvožđem primenjuje se najmanje 3 do 6 meseci. Rutacid (Krka Slovenija) Antianemici Antianemici su lekovi za lečenje anemija. Gastal (Pliva Hrvatska) Hidrotalcit – Rupurut (Bayer Nemačka). 4% u mioglobinu. hidrotalcit je antacid i antiulkusni terapeutik.5 . tumori materice.

bubrezi. pri Crohnovoj bolesti. analgeticima. androgenom. Pravilan metabolizam proteina i aminokiselina (metionin. sulfasalazinom i kod hronične hemolizne anemije. adrenokortikoidima. dok soja ne sadrži ovaj vitamin. Neophodna je za metabolizam nukleinskih kiselina (DNK i RNK). a odmažu stres. Temren (namirnica od fermentisanog sojinog zrna). dugotrajnog lečenja antagonistima folne kiseline (metotreksat). Sem toga ona je od velike važnosti za pravilan razvoj ćelija krvi. odnosno kao koenzim F. pri infestaciji pantjičarom Diphyllobothrium latum. Cijanokobalamin dolazi u formi intramuskularnih injekcija. prolivima. pri poremećajima crevne flore zbog tropskog sprua. bolom u abdomenu. Folati učestvuju u sintezi timina iz uracila i u razgradnji histidina u glutaminsku kiselinu.džigerica. Folna kiselina sama za sebe ima protektivnu ulogu protiv nekih oblika raka pa čak i terapijsku vrednost Koristi se za prevenciju i terapiju megaloblastne anemije izazvane deficitom folata kod smanjenog unosa hranom. Učestvuju i u procesima pretvaranja serina u glicin i u sintezi metionina iz homocisteina. vitamin C i H (biotin). Velike doze oralnog gvožđa mogu uzrokovati nekrotizirajući gastroenteritis sa povraćanjem. neophodan je za normalnu funkciju i održavanje integriteta nervnih i epitelnih ćelija. kafa. npr. triptofan. mleko.6. ribe i školjke.5). pogotovo kod male dece koje progutaju tablete. a u manjoj meri i makrofagi. Pošto vitamin sadrži kobaltov atom dobio je ime (cijano) kobalamin. sprečava pojavu perniciozne anemije. Preparati gvožđa nisu bezazleni i njihovom prečestom upotrebom (predoziranjem) može se javiti i toksičnost. pri pernicioznoj anemiji. Vitamin B12 kao i drugi B vitamini ima važnu ulogu u pretvaranju masti. antikonvulzivima. tirozin). pri multiplim divertikulima tankog creva ili sindromu “ blind loop”. folnu kiselinu treba davati i kad postoji povećana potreba tokom trudnoće i dojenja. duvan. Apsorbovanje ometaju i razne infekcije digestivnog trakta. celiakiji i idiopatskoj steatoreji. Trovalentno gvožđe u obliku kompleksnog spoja gvožđe i proteinsukcinilata nije rastvorljivo u kiseloj sredini (pH ispod 5). Cijanokobalamin Vitamin B 12 je hidrosolubilni vitamin. čija je uloga da reverzibilno vezuje i otpušta jedan ugljenikov atom što je potrebno za sintezu DNK. dugotrajnim stresom ili infekcijama i povećanim izlučivanjem. holina i nekih aminkokiselina. Apsorpciju pomažu vitamini B-kompleksa. Folna kiselina Folna kiselina je po hemijskoj strukturi pteroilmonoglutaminska kiselina. ugljenih hidrata i belančevina u energiju. meso. Vitamin B12 vrši nekoliko metaboličkih funkcija. 5. sinteza nukleinskih kiselina. Prirodni eritropoetin je veliki glikozidni polipeptid sa 165 aminokiselina i molekulskom 9 . pri totalnoj ili subtotalnoj gastrektomiji. neophodnu stepenicu u replikaciji gena. Prirodni izvori: namirnice životinjskog porekla . Eritropoetin (EPO) Eritropoetin je hematopoezni faktor rasta koga proizvode najviše ćelije bubrega. bolestima tankog creva.7. U slučaju manjka enzima za varenje apsorpcija se smanjuje za 50 %. Cijanokobalamin koristimo za lečenje i sprečavanje hematoloških i neuroloških poremećaja izazvanih nedostatkom toga vitamina: poremećaji njegove apsorpcije. delujući kao koenzim akceptor vodonika. Dve glavne funkcije vitamina B12 su stimulacija rasta i stimulacija formiranja i sazrevanja eritrocita. jaja. pri metilmalonskoj aciduriji i kod strogih vegetarijanaca i dece koju doje vegetarijanke. Presudan je za proizvodnju genetskog materijala RNK i DNK kao i mijelina. U organizmu se folna kiselina javlja u redukovanom obliku. krvavim prolivima. i lagano se rastvara u neutralnom i alkalnoj sredini (pH iznad 6. Zanimljivo je da je folna kiselina neophodna i za rast mikroorganzama. Boja stolice kod osoba koji uzimaju pripravke gvožđa najčešće je crne boje ali to nije opasno. malapsorpcijskog sindroma povezana s bolestima jetre. letargijom i dispnejom. koji stvara zaštitni omotač oko nerava. Takođe. Još se naziva folacin i vitamin B 11. sirevi. Zajedno sa folnom kiselinom spada u antianemične vitamine. Folna kiselina u organizmu učestvuje u sintezi purinskih baza.izazvati krvarenje u želucu. U ljudskom organizmu deponovan je u jetri (50-90 %). Izvori ovog vitamina su gotovo isključivo namirnice životinjskog porekla. Njegova najvažnija uloga je da deluje kao koenzim za redukciju ribonukleotida u dezoksiribonukleotide.8-tetrahidrofolna kiselina. a kod deficita cinka smanjuje se za 53 %.

da ima dovoljno gvožđa i drugih faktora. koji se proizvodi iz ćelija sisavaca rekombinantnom DNK tehnologijom.Cilag International Belgija). hidroksokobalamin – OHB12 (Galenika Srbija). U prisutnosti anemije proizvodi se više eritropoetina. darbepoetin alfa – ARANESP (Amgen Europe Holandija). ali one imaju isti klinički značaj pa je u terapijskoj primeni jedinstveni epoetin ili kako se još naziva . insuficijencije bubrega. cijanokobalamin – VITAMIN B 12 (Hemofarm Srbija). proizvodnje krvnih proteina.FOLNAK (Sigmapharm Srbija). hroničnih upala i AIDS-a. dekstriferon – FEDEX (Zdravlje Srbija). sekrecija eritropoetina znatno je oštećena i pacijent zapada u anemiju. žuči i holesterola skladište glikogena. kada pacijent mora ići na dijalizu.EPO. gvožđe u kombinaciji sa folnom kiselinom – FOLIRON (Remedica Kipar). u slučaju hroničnih bubrežnih bolesti. Eritropoetin može biti koristan u lečenju anemija kod oštećenja koštane srži i sekundarnih anemija zbog malignih bolesti. Takođe. Smatra se da 10 . koji signalizira koštanoj srži da proizvodi više eritrocita. vitamina i gvožđa. FOLACIN (Jadran Galenski Laboratorij Hrvatska). Najčešće bolesti jetre jesu: masna jetra .Hoffmann-La Roche Švajcarska). Hepatoprotektivni lekovi Silimarin je aktivna supstanca biljke sikavice (Silybium marianum).HEFEROL (Alkaloid Makedonija). Pri anemiji ili hipoksemiji renalna sinteza i sekrecija eritropoetina mogu porasti za 100 i više puta. Registrovani lekovi: • • • • • • • • • • • • • • • ferofumarat . supkutano ili intraperitonealno. Njene funkcije su mnogobrojne: metabolizam masti. non-Hodgkin limfomom i mijelodisplastičnim sindromom. gvožđe III hidroksid polimaltozni kompleks . Najbolji odgovor postiže se posle supkutane aplikacije.masna jetra jeste nakupljanje lipida u ćelijama jetre. folna kiselina (vitamin B11) . velika barijera ulasku otrova. epoetin beta – RECORMON za reco-pen (Roche diagnostics Nemačka). Takav eritropoetin proizvodi se u dve forme: alfa i beta.težinom od 30 400. metoksipolietilenglikol-epoetin beta – MIRCERA (F.FERRO-GRADUMET (Galenika Srbija). gvožđe protein sukcinilat . Prirodni eritropoetin se luči kao odgovor na tkivnu hipoksiju (nedostatak kiseonika). najveća žlezda organizma. FOLAN (Farmakos Srbija). gvožđe II glicin sulfat – ORFERON RETARD (Pliva Hrvatska).LEGOFER (Alkaloid Makedonija). Silimarin je mešavina flavonolignana silibina. epoetin zeta – EQRALIS (Hemofarm Srbija). a najbrži posle intravenske injekcije. Takva korekcije anemije pretpostavlja da koštana srž nije oštećena lekovima ili hroničnim bolestima. U terapijske svrhe se koristi rekombinantni humani eritropoetin. eritropoetin je koristan kod anemija uzrokovanih terapijom zidovudinom u pacijenata s HIV-om. Eritropoetin stimuliše razmnožavanje eritrocita i njihovo sazrevanje u koštanoj srži. ciroza jetre i hepatitis. ORFERON (Pliva Hrvatska). Epoetin može da se aplikuje intravenski. VITAMIN B 12 (Krka Slovenija).FERRUM LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). MIRCERA (Roche Diagnostics Nemačka). za prevenciju i lečenje anemije u bolesnika obolelih od karcinoma lečenih hemoterapijom na bazi platine. alkoholna bolest jetre: oštećenje jetre nastalo hroničnim konzumiranjem alkoholnih pića. lekova i bakterija u krvotok i dr. epoetin alfa – EPREX (Janssen. Lekovi za žučnu kesu i jetru Jetra je jedan od najvitalnijih organa ljudskog organizma. ugljenih hidrata i proteina. gvožđe II sulfat . Međutim. za lečenje anemije u bolesnika s multiplim mijelomom. silikristina i silidiaza i glavna je aktivna supstanca u plodu sikavice.

Najčešće bolesti bilijarnog sistema jesu kamenac u žučnoj kesi (holelitijaza) i kamenac u žučovodu (holedokolitijaza).tečnost koju stvara jetra. mada relaksira druge glatke mišiće. U hepatoprotektvivne lekove spadaju i: esencijalni fosfolipidi sa vitaminima. Lekovi koji mogu rastvoriti nekalcifikovane kamence u žučnoj kesici jesu henodeoksiholna kiselina i ursodeoksiholna kiselina. Kada žuč postane prezasićena holesterolom on stvara kristale koji imaju tendenciju rasta. elektrolita. trovanja jetre različitog organskog porekla i sl. tj. Henodeoksiholna kiselina je jedna od dve osnovne žučne kiseline. jer deluje spazmolitički. Ovakvo stanje može nastati zbog genske predispozicije ili nepravilne ishrane.Leprotek (Zdravlje Srbija).ursodeoksikolna kiselina često postaje glavni sastojak žuči. Za otklanjanje bilijarnog spazma obično se koristi atropin. Zato se daje prednost buprenorfinu. Može se primeniti zajedno sa morfinom. Lekovi koji se primenjuju u terapiji holesterolskih žučnih kamenaca Najčešće oboljenje bilijarnog trakta je holesterolska holelitijaza. holesterola. alkoholizma.obnavlja oštećene membrane jetrinih ćelija i vraća im njihovu aktivnost. Tu se prikuplja i žuč . Lekovi koji otklanjaju spazam žučnih puteva Kretanje žučnih kamenaca niz žučne puteve može izazvati vrlo jake bolove (bilijarna kolika). Ti kamenci se najvećim delom sastoje od holesterola. Ursodeoksikolna kiselina . Kliničku primenu našle su samo kod nekih bolesnika jer je hirurška intervencija indikovana kod većine bolesnika koji zahtevaju lečenje. koji se moraju ublažiti. i drugih lipida. Dijareja je glavno neželjeno dejstvo ovih kiselina. U retkim slučajevima je u pacijenata primećena meka stolica. Ursodeoksiholna kiselina inhibira intestinalnu apsorpciju holesterola i njegovu sekreciju u žučnu kesu. vitamini B grupe. analozi esencijalnih aminokiselina (L-ornitin L-aspartat. koristi se kod ciroze jetre i kod hroničnih bolesti jetre. Takođe sadrži metabolite i razgradne produkte ksenobiotika (lekovi i otrovi). Ursodeoksiholna kiselina. Žuč služi kao emulgator za masti i vitamine rastvorljive u uljima u digestivnom traktu i omogućava bolju apsorpciju masnih materija iz creva. formiranje holesterolskih kamenaca u žučnoj kesici. masne degeneracije jetre. 7β-hidroksi epimer henodeoksiholne kiseline. Petidin deluje na sličan način. Za delovanje ovog leka od krucijalne je važnosti to da je funkcija jetre dobra. ornitin-ketoglutarat i dr). upala jetre virusnog porekla. a sastoji se od žučnih soli. Morfin uspešno otklanja bol. da je funkcija žučne kese takođe dobra i da se žučni kamenac sastoji isključivo od holesterola. Silimarin se može koristiti u akutnim i zapaljenskim bolestima jetre i kod upala jetre uzrokovanih otrovima. ali ima neželjena lokalna dejstva – dovodi do spazma Odijevog sfinktera i povećava pritisak u žučnim putevima. Silimarin se može koristiti za ublažavanje hepatopatije. Regoistrovani lekovi • • • Esencijalni fosfolipidi – Essentiale forte N (Aventis Pharma Nemačka) L-ornitin L-aspartat – Hepa-merz ( Merz Pharmaceuticals GmbH Nemačka) Silimarin .tokom lečenja ursodeoksiholnom kiselinom dolazi do promene relativnih koncentracija žučnih kiselina . 11 . Favora Sylimarin (Belupo Hrvatska) Žučna kesa je maleni organ u obliku kruške smešten ispod jetre. pojavljuje se u malim količinama u žuči čoveka. bilirubina.

Magnezijum se iz ovih jedinjenja apsorbuje u malim količinama koje ne daju sistemska neželjena dejstva. Može se razviti tolerancija.Ursofalk ( Dr Falk Pharma GmbH Nemačka). Himekromon – Himekromon (Zdravlje Srbija). vinska i jabučna kiselina). narkotici. što dovodi do ubrzane pasaže kroz tanko crevo i dospevanja u kolon veoma voluminoznog sadržaja. neadekvatna ishrana. Sadržaj creva time postaje mekši i crevna funkcija biva olakšana. Ursosan (Pro. Laktulozi je potrebno 2-3 dana da ispolji dejstvo. koje deluju kao osmotski laksansi. Osmotska sredstva U osmotske laksanse spadaju supstance koje se slabo apsorbuju – purgativne soli i laktuloza. organske kiseline koje se slabo resorbuju (limunska. disaharid sačinjen od fruktoze i galaktoze. Putem osmoze omogućavaju povećanje zapremine crevnog soka. Laktuloza je polusintetsko jedinjenje. Mendiaxon (Hemofarm Srbija) Laksativi Laksativi (laksansi) jesu lekovi za lečenje zatvora stolice. gvožđa. Razlozi nastanka zatvora mogu biti: promjena ishrane. natrijum sulfat. zatim u pripremi za pregled ili operaciju. zadržavajući vodu povećavaju zapreminu stolice. proliv i poremećaj elektrolita.CS Praha A. pre porođaja. grčevi.Registrovani lekovi: • • Ursodeoksikolna kiselina . neuromišićnu blokadu ili depresiju CNS-a.S. Ove soli su nerastvorljive. Od soli se uglavnom upotrebljavaju magnezijum-sulfat i magnezijum-hidroksid. Češka). Postoji akutni i hronični zatvor. antihipertenzivi. Takva osoba ima tvrdu stolicu koja teško prolazi. fizička neaktivnost. Mogu se javiti i grčevi u trbuhu. polialkoholi (glicerol. Dostupan je u obliku tečnosti ili čepića. Takav laksativ može pomoći u više situacija: kada je potrebno razviti normalnu crevnu funkciju nakon perioda loše ishrane i nedostatka fizičke aktivnosti. Glicerol se primjenjuje kao laksativ. a i osećaj da se rektum nije u potpunosti ispraznio. poremećaji štitnjače. ali ih ipak treba izbegavati kod male dece i bolesnika sa oslabljenom renalnom funkcijom. sedativi). manitol. konstipacija) je stanje u kome osoba ima neugodno ili retko pražnjenje creva. hiperkalcijemija. lekovi (antacidi. Zatvor može za posledicu imati oboljenja debelog creva usled koncentriranja toksina iz fecesa. a deluje osmotski. Ponekad je za lečenje takvog stanja potrebno samo prilagoditi ishranu. Njihovom fermentacijom nastaju mlečna i sirćetna kiselina. Neželjena dejstva se javljaju kod velikih doza: nadimanje. koji se slabo apsorbuju.Med. U kolonu se pod dejstvom bakterija razlaže na ova dva šećera. A često je zatvor samo simptom neke druge bolesti. Usled rastezanja zida kolona. defekacija nastaje sat vremena posle uzimanja laksanasa. u periodu od par dana nakon porođaja i može pomoći kod konstipacije često uzrokovane 12 . Zatvor stolice (opstipacija. soli bizmuta. sorbitol). jer mogu izazvati srčani blok. tako da navlači vodu u lumen creva iz okolnih tkiva.

natrijum laurilsulfoacetat. a u njemu se pod dejstvom bakterija raskida glikozidna veza i oslobađaju antracenski derivati. ali im je dobra strana to što nema neželjenih efekta koji ostavljaju neželjene posledice. Potrebno je nekoliko dana da ispolje dejstvo. Panlax (Hemofarm Srbija). natrijum-pikosulfat – Natrijum-pikosulfat (Zdravlje Srbije). glicerol – Medilaks (Farmakos Srbija). koji sa šećerima grade glikozide. Treba uzeti u obzir i mogućnost alergijskih reakcija. pa preko njega izazivaju kontrakciju glatkih mišića i na taj način i defekaciju. Treba istaći da se oni mogu koristiti vrlo ograničeno jer izazivaju grčeve. Portalak (Belupo Hrvatska). Neke nuspojave pri njegovoj upotrebi mogu biti nelagodnost u trbuhu. To su npr. Zapravo. polietilenglikol – Fortrans (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). Registrovani lekovi: • • • • • • bisakodil – Dulcolax (Zdravlje Srbija). glikozidi iz rabarbare ( Rhei rhizomae ). Apsorbuju se i direktno deluju na mienterički pleksus. gasovi. agar i ljuska ispagule. efikasno i direktno podstiču zid debelog creva uzrokujući stezanje i pomeranje stolice. ali ako se primeni u obliku čepića tada delovanje započinje puno brže . To su tečni parafin (koji se ne koristi zbog sumnje u kancerogenost) i maslinovo ulje. Bisakodil je hemijski i farmakološki srodan fenolftaleinu. ovakva sredstva izazivaju stanje proliva. grčevi. Sena laksativno dejstvo duguje derivatima antracena. Lek neizmenjen dospeva do kolona. laktuloza – Lactulose-MIP (Chephasaar Chemisch Pharmazeutische Fabrik Nemačka). pektini iz voća (smokve. šljive). fenolftalein. Zadržavajući vodu u lumenu creva. ljuskice semena metilceluloza. Takođe. ramnozidi iz kore krkavine ( Rhamnus frangula ). sterkulia. To su npr. Deluju na način da izazivaju ulazak vode ili blokadu apsorpcije vode pa stolica postaje mekana. ricinusovo ulje. Omekšivači stolice Ovi laksativi olakšavaju defekaciju tako što razvodnjavaju i omekšavaju feces. Danas su uglavnom napušteni. često i produženo uzimanje takvih laksativa izazivaće oštećenje debelog creva.za pola sata do sat vremena. Takođe. povećavaju zapreminu crevnog sadržaja i tako ubrzavaju peristaltiku. bisakodil. Laksansi koji povećavaju volumena creva Ovi laksativi povećavaju volumen stolice. senozidi A i B iz biljke sene ( Cassia angustifolia ). bokvica – Mucofalk pomorandža –(Dr. To su. u ovu spada i natrijum dokuzat koji nije ništa drugo nego posebna vrsta deterdženta. Delovanje mu počinje tek za 6 do 12 sati. Falk Pharma Nemačka) Digestivi 13 . krotonovo ulje i dr Nadražajni laksativi Vrlo snažno. Antiapsorpcijski laksativi U pitanju su izrazito jaki laksativi. a takođe mogu uzrokovati zavisnost jer ukoliko se često uzimaju razvijaju sindrom lenjih creva. ali mu je djelovanje 10 do 20 puta potentnije. U tankom crevu se resorbuje i nakon biotransformacije izlučuje u tanko crevu preko žuči. mekinje.drugim lekovima. On deluje na sluznicu podstičući peristaltiku creva.

a ponekad na mahove. Lipolitički enzimi su lipaza. amilaza.obolevaju uglavnom mlađe osobe. ne može se uzimati jednostavno "per os" jer bi pankreatin. Registrovani lekovi • • • amilaza. kakav je amilaza. Digestivi su lekovi za supstitucionu terapiju kod smanjene sekrecije digestivnih enzima Pankreatin jeste smesa enzima. ponekad stalno. Kod ove bolesti javlja se bol u trbuhu. amilazu i proteazu u razmeri 5 : 4 : 3. Bez njega glukoza ne može ući u tkiva. Dejstvo svih pankreasnih enzima u alkalnoj sredini je optimalno. egzopeptidaze (karboksipeptidaza i aminopeptidaza) – deluju na slobodne karboksilne i amino-grupe na terminalnim krajevima peptida i elastaza (deluje na elastična vlakna). funkcija lučenja digestivnih enzima u potpunosti zakazuje. Ovakvo stanje može se poboljšati uzimanjem lekova koji sadrže enzime pankreasa. Takav ekstrakt. lipaza. Za šećernu bolest smatramo manjak prirodnog insulina (hipoinsulinemija) u krvi i s tim povezana povišen nivo glukoze u krvi (hiperglikemija). imunološki sistem napada ćelije koje u pankreasu proizvode insulin i uništava ih kao da su 14 . Amilolitički enzimi. Na kraju. ali sigurno propadaju i lučenje se smanjuje. Stolica je svetla i masna. Slaba apsorpcija dovodi do gubitka težine i pothranjenosti. što omogućava da se postignu viskoe doze aktivnih enzima u duodenumu. masne. Da bi glukoza ušla u tkiva (mozak. Sadrži lipazu. Taj peptid luče posebne grupe ćelija (β-ćelije) u pankreasu koje nazivamo Langerhansova ostrvca. proteaza. Razlikuju se 2 tipa šećerne bolesti: • Diabetes melitus 1 (DM1) . pankreasni prašak – Pankreatin (Galenika Srbija).. a dobija se ekstrakcijom iz svinjskog pankreasa. Zbog toga su proizvedeni preparati pankreasnih enzima u acidorezistentnim mikrogranulama koje se rastvaraju u medijumu pH>5. mišići. To je autoimuna bolest. Kapsule primenjuju se zajedno s obrokom i to sa svakim obrokom tako da se osigurava delotvorna količina enzima u varenju hrane. Napredovanjem hroničnog pankreatitisa ćelije koje luče digestivne enzime polagano. hidrollizuje skrob do oligosaharida i disaharida maltoze. smrdljive stolice.Digestivi Pankreas izlučuje amilolitičke. žučne soli – Digestal (Galenika Srbija) Antidijabetici Šećerna bolest ili dijabetes melitus uz aterosklerozu i hipertenziju jedna je od najčešćih bolesti u starijoj populaciji. Proteolitički enzimi u pankreasnom soku su: endopeptidaze (tripsin i himotripsin) – deluju na untrašnje peptidne veze proteina i polipeptida. Prisustvo insulina osigurava da glukoza ulazi u tkiva gde se koristi za dobijanje energije dok ulaskom u jetru glukoza se skladišti u obliku glikogena koji predstavlja rezervu energije. proteolitičke i lipolitičke enzime. a mogu biti oštećene i Langerhansove ćelije. U pankreasnom soku se takođe nalaze ribonukleaze. naravno. fosfolipaza i holesterol esteraza. Kao rezultat nedostatka ovih enzima javljaju se tegobe kao što su obilne. lipaza. jetra. pa se razvija diabetes melitus. hemiceluloza. koji je i sam protein.) neophodan je hormon insulin. bio razgrađen u želucu pod uticajem pepsina i HCl. proteaza – Festal N (Jugoremedija Srbija). Terapija je doživotna. Smanjena sekrecija enzima može biti posledica hroničnog pankreatitisa..

Inhibitori alfa-glukozidaze mogu smanjiti porast šećera u krvi do kog dolazi nakon obroka. bol u trbuhu i nadimanje. Ostale nuspojave su retke i. Dejstvo postiže pojačanim iskorišćavanjem glukoze u perifernim tkivima. Zbog toga je metformin dobar izbor za gojazne osobe. Mogu se primenjivati sami ili uz metformin ili SU. Metformin smanjuje proizvodnju glukoze u jetri i pomaže glukozi da dođe u mišiće gde je potrebna. Sa povećanjem težine teže je kontrolisati šećer u krvi i zato je jako važno paziti na težinu. To su pioglitazon i roziglitazon. Najčešća neželjena dejstva roziglitazona i pioglitazona su porast telesne mase i retencija 15 .• strano telo. hlorpropamid. Takođe smanjuju proizvodnju glukoze u jetri. smanjenjem deponovanja glukoze u obliku glikogena u jetri i usporavanjem apsorpcije glukoze u crevima. Tiazolidindioni (glitazoni) Nedavno predstavljena grupa lekova su tiazolidindioni ili insulinski ´senzitizeri´. U slučaju daljeg napredovanja bolesti neophodno je primeniti oralne antidijabetike. Tako može delovati u slučaju dijabetesa tipa 2 zato što pankreas. Derivati sulfonilureje Ovoj grupi pripadaju sledeći lekovi: glibenklamid. To može biti korisno u ograničavanju hroničnih komplikacija dijabetesa. Svi lekovi iz ove grupe podstiču pankreas na izlučivanje više insulina nego obično. Kod ovog oblika DM-a insulina ima. Postoji nekoliko grupa oralnih antidijabetika: • • • • • Derivati bigvanida (metformin) Derivati sulfonilureje (glibenklamid. Ovi lekovi povećavaju osetljivost telesnih ćelija na delovanje insulina. Većina derivata sulfonilureje prolazi kroz placentu i stimuliše fetalne β-ćelije da oslobađaju insulin. iako prirodno ne luči dovoljno insulina. Najčešća neželjena dejstva su flatulencija (gasovi). i dalje funkcioniše pa može da poveća lučenje insulina. tečne stolice. Najuobičajenija nuspojava primene metformina vezana je uz digestivni trakt. ali ga nema dovoljno ili ga ima dovoljno ali nije delotvoran. blage. glikvidon. Može doći do mučnine i povraćanja. Metformin ne povećava telesnu proizvodnju insulina i zato ne povećava telesnu težinu. To odlaže apsorpciju šećera. Organizam ubrzo ostaje bez imalo insulina i neophodno je parenteralno uzimanje insulina. glipizid. Mogu se primenjivati sami. zbog toga je kontraidikovana primena derivata sulfonilureje u trudnoći. glimepirid i tolbutamid.dolazi do smanjene osetljivosti tkiva na insulin ili ćelije nedovoljno luče inzulin. Osnovno mesto delovanja sulfonilureje (SU) su β-ćelije Langerhansovih ostrvaca gde stimuliše sekreciju insulina i time smanjuju glikemiju. Uzimanjem bilo kog leka koji povećava nivo insulina veća je mogućnost porasta telesne težine. izazivajući tešku hipoglikemuiiju na rođenju (glibenklamid je izuzetak). gliklazid. kada se ipak dogode. Ne pomaže u proizvodnji više insulina i efikasan je samo kod ljudi kod kojih pankreas još može da izlučuje insulin. promene stolice ako se uzimaju velike doze. Karakteristično za metformin je to da ukoliko dođe do predoziranja metforminom nivo glukoze neće pasti ispod prihvatljive (hipoglikemija). kao što je akarboza. Inhibitori alfa-glukozidaze Inhibitori alfa-glukozidaze. Diabetes melitus 2 (DM2) . smanjuju nivo šećera u krvi inhibicijom (zaustavljanjem) enzima alfa-glukozidaze u digestivnom traktu. glimepirid) Inhibitori alfa-glukozidaze (akarboza) Tiazolidindioni (glitazoni) Ostali (repaglinid) Bigvanidi Jedini bigvanid koji se trenutno primenjuje je metformin. gliklazid. ali se često kombinuju sa SU zbog boljeg delovanja. Tada vrlo često nije potrebno uzimati parenteralni insulin nego tek prilagoditi ishranu i održavati telesnu aktivnost.

U takve poremećaje spadaju sindrom iritabilnog kolona. U u poređenju sa SU. repaglinid – NOVONORM (Novo Nordisk Danska). GLUCOVANCE (Merc Sante Francuska). Za takve poremećaje je karakterističan abdominalni bol .tečnosti. MEGLUCON (Salutas Pharma Nemačka). alkaloida iz biljaka maka (Papaver somniferum) koji za razliku od svih ostalih alkaloida maka nema delovanje na CNS (centralni nervni sistem). AGLURAB (Medis Norveška). spastični kolitis. rosiglitazon – AVANDIA (Glaxowellcome Production Francuska). DAONIL (Jugoremedija Srbija). što upućuje na oštećenje jetre.povećavaju pokretljivost GIT-a. MEGLIMID (Krka Slovenija). glimepirid .GLIBENKLAMID (Fampharm Srbija). METFORMIN (Srbolek Srbija). 16 . GLIMEPIRID (Remevita Srbija). mebeverin. Često znaju biti vrlo neizdrživi i teško podnošljivi. GLUCOPHAGE (Merck Nemačka).GLUCOTROL XL (Pfizer SAD) gliklazid . preslabo ili potpuno nekontrolisano reaguje na nadražaje uzrokujući poremećaje u proticanju crevnog sadržaja kroz digestivni trakt . • • • • • • • • • Lekovi za funkcionalne gastrointestinalne poremećaje Pod pojmom funkcionalnih gastrointestinalnih poremećaja podrazumevamo skup simptoma i bolesnih stanja za koje je karakterističan pojačan ili smanjen motilitet creva. Oni su uglavnom samo simptom nekih drugih bolesnih stanja. Registrovani lekovi: • metformin . DIAPREL MR (Les Laboratories Servier Francuska).smanjuju spastičnost glatkog mišića GIT-a i grčeve propulzivi (metoklopramid i cisaprid) .grčevi. N-butil skopolamin . divertikuloze i ileus. Repaglinid (regulatori glikemije uz obroke) Regulatori glikemije uz obroke grupa su lekova koja se od nedavno primenjuje u lečenju dijabetesa tipa 2. Mebeverin je sintetski ekvivalent papaverina. Prvi od njih je repaglinid. metformin.atropin. uzimanjem repaglinida smanjena je opasnost od nastanka hipoglikemije.GLUFORMIN (Hemofarm Srbija). SIOFOR (Berlin Chemie Nemačka). Opijum koji se dobija iz maka tradicionalno je sredstvo za ublažavanje crevnih grčeva. glipizid . akarboza – GLUCOBAY (Bayer Healthcare Nemačka). GLIORAL (Galenika Srbija). glibenklamid .GLIKOSAN (Slaviamed Srbija).DIULONG (Habit Pharm Srbija). U lečenju funkcionalnih poremećaja GIT-a koriste se: • • parasimpatolitici (spazmolitici) . U retkim slučajevima od nuspojava zapažene su i blaga anemija ili povećanje nivoa određenih enzima u krvi. AMARYL (Aventis Intercontinental Francuska). ali samo u vreme i neposredno posle obroka. glibenklamid – GLIBOMET (Berlin-Chemie Nemačka). DIPRIAN (Panfarma Srbija). GLUCOPHAGE (Merck Sante Francuska). To znači da glatka muskulatura creva prejako. nateglinid – STARLIX (Novartis Švedska). Delovanje repaglinida brže je i traje kraće od delovanja SU.ili se javlja opstipacija (zatvor) ili stalni prolivi. baš zbog prisutnosti papaverina. TEFOR (Galenika Srbija). MANINIL (Berlin Chemie Nemačka). Lekovi kao što je repaglinid deluju stimulisanjem pankreasa na lučenje više insulina.

Dolazi u obliku bromida. makulopapularni osipi. hipotenzija i hipertenzivne krize. Mebeverin pripada grupi neurotropnomuskulotropnih spazmolitika.u pitanju je polusintetski derivat skopolamina. sušenje usta i žeđ. Opušta glatke mišiće digestivnog trakta. okulogirnih kriza. a veoma retko smetenost i psihotične reakcije. za sprečavanje mučnine i povraćanja. Postoje pojedinačni slučajevi opasnih srčanih aritmija. bol u grudima. galaktoreje i povećanja grudi. midrijazu s gubitkom akomodacije i fotofobijom. delirijum. a takođe je i dopaminski antagonist u CNS-u sa direktnim dejstvom na hemoreceptorsku okidačku zonu. abnormalnosti jetronih funkcija. Primenjuje se u stanjima poremećenog motiliteta gastrointestinalnog trakta. urtikarija. tremor. Nuspojave se u pravilu javljaju retko. simptoma praćenih organskim bolestima želuca i creva kao što su divertikuloza. što mu daje jedinstvene antiemetske odlike. smetnji mikcije i ubrzanja srčanog ritma. umor i klonulost. Koristi se za lečenje spazama i prateće boli zbog hipermotiliteta želuca i creva. tj. grčenja lica.propulziv. Glavne nuspojave su neurološke i psihičke naravi uključujući. poremećaji sna. opstrukcija bronha). npr. retencija urina i cistitis. naročito kolona (debelog creva). depresija. tortikolisa. posebno nastalog kao posledice raznolikih poremećaja gastrointestinalnog trakta. tahikardiju. bradikinezije. Od malobrojnih prijavljenih najčešće su osip i urtikarija. Prolazno se mogu pojaviti grčevi u trbuhu. halucinacije i derilijum. ubrzava peristaltiku želuca i duodenuma. Prijavljene su i abdominalne smetnje. Od sličnih se lekova razlikuje po tome da ne inhibiše dopaminske receptore i neposredno ne podstiče holinergičke receptore. žučnih i mokraćnih puteva. umor. Alkaloid je dobijen iz biljaka velebilje (Atropa belladonna).Danas se kao spazmolitici koriste sintetski derivati papaverina kakav je upravo mebeverin. Atropin deluje na autonomni nervni sistem i to na parasimpatikus tako što se veže za muskarinske 17 . Retke su glavobolja ili vrtoglavica. Zbog pojačanog izlučivanja prolaktina u nekih je pacijenata moguća pojava ginekomastije. Rezultat kombinacije navedenih dejstava se ogleda u povećanju praga za povraćanje i ubrzanju pražnjenja želuca. spastičkog zatvora stolice i dismenoreje. opistotonusa. S obzirom da može ući u mozak deluje na CNS uzrokujući nemir. često mokrenje. U izuzetnim slučajevima mogu se javiti vrtoglavica. Za razliku od papaverina mebeverin je spazmolitik sa selektivnim delovanjem na glatku muskulaturu GIT-a. bol u abdomenu. Moguće su i reakcije preosetljivosti (osip. Time ubrzava i normalizuje peristaltiku digestivnih organa i sprečava zastoj i refluks sadržaja digestivnih organa. urinarne retencije i tetanusu sličnih reakcija. koprivnjača. glavobolja. otežano mokrenje i opstipaciju. mučnina i povraćanje Butilskopolamin . teških oblika dokazane gastropareze. Može doći do pojave tzv. manija i disforija mogu se javiti retko. kada drugi lekovi nisu delotvorni. Metoklopramid je u isto vreme i antiemetik i propulziv. Deluje direktno na glatke mišiće creva. pa tako smiruje grčeve i popratnu bol. pospanost. Ove se reakcije ispoljavaju u obliku trizmusa. Pripada grupi antiholinergika odnosno antimuskarinskih lekova. Atropin je jedan od najstarijih poznatih lekova. Metabolizuje se pretežno pomoću jetrinih enzima Koristi se za lečenje teške upale jednjaka (erozivnoga peptičkog ezofagitisa). ošamućenost. uzbuđenost. do smanjenja lučenja znoja i pljuvačke. Stimuliše motilitet gornjeg gastrointestinalnog sistema. palpitacija. nadimanje. antiholinergičkih delovanja. iritabilnost. sedaciju i depresiju. Retko izaziva prolazne antiholinergičke reakcije. pospanost. suvu kožu. aritmije. Ispoljava parasimpatomimetsku aktivnost. pri dijabetičkoj neuropatiji. dokazane patološke regurgitacije u dece. podrigivanje ili proliv. Dovodi do podizanja tonusa gastroezofagealnog sfinktera u mirovanju. Cisaprid je gastrointestinalno prokinetičko sredstvo . Tako izmenjeni skopolamin više nije u stanju da prođe kroz krvno-moždanu barijeru i ne može delovati na mozak uzrokujući uznemirenost. kao i neuroleptični maligni sindrom. Povećava oslobađanje acetilholina u digestivnom traktu. kao i do popuštanja sfinktera pilorusa. Koristi se za lečenje: sindroma iritabilnog kolona. žučnih i mokraćnih puteva i ženskih polnih organa. ginekomastija i galaktoreja. glavobolja. Poseduje i antagonističko dejstvo na serotoninskim receptorima. divertikulitis kolona. prirodnog alkaloida velebilja i sličnih biljaka iz porodice Solanaceae. anafilaksija. bunike (Hyosciamus niger). npr. Ekstrapiramidni simptomi su učestaliji u žena i u djece. tahikardija. diskinezije žučnih puteva. gastroezofagealnog refluksa i dispepsije. Moguće su konvulzije i ekstrapiramidalni znakovi. Nesanica. disfagije. svrab. beli bun (Scopolia carniolica) i tatula (Datura stramonium).

Reglan (Alkaloid Makedonija). Zbog toga atropin ima brojne nuspojave. u slučaju atrioventrikularnog srčanog bloka uzrokovanog povišenim tonusom nervusa vagusa. Jasno je da će lek takvog delovanja ublažiti grčeve i zaustaviti preveliki motilitet creva. povišeni očni pritisak. slabost. mučnina. bilijarnog spazma. smetnje vida. cikloplegija. organofosfornim jedinjenjima. povraćanje. kod trovanja muskarinom. urtikarija. crvenilo kože i tahikardija. retencija urina. u slučaju vagalnih reakcija na rendgenske kontraste. metoklopramid – Klometol (Galenika Srbija). digitalisom. fizostigminom. kongestija nosa. Parasimpatikus inerviše digestivni trakt i njegovom blokadom počinje dominirati uticaj simpatikusa što uzrokuje relaksaciju glatkih mišića i kontrakciju sfinktera. cisaprid – Cisap (Zdravlje Srbija). butilskopolamin – Buscopan (Zdravlje Srbija) pitofenon. Zbog toga parasimpatikus ostaje blokiran pa zbog toga atropin nazivamo parasimpatolitik. kod radioloških pregleda. atropin neće delovati samo na digestivni sistem nego praktično na celi organizam. povišena telesna temperatura. u parkinsonizmu (za smanjenje rigiditeta i tremora) . dimetikon – Gasvan (Srbolek Srbija). kod poremećaja funkcije urotrakta. uzbuđenje. atropin – Atropin sulfat (Verofarm Rusija). u stres ehokardiografiji. na genitourinarnom sistemu (u pojedinim slučajevima moguća je impotencija). disfagija. Intravenska primena atropina u svrhu anestetičke premedikacije uključuje u sebi očekivani rizik od nastanka nuspojava. osećaj nadutosti. hipertonusa tankog creva. fenpiveriniujum–bromid – (Jugoremedija Srbija). U retkim slučajevima mogu se javiti anafilaksija. Aritmije srca očekuju se kod gotovo trećine bolesnika. Atropin se koristi u obliku injekcija kod spazma pilorusa. paralitički ileus.receptore (na koje se inače vezuje acetilholin) uzrokujući njihovu blokadu. Kod većih doza javljaju se promuklost. metamizol-natrijum. pilokarpinom. kod sinus bradikardije. kod poremećaja srčanog ritma i arterijskog pritiska tokom anestezije. konstipacija. Naravno. vrtoglavica. fotofobija. Zbog smanjene salivacije dolazi do pojave suvih usta i ždrela. kod hipertoniciteta uterusa. ureteralnih kolika i spazma grkljana. nesanica. supresija laktacije. žeđ.ponekad se mogu javiti i palpitacije. na kardiovaskularnom sistemu . insekticidima i karbamatima. U pojedinim slučajevima mogu se pojaviti i nuspojave na gastrointestinalnom sistemu: promene ukusa. simetikon – Espumisan L (Berlin-Chemie AG Nemačka). Bymaral (Alkaloid Makedonija) Baralgetas 18 . crvenilo lica. na CNS-u: glavobolja. Registrovani lekovi • • • • • • • • mebeverin – Rudakol (Belupo Hrvatska). konfuzija. nemir. na očima: midrijaza. u slučaju teške bradikardije i sinkope usled hiperaktivnog refleksa sinusa karotikusa. hipermotiliteta kolona. bradikardija. u preanestetskoj medikaciji za prevenciju ili redukovanje sekretorne aktivnosti respiratornog trakta.

Posle rođenja aktivna srž nalazi se u svim kostima. učestvuju u koagulaciji krvi. pršljenova i proksimalnim okrajcima humerusa i femura. Hematopoeza odraslih osoba odvija se u pljosnatim kostima sternuma. granulociti. eozinofili (više su zastupljeni u tkivu nego u krvi. U kostnoj srži stvaraju se: eritrociti.Krv i hematopoezni sistem Relativno kratak život zrelih krvnih ćelija zahteva njihovo kontinuirano obnavljajnje. Životni vek im je 120 dana. Stvaranje ćelija krvi odigrava se posle rođenja u aktivnoj. crvenoj kostnoj srži. iz krvi migriraju u tkiva i postaju fagociti). monociti. a od četvrte goidine u dugim kostima počinje zamena aktivne kostne srži masnim ćelijama. Heatopoezni sistem sačinjavaju sva tkiva i organi koji učestvuju u stvaranju krvnih ćelija. timusu i limfocitnom tkivu limfnih čvorova i slezini. monociti (čine osnovu mononukleusnog fagocitnog sistema. Trombociti su sitni grupisani diskoidni fragmenti citoplazme megakariocita. karlice. spada u najveće organe ljudskog organizma (otprilike je veličine jetre). pokazuje strukturne i funkcionalne sličnosti sa mastocitima). tečne faze. srednji i veliki. memorijski i efektorni). lobanje. a istovremeno najaktivnije proliferativno regenerativno tkivo čoveka. u kojoj su raspršeni ili rastvoreni proteini. rebara. Krv se sastoji iz dva dela: uobličenih elemenata koji obuhvataju krvne ćelije i trombocite i plazme. Taj proces se naziva hematopoeza. Leukociti su manje brojni i dele se prema prisustvu granula na granulocite i agranulocite. lako menjaju oblik jer imaju savitljivu opnu. organske komponente i neorganske soli. Masa kostne srži iznosi oko 2000 grama a u ovoj masi kostne srži samo jedna četvrtina je aktivno hematopoezno tkivo. brojno se povećavaju u alergijskim reakcijama) i bazofili (najređi leukocit. trombociti i limfociti. Agranulociti su: limfociti (morfološki se razlikuju mali. Imaju izgled bikonkavnog diska. a po funkciji T i B limfociti. Eritrociti su najzastupljenije ćelije a uloga im je da transportuju kiseonik iz pluća do drugih tkiva. Osnovni organ hematopoeze je kostna srž. U 19 . Granulociti su: neutrofili (najzastupljeniji fagocitni leukocit).

Trombocitopenija se javlja kao posledica alergija nakon infekcija. Limfne žlezde predstavljaju periferne limfne organe i smeštene su uglavnom duž krvnih sudova. do manjka vitamina K često dolazi usled slabe apsorpcije masti iz gastrointestinalnog trakta.7*10 na jedanaesti ćelija periferne krvi. granulocita i trombocita. fenilbutazon) kao i simptomatska trombocitopenija koja se javlja nakon toksičnog oštećenja koštane srži. osim kod novorođenčadi pre nego što se u njih razvije intestinalna bakterijska flora. promenama krvnih sudova. masnih ćelija. broj trombocita kod imunološke trombocitopenije do 8 puta a broj granulocita kod piogene infekcije 4 puta. Ona je i najveći limfni organ. U hematopoezne organe spadaju i timus. jeste nedostatak antihemofilijskog globulina B (Božićni faktor. K1 unosimo u organizam putem hrane. koji je posledica smanjene koncentracije ili promenjene strukture i funkcije von Willebrandovog faktora (deo kompleksnog faktora VIII koagulacije. Grupa od nekoliko vitamina po svojoj su strukturi naftokinoni. Jedan od najčešćih uzroka manjka vitamina K u organizmu je nesposobnost jetre da sekretuje žuč u gastrointestinalni trakt (što nastaje ili zbog opstrukcije žučnih kanala ili zbog bolesti jetre). kolitisa. jer ima važnu ulogu u zgrušavanju krvi. Kostna srž u čoveka smeštena je u šupljinama spongioznih kostiju i sačinjena je od: hematopoeznih i imunokompetetnih ćelija. Stečena koagulopatija najčešće nastaje zbog nedostatka vitamina K. Fitomenadion (vitamin K) Vitamin K je poznat kao koagulacijski. nedostatkom faktora zgrušavanja krvi. dok kod stečenih oblika fali više faktora koagulacije. krvnih sudova i nerava. hemofilija B. limfne žlezde i slezina. Kod novorođenčadi postoji fiziološka hipovitaminoza pa se u porodilištima daje K1 neposredno posle porođaja. koja predstavlja nedostatak antihemofilijskog globulina A (faktor VIII). faktora VII. koji je odgovoran za normalnu adheziju trombocita). K4 i K5. Vitamini K1 (fitomenadion) i K2 (menakinon) su prirodnog porekla. oštećenja jetre ili jake intravaskularne koagulacije (diseminovana intravaskularna koagulacija). Vitamin K je neophodan za pokretanje sinteze četiri najvažnija faktora koagulacije: protrombina. pa se zato smanuje i apsorpcija vitamina K. faktor IX). makrofaga i drugih pokretnih ćelija u krvi. Međutim. korišćenja nekih lekova (sulfonamidi. tropskog sprua (osnovni poremećaj kod ovih bolesti je poremećena apsorpcija masti). a K3 (menadion) se dobija sintetski.normalnim uslovima dnevno se obnovi 3. U slučaju nedostatka vitamina K dolazi do pada protrombina u krvi. Postoje urođeni i stečeni oblici koagulopatija. a sintetskim putem dobijeni su K3. Manjak vitamina K se javlja i kod celijačne bolesti. U limfnim žlezdama nalazi se veliki broj limfocita i manje plazmaćelija. stvaranje svih krvnih loza može da se poveća 4-5 puta. Antihemoragici Disfunkcija mehanizma koagulacije može biti uzrokovana: smanjenjem broja trombocita ili lošom funkcijom trombocita. vezivnih ćelija i vezivnih odnosno retikularnih vlakana. dok K2 sintetišu bakterije iz grupe koli u tankom crevu. zbog toga što se vitamin K. Najčešći oblik hemofilije jeste hemofilija A. Najčešći razlog trombocitnih hemoragija jeste smanjen broj trombocita (trombocitopenija). koji je liposolubilan. jer kod nedostatka žuči nema adekvatne digestije i apsorpcije masti. On je koenzim u gama-karboksilaciji postranog lanca glutaminske 20 . U urođenim oblicima obično nedostaje jedan koagulacijski faktor (hemofilije). Zbog velikog bogatstva u limfocitima i makrofazima slezina igra značajnu ulogu u imunitetu. Bakterije stalno sintetišu vitamin K u gastrointestinalnom traktu tako da manjak vitamina K nastaje retko samo zato što ga nema u hrani. Von Willebrandova bolest je nasledni poremećaj hemostaze. Manje učestala forma. apsorbuje iz creva zajedno sa mastima. Fitomenadion jeste vitamin K1. Kod akutnog gubitka veće količine krvi. a time poremećaja koagulacije i krvavljenja bilo spontanim ili kao posledica povreda. U prirodi se nalazi u dva oblika: kao K1 i kao K2. U njoj se obavlja i filtracija krvi radi otklanjanja nepotrebnih sastojaka krvi i isluženih eritrocita. Slezina je sposobna da u određenim stanjima ponovo preuzme hematopoeznu ulogu. odnosno antihemoragični vitamin. IX I X i čini značajan faktor za sprečavanje krvarenja.

opstruktivna žutica. VII. HAEMOCTIN SDH (Biotest Pharma Nemačka). 21 . akutno ili hronično krvarenje. Aktivirani faktor Xa u prisutnosti faktora Va.S. hemofilija B s inhibitorom faktora IX. Anemija je prisutna kada je koncentracija hemoglobina u krvi manja od 130g/l u muškaraca i 120 g/l u žena. eptakog alfa – NOVOSEVEN (Novo Nordisk Danska). Hoffmann la Roche Švajcarska). odnosno drugih oblika hipovitaminoze K (npr. VII i X. rekombinacijom DNK molekula.A. fitomenadion – KONAKION MM (F. negativno nabijenih fosfolipida i kalcijuma pretvara protrombin u trombin. slabost. Antianemici Antianemici su lekovi za lečenje anemija. OCTANATE (Octapharma S. Takođe se koristi za sprečavanje i lečenje krvarenja kod novorođenčadi u dozi od 1-2 mg. faktor IX – AIMA FIX (Kedrion Italija). Koristi se i za lečenje von Willebrandove bolesti. IMMUNATE (Baxter Austrija). IMMUNINE (Baxter Austrija). OCTANINE F (Octapharma Pharmazeutika Austrija). nedostatkom faktora koagulacije II. OCTANATE (Octapharma Švedska). IX i X) usled. WILATE (Octapharma Pharmazeutika Austrija). daje se preventivno bolesnicima s hemofilijom A tokom bilo koje hirurške intervencije. Uzroci anemije mogu biti: nedovoljna ili pogrešna sinteza hemoglobina (nedostatak gvožđa). npr. faktor VIII. dugotrajno lečenje antibioticima. faktor VIII – BERIATE P (ZLB Behring Nemačka). Registrovani lekovi: • • • • • • • aprotinin – TRASYLOL (Bayer Healthcare Nemačka). antiinhibitorski kompleks faktora VIII – FEIBA TIM 4 (Baxter Austrija). Faktor IX U pitanju je visoko pročišćeni koncentrat faktor IX koji samo u tragovima sadrži faktore II. Francuska). EMOCLOT (Kedrion Italija). izraziti kardiovaskularni odgovor na fizički stres. Nastala karboksi-glutaminska kiselina je već vezana na faktorima zgrušavanja. a zahvaljujući fibrinu nastaje krvni ugrušak koji zaustavlja dalje krvarenje.kiseline. Ljudski faktor koagulacije IX je glikoprotein kog čini 415 aminokiselina.bledilo kože i sluznice. von-Willebrand-ov faktor – HAEMATE P (ZLB Behring Nemačka). OCTANATE (Octapharma Pharmazeutika Austrija). pojačano propadanje eritrocita (hemolitička anemija). Tada se koristi u dozi od 10-20 mg oralno. Rekombinantni faktor VIII je glikoprotein sintetisan i proizveden metodom genskog inženjeringa. Koristi se u terapiji i sprečavanju krvarenja uzrokovana naslednim ili stečenim nedostatkom faktora IX (hemofilija B. sulfonamidima ili salicilatima). Opšti simptomi svih oblika anemija jesu jednaki . Namenjen je lečenju i prevenciji akutnih epizoda krvarenja u bolesnika s naslednim nedostatkom faktora zgrušavanja VIII (hemofilija A). stečeni nedostatak faktora IX nakon spontanog nastanka inhibitora faktora IX). ima relativnu molekulsku masu od 57 000. Faktor VIII U terapiji se koristi koncentrat faktora VIII ili rekombinantni faktor VIII ili skraćeno rFVIII. Na kraju trombin uzrokuje pretvaranje fibrinogena u fibrin. Fitomenadion se koristi za zaustavljanje krvarenja ili smanjenje opasnosti od krvarenja uzrokovanog jakom hipoprotrombinemijom (tj. Tako velika doza je potrebna da bi se dikumarolski antikoagulans izbacio s veznog mesta dovoljnom koncentracijom vitamina K. a može vezati kalcijumov jon stvarajući kompleks. kratki dah. loše formiranje eritrocita (megaloblastna anemija i aplastične anemija). predoziranja ili trovanja antikoagulancijama dikumarolskog tipa ili njihove kombinacije s fenilbutazonom. Faktor koagulacije VIII je specifični protein u sistemu koagulacije s funkcijom kofaktora zajedno s faktorom IX pri aktivaciji faktora X. iscrpljenost i vrtoglavica. poremećaji u radu jetre ili creva.

Cijanokobalamin dolazi u formi intramuskularnih injekcija.5). U ljudskom organizmu deponovan je u jetri (50-90 %). Temren (namirnica od fermentisanog sojinog zrna).5-5 g gvožđa. mada se u specijalnim okolnostima može dati i parenteralno. i lagano se rastvara u neutralnom i alkalnoj sredini (pH iznad 6. mala krvarenja iz digestivnog trakta. pri poremećajima crevne flore zbog tropskog sprua. produžena menstrualna krvarenja. gvožđe (II) fumarat i gvožđe (II) sulfat ili jedinjenja trovalentnog gvožđa kao što su (III) gvožđe proteinsukcinilat i gvožđe (III) hidroksipolimaltizni kompleks. divertikuloza. Dnevne potrebe za gvožđem iznose 1 mg dnevno za muškarce i 2 mg za žene. povećane potrebe (pubertet. pri infestaciji pantjičarom Diphyllobothrium latum.1% u enzimima koji sadrže gvožđe (npr. neodgovarajuće ishrane. U slučaju anemije zbog nedostatka gvožđa primenjuju se preparati sa gvožđem. Gvožđe iz biljnih izvora (voće. Vitamin B12 vrši nekoliko metaboličkih funkcija. Cijanokobalamin Vitamin B 12 je hidrosolubilni vitamin. dojenju. Boja stolice kod osoba koji uzimaju pripravke gvožđa najčešće je crne boje ali to nije opasno. meso. Preparati gvožđa nisu bezazleni i njihovom prečestom upotrebom (predoziranjem) može se javiti i toksičnost.Gvožđe Preparati gvožđa se koriste za sprečavanje i lečenje anemija uzrokovanih nedostatkom gvožđa. Presudan je za proizvodnju genetskog materijala RNK i DNK kao i mijelina. triptofan. povrće. Prirodni izvori: namirnice životinjskog porekla . Gvožđe se uobičajeno primenjuje oralno. U oralnim preparatima se koriste jedinjenja dvovalentnog gvožđa . pogotovo kod male dece koje progutaju tablete. citohromi). jaja). jaja. loše apsorpcije (ahlorhidrija. Dvovalentni oblici obično mogu izazvati nuspojave. Zajedno sa folnom kiselinom spada u antianemične vitamine. 2. pri pernicioznoj anemiji. resekcija želuca. trudnoća. dojenje) i nedovoljnog unošenja gvožđa hranom. tirozin). abdominalni grčevi. sprečava pojavu perniciozne anemije. dodatno unošenje gvožđa u trudnoći. ribe i školjke. sinteza nukleinskih kiselina. To neće samo korigovati anemiju nego će i popuniti skladišta gvožđa. Deficit gvožđa u organizmu može da nastane usled povećanog gubitka gvožđa (hronična. ugljenih hidrata i belančevina u energiju. Izvori ovog vitamina su gotovo isključivo namirnice životinjskog porekla. Pošto vitamin sadrži kobaltov atom dobio je ime (cijano)kobalamin. bubrezi. Cijanokobalamin koristimo za lečenje i sprečavanje hematoloških i neuroloških poremećaja izazvanih nedostatkom toga vitamina: poremećaji njegove apsorpcije. Gvožđe se u gastrointestinalnom sistemu apsorbuje od 10 do 15 %. odstranjenje želuca. prolivima. usled operativnih zahvata. Trovalentno gvožđe u obliku kompleksnog spoja gvožđe i proteinsukcinilata nije rastvorljivo u kiseloj sredini (pH ispod 5). pri Crohnovoj bolesti. zatvor ili proliv. celijačna bolest). Njegova najvažnija uloga je da deluje kao koenzim za redukciju ribonukleotida u dezoksiribonukleotide. povećane potrebe u dece i dr. mogu izazvati krvarenje u želucu. mleko. Pravilan metabolizam proteina i aminokiselina (metionin. neophodnu stepenicu u replikaciji gena. sirevi. tumori digestivnog trakta. pri totalnoj ili subtotalnoj gastrektomiji. mleko. 4% u mioglobinu. bolom u abdomenu. koji stvara zaštitni omotač oko nerava. čir. Lečenje oralnim gvožđem primenjuje se najmanje 3 do 6 meseci. paroksizmalna noćna hemoglobinurija). celiakiji i idiopatskoj steatoreji.džigerica. Oni brzo i potpuno ispravljaju deficit gvožđa pod uslovom da je apsorpcija normalna. žitarice) slabije se apsorbuje nego gvožđe iz životinjskim izvorima (meso. gubitka krvi. delujući kao koenzim akceptor vodonika. npr. 65-70% tog gvožđa se nalazi u hemoglobinu. letargijom i dispnejom. 0. a 25% preostalog gvožđa nalazi se u rezervi u jetri u obliku feritina i hemosiderina. tumori materice.gvožđe (II) glicin sulfat. Folna kiselina 22 . Te nuspojave su obično bol u želucu. Takođe. Dve glavne funkcije vitamina B12 su stimulacija rasta i stimulacija formiranja i sazrevanja eritrocita. pri metilmalonskoj aciduriji i kod strogih vegetarijanaca i dece koju doje vegetarijanke. hijatusna hernija. neophodan je za normalnu funkciju i održavanje integriteta nervnih i epitelnih ćelija. pri multiplim divertikulima tankog creva ili sindromu “blind loop”. krvavim prolivima. dok soja ne sadrži ovaj vitamin.5% u koštanoj srži. Vitamin B12 kao i drugi B vitamini ima važnu ulogu u pretvaranju masti. U organizmu ima otprilike 3. Velike doze oralnog gvožđa mogu uzrokovati nekrotizirajući gastroenteritis sa povraćanjem.

5. Folna kiselina sama za sebe ima protektivnu ulogu protiv nekih oblika raka pa čak i terapijsku vrednost Koristi se za prevenciju i terapiju megaloblastne anemije izazvane deficitom folata kod smanjenog unosa hranom. Učestvuju i u procesima pretvaranja serina u glicin i u sintezi metionina iz homocisteina. Takođe. U terapijske svrhe se koristi rekombinantni humani eritropoetin. Epoetin može da se aplikuje intravenski. Registrovani lekovi: • • • • • • • • • • • ferofumarat . FOLAN (Farmakos Srbija). Apsorpciju pomažu vitamini B-kompleksa. U slučaju manjka enzima za varenje apsorpcija se smanjuje za 50 %. sekrecija eritropoetina znatno je oštećena i pacijent zapada u anemiju. za prevenciju i lečenje anemije u bolesnika obolelih od karcinoma lečenih hemoterapijom na bazi platine. malapsorpcijskog sindroma povezana s bolestima jetre. dugotrajnog lečenja antagonistima folne kiseline (metotreksat). Još se naziva folacin i vitamin B 11.FOLNAK (Sigmapharm Srbija). koji se proizvodi iz ćelija sisavaca rekombinantnom DNK tehnologijom. a kod deficita cinka smanjuje se za 53 %. a u manjoj meri i makrofagi. kafa. epoetin alfa – EPREX (Janssen. U prisutnosti anemije proizvodi se više eritropoetina. bolestima tankog creva. Neophodna je za metabolizam nukleinskih kiselina (DNK i RNK). Folna kiselina u organizmu učestvuje u sintezi purinskih baza. hidroksokobalamin – OHB12 (Galenika Srbija). gvožđe III hidroksid polimaltozni kompleks . VITAMIN B 12 (Krka Slovenija).LEGOFER (Alkaloid Makedonija).Cilag International Belgija). insuficijencije bubrega. adrenokortikoidima. Eritropoetin stimuliše razmnožavanje eritrocita i njihovo sazrevanje u koštanoj srži. a odmažu stres. Pri anemiji ili hipoksemiji renalna sinteza i sekrecija eritropoetina mogu porasti za 100 i više puta. za lečenje anemije u bolesnika s multiplim mijelomom. folnu kiselinu treba davati i kad postoji povećana potreba tokom trudnoće i dojenja.HEFEROL (Alkaloid Makedonija). Najbolji odgovor postiže se posle supkutane aplikacije. a najbrži posle intravenske injekcije. sulfasalazinom i kod hronične hemolizne anemije.7. gvožđe protein sukcinilat . supkutano ili intraperitonealno.8-tetrahidrofolna kiselina. Takav eritropoetin proizvodi se u dve forme: alfa i beta. Međutim. ORFERON (Pliva Hrvatska). Eritropoetin može biti koristan u lečenju anemija kod oštećenja koštane srži i sekundarnih anemija zbog malignih bolesti. analgeticima.6. gvožđe u kombinaciji sa folnom kiselinom – FOLIRON (Remedica Kipar). Folati učestvuju u sintezi timina iz uracila i u razgradnji histidina u glutaminsku kiselinu. Sem toga ona je od velike važnosti za pravilan razvoj ćelija krvi. odnosno kao koenzim F.FERRUM LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). dugotrajnim stresom ili infekcijama i povećanim izlučivanjem. ali one imaju isti klinički značaj pa je u terapijskoj primeni jedinstveni epoetin ili kako se još naziva . antikonvulzivima. dekstriferon – FEDEX (Zdravlje Srbija). non-Hodgkin limfomom i mijelodisplastičnim sindromom. Apsorbovanje ometaju i razne infekcije digestivnog trakta. Takođe. 23 . da ima dovoljno gvožđa i drugih faktora. čija je uloga da reverzibilno vezuje i otpušta jedan ugljenikov atom što je potrebno za sintezu DNK. gvožđe II sulfat . holina i nekih aminkokiselina. folna kiselina (vitamin B11) . Eritropoetin (EPO) Eritropoetin je hematopoezni faktor rasta koga proizvode najviše ćelije bubrega. cijanokobalamin – VITAMIN B 12 (Hemofarm Srbija). androgenom. Takva korekcije anemije pretpostavlja da koštana srž nije oštećena lekovima ili hroničnim bolestima.Folna kiselina je po hemijskoj strukturi pteroilmonoglutaminska kiselina. kada pacijent mora ići na dijalizu. Prirodni eritropoetin je veliki glikozidni polipeptid sa 165 aminokiselina i molekulskom težinom od 30 400.EPO. U organizmu se folna kiselina javlja u redukovanom obliku. duvan. hroničnih upala i AIDS-a. gvožđe II glicin sulfat – ORFERON RETARD (Pliva Hrvatska). vitamin C i H (biotin). Zanimljivo je da je folna kiselina neophodna i za rast mikroorganzama.FERRO-GRADUMET (Galenika Srbija). u slučaju hroničnih bubrežnih bolesti. Prirodni eritropoetin se luči kao odgovor na tkivnu hipoksiju (nedostatak kiseonika). eritropoetin je koristan kod anemija uzrokovanih terapijom zidovudinom u pacijenata s HIV-om. FOLACIN (Jadran Galenski Laboratorij Hrvatska). koji signalizira koštanoj srži da proizvodi više eritrocita.

polni hormoni. zbog izloženosti vrućoj i suvoj klimi bez uzimanja tečnosti i teških krvarenja..Hoffmann-La Roche Švajcarska). derivati skroba i dr). MIRCERA (Roche Diagnostics Nemačka). funkcioniše kao pufer krvi. Usled oštećenja i insuficijencije jetre (npr.Albumin učestvuje i u održavanju stalne pH vrednosti krvi tj. Zamene za krvnu plazmu delimo na homologne zamene za krvnu plazu (albumin) i koloidne zamene za krvnu plazmu (dekstran. U tim slučajevima češća je primena transfuzije jer se time brži i sigurnije postiže nadoknada cele krvi. U hipoproteinemičnih bolesnika s edemima ili u bolesnika s velikim opekotinama 24 . Hipovolemija može nastati kao posledica teških proliva (kolera). Delovanje albumina počinje odmah po intravenskom davanju. Najčešće se koriste koloidne zamene za krvnu plazmu. Nekonjugovani bilirubin. Uobičajena koncentracija albumina je 4-5 g/kg telesne težine. Transfuzija se u pravilu primenjuje kada je gubitak krvi veći od jedne trećine ukupnog volumena krvi. čini oko 40-60% proteina krvne plazme. a priprema se kao 5%-tni. kalcijum) razni lekovi (sulfonamidi. Ima ulogu u transportu raznih materija putem krvne plazme. S obzirom da fiziološki rastvori elektrolita nisu optimalni za nadoknadu krvi bolje je primeniti zamene za krvnu plazmu. Svaki gubitak albumina odnosno njegovo smanjeno stvaranje dovodi i do gubitka vode u ekstravazalnu sredinu. opekotina. transportuju se putem albumina. Primenjuje se u šoku zbog hemoragije. Takođe se primenjuje u hipoproteinemijama (smanjena količina proteina u krvi) zbog zatajenja bubrega ili jetre ili zbog pothranjenosti. traume. Sredstva za zamenu krvi Zamene za krvnu plazmu Najčešće se misli da se zamene za krvnu plazmu primenjuju kod velikih krvarenja usled trauma ili operacija. 12%-tni i 20%-tni rastvor. a 5560% u ekstravaskularnom prostoru. gubitka tečnosti zbog teških opekotina. povraćanja.krvi nema dovoljno da bi ispunila sve krvne sudove. te ugljenikfluorna jedinjenja i dr. pogotovo kada su u pitanju krvarenja opasna po život. smanjuje se njegova koncentracija u krvi. od čega je 40-45% intravaskularno. infekcija i toksemija. Kod opekotina dolazi do povećane propustljivosti krvnih sudova i izlaska albumina u ekstravazalnu sredinu. Albumin transportuje razne hormone. metoksipolietilenglikol-epoetin beta – MIRCERA (F. darbepoetin alfa – ARANESP (Amgen Europe Holandija). Transportuje takođe i masne kiseline putem krvi.. U svim slučajevima hipovolemije primenjuju se infuzijski rastvori elektrolita ili zamene za krvnu plazmu. razni hormoni kao npr.) itd.• • • • epoetin beta – RECORMON za reco-pen (Roche diagnostics Nemačka). tiroksin. takođe se i deo albumina razgrađuje što je praćeno i izlaskom vode i nastankom otoka. Zbog svoje veličine ne prolazi kroz većinu kapilarnih pora. Gubitak vanćelijske tečnosti koji je veći od 10% vodi u cirkulacioni šok . salicilati. U pitanju je smanjenje volumena vanćelijske tečnosti koji se ogleda kao smanjenje ukupnog volumena krvi. Time dolazi do pada krvnog pritiska i poremećaja u krvotoku . a poluvreme života u normalnim uslovima iznosi prosečno 19 dana. masne kiseline. epoetin zeta – EQRALIS (Hemofarm Srbija). tako da ostaje u plazmi i drži molekule vode. Stanje koje zahteva primenu zamena za krv može se svesti pod jedan naziv -hipovolemija. ciroza jetre) kao glavnog mesta proizvodnje albumina. 5%-tni rastvor albumina je približno izotoničan.stanje koje se spontano pogoršava zbog mehanizama pozitivne povratne sprege. joni (npr. Albumin Albumin je najzastupljeniji protein krvne plazme. tako da se javljaju edemi (otoci). Ljudski albumin je sterilni rastvor albuminske frakcije ljudske krvi. tironin. primene diuretika bez uzimanja tečnosti. Albumin igra važnu ulogu u mnoštvu procesa: vrlo važna je njegova uloga u održavanju osmotskog pritiska krvne plazme. Često pri tome dolazi do disbalansa elektrolita ili acido-bazne ravnoteže u organizmu.

hipotenzije. blokade arterija i vena. nakon hirurških operacija. humani proteini (najmanje 95% albumina) – ALBUMIN (LJUDSKI) (Imunološki zavod Hrvatska). Upravo je tromboksan A2 važan faktor agregacije trombocita. npr.primenjuje se koncentrisani albumin. VOLUVEN (Fresenius Kabi Nemačka) Inhibitori agregacije trombocita Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. HUMAN ALBUMIN (Baxter Austrija). nestabilna angina. Dekstran Dekstran je polisaharid sastavljen iz jedinica D-glukoze. albumin. Ali ciklooksigenaza je važna i za sintezu tromboksana A2. pa njina blokada znači i blokadu sinteze tromboksana A2. Najčešće su u pitanju srčane mane. infarkt miokarda. dodatno lečenje nestabilne angine pectoris i kratkotrajnih smetnji moždane cirkulacije. veštački srčani zalisci. akutnog infarkta srca i cerebrovaskularnog inzulta (moždani udar). U hitnim stanjima može poslužiti kao zamena za krv. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. infektivnih bolesti. Naime. LJUDSKI ALBUMIN 20% (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). primarna i sekundarna prevencija akutnog infarkta miokarda. hidroksietil skrob. pa se pribegava rafinaciji dekstrana blagom hidrolizom s mineralnim kiselinama ili enzimom dekstranazom te nastaje klinički dekstran tačno određene molekulske mase (100 000). UMAN ALBUMIN (Kedrion Italija). Acetilsalicilna kiselina je pre svega analgoantipiretik. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. streptokinaza i alteplaza). primarne miokardiopatije. srčane i arterijske aneurizme. humani – HUMAN ALBUMIN 20% BEHRING (ZLB Behring Nemačka). sprečavanje začepljenja aortokoronarnog "bypassa". Bez njega trombociti imaju slabiju tendenciju agregacije. natrijum-skrob – HETASORB (SerumwerkBernburg Nemačka). sekundarna prevencija cerebrovaskularnih inzulta. inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. održavanje A-V kanile. disproteinemije. infekcija. Ako se daju velike količine albumina potrebno je kontrolisati protrombinsko vreme. Inhibitori agregacije trombocita Lekovi koji smanjuju hemostaznu funkciju trombocita koriste se u lečenju bolesnika sa arterijskim vaskularnim bolestima i tromboembolijama: tranzitorni ishemični atak. mehanizam delovanja acetilsalicilne kiseline je takav da uključuje i uticaj na tromboksan A2. zloćudnih tumora. Međutim. ugrađene veštačke valvule. zbog povreda. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. Nastaje nativni dekstran koji je prevelike molekulske mase. koronarni by-pass. Dobija se fermentacijom rastvora saharoze sa sojem Leuconostoc mesenteroides. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. Registrovani lekovi • • • • poligelin – HAEMACCEL (Thera Select Nemačka). diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. naročito kod fibrilacije pretkomora. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). 25 . acetilsalicilna kiselina ireverzibilno blokira enzim ciklooksigenazu koja je odgovorna za sintezu nekih prostaglandina koji učestvuju u zapaljenskim procesima i povišenju telesnu temperaturu. karcinoma. Koristi se za sprečavanje i lečenje stanja s povećanim nakupljanjem trombocita. HUMAN ALBUMIN (Biotest Pharma Nemačka).

Ne sme se koristiti kod ozbiljne koronarne bolesti ili nestabilne angine. Dipiridamol inhibira agregaciju trombocita. povećanje elastičnosti i smanjenje agregabilnosti eritrocita. je inhibitor agregacije trombocita i pripada klasi RGD (argininglicin-aspartat)-mimetika. niti tokom dojenja. Iloprost utiče na tonus krvnih sudova i opušta ih. jaka glavobolja. tromboksana. kod bolesnika koji dobijaju standardnu medicinsku terapiju i/ili kojima je potrebna perkutana koronarna intervencija. a takođe inhibira i sintezu tromboksana A2 . Iloprost podstiče izlečenje ulceracija uzrokovanih ishemijom. kao dodatak perkutanoj transluminalnoj koronarnoj angioplastici za sprečavanje naglog začepljenja lečenih koronarnih sudova i s tim povezanih akutnih ishemičkih kardijalnih komplikacija (smrt. aritmije povezane s prognozom i sumnje na plućnu kongestiju. Time dipiridamol proširuje koronarne krvne sudove i time znatno poboljšava dopremanje kiseonika i kvi do srčanog mišića. moguće su alergijske reakcije (otežano disanje. jezika. zatvor. krvava stolica. infarkt miokarda. Eptifibatid reverzibilno inhibira agregaciju trombocita sprečavajući vezivanje fibrogena. takođe inhibira i fosfodiesterazu zbog čega se povećava koncentracija cikličnog adenozin-mono-fosfata u trombocitima. uključujući jedan cisteinamid i jednu reziduu merkaptopropionila.deluje citoprotektivno i inhibitor je agregacije trombocita. Efekti važni za kliničku primenu iloprosta jesu vazodilatacija. hroničnim poremećajima arterijske cirkulacije. Ne preporučuje se ni tokom trudnoće. sintetski ciklični heptapeptid koji sadrži šest aminokiselina. kolagen.najjači prirodni vazodilatator u organizmu jeste prostaciklin (PGI2). sprečavanje oslobađanja TxB2. proliv. akutnog koronarnog sindroma i kod stvaranja ugrušaka. Dipiridamol blokira unos adenozina u eritrocite koji je inhibitor agregacije trombocita. Koristi se kod hronične koronarne insuficijencije. tromboze u hemodijaliznom sistemu i smanjenja doze heparina pri hemodijalizi. tromboembolijskih komplikacija pri ugradnji "bypassa" na arterijama. vrtoglavica.Klopidogrel sprečava agregaciju trombocita tako što selektivno blokira vezivanje adenozin difosfata na njegov receptor na trombocitima i na taj način zaustavlja aktivaciju GPIIb/IIIa kompleksa. 26 . Od nuspojava. vezanje von Willebrandovog faktora. Sprečava vezivanje fibrinogena s glikoproteinskim kompleksom (GP) IIb/IIIa na membrani trombocita i time takođe međusobno povezivanje trombocita. krvarenje iz nosa. Osim toga deluje i direktno na glatke mišiće krvnih sudova opuštajući ih. lica) povraćanje krvi. On ima dvostruko delovanje . normalizacija dužine života trombocita. Ne koristi se kod krvarenja. i nekih drugih faktora. adrenalin i PAF. Iloprost . Namenjen je upotrebi zajedno sa aspirinom i heparinom. Koristi se u prevenciji i tretmanu srčanog udara. arahidonska kiselina. Eptifibatid. tromboembolijskih komplikacija pri operativnim zahvatima pri kojima se koristi vantelesni krvotok i oksigenacija krvi. Koristi se za sprečavanje: napredovanja ateroskleroze i tromboembolijskih komplikacija u bolesnika s velikim rizikom. zaštita zida krvnih sudova i pojačanje fibrinolitičkog potencijala. kod ulkusne bolesti. Tiklopidin je tienopiridinski derivat snažnog antiagregacionog delovanja. Dejstva tiklopidina jesu smanjenje agregacije trombocita i njihovog odlaganja na ateromske naslage (plakove). Sprečava agregaciju trombocita koju uzrokuje adenozin-difosfat (ADP). ali se veruje da je u pitanju više mehanizama. smanjenje viskoznosti i povećanje filtrabilnosti krvi. von Willebrand faktora i drugih adhezivnih liganda za receptore glikoproteina (GP) IIb/IIIa. bolesti jetre ili ako je potrebna operacija uključujući i operaciju zuba. ublažava bol pri ozbiljnim. oticanje usana. U određenoj meri takođe sprečava agregaciju trombocita koju izazivaju trombin. Iloprost deluje daleko duže nego prostaciklin i efekat mu je 100 puta jači. akutne ili hronične urođene srčane mane. fibronektina i trombospondina na spomenuti kompleks i posredno aktiviranje koagulacione kaskade. smanjenje koncentracije fibrinogena. bTG i PF4 te produženje vremena krvarenja. Eptifibatid je indikovan za sprečavanje smrti i infarkta miokarda u bolesnika koji imaju nestabilnu anginu ili infarkt miokarda bez Q-zupca. poremećaja krvi. Pospešuje razvoj kolateralnih krvnih sudova srca. Sprečava spazam arterija zbog dejstva leukotriena. oštećeni endotel arterija ili veštačke površine (veštačke srčane zaliske). infarkta miokarda koji se dogodio u poslednjih šest meseci. Mehanizam delovanja nije potpuno razjašnjen. potreba za hitnom intervencijom). Koristi se za lečenje uznapredovanog obliterirajućeg tromboangitisa (Buergerova bolest) s kritičnom ishemijom ekstremiteta u slučajevima gde revaskularizacija nije indikovana. inhibicija agregacije trombocita. profilakse i lečenja srčanog infarkta.

ugrađene veštačke valvule. MIDOL (Hemofarm Srbija). dipiridamol – AGGRENOX (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Apsolutne kontraindikacije: podatak o cerebrovaskularnom insultu bilo kada. Indirektni unutrašnji fibrinolitici se mogu primeniti kao lekovi i delotvorni su pogotovo ako se pacijentu daju relativno brzo nakon formiranja tromba. ZYLLT (Krka Farma Hrvatska). infarkt miokarda. COR-AS (Zdravlje Srbija). Tirofiban se koristi i u bolesnika sa srčanim ishemijskim sindromima koji su podvrgnuti koronarnoj angioplastici ili aterektomiji zbog prevencije ishemijskih srčanih komplikacija povezanih s naglim zatvaranjem lečene srčane arterije. tirofiban – AGGRASTAT (MSD USA). Embolusi su u 80-90% srčanog porekla. plućne embolije i formiranja tromba u cevima dijalizacionih uređaja. aktivno internističko krvarenje. Tromb može razoriti proces fibrinolize gde se hidrolizuje fibrin. Fibrinoliza je proces suprotan koagulaciji. Najčešće su u pitanju srčane mane. hipotenzije. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). Tirofiban se u kombinaciji s heparinom koristi u obliku infuzija kod bolničkog lečenja bolesnika s nestabilnom anginom ili srčanim infarktom bez Q zupca za sprečavanje srčanog infarkta. GP IIb/IIIa receptor je najvažniji receptor na površini trombocita koji je uključen u proces agregacije trombocita. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. blokade arterija i vena. Takođe. Fibrinolitička terapija je neophodna u slučajevima akutnog začepljenja arterija u ekstremitetima. streptokinaza i alteplaza). diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. Fibrinolitici Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. venskih tromboza područja karlice i ekstremiteta. CARDIOPIRIN (Lannacher Heilmittel Austrija). Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. disproteinemije. U pitanju su endogeni trombolitici poput urokinaze i tkivnog plazminogenskog aktivatora. karcinoma. Antikoagulansi nemaju učinak na već formirani tromb. Proces fibrinolize jednako je važan za organizam kao i proces koagulacije. srčane i arterijske aneurizme. infektivnih bolesti. acetilsalicilna kiselina. endopeptidazu koja otapa fibrin. neoplazma CNS-a. zbog povreda. abciksimab – REOPRO (Eli Lilly Holandija).Tirofiban je nepeptidni antagonist trombocitnih GP IIb/IIIa receptora. smanjena disekcija aorte. Komplikacije koje ova terapija može da izazove su krvarenja drugih organa. klopidogrel – PLAVIX (Sanofi Synthelabo Group Francuska). Fibrinolizu i trombolizu pokreću plazminogenskim aktivatorima. akutnog infarkta srca. cerebrovaskularnih i gastrointestinalnih. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. nakon hirurških operacija. kao fibrinolitici mogu poslužiti lizokinaze i streptokinaza koja se dobija iz bakterije beta-hemolitičkog streptokoka. Kod infarkta srca rekanalizacija koronarnih sudova 27 . Oni pretvaraju plazminogen u plazmin. zloćudnih tumora. primarne miokardiopatije. tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. infekcija. inhibitor agregacije trombocita. Registrovani lekovi • • • • • • tiklopidin – TICLODIX (Hemofarm Srbija). naročito kod fibrilacije pretkomora. acetilsalicilna kiselina – ANDOL (Pliva Hrvatska). inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma.

trombolitički tretman pri akutnoj masivnoj plućnoj emboliji s hemodinamičkom nestabilnošću. infektivnih bolesti. Jednom kada se veže na fibrin aktivira se izazivajući pretvaranje plazminogena u plazmin. nakon hirurških operacija. Streptokinaza. streptokinaza i alteplaza). ali samo nakon formiranja kompleksa s plazminogenom. infekcija. ugrađene veštačke valvule. inhibitori agregacije trombocita i fibrinolitici (urokinaza. Alteplaza je glikoprotein koji aktivira plazminogen direktno u plazmin. Jednom rečju takva stanja nazivamo tromboembolijska stanja. alteplaza – ACTYLISE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Antitrombotici jesu lekovi za sprečavanje zgrušavanja krvi. Dikumarol i njegovi analozi (etilbiskumacetati i varfarin) su antagonisti vitamina K i inhibišu sintezu protrombina kao i 28 . tenekteplaza – METALYSE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka) Antikoagulansi Pojačano neželjeno zgrušavanje krvi karakteristika je tromboza i embolija. Alteplaza se koristi za: fibrinolitičku terapiju kojoj se daje prednost pri akutnom infarktu miokarda za bolesnike u kojih tretman može započeti 6 sati nakon nastupa simptoma. Lečenje alteplazom i 24 sata nakon infarkta ima efekta i može biti koristan. Antagonisti vitamina K Kumarinski antikoagulansi uključujući varfarin i dikumarol sprečavaju redukciju vitamin K epoksida u mikrosomima jetre i na taj način izazivaju stanje slično nedostatku vitamina K. zbog povreda. Kada se primenjuje intravenski. diseminovane intravaskularne koagulacije i drugoih patoloških stanja. zloćudnih tumora. što nadmašuje ostale fibrinolitike.fibrinoliticima je uspešna čak u 60-80% slučajeva. uprkos takvom nazivu nije enzim. Registrovani lekovi • • • streptokinaza – STREPTASE (ZLB Behring Nemačka). tokom trudnoće ili zbog korišćenja oralnih kontraceptiva. U antitrombotike spadaju antikoagulansi (heparini i antagonisti vitamini K). fibrinolitički tretman pri infarktu miokarda za bolesnike koji će biti lečeni 6 do 12 sati nakon nastupa simptoma. srčane i arterijske aneurizme. infarkt miokarda. što dovodi do otapanja ugruška fibrina. U bolesnika s akutnom masivnom plućnom embolijom trombolitički tretman s alteplazom dovodi do brzog smanjenja veličine tromba. smanjenja pritiska u plućnoj arteriji i posledično do očuvanja funkcije srca. Pri ovom režimu smrtnost je niža nego kod upotrebe streptokinaze. Embolije se često javljaju kod poremećaja srčanog ritma. dovodi do visoke stope rasprostranjenosti leka nakon 60 i 90 minuta. Upotreba alteplaze tokom 90 minuta u bolesnika s infarktom miokarda. važno je za spomenuti i APSAC (para anisolilirani plazminogen-streptokinaza kompleks) koji deluje puno duže od streptokinaze. primarne miokardiopatije. blokade arterija i vena. Hiperkoagulabilnost se javlja kao posledica trombocitoze. disproteinemije. alteplaza ostaje relativno neaktivna u cirkulaciji. hipotenzije. Najčešće su u pitanju srčane mane. unutar 6 sati nakon nastupa simptoma. Tromboze nastaju usled povećanja ateromatoznog plaka i nadovezanog tromba i češće se javljaju kod dehidratacije. ali samo ako se primene ne kasnije od 6 sati nakon nesretnog događaja. karcinoma. naročito kod fibrilacije pretkomora. Takođe. Ponaša se kao aktivator plazminogena. Embolusi su u 80-90% srčanog porekla.

IX i X. Mehanizam delovanja jeste inhibicija vitaminom K posredovane gama-karboksilacije glutaminske kiseline. sportskih povreda. Varfarin nije bezazlen lek i može se koristiti samo i isključivo kad je to potrebno i dopušteno. hemofilije i drugih hemoragičkih poremećaja. Brzo se razgrađuje. Heparin poseduje i "pročišćavajuće" dejstvo na lipemičnu plazmu oslobađajući lipoprotein lipazu iz endotela krvnih sudova. Međutim. S obzirom da sastav ovog prirodnog produkta jako varira (molekulska težina varira od 3000 do 30000. kompleks blokira dejstvo već formiranog trombina. lečenju akutnog infarkta miokarda. Takođe. low molecular weight heparin . Dejstvo traje još 4 do 5 dana nakon završenog lečenja. Mogu se primenjivati 29 . Ne sme se koristiti u trudnoće.faktora VII. Prednost heparina je ta što počinje da deluje odmah nakon primene. alfa2globulina čiju aktivnost heparin pojačava. Heparin u obliku inekcija se primenjuje u: lečenju duboke venske tromboze i tromboflebitisa. Heparin je jedna od najjačih kiselina u ljudskom telu. direktni antikoagulans heparin prisutan je u mast-ćelijama i bazofilnim granulocitima. Time se sprečava pretvaranje deskarboksiprotrombina u protrombin. teške bolesti jetre i bubrega. tokom postupka dijalize. Najveći antikoagulacionii efekat postiže za 72 do 96 sati nakon početka lečenja. a srednja molekulska težina se kreće od 12 000 do 15 000). površinskih hematoma. Nadalje. Koristi se za lečenje venske tromboze. Dakle. profilaksi duboke venske tromboze i plućne tromboembolije nakon operativnih zahvata. Antagonisti vitamina K koriste se za lečenje i sprečavanje tromboembolija. Xa. plućne embolije i ishemične srčane bolesti. jakih posttraumatskih krvarenja. koji u svojoj strukturi sadrži karboksilne i sulfatne funkcionalne grupe. Niskomolekularni heparini (LMWH) S obzirom da je veliki nedostatak heparina njegova brza degradacija u organizmu osmišljeni su niskomolekularni heparini (eng. pa njegovo dejstvo traje vrlo kratko. IX i X u jetri. U pitanju je polianionski polisaharid s molekularnom masom od 6000 do 30000. Prema delovanju spada među antagoniste vitamina K koji je neophodan za normalnu sintezu faktora zgrušavanja II. XIa i XIIa faktore zgrušavanja krvi i sprečava formiranje trombina. tromboza i tromboflebitisa. Sprečavanjem nastajanja navedenih belančevina varfarin smanjuje sposobnost zgrušavanja krvi i posredno sprečava nastanak i rast krvnih ugrušaka u srcu i krvnim sudovima. u svrhu smanjenja rizika tromboemboličkih komplikacija. Zato bi se moglo reći da su oni indirektni antikoagulansi. kao deo kombiniovane terapije. U pitanju su kreme i gelovi koji se nanose na problematično područja. varfarin ulazi u interakcije s brojnim lekovima. Standardni heparin se dobija izolacijom iz svinjskih creva ili goveđih pluća.LMWH) koji imaju puno veću bioraspoloživost. Heparin se ne sme koristiti kod trombocitopenija. Naročito su dobri za dugotrajnu terapiju. maligne hipertenzije. Takođe koristi se u sprečavanju sistemskih tromboembolijskih komplikacija u bolesnika sa ishemičnom srčanom bolešću praćenom hroničnom atrijalnom fibrilacijom. ulceracije u digestivnom sistemu i dr. lečenju plućne tromboembolije. antagonisti vitamina K ometaju sintezu faktora koagulacije u jetri. Nefrakcionisani produkt se naziva "standardni heparin". Heparin se inače javlja i u proizvodima za terapiju varikoznih vena. a koja rastvara hilomikrone. njihovo vreme trajanja u organizmu je duže i zato je dejstvo deže. moguće je proizvesti posebne oblike depo heparina čije dejstvo može trajati 1-2 dana. VII. Kompleks heparinantitrombin inaktiviše IX. Heparin Endogeni. Varfarin je antikoagulans iz grupe 4-hidroksikumarina. Najvažnije i najopasnije nuspojave heparina jesu krvarenje i trombocitopenija. Njegovo dejstvo zavisi od prisutnosti antitrombina II. prevenciji zgrušavanja krvi pri vantelesnoj cirkulaciji za vreme operativnih zahvata na srcu. U većim koncentracijama heparin blokira i agregaciju trombocita. doziranje se bazira na međunarodnim jedinicama a ne miligramima. Heparin inhibira koagulaciju krvi napadajući nekoliko tačaka koagulacionog sistema. Heparin ubrzava degradaciju histamina podstičući oslobađanje diamin oksidaze (enzim koji razgrađuje histamin) i smanjuje formiranje aldosterona.

nadroparin-kalcijum – FRAXIPARINE (Glaxo Wellcome Production Francuska). Lučenjem pljuvačke i stalnim obnavljanjem epitela u usnoj šupljini se ostvaruje dobrim delom antibakterijska funkcija. Motorina vlakna pokreću mimičku muskulaturu lica. Niskomolekularni heparini se koriste za lečenje tromboembolijskih poremećaja ili za sprečavanje nastanka venskih tromboembolijskih poremećaja (nastajanje ugrušaka u venama) koji mogu nastati: kod bolesnika tokom operacije. 30 . kapilari i limfni sudovi. anus) prelazi u semisluzokožu i sluzokožu. očnim kapcima. Na mestima prirodnih otvora (usta. koje spaja kožu s podlogom. Najveća je na dlanovima i tabanima. Epiderm je najpovršniji sloj kože. Niskomolekularni heparini se dobijaju ograničenom hidrolizom standardnog heparina . Senzitivna vlakna prenose osećaj dodira. lojne i znojne žlezde. kosa. bola. imunobiološka svojstva. resorptivna funkcija. heparin – HEPARIN (Galenika Srbija). Krvni sudovi u koži su arterije. vene. Dermis čini vezivno tkivo bogato vlaknima. boli. Čini ga višeslojni pločast epitel. U koži su zastupljeni različiti funkcionalni i koordinacioni sistemi organizma. Sposobnost resorpcije sluzokože usta koristi se terapijski. a ne utiču na trombin i trombocite. bioloških). Funkcije kože su raznovrsene: zaštitna funkcija (ogleda se u zaštiti od različitih agenasa-mehaničkih toplotnih. aktiničkih. antitrombin III – ANTITROMBIN III (Baxter Austrija). Važna razlika između standardnog heparina i niskomolekularnih heparina jeste ta što niskomolekularni heparini uglavnom blokiraju samo Xa faktor. hladnoće. Time se dobijaju heparini s manjom molekulskom masom (prosječno 4000-6000). termoregulaciona funkcija (sistemom krvnih sudova. Fiziološke funkcije sluzokože usta i jezika su raznovrsne: sposobnost primanja osećaja dodira. ukusa. hemijskih. sekretorna funkcija (lojne i znojne žlezde).samo jednom dnevno. Debljina kože je različita. Koža sadrži različite kožne adnekse . mastocite (upala) i Langerhansove ćelije i limfocite. znojenjem. toplote. temperature i pritiska prema CNS-u. oči. trbuhu. Autonomna vlakna (simpatikus) inervišu krvne sudove i adnekse. nos. dalteparin natrijum – FRAGMIN (Pfizer Belgija). epidermis i dermis opisuju se zajedno kao kutis. za sprečavanje nastanka ugrušaka u hemodijaliznom sistemu. isparavanjem). Čine je epiderm. kožne. svraba. U ustima zahvaljujući lučenju pljuvačnih žlezdi započinje proces varenja. Hipoderm je supkutalno masno tkivo. ekskretorna funkcija (izlučivanje žlezda kože preko kojih se organizam oslobađa od nekih štetnih materija). sinteza melanina i vitaminja D). genitalni organi. za lečenje nestabilne angine pectoris i akutnog infarkta miokarda Registrovani lekovi • • • • • • • • varfarin – FARIN (Galenika Srbija). reviparin – CLIVARIN MULTI (Abbott Nemačka Koža Koža je organ koji obmotava čitavo telo. MARIVARIN (Krka Slovenija). Nervni sistem u koži pretežno je zastupljen senzitivnim i autonomnim vlaknima. acenokumarol – SINKUM 4 (Jugoremedija Srbija). Koža sadrži komponente odbrambenog imunološkog sistema koji uklanja strane materije: makrofage (fagocitoza). senzitivna funkcija (bogato razvijena mreža nervnih vlakana i specijalnih nervnih telašaca). a najmanja na pregibima. enzimska aktivnost (obnavljajnje epiderma.6 metara kvadratnih. derm i hipoderm. enoksaparin – CLEXANE (Aventis Pharma Francuska). KYBERNIN P (ZLB Behring Nemačka).nokti. Površina kože odraslih iznosi oko 1.

virusi. oštećenje epiderma. psihološki faktori. hladnoća). UV zračenje je podeljeno na tri podopsega: • • UV-A (315 nm do 380 nm). UV-B zračenje iznosi 3 % ukupnog fluksa UV zračenja ili oko 0. Od endogenih faktora često se ističe značaj različitih materija koje svojim prisustvom u organizmu obolelog izazivaju imnunološki odgovor. Posebnu pažnju treba obratiti na osetljive delove tela koji su više ili pod direktnijim uglom izloženi sunčevom zračenju. bacil tuberekuloze). lekovi). Sunce emituje ultraljubičasto zračenje u UVA. Koža i oči su organi na ljudskom telu koji su najčešće izloženi UV zračenju stoga se najveća pažnja posvećuje njihovoj zaštiti. Najvažnija mera zaštite je izbegavanje izlaganja suncu onda kada je ono najopasnije (od 10 do 16 časova) i redovno praćenje i informisanje u javnim medijima o intenzitetu UV zračenja i pridržavanje preporuka koje se u 31 . Tako se sve više koristi izraz UV-radijacija ili UV-zračenje. Međutim. taj opseg se često zove i sterilišuće zračenje. biološki agensi (bakterije. karcinom kože u porodici. zraci različitih veštačkih izvora). Međunarodne preporuke kažu da pri treba koristiti kremu sa zaštitnim faktorom 15 i primenjivati je na svaka 2 sata kao i svaki put posle plivanja. UV-C (10 nm do 280 nm). biološki je aktivno i njegov intenzitet na Zemljinoj površini zavisi od količine ozona u atmosferi. kozmetički. baze. rak kože. U spektru Sunčeva zračenja na ultraljubičasto zračenje otpada samo 10% energije.Oboljenja kože mogu biti posledica brojnih etiološkuih faktora. UV Zaštita Ultraljubičasto zračenje (ultraljubičasta svetlost. svetle oči i kosa. Njihovim malignim bujanjem javlja se izrazito smrtonosni oblik raka kože koji se naziva melanom. mladeži neobičnog izgleda. UV-B (280 nm do 315 nm). UVC-zraci ne prodiru do površine Zemlje. Ispitivanja su pokazala da adekvatna UV zaštita može u 70 % slučajeva da predupredi rak kože.1 % ukupnog fluksa globalnog Sunčevog zračenja. puno vremena na Suncu bez zaštite. kalorijski (toplota. Predugo izlaganje Sunčevom zračenju može izazvati i tzv. a ni količina mu se ne menja sa koncentracijom ozona. veliki broj mladeža. fotostarenje kože. i UVC oblastima. melanociti koji su odgovorni za pigmentaciju kože. rendgen zraci.Takve osobe UV-zaštitu moraju shvatiti krajnje ozbiljno. opekotine od Sunca u detinjstvu. UV prema eng. alergiju i sl. Takođe može izazvati i jake opekotine drugog stepena. aktinički (zraci sunčevog spektra). se kompletno apsorbuje u atmosferi i praktično se ne opaža na površini Zemlje. pojavom ozonskih rupa u atmosferi Sunčeva svetlost sve više postaje izrazito opasna. razni drugi industrijski proizvodi. • UVA i UVB zraci prodiru kroz spoljašnji sloj kože i izazivaju oštećenja: opekotine. ali većim od onih koje imaju mekici. UVB. Koža postaje suva. hemijski (kiseline. ultraviolet) obuhvata elektromagnetsko zračenje s talasnim dužinama manjim od onih koje ima vidljiva svetlost. bleda treponema. nasleđe. Od ukupne količine zračenja koja stiže do površine zemlje UV-A komponenta čini 97 %. ali zbog apsorpcije u ozonskom sloju zemljine atmosfere 99% zračenja koje stigne do površine Zemlje je iz UVA opsega. Izlaganje kože svetlu Sunca je u osnovi vrlo povoljno za kožu. razni poremećaji metabolizma. Ubrajaju se različita stanja hipo i avitaminoze. grebanje). nastaju duboke bore. nije bitno za biološku aktivnost. pa tako niti do naše kože. Male promene u ozonu mogu dovesti do velikih promena onog dela UV-B zračenja koje dolazi do površine Zemlje. Posebno su osetljivi tzv. Time se u koži podstiče sinteza vitamina D koji je neophodan za kalcifikaciju kostiju. Smatra se da se koža najbolje štiti odećom. gljivice. Rizik za dobijanje melanoma je visok u sledećim slučajevima: bela put i lako dobijanje pega posle sunčanja. a delove tela koji nisu zaštićeni odećom treba mazati zaštitnim kremama. jer se apsorbiraju u ozonskom sloju atmosfere. poremećaj funkcija endokrinih žlezda. pritisak. U egzogene etiološke faktore se ubrajaju razni fizikalni agensi: mehanički (udarac.

Svrab kože nastaje kada se receptori za bol u koži lagano nadraže. Benzokain se veže na natrijumove kanale na receptorima 32 . Značajno smanjuje povećanu kapilarnu propustljivost povezanu sa oslobađanjem histamina zbog alergijskih reakcija na otrove insekata ili koprive ili neke druge alergene. koprivnjačom. nego deluje samo ukoliko postoji određena ranica kroz koju će proći i delovati u koži na lokalne završetke nerava tj. odnosno preparati koji odbijaju UV zrake kao što je titanijum dioksid (TiO2). Dimetinden je antagonist histaminskih H1-receptora. hloropiramin se takmiči sa histaminom za mesta na H1-ćelijskim receptorima. Preparati sa hloropiraminom se ne primenjuju na inficiranim i vlažnim dermatozama. Hloropiramin je antihistaminik. razni nadražaji i sl. Moguća je. Daje osećaj smirivanja odnosno uklanjanja svraba. ne sme se nanositi na veći površinu kože trudnica. Koristi se kod urtikarija. dojenčadi i male dece. a da ne dođe do pojave crvenila (eritema) na koži.njima daju. Antipruritici Antipruritici su preparati koji služe za ublažavanje i lečenje svraba kože. Međutim. Od nuspojava mogu se javiti retki slučajevi blagog isušivanja ili blagog prolaznog pečenja kože. On može nastati iz raznih razloga – koprivnjača. Smatra se da brzo smanjuje svrab različitog porekla i nadraženost kože. Preparati dolaze u obliku losiona. dok neki drugi smatraju da ipak ima delovanja. Oni se koriste zajedno u kombinaciji sa kremama za zaštitu koje takođe imaju višestruko dejstvo: oni istovremeno štite. Kao antipruritik deluje i ihtiol. Koristi se u ublažavanju svraba povezane sa dermatozama. Moguća je fotoosetljivost. uboda insekata i sl. To su preparati koji apsorbuju UV zrake poput p-aminobenzoeve kiseline i njenih estra. Antihistaminsko delovanje znači da sprečava efekte histamina koji se oslobađa u koži prilikom alergijskih reakcija. pa namazane delove kože ne valja izlagati sunčevoj svetlosti kako ne bi nastupilo jače nadraživanje kože. opekotinama od sunca i manjim površinskim opekotinama. vlaže i neguju kožu. Osim eksternih sredstava zaštite u obliku zaštitnih krema za sunce koje apsorbuju štetno UV zračenje pre nego što ono stigne do kože postoje i sredstva za oralnu upotrebu. sprečavajući i blokirajući na taj način većinu farmakoloških dejstva histamina. dibenzoilmetani i oktilmetoksicinamat. jer se na taj način sprečava stvaranje slobodnih radikala i širenje štetnih efekata zračenja što doprinosi očuvanju opšteg zdravlja organizma. na receptore za bol. paradoksalno. ubodi insekata. hrane. masti i gelovi) ili dermatološki preparati kortikosteroida. Benzokain ne može delovati kroz netaknutu kožu. benzofenoni. angioedema. Sve kožne promene koje nastaju ukoliko nije došlo do težih opštih komplikacija najbolje se ublažavaju oralnom primenom sistemskih antihistaminika. Takvu reakciju može započeti bilo koji alergen kao što je otrov koprive ili insekata (pčela). Treba izbegavati dugotrajnije izlaganje suncu veće površine kože namazane preparatima na bazi dimetindena. Takođe. niti na velikim površinama kože. a u poslednje dve godine i u obliku sprejeva. neki stručnjaci smatraju da preparati sa dimetindenom nemaju delovanja. pogotovo ukoliko postoje rane ili ako je koža zapaljena. čije lagano podražavanje izaziva osećaj svraba. Ali. Kao i u slučaju hloropiramina. često se primenjuju i antihistaminici u obliku lokalnih dermatoloških preparata (kreme. SPF) ovih krema je vrednost vidno istaknuta na kutijama ovih preparata koja pokazuje koliko se puta duže može boraviti na Suncu uz primenu zaštitnog preparata nego bez njega. lokalni je anestetik koji se koristi u dermatološkim preparatima za ublažavanje svraba. Kao antipruritici služe antihistaminici i lokalni anestetici. ulja. Savremena farmaceutska industrija intezivno radi na tome da čovekov boravak na suncu učini što bezbednijim. Kada je uzrok svraba alergija tada se u lečenju primenjuju antihistaminici. Ti preparati su najčešće kombinacija vitamina i drugih supstanci koje imaju antioksidaciona dejstva. krema i gelova. i alergijska reakcija na dimetinden. ubodima insekata. Nakon primene dermatoloških preparata veruje se da deluje antipruritički lokalno anestetski. Benzokain se naziva još i anestezin. Zaštitni faktor (Sun Protection Factor.

rezorcinolom. Takođe. koja deluje keratolitički. reaktivno jedinjenje. koji uz keratolitičko imaju i bakteriostatsko dejstvo. niti na sluzokožu nosa. minociklin) u dužem vremenskom periodu. često u preparatima za lečenje i ublažavanje bolova i svraba kod hemoroida. a ukoliko se ona dogodi treba na dan dva prekinuti s terapijom.izotretinoin. Kod srednje teških oblika bolesti. sprečiti začepljenje otvora folikula i stvaranje novih komedona. Ima dokazano keratolitičko i antibakterijsko dejstvo. sumporom. dimentiden – FENISTIL (Novartis Consumer Health Švajcarska). a zatim protrljati alkoholnim rastvorom salicilne kiseline ili rezorcinom. Koristi se u obliku krema i gelova sa oko 5% ili 10% benzoil peroksida u lečenju akni vulgaris. katrana ili ihtiola. Jedan od njih je i 13-cis retinoična kiselina s . a dolazi i u obliku magistralnog preparatima koji se zove tečnosti puder sa anestezijom. katranima. Svojevremeno se u terapiji akni i drugih poremećaja keratinizacije upotrebljavao vitamin A (retinol). U sistemskoj terapiji kod manje proširenih slučajeva daju se tetraciklini (oksitetraciklin. benzoil peroksidom. Obavezno je redovno čišćenje kože i lokalnom terapijom nastoji se sa kože ukloniti preterani lipidni sloj. Preko noći se na promene mogu stavljati paste i tečni puderi sa dodatkom sumpora. Registrovani lekovi • • • hloropiramin – SYNOPEN (Pliva Hrvatska). Ukoliko preparat sa benzoil peroksidom dođe u kontakt sa očima važno je oči isprati s puno vode. Lokalno se često primenjuju rastvori. Od nuspojava mogu se javiti iritacija u obliku crvenila. On sadrži razne praškaste materijom koje deluju zaštitno na ranu. Postojeći komedoni istiskuju se mehanički (kod kozmetičara). naravno pod sterilnim uslovima. Benzoil peroksid Benzoil peroksid je organsko jedinjenje koji se na koži raspada u oksidirajuće. ne smeju doći u usta. azelaičnom kiselinom. Pokazao se kao efikasan u smanjenu broja bakterija Propionibacterium acnes i smanjenju nastajanja iritirajućih masnih kiselina u lojnim žlezdama. koža tretirana s benzoil peroksidom ne bi se smela izlagati sunčevoj ni UV svetlosti. pa se ponekad terapija i prekida. Kod blažih oblika akni sprovodi se lokalna terapija. a može se pojaviti blago ljuštenje epiderma (peeling) unutar par dana od početka primene.za bol i reverzibilno ih stabilizuje što dovodi do smanjenja propustljivosti natrijumovih jona. Benzoil peroksid se ne sme nanositi na oštećenu kožu. Preparati protiv akni Terapija akni je lokalna i sistemska U lokalnoj terapiji primenjuju se preparati sa salicilnom kiselinom. a veći papulopustulozni infiltrati otvaraju se ubodnim zarezivanjem. Ponekad iritacije mogu biti ozbiljnije. eritromicinom. 33 . Od antibiotika lokalno se primenjuju eritromicin. benzoilperoksid. Kožu treba prati toplom vodom i kiselim ili neutralnim sapunima. retinoičnom kiselinom. azelatna kiselina. To je normalna pojava i nije štetna. osećaja pečenja. klindamicinom. Zato je depolarizacija receptora za bol blokirana pa ne može doći do nastanka impulsa koji bi se u mozgu interpretirali kao osećaj svraba. difenhidramin – DERMODRIN (Pharmaceutische Fabrik Montavit Austrija). Hemijskim izmenama na retinoičnoj kiselini dobijene su brojne supstance koje su zajednički imenovane kao retinoidi. Preparati sa benzoil peroksidom ne bi smeli doći u kontakt s očima. Pri prvoj primeni krema ili gelova sa benzoil peroksidom javlja se osećaj prženja kože. klindamicin i tetraciklini. a kod najtežih oblika bolesti kao terapija izbora prihvaćen je izotretinoin. ljuštenje epiderma (peeling). Benzokain (anestezin) se koristi u obliku raznih pasta i krema. a zbog sadržaja benzokaina takav tečnosti puder deluje i tako da ublaži osećaj svraba. uz opisanu lokalnu terapiju koriste se najčešće tetraciklinski antibiotici u manjim dozama tokom nekoliko meseci per os. kreme ili gelovi sa retinoičnom kiselinom.

Kombinovano lečenje sa tetraciklinima takođe je zabranjeno. Suva sluznica očiju može izazvati konjunktivitis i reverzibilno zamućenje rožnjače. naročito cistične akne i acne conglobata. svrab. kao i sniženje HDL. pa su vrlo pogodni za čišćenje lica sklonog aknama. Nije namenjen za lečenje blažih oblika akni. Registrovani lekovi • • • • benzoil peroksid . prevremeno zatvaranje epifize). Pre primene kreme potrebno je pažljivo očistiti kožu čistom vodom ili nekim blagim sredstvom za čišćenje. može se u vrlo retkim slučajevima javiti teški prolivi. Deluju na brojne bakterije. tj.peckanja i žarenja kože. terapiju treba prekinuti. posebno u fazi papulopustularne upale. gram negativne bakterije). piogeni granulom. kolitis i pseudomembranozni kolitis uzrokovan toksinima Clostridium difficile. 34 . Takođe je zapaženo povišenje triglicerida i holesterola u serumu. crvenilo. ponekad se koža na početku primene može perutati. Koriste se u lečenju akni vulgaris. Osim toga. facijalni dermatitis. klindamicin – CLINDASOME (Hemofarm Srbija). Izotretinoin Izotretinoin je 13-cis retinoična kiselina. Deluje na površinske lipide i značajno snižava broj bakterija na površini kože (Propionibacterium acnes. a između ostalog i na Propionibacterium acnes. Posle mesec dana primene u 80% bolesnika smanjuje se lučenje loja za 80-100%. osip. u slučajevima blažih akni. Prilikom primene ne sme doći u dodir sa sluznicom (nos. azelainska kiselina – SKINOREN (Schering SPA Italija). izotretinoin ne smeju uzimati dojilje. Uprkos činjenici da se koriste lokalno. Koristi se u obliku kreme za lečenje i ublažavanje akni vulgaris. sa hipervitaminozom A. Iako su ti slučajevi vrlo retki kod primene antibiotskih losiona u slučaju teškog ili dugotrajnog proliva. povišenim vrednostima lipida u krvi i u slučaju preosetljivosti na lek. Azelatna kiselina Azelatna kiselina deluje antimikrobno i sprečava prekomerno razmnožavanje bakterija. paronihija. Dokazano je da je retinoična kiselina potrebna za normalni rast i diferencijaciju epitelnih ćelija. normalizuje prekomerno lučenje loja. Ne smeju ga koristiti osobe sa oštećenjima jetre ili bubrega. Ukoliko dođe u dodir s očima potrebno je njihovo ispiranje velikom količinom vode. Svojim delovanjem azelatna kiselina sprečava porast broja Propionibacterium acnes. sluznice i oštećene kože. retinoid treće generacije. svrab i probadanje. Retko i to uglavnom na samom početku primene može se javiti prolazna preosetljivost kože. Zbog sadržaja alkohola antibiotski losioni mogu uzrokovati peckanje i iritaciju očiju. oči). Izotretinoin je teratogen što znači da kod trudnica izaziva deformacije ploda pa se nikako ne sme koristiti kod trudnica. Najčešće uočene nuspojave vezane su za hipervitaminozu A. kao što su glicerol ili propilenglikol. sa sebosupresivnim delovanjem. Za lečenje akni koriste se u obliku losiona koji sadrže još i alkohol. Bolesnici retko mogu imati reakcije osetljivosti na svetlo. izotretinoin – ROACCUTANE (F.DERCOME CLEAR (Dr. Takođe. dok je eritromicin makrolidni antibiotik. usne. a takođe se može javiti i osećaj zategnutosti kože. znojenje. naročito Propionibacterium acnes. poremećaj adaptacije na mrak (smanjen vid noću) i lentikularnu kataraktu.August Wolf Nemačka). Koristi se kao sistemska terapija u obliku kapsula koje se piju za lečenje teških oblika nodulocističnih akni koje su otporne na prethodno lečenje. Klindamicin i eritromicin Klindamicin i eritromicin su antibiotici. distrofija nokta i povećano formiranje granulacionog tkiva i reverzibilna alopecija. U retkim slučajevima može se javiti alergijski kontaktni dermatitis.Hoffmann-La Roche Švajcarska). a to su suve sluznice usta i nosa. Klindamicin spada u linkozamidne antibiotike. snižava koncentraciju slobodnih masnih kiselina i folikularnu retencionu hiperkeratozu. Kod dece su se javljale promene na kostima i hiperostoza (tj. može se pojaviti bol u mišićima i zglobovima.

herpes zoster. radi mogućnosti apsorpcije. Odnos neomicina B i C je promenljiv. ali ne treba prekidati lečenje. tj u mastima i kapima za oči. razni drugi industrijski proizvodi. kozmetički. Osim sa njima kombinuje se i sa lokalnim anesteticima i antiinflamatornim lekovima u obliku kapi za oči i masti kod tretmana lokalnih infekcija. Ubrajaju se različita stanja hipo i avitaminoze. bacil tuberekuloze). opekotinama i čirevima. ali i vrlo nezgodnu manu da je vrlo toksičan za slušni živac i bubrege. razni poremećaji metabolizma. iza uboda insekata itd. lekovi). Zbog toga se kombinuje sa drugim antibioticima (bacitracin. epidermodermalne piodermije (grupa folikulitisa). Iako se gentamicin slabo resorbuje kroz kožu. baze. Uglavnom se sastoji od sulfatnih soli parova epimera koji su označeni kao neomicin B i neomicin C . 3-gvanidino grupe imaju aminošećerne ostatke. Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj. svrab. Koristi se u lečenju kožnih bolesti koje su uzrokovane bakterijama. Escherichia coli. Providencia. polimiksin). Neomicin A naziva se neamin.Antibiotici za dermatološku primenu Oboljenja kože mogu biti posledica brojnih etioloških faktora. Treba istaći da ni neomicin nije imun na pojavu rezistencije. Može izazvati nepovratnu totalnu ili delimičnu gluvoću. Campylobacter. krema ili mikstura. Citrobacter. kod infekcija kože. Neomicin Izolovan je iz kulture Streptomices fradiae i spada u aminoglikozide. bleda treponema. kalorijski (toplota. rendgen zraci. opekotina. Od endogenih faktora često se ističe značaj različitih materija koje svojim prisustvom u organizmu obolelog izazivaju imunološki odgovor. šigele i neke gram-pozitivne bakterije kao što su stafilokoki i Listeria monocytogenes. čireva. kontaktni dermatitis ili 35 . virusi. gljive) može dovesti do lokalne (kožne) ili opšte (sistemske) infektivne bolesti. sekundarno inficirane površinske rane. zraci različitih veštačkih izvora).) i sprečavanje infekcija postoperativne rane. Retko nastaje fotosenzibilizacija. hemijski (kiseline. Ne sme se upotrebiti na površini koja obuhvata više od 20 % ukupne površine kože. Enterobacter spp. bakterije iz rodova Klebsiella. psihološki faktori. hladnoća). naročito u male dece i starijih osoba. kod upotrebe na otvorenim ranama. Neomicini su po građi srodni streptomicinu. poremećaj funkcija endokrinih žlezda. za rane. zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu.. Lokalni anestetici zautavljaju bol. infekcija potkoleničnih ulkusa i inficiranih promrzlina. Deluje na gram negativne bakterije. aktinički (zraci sunčevog spektra). virusi. Sistemska apsorpcija je moguća pre svega. biološki agensi (bakterije. kada mažemo velike površine kože. Neomicin ima širok spektar delovanja. pritisak. grebanje). kao što su epidermalne piodermije (grupa impetiga). indol-pozitivni i indol-negativni sojevi Proteusa. pre svega za sprečavanje širenja infekcije. Deluje na gram-negativne bakterije kao što su Pseudomonas aeruginosa. koža može biti lagano nadražena. Zato se primenjuje lokalno. salmonele. oticanje. U dermatologiji se koristi u obliku masti ili krema u slučajevima primarnih i sekundarnih bakterijskih kožnih infekcija. Dolazi u obliku masti. Serratia. sluznice. gentamicin u organizmu može postići tako visoke koncentracije (4 µg/ml) da deluje ototoksično. oka i sl. ali umesto 1. sprečavanja sekundarnih piokoknih infekcija na već ranije zahvaćenoj koži (herpes simpleks. gljivice. Ponekad. Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena. Veliki broj živih uzročnika bolesti (bakterije. uha. nasleđe. Neomicin B i neomicin C razlikuju se samo u stereohemijskoj građi. Moraxella. Brucella. a antiinflamatornim lekovi ublažavaju upalu. Gentamicin Gentamicin je baktericidni antibiotik iz grupe aminoglikozida. U takvim slučajevima se ne sme koristiti kod trudnica. U egzogene etiološke faktore se ubrajaju razni fizikalni agensi: mehanički (udarac. pa se zato često kombinuje sa antibioticima koji imaju delovanje na gram pozitivne bakterije (bacitracin). koprivnjača.

Ne sme se primenjivati kod trudnica. Gram pozitivni spektar uključuje stafilokoke. vrlo se često koristi u obliku masti ili mikstura radi sprečavanja i lečenja infekcija kože ili oka. bacitracin se često koristi u kombinaciji s neomicinom ili polimiksinima. dojilja. Koristi se kod tretiranja upaljenih i inficiranih rana. zbog mogućnosti sistemske resorpcije i na taj način štetnog delovanja antibiotika u preparatu. Gram negativni spektar uključuje gonokoke. oticanje. Moguće nuspojave jesu lokalni nadražaj. kod bubrežnih bolesnika i bolesnika sa bolestima jetre. Bacitracin je smeša sličnih cikličnih polipeptida. koprivnjača. kod upotrebe na otvorenim ranama. odnosno oštećeno tkivo i njegovim uklanjanjem omogućava granulaciju i epitelizaciju rane. promrzlina i dr. a prodiranje kroz kožu u krvotok je vrlo malo. opekotinama i čirevima. Može delovati i na one mikroorganizme koji se infiltriraju u same ćelije domaćina. Time se hloramfenikolu omogućava potpunije delovanje. Derivat je dihloroctene kiseline a deo molekula mu je i nitrobenzen. T. često u kombinaciji sa ostalim antibioticima ili antiinflamatornim lekovima. Zbog činjenice da je otrovan za bubrege vrlo se retko koristi u obliku injekcija. razderotina. svrab. meningokoke i fuzobakterije. bacitracin B i bacitracin C. Registrovani lekovi • • • fusidinska kiselina – STANICID (Hemofarm Srbija). streptokoke. gentamicin – GENTAMICIN (Galenika Srbija). rana koje teško zarastaju. Zbog činjenice da uglavnom deluje na gram-pozitivne bakterije. Nekada je intenzivno primenjivan i za sistemske infekcije ali zbog izrazite toksičnosti (izaziva jaku aplastičnu anemiju i po život opasne promene krvne slike .superinfekcija. klostridije i korinebakterije. pa ne postoji opasnost od sistemskog delovanja. Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcija kože bakterijama u obliku masti i mikstura. Mehanizam delovanja: hloramfenikol snažno prekida biosintezu proteina isključivo kod bakterija i to većine gram-negativnih i većine gram-pozitivnih bakterija. Blokira ugrađivanje aminokiselina i nukleotida u zid bakterije. Bacitracin deluje bakteriostatski i baktericidno. 36 . Ukoliko je bakterija osetljiva na bacitracin tada sporo razvija otpornost na bacitracin.aplaziju koštane srži) primenjuje se uglavnom lokalno. termičkih i hemijskih opekotina. vincenti i Actinomyces israelii. Hloramfenikol Hloramfenikol je niskomolekularni. pogotovo nakon manjih infekcija. U obliku tableta se koristi samo i isključivo u slučajevima pseudomembranoznog kolitisa kog uzrokuje bakterija Clostridium difficile. širokog spektra delovanja i pogodan je za primenu na koži. bacitracin. Sastoji se od tri komponente . Dolazi u obliku masti i to u kombinaciji sa hlostridiopeptidazom. Ostali osetljivi mikroorganizmi jesu Treponema pallidum. novorođenčadi (pogotovo nedonoščadi). Ali. anaerobne koke.bacitracin A . Aktivan je protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija i protiv nekih Gram-negativnih bakterija. Upotreba na velikim površinama oštećene kože nije dopuštena. neomicin – ENBECIN (Galenika Srbija). To je enzim koji čisti rane razgrađujući nekrotično. Ako se hloramfenikol primeni lokalno u obliku masti ili kreme tada se postiže dobra terapijska koncentracija u koži. ali ne može se sasvim isključiti. zavisno od koncentracije i osetljivosti bakterija na njega. Mogućnost sistemskih nuspojava (štetno delovanje na bubrege i sluh) kod lokalne primene je mala. kontaktni dermatitis ili superinfekcija. Bacitracin Bacitracin je antibiotik izolovan iz kulture bakterija Bacillus subtilus. pretežno lipofilni antibiotik. Sistemska apsorpcija je moguća pre svega. koji deluju na gram-negativne bakterije.

hiperplazuju kožnog tkiva. Lokalni kortikosteroidi deluju antiinflamatorno i antiproliferativno. Tazarotenska kiselina specifično reguliše gensku ekspresiju. kozmetički su prihvatljivi. voskovi (beli ili žuti vosak). suve srebrenkasto-bele boje. pa je ne treba primenjivati na velikim površinama kože. donji deo kože leđa. Lokalno lečenje psorijaze Pre primene antipsorijatika. U lokalnom lečenju psorijaze koriste se cignolin. Masti zadržavaju vodu u koži. Katrani Katrani deluju redukujuće i antiinflamatorno. Lokalni kortikosteroidi Lokalni kortikosteroidi su delotvorni kod blažih oblika psorijaze. dodaje se 3% salicilne kiseline koja sprečava oksidaciju cignolina. Moguće je primeniti i okluzivnu tehniku. Takođe reguliše diferencijaciju keratinocita. i time olakšavaju prodor leka u kožu. strije.terapije. tazarotensku kiselinu. masni alkoholi (cetanol) ili parafinski ugljovodonici (vazelin). ulja (npr. modulirajući bujanje ćelija. Nepoželjne propratne pojave dugotrajne primene lokalnih kortikosteroida jesu: atrofija kože. ricinusovo ili maslinovo ulje). Treba voditi računa o mogućnosti resorpcije salicilne kiseline. teleangiektazije. Cignolin se kod nas primenjuje kao magistralni preparat kome je dodata cinkova pasta. Primenjuje se samo kod jako infiltrisanih žarišta. omekšavaju keratolitičke promene (ljuske). kortikosteroidi. Kalcipotriol deluje antiinflamatorno i antiproliferativno. analozi vitamina D i analozi vitamina A. U lečenju psorijaze još se ponegde primenjuje 5 do 10 % katran kamenog ugljena.Antipsorijatici Psorijaza je hronično recidivirajuće kožno oboljenje koje se karakteriše promenama u vidu crvenih makula ili ploča. cetaceum. sklonost ranim recidivima. Najčešće su to ekstenzorne strane velikih zglobova. Lokalne kortikosteroide je najbolje primeniti na manjim površinama. karakterističnog aromatičnog mirisa. pretvaranje vulgarne psorijaze u pustuloznu. U nižim dozama cignolin se može nanositi kao i bilo koji drugi antipsorijatik. Efekat se poboljšava istovremenom primenom UVB . Kalcipotriol se upotrebljava kao krema i mast (koncentracija 5%) i losiona za kosu (5%). Masne podloge mogu biti trigliceridi masnih kiselina. Međutim psorijaza se može manifestovati na bilo kom drugom delu tela. Velikoj grupi katranskih jedinjenja pripada naftalan. Tazaroten Tazaroten je esterifikovani retinoid koji se u koži pretvara u svoju aktivnu formu. i diferencijaciju kožnih ćelija. i sigurni ako se primenjuju uz nadzor lekara. Radi se o tečnosti tamno smeđe boje.5 %-tne salicilne kiseline u belom vazelinu (trup i ekstremiteti) ili u maslinovom ulju. Na terapijski otpornim psorijatičnim promenama. Naftalan ima antioksidativno dejstvo i time smanjuje stvaranje ćelija na površini kože (epidermopoezu). može se primeniti okluzivna tehnika koja se sastoji u premazivanju obolele površine kortikosteroidnom masti i prekrivanju plastičnom folijom koja ostaje na žarištu više sati. katrani. naročito dlanova i stopala. sa psorijatičnih žarišta potrebno je ukloniti ljuske što se najbolje postiže primenom 3 . Ona je jedini poznati metabolit tazarotena koji ima retinoidnu aktivnost. Propratne pojave lečenja cignolinom jeste iritacija kože i prebojenost veša i odeće. lanolin. Psorijaza pokazuje naročito afinitet prema određenim područjima kože. Takođe ima i antiinflamatorno dejstvo. kapilicijum i lumbosakralna regija tj. Kalcipotriol Kalcipotriol sintetički je analog D3 vitamina koji se zadnjih 10-tak godina primenjuje u blagih i srednje teških psorijaza. Cignolin (ditranol) Cignolin ima lokalno citostatsko dejstvo jer se veže za nukleinske kiseline epidermalnih ćelija i na taj način usporava sintezu DNK. koje se lako mrve. Tazaroten se koristi u obliku gelova i krema za lečenje blage do umerene 37 .

bolovi. posebno na dlanovima i tabanima. kontrolu vrednosti serumskog holesterola i serumskih triglicerida. Takođe. pityriasis rubra pilaris. Preparati sa tazarotenom ne koriste se kod trudnoće i dojenja zbog mogućeg teratogenog delovanja na fetus. gojaznost. lokalna ili generalizovana pustulozna psorijaza. Darierova bolest. Metotreksat je citostatik. Ti procesi vode do simptoma psorijaze pa inaktivacija antitelima znatno smanjuje te simptome. hipertrofija gingive. Najčešće nuspojave jesu svrab. Moguće nuspojave jesu simptomi hipervitaminoze A. antagonist folne kiseline potrebne za sintezu DNK. Kontraindikacije za primenu metotreksata jesu bolesti jetre i hematopoeznog sistema.ćelijsku aktivaciju i proliferaciju preko interleukina-2. pa i na ekonomskim faktorima. diferencijacije i keratinizacije kod psorijaze i u bolestima s poremećajem keratinizacije. diabetes melitus. Koristi se u slučajevima teških poremećaja keratinizacije. Ciklosporin u psorijazi inhibira T. Poželjno je kombinovano lečenje: ciklosporin + kalcipotriol. Infliksimab je monoklonalno antitelo koje spada u grupu specifičnih imunosupresiva. ciklosporin + cignolin. Monoklonska antitela To su infliksimab i efalizumab. Lečenje se sprovodi niskom dozama ciklosporina četiri do šest nedelja. izaziva deformacije ploda njegova primena u trudnoći je strogo zabranjena. iritacija kože. Imunosupresivi Ciklosporin se koristi kod vrlo teških oblika psorijaze. Lečenje zahtjeva kontrolu funkcije jetre. crvenilo. reaktivaciju i kretanje Tćelija imunološkog sistema. Metotreksat se može primeniti per os. osećaj žarenja. gastrointestinalni poremećaji. kao eritrodermijska psorijaza. Efalizumab je antitelo koje selektivno i reverzibilno blokira aktivaciju. alkoholizam). pa je pogodna i za kućnu primenu bez nadzora medicinskog osoblja. Velika prednost leka je to što se daje jednom nedeljno i to subkutanom injekcijom. tetraciklina ili metotreksata. i u ostalim teškim poremećajima keratinizacije kože kod kojih je moguća rezistencija na drugo lečenje. pa i pogoršanje psorijaze. alkoholizam. konjunktivitis i nepodnošenje sočiva. upale usana i ragade u uglovima ustiju. Koža premazana preparatima s tazarotenom ne bi se smela izlagati sunčevim zracima. tj. noćni poremećaji 38 .psorijaze koja ne prekriva više od 10% površine kože. Sistemska terapija se sprovodi kod onih pacijenata kod kojih lokalna terapija nije bila efikasna. kontaktni dermatitis. Može doći i do istanjenja kože i ljuštenja kože po celom telu. a moguća je intramuskularna primena. a ne koriste se ni u slučajevima psorijaze pustuloze i psorijaze eksfolijative. Povremeno se mogu javiti glavobolje. generalizovane psorijaze. Zabranjeno je i istovremeno uzimanje acitretina i vitamina A ili drugih retinoida. kongenitalna ihtioza. ali se koristi i u transplantacijskoj medicini. ciklosporin + lokalni kortikosteroidi. pogotovo u visoko rizičnim grupama bolesnika (poremećaji metabolizma lipida. koja dovodi do normalizacije epidermalne ćelijske proliferacije. Tazaroten se s oprezom primenjuje u slučajevima oštećenja ili upale psorijatične kože zbog moguće iritacije. kao npr. Budući je teratogen. glavobolja. Delovanje mu se zasniva na blokiranju proteina alfa-TNF-a (alpha Tumor Necrosis Factor). Moguće nuspojave jesu poremećaj bubrežne funkcije. Acitretin Acitretin je sintetički analog retinoidne kiseline. suva usta. ljuštenje. ne sme se koristiti u slučajevima pojačane osetljivosti na sastojke leka (acitretin ili dodatke) ili na ostale retinoide. naročito artropatske i eritrodermijske psorijaze. ni+ na dlakavim delovima kože ni na pregibnim mestima. u bolesnika s teško oštećenom funkcijom jetre i bubrega i u bolesnika sa hronično povećanim lipidima u krvi. Sistemska terapija psorijaze Odluka o primeni sistemske terapije je veoma složena i bazirana je ne samo na težini psorijaze nego i na psihosocijalnim. hipertenzija. niti UV zračenju u solarijumima. Koristi se kod teških oblika psorijaze.

ona nema sposobnost ovlaživanja kože). Oni sadrže natrijum laktat. Kako su mukopolisaharidi kao glavni sastojci osnovne supstance u dermisu odgovorni za strukturu i hidrataciju ovog dela kože i za stvaranje kolagena i retikulina. arginin-PCA uz ovlaživanje i obnavlja ćelije kože. Mogu se praviti kao losioni. Dobri ovlaživači su urea. aminokiseline. lanenog semena. moisturizeri. sinonim je piroglutaminska kiselina. Ona povoljno deluje i na zarastanje rana. Na tržištu se nalaze kompleksni hidratansi poput preparata Lactil i Aquaderm koji svojim sastavom oponašaju prirodni faktor hidriranja. • • Polihidriksilni alkoholi (glicerol. natrijum 2pirolidon-5-karboksilat. Hidrofilni emolijensi obuhvataju materije koje na sebe vežu vodu (humektansi) i koje snabdevaju kožu vlagom (ovlaživači. u prvom redu zato da očuvaju preparat od gubitka vlage. propilenglikol. natrijumove soli N-acetilglicina i N-acetilalanina. šećere. odnosno kalijum-2-pirolidon-5-karboksilata) izvrsno ovlažuju kožu. uz napomenu da je upotreba vrlo individualna. Takođe je primećeno povremeno. MiIler (Aloe vera) i dr. jer oni sprečavaju razbuktavanje ekcema. Vrlo važno je istaći da se emolijensi upotrebljavaju i kada je koža zdrava i bez promena. ali se mogu izraditi i u apoteci po proskripciji lekara. a lizin-PCA ovlažuje i uspostavlja normalnu pH-vrednost površine kože. Ranije su se u emolijense svrstavale samo masne materije. Redovna primena emolijenasa je vrlo bitna u svakodnevnoj terapiji i kontroli ekcema/dermatitisa. Može se započeti sa upotrebom 2 . Hijaluronska kiselina je zaslužna da koža dece sadrži oko 65% vode. hidrolizati različitih proteina. Na taj je način omogućena primena aktivnih sastojaka iz Aloe barbadensis u hidrofilnim i lipofilnim preparatima. manitol) i tečni makrogoli dobri su humektansi i zato se stavljaju u kreme. kremovi. a u visokim koncentracijama deluje keratolitički. prirodni kolagen i ureu. Natrijum i kalijum PCA (natrijum-. Među modernim ističu se derivati 2-pirolidon-5-karboksilne kiseline (PCA. furilhidantoin. orhideja.3 puta dnevo pa prilagođavati (povećavati/smanjivati) prema ličnim potrebama. a zatim da deluju na mestu primene kao ovlaživači. Emolijens se slobodno može naneti na oštećenu kožu bez straha od predoziranja jer oni ne sadrže supstance koje mogu da prođu kroz kožu u krvotok. nikotinamid. zglobovima i kostima. Urea je vrlo čest sastojak krema za ovlaživanje kože i to ne samo za kozmetičku primenu nego i za lečenje dermatoza kod kojih se javlja izrazito suva koža. obično reverzibilno. Ekstrakti Aloe vera mogu se nabaviti u obliku hidrofilnog gela 10:1 i lipofilnog ekstrakta pod nazivom Lipo-quinon extract. dobijen iz neosapunjivog dela ulja avokada). acitretin – NEOTIGASON (F. glukoza. korena belog sleza). Zbog alkalnosti vodenih rastvora natrijum laktata one se puferiraju mlečnom kiselinom. Emolijensi Emolijensi su preparati koji sprečavaju isušivanje kože ili u bukvalnom prevodu sredstva za vlaženje kože. losione i paste za zube. želatina. glukoza-glutaminat. fitosterini (avokadin. masti i kupke u koje se ubacuju masne komponente koje čine kožu mekom i vlažnom. Takođe je emolijens potreban i nakon kupanja u bazenu/moru. povišenje transaminaza i alkalne fosfataze. a danas se u ovu grupu ubrajaju sve hidrofilne i lipofilne supstance i preparati koji vlaže i omekšavaju kožu. Registrovani lekovi • • tazaroten – ZORAC (Pierre Fabre Medicament Production Francuska). sluzi (iz opuncije. smeše aminokiselina. Jedan od najstarijih i vrlo dobrih ovlaživača kože je natrijum laktat. sorbitol. Mogući je pojačani gubitak kose.vida. ekstrakti iz sukulentnog lišća Aloe barbadensis. Postoje gotovi preparati i najčešće se radi o medicinskoj kozmetici. bol u mišićima. Nakon tuširanja i kupanja potrebno je što pre naneti emolijens da bi se spečilo isušivanje kože. lomljivost noktiju i paronihija.Hoffmann-La Roche Švajcarska). furilglicin. pogodni su kao ovlaživači u hidratantnim kozmetičkim preparatima. hidratanti). Emolijens se treba upotrebljavati što češće da bi se koža održala vlažnom. • • • • • • 39 . Zato se za hidrataciju kože preporučuje natrijumova so hijaluronske kiseline često uz gama-linolensku kiselinu.

stearol. za pčelinji vosak Cutina BW. hidroksistearinska i dr. palmitinska. mikrokristalinični voskovi (cerezin i ozokerit) i skvalen. Alkilni i alkenilni estri masnih kiselina kao npr. nezasićene masne kiseline: uljna. stearinska. To su najčešće hidrogenizovana ulja ricinusa. Masne kiseline: laurinska. cerotinska. C-20 i dokosen kiselina. Izbor biljnih ulja je velik. ricinusa. To je alifatski triterpen. avokada. ulja iz marelice i breskve. ulje masline. Od prirodnih lipida su važni Schibutter. Neki od njih su izrađeni prema prirodnom uzoru. Lipofilni emolijensi stvaraju na koži tanak nepropustljiv film i tako sprečavaju gubitak vode iz kože. nego na nezasićene alkohole: eikosenol i dokosenol. ulja. decilni i heksadecilni. Oni su otporni prema oksidaciji. Evening Primrose oil) i dr. arahidinska. kikirikija. butilni. japanski vosak takođe su dobri lipofilni emolijensi. za ulje jojobe Cetiol J 600. Nezgodna je strana prirodnih lipida da mogu da sadrže pesticide i da su podložni oksidativnoj razgradnji pa im treba dodavati antioksidanse. metilni. izobutilni. laurilni. gliceril monopalmitat. kamelije. karmine i dr. Oba se nalaze u koži čoveka. cetostearol.i triglicerida istih masnih kiselina. glicerol monooleat i dr. Ima ga oko 5% u ljudskom loju. koji uvek imaju primese di. ulje pupoljke ili noćurka (engl. kikirikija. Ulja kakaoa. palme i riblje ulje. izopropil palmitat. koji je dobar emolijens i štiti od UV-zračenja. omogućava da koža u kontaktu s vodom prihvata znatne količine vode. Alfa-hidroksi masne kiseline su dobri emulgatori. beli (pčelinji) vosak. Zato se stavljaju u preparate za negu kože i za poboljšanje penetracije aktivnih materija koje se nalaze u preparatu. oleil oleat (Cetiol) i decil oleat (Cetiol V). podložan oksidaciji. Etoksilirani gliceridi kao polioksietilen-gliceril monolaurat. losione. alfa-hidroksi kiseline. Ulje jojobe je tečni vosak koji zamenjuje cetaceum i druge prirodne voskove. linolenska i arahidonska. soje. Hidriranjem skvalena dobija se zasićeno jedinjenje skvalan (perhidroskvalen) koji je stabilan i zato se često stavlja u kreme. čvrsti parafin. C-22) nisu vezane na glicerol. U grupi lipofilnih emolijensa nalaze se brojne supstance. miristinska. za kandelila vosak . Primer su hidroksilaurinska. Slobodan holesterol i esterifikovani holesterol nalaze se u hidrolipidnom sloju na površini kože. Koža je nakon primene ovih emolijensa meka. tj. pantenol. U primeni su najčešći izopropil miristat. • • • • • • • • • • • • • 40 . lešnika. Zato su ove kiseline optički aktivne. Polusintetski i sintetski lipidi. karnauba vosak.Hidrofilnim emolijensima smatraju se i med. npr. Masni alkoholi: cetanol. a najzastupljenije su: • Dugolančani parafinski ugljovodonici: tečni parafini različitih gustina. polioksietilengliceril monooleat i dr. pšeničnih klica. divlje ruže. To su Miglyol 810 i 812. izopropilni. za cetaceum . sezama. beli vazelin. grožđa.Cutina CP-A. Na ceni su ulje slatkog badema. za ulje kakaoa Novata AB itd. ploda uljne palme. Dobija se iz plodova zimzelene biljke Simmondsia chinensis. Skvalen je endogeni lipid sebacealnog porekla i prekursor je u sintezi holesterola. behenska. lanolin. kakaoa. Sintetski trigliceridi s masnim kiselinama sa 8 do 10 ugljenikovih atoma. linolna. imaju optičke izomere i sklone su stvaranju laktona. miristilni. kokosa. pamučnog semena. dobre su razmazivosti i podnošljivosti za kožu. kupke koje sadrže morsku so. Hidrogenizovana ulja i masti koja su stabilnija i poseduju više tačke topljenja od prirodnih izvora. matični mleč. acetil gliceril monooleat i dr.ISCO-CARE 108. Holesterol. masline. Voštane materije: cetaceum. Ciklični ugljovodonici: karoten i holesterol. Od nezasićenih hidroksi masnih kiselina često se upotrebljava ricinolna kiselina. Zatim su to zamene za ricinusovo ulje .Cetiol R. elastična i sjajne površine. Zasićene hidroksikarboksilne kiseline koje imaju jednu OH-grupu i jedan asimetričan ugljenikov atom. a slični su delu lipida koji se nalaze na i u koži čoveka. Masne kiseline u ulju jojobe (eikosenkiselina. palminih koštica. suncokreta. Prirodni trigliceridi (estri glicerola sa zasićenim i nezasićenim masnim kiselinama) vrlo su dobri emolijensi. lanolinski alkoholi i tečni: oleilni alkohol i ricinol. Acetilirani monogliceridi kao acetil gliceril monostearat. zbog hidrofilne grupe u molekulu. ulje jojobe i dr. soje. kandelila vosak. ulje iz semena pamuka. Pur-Cellin čvrsti i tekući. Monogliceridi masnih kiselina. Takvi su gliceril monostearat.

urea (karbamid) – LINOLA UREA (Dr. LINOLA (Dr. halometazon. fluocinolon acetonid. poput dermatitisa.LINOLA FETT N (Dr. flupredniden. Time se stvaraju molekuli s dugim hidrofobnim lancima. Imaju i brojne farmakološke funkcije. mometazon. Silikonska ulja ili tečni silikoni nisu lipidi. Starija ulja su gusta. On se stavlja u preparate protiv bora jer pojačava elasticitet i napetost kože. seboreičnog dermatitisa i seboreje. diflorazon. vrlo jaki kortikosteroidi: klobetazol i halcinonid. etri polioksietilenglikola. u simptomatskom lečenju psorijaze.LINOLA GAMA (Dr. fluokortolon. noćurak.August Wolff Nemačka). U zadnje vreme užurbano se istražuju emolijentne osobine ceramida. fluokortin. lupusa i brojnih drugih kožnih upalnih bolesti. Kortikosteroidi su selektivni agonisti glukokortikoidnih receptora. (Oenothere spp).August Wolff Nemačka). Naročito su značajni u lečenju raznih upalnih bolesti kože. a danas su razvijeni sintetski derivati prirodnih kortikosteroida kojima su neke farmakološke osobine pojačane. hidrokortizon. a to su najčešće različiti lecitini (iz jaja. fluocinonid. Vezivanjem za njih dolazi do indukcije lipokortina.• • U lipofilne emolijense ubrajaju se i fosfatidi. Kortikosteroidi su. fluorometolon. zbog svojih aniinflamatornih karakteristika. beklometazon.August Wolff Nemačka). sorbitanski estri masnih kiselina kakvi su Arlacel i Span. Upravo od odnosa lipokortina i fosfolipaze A2 zavisi količina nastajanja arahidonske kiseline. a naneseni film je u potpunosti vodootporan. fluperolon. umereno jaki kortikosteroidi: klobetazon.August Wolff Nemačka). prednizolon. prostaglandina i leukotriena. fludroksikortid. • 41 . dezonid. a druge potisnute. Ova laka ulja izvrsno se rasprostiru na koži i daju joj baršunast izgled. U suncokretu je nađen ceramid koji je identičan ceramidu VI u ljudskoj koži. jaki kortikosteroidi: betametazon. a nova su lagana i imaju manju viskoznost. alklometazon. ali se zbog hidrofobnih osobina ubrajaju u lipofilne emolijense.August Wolff Nemačka). jedni od najkorisnijih lekova. Kortikosteroidi se lokalno primenjuju zbog svog izrazitog aniinflamatornog svojstva i antialergijskog delovanja. metilprednizolon aceponat. deksametazon i hlokortolon. diflukortolon. koji blokiraju fosfolipazu A2. prednikarbat. parafin. flutikazon. koji stabilizuju lipidne lamele između keratinocita rožnatog sloja. tečni i masni proizvodi . nezasićene – LINOLA FETT (Dr. masno ulje . difluprednat i ulobetazol. amcinonid. flumetazon. atopijskog dermatitisa. budezonid. soje) sintetički spojevi. koja je početna sirovina za sintezu medijatora upale. fluhlorolon. Dele se na četiri grupe: • • • slabi kortikosteroidi: metilprednizolon. dezoksimetazon. pemfigusa. Kortikosteroidi za dermatološku primenu Kortikosteroidi su hormoni kore nadbubrežne žlezde koji imaju brojne fiziološke funkcije. a oni se međusobno razlikuju prema vrsti masnih kiselina koje čine duge ugljenovodonične lance. Najčešće su uključene linolna i omega-hidroksi masne kiseline. koji su specifična grupa lipida (sfingolipidi) u rožnatom sloju kože. Registrovani preparati • • • • masne kiseline. triamcinolon. zatim estri mlečne i limunske kiseline s masnim i izomasnim alkoholima. Tu se nalazi šest tipova ovih jedinjenja.

iritacija i osip. atopijski dermatitis (neurodermitis). eritema i sl. U dermatološkim preparatima dolazi u raznim oblicima kao ester dipropionat. koristi se u lečenju akutnih i hroničnih nealergijskih dermatitisa. Preparati sa hidrokortizonom koriste se za lečenje ekcema i dermatitisa. odnosno akutni. retardacija rasta i intrakranijalna hipertenzija (samo u dece). Antiinflamatorno dejstvo mu je 30 puta jače nego dejstvo kortizola. profesionalnog dermatitisa. ekcematoidni numularni dermatitis. folikulitis. pelenski dermatitis. Ne sme se primeniti kod tuberkuloze kože. strije. pemfigusa. intertriginozna područja). hipertrihoza. U dece može doći do apsorpcije proporcionalno veće količine lokalno primenjenog betametazona. Dugotrajna primena na velikim površinama kože nije preporučljiva jer može doći do sistemskih nuspojava. Betametazon Betametazon je jedan od najznačajnijih lokalnih kortikosteroida. hipopigmentacija. Spada u grupu slabih kortikosteroida.primena u dece mora biti svedena na najkraće moguće vreme. Takođe. snižava broj neutrofila na mestu upale. valerat. kod psorijaze. milijarija. antipsorijaticima. benzoat. Preparati sa alklometazonom primenjuju se u lečenju dermatoza koje reaguju na lokalno lečenje kortikosteroidima (atopijski dermatitis. koči sintezu prostaglandina.supresija hipotalamohipofizarno-adrenalne osovine. varičela. acetat. fotodermatitisa. Zbog njegovog slabijeg dejstva u odnosu na druge kortikosteroide primenjuje se kada se kožne promene nalaze na osetljivim delovima tela (lice. psorijaza). perioralnog dermatitisa i rozacee. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku svojeg estra alklometazon dipropionata. perioralnog dermatitisa i rozacee. alergijski kontaktni dermatitis i sekundarne infekcije kože. subakutni i hronični oblici kontaktnog alergijskog dermatitisa. U rijetkim slučajevima lokalna primena može dovesti do sistemskih nuspojava . Po delovanju je selektivni agonist glukokortikoidnih receptora. sintetskim kortikosteroidima jeste u tome da se brzo razgrađuje u samoj koži pa se ne može akumulirati i stvoriti zalihu koja bi dovela do dermatoloških i drugih nuspojava. varičela. Alklometazon Alklometazon sintetski je kortikosteroid koji se koristi u lečenju dermatoloških upala. Spada u umereno jake kortikosteroide. Ne sme se primenjivati kod tuberkuloze kože. antimikoticima. Spada u sintetske kortikosteroide. rendgen-dermatitisa. posebno u dece zbog minimalne sistemske apsorpcije i kao nastavak lečenja započetog jakim kortikosteroidima za lokalnu primenu na koži. zatim seboroični dermatitis. antisepticima. U dermatološkim preparatima dolazi sam ili u kombinaciji s raznim antibioticima. ne sme se koristiti na otvorenim ranama i ulceracijama zbog opasnosti od apsorpcije hidrokortizona u krvotok. Kod male dece postoji veća mogućnost sistemske apsorpcije zbog veće površine kože u odnosu na telesnu masu i zbog nedovoljno razvijenog rožnatog sloja kože. atrofija kože. Od nuspojava se mogu javiti svrab i žarenje. koči funkciju leukocita i tkivnih makrofaga. a zapravo je prirodni kortikosteroid kog luči nadbubrežna žlezda. Ukoliko je u pitanju upala zbog kožne infekcije tada se ne sme koristiti preparat koji sadrži samo hidrokortizon nego kombinacija s antibioticima. dishidrotični dermatitis. keratoliticima. smanjuje propusnost kapilara. Kada dolazi samostalno u koristi se u lečenju bolesti kao što su alergijske bolesti kože. Ne preporučuje se dugotrajna lokalna primena na licu. stabilizuje unutarćelijsku membranu bazofilnih i neutrofilnih leukocita i tako koči oslobađanje hidrolitičkih enzima i ostalih medijatora upale. kod lečenja velikih površina kože. leukotriena i tromboksana.Hidrokortizon (kortizol) Hidrokortizon je kortikosteroid brzog i kratkog delovanja. smanjenje 42 . pa na taj način do manifestacije sistemske toksičnosti . lišajeva. eritem. kod hroničnih dermatoza u bolesnika sa osetljivom kožom (deca i starije osobe). Takođe. Njegova prednost pred ostalim. Primena lokalnih preparata sa alklometazonom kod trudnica dozvoljena je samo u težim slučajevima. Vrlo retko se mogu javiti promene kože nalik na akne. keratoplasticima. kontaktni dermatitis. hemoterapeuticima i dr. intertrigo. Kao i ostali kortikosteroidi. Moguće nuspojave jesu istanjivanje kože i pojava strija.

metiprednizolon aceponat.tolerancije ugljenohidrata i Cushingov sindrom. Mometazon Mometazon je noviji sintetski kortikosteroid koji sve više ulazi u kliničku primenu. lokalne hiperpigmentacije kao i depigmentacije kože. virusnih bolesti. folikulitis. mometazon furoata. prekomerni rast dlaka (hipertrihoza). Takvim kombinacijama dobijaju se univerzalniji preparati koji puno bolje zadovoljavaju kliničke potrebe u lečenju raznih bolesti kože. pečenje. krema i losiona prvenstveno za lečenje psorijaze i atopijskog dermatitisa. Bez obzira na godine dugotrajna terapija mometazonom bi se trebala izbegavati. betametazon dipropionat – BELODERM (Belupo Hrvatska). Metilprednizolon Metilprednizolon spada u grupu slabih kortikosteroida. bacitracin. Ne sme se primenjivati u slučajevima tuberkuloznih ili sifilisnih promena. Preduga terapija može dovesti i do osipa. U dece i trudnica treba biti posebno oprezan zbog mogućih kortikosteroidnih nuspojava i treba izbegavati dugotrajnu primenu na većim površinama kože. Koristi se u obliku masti. Registrovani lekovi • • • • hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija). ali se može koristiti za ublažavanje svih vrsta kožnih upala u slučajevima kada nema infekcije bakterijama ili gljivicama. lokalnog hirzutizma. Moguće nuspojave kod primene dermatoloških preparata s metilprednizolonom jesu lokalni popratni simptomi kao što su svrab. To nisu klasični antiseptici već su u pitanju najčešće salicilna kiselina ili rezorcinol.poremećaj lučenja kortizola iz nadbubrežnih žlezdi i Cushingov sindrom. depigmentacije kose i inhibicije funkcije žlezda lojanica.ESPERSON MITE (Jugoremedija Srbija). polimiksin i tobramicin. istanjivanje kože. U kombinaciji sa kortikosteroidima često se upotrebljavaju razni antiseptici. kontaktni neurodermitis). vulgarnog ekcema i ekcema kod dece. Kao i kod ostalih kortikosteroida za lokalnu primenu. alklometazon dipropionat – AFLODERM (Belupo Hrvatska). tada je primena preparata sa kortikosteroidima. kožnih infekcija bakterijama ili gljivicama. U dermatološkim preparatima dolazi u obliku estra. U dece se češće nego u odraslih može javiti pojačana apsorpcija mometazona što uzrokuje sistemske nuspojave kortikosteroida . ESPERSON (Jugoremedija Srbija). 43 . oksitetraciklin. svraba genitalne regije. gentamicin. ESPERSON M (Jugoremedija Srbija). eritem ili mehurići na koži. perioralnog dermatitisa. perioralni dermatitis i alergijske reakcije. degenerativnog. strije. Dermatološki preparati sa mometazonom ne bi se smeli primenjivati u slučajevima rozacee. kontaktni dermatitis. hloramfenikol. Međutim. svraba. Trudnice ga mogu koristiti. Antibiotici koji se primenjuju obično su jaki antibiotici širokog spektra koji se ne primenjuju u obliku tableta ili injekcija jer su toksični. Spada u grupu jakih kortikosteroida i nešto je jači od betametazona. amikacin. gubitak pigmentacije kože. Kako je ponekad dijagnostikovanje određenih bolesti u dermatologiji jako zahtevno i teško. antibioticima i nekim drugim dodatnim materijama jako korisna. estar metilprednizolona i aceponatne kiseline. on je drugačiji od ostalih kortikosteroida jer sadrži hlor van steroidnog jezgra. ima jače dejstvo i vodi se kao jaki kortikosteroid. Kombinacije kortikosteroida s antibioticima ili antisepticima Kortikosteroidi se vrlo često kombiniuju s raznim antibioticima i antisepticima. ekhimoze i dr. svrab. ireverzibilne strije. pojačan rast dlaka. Moguće nuspojave jesu osećaj nadraženosti na koži. Lokalna primena betametazona na koži može dovesti do redukcije sadržaja kolagena u potkožnom tkivu i zbog toga uzrokovati atrofične promene kože. ali samo ukoliko je terapija kratka i ukoliko primenjuje na malim površinama kože. Hemijski. mogu se u retkim slučajevima pojaviti: folikulitis. dezoksimetazon . Metilprednizolon se koristi u obliku masti ili krema u lečenju raznih oblika dermatitisa (atopijski dermatitis. akni. Uglavnom to su neomicin.

Derivati imidazola i triazola Ovde spadaju preparati koji sadrže bifonazol. PANOLON (Panfarma Srbija). Trichophyton mentagrophytes. Microsporum canis i Malassezia furfur. a u prirodi su proširene kao saprofiti. prostora između prstiju. Antimikotici za dermatološku primenu Gljivična oboljenja ljudi su veoma rasprostarnjena. mometazon – ELOCOM – (Schering-Plough Labo Belgija). a ređe znakovi preosetljivosti (makulopapulozni osip). 44 . To praktično znači da je nistatin antimikotički antibiotik. diflukortolon – DECOTAL (Alkaloid Makedonija). fluocinolonacetonid. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. Koristi se u lečenju lokalne kandidijaze u uglovima usana. Trichophyton rubrum. neomicin . DIPROSALIC (Schering-Plough Labo Belgija). Tokom oralne upotrebe nistatina retko se mogu pojaviti blaže digestivne smetnje (proliv. hidrokortizon. najčešće su kontagiozna i zahtevaju dugotrajno lečenje. zatim kao profilaksa kandidijaze u novorođenčadi. Javljaju se vrlo često na naborima i zatvorenim delovima kože kao što su stopala ili područje pazuha. salicilna kiselina – BELOSALUC (Belupo Hrvatska). povraćanje. sluznice usne šupljine. Takođe je efikasan protiv nekih gram-pozitivnih bakterija (Staphylococcus aureus. bol u trbuhu). ali i kosu. Time se menja propustljivost gljivične membrane za fosfatne spojeve koji izlaze iz ćelije. Svi oni spadaju u grupu derivata imidazola i triazola jer imaju zajedničku strukturu imidazola (odnosno vrlo sličnog triazola). Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. mučnina. nogu i ruku. Od ukupno 100 000 gljiva samo ih je oko 100 patogeno za čoveka. U manjim dozama ima fungistatsko. betametazon. Streptococcus pyogenes i Corynebacterium minutissimum) koje su često prisutne u mešanim infekcijama. Ostvaruje efekat menjajući propusljivost gljivične membrane za fosfatne jedinjenja koji izlaze iz ćelije. creva. naročito na Candida spp. klotrimazol. ubrzavajući izlazak kalijuma iz ćelije i narušavajući strukturu nukleinskih kiselina. kožu trupa. Na mestu upotrebe može se pojaviti iritacija kože i sluznice. betametazon. ekonazol. Epidermophyton floccosum. Klotrimazol je imidazolski antimikotik širokog spektra delovanja i jedan je od najviše korištenih antimikotika. Mehanizam delovanja: sprečavaju sintezu ergosterola koji je važan deo membrane gljivica. ubrzavajući izlazak kalijuma iz ćelije i narušavajući strukturu nukleinskih kiselina. Često zahvataju nokte.SINODERM N (Galenika Srbija). Ćelija patogene gljivice se ubrzo doslovno raspada. a u većim dozama fungicidno delovanje na Candida spp. U većim koncentracijama ima inhibitorno dejstvo na Trichomonas vaginalis. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. oksitetraciklin – GEOKORTON (Pliva Hrvatska). noktiju.• • • • • • • fluocinolonacetonid – SINODERM (Galenika Srbija). Nistatin Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. HYDROCYCLIN (Galenika Srbija). mikonazol i ketokonazol. DIDERMAL (Galenika Srbija). koje žive na organskom materijalu. gentamicin – BELOGENT (Belupo Hrvatska). Gljive su biljkama slični mikroorganizmi (ali bez mogućnosti fotosinteze). anorektalnog područja i spoljašnjeg uva. izokonazol. pri dugotrajnom lečenju antibioticima širokog spektra i imunosupresivima.

jer ukoliko bi bio dat sistemski (oralno . dimorfne gljivice (Histoplasma capsulatum. Relativno je novo sredstvo drugačijeg delovanja u odnosu na antibiotske i imidazolske derivate.). Primećeno je takođe povećanje aktivnosti enzima jetre.Nakon lokalne primene klotrimazol dobro prodire u kožu. Torulopsis. Za lečenje kožnih infekcija gljivicama dolazi u obliku krema i namenjen je za lečenje infekcija kože uzrokovanih gljivama iz roda Candida. a veoma se slabo apsorbuje sistemski. Ketokonazol. Ali. Terbinafin ne utiče na metabolizam hormona niti drugih lekova. Dobro penetrira u kožu i zadržava se više od 4 dana na mestu primene. Mikonazol sprečava sintezu ergosterola u gljivici i menja sastav lipidnih sastojaka membrane. Dolazi u obliku krema. urtikarije ili bilo kakvog alergijskog osipa. iako retko. Na mestu upotrebe se retko mogu pojaviti nadražaj. parestezije. pityriasis versicolor i dr. U obliku tableta koristi se za lečenje površinskih i dubokih mikoza kože. vrtoglavica. lečenje tinee pedis. sporadično i hepatitis. Trichophyton mentagrophytes i Epidermophyton floccosum. Trichophyton. kronična mukokutana kandidijaza. Epidermophyton floccosum. alergijskog dermatitisa.za razliku od svih ostalih antimikotika ovaj je po mnogome jedinstven antimikotik. ne može se koristiti u obliku tableta ili kapsula. Upotreba ketokonazola u obliku tableta može biti opasna jer može izazvati poremećaj rada jetre. tinee versicolor i dermatomikoza uzrokovanih dematofitima osetljivim na klotrimazol. Terapija traje kraće nego kod ostalih antimikotika. Pri lokalnoj upotrebi ketokonazola može. kao i upotreba tableta s ketokonazolom u trudnica.retko se javljaju digestivni poremećaji. Epidermophyton). Mikonazol je za razliku od klotrimazola bolji antimikotik . Paracoccidioides) i eumicete. Na kvasnice deluje fungicidno ili fungistatski. U obliku kreme primenjuje se za lečenje gljivičnih infekcija kože i noktiju izazvane dermatofitima kvasnicama te Pityrosporumom orbiculare 45 . fotofobija.injekcije) tada bi mogao oštetiti jetru. upotreba ketokonazola u obliku tableta može izazvati više nuspojava . kvasnice (Candida. koristi se i za lečenje tinee versicolor (pityriasis versicolor) uzrokovane saprofitom Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). svrab.nije toliko toksičan. Deluje na dermatofite (Microsporum. ljuštenje ili edem kože. kandidijaze usne šupljine i probavnih organa i kao sustavni antimikotik. intravenski ili intramuskularno . Primenjuje se i oralno radi lečenja lokalnih infekcija. Mikonazol je derivat imidazola koji deluje fungicidno posebno na dermatofite i kandidu i baktericidno na neke gram-pozitivne bacile i koke. seboroičnoga dermatitisa i peruti. uzrokovati poremećaje rada nervnog sistema i dr. Terbinafin deluje putem inhibicije skvalenske epoksidaze u gljivičnoj ćelijksoj membrani. trombocitopenija i egzantem. dlaka i noktiju koje izazivaju dermatofiti ili kandida (dermatomikoze. iritacije i crvenila kože. derivat imidazola. Terbinafin . U obliku krema koristi se za lečenje kožnih gljivičnih infekcija i seboroičnog dermatitisa. a u dojenčadi do napetosti fontanele. šampona ili tableta. Koristi se u lečenju gljivičnih kožnih infekcija kandidoze. opisani su sporadični slučajevi maceracije. Kada se daje lokalno deluje na koži i sluznicama. Coccidioides. glavobolja. zavisno od vrste. Vrlo retko dolazi do alopecije.tablete. masti ili posipa. dlake i noktiju uključujući dermatofite kao što su Trichophyton. U pojedinim slučajevima kada su propisivane veće doze (više od 400 mg) javila se ginekomastija i oligospermija. doći do draženja ili pečenja na koži ili vlasištu. Pri primeni mikonazola u obliku kreme. Takođe. onihomikoze. Na taj način ti organi postaju zasićeni terbinafinom i vrlo efikasno se oslobađaju gljivične infekcije. Pityrosporum). Microsporum. Po hemijskoj strukturi terbinafin je alilamin sa širokim rasponom delovanja protiv patogenih gljivica kože. pečenje. Sprečava biosintezu ergosterola u gljivici i menja sastav drugih lipidnih sastojaka u membrani. je antimikotik širokoga spektra. osip. mučnina. ponekada se prolazno snizi koncentracija testosterona. Primenjuje se isključivo i samo lokalno na mestu infekcije u obliku krema. Cryptococcus. Zato je upotreba ketokonazola u pacijenata s oštećenim radom bubrega ili jetre zabranjena. što izaziva smrt gljivičnih ćelija. U obliku šampona koristi se za lečenje i sprečavanje pityriasisa versicolor. Dat parenteralno (injekcijama) izaziva brojne nuspojave pa se može davati samo u hitnim i po život opasnim situacijama. a kosa može postati masna ili suva. U niskim koncentracijama terbinafin deluje fungicidno na dermatofite. Međutim. tinee cruris i tinee corporis uzrokovane dermatofitima Trichophyton rubrum. kvasnice roda Candida i Pityrosporum. plesni i neke dimorfne gljivice. jer se iz digestivnog trakta ne apsorbuje dovoljno.

blagi bol u trbuhu. terbinafin – LAMISIL (Novartis Švajcarska). CANESTEN (Bayer Healthcare Nemačka). jer sistemski antibiotici ne deluju na bakterije u nekrozi kod opekotina. drugih čistih rana i kod slobodnih kožnih transplantata. fentikonazol – FENTIKOL (Hemofarm koncern Zorka Pharma Srbija). primenjen u obliku tableta ometa funkcije bubrega i jetre pa se kod pacijenata s oštećenim funkcijama bubrega i jetre sme vrlo ograničeno primenjivati. kada se smatra pogodnim peroralno lečenje zbog mesta. ali zahtevaju prekid lečenja. KANSEN (Zdravlje Srbija). a pri tome ne oštećuju ćelije kože i potkožnog tkiva. mišićnoskeletne reakcije (artralgija. Antibakterijski spektar je vrlo širok. Koristi se u lečenju i sprečavanju infekcije kod bolesnika sa opekotinama. paraziti) može dovesti do lokalne (kožne) ili opšte (sistemske) infektivne bolesti. betametazon. kao i kod incizija. CANESTEN (Bayer Italija). mialgija). KETOKONAZOL (Srbolek Srbija). namenjen je lečenju i sprečavanju infekcija kod ogrebotina. Najčešće nuspojave terbinafina u obliku tableta jesu digestivni simptomi (osećaj nadutosti. težine i proširenosti infekcije. bifonazol – BICUTRIN (Srbolek Srbija). hidrokortizon – DAKTACORT (Janssen Pharmaceutika Belgija). ANTIFUNGOL (Salutas Pharma Nemačka). Oni se vežu na DNK bakterijskih ćelija i sprečavaju njihov rast i razmnožavanje. radi moguće pojave leukopenije. Te bezazlene simptome treba razlikovati od alergijskih reakcija koje su retke. Sulfadiazin srebro Sulfadiazin srebro je lokalni hemioterapeutik za sprečavanje i lečenje infekcija. trombocitopenije i eozinofilije. deluje na skoro sve mikroorganizme koji su mogući uzročnici infekcija rane kod opekotina i drugih rana na koži. gljivičnih infekcije kože: tinea corporis. budući je ona isključena iz krvotoka. MYCOSEB (Zorka Pharma Srbija). virusi. kod onih koji imaju urođeni manjak glukoza-6-fosfat-dehidrogenaze i kod bolesnika sa oštećenjem jetre i bubrega. Terbinafin. manjih traumatskih rana. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • nistatin – NYSTATIN (Panfarma Srbija). ciklopiroks – OBYTIN (Jugoremedija Srbija). ipak to je retko razlog za prekid lečenja. mučnina. U obliku tableta koristi se za lečenje onihomikoza (gljivična infekcija nokta) izazvanih dermatofitima. ekonazol – ECALIN (Jugoremedija Srbija). AQUARIUS (Demo Grčka).(Malassezia furfur). jer može uzrokovati kernikterus. ne sme se upotrebiti u kasnoj trudnoći. mikonazol – DAKTANOL (Galenika Srbija). klotrimazol. 46 . Ne sme se upotrebljavati kod nedonoščadi i novorođenčadi. Primenjen u obliku kreme terbinafin može izazvati povremeno crvenilo. PLIMYCOL (Pliva Hrvatska). U rani se razgrađuje i polako i ravnomerno oslobađa jone srebra. Prodire u nekrotično tkivo i eksudat što je veoma važno. gubitak apetita. mikonazol. proliv) ili bezazleni oblici kožnih reakcija (crvenilo. ketokonazol – MYCOSEB (Hemofarm Srbija). tinee capitis. TRIDERM MAST (Schering-Plough Farma Portugalija). klotrimazol – MYCORIL (Remedica Kipar). urtikarija). MYCOFIN (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret) Hemioterapeutici za dermatološku primenu Veliki broj živih uzročnika bolesti (bakterije. tinea cruris. CANESTEN (Kern Pharma Španija). NYSTATIN (Hemofarm Srbija). gentamicin – TRIDERM KREM (Schering-Plough Labo Belgija). S posebnim ga oprezom treba koristitii kod bolesnika koji su preosetljivi na sulfonamide. Takođe. tinea pedis i zaraze kože kvasnicama roda Candida. Isto tako. Kao i kod svakog lokalnog antimikrobnog sredstva može se pojaviti superinfekcija. Prilikom dugotrajne upotrebe na velikoj površini kože preporučuje se kontrola krvne slike. svab ili peckanje na mestu aplikacije. gljive.

oštećenje jetre. Strukturno je aciklovir-trifosfat vrlo sličan nukleozidu adenozin-trifosfatu koji je sastavni deo DNK. bolovi u zglobovima. glavobolja. Podofilin Podofilin je smola koja se dobija iz biljke Podophylum peltatum. kako bi se izbeglo pogoršanje ili prenošenje infekcije. koristi se u raznim dermatološkim preparatima za lečenje kondiloma i bradavica. povraćanje. lokalnim preparatima sa metronidazolom (kreme. hemoterapeutik za dermatološku primenu. Primenjuje se u obliku losiona i gelova kojima se premazuju kondilomi i bradavice. Time je zakočeno razmnožavanje virusa u ćelijama i napredovanje infekcije virusom. deluje na mnoge anaerobne bakterije i protozoe. Treba paziti da prilikom nanošenja lek ne dođe u kontakt s očima. oštećenje bubrega. Kod rozacee i steroidnog rozaceiformnog dermatitisa terapija dermatološkim. kao što je vazelin ili cinkova pasta.trifosfat deluje kao lažni supstrat. kao smola. eozinofilija). Lokalno primenjen metronidazol ima nisku toksičnost i dobro se podnosi. kristalurija. Dugotrajna upotreba većih doza može dovesti do neželjenih nuspojava sulfonamida koje se inače opažaju kod njihove sistemske upotrebe (mučina. leukopenija. virusa Varicella zoster. proliv. Aciklovir Aciklovir spada u grupu nukleotida i nukleozida. ne primenjuju se na većoj površini kože kako ne bi došlo do neželjene apsorpcije podofilintoksina kroz kožu u krv. ne sme se držati na koži duže od 12 sati zbog opasnosti od apsorpcije podofilina. a pravi inhibitor za herpesni enzim DNK-polimerazu. Takođe. Preparati sa podofilinom se ne primenjuju kod trudnica i dojilja zbog mogućeg štetnog delovanja. 47 . Preparati sa aciklovirom ne primenjuju se na sluznicu usta. Razarajući DNK i sprečavajući sintezu nukleinskih kiselina.Što se tiče nuspojava. grčevi. Kad uđe u ćeliju koja je zaražena virusom herpesa aciklovir se biotransformiše u aciklovir-trifosfat. Podofilotoksin blokira mitozu ćelija. može se javiti nadražaj kože i osećaj pečenja. Aciklovir . masti. Deluje protiv virusa Herpes simplex tip 1 i tip 2. Metronidazol Metronidazol je derivat nitroimidazola. gelovi) dovodi do poboljšanja upalnih lezija kože i slabljenja subjektivnih smetnji (suva koža. Ne primenjuje se oralno jer je štetan. Najčešće su nuspojave lokalne reakcije: prolazno crvenilo. Zanimljivo je da se hemijskom modifikacijom podofilotoksina dobijaju pravi citostatici etopozid i tenipozid koji se koriste u lečenju raznih malignih tumora. uključujući primarni i recidivirajući herpes genitalis i herpes labialis. Tokom terapije aciklovirom. pečenje i zatezanje kože. Podofilotoksin uzrokuje prestanak rasta i odumiranje kondiloma i bradavica. peckanje i svrab). među njima najčešće žarenje i peckanje kože na mestu primene. Pre i posle nanošenja kreme na lezije treba oprati ruke i izbegavati nepotrebno diranje lezija. a u vrlo malo bolesnika mogu se javiti blagi eritem ili sušenje kože. glositis. može doći do pojave rezistentnih herpes simplex virusa. dok se okolna koža zaštićena inertnim mastima. Dermatološki aciklovir namenjen je lokalnom lečenju infekcija kože uzrokovanih herpes simplex virusima. Pri lokalnoj primeni aciklovira nuspojave se javljaju vrlo retko. trombocitopenija. Do vidljivih rezultata dolazi nakon tri nedelje od početka sprovođenja terapije. Glavni aktivni sastojak podofilina je podofilotoksin. naročito u osoba s teško oštećenim imunitetom. oka ili vagine. kožne reakcije preosetljivosti sa svrabom. izuzetno retko su zabeleženi su slučajevi kontaktnog dermatitisa nakon lokalne primene leka u obliku kreme. Sprečava sintezu herpesne DNK i pritom ne utiče na normalne ćelijske procese. a obašnjavaju se antiinflamatornim i imunosupresivnim dejstvom metronidazola. Prema podacima iz literature. ne primjenuje se u slučajevima kada je koža upaljena i natečena jer se podofilintoksin može intenzivnije apsorbovati kroz takvu kožu. Podofilin. osipom i fotoosetljivost. Nakon nanošenja na kožu treba izbegavati izlaganje suncu.

prostaglandini . metronidazol – COLPOCIN T (Demo Grčka) Urogenitalni sistem Urinarni trakt ima funkciju da prenosi urin od bubrežnih čašica do bešike gde se urin zadržava do mokrenja. i. Ergometrin 48 . Uterotonici Uterotonici ili oksitotična sredstva jesu sredstva koja selektivno stimulišu mišićnu aktivnost materice. prolazi kroz telo prostate i prazni se u unutrašnji deo uretre. preteća asfiksija ploda. drugi spiralni kanal. uretra je završni deo veze između testisa i spoljašnjosti. Uz to se daju kortikosteroidi za ubrzanje zrelosti pluća i vitamin K za prevenciju moždanog krvarenja kod ploda. matericauterus. U sredini svakog mesecnog ciklusa jedan ovarijalni folikul izbaci jajašce u trbušnu duplju. predvorje vagine) i unutrašnje (vagina. Spermatozoidi zatim prelaze u epididimis. Reprodukcija započinje razvićem jajašaca u jajnicima.Uobičajene nuspojave događaju se na mestu primene su osećaj pečenja. Ureteri su uske cevi građene od glatkih mišića. Genitalni organi su anatomski u uskom odnosu s urinarnim sistemom. DERMAZIN (Lek Farmacevtska družba Slovenija). Na donjem kraju se ureter se kroz trigonum probija u mokraćnu bešiku. tromantadin – VIRU-MERZ (Merz Pharma Nemačka) aciklovir – ACIKLOVIR (Remevita Srbija). Sa svake strane prostate se nalaze semene kesice koje se prazne u deo ampule prostate. sam period trudnoće. ACIKLOVIR (Zdravlje Srbija). Muški polni organi: testis se sastoji od približno 900 semenih kanalića koji su dugački prosečno oko 0. bol i oticanje kože. eventualno. posteljica i membrane fetusa. prevremeno roditi. Registrovani lekovi • • • • sulfadiazin srebro – SANADERM (Zdravlje Srbija). spuštaju se nadole i ulaze u bešiku. klitoris. Iz bešike polazi uretra koja odvodi urin u spoljašnju sredinu. jajovodi i jajnici). crvenilo. Epididimis dalje vodi u duktus deferens koji se prošituje u ampulu duktusa deferensa. Kao uterotonici koriste se ergometrin. metilergometrin i oksitocin.5 m i u kojima se stvaraju spermatozoidi. koja je priprema tela žene za oplođenje i trudnoću. To jajašce zatim prolazi jednim od jajovoda u matericu i ako je oplođeno spermom implantira se u matericu. koji će se.dinoproston i karboprost. što je posebno izraženo kod muškog pola. izlučuje iz organizma. i drugu. Porođaj se može indukovati iz medicinskih razloga (bolest majke. U uretru se uliva sluz iz velikog broja malih uretralnih žlezda koje su smeštene duž cele uretre i iz obostranih bulbouretralnih žlezda koje su smeštene na početku uretre. muški polni akt i hormonska regulacija muške reproduktivne funkcije. Ženski polni organi dele se na spoljašnje (vulva. gde se razvija fetus. Konačno. Krvarenje posle porođaja nastaje zbog povrede porođajnog kanala.) ili iz socijalnih uslova (udaljenost porodilje od bolnice i sl). dugačak oko 6m. Sadržaj ampule i kesica odlazi u ejakulatorni kanal. Jajnici su polne žlezde koje luče polne hormone. Prostatički kanal se uliva u ejakulatorni kanal. pre ulaska u prostatu. Reproduktivne funkcije žene mogu se podeliti na dve glavne faze: prva. Reproduktivne funkcije muškarca mogu se podeliti na tri glavne podgrupe: spermatogeneza. Razvojno i funkcionalno su povezani izvodni kanali polnog i urinarnog sistema. koji polaze iz karlica oba bubrega. Atonija uterusa se leči uterotonicima. potom. prenošenje i sl. zaostale posteljice ili atonije uterusa.

Neželjena dejstva mogu biti bol u materici. a efekt traje 3-6 sati. Delovanje metilergometrina nešto je duže i jače od delovanja ergometrina. Radi sprečavanja prevremenog porođaja. mučnina i povraćanje. zamućenjem vida i glavoboljom. standardna procedura podrazumeva intravensko davanje jednog od lekova za sprečavanje grčenja mišića materice (tokolitici). praćeni mučninom. gameprost ili misoprostol. u vodi rastvorljiv alkaloid ražene glavnice (Secale cornutum). E i F prostaglandini sa sigurnošću mogu izazvati prekid trudnoće u prvom i drugom trimestru. Malene disturbancije kod osetljivih trudnica mogu izazvati prevremene trudove.PREPIDIL gel (Pfizer Manufacturing Belgija). carskog reza ili pobačaja.Ergometrin je prirodan. Pojačava i umnožava ritmične kontrakcije materice i progresivno pojačava tonus njene muskulature. Dolazi u obliku rastvora i injekcija. Gemeprost ili misoprostol se daju intravaginalno. Prostaglandini Prostaglandini grupa E i F izazivaju koordinirane kontrakcije tela gravidne materice. Prevremene kontrakcije se obično javljaju iza 20. 49 . dok istovremeno relaksiraju grlić materice. Ukoliko one postanu učestale i jake tada dolazi do opasnosti da dođe do prevremenog porođaja. U porodiljstvu se najčešće koriste dinoproston. aktivno vođenje trećeg porođajnog doba i za ubrzanje involucije materice zbog atonije. karbopsrost. Karboprost se daje kao duboka intramuskularna injekcija. ergometrin može izazvati jake kontrakcije. Deluje veoma brzo. prirodnog alkaloida ražene glavnice (Secale cornutum). Registrovani lekovi • • • metilergometrin – METHYLERGOMETRIN (Panfarma Srbija). Ergometrin se može koristiti za lečenje postpartalnih hemoragija. Ergometrin se može davati per os. Metilergometrin Metilergometrin je polusintetski derivat ergometrina. Koristi se za sprečavanje i lečenje krvarenja materice nakon porođaja. Dinoproston se može davati intravaginalno u obliku gela ili tableta. Od svih prirodnih i polusintetskih alkaloida ražene glavnice ima najbrže i najsnažnije delovanje na uterus. Ako je materica nedovoljno relaksirana. mogu se javiti vazokonstrikcija i povećanje krvnog pritiska. Tokolitici Prevremeni (preterminski) porođaj je onaj koji započne pre navršene 37. kao rastvor. PROPESS (Controlled Therapeutics Velika Britanija). Za razliku od ergometrina koristi se u situacijama kada je neophodan hitan efekat. koji se mogu javiti kod 50% bolesnica kod kojih se ovi lekovi koriste za veštačku indukciju prekida trudnoće. intramuskularno ili intravenski. ili pre hirurške intervencije u cilju kontrole krvrenja nastalog zbog nekompletnog abortusa. Derivat je lizerginske kiseline. nedelje trudnoće. niti je spreman za spoljašnji svet mora nakon rođenja biti negovan u inkubatorima. PROSTIN E2 (Pfizer Manufacturing Belgija). Kako fetus još nije dovoljno sazreo. Takvo novorođenče nazivamo nedonošče. a vazospazam koronarnih arterija može izazvati anginu. nedelje trudnoće. Može izazvati povraćanje. smanjujući na taj način krvarenje sa ozleđenog mesta gde je placenta odlepljena. Preparat koji sadrži ergometrin i oksitocin koristi se tokom trećeg porođajnog doba. dinoproston (PGE2) . Dinoprost može biti uzročnik kardiovaskularnog kolapsa ukoliko dospe u cirkulaciju posle intraamnionske injekcije. Koristi se u iste svrhe kao i ergometrin. a po farmakološkom dejstvu smatra se simpatolitikom. ili ekstraamnioski.PROSTIN 15 M (Pfizer Manufacturing Belgija). karboprost (PGM15) . Kao i ergometrin pojačava i umnožava ritmičke kontrakcije materice i progresivno pojačava tonus njene muskulature. Razlika je u jednoj metilnoj grupi.

Svojim delovanjem na glatke mišiće materice smanjuje učestalost i jačinu kontrakcija materice. Nitrofurantoin Derivat je nitrofurana. Koristi se za lečenje akutnih upala donjeg dela mokraćnog sistema. bešika). Staphylococcus aureus i neke vrste Proteusa. nitrofurantoin se ne sme primeniti u terminskoj trudnoći. fenoterol – PARTUSISTEN (Boehringer Ingelheim Austrija). Koristi se za sprečavanje prevremenih trudova. Registrovani lekovi • • ritodrin . Zahvataju uglavnom donji urinarni trakt (uretra. anurija ili značajno poremećena funkcija bubrega. Ritodrin se ne sme primenjivati pre dvadesete nedelje trudnoće. nitrofurantoinol. prevenciju upala mokraćnog sistema posle kateterizacije ili hirurškog zahvata.PRE-PAR (Belupo Hrvatska). PARTUSISTEN (Boehringer Ingelheim Ellas Grčka). zatim kod bolesnika kod kojih postoji oligurija. a mehanizam delovanja mu se bazira na redukovanju nitro grupe u amino unutar bakterija i oštećenje bakterijske DNK. Najčešće su izazvane gram negativnim bakterijama koje su normalni stanovnici creva. coli. Nitrofurantoin deluje baktericidno na najčešće patogene uzročnike u mokraćnom sistemu kao npr. E. Takođe se može koristiti za lečenje upala uzrokovanih bakterijskim vrstama Klebsiella-aerobacter i Proteus pod uslovom da se osetljivost tih bakterija na nitrofurantoin dokaže disk difuzijskim testom ili dilucijskom tehnikom određivanja osetljivosti. a ukoliko se ne leče blagovremeno mogu se prošititi na ostale delove urinarnog trakta. Otpornost se skoro nikada ne razvija. Zbog mogućnosti nastanka hemolitičke anemije novorođenčeta usled nezrelosti enzimskih sistema eritrocita. kao i za obezebeđivanje optimalnog zbrinjavanja porodilje i deteta. a ni u onim stanjima u kojima produženje trudnoće predstavlja opasnost za majku i fetus. Daleko su češće kod žena nego kod muškaraca. Što ostavlja dovoljno vremena za davanje glukokortikoida majci u cilju sazrevanja fetalnih pluća i smanjivanja respiratornog disteresa novorođenčeta. prevenciju rekurentnih nekomplikovanih upala donjeg dela mokraćnog sistema. kod dece mlađe od 1 meseca. učestalo i bolno mokrenje. U nekim državama je i dan danas u upotrebi. Svi sojevi Pseudomonasa otporni su na nitrofurantoin. Imaju tendenciju prelaska u hronično stanje i recidive (ponovno javljanje). za prevenciju prevremenih trudova nakon ginekoloških operacija. Enterokoke. Javljaju se kod neadekvatnog održavanja higijene. Nekada su neugodne i uporne. Razlog zašto se koriste samo kod uroinfekcija je činjenica da je njihova eliminacija iz krvi u urin toliko brza da doslovno projure kroz organizam bez efekata u ostalim tkivima i u potpunosti se koncentrišu samo u urinarnom traktu. Uroantiseptici Infekcije urotrakta su vrlo česte. tokom porođaja. Deluje na brojne vrste i sojeve bakterija. Takođe. Ne sme se primeniti kod osoba preosetljivih na nitrofurantoin ili neki od pomoćnih sastojaka leka. Jedan od prvih uroantiseptika bio je metenaminijum mandelat. Uroantiseptici su hemoterapeutici koji se koriste samo i isključivo kod urinarnih infekcija. pada imuniteta ili zbog određenih anatomskih anomalija u građi urinarnog trakta. nalidiksična kiselina.Ritodrin Ritodrin je po strukturi sličan adrenalinu i spada u grupu simaptomimetika. ne sme se primeniti kod bolesnika sa deficitom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze jer može 50 . a po jačini su između urološkog čaja i fluorohinolona. prehlada. Takođe se koriste jedinjenja kao što su nitrofurantoin. Simptomi su peckanje i otežano. Porođaj se može odložiti do 48 časova.

Diureteci deluju na osnovu nekoliko mehanizama: interakcijom sa specifičnim membranskim transportnim proteinima. insuficijencija bubrega. Glavni predstavnik je acetazolamid. Njihovo delovanje ima za rezultat smanjenje ekstracelularnih bikarbonata i diuretski efekt im je ograničen padom koncentracije bikarbonata u krvi. alergijskom dijatezom. jona natrijuma. Ove supstance ce koriste za lečenje glaukoma (sprečavaju stvaranje očne vodice) i nekih tipova epilepsije. povraćanje i proliv. interakcijom s enzimima. Osim toga diuretici se primenjuju i u slučajevima: forsirane diureze radi eliminacije otrova kod trovanja.. folata. dijabetesom. mučnina. hronični edemi. Ovi lekovi primarno deluju na prošireni segment ascedentnog kraka Henleove petlje.uzrokovati hemolizu. sposobni da izluče iz filtrata 15-25% jona natrijuma. Diuretici Henleove petlje dilatiraju velike krvne sudove direktno i/ili indirektnim putem. diabetesa insipidusa.NINUR (Belupo Hrvatska). insuficijencija srca. anemijom. a sekundarno-povećano izlučivanje vode. poremećajem elektrolita. Kao rezultat nastaje povećano izlučivanje alkalne mokraće i blaga metabolička acidoza. Sa posebnim se oprezom primenjuje kod bolesnika sa poremećenom funkcijom bubrega i jetre. torasemid i etakrinska kiselina. Njhovo primarno dejstvo je smanjenje reapsorpcije jona natrijuma i hlora iz filtrata. srazmerno povećanju ekskrecije natrijumhlorida (NaCl). Nazivaju se i diureticima koji postižu maksimum. smanjujući transport NaCl iz tubula u intersticijalno tkivo na taj način što inibiraju transporter za Na/K/2Cl u luminalnoj membrani. Povećana koncentracija jona natrijuma u tečnosti koja dostiže distalne tubule. Registrovani lekovi • nitrofurantoin . Tako. rezultira povećanim gubitkom vodonika i kalijuma. Glavni predstavnik je furosemid. osmotskim dejstvom zbog koga se smanjuje reapsorpcija vode iz delova nefrona propustljivih za vodu. Prema mehanizmu i mestu delovanja diuretike delimo na pet grupa: • • • • • Inhibitori karboanhidraze Diuretici Henleove petlje Tiazidi i tiazidima slični diuretici Diuretici koji čuvaju kalijum Osmotski diuretici INHIBITORI UGLJENE ANHIDRAZE Inhibitori ugljene anhidraze povećavaju izlučivanje bikarbonata. a tu spadaju i bumetanid. Diuretici Diuretici su lekovi koji povećavaju izlučivanje jona natrijuma i vode iz organizma putem bubrega. interakcijom sa hormonalnim receptorima. neurološkim poremećajima. nedostatkom B vitamina. piretanid. Najčešće nuspojave povezane su sa digestivnim traktom: gubitak apetita. ispoljiće koristan terapijski efekt preko krvnih sudova. preko oslobađanja renalnog faktora. kalijuma i vode. bolestima pluća. diuretici Henleove petlje mogu prouzrokovati metaboličku alkalozu. Ukoliko se intravenski ubrizgaju bolesnicima sa akutnom srčanom insuficijencijom. hipertenzija. DIURETICI HENLEOVE PETLJE Diuretici Henleove petlje su najjači diuretici. Ovi diuretici dovode i do povećanog izlučivanja jona kalcijuma i magnezijuma i smanjenog izlučivanja mokraćne kiseline. Diuretici se primenjuju primarno kod sledećih stanja: akutni edemi (zadržavanje vode). 51 .

Snažno podstiče izlučivanje mokraće. Čvrsto se vezuju za proteine plazme. gubitak sluha. Takođe. eksfolijativni dermatitis. zavisno od doze i trajanja lečenja. intersticijumski nefritis. Veže za Na+/K+/2Cl. Oni dospevaju na mesto dejstva . Furosemid se primenjuje i u preventivi akutne insuficijencije bubrega i može se koristiti kod bolesnika sa bubrežnom insuficijencijom. a često i sa drugim vrstama diuretika. posebno pri značajno smanjenom unosu soli. sa kolapsom zbog naglog smanjenja volumen ekstracelularne tečnosti posle profuzne diureze. Furosemid se primenjuje i kada je neophodna forsirana diureza u slučaju trovanja lekovima (predoziranje) ili nekim drugim otrovima. Moguće nuspojave jesu pankreatitis. a dostiže maksimum za 30 minuta. diuretik Henleove petlje. što pojačava filtraciju krvi i samu diurezu. Elektroliti i voda prolaze ostale delove nefrona i u povećanom obimu bivaju eliminisani u mokraćni sistem. edema zbog kongestivne srčane insuficijencije. Nesekretovani deo se metaboliše u jetri. Moguće je primeniti ga samostalno ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima. Furosemid se koristi za lečenje hipertenzije. Može doći do hipokalijemije. izlučuje se putem mokraće. parestezija. Neželjena dejstva koja nisu povezana sa efektima na bubrege su retka. cirozom jetre i bubrežnim bolestima uključujući nefrotski sindrom. Oni mogu prouzrokovati mučninu. bubrežne insuficijencije. Kod starih osoba može doći i do hipovolemije i hipotenzije. zbog izlučivanja jona vodonika. kao i furosemid. Potentniji je od furosemida. koristi se i u slučajevima plućnog edema. Često nastaje gubitak kalijuma.na luminalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog kraka Henleove petlje i blokira povratak natrijuma u krvotok. kod: akutnog edema pluća. tinitus i gubitak sluha. Diuretici Henleove petlje se obično koriste u kombinaciji sa smanjenjem unosa soli u ishrani. a mogu se dati i intravenski. Takođe. ukoliko se ubrizgaju intravenski. u slučajevima edema povezanim sa kongestivnom insuficijencijom srca. a lagano je blokirana reapsorpcija i u proksimalnom i distalnom tubulu. pri čemu su injekcije rezervisane za pacijente koji nisu u mogućnosti uzimati lek per os ili za pacijente u hitnim kliničkim situacijama. alergijske reakcije i. Torasemid Torasemid je. Hemijski gledano furosemid je sulfonamid. Zbog toga dolazi do povećanog gubitka kalijuma u donjim segmentima nefrona. Furosemid je pogotovo pogodan kada je neophodno primeniti medikament sa jačim diuretskim dejstvom. Zatim se koriste u terapiji hipertenzije i u akutnoj terapiji hiperklalcemije. derivat antranilne kiseline. hronične srčane isuficijencije. Dejstvo im počinje tokom prvog časa od oralne primene.na luminalnoj membrani debelog segmenta uzlaznog kraka Henleove petlje i blokira ga. tako da ih nema u značajnoj količini u glomerularnom filtratu.Svi diuretici Henleove petlje dobro se resorbuju iz digestivnog trakta. Zbog toga u uzlaznom kraku Henleove petlje ne može doći do reapsorpcije elektrolita i vode. nefrotskog sindroma. edema zbog bolesti jetre ili bubrega. Furosemid dolazi u obliku tableta i injekcija. Koristi se za lečenje hipertenzije. ikterus. furosemid deluje vazodilatatorno u bubregu.tako što se sekretuju u izuvijanom delu proksimalnog tubula pomoću transportnog mehanizma za organske kiseline. može doći do poremećaja ravnoteže vode i elektrolita. Neka neželjena dejstva su uobičajena za sve diuretike iz ove grupe i rezultat su njihovog delovanja na bubreg. hiperglikemija i hiperurikemija. aplastična anemija. trombocitopenija. vrtoglavica. U slučajevima hipertenzije primenjuje se oralni oblik furosemida. sistemski vaskulitis. ciroze jetre komplikovane ascitom. mada retko. Ako je diureza značajna. U hitnim slučajevima akutnog edema pluća neophodan je što brzi diuretski efekt pa se zato u tim slučajevima furosemid primenjuje intravenski ili intramuskularno. zavisno od doze sve dok se ne postigne visoki plato. Veže se za Na+/K+/2Cl. Treba ga primeniti samo onda kada drugi diuretici i/ili antihipertenzivi nisu efikasni. Zato povećana količina elektrolita u primarnoj mokraći zadržava vodu. kao i metabolička alkaloza. Furosemid Furosemid je snažni diuretik koji se vrlo često primenjuje u kliničkoj praksi. mogu se javiti simptomi i znaci manjka elektrolita i volumena krvi kao što su: 52 . Kao i pri primeni drugih diuretika. a upotrebljava se i za ispiranje bubrega u slučajevima kada preti akutna insuficijencija bubrega. u terapiji prekomernog zadržavanja soli i vode.ćelije luminalne membrane ascedentnog kraka Henleove petlje . deo koji se sekretuje. sa smanjenjem nivoa jona kalijuma u plazmi (hipokalijemija). zamagljeni vid.

Rezultat toga je inhibicija uticaja aldosterona na retenciju jona natrijuma i istovremeno smanjenje sekrecije jona kalijuma. Gastrointestinalni poremećaji nastaju veoma često. Poslednjih godina FDA je odobrio novi antagonist aldosterona. eplerenon koji predstavlja drugu generaciju takvih lekova. primarnog hiperaldosteronizma (Connov sindrom) i sekundarnog hiperaldosteronizma prouzrokovanog cirozom jetre komplikovanom ascitom. On blokira Na+/K+ transporter koji iz primarne 53 . Kompleks spironolakton-receptor ne vezuje se za DNK. Ti diuretici imaju vrlo slabo diuretsko delovanje. a takve kombinacije se upotrebljavaju pri lečenju hipertenzije i edema. Amilorid Amilorid je derivat pteridina. Gotovo nikad se ne koriste sami za sebe već u kombinaciji s hidrohlorotiazidom. Zato se mogu podeliti u dve grupe: • inhibitori natrijumskih kanala bubrežnog epitela (amilorid i triamteren). Registrovani lekovi • • • furosemid – LASIX (Jugoremedija Srbija). Spironolakton ne ispoljava dejstvo odmah. Direktnim delovanjem na transport jona u nefronu pospešuje izlučivanje natrijuma u mokraću i smanjuje gubitak kalijuma. antagonisti aldosterona (spironolakton i kalijum kanreonat) . Za razliku od drugih diuretika mogu se koristiti i kod primarnog hiperaldosteronizma tj. Može doći do povišenja mokraćne kiseline.sintetski su steroidi koji se kompetitivno vežu za receptorska mesta na citoplazmatskim receptorima u ćelijama sabirnih kanalića. Antagonist je mineralokortikoidnog hormona aldosterona koji se kompetitivno vezuje za aldosteronske receptore u ćelijama distalnog tubula. hipotenzija. Koristi se u terapiji insuficijencije srca.glavobolja. poremećaja menstrualnog ciklusa i atrofije testisa. triamteren i amilorid. Spironolakton se dobro resorbuje iz digestivnog trakta. torasemid – DIUVER (Pliva Hrvatska). • Spironolakton Spironolakton ima ograničeno diuretsko dejstvo. translacija i sinteza proteinskih medijatora. vrtoglavica. kombinacije sa drugim diureticima imaju dobar efekat. sam po sebi. pa se ne odvijaju ni procesi koji bi usledili: transkripicija. pospanost. Spironolakton takođe smanjuje i sekreciju jona vodonika i izlučivanje mokraćne kiseline. Poluvreme eliminacije iznosi samo 10 minuta. izaziva hiperkalijemiju. Dejstva na steroidne receptore u tkivima van bubrega mogu dovesti do ginekomastije. gubitak apetita i grčevi. Diuretici koji štede kalijum Diuretici koji štede kalijum deluju u sabirnim tubulima i vrlo su slabi diuretici. Predstavnici su spironolkaton. Registrovani su i slučajevi peptičkog ulkusa. glukoze i lipida. Dejstvo mu je. hiperplazije nadbubrežne žlezde. Spironolakton. već postoji latentni period od nekoliko dana. konfuzna stanja. Time onemogućavaju vezivanje aldosterona pri čemu dolazi do smanjene resorpcije natrijuma i smanjenja izlučivanja kalijuma i vodonikovih jona. Zajednička karakteristika ovih diuretika je samo ta što povećavaju diurezu bez povećanog gubitka kalijuma a po drugim karakteristikama su različiti. a verovatno i metaboličku acidozu. ali njegov aktivni metabolit kanrenon ima poluvreme eliminacije od 16 sati. Inhibiraju resorpciju natrijuma u zamenu za kalijumove i vodonikove jone blokadom natrijumovih kanala. slabost. bumetanid – YURINEX (Hemofarm Srbija). FUROSEMID (Fampharm Srbija). Deluju na završnom delu distalnog tubula i u kortikalnom delu sabirnih kanalića.

maksimalno dejstvo pokazuje nešto sporije (6h) i traje oko 24 sata. edema srčanog porekla. Ova grupa lekova pripada diureticima srednje jačine. Dejstvo mu nastupa posle 2 sata i traje 1216 sati. Njegovo delovanje se izvrsno nadopunjuje sa delovanjem tiazida pa se može kombinovati sa tiazidima. a delimično izlučuje nepromenjen putem bubrega. a najviše se kombinuje sa hidrohlorotiazidom. Triamteren Triamteren je kao i amilorid derivat pteridina. Ostali su hidrohlorotiazid i ciklopentiazid.blokira Na+/K+ transporter jona na unutrašnjoj površini nefrona. Takva kombinacija je vrlo povoljna jer se ta dva diuretika nadopunjuju u svom delovanju . Tiazidi i tiazidima slični diuretici Glavni tiazid je bendroflumetazid. Oni povećavaju nivo mokraćne kiseline u plazmi. pošto stupaju u kompeticiju sa mokraćnom kiselinom za isti tubularni mehanizam sekrecije. takođe. Najvećim delom se izlučuje nepromenjen putem bubrega. Oni smanjuju aktivnu reapsorpciju jona natrijuma i pratećeg jona hlora vezivanjem za elektroneutralni Na/Cl kotransportni sistem i na taj način blokiraju njegovo funkcionisanje. Lekovi sličnog delovanja su hlotalidon. Amilorid se slabije resorbuje. amilorid. Primenjuje se za lečenje hipertenzije ili edema u bolesnika u kojih se ne sme rizikovati eventualna hipokalijemija i koristi se u lečenju hipertenzije ili edema u bolesnika sa već postojećom hipokalijemijom. metiklotiazid – LOMETAZID (Galenika Srbija).triamteren briše negativno delovanje hidrohlorotiazida na koncentraciju kaliuma u krvi. Dolazi u obliku kombinacija sa hidrohlorotiazidom. Tiazidi i srodni lekovi primenjuju se oralnim putem i dobro se resorbuju iz gastroinestinalnog trakta. eplerenon – INSPRA (Pharmacia Limited Velika Britanija). dok je izlučivanje jona magnezijuma povećano. Ovi diuretici se primenjuju kod: hipertenzije. Postoje fiksne kombinacije amilorida i hidrohlorotiazida sa optimalnim dozama. blage srčane insuficijencije. Ova kombinacija primenjuje se u slučajevima hipertenzije. Može se javiti hipohloremička alkaloza. izlučivanje mokraćne kiseline i jona kalcijuma je smanjena. ciroze jetre sa ascitesom i edema.mokraće uzima natrijum. ali i niz drugih srodnih supstanci. Registrovani lekovi • • • • spironolakton – SPIRONOLAKTON (Galenika Srbija). a u mokraću izbacuje kalijum. uglavnom tubularnom sekrecijom. gde smanjuju volumen izlučene mikraće. Triamteren se dobro resorbuje iz gastroinetestinalnog trakta. Svi se izlučuju putem bubrega. Delimično se metaboliše u jetri. Prouzrokuju. Kada se koriste u 54 . Nuspojave su iste kao kod amilorida. Gastrointestinalni poremećaji su retki. Od nuspojava mogu se javiti hiperkalijemija. metabolička acidoza. izraženih refrakternih edema. amilorid – HEMOPRES (Hemofarm Srbija). hidrohlortiazid. u prevenciji kalkuloze kod idiopatske kalciurije i nefrogenog dijabetes insipidusa. ospa na koži. a delovanje mu je isto kao i kod amilorida . i značajan gubitak kalijuma. Time dolazi do povećanog izlučivanja natrijuma i smanjenog izlučivanja kalijuma. On nije antagonist aldosterona i ne utiče na aldosteron. Tiazidi imaju i ekstrarenalna dejstva – prouzrokuju vazodilataciju i mogu prouzrokovati hiperglikemiju. Oni ne deluju na prošireni ushodni deo Henleove petlje. Tiazidi imaju paradoksalno delovanje kod dijabetes insipidusa. zipamid i metolazon. indapamid.

on deluje vazodilatacijski i smanjuje periferni otpor. diureza nastupa unutar 2 sata. najvažniji je gubitak kalijuma. Vrlo je potentan i dnevna doza iznosi 2. povišenje holesterola u plazmi. Glavni neželjeni efekti tiazida nastaju usled njihovog dejstva na bubrege. Neželjena dejstva koja ostavljaju teže posledice retko se javljaju. Osim toga indapamid ima i dodatno dejstvo . dostiže maksimum nakon 4 sata i traje oko 6 do 12 sati. On blokira reapsorpciju natrijumovih jona u distalnom tubulu. među njima. a kasnije antihipertenzivni efekt nastaje verovatno usled njihovog direktnog delovanja na krvne sudove. hiperglikemija. Dolazi u obliku dražeja. krvne diskrazije. Zbog smanjenja volumena krvi i širenja krvnih sudova on ima dobar antihipertenzivni efekat. Osmotski diuretici 55 . Najčešće moguće nuspojave hidrohlorotiazida jesu slabost. hiperurikemija. glukoze i masnoća u krvi. hipokalijemija. tableta. Indapamid Indapamid je sulfonamid sa indolskim prstenom.5 mg. fotodermatitis. ATII inhibitori. vrlo retrko pankreatitis i akutni edem pluća). Koristi se u slučajevima blage hipertenzije. eritema multiforme. a farmakološki je sličan tiazidskim diureticima. TERTENSIF (Les Laboratories Servier Slovenija). Hidrohlorotiazid Hidrohlorotiazid je stari lek. a u manjoj meri izbacuje i kalijumove i magnezijumove jone. Takođe. pankreatitis. U slučajevima oštećenja jetre može doći do opasne hepatične encefalopatije. ali može imati teže posledice. Hiponatremija je redak neželjeni efekt. Moguće nuspojave su glavobolja. a koristi se i u kombinaciji sa diureticima koji štede kalijum (amilorid. opstipacija. ali se zato vrlo često kombinuje sa brojnim antihipertenzivnim lekovima kao što su ACE inhibitori. Registrovani lekovi • • hidrohlortiazid – DIUNORM (Slaviamed Srbija). RAWEL SR (Krka Slovenija). impotencija. intersticijalni nefritis. tableta sa produženim delovanjem. Zbog smanjenja plazmatskog volumena povećava se izlučivanje aldosterona što povećava reapsorpciju natrijuma i gubitak kalijuma i vodonika. Time povećava lučenje urina sa povećanim izbacivanjem natrijum hlorida.lečenju hipertenzije. početni pad krvnog pritiska nastaje usled smanjenja volumena cirkulišuće tečnosti izazvanog povećanom diurezom. hipokalijemija. palpitacija. impotencija. triamteren). Jedan je od najznačajnijih diuretika. INDAPRES SR (Hemofarm Srbija). beta-blokatori. hipotenzija. Inhibirajući reapsorpciju natrijuma u distalnim bubrežnim tubulima hidrohlorotiazid povećava izlučivanje natrijuma i vode. vrtoglavica. reakcije preosetljivosti (ospa na koži. ortostatska hipotenzija. slabljenje bubrežne funkcije. On se retko koristi samostalno. tiazidi mogu izazvati hepatičnu encefalopatiju. tada treba hitno prekinuti sa uzimanjem indapamida. biciklični sulfonamidni diuretik. Za razliku od drugih diuretika indapamid ne utiče puno na nivo insulina. umor. indapamid – INDAPAMID (Remevita Srbija). može se javiti hipokalijemija. Ukoliko do nje dođe. Posle peroralne primene hidrohlorotiazida. mišićni spazam. vrtoglavica. Takođe ubrzava protok tubularne tečnosti sa elektrolitima distalno do mesta izlučivanja vodonika i kalijuma. Kod bolesnika sa insuficijencijom jetre. Od ostalih. Neželjeni efekti koji nisu u vezi sa glavnim renalnim dejstvima tiazida su hiperglikemija. insuficijencija bubrega. neravnoteža elektrolita. promena tolerancije prema glukozi. To se ostvaruje smanjenjem osetljivosti krvnih sudova na nadražaje noradrenalinom. INDAPRES (Hemofarm Srbija). On je umereni diuretik i dovodi do izlučivanja 5-10% filtriranog natrijuma. pomenućemo metaboličku alkalozu i hiperurikemiju (sa mogućim nastankom gihta).

Predstavnik je manitol. bakterijski toksini). Osmotski diuretici se obično daju intravenski. Lečenje vaginaletama se ne sprovodi tokom menstrualnog krvarenja. Neželjena dejstva obuhvataju prolazno povećanje volumena ekstracelularne tečnosti i hiponartrijemiju. Mogu se dati u dovoljno velikim dozama. a resorpcija natrijumhlorida i vode u proksimalnim tubulima je gotovo potpuna. ili se uopšte ne reapsorbuju. a to menja elektrohemijski gradijent za reapsorpciju. rezultat je gubitak vode iz mozga i oka. Pasivna reaspsorpcija vode iz tubula smanjuje se u prisustvu supstanci koje se ne mogu reapsorbovati. (Kod pacijenata koji su bez ikakve diureze. koji nastaju kao rezultatat prelaska vode iz intracelularnog prostora. kada preti akutna insuficijencija bubrega. descedentnom delu Henleove petlje i sabirnim kanalićima. edem pluća ili oba poremećaja istovremeno). odnosno gljivična infekcija i trihomonijaza. i u manjoj meri – izlučenog jona natrijuma. smanjuje se i koncentracija jona natrijuma na vrednosti koje su manje od uobičajenih za taj segment. klotrimazol menja transport aminokiselina u ćeliju. Primenu osmotskih diuretika mogu pratiti i glavobolja. u proksimalnim tubulima zadržava se velika zapremina tečnosti. mučnina i povraćanje. Zbog moguće reinfekcije takođe se preporučuje istovremeno lečenje partnera. tako da njhova osmolarnost postane značajan deo osmolarnosti plazme. To sekundarno smanjuje i repsorpciju jona natrijuma. ovo dejstvo se ne ostvaruje u bubrezima i efekt se gubi čim se diuretik izluči u mokraću. Lečenje povećanog intrakranijalnig pritiska (edem mozga) i pvećanog intraokularnog pritiska (glaukom) zasniva se na povećanju osmolarnosti plazme supstancama koje ne prodiru u mozak i oko. Zaštitu vagine od infekcije čini njena kiselost (pH 4. Nistatin i oksitetraciklin 56 . Klotrimazol Klotrimazol je azolni antigljivični lek koji se koristi isključivo lokalno. odnosno bakterijska infekcija. i koristi se za smanjenje intrakranijalnog i intraokularnog pritiska. Dejstvom na ćelijsku membranu gljivice. Tri najčešća tipa vaginalnih infekcija su: bakterijski vaginitis (bakterijska vaginoza). zbog zadržavanja dodatne količine vode u proksimalnim tubulu. pogotovo vagine. Tokom lečenja vaginaletama preporučuje se apstinencija od polnog odnosa zbog moguće infekcije partnera ili reinfekcije. Kao posledica toga.5-5). Kod akutne bubrežne insuficijencije. ovo može izazvati srčanu insuficijenciju. Zato se glavno dejstvo osmotskih diuretika ogleda u povećnju količine izlučene vode. preko nefrona. reč je o proksimalnom tubulu. Ginekološki antiinfektivi i antiseptici Ginekološki antiinfektivi i antiseptici podrazumevaju preparate za lečenje infekcije ženskih polnih organa. tako da su distalniji delovi nefrona praktično suvi i protok mokraće se zaustavlja. Klotrimazol se osim kao dermatik koristi u obliku vaginaleta za lečenje vaginalnih infekcija gljivicama. Dakle. glomerularna filtracija je smanjena. Njihovo dejstvo se pretežno ostvaruje u delovima nefrona koji su pasivno propustljivi za vodu. Osmotski diuretici prouzrokuju retenciju tečnosti u proksimalnim tubulima i na taj način ostvaruju opisana dejstva. zahvaljujući prisustvu Doederlejnovih bacila koji pretvaraju glikogen u mlečnu kiselinu. ali se nekompletno reapsorbuju. Bitnu ulogu u zaštiti vagine imaju i ovarijalni hormoni (estrogen i progesteron) koji vrše izgradnju vaginalnog epitela do superficijalnog i intermedijalnog sloja u kojima se nalazi glikogen. Zbog toga nisu korisni kod stanja koja karakteriše retencija natrijuma i terapijska primena im je dosta ograničena. odnosno infekcija protozoom Trihomonas vaginalis. Naime. kandidijaza (kandidijaza). Pretežno se koriste za terapiju bolesnika sa povećanim intrakranijalnim i intraokularnim pritiskom i prevenciju akutne bubrežne insuficijencije. Manitol je jak diuretik i koristi se kod forsirane diureze u stanjima akutnog trovanja (hemikalije.Osmotski diuretici su farmakološki inertne supstance koje se filtruju preko glomerula.

klotrimazol – KANSEN (Zdravlje Srbija). Primenjen u obliku vaginaleta ne ulazi previše u krvotok pa nema štetne toksičnosti niti sistemskih nuspojava. Osim na Trichomonas vaginalis. Ova kombinacija (nistatin i oksitetraciklin) se koristi za lokalno lečenje vulvovaginitisa i cervicitisa uzrokovanih Candidom albicans i ostalim gljivicama i bakterijama osetljivim na nistatin i oksitetraciklin. spirohete i neke protozoe.GINO DAKTANOL (Galenika Srbija). hlamidije. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. što izaziva smrt gljivičnih ćelija Ekonazol Ekonazol je azolni antigljivični lek koji se koristi isključivo lokalno. a efikasan je i protiv ameba. MYCORIL (Remedica Kipar). nistatin – NYSTATIN (Panfarma Srbija). Bacterioides. U novije se vreme primenjuju jodni kompleksi koji sadrže jod u kombinaciji s nekim nosiocem. Mikonazol Mikonazol je derivat imidazola koji deluje fungicidno posebno na dermatofite i kandidu i baktericidno na neke gram-pozitivne bacile i koke. sluzokože i rane zbog snažnog baktericidnog. ANTIFUNGOL (Salutas Pharma Nemačka).P. sporocidnog. Registrovani lekovi: • • metronidazol – ORVAGIL (Galenika Srbija). Razarajući DNK i sprečavajući sintezu nukleinskih kiselina. Italija). mikonazol – NEO-PENOTRAN (Embil Pharmaceutical Turska) ekonazol – ECALIN (Jugoremedija Srbija). jodna tinktura. deluje na mnoge anaerobne bakterije i protozoe. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. Metronidazol Metronidazol je derivat nitroimidazola. hemoterapeutik za dermatološku primenu. Mehanizam delovanja mu se bazira na redukciji nitro grupe u molekulu metronidazola u ćelijama bakterija i protozoa. Koristi se osim kao dermatik u obliku vaginaleta za lečenje vaginalnih infekcija gljivicama. Jod Jod je jedan od najstarijih antiseptika i najdelotvornijih antimikrobnih sredstava. metronidazol.A.LOMEXIN (Recordati S. • • • • • 57 . rikecije. PLIMYCOL (Pliva Hrvatska). Koristi se i sistemski u obliku tableta. Dejstvom na ćelijsku membranu gljivice menja transport aminokiselina u ćeliju. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. CANESTEN 3. metronidazol deluje i na bakterije kao što su vrste Clostridium. fentikonazol nitrat . Mikonazol sprečava sintezu ergosterola u gljivici i menja sastav lipidnih sastojaka membrane. fungicidnog i umereno virucidnog delovanja. Jodni se preparati primenjuju u velikim razređenjima kao antiseptici za kožu. amebicidnog. Inhibicijom sinteze belančevina oksitetraciklin deluje bakteriostatski na brojne gram-pozitivne i gram-negativne bakterije.Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. (Bayer Healthcare Nemačka). Tako nastala forma leka uzrokuje razgradnju DNK bakterija i protozoa. To su površinski aktivne vodeni rastvori komplesknog jedinjenja joda i polivinil-pirolidona (povidon jod). CANESTEN 1 (Bayer Pharma Slovenija). To praktično znači da je nistatin antimikotički antibiotik. Upotrebljava se u obliku vodenog ratsvora ili kao alkoholni rastvor tj. mikonazol . naročito na Candida spp. CANESTEN 1 (Bayer Healthcare Nemačka). Oksitetraciklin je bakteriostatski antibiotik širokog spektra delovanja. CANESTEN 3 (Kern Pharma Španija).

i obrnuto. kortikosteroidi. To su testosteron. ili. izraženiji razvoj mišićne mase. žučne kiseline. recimo. Progestron smanjuje i učestalosrt kontrakcija materice i sprečava izbacivanje implantiranog jajašceta. Italija). endometrijum materice. Tri glavna estrogena su estradiol (najjači). sekundarnih polnih osobina. Estrogeni uglavnom podstiču proliferaciju i rast posebnih ćelija u telu. Granuloza ćelije folikula jajnika luče estrogene pod uticajem luteinizirajućeg hormona hipofize (LH). Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju. jajovodi. Najvažniji od estrogena je estradiol. Nakon ovulacije folikul se puni krvlju (corpus rubrum). mineralokortikoidi. Takvu strukturu imaju polni hormoni. povidon jod . hormona koji podstiču lučenje polnih hormona iz gonada (polnih žlezda). Testosteron je odgovoran za polne karakteristike muškarca.POVIDON JOD (Hemofarm Srbija). dejstvo na kosti i rast i dr). utiču na rspored dlaka. U žene koja nije trudna progesteron se luči u većim količinama samo u drugoj polovini ovarijalnog ciklusa i luči ga žuto telo. podstiče sekretorne promene u sluzokoži jajovoda i dr. Uslovljavaju rast i razvoj polnih organa. To znači: ako je koncentracija. polimiksin B-sulfat – POLYGYNAX (Innotech International Francuska).• • • nistatin. U zdrave žene koja nije trudna estrogene luče u većim količinama samo jajnici. Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa.P. holesterol i dr. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama. Jajnici (ovarijumi) i semenici (testisi) stvaraju hormone koji regulišu osnovne polne funkcije. osim toga menjaju epitel vagine. Ženski polni hormoni Ženski polni hormoni osnova su polne funkcije žene. povećava debljinu kože. na kožu i dr. zajedno s posteljicom. te je najvažniji hormon testisa. skrotum i testise. Pod pojmom steroidna struktura podrazumevamo strukturu čija je osnova ugljenovodonik ciklopentanoperhidrofenantren (CPHF). a odgovorni su i za razviće većine sekundarnih polnih odlika žene. Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona. nifuratel – MACMIROR COMPLEX (Poliindustria chimica S. estron i estriol. na formiranje polnih organa. Progestini uglavnom deluju na konačno pripremanje materice za trudnoću i dojki za laktaciju. povećavaju razviće žlezda. najveći deo se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta. neomicin-sulfat. POVIDON JOD (Jugoremedija Srbija). nistatin. i sa okolnim ćelijama čini žuto telo (corpus luteum) koje traje do sledeće menstruacije. posle puberteta osmostruko povećava penis. Polni hormoni se pretežno luče u jajnicima. testosterona u krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize. materica i vagina uvećavaju se nekoliko puta u pubertetu. a najvažniji progestin je progesteron. a nakon sekrecije iz testisa. Jajnici. a u malim količinama kora nadbubrežnih žlezdi. luči estrogene i progesteron. dihidrotestoseteron i androstendion. 58 . BETADINE (Alkaloid Makedonija) Polni hormoni Polni hormoni su steroidne strukture. reprodukciju. Estrogeni i gestageni spadaju u grupu steroidnih hormona što znači da nastaju iz holesterola i deluju preko intraćelijskih receptora.A. Deluje još na fetus. te postoji negativna povratna sprega između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. glas. započinju razviće dojki i odgovorni su za spoljašnji izgled dojke. pojačavaju osteoblastnu aktivnost. oblikovanje koštanog sistema i složenog ponašanja. na spuštanje testisa. Postoje dve vrste polnih hormona ovarijuma (jajnika) – estrogeni i progestini. u slučaju trudnoće. takođe omogućava razvoj sekundarnih polnih karakteristika muškarca (raspored dlaka na telu. ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do povećanog lučenja LH i FSH.

To su: norgestrel. dienogest. prolaktin inhibirajući hormon koji koči lučenje prolaktina. transdermalno ili vaginalno. delovanjem na hipofizu. kvinestrol. Lečenje hormonima uklanja tegobe poput vazomotornih (napada vrućine. sadrže aktivnu materiju koju lagano ispuštaju tokom dužeg vremena pa nije potrebno često uzimanje oralnih preparata. U trudnoći se ne smeju uzimati jer uzrokuju malformacije fetusa. Podstiču stvaranje progesteronskih receptora. kao hormonska kontracepcija. norgestimat. LH. Sam progesteron ima dodatno estrogeno. Zbog rastvorljivosti u lipidima mogu se primenjivati per os. Imaju delimično i mineralokortikoidno dejstvo (steroidi) pa u drugoj fazi menstruacionog ciklusa uzrokuju retenciju soli i vode. poremećaj funkcije jetre. gestoden. luteinizirajući hormon. Sekreciju LH i FSH reguliše GnRH koji se stvara u hipotalamusu. Uvođenjem progestagena smanjuje se hiperplazija endometrijuma uzrokovana estrogenima 59 . medroksiprogesteron. noretisteron. stimuliše intersticijalne ćelije jajnika i lučenje progesterona u žutom telu. megestrol i dr. Pozitivno deluju na koštanu masu sprečavanjem apsorpcije. i povišeni rizik nastanka karcinoma kasnije. intramuskularno. Upotrebljavaju se kod primarnog hipogonadizma (supstituciona terapija). a progestagen se dodaje prvih 10-13 dana svaki mesec. Estrogeni deluju preko receptora u materici. Nuspojave su hiperplazija endometrijuma (i karcinom). Početkom menopauze u ženi se stvara sve manje polnih hormona i njihova koncentracija u organizmu se smanjuje. hormon koji oslobađa gonadotropine). hemijski i funkcionalno je sličan LHu. estron i estriol. Zato su sintetisani brojni steroidi koji imaju progestagensko delovanje. promene raspoloženja. FSH je hormon koji stimuliše folikule jajnika i lučenje estradiola. atrofičnog vaginitisa i kod karcinoma prostate. drospirenon. a manjim delom i podsticanjem izgradnje kosti. hipotalamusu i hipofizi. mestranol. bubrezima .Izlučivanje estrogena i progestagena je pod kontolom gonadotropina koje stvara hipofiza. sprečavaju ovulaciju kod žena. anaboličko i kortikosteroidno delovanje pa je zbog toga problematičan. tibolon. podlaktica). atrofični vaginitis). manje u jetri. smanjenje osteoporoze. a nije isključeno. humani horionski gonadotropin. Gonadotropini se luče u hipofizi (FSH i LH) i u posteljici (HCG). progestagen zadnjih 10-13 dana terapije estrogenom. povećan rizik od nastanka tromboembolije. terapija u menopauzi. znojenje. To su etinilestradiol. Postoje dve vrste preparata: sekvencijalni preparati kojima se estrogen unosi tokom 25 dana. HCG. Osim prirodnih estrogena danas su sintetisana brojna sintetska jedinjenja koja imaju estrogeno delovanje. Zanimljivo je da je estradiol jedan od lekova koji se mogu koristiti u transdermalnim oblicima. povraćanje. napetost dojki. a u većim dozama. Tokom puberteta uslovljavaju razvoj polnih organa i sekundarnih polnih karakteristika. Kod njih je izolovano samo progesteronsko delovanje i noviji progestageni imaju vrlo malo nuspojava za razliku od klasičnog prirodnog progesterona i daleko manje povećavaju rizik od tumora. U hipotalamusu se stvara i PIH. smanjuje rizik od cirkulatornih bolesti. a po građi je dekapeptid. Za njih je tipično da imaju estrogene efekte u daleko manjoj količini nego pravi estradiol. vagini i dojki. a stvara ga posteljica. Estrogen Tri glavna estrogena su estradiol (najjači). prirodnom ženskom polnom hormonu kog luči žuto telo jajnika nakon ovulacije. Drugi način je kontinuirano uzimanje estrogena. srcu i dr. To su flasteri koji se lepe na mekane delove kože (npr. što uzrokuje brojne promene u organizmu. Progestageni Progestageni su steroidni polni hormoni koji imaju delovanje slično ili jednako progesteronu. norelgestromin. ali najviše u hormonskoj terapiji u menopauzi i kao progestagenska komponenta oralnih kontraceptiva. ali imaju jače izraženo delovanje ili modulirano delovanje kako bi se postigao tačno određeni efekat. Tokom reproduktivnog razdoblja utiču na proliferaciju endometrijuma s promenama na vratu materice i vagine. nakon čega sledi pauza od 5-6 dana kada nastupa krvarenje. androgeno. jer povećavaju koncentraciju HDL u plazmi. Prirodni progesteron se danas vrlo retko koristi u kliničkoj praksi. Progestageni se koriste u brojnim stanjima kada je potrebno dodatno progestageno delovanje. edemi. regulacijom iz hipotalamusa (GnRH. didrogesteron. mučnina. dietilstilbestrol. a kod muškarca s povećanim koncentracijama uzrokuju zastoj spermatogeneze i atrofiju testisa. Smanjuju rizik od ateroskletroze.

neplodnosti zbog insuficijencije žutog tela. jer menjanjem koncentracija estrogena i progestagena u potpunosti se simuliraju funkcije jajnika. Progesteron je neophodan za pravilno održavanje trudnoće. Rotorovog sindroma (idiopatska hiperbilirubinemija). vrtoglavica i osećaj nadutosti. Ne sme se primenjivati u slučajevima nerazjašnjenih vaginalnih krvarenja. bolestima krvnih sudova i bubrega. ESTROFEM (Novo Nordisk Danska ). Kombinacije estrogena i progestagena Ove kombinacije se vrlo često koriste zbog supstitucione terapije. ikterusa u trudnoći. dismenoreje ili endometrioze. estrogenih. Osim što sekrecijski menja endometrijum deluje na stvaranje žlezdanog dela dojke. ESTRADERM TTS (Novartis Švajcarska). estriol – OVESTIN (Organon Holandija). promena libida. Sadrže i estrogen i progesteron. endometrijuma. Nuspojave se javljaju retko i uglavnom ne zahtevaju prekid lečenja. dijabetesom. didrogesteron se primenjuje kod predmenstruacionog sindroma. disfunkcijska uterina krvarenja. endometrioze. Nadalje. smetnje i poremećaji menstruacionog ciklusa kao što su nepravilni ciklusi zbog hormonskog disbalansa. Progesteron Progesteron se luči u žutom telu jajnika nakon ovulacije. bez propratnih androgenih. pa ga valja primenjivati sa oprezom u bolesnica sa srčanim bolestima. U slučaju trudnoće trofoblast luči horionski gonadotropin koji podupire funkciju žutog tela. podstiče odlaganje masti. termogenih. fiziološka postmenopauza ili stanje nakon ovarijektomije. Sigurnije su za kliničku upotrebu od samih progestagena. OESTRADIOL (Galenika Srbija). kortikosteroidnih ili anaboličkih delovanja. progesteron – CRINONE (Fleet Laboratories Limited Velika Britanija). glavobolja. a tokom trećeg meseca trudnoće posteljica počinje lučiti velike količine estrogena i progesterona. U slučaju pada potrebne koncentracije progesterona dolazi do spontanog pobačaja. za razliko od prirodnog progesterona ima čisto progesteronsko delovanje. Može podsticati sekrecionu fazu endometrijuma nezavisno od estrogena. Koristi se u preparatima za oralnu kontracepciju i hormonsku terapiju u menopauzi. a zajedno s estrogenima u većim dozama koči ovulaciju. promena vrednosti funkcija jetre i žutice. U trudnoći se gestagenski preparati koriste tokom prvog trimestra za sprečavanje pobačaja.PROGESTERON DEPO (Galenika Srbija). teških poremećaja funkcije jetre. Veliki problem supstitucione postmenopauzalne terapije je taj što se javlja hipertenzija i povećani rizik razvoja karcinoma materice i dojke. Retka pojava krvarenja u sredini menstruacionog ciklusa prestaje s povećanjem doze leka. Vrlo retka je pojava migrene. u slučaju od progesterona zavisnog tumora u anamnezi. Didrogesteron. epilepsijom. Didrogesteron Didrogesteron je oralni progestagen koji. a svrha im je imitiranje normalne hormonske uslove u žena pre menopauze. Retko se može javiti gubitak apetita. Puno su povoljniji sekvencijalni preparati. migrenom ili drugim stanjima koja bi se mogla pogoršati retencijom tečnosti. depresije. Dubin-Johnsonovog sindroma. kao i svi progestageni. mučnina. kod habitualnog i pretećeg pobačaja. pa žuto telo gubi funkciju. Registrovani lekovi • • • • • estradiol – VAGIFEM (Novo Nordisk Danska ). povećava telesnu temperaturu. menometroragija bez organskog uzroka. dismenoreja. Didrogesteron se koristi u lečenju svih ginekoloških poremećaja kod kojih je potrebno primeniti gestagene a to su hormonska terapija u kombinaciji sa estrogenima. sekundarna amenoreja. Pod njegovim delovanjem endometrijum se menja kako bi postao spreman za implantaciju oplođenog jajašca. CLIMARA (Schering Nemačka). i za lečenje metroragije. 60 . napetost u grudima. hidroksiprogesteron . može dovesti do retencije tečnosti.i rizik nastanka karcinoma Nuspojave su povećan rizik od karcinoma dojke i endometrijuma. astmom. didrogesteron – DABROSTON (Belupo Hrvatska).

99% i jedna je od najvećih u farmakologiji. etinodiol ili dezogestrel ili gestoden. druge veća. promeni funkcije jetre. kod većine kombinovanih preparata je etinilestradiol. estradiol valeat. vrtoglavica. Estrogen. Hormonalna kontracepcija Poznato je da su u trudnoći koncentracije estrogena i progesterona visoke. Obično je u pitanju trofazna terapija pri čemu se prve nedelje ciklusa uzima najmanja. a manji broj sadrži mestranol. levonorgesterol. levonorgestrel i etindiol. a zatim se pravi pauza 7 dana. kod žena kod kojih je estrogen kontraindikovan (tromboza vena. Korisni efekti: kombinovane pilule znatno ublažavaju menstrualne tegobe.• • • • • • • • • noretisteron – PRIMOLUT-NOR-5 (Schering Nemačka). kao i benigni tumori dojke. Pilule se uzimaju svakodnevno. a nije isključen ni povećan rizik od karcinoma jetre. TRISEQUENS (Novo Nordisk Danska ). tibolon – LIVIAL (N. fibromi materice i funkcionalne ciste jajnika. Zapravo nastupa stanje hormonalne trudnoće. progesteron. noretisteron – ACTIVELLE (Novo Nordisk Danska ). Takve kombinacije su povoljnije i sigurnije od fiksnih (monofazičnih) kombinacija. To mogu biti fiksne kombinacije estrogena i progestagena ili sekvencijalni preparati. depresija ili nervoza. godine starosti). Takve visoke koncentracije daju signal hipofizi da ne izaziva ovulaciju u žutom telu jajnika. Sekvencijalni preparati imaju različite koncentracije progestagena u zavisnosti od nedelje uzimanja oralnog kontraceptiva. Te kombinacije sadrže neki progestagen i male količine estrogena. Pilule koje sadrže samo progesteron predstavljaju pogodnu alternativu kombinovanim pilulama. kao što su neredovni ciklusi i međumenstrualna krvrenja. navale vrućine. Danas se koriste sintetski progestageni koji su potentniji i imaju manje nuspojava. Delotvornost hormonalnih kontraceptiva iznosi 97-99. drospirenon. KLIOGEST (Novo Nordisk Danska ). povećana pigmentacija. Progesteron takođe otežava implantaciju dejstvom na endometrijum i motilitetiI sekreciju u jajovodima. Ukoliko te visoke koncentracije estrogena i progestagena žena uzme u obliku tableta tada hipofiza dobija lažan signal da je nastupila trudnoća i ne izaziva ovulaciju putem FSH. Pilule koje sadrže samo progesteron Lekovi koji se koriste u ovim pilulama su noretisteron. estradiol – LUTESTROL (Galenika Srbija). Anemije usled deficita gvožđa i predmenstrualna napetost su ređe. estradiol – KLIMODIEN (Schering Nemačka). hipertenziji. dienogest. linestrenol – ORGAMETRIL (Organon Holandija). Kombinovana pilula Delujući na hipofizu (inhibicijom oba gonadotropina) sprečava ovulaciju. estradiol. Postoje dve vrste oralnih kontraceptivnih sredstva: kombinacije estrogena i progestagena (kombinovana pilula) i sam progestagen (pilula koja sadrži samo progesteron). a takođe su 61 . Uobičajeni neželjeni efekti su: povećanje težine usled retencije tečnosti i/ili anaboličkog efekta. ne bi trebalo davati oralne kontraceptive. dojke i cerviksa. etinilestradiol – JEANINE (Schering Nemačka). što izaziva krvarenje usled prekida primene hormona. Deluju prvenstveno na cervikalnu sluz.Organon Holandija). koja postaje nepogodna za spermatozoide. Kod nekih žena javljaju se i ozbiljnije nuspojave poput sklonosti tromboembolijama. pušenje. a treće najveća koncentracija progestagena (ukupno 21 dan). promene na koži – akne. dienogest. norgestrel .CYCLO-PROGYNOVA (Schering Nemačka). Progesteron može biti noretisteron. blaga mučnina. Mnogi autori smatraju da ženama iznad 35 godina koje puše. bez prekida. estradiol – ANGELIQ (Schering Nemačka). amenoreja.V.

Poremećaji menstruacije su uobičajeni. Glavni mehanizam delovanja je na cervikalnu sluz. etinilestradiol. Iako je efikasan i siguran preparat. etinilestradiol – EVRA (Janssen Pharmaceutica Belgija). mada se češće koristi sam testosteron. MICROGYNON 30 (Schering Nemačka). lagano oslobađa progesteron tokom 5 godina. etinilestradiol.pogodne kod žena čiji krvni pritisak previše raste tokom lečenja estrogenom. koji sadrži mešavinu LH i FSH). norgestimat. Deluje tako da u početku ciklusa sprečava ovulaciju. Česti neželjeni efekti su neredovna krvarenja i glavobolja. Levonorgestrel. Registrovani preparati • • • • • • • etinilestradiol. Takođe se mogu koristiti kod muškaraca sa neplodnošću uzrokovanom malim brojem spermatozoida usled hipogonadotropnog hipogonadizma. dezogestrel – MERCILON (N. ali postoje i kombinovani preparati estrogena i progestagena. HMG. Intrauterino sredstvo impregnirano levonogestrelom pruža kontraceptivnu zaštitu 3-5 godina.V. HCG se koristi za stimulaciju sinteze testosterona kod dečaka za zakasnelim pubertetom. etinilestradiol – YASMIN (Schering Nemačka). Progesteronska kontracepcija dugog dejstva Uglavnom se koriste progestageni. Transdermalni flasteri primenjuju se svake tri nedelje sa pauzom nedelju dana između dve aplikacije kao kombinacija norelgostromina i etinilestradiola. Takođe se koristi za indukciju ovulacije radi omogućavanja prikupljanja jajnih ćelija za in vitro oplodnju i reimplantaciju u materičnu šupljinu kod žena čija je neplodnost izazvana mehaničkom opstrukcijom jajovoda. Koriste se za lečenje neplodnosti uzrokovane izostajanjem ovulacije koja je rezultat hipopituitarizma ili je posledica terapije klomifenom. implantiran potkožno u vidu kapsule koja ne podleže biodegradaciji. a neplodnost može trajati mnogo meseci nakon prestanka uzimanja. Postkoitalna kontracepcija ("pilula za dan posle") Levonorgestrel per os. Ekstrahuju se iz urina trudnih žena (HCG) ili žena u menopauzi (humani menopauzalni gonadotropin. levonorgestrel – POSTINOR 2 (Gedeon Richter Mađarska). a kasnije remeti transport jajašca i onemogućava implantaciju. efikasan je ukoliko se uzme u roku od 72 sata od odnosa bez zaštite i ponovo nakon 12 sati. norelgestromin. etinilestradiol – CILEST (Cilag AG International Švajcarska). gestoden – LOGEST (Delpharm Lille Francuska). Medroksiprogesteron se može dati intramuskularno kao kontraceptivno sredstvo.Organon Holandija). Preparati gonadotropina se primenjuju parenteralno. MIRENA (Schering OY Finska). LH i HCG) su glikoproteini koji se luče u prednjem režnju hipofize ili u horionu i placenti. 62 . levonorgestrel – LEGRAVAN (Galenika Srbija). a u nekoj meri deluju i na sprečavanje ovulacije. njihov kontraceptivni efekat je manje pouzdan od onog koji daju kombinovane pilule. drospirenon. motilitet jajovoda i endometrijum. Treba se koristiti samo kada je neophodno. a preskakanje doze može imati za posledicu trudnoću. Mučnina i povraćanje su česti. česte su menstrulane tegobe. Gonadotropini i stimulatori ovulacije Gonadotropini (FSH. Ipak. sam ili u kombinaciji sa estrogenom. Postoji takođe i rekombinantni FSH (folitropin).

a nakon sekrecije iz testisa. dejstvo na kosti i rast i dr). horiogonadotropin. ukoliko se koncentaracija testosterona ili estrogena smanji ispod kritičnog nivoa dolazi do povećanog lučenja LH i FSH. posle puberteta osmostruko povećava penis. Muški polni hormoni Muške polne hormone zovemo još i androgeni a luče ih testisi. i obrnuto. CLOMIFENE (Remedica Kipar). a u manjoj meri i nadbubrežna žlezda. Ovi preparati se koriste u lečenju infertiliteta uzrokovanog nedostatkom ovulacije. a drugi su sintetski stumulatori ovulacije kao što je klomifen. Njegovi različiti estri daju se u obliku intramuskularne depo injekcije. ali su slučajevi multipolog graviditeta ređi. urofolitropin – FOSTIMON (IBSA Institut Biochimique Švajcarska). lečenja neplodnosti u muškaraca i hipogonadizma. povećava debljinu kože. Izlučivanje hormona pod potpunim je nadzorom hipofize dok je hipofiza pod nadzorom hipotalamusa. Klomifen Klomifen spada u antiestrogene. izraženiji razvoj mišićne mase. Registrovani lekovi • • • • • • • • folitropin beta – PUREGON (Organon Holandija). To izaziva izraženiju stimulaciju i uvećanje jajnika. folitropin alfa . te postoji negativna povratna sprega između koncentracije polnih hormona i lučenja hipofiznih i hipotalamičkih hormona. Sam testosteron može se davati u vidu potkožnih implantata. To znači: ako je koncentracija. dok se sintetski androgen mesterolon koristi više. efekti egzogenih androgena su isti kao i efekti testosterona i zavise od starosti i pola primaoca. horiogonadotropin – PREGNYL (Organon Holandija). takođe omogućava razvoj sekundarnih polnih karakteristika muškarca (raspored dlaka na telu. recimo. urofolitropin i folitropin. U principu. preparate koji su kompetitivni antagonisti prirodnih estrogena za receptore na ciljnim organima. Deluje na fetus.Razlikujemo dva tipa lekova: prvi su gonadotropini u užem smislu te reči kao što su menotropin. hormona koji podstiču lučenje polnih hormona iz gonada (polnih žlezda). Zatim se vezuje za tkivo ili degradira u inaktivne produkte koji se odmah izlučuju. kao i povećanu sekreciju estrogena. MERIONAL (IBSA Institut Biochimique Švajcarska). dihidrotestoseteron i androstendion. kod 63 . muškog klimaksa. Testosteron je odgovoran za polne karakteristike muškarca. lutropin. skrotum i testise. Klinički se testosteron koristi vrlo retko. Testisi sekretuju nekoliko muških polnih hormona koji se zajedno nazivaju androgenima. lutropin alfa – LUVERIS 75 IU (Indistria Farmaceutica Serono Italija). Indukcija ovulacije je najvažnija posledica antiestrogenskog dejstva ovog leka u hipofizi. te je najvažniji hormon testisa. Primenjuju se kod tzv. Klomifen inhibira vezivanje estrogena u prednjem režnju hipofize. Često dolazi do blizanačke trudnoće. Stvara se u intersticijalnim Lejdigovim ćelijama.GONAL-F (Serono Pharma Švajcarska). testosterona u krvi prevelika tada se smanjuje lučenje LH (lutinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) iz hipofize. menotropin – MENOPUR (Ferring Nemačka). To su testosteron. na formiranje polnih organa. glas. Testosteron se luči znatno više od ostalih hormona. horiogonadotropin alfa – OVITRELLE (Indistria Farmaceutica Serono Italija). najveći deo se slabo vezuje za albumine plazme ili snažno za beta globulin koji se zove gonadni steroid-vezujući globulin i cirkuliše u krvi 30 do 60 minuta. sprečavajući tako normalnu modulaciju koja se odvija negativnom povratnom spregom i izazivajući pojačanu sekreciju GnRH i gonadotropina. Testosteron undekanoat i mesterolon mogu se davati i oralnim putem. na spuštanje testisa. klomifen – KLOMIFEN (Belupo Hrvatska).

metandrostenolon je toksičan za jetru i može izazvati nepovratna oštećenja jetre. dodatno. testosteron enantat . na posletku teška oštećenja kako muškog tako i ženskog organizma. Nastali su kao pokušaj da se sintetišu steroidi koji će. povećava se holesterol u krvi. Koriste se i. izostaju ovulacije. Međutim.V. sportisti postaju impotentni. dolazi do produbljivanja glasa. sve karakteristike bitne u atletskim i sprinterskim sportovima. Podstiče androgenu ćelavost kod predisponiranih osoba. stanozolol i sl. U muškaraca se javlja čak i ginekomastija (rast dojki). Neželjeni efekti pri upotrebi androsterona ogledaju se u smanjenom oslobađanju gonadotropina. Metandrostenolon u organizmu posredstvom enzima aromataze prelazi u estrogene. testosteron – NEBIDO (Schering Nemačka). indikovana nakon velikih hirurških zahvata koji predstavljaju značajan stres za organizam. karakterističan za bodybuildere. Takođe. Pri tome je zahtev bio da takovi steroidi moraju imati vrlo izraženo anaboličko delovanje (povećanje mišićne mase). On snažno podstiče povećavanje snage i mišićne mase. Isto tako. bilo je i pojava adenokarcinoma jetre. Jako loše utiče na odnos LDL/HDL pa povećava opasnost od razvoja ateroskleroze. poput testosterona imati anaboličko delovanje. a smanjeno androgeno delovanje. U pitanju su steroidi kao što su nandrolon. a takođe i benignu hipertrofiju prostate. Međutim. Metandrostenolon se smatra jednim od najjačih anaboličkih steroida. Terapija anabolicima je. Povećava se verovatnoća razvoja infarkta srca. kod kojih se javlja gubitak mišićne mase. Primena anabolika kod žena je veoma opasna. Nandrolon je derivat nortestosterona. koji ih uzimaju u cilju povećanja mišićne mase. mogu uzrokovati pojavu akni i maskulinizaciju kod devojčica. kao i kod pacijanata sa uznapredovalom infekcijom HIV-om. podstiče snagu i agresivnost. što za posledicu ima neplodnost i retenciju vode i soli. i superkompenzaciju glikogena u mišićima. razvija se ateroskleroza. Pre svega strada reproduktivni sistem. povećanja agresivnosti. Androgeni nepovoljno utiču na rast dece (prerano spajanje epifiza). u cilju razvitka sekundarnih polnih karakteristika. Anabolici su predmet zloupotrebe od strane rekreativnih i profesionalnih sportista. metenolon. hormonskoj supstitucoiji kod disfunkcije testisa i u vidu anaboličkih sredstava. Kod žena se primenjuju za značajnim merama opreza. pojavljuju se dlake po celom telu. kao i kod muškaraca koji boluju od hipogonadizma. mogu imati ulogu u smanjenju svraba kod hronične opstrukcije žučnih kanala. Upotreba anaboličkih steroida snažno podstiče povećanje mišićne mase.ANDRIOL TESTOCAPS (N. Registrovani lekovi: • • • testosteron undekanoat . javlja se ćelavost. Anabolici uzrokuju. i to predstavnici sa minimalnim sporednim androgenim dejstvom. nandrolon 64 . pogotovo na licu. staje menstrualni ciklus. poboljšava i fizičku izdržljivost. Nakon injekcije u mišiće ulje se lagano razgrađuje i ester se postupno hidrolizuje kontrolisano otpuštajući nandrolon. Neki od anaboličkih steroida primenjuju se kao supstituciona terapija androgenima kod zakasnele pojave puberteta kod dečaka. To ima za posledicu simptome feminizacije . ali je to najviše izraženo u obliku povećanog zadržavanja vode u mišićima zbog kog sportista dobija "naduvan" izgled. Organon Holandija).problema sa potencijom. Anabolički steroidi Anabolički steroidi su derivati testosterona. oštećuje se jetra.TESTOSTERON DEPO (Galenika Srbija).rast dojki (ginekomastija). kod nekih formi aplastične anemije i kod hormoonski-zavisnog metastatskog karcinoma dojke. hipertrofira prostata. za indukovanje rasta kod dece sa poremećajima rasta kao i za stimulaciju koštane srži. metandrostenolon. povećana količina androgena uzrokuje pad vlastite proizvodnje testosterona te vrlo često. a zatim i nastajanje edema. Za razliku od metandrostenolona. Nandrolon se najčešće primenjuje u obliku depo-pripravka uljane injekcije estra nandrolon dekanoata. ali sve ređe.

Nandrolon ima jedno zanimljivo i jako vredno svojstvo . snižava sintezu gonadotropina. koristi se i u terapiji preranog puberteta kod dečaka. sama po sebi. On je parcijalni agonist receptora za androgene u tkivima koja reaguju na ove hormone. Delujući na hipotalamus. estradiol valeat. 65 . Takođe. a progesteron stupa u kompeticiju sa androgenima u ciljnim organima. ciproteron acetate – CLIMEN (Delpharm Lille Francuska). Na erekciju nepovoljno utiče više lekova (od kojih mnogi imaju antipsihotičko.podstiče obnovu hrskavičavog tkiva. Koristi se u lečenju benigne hiperplazije prostate. Flutamid Nesteroidni antiandrogen koji se koristi zajedno sa GnRH u lečenju karcinoma prostate. Antiandrogeni Antiandrogeni su modifikovani steroidi koji imaju svojstvo blokiranja androgenih hormona. Ali. On ima svojstvo koje ne nalazimo kod drugih anaboličkih steroida. Ciproteron je derivat progesterona i ima slabu progestacionu aktivnost. Ali stanozolol je dosta toksičan za jetru. Dobro se resorbuje posle oralne primene. erektilna disfunkcija obično se javlja kod muškaraca srednjih godina i starijih. Ispoljava i efekte na CNS. Takođe. psihijatrijska i vaskularna oboljenja. gde stupa u kompeticiju sa dihidrotestosteronom. a koristi se u obliku tableta ili injekcija. nandrolon snažno potire produkciju testosterona pa je naknadna terapija s klomifenom ili horiogonadotropinom neophodna. kao i u lečenju maskulinizacije i akni kod žena. Stanozolol ne izaziva retenciju vode i preveliki rast mišićne mase. Registrovani lekovi: • • • ciproteron – ANDROCUR (Schering Nemačka). a takođe i izdržljivosti. estrogen uglavnom inhibira sekreciju gonadotropina. pa nuspojave kao što su ginekomastija i retencija vode u mišićima nisu karakteristične za ovaj steroid. Zato je opravdana njegova terapijska primena kod osoba koje pate od oštećenja zglobova i ligamenata. Stanozolol je derivat dihidrotestosterona. Dihidrotestosteron ima veći afinitet od testosterona za androgene receptore u prostati. što je korišćeno u smanjenju hiperseksualnosti kod muškaraca koji su okrivljeni za seksalne delikte.ne izaziva dramatična povećanja mišićne mase nego povećanje čvrstine mišića i snage. Lekovi mogu imati antiandrogeno dejstvo i zbog inhibicije enzima sinteze ovih hormona. Pokazuje jake anaboličke efekte. Ciproteron se često kombinuje sa estrogenima kao što je etinilestradiol. smanjujući libido. Koristi se kao pomoćno sredstvo u lečenju karcinoma prostate u početku terapijske primene GnRH. Finasterid inhibira enzim 5 alfa-reduktazu koja pretvara testosteron u dihidrotestosteron. već poboljšava kvalitet mišića (definiciju) podstičući na taj način povećanje snage i eksplozivnosti. mogu prouzrokovati seksualnu disfunkciju. ciproteron acetate + etinil estradiol . antidepresivno i antihipertenzivno dejstvo).DIANE – 35 (Schering Nemačka). Time se postiže povećanje kvantiteta (mase) ali i kvaliteta (definicije) mišića. Ima osrednje androgene efekte. I estrogen i progesteron imaju antiandrogenu aktivnost. Terapija erektilne disfunkcije Erektilna disfunkcija posledica je sadejstva brojnih fizioloških i psiholoških faktora. Osim toga. Anabolički steroidi se jako često kombinuju a jedna od najpoznatijih kombinacija jeste kombinacija metandrostenolona i nandrolon dekanoata. Ovaj anabolik daleko manje aromatizuje u estrogene.

Maksimalna koncentracija u plazmi javlja se obično 30-120 minuta nakon uzimanja. a i time i gonadotropina (LH i FSH) i zato smanjuje sintezu estrogena u jajnicima. Proizvođači preporučuju da sildenafil ne bi trebalo da koriste pacijenti koji imaju nasledne degenerativne promene na mrežnjači zbog mogućeg rizika. Postoji više organskih uzročnika. Zabrinjavaju slučajevi poremećaja vida. ova vrsta terapije deluje i na mnogobrojna druga tkiva. tadalafil – CIALIS (Eli Lilly and company Velika Britanija). displazija dojke. Može se uzimati peroralno. povećanje telesne mase. menopauzalni simptomi. kao što su endometrioza. pa se lek uzima jedan sat ili više pre seksualne aktivnosti.VIAGRA (Pfizer Francuska). Danazol Danazol je sintetski steroid koji inhibira oslobađanje GnRH. a u vaginalnomu brisu vidljive su regresivne promene.čak iako nemaju psihijatrijske ili kardiovaskularne poremećaje. ali samo progestageni ispoljavaju ovaj efekt u dozama koje nemaju značajno dejstvo na okolna tkiva. Kod muškaraca smanjuje sintezu androgena i spermatogenezu. grčevi u mišićima i glavobolje. Selektivni modulatori estrogenskih receptora Smanjenje koncentracije prirodnog estrogena glavni je faktor u postmenopauzalnoj osteoporozi i postoje brojni dokazi da se davanjem hormonske supstitucione terapije ovo stanje može poboljšati. a kao i efekt aktivacije nitrergičkih nerava koji su pobuđeni seksualnom stimulacijom. estrogeni i progestageni. Mnoga neželjena dejstva sildenafila uzrokovana su vazodilatacijom u nekim delovima vaskularnog stabla: hipotenzija. Koristi se u stanjima koja zavise od dejstva polnih hormona. retencija tečnosti. vardenafil i tadalafil. krvarenje glavobolja. On ne može dovesti do erekcije ukoliko ne postoji i seksualna želja. Danazol kod žena može izazvati neke smptome maskulinizacije. vardenafil – LEVITRA (Bayer Healthcare Nemačka). koji se povremeno registruju. Sprečava menstruaciju i ovulaciju. vrtoglavica. Neželjeni efekti su uobičajeni i mogu se ispoljiti kao gastrointestinalne smetnje. Inhibitori fosfodiesteraze tipa V Sildenafil. Inhibicija fosfodiesteraze V potencira efekt endotelnog azot oksida na glatke mišiće krvnih sudova penisa. hrana u želucu može to usporiti. pošto sildenafil deluje na fosfodiesterazu VI koja se nalazi u retioni i bitna je za normalan vid. prvi selektivni inhibitor fosfodiesteraze tipa V razvijen je u druge svrhe i slučajno je uočen njegova uticaj na erekciju. ginekomastija. Sekrecije GnRH je pod kontrolom nervnih impulsa iz drugih delova mozga i negativnog povratnog uticaja polnih hormona. pa se u poslednje vreme razvijaju novi 66 . Antigonadotropini i selektivni modulatori estrogenih receptora Antigonadotropini GnRH (gonadotropin oslobađajući faktor) je dekapeptid koji kontroliše sekreciju LH (luteinizirajući hormon) i FSH (folikulostimulišući hormon) u prednjem režnju hipofize. izaziva atrofične promene u endometrijumu. oboljenje arterija karlice i neuropatije različite etiologije. Egzogeni androgeni. Međutim. Registrovani lekovi • • • sildenafil . prerani pubertet. Primenjuje se i za ublažavanje napada pri oticanju kod teške i retke bolesti koja se naziva nasledni angioedem. inhibiraju sekreciju GnRH. hiperprolaktinemija. Pojavili su se i novi lekovi istog delovanja. ali poboljšava erektilni odgovor na seksualnu stimulaciju. kao što su hipogonadizam.

nehormonski preparati koji ispoljavaju agonistička dejstva u jednim tkivima. a antagonistička u drugim. Takvi preparati se jednim imenom zovu selektivni modulatori estrogenskih receptora Raloksifen Raloksifen je modulator estrogenskih receptora i predstavlja agonist estrogenskih receptora u kostima (sprečava razvoj osteoporoze) i kardiovaskularnom sistemu (poboljšava odnos HDL/LDL što smanjuje rizik hiperlipidemije. raloksifen – EVISTA (Lilly Španija) 67 . ali antagonist tih receptora u mlečnim žlezdama i materici. Najčešći neželjeni efekti su navale vrućine i grčevi u nogama. Registrovani lekovi • • danazol – DANAZOL (Polfarmex SA Poljska). Mnogo ozbiljniji neželjeni efekt je venska tromboembolija. infarkta miokarda).

hormoni se dele na tri osnovne grupe: steroidni hormoni.somatoliberin (podstiče oslobađanje GH). takođe nastaju od tirozina. a to je neurohormon koga luči epifiza (glandula pinealis). jajnici – estradiol. srce luči atrijumski natriuretski hormon.rast. LH i FSH kontrolišu lučenje polnih hormona. Lučenje hormona hipofize kontrolišu hormoni iz hipotalamusa. Većinu sisteskih hormona luče endokrine žlezde. razmnožavanje. Osim ovih hormona postoji i celi niz endokrinih hormona. testis i placenta. Pregled endokrinih hormona: • • • • • • • • hipotalamus . endokrini sistem ima ključnu ulogu u koordinisanom funkcionisanju organizma. hormoni neurohipofize. nadbubrežna žlezda – kortizol. VIP (vazoaktivni intestinalni peptid). emocija. Takođe. holecistokinin. vazopresin (antidiuretski hormon. motilin. pankreas (gušterača). prolaktin.štitna. štitna žlezda . prilagođavanje stresu. Npr. i perifernih žlezdi . Insulin spada u A grupu lekova. adrenalin. 68 . To su sekretin. Tako se u gastrointestinalnom sistemu luči celi spektar gastrointestinalnih hormona koji deluju lokalno i važni su u funkcionisanju gastrointestinalnog sistema. hipofiza . progesteron. Treća grupa su proteini ili peptidi ili njihovi neposredni derivati. polipeptid kalcitoninskog gena i pankresni polipeptid. metabolizam. Dva hormona srži nadbubrežne žlezde. trijodtironin (T4). Lučenje nekih tiroidnih hormona nije kontrolisano iz hipofize nego negativnom povratnom spregom i potrebama organizma. bombezin. Drugu grupu čine derivati aminokiseline tirozina – dva metabolička hormona štitaste žlezde tiroksin i trijod-tironin su jodirani derivati tirozina.paratireoidni hormon (metabolizam kalcijuma). FSH (folikul stimulišući hormon). neurotenzin. Proteini ili veliki peptidi su hormoni adenohipofize. Ne pripadaju svi hormoni i njihovi analozi ovoj grupi lekova. LH (luteinizirajući hormon). adrenalin i noradrenalin. Veliki polipteidi su insulin. GnRH (podstiče oslobađanje LH i FSH). hipofiza luči ACTH koji stimuliše lučenje kortizola iz nadbubrežne žlezde. aldosteron. Hipofiza komanduje svim ostalim žlezdama sa unutrašnjim lučenjem na način da luči hormone koje podstiču lučenje pomenutih žlezda. Sistem endokrinih žlezdi sastoji se od hipofize koja je najvažnija žlezda sa unutrašnjim lučenjem. paratiroidne žlezde. somatostatin (koči oslobađanje GH). regeneraciju tkiva. TSH (podstiče oslobađanje T3 i T4). Putem krvi hormoni dospevaju u sve delove organizma i deluju na određene organe i tkiva.Hormonski preparati Hormon je hemijsko jedinjenje koje ćelija ili grupa ćelija luči u telesne tečnosti da bi kontrolisala druge ćelije tela. gustinu kostiju i brojne druge funkcije. nadbubrežne žlezde i polne žlezde. GIP.tiroksin (T3). PIH (prolaktin inhibirajući hormon). ADH). Hemijski. ovarijum. paratireoidna žleuda . hormon rasta.somatotropin (GH). kalcitonin (metabolizam kalcijuma). TRH (podstiče oslobađanje TSH). pankreas – insulin. ACTH (podstiče oslobađanje kortizola). somatostatin. Tako se insulin izlučuje iz pankreasa u zavisnosti od koncentracije glukoze u krvi. Takođe. gastrin. Timus luči timozin. Hormoni kontrolišu enorman broj najosnovnijih funkcija organizma . testisi – testosteron.horionski gonadotropin (HCG). a bubrezi luče eritropoetin. oksitocin. treba spomenuti i melatonin (N-acetil-5-metoksitriptamin). koji svi imaju hemijsku strukturu sličnu holesterolu i u većini slučajeva nastaju iz holesterola. Različite steroidne hormone luče kora nadbubrežne žlezde. a paratiroidni hormon u zavisnosti od koncentracije kalcijuma u krvi. hormoni imaju ulogu i u razvoju mozga. glukagon i paratireoidni hormon. CRH (podstiče oslobađanje ACTH). glukagon. posteljica . peptidi sa po osam aminokiselina su antidiuretski hormon i oksitocin. Zajedno sa nervnim sistemom. Iz ove grupe lekova su isključeni svi polni hormoni i spadaju u G grupu. a TSH lučenje tiroidnih hormona (tiroksin i trijodtironin).

koja leži u turskom sedlu na bazi mozga. Adrenokortikotropni hormon (ACTH) ACTH (kortikotropin) je hormon prednjeg režnja hipofize.Hormoni prednjeg režnja hipofize Hipofiza. Međutim. Fiziološki se može podeliti na dva dela: prednji režanj. dakle rast.NORDITROPIN NORDILET (Novo Nordisk Danska). Prolaktin. teška 0. Adenohipofiza luči šest veoma važnih hormona koji igraju zanačajnu ulogu u kontroli metaboličkih funkcija u čitavom organizmu. GENOTROPIN (Pfizer Enterprises Luksemburg). pegvisomant – SOMAVERT (Pfizer Manufacturing Belgija). Sam prolaktin se ne koristi u praksi. Somatrotropin se koristi za lečenje. Retko se koristi u terapiji zato što je njegovo dejstvo manje predvidljivo nego što je dejstvo glukokortikoida. GENOTROPIN (Pfizer Health Švedska). GENOTROPIN (Pfizer Manufacturing Belgija). pa tetrakosaktid sa svoje 24 aminokiseline savršeno odgovara za podsticanje lučenja kortikosteroida. koje stimuliše refleksnu sekreciju prolaktina neuralnim putem. Somatotropin Somatotropin ili hormon rasta hormon je prednjeg režnja hipofize. tumora hipofize i dr. ispitivanje poremećaja funkcije nadbubrežne žlezde ili hipofize. nazvana i pituitarna žlezda. Glavna funkcija prolaktina je kontrola stvaranja mleka. povećani rast i razvoj tkiva. tireotropni hormon i adrenokortikotropni hormon. a prestaje se lučiti nakon zarastanja epifiza kostiju (to se događa posle puberteta). Lučenje hormona hipofize gotovo u potpunosti regulišu faktori (hormoni) poreklom iz hipotalamusa. To je onaj deo ACTH koji je odgovoran za funkciju. kod nedostatka prirodnog hormona rasta i kod niskog rasta koji prati Turnerov sindrom. zajedno sa drugim hormonima. povećava iskorišćavanje glukoze i aminokiselina u organizmu. To su: prolaktin. tetrakosaktid za razliku od pravog ACTH koji je niz od 39 aminokiselina. Prolaktin Prolatin sekretuju lakotropne ćelije. koji se do hipofize dopremaju putem krvotoka. On inhibira oslobađanje gonadotropnih hormona i/ili odgovor jajnika na ove trofične promene. recimo. sadrži samo 24 aminokiseline. tj. Registrovani lekovi • • somatropin . najverovatnije pod dejstvom estrogena. Daje se potkožno. Njegova funkcija u organizmu je pre svega rast kostiju po dužini. HUMATROPE (Eli Lilly Švajcarska).5-1g. Tetrakosaktid je sintetski adenokortikotropni hormon (ACTH). S obzirom da se tetrakosaktid mora primenjivati isključivo parenetralno (injekcijama) njegova upotreba je ograničena samo na dijagnostičke svrhe. 69 . Održavanje laktacije zavisi od dojenja. Bromokriptin se upotrebljava za smanjenje sekrecije prolaktina kod galakotreje. odgovoran je za proliferaciju i deiferencijaciju tkiva mlečne žlezde u trudnoći. a čiji se broj povećava u toku trudnoće. mala je žlezda – prečnika oko 1 cm. naziva se i adenohipofiza i zadnji režanj ili neuriohipofiza. supstitucionu terapiju. šest do sedam puta nedeljno i terapija je najuspešnija kada se započne na vreme. luteinizirajući i folikulostumilirajući hormon. Funkcija ACTH je stimulacija rasta i lučenja glukokortikoida kore nadbubrežne žlezde. hormon rasta. Danas se somatotropin proizvodi metodom rekombinantne DNK. koje su grupisane u prednjem režnju hipofize. Luči se tokom detinstva.

Smanjenje zapremine krvne plazme (hipovolemija) je drugi značajan faktor koji izaziva lučenje ADH. Jedan od glavnih nadražaja za izlučivanje ADH je povećana osmolalnost krvne plazme (koja stvara osećaj žeđi). EMOSINT (Kedrion Italija). dok intravenski ubrizgan vazopresin može izazvati spazam koronarnih arterija sa pojavom angine pektoris. Neželjena dejstva se ogledaju u vidu dozno-zavisne hpotenzije.patološkog nedostatka pravog prirodnog ADH. Najvažniji su vazopresin. delujući na ćelije distalnih delova nefrona i sabirnih tubula bubrega. Fiziološki se može podeliti na dva dela: prednji režanj. U kliničkoj upotrebi se koristi oksitocin sintetskog porekla.Hormoni zadnjeg režnja hipofize Hipofiza. a kada se ne prekine sa unosom vode. Koriste se za lečenje diabetesa insipidusa . sa poluvremenom eliminacije od 10 minuta i kratkim dejstvom.OXYTOCIN SYNTHETIC (Gedeon Richter Mađarska). Njegovo antidiuretsko dejstvo ima za posledicu retenciju vode. ali je najčešća intravenska infuzija. ali njegova uloga u procesu porođaja nije u potpunosti objašnjena. terlipresin – GLYPRESSIN (Ferring Internacional Švajcarska). Koristi se za indukciju porođaja ili pojačavanje porođajnih kontrakcija i u lečenju postpartalne hemoragije. udružene sa refleksnom tahikardijom. koja leži u turskom sedlu na bazi mozga. naziva se i adenohipofiza i zadnji režanj ili neurohipofiza. u terapijskim dozama. terlipresin i felipresin. Oksitocin Oksitocin je polipeptid koji reguliše aktivnost miometrijuma (kontrahuje matericu). 70 . Može se davati intravenski ili intramuskularno. Registrovani lekovi • • • dezmopresin – MINIRIN (Ferring Švedska). koji se do hipofize dopremaju putem krvotoka. oksitocin . Oslobađanje oksitocina stimulišu dilatacija cerviksa i dojenje. SYNTOCINON (Novartis Švajcarska). MINIRIN (Ferring Internacional Švajcarska). Desmpresin je manje podložan razgradnji i njegovo poluvreme eliminacije je 75 minuta. i hiponatrijemiju. Razvijeni su različiti analozi ADH za kliničku primenu. Antidiuretski hormon (ADH) ADH koji se oslobađa iz zadnjeg režnja hipofize ima ključnu ulogu u regulaciji sadržaja vode u organizmu. teška 0. koristi se u manjim dozama pre spavanja kod osoba koje pate od nekontrolisanog noćnog mokrenja. mala je žlezda – prečnika oko 1 cm.5-1g. Malo je neželjenih dejstava ako se antidiuretski peptidi primene intranazalno. Takođe. nazvana i pituitarna žlezda. Neurohipofiza luči dva hormona: antidiuretski hormon (vazopresin koji kontroliše sekreciju vode urinom i tako pomaže kontrolu koncentracije vode u telesnim tečnostima) i oksitocin (podstiče naviranje mleka iz mlečnih žlezda do bradavica dojki prilikom sisanja i verovatno na kraju trudnoće pomaže pri porođaju). dezmopresin. Vazopresin se brzo eliminiše. Lučenje hormona hipofize gotovo u potpunosti regulišu faktori (hormoni) poreklom iz hipotalamusa.

glukagonoma i različitih hipofiznih adenoma.Hormoni hipotalamusa Hipotalamus je smešten na bazi mozga. Somatostatin Somatostatin (inhibitorni faktor za hormon rasta. kao što su apetit. Svaki od ovih hormona je kontrolisan supstancom koja se stvara u hipotalamusu. kontrola dnevnog ritma. žeđ.G. Oktreotid je analog somatostoina dugog dejstva. ima antiinflamatorna svojstva i pomaže u regulisanju ishrane • • • • Funkcija hipotalamusa je kontrolisana različitim stimulusima nervne. a dva na ciljna tkiva. metaboličke. održava integritet kore nadbubrega oslobađajući hormon za tireotropin (TRH) – deluje na tireostimulirajući hormon hipofize koji stimuliše sintezu i lučenje tireoidnih hormona. stimuliše proizvodnju mleka u postpartalnom periodu oslobađajući faktor za melanotropin (MSH_RF) – deluje na MSH koji podstiče formiranje melanina. U hipotalamusu je smešteno više vitalnih centara koji kontrolišu osnovne životne funkcije.deluje na MSH koji podstiče formiranje melanina. Žučno kamenje i postprandialna hiperglikemija su zapaženi. Postoji šest hipofiznih hormona. kao i akutni hepatitis u nekoliko slučajeva. povećava sintezu proteina. oko treće moždane komore i iznad hipofizne peteljke preko koje ostvaruje vezu sa hipofizom. takođe smanjuje oslobađanje većine gastrointestinalnih hormona i smanjuje želudačnu kiselost i sekretornu aktivnost pankreasa. stimuliše proizvodnju mleka u postpartalnom periodu oslobađajući faktor za prolaktin (PRF) – deluje na prolaktin koji podstiče razvoj tkiva mlečne žlezde tokom trudnoće. Tu spadaju: • • • • • oslobađajući faktor za kortikotropin (CRF) – deluje na adrenokortikotropni homon hipofize koji stimuliše izlučivanje hormona nadbubrežne žlezde. Koristi se u terapiji tumora koji luče vazoaktivni intestinalni peptid. od kojih četiri deluju na periferne ciljne žlezde. Somatostatin inhibira oslobađanje hormona rasta i tireostimulirajućeg hormona iz prednjeg režnja hipofize. somatorelin) – deluje na hormon rasta koji reguliše rast. menstrualnog ciklusa. Coronis Grčka). Ove supsatnece se nazivaju oslobađajući ili inhibišući faktori i oni dovode do stimulacije ili inhibicije lučenja pojedinih hormona hipofize. oktreotid) – deluje na hormon rasta koji reguliše rast. gonadorelin) – deluje na folikulostimulirajući i luteinizirajući hormon koji stimulišu rast jajne ćelije i folikula. 71 . somatostatin. sekreciju estrogena i progesterona u drugoj polovini menstrualnog ciklusa (FSH) i stimulišu ovulaciju i razvoj žutog tela (LH). ima antiinflamatorna svojstva i pomaže u regulisanju ishrane inhibitorni faktor za melanotropin . regulacija telesne temperature. oktreotid – SANDOSTATIN (Novartis Švajcarska). povećava sintezu proteina. Registrovani lekovi • • somatostatin – EKLIVAN (Proel Ep. fizičke ili hormonske prirode. povećava nivo glukoze u krvi. Ima značajno mesto u terapiji akromegalija i kod krvarenja iz variksa ezofagusa. oslobađajući faktor za hormon rasta (GHRF. povećava nivo glukoze u krvi. stresa. stimuliše lipolizu inhibitorni faktor za hormon rasta (GHRIF. stimuliše lipolizu oslobađajući hormon za gonadotropine (GnRH. Neželjena dejstva uključuju bol na mestu davanja injekcije i gastrointestinalne poremećaje. održava integritet štitne žlezde. SANDOSTATIN LAR (Novartis Švajcarska). GHRIF) je peptid sastavljen od 14 aminokiselinskih ostataka. karcionoidnih tumora. insulina i glukagona iz pankreasa. fizičkog naprezanja i raspoloženja. Hipotalamus i hipofiza kontrolišu većinu perifernih hormonskih sistema. inhibitorni faktor za prolaktin (PRIF) – deluje na prolaktin koji podstiče razvoj tkiva mlečne žlezde tokom trudnoće. tiroksina i trijodtironina. san i buđenje.

zbog potencijalne opasnosti od oštećenja fetusa. kao što su srce. U lečenju se koriste: Radioaktivni jod Radioaktivni jod je sredstvo prvog izbora u lečenju hipertiroidizma (naročito u SAD). Tiroideja luči i kalcitonin. Ako se njegova primena nastavi. a nalazi se sa obe strane i ispred traheje. metimazol. bol u pljuvačnim žlezdama i sindrom sličan prehladi. ali i na gonade. Koristi se izotop joda 131. Osip po koži je čest. kao i za razvoj skeleta. Prisustvo joda u organizmu je preduslov sinteze tiroksina i trijodtironina. lakrimaciju. Treba ga izbegavati kod dece i trudnica. Glavna primena leka je priprema hipertireoidnih bolesnika za hiruršku intervenciju i u sklopu lečenja teških tiretoksičnih kriza. preuzima i prerađuje štitna žlezda. u čemu je T3 aktivniji od T4. Jod / jodid Jod se in vivo konvertuje u jodid. Hipotireoidizam predstavlja smanjeno lučenje hormona tireoideje. konjunktivitis. tiamazol i propiltiouracil. Lekovi za bolesti štitaste žlezde Tireoidna žlezda je smeštena neposredno ispod larinksa. koji privremeno inhibira oslobađanje tireoidnih hormona. Hormoni su regulatori metabolizma u mnogim tkivima. 72 . Karakteristično za ove hormone malene molekularne veličine je taj što sadrže jod. žutica i bol u zglobovima. masti i proteina. koji je uključen u kontrolu koncentracije jona kalcijuma u plazmi. tako da se brzina bazalnog metabolizma i frekvencija pulsa normalizuju tokom 3-4 nedelje. Sekundarno hormon koji oslobađa tireotropin iz hipotalamusa. Ona luči dva važna hormona.R. Tireoidni hormoni imaju i odlučujući efekat na rast. osip po koži. Postoji povećanje potrošnej kiseonika i toplote. mučnina. Kada se tireotoksičnim bolesnicima da velika doza joda. koje se manifestuje povećanjem izmerene brzine metabolizma. Oni dovode do opšteg povećanja u metabolizmu ugljenih hidrata. a posebno su neophodni za normalan rast i sazrevanje centralnog nervnog sistema. važni su za normalne odgovore na parathormon i kalcitonin. simptomi se povlače za 1-2 dana. efekti mu dostižu maksimum za 10-15 dana i potom opadaju. Daju se peroralno. Njega posle peroralnog uzimanja. a mogu da se jave i glavobolja. Na proizvodnju TSH takođe utiče negativni povratni efekat tireoidnih hormona. jetra i mišić. Rastvor joda u kalijumjodidu (Lugolov rastvor) daje se peroralno. tako da na kraju biva ugrađen i u tireoglobulin. Tioureileni Od tioureilena koriste se karbimazol. tiroksin i trijod-tironin (T3 i T4) koji presudno utiču na povećanje intenziteta metabolizma u telu. SOMATULINE P. Jedino efikasno sredstvo jeste primena samih tireoidnih hormona – kao supstituciona terapija. Oni smanjuju oslobađanje tireoidnih hormona iz žlezde inhibicijom jodiranja tireoglobulina i prouzrokuju postepeno ublažavanje znakova i simptoma tireotoksikoze. bubrezi. pri čemu je T3 oko 3-5 puta aktivniji od T4. groznicu. Hipertireoidizam predstavlja pojačano lučenje hormona štitne žlezde.• lanreotid . Ne psotoje lekovi koji specifično povećavaju sintezu ili oslobađanje tireoidnih hormona. (Ipsen Pharma Biotech Francuska). Ovo je odraz delovanja na neka tkiva. oslobađa TSH iz prednjeg režnja hipofize. Koristi se i u dijagnostičke svrhe.SOMATULINE AUTOGEL (Ipsen Pharma Biotech Francuska). Sekreciju tiroideje primarno kontroliše tireo-stimulišući hormon (TSH) koji sekretuje adenohipofiza. Najvažniji neželjeni efekat je granulocitopenija. mozak i slezinu. Mogu da se jave alergijske reakcije: one uključuju angioedem.

Tiroksin je lek izbora (levotiroksin natrijum). Koristi se za lečenje hipoglikemije kod osoba bez svesti (ne mogu da piju) i kada je teško obezbediti vensku liniju. kao i intravenski. bolesnik se oseća dobro. Neželjeni efekti se mogu javiti pri predoziranju. EUTHYROX (Merck KgaA Menarini Group Nemačka). srčanih aritmija ili srčane insuficijencije. Glukagon može da se primenjuje intramuskularno ili potkožno. U bubrezima on smanjuje reapsorpciju kako kalcijuma. Sekrecija mu je uglavnom pod uticajem koncentracije kalcijuma u plazmi. inhibira oslobađanje glukagona. tako i fosfata u proksimalnim tubulima. Ubrzava rad srca i povećava snagu njegove kontraktilnosti. Aktivacija parasimpatičkih nerava takođe povećava sekreciju.Tiroksin i trijodtironin (liotironin) su u tom smislu na raspolaganju i daju se peroralno. Sekreciju glukagona stimuliše niska. koncentracija glukagona malo varira u toku dana. Glavno mesto delovanja kalcitonina je kost: on inhibira koštanu resorpciju vezivanjem za specifične receptore na osteoklastima. propiltiouracil – PTU (Alkaloid Makedonija). Porast sekrecije glukagona prati unošenje obroka sa puno proteina. kada je brže delovanje potrebno za urgentni tretman. što inhibira njihovu aktivnost. Jedan od glavnih fizioloških stimulusa za sekreciju glukagona je koncentracija aminokiselina u plazmi. dok se liotironin čuva za retke slučajeve miksedemske kome. u vidu jednog lanca. ali u poređenju sa insulinom. Sintetiše se uglavnom u A-ćelijama ostrvaca pankreasa. Njegovi metaboličiki efekti na ciljna tkiva zapravo su suprotni od efekata insulina. Aktivnost simpatičkih nerava i adrenalin iz krvi stimulišu sekreciju glukagona preko beta-adrenergičkih receptora. Registrovani lekovi • glukagon – GLUCAGEN HYPOKIT (Novo Nordisk Danska). ali se povećava resorpcija kosti što vodi nastanku osteoporoze. Glukagon povećava nivo glikemije i izaziva razgradnju masti i proteina. a inhibira visoka koncentracija glukoze i masnih kiselina u plazmi. LETROX (Berlin-Chemie AG Nemačka). Njegov zbirni efekat je da smanjuje koncentraciju kalcijuma u plazmi. C ćelije tireoidne žlezde. 73 . Registrovani lekovi • • • • levotiroksin natrijum – TIVORAL (Galenika Srbija). Antiparatireoidni hormoni Kalcitonin Kalcitonin je hormon koji luče posebne parafolikularne. a inhibira sintezu glikogena i oksidaciju glukoze. koji sekretuju D-ćelije pankreasnih ostrvaca. Efekti blažeg predoziranja znatno su teže uočljivi. postoji rizik od izazivanja napada angine pektoris. Glikogenolitički hormoni Glukagon Glukagon je polipeptid od 21 aminokiseline. posebno L-arginina. Stimuliše razgradnju glikogena i glukoneogenezu. ali takođe i u gornjem delu gastrointestinalnog trakta. dok somatostatin. tiamazol – TIASTAT (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). i osim znakova hipertireoidizma. Može da poveća snagu srčane kontrakcije u lečenju akutne srčane insuficijencije koja je izazvana neodgovarajućom upotrebom beta blokatora. kalijum-jodid – KALIUMIODID (Merck KgaA Menarini Group Nemačka).

j. do penova za jednokratnu upotrebu. a izgrađen je u obliku dva lanca. Manja koncentracijuma kalcijuma u plazmi stimuliše sekreciju. paradokslano stimuliše osteoblastnu aktivnost i povećava izgradnju kosti. Najčešće se primenjuju analozi ili kombinacije sa vitaminom D. Pre njegovog prolaska iz pankreasa u krv. Na svakom pakovanju insulina stoji datum proizvodnje i rok trajanja. ili datum do kada je lek upotrebljiv. insulin indukuje sintezu enzima. PTH je važan fiziološki regulator metabolizma kalcijuma. 74 . mobilišućui kalcijum iz kostiju. Nastaje u beta ćelijama. PTH ubrzava ekskreciju fosfata. Paratireoidni hormon Paratireoidni hormon (PTH) se sintetiše u ćelijama paratireoidne žlezde i deponuje u vezikulama. tzv. Nedostatak insulina u organizmu izaziva šećernu bolest (Diabetes melitus). dok se danas koriste gotovo isključivo humani insulini (proizvodi tehnologijom rekombinantne DNA). koji sadrzi 33 aminokiseline. Kalcitriol dalje povećava intestinalnu apsorpciju kalcijuma i sinergički deluje sa PTH u mobilizaciji kalcijuma iz kostiju. preko karpula. Insulin je peptid koji se sastoji od 51 aminokiseline. međusobno povezana s dva disulfidna mosta. MIACALCIC (Novartis Švajcarska). pa je njegov zbirni efekat da povećava koncentraciju kalcijuma i smanjuje koncentraciju fgosfata u plazmi. Registrovani lekovi • teriparatid – FORTEO (Lilly Francuska) Insulin Insulin je polipeptidni hormon koji reguliše metabolizam ugljenih hidrata. tumora kostiju. čije su ćelijske membrane propustljive za glukozu. koji čini polipeptidni lanac sastavljen od 84 aminokiseline. i to u obliku injekcija. PTH dat u terapijske svrhe u malim. hiperkalcijemije.Koristi se kod lečenja osteoporoze. insulin inhibira i enzime koji katalizuju razlaganje glikogena na glukozu. On održava koncentraciju kalcijumovih jona u plazmi.od bočica (flakona). Insulin se pakuje u različite forme . Najzad. U jetri. proinsulin. jedan proteoliticki enzim katalizuje raskidanje lanca proinsulina na dva mesta i izdvajanje peptidnog fragmenta. Retko se koristi u terapiji hipoparatireoidizma jer izaziva stvaranje antitela. stimulišući sintezu kalcitriola. Pankreas sintetiše neaktivni oblik insulina. pa se koristi za lečenje šećerne bolesti. Kad bi se u organizam unosio preko usta. Povećanje koncentracije glukoze u krvi. u ostrvcima hormonski aktivnih ćelija (Langerhansova ostrvca). hiperparatireoidizma. pospešujući reapsorpciju kalcijuma u bubrezima i posebno. Registrovani lekovi: • kalcitonin – KALCITONIN (Srbolek Srbija). Ti enzimi katalizuju bilo degradaciju glukoze. trovanja vitaminom D i nekih drugih bolesti. Bolest se leči tako što pacijenti svakodnevno uzimaju insulin. Insulin zatim ubrzava unošenje glukoze iz krvi u ćelije mišića i masnog tkiva i njeno dalje razlaganje. Glavni faktor kontrole sekrecije PTH je nivo koncentracije kalcijuma u plazmi. CALCO 200 IU NASAL SPRAY (Cemelog-Brs Mađarska). (insulinskih jedinica) po mililitru. iznad određene vrednosti je signal za lučenje insulina. bilo njenu polimerizaciju u glikogen. intermitetntnim dozama. u koncentracijama od 40 do 300 i. Glavni efekat delovanja insulina je smanjenje koncentracije glukoze u krvi. proteolitički enzimi u digestivnom traktu bi ga veoma brzo razložili. Nekada su bili korišćeni samo svinjski ili goveđi insulini.

Intraperitonelno ubrizgavanje insulina koristi se kod dijabetičara sa terminalnom bubrežnom insuficijencijom koji su na peritonealnoj dijalizi. bez pika dejstva kao i kratkodelujći analozi mogu smanjiti rizik od hipoglikemije. insulin srednje dugog dejstva u kombinaciji sa insulinom kratkog dejstva.INSULATARD HM (Hemofarm Srbija). MIXTARD 30 NOVOLET (Novo Nordisk Danska). intenzitet i trajanje delovanja insulina delimo ih na 4 grupe: • • • • Insulini brzog delovanja Insulini srednjedugog delovanja Insulini srednjedugog delovanja s brzim nastankom učinka Insulini dugog delovanja Insulinski analozi Analozi insulina predstavljaju modifikovane molekule insulina kojima je povećana rastvorljivost i ubrzana apsorpcija. humani . humani .NOVO RAPID (Novo Nordisk Danska).HUMULIN NPH (Lilly France Francuska).APIDRA (Aventis Pharma Deutschland GmbH Nemačka) insulin srednje dugog dejstva. ali je moguća. a sačuvana biološka aktivnost. insulin humani protamin izofan 70%. ACTRAPID PENFILL (Hemofarm Srbija). insulin detemir . Insulin lizpro – analog insulina. MIXTARD 10 HM PENFILL (Hemofarm Srbija). Nedostaci ove metode su ti što pumpa mora da bude tokom 24h uz bolesnika.Pen system. insulin humani izofan . Takva primena je praktična za svakodnevna injektiranja.INSUMAN BAZAL ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska). MIXTARD 30 PENFILL (Hemofarm Srbija). Zbog brže apsorpcije analoga sa brzim dejstvom. rekombinantni humani insulin . HUMODAR R (Indar Ukrajina). HUMULIN PEN NPH (Lilly France Francuska). INSULATRD HM PENFILL (Hemofarm Srbija).HUMULIN M3 (Lilly France Francuska).MIXTARD 30 HM (Hemofarm Srbija).LANTUS OPTI PEN (Aventis Intercontinental Francuska). kristalni . međutim danas se skoro svi oblici insulina primenjuju uz pomoć štrcaljki u obliku olovke . Registrovani lekovi • insulini kratkog dejstva. NOVORAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). INSUMAN BAZAL OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska). INSUMAN RAPID OPTISET (Aventis Intercontinental Francuska). • • • • • • • • • • 75 . vrlo jednostavna i sterilna. ali kraće od prirodnog insulina.LEVEMIR FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). što omogućava bolesnicima da sebi daju injekciju neposredno pre obroka. INSUMAN COMB 25 ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska). pa inhalacija aerosola predstavlja perspektivni put primene. insulin humani kristalni 30% . ACTRAPID Novo Let (Novo Nordisk Danska). Postoje i analozi sa srednje brzim i sporim dejstvom.A. on je pogodniji za sprečavanje postprandijalne hiperglikemije od brzodelujućeg humanog insulina.S Francuska). ali se u hitnim stanjima može primeniti i intravenski ili ređe intramuskularno. HUMODAR B (Indar Ukrajina).HUMULIN R (Lilly France S. Insulin se može apsorbovati preko pluća. S obzirom na brzinu.ACTRAPID HM 100 (Hemofarm Srbija). insulin glulizin . Nekada je primena inzulina zahtevala upotrebu šprica i igala. Insulinski analozi produženog dejstva. humani . Insulin glagrin je stvoren da se obezbedi stalno bazalno dopremanje insulina i imitira fiziološka bazalna sekrecija insulina posle obroka. insulin aspart (analog humanom) . insulin humani.Primenjuje se parenteralno i to supkutano . INSUMAN RAPID ZA OPTIPEN (Aventis Intercontinental Francuska). Glavni neželjeni efekat insulina je hipoglikemija. Alergija na humani insulin nije česta. NOVOMIX 30 FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). deluje brže. INSULATARD NOVOLET (Novo Nordisk Danska). insulin glargin . Ubrizgavanje insulina pomoću pumpe je najbolji način jer se insulin ubrizgava kontinuirano. HUMULIN PEN M3 (Lilly France Francuska). ACTRAPID FLEXPEN (Novo Nordisk Danska). MIXTARD 20 HM PENFILL (Hemofarm Srbija).pod kožu.

• •

insulin lispro – HUMALOG (Eli Lilly Export Švajcarska), insulin humani, kristalni i amorfni – MONOTARD HM (Hemofarm Srbija).

Kortikosteroidi za sistemsku primenu

Kortikosteroide delimo na glukokortikoide i mineralokortikoide. Glukokortikoidi jesu steroidni hormoni čija je glavna uloga dejstvo na metabolizam glukoze, proteina i masti, a takođe i dugoročno prilagođavanje organizma na stresne situacije. Glavni prirodni glukokortikoid je kortizol. Mineralokortikoidi učestvuju u regulaciji koncentracije elektrolita u organizmu (natrijum, kalijum) a glavni predstavnik je aldosteron, hormon koji pojačava reasorpciju natrijuma u bubrežnim kanalićima i izbacivanje kalijuma u urin. Glukokortikoidi imaju i jedno sasvim drugačije svojstvo a to je smanjivanje imunološkog odgovora organizma. To znači da imaju jako antiinflamatorno, imunosupresivno delovanje zbog koga su postali jedna od najznačajnijih grupa lekova. Prirodno metaboličke funkcije kortizola jesu sledeće: porast glikogena u jetri, porast glukoze u krvi, razgradnja mišića i ostalih tkiva u aminokiseline, pretvaranje aminokiselina u glukozu. Takođe, kortizol se luči u stresnim situacijama kao što su mentalna i telesna opterećenja. Kortizol je jako bitan za pravilan rad organizma. Kortizol jako inhibira zapaljenske i imunološke reakcije organizma i zbog toga je interesantan u farmakologiji. Naravno, prirodni kortizol se malo koristi dok se daleko više koriste njegovi sintetski analozi kojima je smanjena metabolička funkcija, a pojačana ona antiinflamatorna i imunosupresivna kao što su betametazon, deksametazon, prednizolon, prednizon i dr. Mehanizam antiinflamatornog delovanja kortikosteroida leži u nekoliko nivoa i nije jednostavan. Na jednom nivou kortikosteroidi posredno blokiraju enzim fosfolipazu A2 koja katalizuje prvi stepen sinteze tzv. "medijatora upale", a to su leukotrieni, prostaglandini i tromboksani. Na drugom nivou blokirana je aktivnost ciklooksigenaze (COX) ključnog enzima u sintezi prostaglandina (medijatori upale). Na trećom nivou kortikosteroidi koče aktivnost NO-sintetaze a koja je odgovorna za širenje krvih sudova u upali. Zbog tog širenja krvnih sudova dolazi do razvoja otoka. Zbirno kortikosteroidi izazivaju smanjen imunološki odgovor i ublažavanje ili prestanak inflamatornog procesa. Glukokortikoidi se mogu primeniti na različite načine. Većina je aktivna nakon oralne primene. Svi se mogu dati sistemski, intramuskularno ili intravenski. Takođe se mogu primeniti i lokalno – ubrizgati u zglobni prostor (intraartikularno), dati u vidu aerosola u respiratorni trakt (inhalacija), primeniti u obliku kapi za oči ili nos, ili naneti u vidu krema ili masti na kožu. Kortikosteroidi se koriste za: supstitucionu terapiju - kod nedovoljnog lučenja glukokortikoida iz kore nadbubrežne žlezde, alergijske i autoimune bolesti (anafilaktički šok, lupus eritematosus, angioneurotski edem, alergijski rinitis, serumska bolest, urtikarija, reakcija na lekove, ubodi insekata, miastenia gravis, sarkoidoza, bronhijalna astma i sl), reumatske bolesti (reumatoidni artritis, osteoartritis, vaskulitis, artroze), reumatsku groznicu, šok (anafilaktički, endotoksinski), upale oka i uha, kožne bolesti (dermatitis), imunosupresiju nakon transplantacija, neke oblike leukemija, zapaljenske bolesti digestivnog trakta (ulcerozni kolitis, Chronova bolest) i dr. Treba istaći da u velikoj većini upotreba kortikosteroida kod svih ovih bolesti samo ublažava ili uklanja simptome ali najčešće ne uklanja razloge nastanka bolesti. Kortikosteroide ima smisla koristiti samo kada paralelno s lečenjem simptoma lečimo i uzrok nastanka bolesti. Nuspojave kod sistemske upotrebe kortikosteroida su brojne i vrlo ozbiljne u slučaju dugotrajne terapije kortikosteroidima: peptički ulkus, Cushingov sindrom, supresija odgovora na infekciju ili povredu,

76

osteoporoza, atrofija nadbubrežne žlezde, psihički poremećaji i psihoze, katarakta, metabolički poremećaji. Na kraju je važno istaći da se sistemska upotreba kortikosteroida praktikuje samo kada za to postoji opravdan razlog. Svako nekritičko korišćenje kortikosteroida može imati nepovoljne posledice za pacijenta.

Registrovani lekovi
• • • • • • betametazondinatrijum fosfat, betametazon dipropionat – DIPROPHOS (Schering Plough Švajcarska), deksametazon – DEXASON (Galenika Srbija), metilprednizolon – NIRYPAN (Jugoremedija Srbija), LEMOD SOLU (Hemofarm Srbija), NIRYPAN SOLUBILE (Jugoremedija Srbija), LEMOD DEPO (Hemofarm Srbija), prednizon – PRONISON (Galenika Srbija), PREDNIZON (Jugoremedija Srbija), PREDNISON (Farmakos Srbija), PREDNIZON (Bosnalijek Bosna I Herzegovina), hidrokortizon (kortizol) – HYDROCORTISON (Galenika Srbija), HIDROKORTIZON (Hemofarm Srbija), triamcinolon – KENALOG (Krka Slovenija)

Antibiotici
Antibiotici su produkti metabolizma nekih mikroorganizama koji nepovoljno deluju na rzavoj ili razmnožavanje drugih mikroorganizama. Antibiotici predstavljaju jedno od najvećih otkrića moderne medicine.

77

Prema hemijskoj građi dele se na: • • • • • • Tetracikline (doksiciklin, oksitetraciklin...) Beta laktamske antibiotike (penicilini i cefalosporini) Makrolide (eritromicin, azitromicin, klaritromicin...) Linkozamide (linkomicin i klindamicin) Aminoglikozide (streptomicin, amikacin, gentamicin, rifampicin, neomicin...) Glikopeptide (vankomicin i teikoplanin)

Prema mehanizmu delovanja dele se na: • • • One koji ometaju biosintezu ćelijskog zida: beta-laktamski, bacitracin, cikloserin, vankomicin. One koji ometaju sintezu proteina (vežu se na pojedine ribozome): aminoglikozidi, amfenikoli, tetraciklini, makrolidi, linkozamidi... One koji ometaju sintezu nukleinskih kiselina: grizeofulvin, rifampicin, antibiotici citostatici.

Antibiotici deluju isključivo na bakterije, gram pozitivne i gram negativne. Nemaju nikakvog uticaja na viruse. Antibiotici se mogu primenjivati oralno i parenteralno. Oralni oblici su najčešći i najpoželjniji, jer su i najjednostavniji. Parenteralna primena je kod nekih antibiotika neizbežna zbog nestabilnosti istog u digestivnom traktu ili slabe resorpcije. Mikroorganizmi mogu razviti rezistenciju na antibiotike. Ona može biti prirodna i stečena. Pod prirodnom se podrazumeva prirodna karakteristika mikroorganizma, koju druge bakterije nemaju i zbog koje određeni antibiotik ne može normalno da deluje. Stečena rezistencija se prenosi sa bakterije na bakteriju i ubrzo neki antibiotik gubi važnost kakvu je imao po izlasku na tržište. Nekad se ta rezistencija stvara brzo, a nekad sporo, zavisno od toga kojom brzinom određeni soj bakterije uspeva da razvije modificirane enzime na koje određeni antibiotici ne deluju. Rezistencija se može razvijati selekcijom koja podrazumeva enzimsku varijabilnost među pojedinim sojem.

Tetraciklini

Tetraciklini su antibiotici širokog spektra dejstva. Ovu grupu čine: tetraciklin, oksitetraciklin, doksiciklin, minociklin, metaciklin i demeklociklin. Tetraciklini deluju tako što inhibiraju sintezu proteina posle preuzimanja u osetljive mikroorgnaizme putem aktivnog transporta. Tetraciklini deluju bakteriostatski, a ne baktericidno. Spektar antimikrobnog delovanja tetraciklina veoma je širok i obuhvata Gram pozitvne i Gram negativne bakterije: Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia spp., spirohete i neke protozoe (amebe). Minociklin je takođe efikasan protiv N.meningitidis i koristi se za eradikacije ovih organizama iz nazofarinksa. Međutim, mnogi sojevi mikroorganizama postali su rezistentni na ove lekove i to je smanjilo njihovu efikasnost. Rezistencija se prenosi uglavnom preko plazmida i pošto plazmidi imaju gene za rezistenciju prema drugim antibioticima, mikroorganizmi mogu postati rezistentni i na druge lekove istovremeno. Tetraciklini se obično daju oralno, ali se mogu dati i parenteralno. Apsorpcija većine lekova iz creva je nepravilna i nepotpuna, a poboljšava se u odsustvu hrane. Pošto tetraciklini sa metalnim jonima (kalcijum, magnezijum, gvožđe, aluminijum), formiraju neresorptivne helatne komplekse, resorpcija je smanjena u prisustvu mleka, antacida i preparata gvožđa. Klinička primena: tetraciklini su antibiotici prvog izbora u terapiji infekcija prouzrokovanih rikecijama, mikoplazmama, hlamidijama, kao i za terapiju bruceloze, kolere, kuge i Lajmske bolesti. Veoma su korisni u terapiji mešovitih infekcija respiratornog trakta i u terapiji akni. Pored antimikrobnog dejstva, demeklociklin se koristi kod hronične hiponatrijemije uzrokovane neodgovrajućim lučenjem

78

antidiuretskog

hormona,

lek

inhibira

dejstvo

ovog

homona.

Uobičajeni neželjenei efekti su gastrointestinalni poremećaji prouzrokovani u početku direktnim nadražajem, a kasnije modifikacijom crevne flore. Javlja se deficit kompleksa vitamina B kao i superinfekcija. Pošto obrazuju helate sa jonom kalcijuma, nakupljaju se u kostima i zubima u razvoju, uzrokujući obojenost zuba i ponekad dentalnu hipoplaziju i deformitete kostiju. Primena ovih lekova je zato strogo kontaraindikovana kod dece, trudnica i dojilja. Druga opasnost za trudnoću je hepatotoksičnost. Fototoksičnost (preosetljivost na sunčevu svetlost) karakteristična je kod primene demeklociklina. Minociklin može da izazove dozno-zavisne vestibularne poremećaje (vrtoglavicu i mučninu). Visoke doze tetraciklina mogu smanjiti sintezu proteina u ćeliji domaćina – antianabolički efekat – koji može izazvati oštećenje bubrega. Dugotrajna terapija može dovesti do oštećenja kostne srži.

Registrovani lekovi:
• • doksiciklin – DOVICIN (Galenika Srbija), DOKSICIKLIN (Jugoremedija DOKSICIKLIN (Hemofarm Srbija), VIBRAMYCIN D (Pfizer Francuska), tetraciklin – AMRACIN (Galenika Srbija). Srbija),

Penicilini

Penicilini su antibiotici koji se dobijaju iz filtrata kulture plesni Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum. Hemijska osnova svih penicilina jeste 6-aminopenicilanska kiselina. Menjanjem supstituenta na aminogrupi dobijamo sve ostale peniciline. Penicilini spadaju u beta laktamske antibiotike. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji, oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance, pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu, što dovodi do lize bakterije. Prvi penicilin bio je benzilpenicili prirodnog porekla i njemu srodan fenoksimetilpenicilin. Benzilpenicilin je aktivan protiv širokog spektra organizma i predstavlja lek prvog izbora za mnoge infekcije. Njegov glavni nedostatak je apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta (što znači da se mora primeniti parenteralno) i osetljivost na beta laktamaze. Razni polusintetski penicilini nastali su dodatkom različitih bočnih lanaca na penicilinsko jezgro. Na ovaj način proizvedeni su penicilini rezistentni na beta laktamaze (npr.fluklosacin) i penicilini širokog spektra (npr.ampicilin, pivampicilin i amoksicilin). Penicilini proširenog dejstva (npr.karbenacilin, tikarcilin i aziocilin) sa antipseudomonasnom aktivnošću takođe su razvijeni i omogućili su da se prevaziđe problem sa ozbiljnim infekcijama izazvanim bakterijom P.aeruigonosa. Kada se primene oralno, različiti penicilini se apsorbuju u različitom stepenu, u zavisnosti od njihove stabilnosti u kiseloj sredini i potencijalnih interakcija sa hranom. Penicilini se mogu davati kao intramuskularna i intravenska injekcija. Intratekalna primena se ne preporučuje, naročito benzilpeniclina, pošto on uzrokuje pojavu konvulzija. Lek se široko raspodeljuje po telesnim tečnostima, prolazi u zglobove, pleuru, perikardijalne šupljine, žuč, pljuvačku, mleko i placentu. Primena obuhvata: bakterijski meningitis (uzročnici npr.Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae; infekcija kostiju i zglobova (Staphylococcus aureus); infekcija kože i mekih tkiva (Streptococcus pyogenes ili S.aureus); faringitis (S.pyrogenes); otitis media (S.pyrogenes, Haemophilus influenzae); bronhitis; pneumonija; infekcije uroinarnog trakta; gonoreja; sifilis; endokarditis; ozibiljne infekcije sa Pseudomonas aeruginosa.

79

Cefalosporini N i C. BACTOX (Innotech Internacional Francuska). • • • • • • • • Cefalosporini Cefalosporini su beta-laktamski antibiotici slični penicilinu. PENTREXYL (Galenika Srbija).A. OSPAMOX DT (Sandoz Austrija).Ova lista nije konačna. PANKLAV FORTE (Panfarma Srbija). prokainbenzilpenicilin – PANCILLIN (Panfarma Srbija). Naime. creva. AMPICILIN ALKALOID (Bilim Pharmaceutical Turska).P. benzilpenicilin . AMOXICILLIN (Remedica Kipar). što je od presudnog značaja za antibakterijsku hemioterapiju. hemijski srodni penicilinima. Cefalosporini prve generacije su efikasni pre svega protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama i koriste se u terapiji infekcija kože. benzilpenicilin. amoksicilin. amoksicilin – SINACILIN (Galenika Srbija). TAZOCIN (Wyeth Lederle S. mokraćnih puteva. PANKLAV 2X (Panfarma Srbija). Penicilini. naročito širokog spektra dejstva. Glavno neželjeno dejstvo je reakcija preosetljivosti. ždrela. Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. i cefalosporini C. fenoksimetilpenicilin – CLIACIL (Jugoremedija Srbija). prouzrokovana proizvodima raspada penicilinam koji u kombinaciji sa proteinima domaćina postaju antigeni. ENHANCIN (Ranbaxy Laboratories Indija). kasni tip serumske bolesti nije česta pojava. AMOKSIKLAV LEK (Hemofarm Srbija). ALMACIN (Bilim Pharmaceutical Turska). AMOKSIKLAV LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). primenjeni oralno. AMOKSICILIN (Hemofarm Srbija). što dovodi do lize bakterije. Iako su penicilini još i dan danas delotvorni protiv većine patogenih bakterija treba istaći da se na njih lako razvija rezistencija. klavulanska kiselina – PANKLAV (Panfarma Srbija). Penicilini se često kombinuju sa drugim antibioticima. JUGOCILLIN (Galenika Srbija). steroidni antibiotici slični fuzidinskoj kiselini. oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance. Takva pojava obično je praćena gastrointestinalnim poremećajima i u nekim slučajevima pojavom superinfekcije izazvane mikrooganizmima koji nisu osetljivi na penicilin. AMOKSICILIN (Remevita Srbija). Registrovani lekovi • • ampicilin – AMPICILIN (Hemofarm Srbija). Svi cefalosporini su baktericidni. kloksacilin – CLOXACILLIN (Alkaloid Makedonija). Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije. Primena penicilina ponekad počinje empirijski ukoliko je uzročni organizam osetljiv na peniciline. ALMACIN (Alkaloid Makedonija). piperacilin. PENTREXYL (Bristol Myers Squibb USA). menjaju bakterijsku floru creva. Italija). Polusintetski cefalosporini širokog dejstva proizvedeni su dodatkom razlitih bočnih lanaca na cefalosporinsko jezgro. koji može u nekim slučajevima biti fatalan. dok čekamo rezultate laaboratorijskih testova za identifikaciju organizma i određivanje antibakterijske osetljivosti. AUGMENTIN (Smithkline Beecham Belgija). prvi put su izolovani iz Cephalosporinum fungus. OSPAMOX (Sandoz Austrija). Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu. tazobaktam – TAZOCIN (Wyeth Lederle Pharma Austrija). ampicilin.PIPRIL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). Osnovna struktura cefalosporina je 7-aminocefalosporanska kiselina (7-ACA) koja se sastoji od beta-laktamskog prstena i dihidrotiazinskog prstena. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji. sulbaktam – AMPISULCILLIN (Zdravlje Srbija). pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. piperacilin .PAN . Mnogo opasnija pojava je akutni anafilaktički šok. sinusa. Lekovi druge generacije imaju 80 . uva. mnogi sojevi bakterija su razvili enzim beta-laktamazu koja oblaže zid bakterije i razgrađuje peniciline.PENI G (Panpharma Francuska). Ospa po koži i povišena temperatura uobičajene su pojave.

bolje dejstvo na Gram-negativne bakterije. Četvrta generacija ovih antibiotika ima još širi spektar. XORIMAX (Hemofarm Srbija). CEFOTAXIME-BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). CEFTRIAXON MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). Neki od njih deluju i na veoma opasan bolnički soj bakterije Pseudomonas aeruginosa. ZINACEF (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). ceftriakson – AZARAN (Hemofarm Srbija). FARCEF (Faran Laboratories Grčka). ceftazidim – CEFTAZIDIM (Habit Pharm Srbija). CEFAKLOR ALKALOID (Alkaloid Makedonija). CEFALEXIN (Remedica Kipar). I generacija • • • cefaleksin – PALITREX (Galenika Srbija). jednostepena mutacija može da rezultira viskim nivoom konstitutivne sinteze ovih enzima. ali se većina daje parenteralno. teške bolničke upale pluća i sl. CEFALEKSIN (Srbolek Srbija). cefiksim – PANCEF (Alkaloid Makedonija). LABILEX (Pharmathen Grčka). CEFAZOLIN BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). CEFAZOLIN (Habit Pharm Srbija). • 81 . Rezistencija se takođe razvija ukoliko je smanjeno prodiranje leka kao rezultat promene propustljivosti proteina spoljašnje membrane ili mutacije proteina vezivnog mesta. Cefalosporini treće generacije spadaju u grupu tzv. cefadroksil – GALADROX (Galenika Srbija). CEFAZOLIN MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). kod nekih organizama. Registrovani lekovi Cefalosporini. Skoro sve Gram negativne bakterije imaju hromozomski gen za beta laktamazu koja je aktivnija u hidrolizi cefalosporina nego penicilina.Hoffmann-La Roche Švajcarska). TOLYCAR Jugoremedija Srbija). Cefalosporini. III generacija • • • cefotaksim – CEFOTAKSIM (Zdravlje Srbija). obuhvatajući podjednako i Gram. Nakon apsorpcije. Može se javiti ukrštena alergijska reakcija. CEFTRIAKSON (Remevita Srbija). CEFAKLOR (Hemofarm Srbija). XORIMAX (Sandoz Austrija). Nefrotoksičnost je zabeležena (posebno kod cefradina). CEFALEKSIN (Remevita Srbija). CEFUROKSIM MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). CEFALEKSIN (Hemofarm Srbija). široko se raspodeljuju po celom telu. Rezistencija na ovu grupu lekova povećana je zbog plazmida ili hromozomske beta laktamaze. FORCAS (Hemofarm Srbija). Dijareja (proliv) se može javiti kod cefalosporina za oralnu primenu i cefoperazona. VERACOL (Demo Grčka). ROCEPHIN (F. CEFTRAXONE-BCPP (SIC Borshchahivkiy Chemical-Pharmaceutical Plant Ukrajina). DURACEF (Bristol Myers – Squibb USA). NILACEF (Hemofarm Srbija). CEFTRIAKSON (Habit Pharm Srbija). LONGACEPH (Galenika Srbija). a prilično su efikasni i protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama. CEFUROKSIM (Habit Pharm Srbija). CEFALEXIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija). II generacija • cefuroksim – CEROXIM (Ranbaxy Laboratories Indija). Otprilike 10% pojedinaca osetljivih na penicilin imaće alergijsku reakciju na cefalosporine. cefprozil – CEFZIL (Bristol Myers – Squibb Italija). CEFACLOR (Remevita Srbija). Reakcija preosteljivosti veoma je slična onoj koja se javlja kod penicilina. Cefalosporini treće generacije su posebno korisni kod veoma teških i smrtonosnih infekcija kao što su sepsa. intramuskularno ili intravenski. meningitis. • • Cefalosporini. cefazolin – PRIMACEPH (PharmaSwiss Srbija). antibiotika širokog spektra i veoma su efikasni protiv Gram-negativnih bakterija. LENDACIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). CEFTRIAKSON (Zdravlje Srbija). Neki cefalosporini mogu se dati oralno.pozitivne i Gram-negativne mikroorganizme. cefaklor – ALFACET (Galenika Srbija).

Deluje na Gram pozitivne bakterije i spirohete. ali ne i na većinu Gram negativnih mikroorganoizama. Antimikrobni spektar eritromicina veoma je sličan penicilinu i dokazana je njegova efikasnost i bezbednost kao zamene. Danas imamo na raspolaganju brojne makrolidne antibiotike i srodne lekove. MAXIPIME (Bristol Myers – Squibb USA).• ceftibuten – CEDAX (Schering-Plough Holandija). teškog oblika akni. klaritromicin – KLEROMICIN (Aegis Kipar). ZYMBAKTAR (Hemofarm Srbija). KLERIMED (Medochemie Kipar). CLARITHROMYCIN (Remedica Kipar). Makrolidi se primenjuju oralno. Moguća je pojava oportunističkih infekcija gastrointestinalnog trakta ili vagine. Cefalosprini. Ima odlično dejstvo na toksoplazmu. legionarske bolesti. Makrolidi Makrolidi inhibiraju sintezu proteina bakterije delujući na translokaciju. nekomplikovanih urogenitalnih infekcija. Klaritromicin i njegovi metaboliti dvostruko su aktivniji od eritromicina u terapiji Haemophilus influenzae. ERITHROMYCIN (Remedica Kipar). Tovarna Zdravil Slovenija). holestatska žuica. kao što su osip po koži i groznica. Eritromicin se može primeniti i parenteralno. telitromicin i azitromicin. Njihovo dejstvo može biti baktericidno ili bakteriostatsko. koja se prenosi plazmidima. i retko. azitromicin i klaritromicin su mnogo stabilniji u kiseloj sredini od eritromicina. iako intravenska primena može biti praćena pojavom lokalnog tromboflebitisa. infekcija kože i potkožnog tkiva. a znatno efikasniji protiv Haemophilus influenzae i može biti efikasniji protiv Legionella. cefpirom – CEFROM (Aventis Pharma Nemačka). mikoplazmi (Mycoplasma pneumoniae). što zavisi od koncentracije leka i tipa mikroorganizama. 82 . ali ne i opasni. ali ne prelaze krvno-moždanu barijeru i slabo prolaze u sinovijalnu tečnost. izuzev gonokoka (Neisseria gonorrhoeae) i u manjem stepenu hemofilusa (Haemophilus influenzae). ERITROMICIN (Srbolek Srbija). Glavni put eliminacije je žuč. zabeleženo je takođe sledeće: reakcije preosetljivosti. prolazni poremećaji sluha. CLATHROCYN (Hemofarm Srbija). legionela (Legionella sp) i pojedinih hlamidija. Termin makrolid se odnosi na strukturu – višečlani laktonski prsten za koji su vezani jedan ili više deoksi šećera. IV generacija • • cefepim – CEFIM (Hemofarm Srbija). ERITROMICIN (Jugoremedija Srbija). uništavajući ciste. Tokom četrdeset godina. Azitromicin je manje aktivan protiv Gram pozitivnih bakterija nego eritromicin. ali su najvažniji klaritromicin. pertusisa. eritromicin je bio jedini makrolidni antibiotik korišćen u kliničkoj praksi. Za eritromicin. FROMILID (Krka. konjunktivitisa u novorođenčadi i pneumonije u male dece. nakon tretmana dužeg od dve nedelje. kod pacijenata osetljivih na penicilin. Tovarna Zdravil Slovenija). listerioze. Rezistencija se može javiti i posledica je promene veznog mesta za eritromicin na bakterijskom ribozomu. Koristi se kod sledećih infekcija: infekcija respiratornog sistema. Oba novija makrolida efikasna su u terapiji Lajmske bolesti. Svi makrolidi se dobro raspodeljuju po svim tkivima. Registrovani lekovi • • eritromicin – ERITROMICIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). FROMILID UNO (Krka. Gastrointestinalni poremećaji su uobičajeni i veoma neprijatni. takođe su efikasni protiv Micobacterium avium-intercellulare i može biti veoma koristan u terapiji lepre i protiv Helicobacter pylori. difterije i dr.

farmakokinetskim karakteristikma i toksičnim dejstvima. Nefrotoksičnost je posledica oštećenja tubula bubrega i može biti sprečena obustavom leka. dozno zavisni toksični efekti. koja se javlja kao posledica slabog prodiranja. tobramicin netilmicin i neomicin. brzo nastaje akumulacija sa posledičnim povećanjem toksičnosti koje je dozno zavisno. Ozbiljni.• • • • azitromicin – HEMOMYCIN (Hemofarm Srbija). streptomicin. RUNAC (Jugoremedija Srbija). koji se mogu pojačati u toku tretmana aminoglikozidima su ototoksičnost i nefrotoksičnost. Aminoglikozidi Aminoglikozidi su antibiotici sa složenom hemijskom strukturom. ataksije i poremećaja ravnoteže u slučaju vestibularnog oštećenja i poremećaja sluha. Aminoglikozidi inhibiraju sintezu proteina bakterije. kojih je najmanje devet. Enterobacter.godine) bio je ujedno i prvi antibiotik koji je mogao da leči tuberkulozu. Tovarna Zdravil Slovenija). Retka. amikacin. midekamicin – MACROPEN (Krka. može se u velikoj meri nadvladati istovremenom primenom penicilina i/ili vankomicina. Rezistencija. Najviše se koriste protiv Gram negativnih crevnih organizama i sepse. ali ne i u zglobovima i pleuralnoj tečnosti. ali opasna toksične reakcija je paraliza prouzrokovana neuromuskularnom blokadom. Poluživot je oko 2 sata. uključujući gluvoću. Mogu se davati zajedno sa penicilinom kod infekcija koje izazivaju streptokoke. prodiru kroz staklasto telo oka i dostižu visoku koncentraciju u sekretima i telesnim tečnostima. telitromicin – KETEK (Sanofi-Aventis Italija). Klebsiella. Ukoliko je oštećena renalna funkcija. u slučaju kohlearnog oštećenja. Streptomicin je sve manje u upotrebi u medicini. Amikacin ima najširi antimikrobni spektar dejstva i zajedno sa netilmicionm deluje na infekcije uzrokovane organizmima rezistentnim na gentamicin i tobramicin. Ovi antibiotici se pre svega koriste za lečenje infekcija izazvanih Gram-negativnim bakterijama kao što su Escherichia coli. Aminoglikozidi imaju tri ili tetrasaharidnu strukturu i sastoje se od streptamina ili nekog streptaminskog derivata (uglavnom 2-dezoksistreptamin) na koji je vezano 3 ili 4 aminošećerna ostatka. roksitromicin – ROKSITROMICIN (Srbolek Srbija). mada je tobramicin omiljeni lek iz dve grupe za infekcije uzrokovane pseudomonasom. SUMAMED (Pliva Hrvatska). ali neki mikroorganizmi su razvili enzime koji i ovaj lek mogu da inktiviraju. Moguća je pojava vrtoglavice. Rezistencija prema aminoglikozidima postaje problem. Posledice su obično ireverzibilne. Aminoglikozidi se ne apsorbuju iz gastrointestinalnog trakta i obično se primenjuju intramuskularno ili intravenski. sa međusobno sličnim antimikrobnim dejstvom. Ototoksičnost obuhvata progresivno oštećenje sluha i dovodi do destrukcije senzornih ćelija vestibularnog kohlearnog aparata. Pseudomonas aeruginosa i druge. Takođe prolaze placentnu barijeru. Prvi otkriveni lek iz ove grupe. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Aminoglikozidi su efikasni protiv mnogih aerobnih Gram negativnih i nekih Gram pozitivnih organizama. ali je izrodio mnoge značajne naslednike. Glavni predstavnici ove grupe lekova su: gentamicin. ROXIMISAN (Slaviamed Srbija). Javlja se na nekoliko načina. Proteus mirabilis. 83 . ZMAX (Pfizer Pharmaceutical Portoriko). Amikacin je slab supstrat za ove enzime. Dejstvo je baktericidno i pojačano je lekovima koji ometaju sintezu ćelijskog zida. pseudomonas i listerija. od kojih je najvažniji inaktivacija mikrobnim enzimima. Gentamicin je najčešće korišćeni aminoglikozid. streptomicin (1943.

Vankomicin je glavni glikopeptidni antibiotik. Mogu se javiti ototoksičnost i nefrotoksičnost. gentamicin – GENTAMICIN (Galenika Srbija). AMIKIN (Bristol-Myers Squibb USA). Deluju i na aerobne i na anaerobne bakterije. ili imaju infekciju uzrokovanu stafilokokima otpornim na ostale antibiotike. koji nastaje fermentacijom Actinoplanes teicomyceticus. Takođe je dragocen kod ozbiljnih stafilokoknih infekcija. Efikasan je protiv aerobnih i anaerobnih Gram-pozitivnih bakterija. Glikopeptidni antibiotici inhibiraju sintezu muraminske kiseline važnog sastojka zida većine bakterija i time ih uništavaju. uključujući one koje se ne mogu lečiti ostalim antimikrobnim lekovima. VANCOTEX (Pharmatex Italija). Registrovani lekovi: • • EDICIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Klinička primena vankomicina ograničena je uglavnom na pseudomembranozni kolitis i terapiju nekih multirezistentnih stafilkokoknih infekcija. tobramicin – BRAMITOB (Chiesi Farmaceutici Italija). kod pacijenata alergičnih na penicilin i cefalosporine kao i kod nekih formi endokarditisa. Efikasniji je od vankomicina jer ima posebno modifikaciju (masnu kiselinu u strukturi) zbog čega bolje prodire u većinu tkiva (osim u nervno). Efikasan je uglavnom protiv Gram pozitivnih bakterija i koristi se protiv meticilin-rezistentnih stafilokoka. Daje se u teškim Gram-pozitivnim infekcijama. 84 . netilmicin – NETROMYCIN (Schering-Plough Labo Belgija). GENTAMICIN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). amikacin – AMIKACIN (Galenika Srbija). GENTAMICIN (Hemofarm Srbija). GENTAMICIN (Zdravlje Srbija). Vankomicin je baktericid (osim protiv streptokoka) i deluje tako što inhibira sintezu ćelijskog zida. Reakcija preosetljivosti javlja se povremeno.njihova se primena maksimalno odlaže jer na njih uglavnom nema rezistencije. Neželjena dejstva obuhvataju groznicu. osip i lokalni flebitis na mestu primene injekcije. Parenetralno se primenjuje intravenskim putem i ima poluvreme eliminacije iz plazme od oko 8 sati. npr. penicilinima i cefalosporinima. VANCOMYCIN-MIP (Chephasaar ChemischPharmazeutische Fabrik Nemačka). Teikoplanin je baktericidni antibiotik.Registrovani lekovi: • • • • • streptomicin – STREPTOMICIN SULFAT (Galenika Srbija). GENTAMICIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija). teikoplanion – TARGOCID (Aventis Pharma International Francuska). VANKOCIN (Eli Lilly Export švajcarska). Glikopeptidni antibiotici Glikopeptidne antibiotike nazivamo i rezervni antibiotici . Vankomicin se ne apsorbuje iz creva i primenjuje se oralno samo u slučaju terapije gastrointestinalne infekcije uzrokovane Clostridium difficile. Koristi se u lečenju teških infekcija u bolesnika koji ne mogu dobijati (alergijske reakcije) ili ne reaguju na peniciline ili cefalosporine.

povraćanje i dijareju (proliv). Trenutno. Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina. Aktivno se preuzima u leukocite. Deluju tako što inhibiraju sintezu proteina. što olakšava vezivanje kvinupristina i verovatno objašnjava poboljšanu aktivnost lekova kada se primene zajedno. deluju protiv mnogih Gram-pozitivnih bakterija. CLINDAMYCIN-MIP (Chephasaar Chemisch-Pharmazeutische Fabrik Nemačka). Može se javiti i potencijalno latentno stanje. Mehanizam dejstva je inhibicija sinteze proteina. Deo leka se metaboliše u jetri. Registrovani lekovi • klindamicin – KLINDAMICIN (Hemofarm Srbija). Ova kombinacija je efikasna protiv sojeva Staphilococcus aureus osetljivih na meticilin i takođe protiv vankomicin-rezistentnih sojeva Enterococcal faecium. jedinjenja izolovanih iz Streptomyces pristinaespiralis. Oba leka. Predstavnik je klindamicin. obično kada drugi antibiotici nisu podesni. a metaboliti. u obliku intravenske injekcije. Dalfopristin menja strukturu ribozoma. i mnoge anaerobne bakterije kao što je Bacteroides species. Njegov poluživot je 21 sat. izlučuju se putem žuči i urina. koji može biti deo normalne flore. Linkozamidi Linkozamidi spadaju u grupu antibiotika inhibitore sinteze proteina bakterija. Delotvoran je protiv Gram pozitivnih koka. kao kapi za oči. rezistencija na kvinupristin i dalfopristin ne predstavlja veliki problem. artralgiju. uključujući mnoge penicilinrezistentne stafilokoke. Takođe se primenjuje i lokalno. U ovu grupu spadaju klindamicin i linkomicin. Ovi lekovi imaju cikličnu peptidnu strukturu. Pojedinačno. razgrađuju se u jetri i zato se moraju primeniti kao intravenska infuzija.Streptogramini Kvinupristin i dalfopristin su članovi familije streptogramina. Neželjeni efekti obuhvataju inflamaciju i bol na mestu primene infuzije. pseudomembranozni kolitis. 85 . Ovo akutno inflamatorno oboljenje debelog creva uzrokuje nekrozitirajući toksin koji stvaraju sojevi bakterije rezistentne na klindamicin. mialgiju i nauzeju. ali ne prolazi krvno-moždanu barijeru. Lek se vezuje za subjedinicu na bakterijskom ribozomu. Poluživot oba jedinjenja je 1-2 sata. kvinupristin i dalfopristin pokazuju veoma skromnu bakteriostatsku aktivnost. Neželjena dejstva su uglavnom gastrointestinalne tegobe. Klindamicin se može primeniti oralno ili parenteralno i široko se raspodeljuje po tkivima (uključujući i kosti) i telesnim tečnostima. Klinička primena se odnosi na infekcije uzrokovane Bacteroides organizmima i za stafilokone infekcije kostiju i zglobova. koji su aktivni. i kvinupristin i dalfopristin. Kvinupristin / dalfopristin efikasan je način za terapiju ozbiljnih infekcija. Clostridium difficile. u terapiji stafilokoknog konjunktivitisa. ali ako se primene zajedno.

Registrovani lekovi • • • meropenem – MERONEM (Astra Zeneca Velika Britanija).V. Antimikrobiotici su lekovi za lečenje i sprečavanje infekcijama bakterija. nauzeja (mučnina) i povraćanje su najčešći. oni inhibiraju transpeptidacioni enzim koji unakrsno povezuje peptidne lance. Finalni baktericidni događaj je inaktivacija inhibitora autolitičkih enzima u ćelijskom zidu. Aztreonam se daje parenteralno i ima poluživot u plazmi 2 sata. a bezopasna za domaćina. Neisseria meningitides i Haemophilus influenzae. jednostavni monocikličini beta laktam sa kompleksom supstituenata. Oni imaju neobičan spektar – aktivni su samo protiv Gram negativnih bacila. ne deluje protiv Gram pozitivnih organizama i anaeroba. a Pseudomonas aeruginosa u toku terapije može razviti rezistenciju. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme. pa ne prouzrokuje uobičajenu alergijsku reakciju kod osoba osetljivih na penicilin. (Laboratories Merck Sharp & Dohme-Chibret Francuska). imipenem. ima veoma širok spektar antimikrobne aktivnosti. Imipenem. Mehanizam dejstva ovih lekova isti je kao i kod penicilina. Neželjena dejstva uglavnom su slična onim koji se sreću kod drugih beta laktamskih antibiotika. mnoge meticilin-rezistentne stafilokoke manje su osetljive. Nastali su iz potrebe da se reši problem sa beta laktamazama koje proizvode Gram negativni organizmi rezistentni na peniciline. To su pre svega bakterije iz 86 . Međutim.• linkomicin – LINCOHEM (Hemofarm Srbija) Karbapanemi i monobaktami Karbapanemi i monobaktami pored penicilina i cefalosporina spadaju u beta laktamske antibiotike. predstavnik karbapenema. uključujući sojeve bakterija Pseudomonas. Ostali antimikrobiotici Hemoterapija je specifičan način lečenja zaraznih bolesti pomoću hemijskih sredstava koji se unose u organizam. koja je rezistentna na većinu beta laktamaza. cilastatin – TIENAM I. pričvršćene na osnovu struktura peptidoglikana. Neurotoksičnost se javlja kod visokih koncentracija leka u plazmi. deluje protiv mnogih aerobnih i anaerobnih Gram pozitivnih i Gram negativnih organizama. Glavni monobaktam je aztreonam. što dovodi do lize bakterije. ertapenem – INVANZ (MSD USA). Ovaj lek nema ukrštenu imunološku reakciju sa penicilinom i njegovim derivatima. Nakon vezivanja za vezno mesto na bakteriji. Neželjena dejstva su slična onim kod drugih beta laktama. Svi beta laktamski antibiotici sprečavaju sintezu peptidoglikana ćelijskog zida bakterije.

Kao i kod antibiotika tako i kod ostalih antimikrobiotika postoji problem sa rezistencijom. sulfametoksazol. sulfasalazin i sulfametoksazol (zajedno sa trimetoprimom čine kotrimoksazol). posredovana je plazmidima i rezultat je sinteze enzima neosetljivog na lek. Rezistencija na trimetorpim je rezultat sinteze dihidrofolat reduktaze koja se prenosi plazmidima. oba su antagonisti folata. i ne postoje u prirodi. reakcija preosetljivosti (ospa. Većina sulfonamida lako se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i dostiže maksimalnu koncentraciju u plazmi za 4-6 sati. Rezistencija mnogih bakterija na sulfonamide posledica je stvaranja forme dihidropteroat sintetaze koja ispoljava mali afinitet za sulfonamide. Trimetoprim Struktura trimetoprima slična je pteridinskom delu folne kiseline. kod inficiranih opekotina. U bakterijama koje prouzrokuju ozbiljne infekcije nalaze se plazmidi sa genima rezistencije za sulfonamide i trimetoprim. Ova rezistencija se prenosi transdukcijom i može da se širi pomoću transpozona. Sulfonamidi i trimetorpim Sulfonamidi Sulfonamidi su sintetski antimikrobiotici koji deluju bakteriostatski. kod inflamatornih bolesti creva. Lekovi za lečenje infekcija mikobakterijama lj. hlamidija. Ozbiljni neželjeni efekti zbog kojih je neophodno prekinuti sa terapijom su hepatitis. što znači da efekat sulfonamida može biti savladan dodavanjem veće količine PABA. Lek prolazi u zapaljenske eksudate i prolazi placentnu i krvno-moždanu barijeru. Dejstvo sulfonamida je da inhibira rast bakterija (bakteriostatsko). trimetoprim i fluorohinoloni su potpuno sintetski lekovi. koje bakterija koristi da bi izbegla potrebu za folnom kiselinom. supresija kostne srži i kristalurija. groznica. Primeri za sulfonamide u kliničkoj praksi su sulfadiazin. Obično se primenjuju lokalno. kod nekih respiratornih infekcija (Nocardia). kao i sintezu nukleotida. pošto oni sadrže timidin i purine. Blaga do umerena neželjena dejstva su nauzeja. a ne da ih ubija (baktericidno). 87 . koja je uobičajena. povraćanje. kod infekcija urinarnog trakta (retko). inhibiraju sintezu folne kiseline. sulfonamidi. sulfametopirazin. sulfadimidin. su prirodni produkti ili su strukturno izmenjeni derivati prirodnih produkata. glavobolja i mentalna depresija. Bacillaceae. Cijanoza uzrokovana methemoglobinemijom može se javiti i nije tako alarmantna kao što izgleda. Antibiotici. anafilaktička reakcija). Klinička primena sulfonamida: u kombinaciji sa trimetroprimom (klotrimoksazol) kod Pneumocystis carnii. Za razliku od antibiotika. Sulfonamidi stupaju u kompeticiju sa PABA za enzim dihidropteroat sintetazu. u kombinaciji sa pirimetaminom kod malarije rezistentne na lekove i kod toksoplazme. Ovo poslednje rezultat je taloženja acetilovanih metabolita u urinu. Corynebacteriaceae. a neizmenjen afinitet za PABA. Enterobacteriaceae i Pseudomonaceae. Sulfanilamid je strukturni analog para aminobenzoeve kiseline (PABA) koja je neophodna za sintezu folne kiseline kod bakterija. Prisustvo gnoja i proizvoda raspada tkiva poništava dejstvo sulfonamida. bakterijama iz porodice Mycobacteriaceae (a to su tuberkuloza i lepra) svrstani su u posebnu grupu zbog posebne građe mikobakterija zbog čega je lečenje tuberkuloze i lepre specifično u odnosu na ostale bakerijske infekcije. Hemijski je sličan sa antimalarijskim lekom pirimetaminom.porodica Microccoceae. šankroid). Antimikrobiotike u globalu delimo na antibiotike i ostale hemoterapeutike gde spadaju sulfonamidi i trimetoprim i fluorohinoloni. kod nekih infekcija koje se prenose polnim putem (trahom. Streptococcaceae. Rezistencija. Neisseriaceae. zbog rizika od razvoja preosetljivosti i alergijskih reakcija.

influenzae. Ciprofloksacin je predstavnik i najčešće je korišćeni fluorohinolon. koje su povezane sa CNS patologijom ili istovremeno primenom teofilina ili nesteroidnih antiinflamatornih lekova. Trimetoprim primenjen oralno u potpunosti se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i slobodno se raspodeljuje po tkivima i telesnim tečnostima. N. sa izuzetkom perfloksacina i ofloksacina. eradikacija kod kliconoša salmonele. efikasan protiv Gram-pozitivnih i Gram-negativnih organizama. streptokoke i pneumokoke se slabo inhibiraju i veoma je visoka incidenca stafilokokne rezistencije. Registrovani lekovi • sulfametoksazol. može se sprečiti primenom folne kiseline. Pošto sulfonamidi utiču na ranu fazu istog metaboličkog puta bakterije. to jest sintezu folata. oni potenciraju dejstvo trimetoprima. gonoreja. Fluorohinoloni Fluorohinoloni su grupa antibiotika širokog spektra dejstva: ciprofloksacin. BAKTIMOL (Habit Pharm Srbija). ofloksacin. Svi hinoloni se koncentrišu u fagocitima. i pseudomonasa. Neželjena dejstva su mučnina. Kada se primeni zajedno sa sulfametoksazolom. glavobolja i vrtoglavica. Dostiže visoke koncentracije u plućima i bubrezima i prilično visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti. a ređe konvulzije. BACTRIM (F. akrosoksacin i pefloksacin. otprilike polovina svakog leka izluči se za 24 sata. koji se koriste za terapiju urinarnih infekcija: cinoksacin i nalidiksinska kiselina. Lekovi se koncentrišu u mnogim tkivima.Hoffmann-La Roche Švajcarska). poremećaji krvne slike i ospa. uzrok megaloblastne anemije i toksični efekat primene trimetoprima. Campylobacter spp. uključujući i mnoge druge organizme rezistentne na peniciline. TRIMOSUL (Hemofarm Srbija). Fluorohinoloni se dobro apsorbuju posle oralne primene. Ima izvanredno dejstvo protiv enterobakterija. respiratorne infekcije izazvane sojevima Pseudomonas aeruginosa kod pacijenata sa cističnom fibrozom. Ciprofloksacin bi trebalo izbegavati kod meticilin rezistentnih stafilokoknih infekcija. trimetoprim – BACTRIM (Galenika Srbija). naročito u bubrezima. Javljaju se i CNS simptomi. invazivni otitis spoljnjeg uva uzrokovan P. veoma blaga i nestaju sa prestankom primene leka. za infekcije izazvane Pneumocystis carnii. Ovi lekovi inhibiraju topoizomerazu II (DNK girazu). a takođe je veoma efikasan protiv H. cefalosporine i aminoglikozide.gonorrhoeae. Većina ne prelazi krvno-moždanu barijeru. On je antibiotik širokog spektra dejstva. levofloksacin. TRIMOSAZOL (Farmakos Srbija). Od Gram pozitivinih organizama. prostati i plućima. Nedostatak folne kiseline. hronični osteomijelitis izazvan gram negativnim organizmima.Trimetoprim je efikasan lek protiv većine uobičajenih patogena i takođe je bakteriostatik. Neželjena dejstva su retka. norfloksacin. Uglavnom su to gastrointestinalni poremećaji i osip po koži. i užeg spektra dejstva. Klinička primena fluorohinolona: komplikovane infekcije urinarnog trakta. Klinička primena: terapija infekcija urinarnog i respiratornog trakta. cervicitis. bakterijski prostatitis. antraks. koji dostižu u cerebrospinalnoj tečnosti 40% (penfloksacin) i 90% (ofloksacin) od njihovih serumskih koncentracija. Ponekad se daje u smesi sa sulfametoksazolom i ova kombinacija zove se klotrimoksazol. Artropatija je karakteristična za mlađe osobe. enzim koji proizvodi negativni supernamotaj DNK i na ovaj način se omogućava transkripcija i replikacija. Registrovani lekovi 88 . povraćanje. aeruginosa.

ali se zato dobro rastvara u ključaloj vodi. 89 . ciprofloksacin – CIPROFLOXACIN (Habit Pharm Srbija). norfloksacin – NOFOCIN (Srbolek Srbija). oni su bakteriostatici. Može se koristiti i kao prašak koji je zapravo 10%-tna smeša sa talkom. borna kiselina se rastvara u alkoholu i etru. Dobija se industrijskom preradom minerala piroluzita (MnO2) uz pomoć elementarnog hlora. mekani prah. On se resorbuje. Inhibira rast Candide albicans na sluznici. Takođe. H2O2) Vodonik peroksid je nestabilno jedinjenje kiseonika i vodonika. Koncentrisani 30%-tni vodonik peroksid je vrlo agresivna hemikalija koja oštećuje kožu i izbeljuje je. moksifloksacin – AVELOX (Bayer Healthcare Nemačka). međutim. Takav nascentni kiseonik je vrlo jak oksidirajući agens i oksiduje sve oko sebe. adsorbuju mikroorganizme na sebe. Osim toga. erizipela i opekotina. Zaustavlja manja površna krvarenja. Rastvor borne kiseline se koristi za obloge kod ulceracija. Čista borna kiselina je slaba kiselina. Zato se oni koriste eksterno (stavljaju se na kožu. Primenjuje se u obliku 3% rastvora za dezinfekciju kože i čišćenje rana. Ako se radi o većim koncentracijama tada ih nazivamo dezinficijensi. uzrokuju koagulaciju belančevina. Ranije se borna kiselina češće koristila. Kalijum permanganat deluje samo površinski (redukuju ga proteini kože). Zbog svoje nestabilnosti spontano se raspada na vodu i nascentni kiseonik. Primenjuje se kao dezinficijens. deluju površinskom aktivnošću. Na tržištu dolazi u obliku 3% ili 2% rastvora ili u obliku čiste čvrste borne kiseline. MAROCEN (Hemofarm Srbija). sluznicu. specifično toksičnim delovanjem na protoplazmu. poseban oblik vrlo reaktivnog kiseonika koji je u jednoatomskom stanju. Antiseptici deluju tako da sprečavaju rast i razvoj mikroorganizama. CIPROFLOXACIN (Remedica Kipar). Vodonik peroksid ("hidrogen". oksidaciju mikroorganizama. okolinu rana) gde je resorpcija mala. pa tako. Slabiji je dezinficijens od vodonik peroksida. međutim. 12%) kao antiseptik. Antiseptici i dezificijensi Antiseptici i dezinficijensi predstavljaju ista jedinjenja koja se različito zovu zavisno od koncentracije. ali i epidermalne ćelije kože. danas je njena upotreba sve ređa. KMnO 4) U pitanju je jedan od najjačih oksidacionih agenasa. a pre upotrebe treba napraviti rastvor terapijske koncentracije do 1%.• • • • ofloksacin – VISIREN (Jugoremedija Srbija). Lako se rastvara u vodi koju boji intenzivno crveno-ljubičastom (pink) bojom. Rastvor koncentracije 1% je roze boje. C-FLOX (Intas Pharmaceuticals Indija). ali se ne sme koristiti kod beba! Upotrebljava se u obliku 3% rastvora kao blagi antiseptik i keratoplastik. URICIN (Slaviamed Srbija). Proizvodi se elektrolizom sumporne kiseline. On ne sme biti jači od 1% jer je kalijum permanganat jako oksidaciono sredstvo i može oštetiti kožu. ako su slabije koncentracije nazivamo ih antiseptici. kao baktericid i slabi adstringent. Borna kiselina (H3BO3) Borna kiselina se dobija se iz prirodnih nalazišta isparavanjem kondenzata koji izlaze iz zemlje u vulkanskim predelima ili taloženjem vodenog rastvora natrijum tetraborata (boraks) sa kiselinama. Međutim. tj. CIPROCINAL (Zdravlje Srbija). Na tržištu se nalaze i masti i kreme sa bornom kiselinom. fini beli. Dolazi u obliku sitnih igličastih kristalića crnoljubičaste boje. Ali. 6%. Oni ubijaju mikroorganizme i baktericidna su sredstva. CIFRAN (Ranbaxy Laboratories Indija). CIPRINOL (Krka Slovenija). ali ne kod dubokih rana. U apotekama dolazi u kutijicama po 5 grama. CIPROFLOXACIN (Jugoremedija Srbija). Teško se rastvara u hladnoj vodi. Smatra se da deluje i na gljivična oboljenja kože i sluzokože. Sve su to materije koje ukljanjaju bakterije sa kože ili predmeta. redukciju mikroorganizama. Neprijatna nuspojava je ta što na koži ostavlja vrlo tvrdokorne smeđe mrlje mangan dioksida koje se vremenom povlače. pa može doći do vazdušne embolije. On oštećuje i živo tkivo. ali deluje duže. a ne samo mikroorganizme. njegovo antiseptično delovanje je samo kratkotrajno. Koristi se za ispiranje grla i gnojnih rana. kada se nanese na kožu ili predmete oksidira i uništava sve mikroorganizme. koristi se i u kozmetičke svrhe i služi za izbeljivanje kose. NOLICIN (Krka Slovenija). Kalijum permanganat ("hipermangan". CITERAL (Alkaloid Makedonija). Deluju na više načina: remete osmotsku ravnotežu. Nedostatak antiseptika je nedovoljna selektivnost. Koristi se u obliku kristalića kao dezinficijens. u farmakoterapiji se koristi razblaženi vodonik peroksid (3%.

a po hemijskoj strukturi je 1. dok propilni i butilni alkohol slabo deluju. Takođe.negativnih bakterija. BETADINE (Alkaloid Makedonija). pogotovo za lečenje gingivitisa. a takođe ne smeju dospeti u unutrašnje uvo. Etanol svoje najbolje antiseptičko delovanje ispoljava u koncentraciji od 70%. Svi preparati koji sadrže hlorheksidin u visokoj koncentraciji ne bi smeli dospeti u oči zbog mogućnosti da oštete rožnicu. Upotrebljavaju se kao kožni antiseptici naročito u hirurgiji. sporocidnog. gljivica. Rezorcinol Rezorcinol je antiseptik koji spada u grupu fenolnih antiseptika.3benzendienol.pozitivnih i gram . Jodni se preparati primenjuju u velikim razređenjima kao antiseptici za kožu. Takođe. POVIDON JOD (Remevita Srbija). virusa i gljivica). S obzirom da je netoksičan koristi se kao antiseptički agens u raznim stomatološkim tečnostima za održavanje higijene usne šupljine. ruku pre operacija. Zato su prikladni samo kod manjih povreda. Dolazi u obliku acetata. izvrstan je za čišćenje hirurške opreme. fungicidnog i umereno virucidnog delovanja. amebicidnog. 90 . fenoksietanol – OCTENISEPT (Schulke & Mayer Austrija).70%). jodna tinktura. Razblažen vodeni rastvor rezorcinola koristan je u ublažavanju svraba kod eritematoznog dermatitisa. S obzirom da fluoridi mogu deaktivirati hlorheksidin ispiranje usne šupljine preparatima na bazi hlorheksidina mora se obaviti najmanje 30 minuta pre korišćenja fluoriranih zubnih pasti. Povećanjem koncentracije antiseptičko dejstvo slabi. Već u koncentracijama 8-10% koči razvijanje bakterija dok u koncentracijama 6070% ima maksimalni efekat. Upotrebljava se u obliku vodenog ratsvora ili kao alkoholni rastvor tj. anaerobnih bakterija. glukonata i hidrohlorida. dok se od primarnih koriste etanol.Alkoholi Za alkohole je karakteristično da deluju bakteriostatski zavisno od koncentracije i vrste. izopropanol i propanol. Delotvoran je protiv gram . Registrovani lekovi • • • povidon jod . Metanol se zbog toksičnosti ne koristi. Jod Jod je jedan od najstarijih antiseptika i najdelotvornijih antimikrobnih sredstava. Koristi se na koži kao antiseptik i dezinficijens. hlorheksidin – HIBIDEKS (Galenika Srbija) oktenidin. ANTISEPT D (Bosnalijek Bosna I Herzegovina). Deluje na bakterije hemijski redukujući biohemijske molekule u njima. U dodiru s kožom polagano oslobađaju jod i ne uzokuju pečenje. koristi se u raznim mastima i kremama u koncentraciji od 5 do 10% za lečenje hroničnih kožnih bolesti kao što su psorijaza i dermatitis. kao antiseptik (etanolum dilutum . Koristi se kao bakteriostatik (u koncentracijama od 8-10%). sluzokože i rane zbog snažnog baktericidnog. Smatra se da je efikasan i protiv bolničkih superbakterija kao što je Staphylococcus aureus. Nezgodno je to što boje kožu i tkanine i jako peku kožu. kože pacijenta pre operacije i sl. niti iriraciju kao alkoholni ratsvori. To su površinski aktivne vodeni rastvori komplesknog jedinjenja joda i polivinil-pirolidona (povidon jod). Takođe. zbog svog keratolitičkog dejstva često je sastojak preparata za tretman peruti. Sekundarni i tercijarni alkoholi nemaju terapeutsku primenu. Najviše se koristi etanol. preparata za zaštitu od UV zračenja. dok se izopropanol ređe koristi. U novije se vreme primenjuju jodni kompleksi koji sadrže jod u kombinaciji s nekim nosiocem. rana na koži.POVIDON JOD (Hemofarm Srbija). raznih medicinskih sapuna. POVIDON JOD (Zdravlje Srbija). Hlorheksidin Hlorheksidin je antiseptik koji se koristi za čišćenje kože i sluzokože od raznih mikroba (bakterija.

Lekovi za infektivne bolesti Sredstva koja su selektivno toksična za parazite koji nas napadaju. 91 . Upotreba lekova koji poseduju sektivnu toksičnost protiv nabrojanih patogena parazita naziva se hemioterapija. bakterije. Izvodljivost takvog selektivnog toksičnog dejstva zavisi do prisustva iskoristljivih biohemijskih razlika između organizma parazita i organizma domaćina. neophodna su za borbu protiv mnogih infektivnih bolesti koje izazivaju virusi. Hemioterapijska sredstva su hemijska jedinjenja toksična za patogene mikroorganizme a bezopasna za domaćina. Razvoj ovih lekova u poslednjih osamdeset godina predstavlja jedan od najznačajnijih koraka napred u terapiji istorije medicine. protozoe. gljive i gliste.

Najčešća sistemska gljivična infekcija je kandidijaza. odnosno mikoze.Uspeh u razvoju lekova koji mogu da deluju protiv napadača zavisi u velikoj meri od uspeha samih napadača da razviju nove strategije protiv antiinfektivnih lekova. povraćanje. Efikasan je za većinu plesni i kvasnica. pri dugotrajnom lečenju antibioticima širokog spektra i imunosupresivima. Amfotericin u normalnim okolnostima slabo prolazi krvno-moždnu barijeru. trudnice i bolesnici sa opekotinama skloniji su gljivičnim infekcijama. povišene temperature. Lek iritira endotel vena i može se razviti lokalni tromboflebitis nakon intravenske primene leka. mogu se podeliti na površinske gljivične infekcije i sistemske gljivične infekcije (infekcije unutrašnjih organa i sistema). a mnogo teže su kriptokokni meningitis ili endokarditis. Koristi se u lečenju lokalne kandidijaze creva. Zbog karakteristične strukture veže se za molekule ergosterola u membrani gljivice i uzrokuje stvaranje šupljina u membrani (do tada nepropustljiva membrana postaje vrlo propustljiva i gubi svoju funkciju) što uništava integritet i izaziva njeno odumiranje. plućna aspergiloza i rinocerebralna mukormikoza. Nefrotoksičnost je najčešće i najteže neželjeno dejstvo primene amfotericina. što u stvari predstavlja pojavljivanje rezistencije na lekove. neki ljudi su u većem riziku. dijabetičari. Nistatin deluje fungistatski i fungicidno na saprofitske i parazitske kvasnice. kompleksno jedinjenje amfotericina i natrijum deoksiholata daje se sporom intravenskom infuzijom. Nistatin Nistatin je polienski makrolid dobijen iz plesni Streptomyces noursei. Tokom oralne upotrebe nistatina retko se mogu pojaviti blaže digestivne smetnje (proliv. Amfotericin se vezuje za ćelijsku membranu čime menja permeabilnost i transportne funkcije membrane. naročito na Candida spp. zujanja u ušima i glavobolje. Amfotericin sa flucitozinom se koristi kod kriptokoknog meningitisa. Ostala neželjena dejstva su poremećena funkcija jetre. Drugi preparati koji se koriste za intravensku infuziju su: amfotericin u kompleksu sa lipidima ili sa beta-ciklodekstrinom. posebno razvoju kandidijaze. česta je pojava drhtavice. dok je prolazak ovog leka olakšan kod zapaljenja moždanih ovojnica. Ima selektivno dejstvo i snažno se vezuje za membranu gljivica i nekih protozoa. Deluje fungistatski i fungicidno na čitav niz gljivica in vitro. Iako svaki čovek može da podlegne gljivičnoj infekciji. Kod sistemskih mikoza. Hipokalijemija se javlja kod 25% bolesnika i neophodna je nadoknada kalijuma preparatima kalijum-hlorida. Antibiotici su posebno obrađeni. zatim kao profilaksa kandidijaze u novorođenčadi. Nakon primene injekcije. mučnina. 92 . Nakon oralne primene amfotericin se slabo resorbuje. ili inkapsuliran u lipozome ili nanosfere. bol u trbuhu). trombocitopenija i anafilaktička preosetljivost. Amfotericin Amfotericin je makrolidni antibiotik čiju kompleksnu strukturu karakteriše veliki broj ugljenikovih atoma vezanih u prstenove. Intertekalna primena leka praćena je znacima neurotoksičnosti. Hipomagnezijemija i anemija takođe mogu biti problem. a kod jedne petine bolesnika javlja se i povraćanje. oralni način primene leka preporučuje se samo kod gljivičnih infekcija gastrointestinalnog trakta. Stariji bolesnici. a ovde će biti opisani: • • • • • antituberkulotici antimikotici za sistemsku primenu antivirusni lekovi za sistemsku primenu imunoserumi i imunoglobulini vakcine Sistemski antimikotici Gljivične infekcije. a nešto slabije za ćelije sisara i nekih bakterija.

Registrovani lekovi • amfotericin B – AMPHOCIL (Torrex Chiesi Pharma Austrija). poremećaj funkcije jetre i miopatija. Antivirusni lekovi uglavnom deluju na način da blokiraju sintezu virusne DNK ili RNK inhibicijom određenih enzima. FUNGIZONE (Bristol-Myers Squibb Francuska). depresija i sindrom sličan gripu su takođe opisani. 93 . Primenjuje se oralno. 5'-trifosfatni oblik leka stupa u kompeticiju sa ekvivalentnim intracelularnim trifosfatnim oblikom ćelije domaćina. Ti proteinski elementi se smeštaju na površinu ćelije. didanozin (ddI). virus neprestano menja svoju strukturu. Konfuzija. Primenjuje se oralno. glavobolja. Replikovan virusni genetski materijal izlazi iz jezgra ćelije domaćina i odlazi do površine ćelije gde uz pomoć već izgrađenih proteinskih elemenata nastaje hiljade novih virusa. Zidovudin Zidovudin je analog timidina. Primenjen tokom porođaja. naročito u terminalnim stadijumima bolesti. naročito pri dugotrajnoj primeni leka. ali takođe može biti dat i u obliku intravenske infuzije. anksioznost. paresetezija. Ostali neželjeni efekti su pojava gastrointestinalnih tegoba. abakavir (ABC). Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Spadaju u anti-HIV grupu lekova. osip. Životni ciklus jednog virusa je vrlo jednostavan. groznica. Usled velikog broja mutacija. koji su osnovni supstrat za formiranje provirusne reverzne transkriptaze. inkorporiranje 5'-trifosfatnog oblika u rastući DNK lanac rezultira zaustavljanjem rasta provirusne DNK. a samo 20% aktivnog oblika leka se izlučuje putem urina. dok drugi blokiraju neke druge važne korake u životnom ciklusu virusa. Virus ulazi u organizam i pronalazi pogodne ćelije. Didanozin Didanozin je analog deoksidenozina. Virus živi isljučivo kao parazit: nema svoj metabolizam ali zato koristi metabolizam domaćima za sintezu i sklapanje svojih replikacija. Antivirusni lekovi za sistemsku primenu Virusi su mali infektivni agensi koji se sastoje od nukleinskih kiselina (RNK ili DNK) obmotanih proteinskim omotačem ili kapsidom. Lekovi iz ove grupe fosforilišu se pod dejstvom enzima ćelije domaćina u 5'-trifosfatni oblik. Anemija i neutropenija su najčešći neželjeni efekti. U ovoj klasi se nalaze sledeći lekovi: zidovudin (AZT). Važno je naglasiti da postoje antivirotici samo za nekoliko virusa. za neke druge viruse koriste se vakcine ili imunoglobulini. nesanica. zalcitabin (ddC) i stavudin. lamivudin (3TC). dok za neke viruse jednostavno još nema efikasnog sredstva. Nakon toga ulazi u njih putem uvrtanja membrane ćelija i oslobađa svoj genetski materijal DNK ili RNK. pa terapijsko dejstvo zidovudina nakon duže upotrebe slabi. zidovudin smanjuje transmisiju virusa sa majke na plod za više od 20%. Genetski materijal virusa ulazi u jezgro ćelije domaćina i koristi enzime domaćina za sintezu mRNA koja preko ćelijskih ribozoma diriguje sintezu novih elemenata za izgradnju novih virusa. Može da produži vreme preživljavanja kod pacijenata inficiranih HIV-om i ublaži demenciju koju izaziva HIV. dobro se resorbuje i aktivno se sekretuje u bubrežnim tubulima. Veći deo leka se metaboliše u jetri u neaktivni glukuronid.

osip. abakavir. Imunoserumi i imunoglobulini Imunoglobulini su veliki molekuli u obliku slova Y. Primenjuje se oralno. Postoji 5 glavnih klasa imunoglobulina. Primenjuje se oralno. Glavni neželjeni efekt stavudina je dozno-zavisna periferna neuropatija. Od svih klasa IgG jedino prolazi kroz placentu i najzastupljenije je od svih klasa Ig . Svaka klasa ima jedinstven tip teškog lanca koji se označava grčkim slovom: gamma (IgG). nakon kojih sledi IgA i IgM. bakterije). a kod određenog broja može dovesti i do fatalnog ishoda. Za imunitet su najznačajniji IgG. osip i poremećaji Registrovani lekovi • • • • • • zidovudin – ZIDOSAN (Slaviamed Srbija). epsilon (IgE). To znači da za svakog uzročnika postoji specifična vrsta imunoglobulina IgG koji je posebno građen za taj određeni uzročnik. zidovudin. abakavir – ZIAGEN (Glaxowellcome Operations Velika Britanija). Dokazano je da je on jedan od najefikasnijih lekova iz grupe inhibitora reverzne transkriptaze.Glavni neželjeni efekti su dozno-zavisni bol i senzorni poremećaji. Abakavir Abakavir je analog gvanozina. Stavudin Stavudin je analog timidina. lamivudin – TRIZIVIR (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). a nesanica. IgD i IgE su prisutni u malom broju. alpha (IgA). 94 . lamivudin – EPIVIR (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). U neželjene efekte spadaju gastrointestinalnog sistema. RETROVIR (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). Laki lanci imunoglobulina označavaju se grčkim slovima kappa (κ) ili lambda (λ). stavudin – ZERIT (Bristol-Myers Squibb USA). Ostali neželjeni efekti su bolovi u zglobovima i pankreatitis.a u novorođenčadi. Dozno-zavisni pankreatitis se javlja kod 5-10% pacijenata. ili delta (IgD). mu (IgM). Lamivudin Lamivudin je analog citozima. tako i na ostale lekove iz klase inhibitora reverzibilne transkriptaze. depresija kostne srži i promene funkcije jetre su retki neželjeni efekti primene didanozina. Primena gotovih imunoglobulina ili imunoseruma naziva se pasivna imunizacija. može da dovede do selekcije mutiranih sojeva virusa. ZEFFIX (Glaxowellcome Operations Velika Britanija). koji su rezistentni kako na lamivudin. Nakon oralne primene dobro se apsorbuje. Glavobolja i gastrointestinalne tegobe su česti. Neželjeni efekti su uglavnom blagi i podrazumevaju pojavu glavobolje i gastrointestinalnih porermećaja. Ako se primeni sam. Takođe se koristi u terapiji hepatitisa B. Svaka klasa ima nešto drugačiju ulogu u telu. didanozin – VIDEX EC (Bristol-Myers Squibb Francuska). Najzastupljeniji imunoglobulini u perifernoj krvi su oni klase IgG. pojava generalizovane alergijske reakcije. dobro se apsorbuje i uglavnom se eliminiše u nepromenjenom obliku putem urina. uglavnom se eliminše putem bubrega aktivnom tubularnom sekrecijom. a metaboliše se u jetri u neaktivne produkte. Na vrhovima krakova nalaze se specifična područja za razne antigene kojima organizam može biti izložen (virusi. VIDEX EC (Bristol-Myers Squibb USA).

Specifični. ENDOBULIN S/D (Baxter Austrija). dovodi do ponovnog uspostavljanja fiziološke regulacije imuniteta i suzbijanja tih oboljenja. besnilo. IG VENA (Kedrion Italija). On predstavlja izvor različitih antitela protiv bakterija. vakcine i serume "Torlak" Srbija). VENIMMUN (ZLB Behring Nemačka). IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) ZA INTRAVENSKU PRIMENU (Imunološki zavod Hrvatska). leukociti i trombociti se tokom procedure uzimanja plazme vraćaju u cirkulaciju davaoca. Normalni humani imnoglobulin (IgG). anti-D (Rho) imunoglobulin. Na ovaj način se pripremaju imunoglobulini protiv tetanusa. moguća su dva načina: • • primeniti celokupan serum krvi osobe koja je bila izložena određenom antigenu primeniti samo imunoglobuline: smešu više imunoglobulina ili određeni specifični imunoglobulin U prvom slučaju govorimo o primeni imunoseruma. On. preč.Kada se primenjuju imunoglobulini. Dobijaju se od plazme zdravih ljudi-dobrovoljaca koji su imunizovani sa određenom vrstom antigena . IMMUNORHO (Kedrion Italija). antitoksin tetanusa – TOTEKVIN (Institut za virusologiju. humani – BEOGLOBIN-D (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). Antitela sadržana u preparatu IgG imaju očuvanu biološku funkciju da potpomognu opsonizaciju. parotitisa ili rubeole. Davanje plazme može biti mnogo češće nego davanje krvi i obično se obavlja jednom u tri nedelje. imunizovana osoba postaje davalac. IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV TETANUSA (Imunološki zavod Hrvatska). PARTOBULIN S/D (Baxter Austrija). može se koristiti kao supstituciona terapija u stanjima deficijencije antitela.specifična antitela. već samo plazmu i to posebnim postupkom pomoću određenih aparata. OCTAGAM (Octapharma Pharmazeutika Austrija). humani – ATEBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). morbila. TETAGAM P (ZLB Behring Nemačka). Imunoglobulin G – IgG je proteinska frakcija koja sadrži veliki broj antitela potrebnih za odbranu organizma od različitih infekcija. hepatitis B imunoglobulin – IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV HEPATITISA B (Imunološki zavod Hrvatska). a u drugom o primeni imunoglobulina posebne frakcije serumskih proteina. IgG za intravensku upotrebu (IVIG). naravno uz redovnu kontrolu koncentracije njegovih ukupnih proteina. • • • 95 . Imunizacijom. tetanus) takođe su dostupni.najčešće protiv infektivnih bolesti. i u trenutku kada titar antitela u njegovoj cirkulaciji dostigne optimalnu koncentraciju. Kod autoimunih oboljenja kod kojih dolazi do zatajenja kontrolnih mehanizama i pojave patoloških procesa. organizam dobrovoljca je podstaknut da produkuje određenu vrstu antitela. antitetanusni imunoglobulin. IgG poreklom od osoba sa viskokim koncentracijama antitela specifičnih za određena opasna stanja (hepatitis B. TETABULIN S/D (Baxter Austrija). fragmenti – ANTITOKSIN PROTIV OTROVA EVROPSKIH ZMIJA (Imunološki zavod Hrvatska). protiv besnila i anti D imunoglobulini koji služi u zaštiti Rh D negativnih trudnica. hiperimuni ili hiperimunoglobulini predstavljaju preparate imunoglobulina G (IgG) koji u sebi sadrže određena . ne daje punu krv. RHESONATIV (Octapharma Švedska). međutim. imunoglobulin (konjski) antivenom. TETANUS GAMMA (Kedrion Italija). humani imunoglobulin – HUMANI IMUNOGLOBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija). Registrovani lekovi • • • • antitoksin difterije – ANTITOKSIN DIFTERIJE (Institut za virusologiju. Njegovo zaštitno dejstvo je momentalno i traje nekoliko nedelja. dobijen iz humane plazme. kao i za zaštitu osetljivih osoba od infekcije virusima hepatitisa A. vakcine i serume "Torlak" Srbija). parazita i antigena mikoplazme. Ćelijski elementi iz krvi kao što su eritrociti. virusa. fiksaciju komplementa i inaktivaciju patoloških mikroorganizama i njihovih toksina.

zaušaka (parotitis). tetanusa i velikog kašlja. vakcine protiv difterije i tetanusa – VAKCINA PROTIV DIFTERIJE I TETANUSA ADSORBOVANA (Institut za virusologiju. vakcina protiv meningitisa (tip A i C) – MENINGOCOCCAL A+C (Sanofi Pasteur Francuska). aktivira se da bi ga uništio i sprečio da vas ponovo inficira. rubeole. Vakcine se prave na nekoliko različitih načina ali je za svaki tip cilj isti .neke vakcine kao što su protiv malih boginja. kakva je npr. polio vakcina.da stimulišu imuni sistem bez izazivanja bolesti. Toksikoidna vakcina . IMUNOGLOBULIN (LJUDSKI) PROTIV BESNILA (Imunološki zavod Hrvatska). Vakcine Vakcinacija predstavlja namerno ubacivanje uzročnika (mikroba) ili njihovih delova u organizam sa ciljem da se izazove reakcija imunog sistema i razvoj otpornosti na te uzročnike. Inaktivirani virusi . difterije. koje su do tada desetkovale stanovništvo. a imunitet ove vrste je sličan onome koji se stiče prirodnim putem. VAKCINA PROTIV DIFTERIJE I TETANUSA ADSORBOVANA ZA ODRASLE (Institut za virusologiju. imunizacija se sprovodi planski i pod kontrolom nadležnih zdravstvenih ustanova za celokupno stanovništvo. malih boginja (morbili). IMOGAM RABIES (Sanofi Pasteur Francuska). humani – HUMANI ANTIRABIJSKI IMUNOGLOBULIN (Institut za transfuziju krvi Srbije Srbija).toksine koji ulaze u krvotok. vakcine i serume "Torlak" Srbija). Vakcine napravljene korišćenjem samo dela virusa ili bakterije kao vakcina protiv hepatitisa. • 96 . Vakcine sadrže mrtve ili oslabljene forme ili derivate patogene klice. dečije paralize (poliomijelitis). vakcine protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja – ALDIPETE-T (Institut za virusologiju. • • • Žive probuđene vakcine . hepatitisa B. vakcine i serume "Torlak" Srbija). Vakcine teraju imuni sistem da "misli" da je napadnut od određene vrste patogena. HIBERIX (Glaxosmithkline Biological Belgija). To su protiv: tuberkuloze.neki tipovi bakterija izazivaju bolest stvarajući otrove .za ovu vakcinu se koriste ubijeni virusi ili bakterije. Shodno zakonu. Toksoidne vakcine kao što su protiv difterije i tetanusa koriste bakterijske toksine koji su napravljeni bezopasnim kako bi imuni sistem razvio odbrambeni mehanizam na te određene toksine. vakcina protiv pneumokoka – PNEUMO 23 (Sanofi Pasteur Francuska). njih dočekuju antitela koja ih uništavaju. Neke vakcine se moraju primiti više puta tokom života jer imuni odgovor slabi tokom vremena kod npr. izazivaju jaku imunološku reakciju. odnosno bolesti. mogla da počne. Registrovane vakcine • • • • vakcine protiv Haemophilus influenzae tip B – ACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). TRIPACEL (Sanofi Pasteur Francuska). • Zakonskim odredbama je propisano koje vakcine se u našoj zemlji obavezno daju deci. Luj Paster je označio početak nove epohe u medicini tako da je borba protiv mnogih zaraznih bolesti. vakcine i serume "Torlak" Srbija). zauški i varičele koriste žive razređene viruse. Ako ste izloženi patogenom mikroorganizmu protiv koga ste vakcinisani. Otkrićem vakcine protiv besnila (i protiv još nekih zaraznih bolesti). velikog kašlja (pertusis). pa je često samo jedna doza dovoljna da izazove doživotnu otpornost.• rabies imunoglobulin.

ove infekcije stvaraju samo neprijatno osećanje i ne izazivaju teže zdravstvene poremećaje. vakcina protiv žute groznice – STAMARIL (Sanofi Pasteur Francuska). Antihelmintici Mnogi ljudi su nosioci helminta (crva) jedne ili druge vrste. Taenia solium. velikog kašlja i poliomijelitisa – PENTAXIM (Sanofi Pasteur Francuska). tetanusa. ENGERIX B (Glaxosmithkline Biological Belgija). ENGERIX B (Smithkline Beecham Belgija). vakcina protiv dijareje izazvane rota virusom – ROTATEQ (Merck Sharp & Dohme Holandija). Najvažniji primeri crva koji žive u crevnom traktu domaćina su: • • pljosnati crvi (cestode) . ali ne za sve infestcije helmintima. difterije. intestinalni valjkasti crvi (nematode) – Ascaris lumbricoides.Taenia saginata. Druge infestacije. vakcina protiv Haemophilus influenzae tip B. FLUARIX (Smithkline Beecham Belgija). Postoje dva klinički značajna tipa infestacije helmintima – kada crvi žive u alimentarnom traktu domaćina i kada žive u drugim tkivima. Najvažniji primeri crva koji žive u tkivima domaćina su: 97 . Strongyloides stercoralis. vakcina protiv dečije paralize – IMOVAX POLIO (Sanofi Pasteur Francuska). kao što je to slučaj sa malom dečijom glistom. Necator americanus.• • • • • • • • • • • • • • • vakcina protiv tuberkuloze – BCG VAKCINA LIOFILIZOVANA (Institut za virusologiju. vakcina protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja i poliomijelitisa – TETRACOQ (Sanofi Pasteur Francuska). Diphyllobothrium latum. AGRIPPAL S1 (Chiron Italija). mogu dovesti do ozbiljnih tegoba. EUVAX B (Aventis-Pasteur Francuska). EUVAX B (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine protiv hepatitisa B – EUVAX B PEDIATRIC (Aventis-Pasteur Francuska). TETRAXIM (Sanofi Pasteur Francuska). vakcina protiv difterije i tetanusa i velikog kašlja i Haemophilus influenzae tip B – TETRACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine i serume "Torlak" Srbija). vakcina protiv hepatitisa A – AVAXIM 160 U (Sanofi Pasteur Francuska). EUVAX B (LG Life Sciences Južna Koreja). vakcina protiv trbušnog tifusa – TYPHIM VI (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine protiv besnila – IMOVAX RABIES VERO (Pasteur Merieux Francuska). vakcine i serume "Torlak" Srbija). RABIPUR (Chiron Behring Nemačka). VAXIGRIP JUNIOR (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine protiv malih boginja – PRIORIX (Glaxosmithkline Biological Belgija). kao što su šistozomijaza ili ankilostomijaza. Ankylostoma duodenale. Ljudi su primarno domaćini za većinu. vakcina protiv humanog papiloma virusa – GARDASIL (Merck Sharp & Dohme Holandija). Trichuris trichiura. VAXIGRIP (Sanofi Pasteur Francuska). vakcine protiv gripa – VAKCINA PROTIV GRIPA INAKTIVISANA (Institut za virusologiju. Enterobius vermicularis. TRIMOVAX (Sanofi Pasteur Francuska). U nekim slučajevima. Hymenolepis nana. vakcina protiv difterije i tetanusa i Haemophilus influenzae tip B i poliomijelitisa – PENTACT-HIB (Sanofi Pasteur Francuska). PRIORIX (Glaxosmithkline UK Velika Britanija).

americanus.• • • nematode ili metilji – Schistosoma haematobium. nisu uobičajeni i obično ne zahtevaju prekid primene leka. Blaga neželjena dejstva. a metaboliti se izlučuju u urinu. eozinofilije. smanjeno stvaranje ATP-a. Pored vermicidnog ima i ovocidni i larvacidni efekat. reverzibilne neutropenije. Mebendazol Mebendazol je antihelmintik širokog spektra delovanja iz grupe benzimidazola. Neželjeni efekti. Trichuris trichiura. hidatidni pljosnati crv – Echinococcus species Antihelmiintici mogu delovati izazivajući paralizu crva ili oštećujući njegov spoljašnji omotač. Mebendazol se slabo resorbuje iz gastroinestinalnog trakta. uglavnom gastrointestinalni poremećaji. Dracunculus medinensis. Prazikvantel Prazikvantel je antihelmintik širokog spektra. Trichuris Strongyloides stercoralis. pri čemu je resorpcija veća ako se uzima sa hranom. brzo se resorbuje. dijareja. Metaboliše se u jetri a eliminiše većim delom fecesom. Iz digestivnog sistema apsorbuje manje od 5 % albendazola. tkivni valjkasti crvi – Trichinella spiralis. mogu se javiti ali su obično prolazna i retko su klinički značajna. Lek ne utiče samo na odrasle šistozome nego i na nezrele forme i cerkarije – oblik parazita koji inficira ljude prodirući kroz kožu. Ancylostoma duodenale. Mebendazol ireverzibilno inhibira preuzimanje glukoze i drugih niskomolekularnih hranljivih sastojaka. Dat oralno. slabost. leukopenije. hematurije i cilindrurije. To je lek izbora za sve oblike šistozoma i efikasan je kod cisticerkoze. Indikacije: Enterobius vermicularis. Uključuju gastrointestinalne tegobe. a manjim delom putem urina. muka. Wuchereria bancrofti. Neki 98 . Schistosoma mansoni. izazivajući tako degenerativne promene u crevu nematoda i u odgovarajućim ćelijama cestoda. Ancylostoma duodenale. Vreme polueliminacije leka iznosi 8 i pol sati. Deluje povećavajući permeabilnost nematoda za kalcijum i tako izaziva kontrakciju muskulature i eventulano paralizu i smrt parazita. Apsorbovani lek se u jetri metabolizuje u albendazol-sulfoksid i veže za serumske belančevine. Prazikvantel u terapijskim dozama nema farmakološko dejstvo kod ljudi. Trichinella spiralis. Izlučuje se mokraćom. bol u mišićima i zglobovima. Taenia solium. anemije. Prazikvantel takođe povećava osetljivost parazita na imunološki odbrambeni sistem domaćina. patoloških nalaza testova funkcije jetre. Mogu se javiti zujanje u ušima i vrtoglavica. Primena visokih doza može izazvati pojavu alopecije. povraćanje. što vodi parcijalnoj digestiji ili odbacivanju od strane imunog sistema domaćina. Brugia malayi. većina leka se brzo metaboliše u inaktivne metabolite pri prvom prolasku kroz jetru. Albendazol Albendazol je antihelmintik širokoga spektra iz grupe benzimidazola. Ascaris trichiura i Taenia spp. Schistosoma japonicum. Ometa normalni metabolizam parazita i selektivno sprečava ugrađivanje glukoze u njegova sva tri razvojna stepena. Taenia saginata Nakon primene leka može se javiti bol u abdomenu. Loa loa. Indikacije su helminitijaze izazvane: Enterobius vermicularis. ospu i blagi porast temperature. Opšta neželjena dejstva se retko sreću. Ascaris lumbricoides. Kod helminata izaziva poremećaj mikrotubula što dovodi do blokiranja pokretljivosti organela. Necator americanus. akumulacije hidrolitičkih i proteolitičkih supstanci i ćelijske autolize. Onchocerca volvulus. Necator lumbricoides. Posjedica toga je potrošnja endogenog glikogena u samim parazita.

registruje se ubrzan rad srca. groznice. Ovo stanje se održava 48-72 časa. SOLTRIK (Galenika Srbija). suva. Krvni pritisak se snižava. bolesnik postaje uznemiren. poikilocitoza. Na koži lica mogu da se zapaze herpetične promene. 2-osećaj toplote i 3-znojenje • Prva faza . Antimalarici Malarija predstavlja parazitarnu infestaciju koja se karakteriše akutnim cikličnim naletima (drhtavica. nesvesticu.efekti su izraženiji kod pacijenata sa težim oblicima infestacije i mogu biti izazvani razgradnim produktima uginulih parazita. albendazol – BIMENAL (Alkaloid Makedonija). Neželjena dejstva uključuju kožnu ospu. Koža je hiperemična. povećanu temperaturu. Registrovani lekovi • • mebendazol – MEBENDAZOL (Zdravlje Srbija). a snižen nivo holesterola i albumina. Ova faza traje 15 minuta do 3 časa a potom nastaje skok telesne temperature do 41oC i prelazi u fazu toplote. koža je bleda. gađenje a nekad i povraćanje. glavobolja. glavobolju i bolove u mišićima. Lek je izbora za onkocerkijazu. tipa plazmodijuma. Ova faza traje 2-6h. anemijom i uvećanjem jetre i slezine. što izaziva povećanje transimisije koja vodi motornoj paralizi. Sedimentacija je ubrzana. naježena. Rano se razvija anemija. zglobovima i limfnim žlezdama. Nakon toga sledi malarični napad koji se sastoji od tri faze: 1-osećaj hladnoće-drhtavica. Plasmodium malariae. Povišen je nivo indirektnog bilirubina. Sa smirivanjem napada dolazi do postepenog normalizovanja njihove veličine. a može biti i od 814 meseci. krstima. Javlja se glavobolja. bolovi u mišićima. leukopenija. preznojavanje). letalni ishod). Period inkubacije se kreće od oko 8-10 dana. krstima i dr. derivat grupe prirodnih supstanci avermektina. posebno lice. javlja se često poremećaj svesti.pojačavaju se mišićni bolovi. Dužina inkubacije zavisi od vrste parazita. dok je nivo globulina povišen. tropska algidna malarija (kardiovaskularni kolaps). bolesnik cvokoće zubima. cijanotična. količine dospelih parazita. lica iz endemskih područja (klinička slika slabo ispoljena). febrilnost. Na kraju inkubacionog perioda dolazi do pojave sličnih simptoma: povišene temperature do 38oC. neutropenija. načina dospevanja uzročnika kao i od imuniteta. Jetra i slezina su bolne. prevremeni porodjaj. Plasmodium falciparum i Plasmodium ovale. Tokom napada dolazi do povećanja jetre a potom i slezine. Recidiv bolesti nastaje zbog neadekvatnog lečenja ili pojave rezistencije uzročnika. neraspoloženje. Uzročnik je Plasmodium. glavobolja. 99 . Takođe ima dobre rezultate protiv W.bancrofti koja izaziva elefantijazu. Ivermektin Ivermektin je polusintetski lek. Lek je takođe aktivan protiv infekcija nekim valjkastim crvima. Ima jako antihelmintičko delovanje protiv filarija kod ljudi. bolovi u mišićima. Dele se na 4 vrste: Plasmodium vivaks. trudnica (abortus. • • Poseban klinički oblik malarije je malarija kod: dece (5-15% ima smrtni završetak). Druga faza . dobijenih iz aktinomiceta. bledilo kože. retikulocitoza. Ivermektin verovatno ubija crve otvaranjem glutamat-zavisnih hloridnih kanala i povećava provodljivost za hlor ili vezivanjem na nova alosterična mesta na holinergičkim nikotinskim receptorima. Treća faza . lak ikterus.odlikuje se jakim osećajem hladnoće. Bolesnik se oseća bolje i ima potrebu za snom.započinje obilnim preznojavanjem.

Lek se primenjuje oralno. urtikarija. Ređe izaziva neželjena dejstva od meflokina. Primenjuje se oralno i neravnomerno se resorbuje iz creva. Koji će se antimalarik primeniti zavisi od faze ciklusa života parazita na koji deluju. nekomplikovanih napada P. U terapijskim dozama može da dovede do pojave gastrointestinalnih tegoba. a aktivnih metabolita 3-5 dana. dapsonom i sulfadoksinom. Neželjeni efekti su: gastrointestinalne tegobe. ukoliko je to neophodno. krvni šizontocid sporog dejstva. Dejstvo leka nastupa sporo i poluvreme eliminacije je 30 dana. a najčešća neželjena dejstva su: bol u stomaku. Meflokin je krvni šizontocid.falciparum. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije leka je 10 sati) i može se. primeniti u obliku intravenske infuzije. Hlorokin Hlorokin.ovale. Može da dovede i do pojave teških kardioloških neželjenih dejstava. Ova kombinacija lekova se primenjuje u pravilnim intervalima od 3-4 dana. Antiparazitni proizvodi Lekovi protiv ektoparazita 100 . Neželjeni efekti su: dijareja. Primakin Primakin je efikasan u eliminaciji hipnozoita iz jetre i gametocita.palcifarum malarije. Halofantrin Halofantrin je krvni šizontocid koji deluje na sva četiri prouzrokovača malarije. a velike doze leka izazivaju methemoglobinemiju. krvni šizontocidni lek. vrtoglavica. inhibira enzim hem polimerazu koji toksični hem (koji nastaje razgradnjom hemoglobina) pretvara u netoksične derivate. Hinin Hinin je krvni šizontocidni lek.falciparum i P.Antimalarici su lekovi koji se korsite za lečenje malarije. neurotoksičnost i psihijatrjiski problemi.vivax u jetri. Neželjena dejstva primene terapijskih doza su gastrointestinalne tegobe i poremećaj vida. Poluvreme eliminacije halofantrina je 1-2 dana. efikasan u lečenju malarije izazvane P. mučnina i povraćanje. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije je 50 sati) i postiže visoke koncentracije u parazitu. Atavakvon koristi se u lečenju akutnih. njegovo dejstvo zasniva se na inhibiciji hem polimeraze parazita. uključujući tu i multirezistentne sojeve P. Hemoliza se javlja kod osoba sa genetskim deficitom eritrocitne glukozo 6-fosfat dehidrogenaze. a poluvreme eliminacije je 36 sati. dok velike doze leka izazivaju razvoj aritmija i poremećaja od strane CNS-a. Primenjuje se oralno. koji deluje i na primarne oblike P. gastrointestinalni poremećaji i glavobolja. Glavna neželjena dejstva su: gastrointestinalne tegobe. Hinin se kombinuje sa piriteaminom. a bolus intravenska injekcija može da dovede do pojave aritmija. Primenjuje se oralno (poluvreme eliminacije leka je 16 sati). Progvanil Progvanil je antifolatni lek.

Bolesnici imaju jak osećaj svraba. koji je intenzivniji noću. kod dece starije od 3 godine na kosu naneti 15 ml šampona (1 supenu kašiku). Vašljivost glave: • šampon Bocu sa šamponom pre upotrebe promućkati. Klinički simptomi kod pedikuloze nastaju desetak dana posle infestacije kao posledica ujeda vaši i senzibilizacije na salivu i ubrizgani antikoagulans. Posle kvašenja kose toplom vodom. na čijem se kraju nalazi sitna vezikula ili pustula). Drugo šamponiranje obično nije potrebno. Bolesnici se žale na jak svrab. dugi do 15 mm. kratkotrajne primene kao efikasan pedikulocid. Scabies (šuga) je parazitarno. Na koži se takođe vide i papule. gel i emulzija Ovi oblici su namenjeni samo za spoljnu upotrebu. • gel 101 . Piodermizovane promene mogu postojati i na koži vrata. razblaženim rastvorom sirćetne kiseline (koja se sastoji od jednog dela 6% sirćeta i dva dela vode) i zatim češlja gustim češljem. a kod dece preko 10 godina i odraslih 30 ml (2 supene kašike). Pored toga dobro isprati vodom i osušiti peškirom. Promene su simetrične. Na infestiranim regijama bolesnici osećaju svrab. i česta sekundarna piodermizacija. Patognomoničan subjektivni simptom je svrab. Cervikalne (vratne) limfne žlezde mogu biti uvećane i bolne. brojne tačkaste ekskorijacije. ekskorijacije. sivkasto-mrki. tako da se pokrije celokupni kosmati deo glave. Predilekciona mesta za pojavu promena su koža trbuha. koža skrotuma i korpusa penisa. leđa. Promene su najčešće na trupu. urtike. Šamponirati 4 minuta. Morfološki patognomonične promene su kanalići (ductuli. tako da se može koristiti i kod male dece i odojčadi. rasprostranjeno u čitavom svetu. ručje. Kod male dece promene se mogu razviti na čitavoj koži. phthiriasis) je parazitarno oboljenje kože koje uzrokuje stidna vaš. butina. zarazno oboljenje. u vidu sporadičnih slučajeva ili epidemija. Na koži se vide sivo-plavičaste makule veličine 0. oblika latiničnog slova S. vezikule. Vašljivost stidnog predela (pediculosis pubis. Uzročnik oboljenja je Sarcoptes scabiei var. Pediculosis capitis (vašljivost glave) je parazitarno oboljenje kože glave koju izaziva vaš Pediculus humanus capitis. gluteusa. kruste (koje slepljuju dlaku).Pediculosis corporis (vašljivost tela) je parazitarno oboljenje kože koje izaziva vaš Pediculus corporis. naročito noću.3-1 cm. Indikacije: Šuga (scabies) – gel i emulzija. vijugavi. Mogu se videti ružičaste papule. Kao posledica češanja vidljive su linearne ekskorijacije. laktova. najpre u vidu sitnih makula na mestu ujeda vaši. abdomen. hominis. Često su prisutni i simptomi sekundarne infekcije piokokama. impetiginizacija (zagnojavanje) i ekcematizacija. maculae ceruleae (pretpostavlja se da su posledica delovanja enzima iz pljuvačke vaši na hemoglobin). vrata i leđa je kod odraslih najčešće pošteđena. tela i stidnih predela – šampon. znaci sekundarne infekcije piokokama. Retko su na koži obolele regije prisutne ekskorijacije (tragovi češanja). u obliku gela i emulzije pruža siguran terapijski efekat sa mnogo manje neželjenih dejstava. erozije. vašljivost glave. perimamilarna regija. interdigirtalni prostori. Lindan Lindan je snažan pedikulocid i skabicid. Koža lica. prednji zid aksila. a ako se ipak ponavlja onda je dozvoljeno tek za 7 dana. a kasnije se javljaju i urtike i infiltrovane papule (kao posledica senzibilizacije). Da bi se odstranile gnjide. kosa se natopi mlakim. ramena. U koncentracijama od 0. naglašeniji noću. kruste. a karakteristična je zahvaćenost kože dlanova i tabana. U obliku 1% šampona se pokazao posle jednokratne.3% lindana. ili pri boravku u toploj prostoriji.

Moguća je pojava lokalne iritacije (eritem. Preparat je kontraindikovan ako postoji povreda. alergijske reakcije (kožni osip. svrab. kože i sluzokože. Kosa se trlja nekoliko minuta. ovaj postupak se ponavlja trećeg i petog dana od početka lečenja. na kosu se nanosi l/2sadržaja bočice (2 supene kašike). Četvrti i šesti dan: kao drugi dan. Ukoliko osoba ima i dalje gnjide i vaske. laktovima. kijavica. Postupak se ponavlja i drugog dana. Da bi se gnjide odstranile. i ispoljava brzo i snažno pedikulocidno dejstvo. • gel i emulzija Infestirani delovi tela se mažu. posle kupanja toplom vodom i sapunom. Neposredno posle kupanja. dok je kosa još vlažna. utrlja se 5-10 g gela i pomoću gustog češlja ravnomerno se rasporedi po čitavoj kosi. Ukoliko je potrebno. Šuga: za mazanje je posebno pogodna emulzija (bocu pre upotrebe promućkati) ali se može primeniti i gel. preosetljivost na preparat. Drugo mazanje obično nije potrebno. ali se preparat odstranjuje posle 3 sata od aplikacije. a potom se iščešlja gustim češljem. Tako utrljani gel ostaje 3 dana. Sledećeg jutra preparat se skida toplom vodom. Posle 3 sata ostaci se operu toplom vodom. Piretrin Piretrin pripada grupi antiparazitarnih lekova odnosno pedikulocida. Kod dece od 1-3 godine: kod dece tog uzrasta principijelno se preporučuje terapija na klinici. edem i ekcem). Ukoliko je potrebno. Treći i peti dan: kao prvi dan. celo telo. a potom se odstranjuje pranjem kose. zglobova kolena. Vašljivost tela i stidnih predela: • šampon Infestirani delovi tela se tretiraju šamponom na isti način kao i kod vašljivosti kose. Pre terapije koža se očisti i posle čišćenja se nanosi po sledećoj šemi: • • • Prvi dan: donji deo tela i ispod pupka namaže se emulzijom ili gelom. Aktivna komponenta preparata se dobija iz nekoliko rodova biljke (Pyrethrum). Pri pravilnoj primeni nisu zapažena neželjena dejstva.Posle pranja kose toplom vodom i šamponom. grudi oko bradavica. kosa se natopi mlakom vodom i sirćetom (sastoji se od jednog dela 6% sirćeta i dva dela vode) i zatim češlja gustim češljem. Kod odraslih: terapija počinje uveče. a kod mlađe dece 1 supena kašika šampona. Indikacije: vašljivost glave i pubične regije Odrasli i starija deca. Piretrin dejuje samo na žive oblike vaši. zatim obilno ispere toplom vodom. Posebnu pažnju obratiti na kožu u predelu zglobova na rukama i nogama. ovaj postupak se ponavlja trećeg i petog dana od početka lečenja. Kod nepravilne ili prekomerne upotrebe može doći do neželjenih dejstava: iritacija očiju. Kod pubične vasljivosti način prirnene je isti. infekcija ili zapaljenje na koži. ekcematozne erupcije i u izuzetno retkim slučajevima konvulzije. a zatim se posle 3 dana odstrane ostaci gela i emulzije toplom vodom i sapunom. izuzev vrata i glave se namaže. Kod dece od 3-10 godina: postupak je isti kao i kod odraslih. šampon se koristi još jednom posle 8-10 dana. Drugi dan: namaže se gornji deo tela i posle 3 sata se skida toplom vodom. Kontraindikacije: trudnoća. Pri lokalnoj aplikaciji ne prodire u sistemsku cirkulaciju. dojenje. genitalija i sedalnog predela. članaka. Piretrin je toksičan za veliki broj insekata ali ne ispoljava toksična dejstva na toplokrvne životinje i ljude. 102 . zbog moguće resorpcije. ispod pazuha. mada treba da se misli na kontraindikacije i mere opreza. Kosa se briše i suši suvom neupotrebljavanom krpom. a ako se ipak ponavlja onda je dozvoljeno samo jednom u 7 dana.

Primena lekova zavisi najviše od mesta i tipa infekcije. Neželjeni efekti leka koji se sporo razvijaju su atrofija optikusa. tripanozomijaza i trihomonijaza. uključujući tu i cerebrospinalnu tečnost. Poluvreme eliminacije leka je oko 7 sati. Manji deo leka se metaboliše. ali nema uticaja na cistične forme parazita. bolesnici imaju i simptome od strane CNS-a: glavobolja. Kod malog procenta bolesnika razvija se neposredno posle primene leka idiosinkratska reakcija na primenu suramina: mučnina. Suramin se primenjuje u sporoj intravenskoj infuziji. Upotreba šampona je kontraindikovana i kod osoba koje imaju sekundarnu infekciju kože glave ili pubične regije. Suramin se dobro vezuje za proteine plazme i kompleks lek-protein ulazi u tripanozome procesom endocitoze: nakon endocitoze iz vezikula biva oslobođen dejstvom lizozomalnih proteaza. konvulzije i gubitak svesti. Neželjena dejstva tinidazola slična su onima koja se viđaju pri primeni metronidazola. Tinidazol se sporije eliminiše iz organizma od metronidazola i njegovo poluvreme eliminacije je 12-24 sata. vrtoglavica i senzorna neuropatija. pa se različiti lekovi koriste kod akutnh i hroničnih oblika. piretrin – BUBIL ŠAMPON (Remevita Srbija) Antiprotozoici Najvažnije protozoalne infekcije kod čoveka su malarija. adrenalna insuficijencija. Metronidazol Metronidazol ubija trofozoite E. a zatim znatno sporije tokom narednog dana. Lek je moguće primeniti i rektalno i intravenski. hemolitička anemija i agranulocitoza. Brzo se distribuira u tkiva i postiže visoke koncentracije u tkivnim tečnostima. Suramin Suramin je prvi put upotrebljen u lečenju tripanozomijaze. Koncentracija leka u krvi se brzo smanjuje tokom prvih nekoliko sati.sekrecija iz nosa. Lek ne ubija parazite odmah nakon primene već indukuje biohemijske promene koje za posledicu imaju eradikaciju parazita iz cirkulacije u roku od 24 sata. a ostatak se izlučuje nepromenjen urinom. lajšmanioza. Metronidazol je najefikasniji raspoloživi lek u terapiji intestinalne ili hepatičke invazivne amebijaze. amebijaza. povraćanje. Metronidazol se posle oralne primene brzo i dobro resorbuje i maksimalne koncentracije u plazmi postiže nakon 1-3 sata od primene. otežano disanje). Tinidazol i nimorazol su slični metronidazolu. 103 . Registrovani lekovi • • lindan – GAMEX (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Lek slabo deluje na parazite u lumenu creva. Metronidazol se ne koristi tokom trudnoće. šok. Kontraindikacije: šampon se ne preporučuje osobama preosetljivim na polenov prah ili onih koji boluju od astme. kontaktni dermatitis. od kojih je najčešća pojava mentalnog i gorkog ukusa u ustima. Suramin može biti nefrotoksičan i to posebno kod pothranjenih bolesika. Pored gastrointestinalnih tegoba.histolytica. ospa na koži. ekstraintestinalne infekcije i kod kliconoša. Terapijske doze izazivaju mali broj neželjenih dejstava. Pretpostavlja se da metronidazol pomoću toksičnih kiseoničnih radikala izaziva oštećenje DNK trofozoita.

mikonazol i ekonazol. Upotreba leka ograničena je brojnim neželjenim dejstvima. glavni sterol u ćelijskoj membrani gljivica. Dobro se resorbuje iz digestivnog trakta i dobro distribuira u tkiva i tkivne tečnosti. Itrakonazol Itrakonazol se primenjuje oralno i nakon resorpcije podleže snažnom matabolizmu u jetri. može se primeniti i intravenski. jetri i slezini tokom nekoliko narednih meseci. ketokonazol je veoma toksičan i česti su relapsi bolesti po prestanku primene leka. tokom 10-15 dana. Inaktiviše se u jetri i izlučuje u žuči i urinu. gubitkom daha i povraćanjem. jednom dnevno. Glavno neželjeno dejstvo je hepatotoksičnost. Krajnji efekat je inhibicija replikacije gljivica. Pentamidin se primnjuje intravenski ili duboko intramuskularno. Neželjena dejstva flukonazola su blaga. Flukonazol Flukonazol se može primeniti oralno ili intravenski. ali retko. Ne prolazi krvno-moždanu barijeru i ne ulazi u likvor. tinidazol – TRIAGIL (Galenika Srbija). krvni poremećaji i hipoglikemija. Postiže visoke koncentracije u cerebrospinalnoj tečnosti i očnoj vodici i može biti lek izbora kod većeg broja gljivičnih meningitisa. Ostala neželjena dejstva su gastrointestinalne tegobe i svrab. koji je odgovoran za konverziju lanosterola u ergosterol. koja dovodi do pojave ginekomastije kod muškraca. 104 . jetre. Međutim. nakon resorpcije sa injekcionog mesta brzo napušta cirkulaciju. U ovom obliku. lanozin 14 alfa-demetilazu.Pentamidin izetionat Pentamidin ima direktno tripanocidalno dejstvo in vitro. Ketokonazol Ketokonazol je prvi iz grupe azola koji se može primeniti oralno s ciljem lečenja sistemskih gljivičnih infekcija. koja se javlja retko. Veoma je liposolubilan i na tržištu se nalaze preparati itrakonazola zajedno sa beta-ciklodekstrinom. Najvažniji iz ove grupe su: flukonazol. Može da se javi i hepatitis. tenonitrozol – ATRICAN (Laboratorie Innothera-Innotech International Francuska) Sintetski antigljivični lekovi Azoli Azoli su sintetski antigljivični lekovi sa širokim spektrom dejstva. Brzo biva preuzet od strane parazita pomoću nosača visokog afiniteta uz utrošak energije i deluje na DNK. Kasnije dolazi do razvoja težih toksičnih oštećenja. Eliminiše se sporo: posle 5 dana izluči se svega 50% primenjene doze. itrakonazol. Azoli takođe inhibiraju vezivanje gljivica kvasnica u hife-invazivnu i patogenu formu parazita. kao što su oštećenja bubrega. Pri primeni velikih doza zabeležena je smanjena sinteza testosterona. ali može da bude fatalna. a najčešće su mučnina. Azoli inhibiraju gljivični enzim citohrom P450 3A. Kod nekih bolesnika zabeležena je pojava eksfolijativnih lezija kože. ketokonazol. Registrovani lekovi • • • metronidazol – ORVAGIL (Galenika Srbija). Izuzetno visoka doza leka perzisitira u bubrezima. Neposredno nakon primene leka dolazi do naglog smanjenja krvnog pritiska sa tahikardijom. glavobolja i bol u stomaku.

svrab. neutropenija. Flucitozin se konvertuje u antimetabolit 5-fluorouracil (5-FU) u gljivičnim ćelijama. Ehinokandidni Ehinokandidni inhibiraju sintezu 1. FLUCONAZOLE (Polfarmex Poljska). Registrovani lekovi • flukonazol – FLUCONAL (Hemofarm Srbija). Terapijske koncentracije se postižu u kostima.Itrakonazol izaziva gastrointestinalne tegobe. mogu se javiti i uglavnom u blažem obliku i reverzibilnog su karaktera po prestanku primene leka. Tokom intravenske primene leka čest je razvoj anafilaktičke reakcije. pa se kod teških infekcija. FLUMYCOZAL (Aegis Kipar). FUNIT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). Ima kratko poluvreme eliminacije. hipokalijemija i impotencija. 5-FU inhibira timidilat sintetazu i time sintezu DNK. • • • Inhibitori vezivanja ili penetracije u ćelije domaćina 105 .kriptokoknog meningitisa obično kombinuje sa amfotericinom. PROKANAZOL (Liconsa Španija). refrakterne na amfotericin. trombocitopenija i alopecija. anemija. FLUKONAZOL (Srbolek Srbija). Hepatitis se izuzetno retko javlja. Lek se slabo resorbuje posle oralne primene i kaspofungin se dobro vezuje za proteine u krvotoku. STABILANOL (Pharmathen Grčka). DIFLUCAN (Pfizer Francuska). Nakon intravenske primene poluživot leka je 9-10 sati. npr. Mikonazol Mikonazol se primenjuje oralno za infekcije gastrointestinalnog trakta. Ukoliko se primeni samo flucitozin. glavobolju i vrtoglavicu. Dobro se distribuira u telesne tečnosti. ali se može dati i oralno. zglobovima i plućima. Retko se javlja hepatitis. Neželjena dejstva su relativno retka i najčšće se bolesnici žale na gastrointestinalne tegobe. Sporanox (Janssen-Cilag Italija). Neželjena dejstva su retka. ali ne i u CNS. Kožne alergijske reakcije su česte. ali ne i u ćelijama čoveka. moguć je razvoj rezistencije. FLUKONAZOL (Jugoremedija Srbija). krvne poremećaje i hiponatrijemiju. Flucitozin se primenjuje putem intravenske infuzije. Flucitozin Flucitozin je sintetski antigljivični lek koji se primenjuje oralno i efikasan je u terapiji velikog broja sistemskih mikoza. glukoznog polimera važnog sastojka ćelijskog zida gljivice. Lek može delovati na endotel vena. uključujući tu i likvor. Rezistencija se razvija brzo i lek se ne primenjuje sam. itrakonazol – KANAZOL (Slaviamed Srbija). DIFLAZON (Krka Slovenija). Kaspofungin aktivan je in vitro protiv velikog broja gljivica i dokazano je efikasan u lečenju kandidijaze i invazivne aspergiloze. Gastrointestinalne tegobe.3-beta-glukana. FLUKONAZOL (Zdravlje Srbija). kaspofungin – CANCIDAS (Merck USA). pa je prihvatljiva jednokratna primena leka. vorikonazol – VFEND (Pfizer USA). FLUNAZOL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). uglavnom onih izazvanih gljivama iz grupe kvasnica. U odsustvu ovog polimera gljivične ćelije gube integritet i brzo nastaje njihova liza. Ehinokandini se sastoje od prstena od šest aminokiselina vezanih za bočni lipofilni lanac. poremećaja srčanog ritma i groznice.

Virus može zaraziti ćeliju. pri čemu se dobro apsorbuje i postiže visok nivo u svim telesnim tečnostima. a izlučuje se u nepromenjenom obliku putem bubrega. Kinaze. Aciklovir se pod dejstvom timidin kinaze konvertuje u monofosfat i na sreću virus-specifična forma ovog enzima je mnogo efikasnija u procesu fosforilizacije u poređenju sa enzimima same ćelije domaćina. Aciklovir trifosfat se u potpunosti inaktivira u ćeliji domaćina. samo 20% primenjene doze se apsorbuje. Registrovani lekovi • oseltamivir – TAMIFLU (F. U dva stadijuma virusne replikacije u ćelji domaćina. ali ne i infekcija izazvanih influenca B virusom.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Rezistencija izazvana promenom genskog koda virusa za timidin kinazu ili DNK polimerazu opisana je kod aciklovir-rezistentnih herpes simpleks virusa koji izazivaju pneumoniju. dešavaju se kod 5-10% pacijenata i nisu ozbiljni. M2. intravenski i lokalno. Zbog toga je aciklovir aktivan isključivo u inficiranim ćelijama. Daje se oralno. Nalazi se u obliku preparata za inhalaciju. Na taj način se leči sam uzrok i sprečava i dalja infekcija drugih osoba. Aktivan je protiv influenca A i influenca B virusa. Najčešći neželjeni efekti su vrtoglavica. ali nove jedinke virusa ne mogu izaći van ćelije i zaraziti druge. Takvu ćeliju zajedno sa virusima uklanja imuni sistem organizam. Zanamivir Kod influenca virusa. 106 . prevashodno pod dejstvom ćelijskih fosfataza. usporen govor i nesanica. Neželjeni efekti su retki. (Rimantadin ima slično dejstvo). Izlučuje se putem bubrega. Stadijumi su: fuzija virusne membrane i membrane endozoma ćelije domaćina i kasniji stadijum sjedinjavanja virusnih elemenata i oslobađanja novih viriona sa površine ćelije domaćina. Oseltamivir Oseltamivir je novi lek koji blokira aktivnost neuraminidaze. ćelije domaćina.Amantadin Amantadin se koristi za lečenje infekcija izazvanih influenca A virusom. Aciklovir trifosfat inhibira virusnu DNK-polimerazu usled čega dolazi do zaustavljanja rasta virusnog DNK lanca. funkcioniše kao jonski kanal. Inhibitori DNK polimeraze Aciklovir Era efikasne selektivne terapije počinje upravo primenom aciklovira. Inhibitor dejstva neuraminidaze je upravo zanamivir. konvertuju monofosfatni oblik leka u trifosfatni oblik. aktivnost neuraminidaza je neophodna za oslobađanje novih virusnih partikula iz inficirane ćelije domaćina procesom pupljenja. Aciklovir se može primeniti oralnim putem. Pri oralnoj primeni. čak i u pljuvački. replikovati se u njoj. virusni membranski protein. Ovaj lek je derivat gvanozina. encefalitis i mukokutane infekcije kod imunokompromitovanih pacijenata. Podesan je za primenu u obliku aerosolaa. Amantadin blokira navedeni jonski kanal. Aciklovir je 30 puta jači inhibitor tog enzima u virusu nego u humanim ćelijama. aktivan protiv influenca A i influenca B virusa. sa visokim afinitetom za herpes simpleks i varičela zoster viruse. Njegova primena se preporučuje u prvim danima infekcije.

Mučnina i glavobolja se mogu javiti. Vezuje se za DNK polimerazu. Iz tog razloga se koristi kod imunokompromitovanih pacijenata kojima su ozbiljni ugroženi život ili vid. ali za razliku od aciklovira. Primenjen u obliku intravenske infuzije. mada u retkim slučajevima. tokom prvih 6 dana od pojave infekcije. REBETOL (Schering Plough Holandija). čija je struktura slična gvanozinu.Hoffmann-La Roche Švajcarska). brivudin – BRIVUZOST (Berlin-Chemie Nemačka) Inhibitori proteaza 107 . On inhibira mnoge DNK i RNK viruse. Može biti veoma nefrotoksičan. Penciklovir ima sličan mehanizam dejstva kao i aciklovir. Ganciklovir dovodi do ozbiljnih neželjenih efekata kao što su depresija kostne srži i delimično poseduje kancerogeni potencijal. deluje kao virostatik na sintezu virusne informacione RNK. i kao aktivan trifosfatni oblik stupa u kompeticiju sa guanozin trifosfatom za inkorporaciju u rastući virusni DNK lanac. primenjen intravenskim putem. Ganciklovir Ganciklovir je aciklični analog gvanozina.Hoffmann-La Roche Švajcarska). ACIKLOVIR (Zdravlje Srbija). izlučuje urinom i ima poluvreme eliminacije od oko 4 sata. uključujući i one koji zahvataju donje respiratorne puteve. Ovo je lek izbora u terapiji citomegalnih infekcija koje se prevashodno razvijaju kod imunokompromitovanih osoba. ganciklovir se aktivira. kao i encefalopatija. On suprimira virusnu DNK replikaciju. Famciklovir se metaboliše u svoju aktivnu formu penciklovir. Opisani su slučajevi renalne disfunkcije prilikom intravenske primene aciklovira. Pokazuje efikasnost u terapiji Lassa groznice (infekcija izazvana arena virusima). ganciklovir – CYMEVENE (F. Lokalna reakcija tokom intravenske primene može se razviti ukoliko dođe do ekstravazacije primenjenog rastvora leka. ZOVIRAX (Glaxosmithkline Italija). Registrovani lekovi • • • • • aciklovir – ACIKLOVIR (Remevita Srbija). mada spora intravenska smanjuje rizik. sprečava odvajanje pirofosfata iz nukleozidnih trifosfata i tako blokira formiranje DNK lanca. Zbog toga je njegov mehanizam delovanja sličan ostalim analozima nukleozida. Foskarnet (Fosfonoformat) Foskarnet je sintetski nenukleozidni analog pirofosfata. Valaciklovir je prekursor aciklovira. valganciklovir – VALCYTE (F. Lekovi slični acikoviru su valaciklovir i famaciklovir. Kao i aciklovir.Neželjeni efekti primene aciklovira su minimalni. Lek se može primeniti oralnim putem kod pacijenata obolelih od AIDS-a. ne dovodi do potpunog zaustavljanja rasta DNK lanca. Tribavirin (Ribavirin) Tribavirin je sintetski nukleozid.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Primenjuje se intravenski. U obliku aerosola koristi se u terapiji influence i infekcija izazvanih respiratornim sincicijalnim virusom. tj. predstavlja lek drugog izbora u terapiji citomegalovirusne infekcije oka kod imunokompromitovanih pacijenata. ribavirin – COPEGUS (F. redukuju stopu mortaliteta.

Osip po koži može se javiti kod više od 17% pacijenata lečenih nevirapinom. Svi inhibitori protaza inhibišu sistem jetrinih enzima P450. ona predstavllja pogodnu metu za terapijsko dejstvo. indinavir (IDV).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Nevirapin Nevirapin se primenjuje oralno. Kod malog procenta pacijenata lečenih amprenavirom može se razviti težak osip po koži. Nivoi lekova u cerebrospinalnoj tečnosti variraju od beznačajnih do prilično visokih (76%) pri primeni indinavira.Tokom replikativnog cilusa HIV-a dolazi do transkripcije informacione RNK na osnovu provirusa. ritonavir – NORVIR (Abbott Limited Velika Britanija). sakvinavir – FORTOVASE (F. Lekovi koji se nalaze u grupi inhibitora proteaze su: sakvinavir (SQV). Ritonavir i amprenavir mogu prouzrokovati cirkumoralnu paresteziju. Kako se navedena proteaza ne nalazi u ćeliji domaćina. Svi lekovi ove grupe primenjuju se oralnim putem. Oni inhibišu prevođenje inertnih proteina u strukturne i funkcionalne proteine. indinavir – CRIXIVAN (Merck Sharp & Dohme USA). Sakvinavir se metaboliše tokom prvog prolaska kroz jetru. groznica i osećaj letargije. Ukoliko se primeni u toku porođaja ili ordinira novorođenčetu. Retko se može javiti i fulminantni hepatitis. nelfinavir (NFV). kao i Stevens-Johnson sindrom.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Pacijenti lečeni indinavirom mogu imati pojavu kamena u bubregu. nelfinavir – VIRACEPT (F. ali i metaboličke poremećaje kao što su rezistencija na insulin.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze su hemijski različite komponente koji se vezuju za reverznu transkriptazu u blizini katalitičkog mesta i dovode do njene denaturacije. Registrovani lekovi • • • • • • lopinavir. Njihova primena u kombinaciji sa inhibitorima reverzne transkriptaze dovela je do značajnih pomaka u terapiji AIDS-a. 108 . osip po koži može da preraste u stanja opasna po život kao što su Stevens-Johnson sindrom ili toksična epidermalna nekroliza. HIV-specifični inhibitori proteaza vezuju se za mesto cepanja poliproteina. Metaboliše se u jetri. fosamprenavir – TELZIR (Glaxo Wellcome Operations Velika Britanija). Virusna proteaza konvertuje ove poliproteine u različite strukturne i funkcionalne proteine njihovim cepanjem na određenim pozicijama. može da prevenira transmisiju HIV-a sa majke na novorođenče. Primena ritonavira i indinavira dovodi do povećanja nivoa aktivnosti enzima jetre. Predstavnici ove grupe lekova su nevirapin (NVP) i efavirenz (EFZ). Uobičajeni neželjeni efekti nevirapina su glavobolja. usled čega se dalje sintetišu dva biohemijski inertna poliproteina. a metaboliti se izlučuju urinom. kao i parestezije šaka i stopala. Nelfinavir i ritonavir se uzimaju tokom obroka. INVIRASE (F. supstrati ili inhibitori različitih enzima sistema citohroma P450. a sakvinavir 2 sata nakon obroka. nagomilovanja masnog tkiva na vratu (buffalo torzo) i smanjenja potkožnog masnog tkiva na ostalim delovima tela. hiperglikemija i hiperlipidemija. Veliki broj lekova iz ove klase anti-HIV lekova su induktori. a njegova biološka iskoristljivost je preko 90%. Njihova dugotrajna primena može dovesti do redistribucije potkožnog masnog tkiva: povećanje trbuha i dojki. Ukoliko se pažljivo ne prati. ritonavir (RTV) i amprenavir (AMP). Svi lekovi iz ove grupe mogu izazvati gastrointestinalne poremećaje. ritonavir – KALETRA (Abbott Limited Velika Britanija).

Inktivira se u jetri. Maligni tumori mogu da budu dobro. Registrovani lekovi • • nevirapin – VIRAMUNE (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka).Efavirenz Efavirenz se primenjuje oralnim putem. Nemaju kapsulu. konfuzija i disforija. Postoji opasnost od interakcije efavirenza sa drugim lekovima. Neželjeni efekti su relativno blagi i uglavnom su vezani za CNS (centralni nervni sistem): vrtoglavica. često udaljeno mesto (u drugi organ). patološkom i autonomnom proliferacijom ćelija. Metastaziranje označava prenošenje malignih ćelija sa primarnog mesta neoplazme na neko drugo. fizički karcinogeni agensi. Posle metastaziranja. kao odgovor na nepoznati stimulus. a njegova koncentracija u cerebrospinalnoj tečnosti je oko 1% od koncentracije u plazmi. Maligni tumori Tumori se karakterišu stalnom. virusi. a studije na životinjskim modelima pokazuju da se mogu razviti fetalne anomalije pod dejstvom ovog leka. mada su ponekad toliko anaplastične da zamagljuju njihovo ćelijsko poreklo. nasledna predispozicija. Metastaze liče na primarni tumor od koga su nastale. Diseminacija tumora se odvija na više načina: 109 . anaplazija je znak maligne alteracije (transformacije). Pojava osipa po koži je prisutna kod oko 25% pacijenata lečenih efavirenzom. invaziju i destrukciju okolnog tkiva. srednje ili loše diferentovani. Ukoliko su građeni od nediferentovanih ćelija. Najveći broj karcinoma nastaje spontano. uz infiltraciju. Prema tome. ali za nekolicinu su odgovorni sledeći faktori: hemijski karcinogeni. Vezuje se u visokom procentu za albumine plazme. invazivnost je druga najvažnija karakteristika malignih tumora. Maligni tumori rastu brzo. Maligni tumori rastu brzo. koji se sponatno povlače. hormonski poremećaji i dugotrajne hronične bolesti. grupišu se u anaplastične tumore. efavirenz – STOCRIN (Merck Sharp & Dohme Holandija). dok su gastrointestinalne tegobe prisutne kod 2% pacijenata. dovode do smrti. vrše razaranje okolnog tkiva i ukoliko se na vreme ne otkriju i ne leče. nisu jasno ograničeni i retko se odstranjuju u potpunosti.

likvorom. hiperurikemija i anafilaktičke reakcije. Upotrebljava se u lečenju hronične granulocitne leukemije. Važnija neželjena dejstva su mučnina i povraćanje. Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. Dužom primenom mogu nastati smanjenje gametogeneze (posebno kod muškaraca). na stepenu zahvaćenih limfnih nodusa kao i na prisustvu hematogenih metastaza. Estramustin je kombinacija mustina sa estrogenom.ili sulfhidrilne grupe. perineuralno a retko i sa presađivanjem. Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa. Svi alkilirajući agensi suprimiraju funkciju kostne srži i uzrokuju gastrointestinalne poremećaje. ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. tj. tj. Azotni plikavci Ciklofosfamid je verovatno najčešće korišćeni alkilirajući agens. Ovakvi joni su veoma reaktivni i trenutno reaguju sa drugim elektronima kao što su amino-. kada su pojedini delovi DNK neupareni i podložniji alkilaciji. Međutim. Slabo deluje na limfoidna tkiva i gastrointestinalni trakt. Malo je mijelotoksičan. zbog svoje liposolubilnosti. kanalima (putem bronhija i uretera).limfnim i krvnim sudovima. Od ostalih azotnih plikavaca u upotrebi su melfalan i hlorambucil. kao i periferna neuropatija. Određivanje stadijuma malignih tumora je zasnovano na veličini primarne lezije. Većina citotoksičnih alkilirajućih agenasa su bifunkcionalni. seroznim šupljinama. smanjuje stvaranje granulocita i trombocita u manjim dozama. Stepenovanje malignih tumora je zasnovano na stepenu anaplazije tumorskih ćelija. Neaktivan je dok se ne metaboliše u jetri delovanjem P450 oksidaza. zračenje i hemioterapija i uloga pojedinačnih pristupa zavisi od tipa i stadijuma razvoja tumora. Cisplatin Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. ali se može dati i intramuskularno. Osnovni korak u delovanju ovih lekova je stvaranje karbonijum jona – atoma ugljenika sa šest elektrona u spoljnom omotaču. koji. Deluje snažno na limfocite i može se koristiti kao imunosupresiv. Alkilirajući citostatici Alkilirajući agensi i njima srodni lekovi sadrže hemijske alkil grupe koje mogu stvarati kovalentne veze sa određenim nukleotidnim supstancama u ćeliji. Busulfan Busulfan pokazuje selektivno dejstvo na kostnu srž. a eritrocita u većim dozama. Postoje tri osnovna pristupa lečenju kancera – hirurška ekscizija. Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom. Obično se primenjuje oralno ili intravenski. većina derivata nitrozureje ima izrazito kumulativno mijelosupresivno delovanje koje nastaje 3-6 nedelja posle početka lečenja. sa dve alkilirajuće grupe. hidroksilne. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju. kao i na broju mitoza u samom tumoru. Prisutna su 4 stepena anaplazije. Derivati nitrozureje Predstavnici ove grupe su hloroetil derivati nitrozureje lomustin i karmustin. Glavno dejstvo nastaje u toku replikacije. Deluje i citotksično i kao hormon. mogu prolaziti krvno-moždanu barijeru i koriste se u terapiji tumora mozga i moždanih ovojnica. mijelosupresija i hemoragični cistitis. što vodi u sterilitet i povećan rizik od akutne nelimfocitne leukemije i drugih maligniteta. 110 . transplantacijom.

koji su osnova za sintezu DNK i deobu ćelije. Najčešće neželjeno dejstvo je oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta i mijelotoksičnost.Karboplatin je derivat cisplatina. Isto tako. neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja. Metotrekstat ima veći afinitet za dihidrofolat reduktazu od dihidrofolata i na taj način inhibira enzim i smanjuje intracelularni nivo tetrahidrofolata. Registrovani lekovi • • • • ciklofosfamid – CYTOXAN (Baxter ZA Bristol Myers Squibb USA). Uzrokuje i mučninu i povraćanje. lek prekursor. najpre u dihidrofolat pa u tetrahidrofolate. 111 . Osnovno dejstvo antifolata je remećenje sinteze timidina. folati se sastoje iz tri elementa: pteridinskog prstena. manje je nefrotoksičan. a ovaj inhibira polimerazu DNK. ali je više mijelotoksičan. Citarabin ulazi u ćeliju. Može se javiti i oštećenja cerebeluma (malog mozga). Neželjena dejstva uključuju mijelotoksičnost i izrazitu mučninu i povraćanje. javlja se nefrotoksičnost. temozolomid – TEMODAL (Schering Plough Labo Belgija). Može da se pojavi pneumonitis. uzrokovana taloženjem leka ili metabolita u tubulima bubrega. dakarbazin – DACARBAZIN PLIVA-LACHEMA (Pliva-Lachema Češka). Fluorouracil se obično primenjuje parenteralno. para-aminobenzojeve kiseline i glutaminske kiseline. Antimetaboliti Antifolati Osnovni lek iz grupe antagonista folata je metotreksat: jedan je od najčešće korišćenih antimetabolita u hemioterapiji kancera. aktivira se u jetri. Folati su neophodni za sintezu purinskih nukleotida i timidina. Folate aktivno preuzimaju ćelije koje se transformišu u poliglutamate. Strukturno. Osnovno neželjeno dejstvo na kostnu srž i gastrointestinalni trakt. Lek ima malu liposolubilnost i slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. Neželjena dejstva se depresija funkcije kostne srži i oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta. Ovu reakciju kataboliše dihidrofolat reduktaza i to u dve faze. Dakarbazin Dakarbazin. Metotrekstat se obično primenjuje oralno. Ali ne i sinteze RNK ili proteina. Kao rezultat dolazi do inhibicije sinteze DNK. pri čemu nastaje jedinjenje sa alkilirajućim svojstvima. folati moraju da se redukuju u tetrahidrofolate. Tetrahidrofolat deluje kao kofaktor u prenosu jednog ugljenika što je potrebno da se formira timilidat. Konvertuje se u lažni nukleotid koji stupa u interakciju sa timidilat sintetazom. ifosfamid – HOLOXAN (Baxter Oncology Nemačka). pri upotrebi velikih doza. fosforiliše se na sličan način kao i prirodni nukleotidi i nastaje citozin arabinozid trifosfat. sintetiše DNK i sintetiše purin. a njeni mehanizmi su različiti. ali se može davati intramuskularno. Citarabin (citozin arabid) je analog prirodnog nukleotida 2-deoksicitidina. Da bi delovali kao koenzimi. Rezistencija na metotreksat može da nastane u tumorskim ćelijama. Analozi pirimidina Fluorouracil je analog uracila. intravenski ili intratekalno. ENDOXAN (Baxter Oncology Nemačka).

kladribin. Vinka alkaloidi su relativno netoksični. METHOTREXATE (Pfizer Limited Australija). vinblastin i vindezin.M. citarabin – CYTOSAR (Pfizer USA). Oba leka korisna su u lečenju karcinoma dojke. tako što ih stabilizuju u polimerozovanom stanju. ALEXAN EBEWE (Ebewe Pharma Ges. pentostatin. ima manje neželjenih dejstava . pemetreksed – ALIMTA (Lilly France Francuska). METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka). Biljni alkaloidi Vinka alkaloidi Najvažniji vinka alkaloidi su vinkristin. KG Austrija).sindrom sličan gripu i blagu mijelotoksičnost.M.Gemcitabin. kao što je fagocitoza leukocita. Ovo dejstvo utiče na kritične puteve u metabolizmu purina i takođe da ima značajan efekt na proliferaciju ćelija. KG Austrija). KG Austrija). Pentostatin ima drugačiji mehanizam delovanja. dok je vindezin srednje mijelotoksičan i neurotoksičan. Noviji vinka alkaloid je vinorelbin.B. Vinblastin je manje neurotoksičan. Deluju vezujući se za tubulin i inhibiraju njegovu polimerazaciju u mikrotubule.B. Oni takođe inhibišu sve ostale funkcije ćelije vezane za mikrotubule. Njihovo delovanje je moguće isključivo u toku mitoze. slično delovanju citarabina.Hoffmann-La Roche Švajcarska). Inhibira adenozin deaminazu. merkaptopurin i tiogvanin.M. fluorouracil .H NFG. 112 . kapecitabin – XELODA (F. Registrovani lekovi • • • • • • • • metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. ali uzrokuje leukopeniju.H NFG. Analozi purina Osnovni lekovi iz grupe purinskih analoga su fludarabin. kladribin– LITAK 10 SOLUTION (Lipomed Švajcarska). hemotaksa i sprovođenje nervnih impulsa.B. FLUOROURACIL – TEVA (Pharmachemie Holandija). što sprečava stvaranje deobnog vretena i zaustavlja ćelije u metafazi. enzim koji katališe deaktivaciju adenozina u inozin. gemcitabin – GEMZAR (Elli Lilly Švajcarska). fludarabin – FLUDARA (Schering Nemačka). Taksani Taksani palitaksel i docetaksel deluju na mikrotubule. Paklitaksel je u kombinaciji sa karboplatinom terapija izbora za karcinom dojke.5-FLUOROURACIL "EBEWE" (Ebewe Pharma Ges. novi analog citarabina. Mijelosupresivan je. ali često uzrokuje parestezije i slabost mišića.H NFG. EFUDIX (ICN Pharmaceuticals Švajcarska). Vinkristin je blago mijelotoksičan. Fludarabin se metaboliše u trifosfat i inhibira sintezu DNK.

ali je osnovni mehanizam citotoksičnog delovanja uticaj na topoizomerazu II.M. ETOPOSIDE (Pfizer PTY Limited Australija). aklarubicin i mitoksantron (mitozantron). enzim čija je aktivnost posebno povišena kod proliferišućih ćelija. ali može delovati inhibirajući funkciju mitohondrija i transport nukleotida. VINCRISTINE (Pharmacia Enterprises S. Kampotecini Kampotecini irinotekan i topotekan vezuju i inhibišu topoizomerazu I. mijelosupresija i gubitak kose. otežano zarastanje rana. ETOPOSID (Ebewe Pharma Ges. paklitaksel – TAXOGAL (Galenika Srbija).B. VEPESID (Bristol Myers – Squibb Italija). TAXOL (Bristol Myers – Squibb USA).M. Sindan – Pharma Rumunija). kao i enzim topoizomerazu II. Ekstravazacija na mestu injekcije može uzrokovati nekrozu tkiva. ali ovi lekovi. PAKLITAXEL EBEWE (Ebewe Pharma Ges. Francuska).H NFG. Može uzrokovati i kumulativna. imaju manje neželjenih dejstava od većine drugih antikancerskih lekova. KG Austrija).H NFG. 113 . uključuju mijelosupresiju i kumulativnu neurotoksičnost. Vezuje se za DNK i inhibira sintezu i DNK i RNK. Retencija tečnosti (posebno edemi nogu) viđa se posle primene docetaksela. Na oba leka može se javiti preosetljivost. VINCRISTINE (Gedeon Richter Mađarska). što se manifestuje aritmijama i insuficijencijom. dozno-zavisna opterećenja srca. vinkristin – VINCRISTINE (Pfizer PTY Limited Australija).Neželjena dejstva. alopeciju. pa je neophodna premedikacija kortikosteroidima i antihistaminicima. Ostali lekovi iz ove grupe su idarubicin. enzim koji je značajan u deobi ćelije. vinorelbin – VINORELSIN (S.A. Doksorubicin deluje citotoksično na nekoliko načina. uopšte. Etopozid Etopozid je izolovan iz korena mandragore.B. koja mogu biti ozbiljna. Često se javlja dijareja (proliv) i reverzibilna mijelosupresija.C. Antraciklini Osnovni lek iz grupe antraciklinskih antibiotika je doksorubicin.C. docetaksel – TAXOTERE (Aventis Pharma International S. etopozid – VEPEGAL (Galenika Srbija). LASTET (Nippon Kayaku Japan). PAKLITAXEL-TEVA (Pharmachemie Holandija). epirubicin. Neželjena dejstva su mučnina i povraćanje. SINDAXEL (S. Sindan – Pharma Rumunija). Sindan – Pharma Rumunija). Mehanizam njegovog delovanja nije potpuno jasan.A. KG Austrija). oštećenje epitela creva. Citotoksični antibiotici Antitumoroski antibiotici deluju uglavnom direktno na DNK. Belgija). Registrovani lekovi • • • • • • vinblastin – VINBLASTINE (Gedeon Richter Mađarska). Daje se intravenskom infuzijom. SINDOVIN (S. Neželjena dejstva obuhvataju toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija).C.

oštećenje epitela creva. otežano zarastanje rana. teratogenost. mitoksantron – MITOXANTRON "EBEWE" (Ebewe Pharma Ges. KG Austrija). a značajnije inhibira funkciju kostne srži. Za razliku od mnogih drugih antikancerskih lekova. kancerogen i teratogen. Daje se per os i najviše se koristi u lečenju Hodgkinove bolesti. KG Austrija). Registrovani lekovi: • • • • • • doksorubicin – ADRIBLASTINA RD (Pfizer Italija). CAELYX (Schering-Plough Holandija). otežano zarastanje rana.C. oštećenje epitela creva. zaustavljanje rasta kod dece.M. Pravi međulančane veze DNK. Belgija). bleomicin nije mijelosupresivan. Hidroksikarbamid Hidroksikarbamid (hidroksiureja) je analog ureje koji inhibira ribonukleid reduktazu i tako ometa konverziju ribonukleotida u deoksiribonukleotide. na niovu male krivine DNK.B. a može da prekine lance DNK stvarajući slobodne radikale. sterilnost. Alergijske reakcije na koži mogu dovesti do prekida terapije. a česta je i hiperpireksija. Dejstvo mu je posledica stvorenih aktivnih metabolita. Mogu se javiti i alergijske reakcije. Mitomicin Mitomicin. Sindan – Pharma Rumunija).B. Prokarbazin Prokarbazin inhibira sintezu DNK i RNK i ometa mitozu u interfazi. deluje kao bifunkcionalni alkilirajući agens. kada se stvaraju superoksidni i/ili hidroksilni radikali. KG Austrija). Uzrokuje izraženu mijelosupresiju. Oko polovine bolesnika ima mukokutane reakcije.H NFG. zaustavljanje rasta kod dece. FARMORUBICIN RD (Pfizer Italija). Sindan – Pharma Rumunija). EPISINDAN (S. alopecija. koja se javlja kod 10% lečenih bolesnika. ometajući kretanje RNK polimeraze niz gen i sprečavajući tako transkripciju.A.H NFG. alopecija. SINDROXOCIN (S. Uzrokuje uobičajena neželjena dejstva pa može biti leukomegen. Njegova osnovna toksičnost je fibroza pluća. bleomicin – BLEOCIN-S (Nippon Kayaku Japan). uzrokujući fragmentaciju lanaca do nivoa slobodnih baza. Postoje i dokazi da deluje na topoizomerazu II slično antraciklinima. daunorubicin – DAUNOBLASTINA (Pharmacia Enterprises S. Daktinomicin Daktinomicin se umeće između susednih parova gvanozina i citozina.M.A. teratogenost). Ima uobičajena neželjena dejstva (toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija). epirubicin – EPIRUBICIN (Ebewe Pharma Ges.B. Bleomicini Bleomicini su grupa glikopeptidnih antibiotika koji heliraju metale i razgrađuju DNK. može da ošteti bubrežnu funkciju i izazove fibrozu pluća. DOXORUBICIN-TEVA (Pharmachemie Holandija). 114 . sterilnost. Mitoksantron pokazuje dozno-zavisnu kardiotoksičnost i deluje mijelosupresivno. Njhihovo dejstvo na DNK je verovatno posledica helacije fero jona i interakcije sa kiseonikom.Epirubicin i mitoksantron su strukturno slični doksorubicinu. Epirubicin je manje kardiotoksičan od doksorubicina. alkilirajući prvenstveno poziciju 06 gvanina. Belgija). posle enzimske aktivacije u ćelijama. idarubicin – ZAVEDOS (Pharmacia Enterprises S.M. DOXORUBICIN (Ebewe Pharma Ges. Može izazvati sve toksične efekte koje su karakteristične za citotoksične lekove: toksično dejstvo na kostnu srž (mijelosupresija).H NFG.C.

Koristi se u lečenju B-ćelijskih limfoma i efikasan je u 40-50% pacijenata. ali uzrokuje tešku mučninu i povraćanje. Iz ove grupe lekova koriste se i alemtuzumab. Daje se infuzijom i poluvreme eliminacije iz plazme je oko 3 dana posle prve primene. Najčešća neželjena dejstva su hipotenzija. Estramustin je neobičan jer je u isto vreme alkilirajući agens i ženski hormon.Ostali i najnoviji antineoplastici Jedinjenja platine Cisplatin je hidrosolubilni kompleks koji sadrži u centru atom platine okružen sa dva atoma hlora i dve amonijum grupe. Registrovani lekovi 115 . što znači da su hibridi ili kombinacija antitela čoveka i miša. Ostali antineoplastici Irinotekan i topotekan blokiraju enzim uključen u replikaciju DNA i uzrokuju slepljivanje enzima i DNK. manje je nefrotoksičan. Trastuzumab je humanizovano mišje monoklonsko antitelo. neurotoksičan i ototoksičan i prate ga manja učestalost mučnine i povraćanja. groznica i drhtavica tokom infuzije i reakcije preosetljivosti. Karboplatin je derivat cisplatina. Ne deluje samo na trombocitni faktor rasta već i na ostale delove prenosa signala. Malo je mijelotoksičan. Neka su humanizovana. hiperurikemija i anafilaktičke reakcije. pa je izvrstan za lečenje malignog tumora prostate. a produžava se na oko 8 dana posle četvrte primene. Hidroksikarbamid sprečava pretvaranje ribonukleotida u deoksinukleotide čime nestaje građe za DNK. inhibišući tako i preživljavanje ćelija i započinjući proces apoptoze. kao i periferna neuropatija. ali je više mijelotoksičan. bevacizumab. cetuksimab. ostavljajući Fc deo da štrči napolje. Primenjuje se sporom intravenskom injekcijom ili infuzijom. Koristi se za lečenje hronične mijeloidne leukemije i retkog gastrointestinalnog stromalnog tumora. Tretinoin izaziva sazrevanje nekih kancerogenih ćelija čime one gube sposobnost deobe. Rituksimab je monoklonsko antitelo koji uzrokuje lizu ćelija ili njihovu apoptozu. Lek pogoršava simptome kardiovaskularnih oboljenja. Može ozbiljno da ošteti funkciju bubrega ako se ne obezbedi odgovarajuća hidratacija i diureza. Rezultati pokazuju da kada se primeni sa standardnom hemioterapijom postiže jednogodišnje preživljavanje kod 79% bolesnica sa agresivnom formom karcinoma dojke. Inhibitori protein kinaze Imatinib mesilat je mali molekul koji inhibira transmisiju signala u ćeliji. Dejstvo mu je slično delovanju alkilirajućih agenasa. Zujanje u ušima i gubitak sluha često se uočavaju. posebno kinaze u citoplazmi. Neželjena dejstva su mu slična kao kod rituksimaba. kada se kombinuje sa standardnom hemioterapijom. Vezuju se za specifični antigen u ab delu molekula. Neka antitela se vezuju za receptore faktore rasta. To aktivira imunološke mehanizme domaćina i ćelije kancera se ubijaju lizom uz pomoć komplementa ili su napadnute od strane ćelija ubica. Monoklonska antitela Monoklonska antitela su imunoglobulini koji proizvode ćelijske kulture odabrane da reaguju na antigene koje specifično eksprimiraju ćelije kancera.

PARAPLATIN (Bristol Myers Squibb USA). CISPLATIN (Pfizer PTY. alemtuzumab – MABCAMPATH (Schering Nemačka). irinotekan – CAMPTO (Aventis Pharma International Francuska). KG Austrija). Limited Australija). Estrogeni se mogu koristiti da privuku ćelije karcinoma dojke koje miruju u proliferišući pul kako bi bile dostupne delovanju citotoksičnih lekova. ELOXATIN (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). Sindan – Pharma Rumunija). kao što su megestrol i medroksiprogesteron. KG Austrija). CARBOPLATIN (Ebewe Pharma Ges. Hormonska terapija malignih tumora Tumori nastali iz hormon-senzitivnih tkiva mogu biti hormon-zavisni. erlotinib – TARCEVA (F. cetuksimab – ERBITUX (Merck KgaA Nemačka). oksaliplatin – OXALIPLATIN (Habit Pharm Srbija).B. Glikokortikoidi Glikokortikoidi imaju inhibitorno delovanje na proliferaciju limfocita i koriste se u lečenju leukemije i limfoma.M. Estrogeni Estrogeni kao fosfestrol. tretinoin – VESANOID (F.M. mada se malo koriste. CYCLOPLATIN (Pliva-Lachema Češka). bevacizumab – AVASTIN (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska).Hoffmann-La Roche Švajcarska). CISPLATIN (Ebewe Pharma Ges. koriste se u terapiji neoplazmi endometrijuma i bubrega.H NFG. karboplatin – PARAGAL (Galenika Srbija). Limited Australija). rituksimab – MABTHERA (F. Analozi oslobađajaćeg hormona za gonadotropine 116 .Hoffmann-La Roche Švajcarska). antagonistima ili lekovima koji inhibiraju sintezu odgovarajućeg hormona. PLATIDIAM (Pliva-Lachema Češka). ovi tumori se najefikasnije leče analozima oslobađajućeg hormona za gonadotropine.B.• • • • • • • • • • • • • • • • cisplatin – PLATIGAL (Galenika Srbija). blokiraju efekte androgena u androgen-zavisnim tumorima prostate. Hormoni ili analozi hormona koji deluju inhibitorno na pojedina tkiva mogu da se koriste u lečenju tumora porekla tih tkiva. GLIVEC (Novartis Pharma Stein Švajcarska). Oni se takođe koriste kao suportivna terapija u stanjima sa povišenim intrakranijalnim pritiskom.C. imatinib – GLIVEC (Novartis Švajcarska). estramustin – ESTRACYT (Pfizer Italija).Hoffmann-La Roche Švajcarska).H NFG. Njihov rast može biti inhibiran hormonima suprotnog delovanja. anagrelid – THROMBOREDUCTIN (AOP Orphan Pharmaceuticals Austrija). CISPLATIN (Habit Pharm Srbija). Progestageni Progestageni. gefitinib – IRESSA (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). PLATINEX (Bristol Myers Squibb USA). SINOXAL (S. bortezomib – BELCADE (Janssen Pharmaceutica Belgija). ELOXATIN (Aventis Pharma Velika Britanija). CARBOPLATIN (Pfizer PTY. sorafenib – NEXAVAR (Bayer Healthcare Nemačka).

flutamid – FLUCINOM (Schering-Plough Labo Belgija). goserelin – ZOLADEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). Tamoksifen takođe pokazuje kardioprotektivno delovanje. Tek tada nastaje estrogenska steroidna struktura. glukagonomi. tamoksifen – NOLVADEX-D (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). oktreotid.A. Od ovih lekova koriste se formestan. Naime. Ukoliko je ona blokirana pomenutim lekovima tada nedostaje taj ključni deo u sintezi estrogena pa koncentracija estrogena u organizmu bitno opada. eksemestan – AROMASIN (Pharmacia Enterprises S. ključni korak u sintezi estrogena je pretvaranje hinonskog A prstena na steroidu u aromatski prsten (fenol). KG Austrija). Antiandrogeni.B. U tkivu dojke. bikalutamid – CASODEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). kao što je goserelin. medroksiprogesteron – DUGEN (Hemofarm Srbija). Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • megestrol – MEGACE (Bristol Myers – Squibb USA). Analog somatsostatina. koristi se u lečenju različitih tumora koji luče hormone kao što su tumori gastrointestinalni trakta. FLUTASIN (S. karcinoidi i gastrinomi. NOLVADEX (Astrazeneca UK Limited Velika Britanija). anastrozol i eksemestan jesu inhibitori enzima aromataze. Inhibitori sinteze hormona nadbubrega efikasni su u terapiji karcinoma dojke kod žena u postmenopauzi. Sindan – Pharma Rumunija).Analozi oslobađajaćeg hormona za gonadotropine. Tu ulogu obavlja enzim aromataza. Ovi tumori ekspoprimiraju somatostatinske receptore. mogu. Imunomodulatori u antivirusnoj terapiji 117 .C. pod određenim uslovima. tamoksifen sprečava delovanje estrogena na specifične receptore i inhibira transkripciju estrogen-zavisnih gena. bikalutamid i cisproteron. Antagonisti hormona Antagonisti hormona mogu biti efikasni protiv mnogih hormon-zavisnih tumora. Povećana sekrecija testosterona koja se viđa kod pacijenata sa karciomom prostate. anastrozol – ARIMIDEX (Zeneca Pharmaceuticals Macclefield Velika Britanija). TAMOXIFEN (Ebewe Pharma Ges. letrozol – FEMARA (Novartis Švajcarska). Letrozol.H NFG. koriste se u lečenju karcinoma prostate. nilutamid – ANANDRON (Cardinal Health Francuska). Belgija). TAMOXIFEN (Remedica Kipar). delom zbog toga što štiti lipoproteine male gustine od oksidativnog strtesa. može se sprečiti antiandrogenima kao što je ciproteron. flutamid. Anti-estrogen tamoksifen izvanredno je efikasan u određenom broju hormon-zavisnih tumora dojke i može biti koristan i u prevenciji ove bolesti. inhibirati oslobađanje gonadotropina. VIPomi. Kod primene ova dva leka neophodna je supstituciona primena kortikosteroida. čija aktivacija inhibira proliferaciju ćelija kao i sekreciju hormona. triptorelin – DISPHERELINE (Ipsen Pharma Biotech Francuska). koji deluje u kasnijoj fazi sinteze hormona inhibicijom enzima aromataze koji metaboliše androgene u estrogene i trilostan i aminoglutetimid koji inhibiraju ranu fazu sinteze hormona. Inhibitori enzima Oni blokiraju određenje enzime koji su važni u biosintezi estrogena u ljudskom organizmu.M. Ovaj lek se koristi u terapiji karcinoma dojke žena pre menopauze i karcinoma prostate.

Interferoni ostvaruju svoje dejstvo tako što u ribozomima ćelije domaćina indukuju produkciju enzima koji inhibiraju translaciju virusne informacione RNK u virusne proteine i tako zaustavljaju umnožavanje virusa. Interferon gama. Interferon alfa-2a upotrebljava se u terapiji infekcija izazvanih virusom hepatitisa B i Kapoši sarkoma (u sklopu AIDS-a). alopecija i poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema. makrofaga i fibroblasta. proizvod je prevashodno T-limfocita (kao deo imunološkog odgovora na prisustvo virusnih i nevirusnih antigena). štitaste žlezde i jetre. umor. kao i na regulaciju i modulaciju imunog odgovora. glavobolja i bol u mišićima. peginterferon alfa-2a – PEGASYS (F. Postoje najmanje 3 tipa interferona: alfa. Interferon alfa i interferon beta su produkti B i T-limfocita. interferon alfa-2b – INTRON A (Schering-Plough Company Irska). kao i da mogu sprečiti širenje herpes zostera kod pacijenata obolelih od kancera. interferon beta 1 a – REBIF (Serono Pharma Italija). Imunoglobulini Imunoglobulini sadrže antitela protiv različitih virusa koji su prisutni u populaciji. PEGINTRON(ScheringPlough Company Irska). Antitela su usmerena direktno protiv omotača virusa i mogu da neutrališu dejstvo pojedinih virusa.Imunomodulatori su lekovi koji menjaju imuni odgovor na virus ili koriste imune mehanizme u cilju eliminacije virusa. infektivnog hepatitisa. takođe se mogu javiti. nastali kao odgovor na prisustvo virusa i citokina. varičela zoster virus i virus besnila. Interferon alfa-2b upotrebljava se kod infekcija izazvanih hepatitisom C. Interferoni Interferoni (IFN) spadaju u grupu proteina koji sintetišu ćelije sisara. peginterferon alfa-2b – PEGINTRON (Schering Plough Holandija). In vitro. za koje se pretpostavlja da su verovatno gangliozidi. mogu da preveniraju ili ublaže kliničku sliku malih boginja. kao i da preveniraju njihovo vezivanje za ćelije domaćina. 118 . Neželjeni efekti su relativno česti. ali se mogu sintetisati i uoptrebom rekombinacije DNK tehnologije. maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5-8 sati. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. osip. besnila ili poliomijelitisa. oni inhibiraju replikaciju velikog broja virusa. Postoje izveštaji koji ukazuju da interferoni mogu sprečiti reaktivaciju herpes simpleks virusa nakon resekcija korena trigeminalnog neurona. Interferoni se vezuju za specifične receptore na membrani ćelije. interferon alfa-2b. Primenjeni intravenski. rekombinantni – REALDIRON (Sicor Biotech UAB Litvania). inerferoni imaju poluvreme eliminacije od 2-4 sata.Hoffmann-La Roche Švajcarska). beta i gama. Registrovani lekovi • • • • • • • interferon alfa-2a – ROFERON-A (F. Hiperimunoglobulin je specifičan za određene viruse kao što su hepatitis B. Depresija kostne srži. Primenjeni intramuskularno. Oni čine grupu lekova koja utiče na rast ćelija. Ponovljena primena leka uzrokuje pojavu hroničnog zamora. to su: groznica.Hoffmann-La Roche Švajcarska). poznat i pod nazivom imuni interferon. interferon beta 1 b – BETAFERON (Schering AG Nemačka). rubeole. Ukoliko se primene pre pojave simptoma i znakova virusne infekcije.

kao i u prevenciji i/ili terapiji odbacivanja transplantanta. i benigni i maligni tumori imaju nekontrolisanu proliferaciju). Faktori stimulacije kolonija (CSF) se upotrebljavaju sa ciljem: • • • • • Mogu smanjenja težine i trajanja neutropenije uzrokovane citotksičnim lekovima u toku standardne hemioterapije malignih tumora. osip na koži. a koji regulišu aktivnost tih ćelija. amplifikacije gena ili translokacija hromozoma. Identifikovano je više od 100 različitih citokina. u imunim i zapaljenskim reakcijama. uključujući ne samo jednu već više genetskih promena koje su posledica tačkastih mutacija. maligna neoplazma ili maligni tumor su sinonimi i oni se razlikuju od benignih tumora po diferencijaciji. faktore rasta nekroze tumora. Postoje tri osnovna pristupa lečenja kancera – hirurška ekcizija. Razvoj kancera je složen. Hemioterapija kancera predstavlja problem jer su kancerske i normalne ćelije veoma slične. inavazivnosti i sposobnosti da metastaziraju (prošire se na druge delove tela. hemokine. Kancer je bolest u kojoj u telu obolelog dolazi do nekontrolisanog rasta i širenja nenormalnih formi ćelija. fibroblasta. Normalna ćelija postaje kancerska zbog jedne ili više mutacija u svojoj DNK. Termini kancer. autokrinim ili parakrinim mehanizmima. Modifikatori biloškog odgovora (imunomodulatori. mastocita. Može se pojaviti bol i crvenilo na mestu injekcije. Neželjeni efekti su povišena telesna temperatura. diferencijaciju i/ili aktivaciju ovih ćelija. intezivnih kura hemioterapije koje oštećuju hematopoezno tkivo i posle transplantacije srži. Citokini generalno deluju unutar složene mreže u kojoj ostvaruju veze između leukocita. Hemioterapija može da se koristi samostalno ili kao dodatak nekom drugom obliku lečenja. biti primenjeni supkutano ili u obliku intravenske infuzije. u lečenju perzistentne neutropenije kod uznapredovale HIV infekcije i mogu da imaju ulogu u terapiji aplastične anemije. pa je teško pronaći opšte. u kojoj kontrolišu proliferaciju. matičnih ćelija hematopoeze i osteoklasta. koje mogu biti stečene ili nasledne. često kao posledica delovanja nekih virusa ili hemijskih karcinogena. upotrebljive. Posle intravenske infuzije može doći do pojave sindroma koji se 119 . biohemijske razlike između njih. faktore stimulacije rasta kolonija. vaskularnih endotelnih ćelija. zračenje i hemioterapija – i uloga pojedinačnih pristupa zavisi od tipa i stadijuma razvoja tumora. dok imunosupresivi deluju u fazi indukcije imunološkog odgovora. nose rizik od oslabljenog odgovora na infekciju i mogu olakšati pojavu maligniteta. Zbog toga što narušavaju imuni odgovor. imunostimulansi) pojačavaju odbrambenu sposobnost domaćina i korisni su u lečenju nekih tumora. To je jedan od glavnih uzroka smrti u razvijenim zemljama. smanjujući proliferaciju limfocita ili inhibišu efektornu fazu i koriste se u terapiji autoimunih oboljenja.Antineoplastici i imunomodulatori Antineoplastici su lekovi koji se koriste u terapiji malignih tumora (kancera). a superfamilija citokina obuhvata: interleukine. bolovi u mišićima i letargija. da bi povećali broj ovako prikupljenih ćelija progenitora. Imunostimulansi Citokini Citokini su peptidni medijatori koje oslobađaju imune i zapaljenske. da bi stimulisali oslobađanje ćelija progenitora u cirkulaciju posle intezivne hemioterapije. interferone. višestepeni proces.

to su: groznica. beta i gama. osip. umor. Interferoni se vezuju za specifične receptore na membrani ćelije. Interferon alfa-2b upotrebljava se kod infekcija izazvanih hepatitisom C. rekombinantni – REALDIRON (Sicor Biotech UAB Litvania). Primenjeni intravenski. štitaste žlezde i jetre. interferon alfa-2b. za koje se pretpostavlja da su verovatno gangliozidi. alopecija i poremećaji od strane kardiovaskularnog sistema. Takođe.Hoffmann-La Roche Švajcarska) Imunosupresivi 120 .Hoffmann-La Roche Švajcarska). peginterferon alfa-2b – PEGINTRON (Schering Plough Holandija). Interferon alfa-2a upotrebljava se u terapiji infekcija izazvanih virusom hepatitisa B i Kapoši sarkoma (u sklopu AIDS-a). ali se mogu sintetisati i uoptrebom rekombinacije DNK tehnologije. In vitro. interferon alfa-2a – ROFERON-A (F. glavobolja i bol u mišićima. nastali kao odgovor na prisustvo virusa i citokina.sastoji od: crvenila lica. interferoni se primenjuju u antineoplastičnoj terapiji. Neželjeni efekti su relativno česti. interferon beta 1 b – BETAFERON (Schering AG Nemačka). PEGINTRON(ScheringPlough Company Irska). Registrovani lekovi • • • • • • • • filgrastim – NEUPOGEN (F. Oni čine grupu lekova koja utiče na rast ćelija. Interferon alfa i interferon beta su produkti B i T-limfocita. Interferoni Interferoni (IFN) spadaju u grupu proteina koji sintetišu ćelije sisara. mučnine i povraćanja i smanjenja saturacije arterijske krvi kiseonikom. Postoje najmanje 3 tipa interferona: alfa. poznat i pod nazivom imuni interferon. Interferoni ostvaruju svoje dejstvo tako što u ribozomima ćelije domaćina indukuju produkciju enzima koji inhibiraju translaciju virusne informacione RNK u virusne proteine i tako zaustavljaju umnožavanje virusa.Hoffmann-La Roche Švajcarska). kao i na regulaciju i modulaciju imunog odgovora. oni inhibiraju replikaciju velikog broja virusa. Ne prolaze krvno-moždanu barijeru. peginterferon alfa-2a – PEGASYS (F. makrofaga i fibroblasta. interferon alfa-2b – INTRON A (Schering-Plough Company Irska). kao i da mogu sprečiti širenje herpes zostera kod pacijenata obolelih od kancera. Primenjeni intramuskularno. Interferoni gama i beta imaju važnu imunoregulatornu ulogu i koriste se u terapiji multiple skleroze. Postoje izveštaji koji ukazuju da interferoni mogu sprečiti reaktivaciju herpes simpleks virusa nakon resekcija korena trigeminalnog neurona. tahikardije. Interferon gama. pada krvnog pritiska. gubitka daha. interferon beta 1 a – REBIF (Serono Pharma Italija). proizvod je prevashodno T-limfocita (kao deo imunološkog odgovora na prisustvo virusnih i nevirusnih antigena). maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 5-8 sati. Depresija kostne srži. takođe se mogu javiti. Ponovljena primena leka uzrokuje pojavu hroničnog zamora. inerferoni imaju poluvreme eliminacije od 2-4 sata.

purinskog analoga koji inhibira sintezu DNK. potentan je imunosupresiv. jetre i dr) da suprimiraju reakciju grafta protiv domaćina pri transplantaciji kostne srži da leče različita stanja koja nisu u potpunosti objašnjena. neki takođe inhibišu efektornu fazu. Neželjeni efekti slični su neželjenim efektima ciklosporina. takođe se mogu javiti. sistemski lupus eritematosus. Ciklosporin se akumulira u većini tkiva u koncentraciji 3-4 puta većoj od koncentracije u plazmi. ciklični peptid sa 11 aminokiselinskih ostataka. ona koja je posredovana ćelijama i ona koja je posredovana antitelima. neke forme glomerulonefritisa. Ovaj lek se metaboliše do merkaptopurina. mijastenija gravis. reumatoidni artritis. takrolimus inhibiraju ekspresiju gena za citokine. Ciklosporin. hipertrofija desni i gastrointestinalni poremećaji. Najčešći i najopasniji neželjeni efekt je nefrotoksičnost. Obe imune reakcije. 121 . Ciklosporin Ciklosporin. Široko se koristi u cilju imunosupresije. Ciklosporin se može dati oralno ili putem intravenske infuzije. neke forme hemolitičke anemije. Veća je incidenca nefrotoksičnih i neurotoksičnih efekata. smanjujući proliferaciju limfocita. azatioprin. hirzutizam. Takrolimus Takrolimus je makrolidni antibiotik sa sličnim mehanizmom dejstva kao ciklosporin ali je značajno jači. npr. mikofenolat mofetil blokiraju molekule na površini T ćelija koji su uključuneni u proces signalizacije. a za koja se veruje da u svojoj patogenezi imaju važnu autoimunu komponentnu: idiopatska trombocitopenijska purpura. kortikosteroidi inhibiraju sinrezu purina i pirimidina. letargija. Pri transplantaciji organa ili kostne srži. smanjena indukcija i klonalna proliferacija citotksičnih T ćelija. ali su reverziblilni sa sniženjem doze. Prijavljeni su slučajevi trombocitopenije i hiperlipidemije. nose rizik oslabljenog odgovora na infekciju i mogu olakšati pojavu maligniteta. posebno u kontroli odbacivanja tkiva posle transplantacije. Azatioprin Azatioprin ometa sintezu purina i ispoljava citotksično dejstvo. ali su mnogo ozbiljniji. tremor. ciklosporin se obično kombinuje sa glikokortikoidom. srce. Ispoljava brojna dejstva na različitim vrstama ćelija: smanjena klonalna proliferacija T ćelija. iako je opisan i efekt na transkripciju gena za interferon gama. Metabolizam se odigrava u jetri i većina metabolita izlučuje se u žuč. izvesno smanjenje odgovora B ćelija koje je zavisno od T ćelija. smanjena funkcija efektornih T ćelija u odgovoru posredovanom ćelijma. Zbog toga što narušavaju imuni odgovor. monoklonska antitela Imunosupresivi imaju tri glavne namene: • • • da suprimiraju odbacivanje transplantiranog organa i tkiva (bubreg. Ciklosporin nema depresivno dejstvo na kostnu srž. parestezije (senzacije peckanja). odnos između ovih neželjenih efekata i potentnosti u prevenciji odbacivanja grafta varira među različitim lekovima. Manje važni neželjeni efekti anoreksija. Hepatotoksičnost i hipertenzija. npr. Mogu se javiti gastroinetstinalni i metabolički (hiperglikemija) poremećaji. kostna srž. psorijaza i ulcerozni kolitis. Glavno dejstvo je relativno selektivna inhibicija transkripcije gena za interleukin-2.Imunosupresivni lekovi deluju u fazi indukcije imunološkog odgovora. npr. deprimirane su pod dejstvom ovog leka zbog toga što on inhibira klonalnu proliferaciju u indukcionoj fazi imunog odgovora delujući citotoksično na ćelije u deobi. dok je incidenca hirzutizma manja. Međutim. Lekovi koji se koriste u cilju imunosupresije grubo se mogu podeliti na agense koji: • • • • inhibiraju stvaranje ili dejstvo interleukina-2 npr. citotoksičnim lekom ili antilimfocitnim imunoglobulinom. Metaboliše se u jetri 99%. Može se primenjivati oralno ili u obliku intravenske injekcije.

i omogućavaju kretanje. ali i od proteina. 122 . infliksimab – REMICADE (Schering Plough Holandija). metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. Ako zavirimo u mikrostrukturu kostiju videćemo da je građena kao sunđer. Mikofenolat mofetil dobro se resorbuje posle oralne primene. ENBREL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija).Neželjeni efekt je depresija kostne srži. azatioprin – IMUPRIN (Remedica Kipar). Oni spajaju kosti i omogućavaju glatko pomeranje kostiju. Lekovi za bolesti koštano-mišićnog sistema Koštano-mišićni sistem čine kosti. Ostali toksični efekti su mučnina i povraćanje. leflunomid – ARAVA (Aventis Intercontinental Francuska). SANDIMMUN NEORAL (Novartis Pharma Francuska). Kosti povezuju zglobovi . etanercept – ENBREL (Wyeth Medica Ireland Irska). tetive i mišići.Scherer GMBH & CO.M. zglobovi. koja inhibišuči inozin monofosfat dehidrogenazu. Bez koštanih proteina kosti bi pucale poput stakla. IMURAN (Heumann Pharma Nemačka). Metabolit mikofenolna kiselina podleže hepatoenteralnom ciklusu i eliminše se preko bubrega u obliku neaktivnog glukuronida. efalizumab – RAPTIVA (Laboratories Serono Švajcarska). Hrskavica je elastično tkivo koju pre svega odlikuje izvanredna elastičnost i savitljivost. baziliksimab – SIMULECT (Novartis Pharma Stein Švajcarska). everolimus – CERTICAN (Novartis Pharma Stein Švajcarska).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Zglobovi su i najosetljiviji deo organa za kretanje. Monoklonska antitela Basiliksimab. Neželjeni efekti su uobičajeni. sprečava proliferaciju i T i B limfocita i smanjuje stvaranje citotoksičnih T ćelija.P. Minerali kostima daju čvrstinuu. daklizumab – ZENAPAX (F. takrolimus – PROGRAF (Astellas Ireland Irska). koštane ćelije ponovo regenerišu kost. mikofenolna kiselina – CELLCEPT (F. oblik. Kosti su gusti. hrskavice. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • • • ciklosporin – CICLORAL (Hexal AG Nemačka). Mikofenolat mofetil Mikofenolat mofetil je polusintetski derivat gljivičnog antibiotika. a proteini elastičnost i otpornost na napore. SANDIMMUN NEORAL (R. Primenjuju se u obliku intravenske infuzije i mogu izazvati ozubiljne reakcije preosetljivosti. Koštani mineralni matriks sastoji se od kalcijum fosfata i kalcijum karbonata. erupcije na koži i blaga hepatotoksičnost. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka).mehanički elementi našeg organizma. Ukoliko dođe do preloma. su monoklonska antitela koja ispoljvaju imunosupresivno dejstvo blokadom receptora na Th ćelijama. sirolimus – RAPAMUNE (Wyeth Lederle Pharma Austrija). Kosti telu daju čvrstinu. Kosti se stalno izgrađuju i razgrađuju. Takva građa omogućava izvanrednu čvrstinu.B.Hoffmann-La Roche Švajcarska). daklizumab i dr. mineralizovani organi.KG Nemačka). U telu se konvertuje u mikofenolnu kiselinu. Mišićno tkivo ima posebnu karakteristiku: mogućnost kontrakcije radi obavljanja mehaničkog rada. ali u njihovoj srži se nalaze hematopoezni centri produkcije krvnih ćelija.H NFG. Ali bez mineralnih komponenti kosti bi bile mekane poput hrskavice. KG Austrija). SANDIMMUN (Novartis Pharma Stein Švajcarska).

reumatoidni artritis. iščašenja. visceralno (u organima) i srčano (formira miokardni sloj srca). ankilozirajući spondiloartritis. Zajednički neželjeni efekti: dispepsija. Antiinflamatorno dejstvo: smanjenje vazodilatatornih prostaglandina smanjuje vazodilataciju i indirektno smanjuje edem.a u nekim slučajevima krvarenje iz želuca i ulceracije. U reumatske bolesti spadaju: zapaljenske reumatske bolesti (reumatske groznica.) Najčešće korišćeni lekovi su nesteroidni antiinflamatorni lekovi i specifični antireumatski lekovi Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) su među najviše korišćenim lekovima širom sveta. panikulitis i dr. Najčešća bolest kostiju jeste osteoporoza. tendinitis. dijareja/opstipacija.Mišićne ćelije su najčešće organizovane u grupe (formiraju mišiće) ili mogu biti pojedinačne. Veliki problem je taj što izaziva brojne nuspojave . Promene na zglobovima. glavobolje. Analgetski efekat: smanjeno stvaranje prostaglandina znači manju senzitizaciju nociceptivnih nervnih završetaka od strane medijataora inflamacije kao što su bradikinin i 5-hidroksitriptamin. lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima. lekovi za lečenje osteoporoze i drugi. iako se izvesni aspekti dejstva mogu ostvariti i različitim mehanizmima. Otklanjanje bola kod glavobolje verovatno je rezultat smanjenja vazodilatacije izazvane prostaglandinima. poremećaji kostne srži i jetre.reumatoidni artritis. Uopšteno. Prelomi kostiju.ulceracije i krvarenja u želucu. NSAIL obuhvataju raznovrsne agense koji poseduju različite hemijske strukture.modifikacija inflamatorne reakcije. tendovaginitis. ali i lekovi za lečenje gihta. sastoje se od inflamacije.osteohondroza. zglobovima i mišićima vrlo često su traumatske prirode. može doći do oštećenja bubrega. krvne slike. akutna bubrežna insuficijencija. mučnina i povraćanje. Koštano-mišićni sistem napadaju i brojne bolesti. Razne reumatske (upalne i degenerativne) bolesti često oštećuju fini i osetljivi zglobni mehanizam . lupus eritematosus. proliferacije sinovije i erozije hrskavice i kosti. koje verovatno predstavljaju autoimunu reakciju. spondilitis i spondiloartritis). vanzglovni reumatizam (fibromijalgija. burzitis. a može izazvati i zadržavanje vode i soli u bubregu što podiže krvni pritisak. osip. osteoartritis (artroza). Većina ovih lekova ispoljava tri glavne vrste efekata: antiinflamatorne efekte . degenerativne reumatske bolesti (hondroza. Akumulacija inflamatornih ćelija nije smanjena. Najranjiviji deo ovog sistema jesu zglobovi. koje opet može biti skeletno (povezano sa kostima). nagnječenja. a reumatoidni artritis je najčešći uzrok invalidnosti. Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) Reumatoidna oboljenja su jedna od najčešćih hroničnih inflamatornih stanja u razvijenim zemljama sveta. Indometacin Indometacin ima jako izraženo antiinflamatorno i antireumatsko dejstvo pa se uglavnom koristi kod reumatskih bolesti a ne za umirenje bolova i skidanje visoke temperature. ankilozirajući spondilitis. Mišići hemijsku energiju ATP-a pretvaraju u mehaničko kretanje. takođe neki od lekova ispoljavaju i druga dejstva osim onih koja se odnose na zapaljenski proces. miorelaksansi. U lekove sa dejstvom na koštano-mišićni sistem spadaju antireumatici. fotosenzitivne reakcije. lupus eritematozus i giht. svi pomenuti efekti ovih lekova u vezi su sa primarnim inhibitornim dejstvom na arahidonsku ciklooksigenazu i time inhibiciju produkcije prostaglandina i tromboksana. Može 123 . analgetički efekat – ublažavanje izvesnih vrsta bolova i antipiretički efekat – sniženje povišene telesne temperature. psorijatični artritis. Mišićno tkivo se može podeliti na glatko i poprečno prugasto.). uganuća su povrede koštano-mišićnog sistema. osteoartritis. jetre. skleroderma i dr. analgetska nefropastija (kod hrončne upotrebe). urtikarija. Antipiretički efekat: delimično je rezultat smanjenja prostaglandina koji su odgovorni za povećanje vrednosti na koju je podešena temperatura tela u hipotalamusu i time porast telesne temperature. Problemi s kostima.

uganuća i istegnuća. celekoksib. Delovanje mu je analgetsko tako da je naproksen lek prvog izbora kod brojnih vrlo bolnih stanja (bol u mišićima. burzitis. osteoartroza.) i za ublažavanje upale kod vanzglobnog reumatizma. Takođe. To su rofekoksib. Diklofenak Diklofenak dolazi u obliku dražeja. Što se tiče nuspojava najčešće se mogu javiti želudačne nuspojave (ulceracije i krvarenje želuca). degenerativne bolesti zglobova kao što je osteoartroza. nesanica. tendosinovitisa. može se koristiti kod raznih bolnih stanja (postoperativni bol. zubobolja. Piroksikam Spada u grupu oksikama. ankilozirajućeg spondilitisa. Koksibi Koksibi su NSAIL-i nove generacije i nove hemijske strukture. Osim toga. Nuspojave kod piroksikama blaže su nego kod indometacina a i sigurniji je za dugotrajno lečenje od indometacina. bol kod koštanih metastaza. pseudogiht. enzima koji je odgovoran za produkciju medijatora zapaljenja. Upotrebljava se u lečenju upalnih reumatskih bolesti: reumatoidni artritis. menstruacija. Takođe. Zato se koristi za brojne reumatske bolesti: reumatoidni artritis. Koksibi nisu preporučljivi za osobe lošijeg stanja srca i kardiovaskularnog sistema. spondiloartritisi. Pri ginekološkim bolestima smiruje bol i menstruacijske grčeve.) i vrlo je efikasan u lečenju istih. pri zubobolji i glavobolji). tendinitis. Ketoprofen Ketoprofen je po svojim svojstvima sličan ibuprofenu. uzbuđenje. Duže od 2 meseca se ne sme uzimati zbog opasnosti od oštećenja jetre i bubrega. glavobolja. valdekoksib i parekoksib. menstrualni bolovi i sl. pseudogihta. ukočenost vrata i pomućenje svesti. dok je po analgoantipiretskom dejstvu sličan acetilsalicilnoj kiselini. Po svom dejstvu vrlo je sličan acetilsalicilnoj kiselini a koristi se i za lečenje reumatskih bolesti. kapsulitisa. ili i neke druge ređe nuspojave glavobolja. kapsulitis. Naproksen Naproksen je najjači NSAIL propionske strukture. sinovitisa i humeroskapularnog periartritisa. Osim toga u većim dozama je pogodan ublažavanje bolova u posttraumatskih bolova. Nuspojave su slične kao kod ostalih NSAIL. Poseduje vrlo izraženo antiinflamatorno delovanje kao i indometacin. akutnog napada gihta i dr.). tableta i čepića. bolove i povišenu telesnu temperaturu. U većim dozama koristi se za ublažavanje simptoma reumatoidnog artritisa. psorijatični artritis. spondiloartritisi (ankilozirajući spondilitis. Koriste se za ublažavanje bolova kod reumatoidnog artritisa i osteoartritisa. tendosinovitis. indometacin se koristi za lečenje akutnog uremijskog artritisa. 124 . Diklofenak. bol nakon povreda. a takođe može poslužiti i za snižavanje povišene telesne temperature. Ima dobro antiinflamatorno i analgetsko delovanje. Ibuprofen Derivat je propionske kiseline i bio je prvi lek te grupe koji se pojavio u svetu. bol posle povreda i dr. koristi se i kao lek za lečenje brojnih reumatskih bolesti. U manjim dozama koristi se uglavnom za uklanjanje bolova (povrede. Za razliku od svih prethodnih oni su inhibitori samo COX-2 (ciklooksigenaze 2). kostima i zglobovima. Diklofenak je jedan od najpopularnijih nesteroidnih antireumatika i njegova potrošnja je izuzetno velika. bol posle operacija i vađenja zuba. pogotovo kod reumatskih bolesti. tendinitisa. kao i svi neselektivni NSIL može uzrokovati krvarenje i ulceracije u želucu. umor. razdražljivost. sinovitis i dr. vrtoglavica.izazvati halucinacije ili pogoršati depresiju. osteoartroze. Dugotrajna upotreba ibuprofena može dovesti do ozbiljnijeg oštećenja jetre ili bubrega. vanzglobnog reumatizma poput burzitisa. povraćanje.

KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). meloksikam – MOVALIS (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija). diklofenak . Bol i otok se smanjuju.RAPTEN-K (Hemofarm Srbija). RAPTEN RAPID (Hemofarm Srbija). ketoprofen . Mehanizam dejstva je nedovoljno jasan. NAKLOFEN RETARD (Krka Slovenija). NUROFEN LIQUID (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). IBUPROFEN (Hemofarm Srbija). 125 . inhibiše infukcioju IL-1 i TNF-alfa. tiaprofenska kiselina – TURGANIL (Jugoremedija Srbija). DIKLOFEN (Galenika Srbija). DICLORAPID (PharmaSwiss Srbija). NAKLOFEN DUO (Krka Slovenija). tubulima bubrega i kori nadbubrežne žlezde. RAPTEN DUO (Hemofarm Srbija). ne samo u ćelijama sinovije zglobova. Auranofin. Terapisjski efekt jedinjenja zlata nastupa sporo. MELOX (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). naproksen – NAPROKSEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). deksketoprofen – DEXOMEN (Berlin-Chemie Nemačka). ulceracije u ustima. NALGESIN S (Krka Slovenija). • • • • • • • • • • • • • • Specifični antireumatski lekovi Jedinjenja zlata Jedinjenja zlata su natrijum aurotiomalat i auronofin. acemetacin – RANTUDIL FORTE (Meda Manufacturing Nemačka). NAKSETOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). IBUPROFEN (Remevita Srbija). flurbiprofen – FLUGALIN (Galenika Srbija). DIKLOFENAK FORTE (Remevita Srbija). Mogu se javiti encefalopatija. a neki se izlučuju preko gastrointestinalnog trakta. Jedinjenja se postepeno koncentrišu u tkivima. ali ne i aurotiomalat. oksaprozin – DAYRUN (CSC Pharmaceuticals Germany Nemačka). RUPAN (Medochemie Kipar). MELOKSIKAM (Ni Medic Srbija). celekoksib – CELEBREX (Pfizer Enterprises Luksemburg). REMOXICAM (Alkaloid Makedonija). UPFEN (Laboratories UPSA Francuska). ibuprofen – BRUFEN (Galenika Srbija). Izlučuju se većinom preko bubrega. periferna neuropatija i hepatitis. DIKLOFENAK RETARD (Remevita Srbija). etodolak – ETOLAC (Alkaloid Makedonija). proteinurija i krvni poremećaji. TORADOL (Syntex Nemačka). MELOX FORT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). piroksikam – ROXIKAM (Zdravlje Srbija). DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija). Važni neželjeni efekti su ospa. kao i u ćelijama jetre. već i u makrofagima širom tela. DIKLOFENAK (Habit Pharm Srbija). koristi se D-izomer. a oštećenja kostiju i zglobova usporava. etorikoksib – ARCOXIA (Merck Sharp & Dohme USA). IBUPROFEN (Srbolek Srbija). DICLOFENAC RETARD (Remedica Kipar). NUROFEN ACTIVE (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). NALGESIN FORTE (Krka Slovenija). MEDOXICAM (Medochemie Kipar). NUROFEN (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). NAPROXEN (Polfarmex Poljska). U terapiji reumatoidnog oboljenja. DICLOFENAC DUO (PharmaSwiss Srbija). ketorolak – ZODOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Natrijum aurotiomalat daje se u obliku duboke intramuskularne injekcije. maksimum se postiže posle 3-4 meseca. Penicilamin Penicilamin je dimetilcistein i jedna je od supstanci koja nastaje hidrolizom penicilina. DIKLOFENAK (Remevita Srbija). auranofin se primenjuje oralno. DICLOFENAC BMS (Bristol-Myers Squibb USA). KETONAL DUO (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). IBUPROFEN (Remedica Kipar).Registrovani lekovi • • indometacin – INDOMETACIN (Belupo Hrvatska).

kao i doznozavisna trombocitopenija. budući da se ovaj citokin nalazi u inflamiranom tkivu kod ovog oboljenja. KG Austrija). Metotrekstat se obično primenjuje oralno. Još neke bolesti koštanog tkiva koje zahtevaju farmakološku terapiju su osteomalacija i rahitis. infliksimab – REMICADE (Schering Plough Holandija) Lekovi u terapiji oboljenja kostiju Smanjenje koštane mase sa oštećejem mikroarhitekture koštanog tkiva naziva se osteoporoza. Može da se pojavi pneumonitis. a zatim se one postepeno povećavaju da bi se izbegli neželjeni efekti. Neželjena dejstva se depresija funkcije kostne srži i oštećenje epitela gastrointestinalnog trakta. koji predstavljaju smanjenje mineralizacije kostiju zbog nedostataka vitamina D. mehanizam dejstva još uvek je zasnovan na pretpostavkama. poseduje citotoksično i imunosupresivno dejstvo. Neželjeni efekti etanercepta su minimalni i sastoje se uglavnom od reakcija na mestu injekcije. prvi put je usmerena na specifični aspekt samog procesa oboljenja koji leži u osnovi reumatoidnog artritisa. etanercept – ENBREL (Wyeth Medica Ireland Irska). 126 . Terapija se počinje nižim dozama. Kod primene infliksimaba moguća je pojava rekurentne tuberkuloze. Međutim. Neželjeni efekti su anoreksija. Najćešće se koriste infliksimab i etanercept. Metotreksat Metotreksat je antagonist folne kiseline. kao i potentno antireumatoidno dejstvo. Etanercept primenjuje se supkutano. javlja se nefrotoksičnost.H NFG. infliksimab se koristi zajedno sa metotreksatom i daje se intravenski. I jedan i drugi vezuju TNF i inhibišu njegovo dejstvo. ali postoje podaci i o krvnim diskrazijama i poremećajima sa demijalinizacijom CNS-a. uzrokovana taloženjem leka ili metabolita u tubulima bubrega.B. ka i i Pagetova bolest. i može biti od značaja u terapiji juvenilnog artritisa. čak i posle najmanje povrede. ali se može davati intramuskularno. Isto tako. pri upotrebi velikih doza. čiji uzrok je narušavanje procesa resorpcije i remodeliranja kosti. METHOTREXATE (Pfizer Limited Australija).Oko 75% pacijenata sa reumatoidnim artritisom reaguje na penicilamin. Izlučuje se urinom. Kosti koje su zahvaćene osteoporozom mogu se lako prelomiti. mučnina i povraćanje i poremećaji ukusa. Proteinurija se javlja kod 20% lečenih. Registrovani lekovi • • • • aurotiomalat natrijum – TAUREDON (Altana Pharma Nemačka). Potebno je da prođe nekoliko nedelja da bi se videli prvi efekti.M. METHOTREXAT (Pliva – Lachema Češka). Za penicilamin se veruje da modifikuje reumatidno oboljenje tako što delimično smanjuje stvaranje IL-a i/ili delimično deluje na sintezu kolagena. smannjenje sadržaja minerala u kostima naziva se osteopenija. samo polovina doze se resorbuje. Terapija anticitokinima Terapija anticitokinima. Etanercept takođe vezuje limfotoksin-alfa. metotreksat – METHOTREXAT (Ebewe Pharma Ges. a glavni efekt nastupa tek posle nekoliko meseci. Lek ima malu liposolubilnost i slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. ENBREL (Wyeth Pharmaceuticals Velika Britanija). Ospa i stomatitis najčešći su neželjeni efekti i mogu se povući sa smanjenjem doze. intravenski ili intratekalno. Posle oralne primene.

holekalciferol – FOSAVANCE (MSD Frosst Iberica Španija). a takođeo i alergijskih reakcija.koštanog sistema U ovu grupu uglavnom spadaju preparati koji su više dodaci ishrani nego lekovi. pamidronska kiselina – PAMIFOS (Habit Pharma Srbija). pamidronska kiselina. Glukozamin i hondroitin su jedna od opcija za terapiju artritisa. BONVIVA (F. zoledronska kiselina – ZOMETA (Novartis Švajcarska). pa se daju na prazan stomak.V. zbog čega podmazuje zglobne površine pri pokretu i amortizuje pokret. LINDRON (Krka Slovenija). u smislu smanjenja veličine molekula i viskoelastičnih svojstva.Hoffmann-La Roche Švajcarska).Hoffmann-La Roche Švajcarska). hrskavice i vezivnog tkiva ljudskog organizma. smanjuje bolnu reakciju zgloba. Holandija).Bifosfonati Bifosfonati su enzimski otporni analozi pirofosfata koji normalno inhibiraju mineralizaciju kostiju. Uz to. Smatra se da oni mogu biti inkorporirani u koštani matriks i da ih osteoklasti fagocituju tokom resorpcije kostiju. pa i godinama. Oni takođe indirektno stimulišu osteoblastnu aktivnost. Sinovijalna tečnost štiti i podmazuje zglob i omogućava ishranu hrskavice. ZOMETA (Novartis Pharma Stein Švajcarska). svojstva hijaluronske kiseline starenjem se menjaju. može doći i do privremenog oticanja zgloba o bolova. telesnom težinom i pokretom zgloba. AREDIA (Novartis Pharma Švajcarska). alendronska kiselina – ALENDRONAT (Zdravlje Srbija). posebno mleka. dok se kost ne resorbuje. Svi oni mogu pomoći kod degenerativnih bolesti zglobova kakav je osteoartritis (artroza). BONEFOS (Schering OY Finska). Resorpcija im je otežana u prisustvu hrane. Ostali lekovi za lečenje bolesti mišićno . Primena hijaluronske kiseline može dovesti do nuspojava kao što su digestivne smetnje. Slobodna frakcija ovih lekova se neizmenjena izlučuje preko bubrega. ima visok kapacitet vezanja vode za molekul. Neželjeni efekti uključuju gastrointestinalne poremećaje i povremeno bolove u kostima. Bifosfonati sa daju per os i slabo se resorbuju. Registrovani lekovi • • • • • • • • klodronska kiselina – BONEFOS (Schering AG Nemačka). Oblažući receptore za bol u sinovijalnoj membrani. Alendronat može izazvati upalu sluznice jednjaka. alendronska kiselina (alendronat). FOSAMAX (Merck & Sharp Dohme USA). Glavni predstavnici su klodronska kiselina. alendronska kiselina. risedronska kiselina – ACTONEL (Aventis Pharma Nemačka). gde mogu ostati mesecima.Hoffmann-La Roche Švajcarska). risedronska kiselina i zoledronska kiselina. Hijaluronska kiselina je po hemijskom sastavu polisaharid velike molekulske težine i sastavni je deo sinovijalne tečnosti. PAMITOR (Torrex Chiesi Pharma Austrija). Zbog toga i sinovijalna tečnost osteoartritično promenjenih zglobova gubi elastičnost i viskoznost. U sinovijalnoj tečnosti hijaluronska kiselina stvara kontinuiranu mrežu koja daje viskozna svojstva. Oni dozno-zavisno smanjuju resorpciju kostiju. Proizvodnja hijaluronske kiseline u sinovijalnim zglobovima smanjuje se sa godinama. Uglavnom se primjenjuje intraartikularno (u zglob) putem injekcije. LODRONAT (F. ibandronska kiselina. uglavnom inhibirajući privlačenje i podstičući apoptozu osteoklasta. FOSAMAX (Merck & Sharp Dohme B. pa je većina pedesetogodišnjaka ima 50 % manje u kolenim zgobovima nego što su imali u mladosti. Oko 50% doze se akumulira na mestima koštane mineralizacije. U hrskavici ublažava sile pritiska nastale opterećenjem. Pojavljuju se povremeno i peptički ulkusi. pri čemu omogućava veću pokretljivost zgloba. ibandronska kiselina – BONDRONAT (F. koji se koriste posebno ili zajedno sa 127 .

Registrovani lekovi • hijaluronska kiselina – HYALART (Fidia Farmaceutici Italija). puževe treba da izbegavaju glukozamin poreklom od ljuskara. ketoprofen. jer lipozomi lako i brzo prodiru do dubokih slojeva tkiva. Retko se javljaju vrtoglavica. što je naročito važno kod starije populacije. Glukozamin doprinosi formiranju u obnavljanju hrskavice. diklofenak (koji su već opisani u delu o antireumatskim lekovima). Kod ostalih preparata dejstvo se bazira samo na lokalno-anestetskom delovanju određenih supstanci kao što su mentol. artritisa kolena. Hondroitin stimuliše zadržavanje vode i hranljivih sastojaka.i da smanje upalu i bol. tj bitno je da se takvi preparati vrlo brzo i lako upijaju kroz kožu. gelovi) nemaju isti stepen apsorpcije. jastoga i drugih ljuskara. koji je posebno prečišćen radi odstranjivanja proteina iz školjki i rakova. Nastajanjem glukozaminoglikana povećava se elastičnost zgloba.razaranje hrskavice između kostiju . Na tržištu se nalaze u obliku oralnih preparata. ramena ili kuka. kraba. Najbolji oblik za takve preparate jeste gel na bazi poliakrilata (karbomera). oboljenja temporomandibularnog zgloba. a i u obliku lekovitih flastera. glavobolje i kožne reakcije. krava i svinja. Koriste se kod osteoartritisa. Preparati koji deluju lokalno (kreme. prirodnog polimera koji čini ljušture morskih rakova. Glukozamin sulfat stimuliše ugradnju sumpora u hrskavicu i sinovijalnu tečnost. Jedino losion u obliku lipozoma ima brzodelujuće efekte. sem neželjenih dejstava u želucu. koja se javljaju kod 3% pacijenata. Lokalni preparati za bolove u mišićima i zglobovima U ove preparate spadaju pre svega nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) za lokalnu upotrebu. Smatra se da je glukozamin u obliku sulfata podesniji jer predstavlja i izvor sumpora. sprečava dejstvo enzima koji dovode do razgradnje hrskavice i stimuliše proizvodnju kolagena. Sposobnost organizma da ga stvara sa godinama se smanjuje. Glukozamin sulfat podstiče stvaranje gradivnog materijala hrskavice u organizmu. i to kod pacijenata koji imaju aktivan čir na želucu ili koji uzimaju diuretike. Komercijalni proizvodi najčešće sadrže glukozamin hidrohlorid ili glukozamin sulfat. bora. kreme ili gel-masti. što je veoma važno jer hrskavicu ne ishranjuje krvotok i doprinosi elastičnosti hrskavice. etofenamat. terpentinsko ulje i dr. kapsaicina i metil-salicilat. Glukozamin i hondroitin sulfat se uglavnom dobro podnose. degenerativne bolesti zgloba. Osobe alergične na rakove. Takođe. Mentol 128 . koji izazivaju osećaj olakšanja bola. Predstavnici su ibuprofen. Najčešće poreklo hondroitina je iz hrskavice morskih pasa. lavande. Vegetarijanci mogu da koriste glukozamin za vegetarijance. pa im je efekat umanjen. Dolaze u obliku gelova. Takvi preparativrlo često sadržave i prirodna eterična ulja eukaliptusa. Glukozamin i hondroitin su dva najčešće korišćena dodatka ishrani. lakta. kamfora. Glukozamin se najčešće dobija iz hitina. krema i masti.analgeticima i antiinflamatornim lekovima. školjke. Sulfat se koristi za izgradnju glukozaminoglikana koji podstiču fleksibilnost zgloba i omogućava čvršće prianjanje između kostiju zgloba. koji se koriste da uspore razvoj osteoartritisa . To su obično gelovi. nimesulid. dispepsija i muka. tableta i kapsula.

Registrovani lekovi • • • • • • • ibuprofen. ukočenosti i kod bolova zbog trauma. Sastojak je ulja zimzelena (Gaultheria Wintergreen). Uprkos salicilnoj strukturi koja je slična strukturi poznatog analgetika acetilsalicilne kiseline. etofenamat – RHEUMON (Meda Manufacturing Nemačka). Mentol ima svojstvo isparavanja sa površine i takođe ima blago anestetičko dejstvo. diklofenak . S obzirom da je prejak iritans (nadražajno sredstvo) ne koristi se oralno (u obliku tableta ili kapsula). Klinički. 129 . Utiče i na receptore za osećaj temperature pa mentol na koži daje osećaj hlađenja. Upravo. Osim toga. U te svrhe služe depolarizujući miorelaksansi (derivati holina). masti i gelova koji se utrljavaju na bolno mesto. IBUPROFEN (Remevita Srbija). ali i kasnije kada do izražaja dolazi efekat NSAIL. levomentol – DEEP RELIEF (The Mentholatum Company – Velika Britanija). DIKLOFEN (Galenika Srbija).kod bolova u mišićima. krema. pa se tako dobijaju preparati koji deluju odmah nakon primene (zbog mentola). kreme i masti kao oblik za primenu mentola se danas uglavnom napuštaju. IBUPROFEN (Srbolek Srbija). nedepolarizujući miorelaksansi (jedinjenja kvaternerna amonijaka). Danas se metil-salicilat nalazi kao jedan od sastojaka gelova i sprejeva za masiranje i utrljavanje na bolna mesta u slučajevima reumatoidnih bolesti i bolova kod lakših povreda. Intenzivnog je mirisa. Ipak.Menarini Manufacturing Logistics and Services Italija).Mentol je prirodni izoprenoidni fenol. ibuprofen . Miorelaksansi koji deluju centralno kao što je hlorzoksazon se koriste u drugačije svrhe . ketoprofen . FASTUM GEL (A. neuromišićna blokada se koristi samo kao dodatak anesteziji u hirurgiji. Upravo zbog visokog sadržaja metil salicilata ulje zimzelena tradicionalno se koristi za tretiranje na bolna mesta mišića i zglobova.endoskopija) potrebno je umiriti neke fiziološke pokrete kao što je disanje ili neke reflekse koji bi mogli ometati medicinski postupak. DICLOFENAC DUO (Pharbil Waltrop Nemačka). danas se mentol dobija industrijskom sintezom iz petrohemijskih sirovina. Time se ublažavaju simptomi kao što su otok. Mentol ima antiseptičko dejstvo pa se koristi i u preparatima za lečenje bolesti grla i nosa.KETONAL LEK (Lek Farmaceutska Družba Slovenija). Tečnosti. Tokom hirurških (operacije na srcu ili plućima) ili dijagnostičkih zahvata (pri zahvatima koji izazivaju snažne reflekse.DIKLOFENAK (Hemofarm Srbija). kao i postsinaptički. bol i pregrejanost upaljenog mesta. VOLTAREN EMULGEL (Novartis Švajcarska). na postsinaptičkom nivou deluju svi lekovi koji su od kliničkog značaja (izuzetak je botulinski toksin). gelova i sprejeva. Metil salicilat je iritans. a primenjen na kožu izaziva hiperemiju (pojačan dotok krvi u kožu). Potiče iz eteričnog ulja metvice gde predstavlja najzastupljeniji sastojak. a nakon toga i olakšanje bolova. nimesulid – NIMULID TRANSGEL (Panacea Biotec Indija). npr. NAKLOFEN (Krka Slovenija). mentol – BEN-GAY (Pfizer Ilaclari Turska). u situacijama kada je dostupna mehanička ventilacija. a njihovo mesto zauzimaju poliakrilatni (karbomerni) gelovi s 2-3% mentola. mentol se kombinuje s NSAIL kao što je ibuprofen. Za olakšavanje bolova u mišićima i zglobovima mentol se primenjuje u obliku tečnosti. BEN-GAY SPORT BALM (Pfizer Ilaclari Turska). smatra se da je njegovo glavno delovanje iritacija i hiperemija kože iznad bolnog mesta što izaziva osećaj pečenja. povraćanje i kašalj . Metil salicilat Metil salicilat je metilni estar salicilne kiseline. Miorelaksansi Miorelaksansi mogu blokirati neuromišićnu transimisiju presinaptički (putem inhibicije sinteze ili oslobađanja acetilholina).BRUFEN (Galenika Srbija). nego isključivo u obliku krema. metilsalicilat.

Tu je i botulintoksin, jedan od najjačih otrova poznatih čovečanstvu - a u neverovatno malim koncentracijama je vrlo koristan lek. Miorelaksansi sa perifernim delovanjem se mogu podeliti u dve grupe • • nedepolarizujući miorelaksansi (većina lekova), koji deluju blokadom holinergičkih receptora (takođe, u nekim situacijama, i blokadom jonskog kanala); depolarizirajući miorelaksansi – agonisti holinergičkih receptora.

Nedepolarizujući miorelaksansi
Nedepolarizujući miorelaksansi deluju kao kompetitivni antagonisti holinergičkog receptora na nivou neuromišićne spojnice. Osim blokade receptora, neki od ovih lekova takođe izazivaju i blokadu jonskih kanala na sličan način kao i ganglijski blokator. Neki blokiraju i presinaptičke autoreceptore i na taj način dovode do inhibicije oslobađanja acetilholina tokom uzastopnih stimulacija motornog nerva. Efekti nedepolarizujućih miorelaksanasa uglavnom su posledica motorne paralize, iako neki od njih mogu dovesti i do klinički značajnih autonomnih efekata. Prvo bivaju zahvaćeni spoljašnji očni mišići (dolazi do poremećaja vida) i mali mišići lica, ekstremiteta i ždrela (poremećaj gutanja). Respiratorni mišići poslednji bivaju zahvaćeni, ali se prvi oporavljaju. Najvažniji lekovi iz ove grupe su pankuronijum, vekuronijum, rokuronijum i atrakurijum, koji se međusobno razlikuju uglavnom po dužini dejstva. Sve supstance su kvaternarne strukture, što znači da se slabo resorbuju i brzo izlučuju. Koriste se uglavnom u anesteziji, sa ciljem da izazovu relaksaciju skeletnih miušića. Primenjuju se intravensksi, a međusobno se razlikuju u brzini početka dejstva i oporavka. Većina nedepolarizujućih miorelaksanasa metaboliše se u jetri ili se izlučuje urinom u nepromenjenom obliku izuzev atrakurijuma koji podleže spontanoj hidrolizi u plazmi. Dužina dejstva im varira između 15 minuta i 1-2 sata, kada pacijent počinje ponovo normano da kašlje i diše, mada se slabost može osećati duže. Od neželjenih efekata se mogu javiti hipotenzija (snižen krvni pritisak) i blokada muskarinkih receptora, posebno u srcu, što dovodi do tahikardije.

Registrovani lekovi
• • • • • pankuronijum bromid – PAVULON (N.V.Organon Holandija), pankuronijum - PANCURONIUM DeltaSelect (DeltaSelect Nemačka), PANCURONIUM INJECTION BP (Rotexmedica Arzneimittelwerk Nemačka), vekuronijum – NORCURON (N.V.Organon Holandija), atrakurijum – ATRACURIUM DeltaSelect (DeltaSelect Nemačka), TRACRIUM (Glaxosmithkline Italija), rokuronijum bromid – ESMERON (N.V.Organon Holandija).

Ostali miorelaksansi Depolarizirujući miorelaksansi
Jedini predstavnik depolarizirujućih miorelaksansa je suksametonijum. On je neka vrsta dvostrukog acetilholina. Dejstvo ostvaruje tako da što se veže za neuromuskularnu spojnicu jače od acetilholina i uzrokuje dužu depolarizaciju od samog acetilholina - neurostransmitora koji pokreće depolarizaciju mišića a samim tim i kontrakciju mišića, što u početku rezultiuje prolaznim mišićnim trzajevima (fascikulacijama), nakon čega se mišići opuštaju. Treba istaći da je pacijent zbog toga totalno opušten i

130

ne

može

ni

malo

da

upotrebi

svoje

mišiće,

ne

diše,

priključen

je

na

respirator.

Koristi se u hirurgiji i dijagnostici kada je neophodno postići opuštanje svih mišića i pomeranje grudnog koša radi lakšeg izvođenja operacije ili dijagnostičkog postupka.

Baklofen
Baklofen je miorelaksans sa delovanjen na centralni nervni sistem. On je hlorofenilski derivat gama aminobuterne kiseline (GABA). Baklofen je selektivni agonist presinaptičkih GABA receptora. Antispastičko delovanje baklofena upravljeno je uglavnom na kičmenu moždinu, gde inhibira i monosinaptičku i polisinaptičku aktivaciju motornih neurona. Efikasan je kada se uzima oralno u toku terapije koja prati multiplu sklerozu ili povrede kičme. Međutim, ovaj lek je neefikasan za lečenje cerebralne spastičnosti izazvane povredama na porođaju. Baklofen izaziva različita neželjena dejstva, posebno pospanost, motornu inkoordinaciju i mučninu, a može da utiče i na ponašanje.

Botulinski toksin
Botulinski toksin stvara anaerobni bacil Clostridium botuloinum, koji se može umnožavati u hrani koja se čuva, a izaziva izuzetno opasna trovanja. Botulinski toksin inhibira oslobađanje acetilholina što ima za posledicu nemogućnost prenosa signala sa živca na mišić. Pripada grupi snažnih bakterijskih egzotoksina u koje spadaju i toksin tetanusa i difterije. Botulinski toksin , dat u obliku lokalne injekcije u mišić, koristi se za terapiju blefarospazama I drugih lokalnih mišićnih spazama. Takođe, botulin toksin se primenjuje za smanjenje simptoma spazmatske tortikoze (cervikalne distonije), kod deformiteta nogu vidljiv kod dece sa cerebralnom paralizom. Botulinski toksin se takođe, koristi i u kozmetičke svrhe - injektiranjem male količine u facijalne mišiće (mišiće lica) postiže se prividno privremeno smanjenje bora. Trovanje botulotoksinom izaziva progresivnu parasimpatičku i motornu paralizu sa suvoćom usta, poremećenim vidom i otežanim gutanjem, koji su praćeni progresivnom paralizom respiracije.

Registrovani lekovi
• • • • suksametonijum – MIDARINE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), botulinum toksin – BOTOX (Allergan Irska), DYSPORT (Ipsen Biopharm Limited Velika Britanija), tizanidin – SIRDALUD (Novartis Švajcarska), tolperison – MYDOCALM (Gedeon Richter Mađarska).

131

Lekovi za bolesti nervnog sistema
Centralni nervni sistem (CNS) je sastavljen od centralnih organa: velikog i malog mozga, produžene i kičmene moždine. Veliki mozak je smešten u lobanjskoj duplji i omotan je sistemom opni (moždanicama). Funkcija mozga predstavlja pojedinačno najvažniji fiziološki aspekt koji određuje razliku između ljudske i ostalih vrsta. Mozak kontroliše osnovne funkcije viših životinja. Rad mozga je međuigra ekscitacionih i inhibicionih signala koje nervene ćelije šalju jedna drugoj, a dve ćelije komuniciraju putem sinaptičke veze. Sinaptička veza je pukotina između dve nervne ćelije gde se iz jednog neurona luče određeni molekuli koji se vežu za receptore na drugom neuronu i izazivaju otvaranje jonskih kanala na tim receptorima što opet uzrokuje ekscitacijski signal ili inhibicijski signal. Na taj način informacija ide sa jednog neurona na drugi. Informacija se prenosi jednosmerno - sa presinaptičkog neurona na postsinaptički neuron. Ti mali molekuli koje luče neuroni nazivamo neurotransmiteri. Uzrokuju većinu reakcija nervnog sistema, prenose signale do mozga i unutar mozga, prenose motorne signale nazad na periferiju. Tu spadaju acetilholin, noradrenalin, dopamin, glicin, gamaaminobuterna kiselina (GABA), glutamat i aspartat, serotonin. Neuropeptidi uzrokuju promene broja receptora, zatvaraju kanale, menjaju broj sinaptičkih veza. To su hipotalamički oslobađajući hormoni, hipofizni peptidi, peptidi sna i peptidi analgezičkog sistema. Poremećaji funkcije mozga, bilo primarni ili sekundarni, zbog bolesti drugih organa ili sistema, predstavljaju najveću brigu za ljudsko društvo i polje u kome farmakološka intervencija igran ključnu ulogu. Postoje dva razloga zašto je razumevanje delovanja lekova na CNS problem. Prvi je taj što su lekovi sa

132

centralnim dejstvom i od velikog terapijskog značaja, ali su i lekovi koje ljudi najčešće sami uzimaju iz nemedicinskih razloga (alkohol, čaj, kafa, kanabis, nikotin, opijati, amfetamini itd.). Drugi razlog je što je CNS funkcionalno mnogo kompleksniji od drugih sistema u organizmu i to otežava razumevanje efekata lekova. Lekovi sa delovanjem na CNS jesu: • • • • • • • • • • • • • • • • opšti anestetici - za uvođenje i održavanje anestezije, lokalni anestetici - za privremeno blokiranje osećaja; opioidni analgetici - za lečenja jakih bolova; analgoantipiretici - za lečenje bola i visoke telesne temperature antimigrenici - za lečenje migrene antiepileptici - za lečenje epilepsije antiparkinsonici - za lečenje Parkinsonove bolesti psiholeptici - smanjuju moždanu aktivnost antipsihotici - za lečenje jakih psihoza (shizofrenija, manija) anksiolitici - za lečenje neuroza hipnotici i sedativi - za lečenje nesanice psihoanaleptici - pojačavaju moždanu aktivnost antidepresivi - za lečenje depresija i depresivnih poremećaja psihostimulansi i nootropici - za lečenje senilne demencije i disleksije lekovi protiv demencije - za lečenje Alzheimerove bolesti lekovi za lečenje zavisnosti

Među preparate sa delovanjem na CNS ubrajaju se i psihozomimetici, međutim, oni se ne smatraju lekovima jer oni izazivaju stanje slično shizofreniji a to podrazumeva halucinacije, paranoju, sumanute ideje itd. S obzirom na činjenicu da se većina njih zloupotrebljava kao sredstva zavisnosti i s obzirom na njihovu važnost u eksperimentalnoj farmakologiji oni će takođe biti obrađeni.

Opšti anestetici

Opšti anestetici koriste se kao dodatak hirurškim postupcima da bi se bolesnik uveo u besvesno stanje i izgubio osetljivost na bolne draži. Anestezija je reverzibilna, nespecifična depresija centralnog nervnog sistema (CNS) koju karakteriše amnezija (gubitak pamćenja), analgezija (gubitak osećaja za bol), pad mišićnog tonusa, gubitak refleksnih pokreta, hipnoza i gubitak svesti. Anestetici na ćelijskom nivou dominantno inhibiraju sinaptičku transmisiju. Inhibicija se najverovatnije razvija usled smanjenog oslobađanja neurotransmitera, inhibicije dejstva transmitera ili smanjenja ekscitabilnosti postsinaptičke ćelije. Većina anestetika pored depresornog dejstva na nervni sistem deluje depresorno i na kardiovaskularni sistem i to dejstvom na miokard i na krvne sudove. Halogenovani anestetici češće izazivaju poremećaj srčanog ritma, neželjeno dejstvo koje potenciraju cirkulišići kateholamini. Pri povećanju koncentracija anestetika sa sporim dejstvom u krvi, prepoznaju se stadijumi kroz koje bolesnik prolazi: • • prvi stadijum –analgezija – osoba je očuvane svesti, ali pospana. Reaktivnost na bolne nadražaje je smanjena. Stepen analgezije značajno varira u zavisnosti od vrste agensa. drugi stadijum – ekscitacija – u ovom stadijumu osoba gubi svest i više ne reaguje na bolne draži ali je i dalje prisutna refleksna aktivnost kao odgovor na bolne stimuluse. Drugi refleksi, kao što je refleks kašlja i nagona na povraćanje posle draženja faringsa, prisutni su i vrlo česti pojačani. Osoba može da se kreće, nepovezano govori, zadržava dah, guši se ili povraća.

133

Uobičajena je praksa da se bolesnik brzo uvodi u besvesno stanje upotrebom intravenskog anestetika. Molekuli lokalnog anestetika sastoje se od aromatičnog dela vezanog estarskom ili amidnom vezom za osnovni bočni lanac. Estre lako hidrolizuju holinesteraze plazme. Predstavnici su lidokain. kao i brz oporavak. Koristi se u hirurgiji. spinalna anestezija – lokalni anestetici se ubrizgavaju u subarahnoidni prostor (koji sadrži likvor) i deluje na spinalne korenove i kičmenu moždinu. Iako imaju niz različitih nespecifičnih efekata na funkciju membrane. Opšte anestetike delimo na: inhalacione anestetike i neinhalacione (intravenske) anestetike. Postoje velike razlike među lokalnim anesteticima u pogledu brzine kojom oni prodiru kroz tkiva. artikain. a za postizanje relaksacije skeletnih mišića. Lokalni anestetici. četvrti stadijum – medularna paraliza – disanje i vazomotorna kontrola prestaju i smrt nastaje za nekoliko minuta. Ovakva procedura obezbeđuje brži uvod u anesteziju. analgeziji i uoptrebljava se većina lokalnih anetsetika. Poluvreme eliminacije je relativno kratko. a amidi se metabolišu u jetri. Lokalni anestetici blokiraju provodljivost u nervnim vlaknima malog prečnika bolje nego u velikim vlaknima. urnarni trakt. tetrakain. a primenjuju se lidokain. Uz ove lekove u anesteziji se koriste i analgetici. Lokalni anestetici Lokalni anestetici su sredstva koja reverzibilno i privremeno blokiraju prenos nadražaja u perifernim nervima na mjestu primjene. koristi se većina lokalnih anestetika intravenska regionalna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava intravenski. uglavnom se koriste da izazovu lokalni blok nerva. treći stadijum – hirurška anestezija – u ovoj fazi disanje postaje pravilno i gube se spontani pokreti. Lokalni anestetici blokiraju započinjanje i širenje akcionog potencijala tako što sprečavaju voltažnozavisni porast provodljivosti za jone natrijuma. bronhijalno stablo. Metode aplikacije: • • • • • površinska anestezija – mesto primene: nos. kao što i njihov naziv govori. lekovi iz grupe blokatora neuromišićne spojnice. stomatologiji. dibukain. brahijalni pleksus. usta. mepivakain i prilokain. Disanje progresivno postaje pliće i interkostalni mišići se relaksiraju pre dijafragme. oko 1-2 sata. Lokalni anestetici su ili estri ili amidi. koristi se u hirurškim zahvatima na ekstremitetima. uglavnom se koriste lidokain i prilokain anestezija sa blokadom nerva – ubrizgava se u blizini nervnih stabala (npr. čime se izbegava dug period polubudnosti i time se obezbeđuje relativno lako izvođenje i dobro podnošenje hirurških intervencija sa malim poremećajima homeostatskih refleksa. Produbljenjem anestezije ovi refleksi nestaju a mišići se potpuno relaksiraju. Oni to postižu tako što fizički zatvaraju transmembransku poru i dolazi do interakcije sa reziduama transmembranskog heliksa. bupivakain. na početak delovanja anestezije i oporavak od nje. očuvani su neki refleksi i povećan je tonus mišića.• • Nepravilno disanje može promeniti apsorpciju anestetika. kornea. Koristi se u hirurškim zahvatima na 134 . dok se za održvavanje anestezije koristi jedan ili više inhalacionih anestetika. benzokain infiltraciona anestezija – direktno ubrizgavanje u tkiva da bi se omogućio pristup nervnm granama i završecima. interkostalni ili dentalni nervi) da bi se izazvao periferni gubitak osećaja. Ukoliko je anestezija plitka. što utiče na stepen nervne blokade nakon injekcije u tkivo. tetrakain. Ova faza je opasna i moderne procesure anestezije su dizajnirane tako da se ova faza izbegne. njihov osnovni zadatak je da blokiraju natrijumske kanale.

koji se mnogo teže definiše i meri. norepinefrin (noradrenalin) – XYLONOR 3% NORADRENALINE (Septodont Francuska). Zavisnost je drugačiji fenomen. pentazocin. adrenalin (epinefrin) . godine i od tada je izučavan veliki broj polusintetskih jedinjenja i sintetskih opioida. kao i kod bezbolnog porođaja. Koristi se kao i spinalna anestezija.A. MARCAINE spinal heavy (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). Registrovani lekovi • • • • • • • • • bupivakain – MARCAINE (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). Opioidni analgetici Termin opioid odnosi se na bilo koju supstancu koja proizvodi efekte slične morfinu. To dovodi do pada krvnog pritiska. Psihološka zavisnost je u vidu žudnje za lekom. lidokain . mepivakain. artikain (kartikain).P. Uglavnom se koriste lidokain i bupivakain. razvoja euforičkog ponašanja i tolerancije i razvoja zavisnosti opioidi su opasni i primenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje! Morfin Morfin je derivat fenantrena sa dva prstena u ravni i dva alifatična prstena. SEPTANEST ADRENALINE (Septodont Francuska).LIDOKAIN-HLORID (Galenika Srbija). Tolerancija na opioide (tj.LIDOKAIN-ADRENALIN (Galenika Srbija). lidokain. Najveća opasnost po život proizilazi iz depresije disanja u ovoj fazi. povećanje doze neophodne da se proizvede određeni farmakološki efekt) brzo se razvija. kodein i sl. što često ima za rezultat nemir i tremor. tramadol. hlorheksidin – CATHEJELL SA LIDOKAINOM (Pharmazeutische fabrik Montavit Austrija). koji zauzimaju ravan otprilike pod pravim uglom u odnosu na ostatak molekula. levobupivakain – CHIROCAINE (Abbot S. ali i većina derivata morfina (kao što je heroin. Glavni neželjeni efekti lokalnih anestetika ogledaju se u CNS-u i kardiovaskularnom sistemu i oni predstavljaju glavni izvor rizika kod njihove kliničke primene.• abdomenu. Upravo zbog narkotičkog efekta. a obuhvata dve odvojene komponetnte – fizičku i psihološku (psihička) zavisnost. U opioidne analgetike spada pre svega morfin. adrenalin (epinefrin) . MARCAINE spinal (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). Većina lokalnih anestetika izaziva mešavinu stimulacije i depresije CNS. CYSTOKAIN DS (Jugoremedija Srbija). Može doći i do reakcije preosetljivosti na lokalni anestetik. epinefrin – SCANDONEST 2% SPECIALE (Septodont Francuska). Kardiovaskularni efekti lokalnih anestetika uglavnom su rezlultat depresije miokarda i vazodilatacije. opijum sadrži i papaverin. lidokain. artikain – CYSTOCAIN (Jugoremedija Srbija). a subjektivni efekti su u rasponu od konfuzije do ekstremnih psihomotornih poremećaja. Opijum sadrži mnoge alkaloide srodne morfinu. relaksans glatke muskulature. lidokain. karlici ili nozi. Opioidni analgetici blokiraju sprovođenje impulsa za bol od periferije ka mozgu. blokira spinalni koren. LIDOCAINE (Hemomont Crna Gora). a retko kao akutna anafilaktička reakcija. uglavnom kada nije moguće primeniti opštu anestetiju. Njegove varijante dobijene su supstitucijom na jednoj ili obe hidroksilne grupe ili na atomu azota. Osim jedinjenja sličnih morfinu. Opijum je ekstrakt soka biljke maka (Papaver somniferum). Fizička zavisnost vezuje se za fiziološki sindrom odvikavanja (ili apstinencijalni sindrom). Italija).) i sintetska jedinjenja (petidin. a dalje povećanje doze izaziva depresiju CNS. koja je verovatno važnija i teža nego odvikavanje od fizičke zavisnosti. 135 . metadon) koji imaju isti mehanizam delovanja.CYSTOKAIN A 2% (Jugoremedija Srbija). najčešće se primenjuje lidokain epiduralna anestezija – lokalni anestetik se ubrizgava u epiduralni prostor. Tremor može progredirati do pravih konvulzija. Struktura morfina određena je 1902. uglavnom u formi alergijskog dermatitisa.

tvrdokornih bolova koji zahtevaju analgeziju opioidima. Međutim. ali svest ostaje očuvana. Fentanil Fentanil je jedan od najjačih opioidnih analgetika i narkotika koji su danas dostupni na tržištu. Tramadol Tramadol je noviji opioidni analgetik. ako se fentanil primeni intavenski (u kombinaciji s recimo. Tramadol se primenjuje u obliku kapsula. a fentanil je izrazito lipofilan. Mogu se javiti i sedacija. euforija. Takođe teži da izazove povišenje krvnog pritiska. Zbog kratkog delovanja fentanila pogodan je za kratke i banalne operacije ili endoskopiju. što dovodi sdo opstipacije. mučnina i povraćanje. Takođe. retard preparata. Izaziva vrlo slična euforična stanja i može da izazove zavisnost u istoj meri kao i morfin. Petidin se koristi umesto morfina za analgeziju tokom porođaja. Morfin se može davati u vidu injekcije (intravenski ili intramuskularno) ili oralnim putem. svrab. depresija disanja i supresija kašlja. Pokazuje manju tendenciju da izazove zavisnost. suženje zenica. upalama ili rastom tumora. Akutno predoziranje morfinom dovodi do kome i depresije disanja. iako su opisivani i brojni drugi. apatičan i ravnodušan na sve što mu se događa. Neželjena dejstva koja pričinjavaju najviše problema su opstipacija i depresija disanja. Njegova analgetska aktivnost je značajno slabija od one morfina. hidromorfon – JURNISTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). To je stanje u kome je pacijent smiren. Zbog svih tih karakteristika on se danas primenjuje u obliku transdermalnih flastera.MORPHINI HYDROCHLORIDUM (Alkaloid Makedonija). tableta. Apsorbuje se polako i nepredvidljivo. 136 . ali povećanje doze ne izaziva odgovarajuće povećanje efekta. ipak je veoma dobar analgetik. što stvara bronhokonstrikciju i hipotenziju. koje može (kao neželjeni efekt) da ima za posledicu sušenje usta i zamagljen vid. bez ikakvog straha. pentazocin izaziva samo blagu depresiju disanja. iako su u principu opioidi manje korisni kod neuropatskih bolnih sindroma nego kod bola izazvanog povredama.Najvažniji efekti morfina ostvaruju se u CNS-u i gastroinetsinalnom traktu . jer ima kraće dejstvo delovanja. Registrovani lekovi • • morfin . euforija i sedacija. bol kod tumora i infarkta miokarda. čepića. ali izaziva izraženu disforiju sa noćnim morama i halucinacijama. a njegova akutna toksičnost je mnogo manja. on je 100 puta snažniji i potentniji od morfina. Naime. Ali. njegovo dejstvo je veoma slično morfinu. Glavna farmakološka dejstva su analgezija. oslobađanje histamina. često u obliku tableta sa modifikovanim oslobađanjem (produženim dejstvom). droperidolom) tada nastupa stanje neuroleptanalgezije. smanjen motilitet u gastrointestinalnom traktu. mučnina i povraćanje. Doze koje se primenjuju su izrazito male. Njegova sposobnost da inhibira disanje je izuzetno slaba. Pentazocin Pentazocin je mešoviti agonist-antagonist morfina. Zbog toga u velikim dozama. U malim dozama. manje značajni efekti na drugim sistemima. kapi i injekcija kod sledećih stanja: srednje jaki do jaki akutni ili hronični bol. Fentanil u obliku flastera se koristi u terapiji hroničnog bola kod karcinoma. Petidin Petidin (meperidin) je vrlo sličan morfinu po svom morfološkom dejstvu. dok je rizik razvoja zavisnosti minimalna. Morfin je efikasan za većinu akutnih i hroničnih bolova. Izgleda da njegov mehanizam delovanja nije u potpunosti isti kao kod drugih opioida jer on deluje i preko noradrenalina i serotonina u kičmenoj moždini. bol kod dijagnostičkih i terapijskih zahvata. osećaj za bol je izrazito smanjen. osim što može da izazove nemir pre nego sedaciju. Takođe ima dodatno antimuskarinsko dejstvo. Primenjuje se oralno ili intramuskularno i dužina dejstva mu je znatno manja nego kod morfina.

DOLANTIN 100 (Sanofi Aventis Nemačka). Registrovani lekovi • • • • ergotamin. rizatriptan. koja počinje unilateralno. a čiji uzrok nije dovoljno poznat. U profilaksi se mogu primeniti metizergid. zolmitriptan. Deluje na velike arterije. TRAMAFLASH (Pharmaswiss Srbija). a takođe utiče na alfa adrenergičke receptore. Razlog nastanka migrene je do dan danas nejasan ali je prihvaćena sledeća teorija . Ne prolazi krvno-moždanu barijeru. sumatriptan – IMIGRAN (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). Slabo se apsorbuje posle oralne primene pa ima zakasnelo dejstvo. propifenazon. Deluje kao vazokonstriktor i blokira transmisiju trigeminalnog nerva.• • • • • petidin hidrohlorid . pizotifen. Najvažniji lekovi koji se koriste u terapiji akutne migrene su sumatriptan. ergotamin. tilidin – VALORON (Hemofarm Srbija). mekloksamin. 137 . Ponekad se primenjuje u obliku čepića. pri kojem se javlja treperenje praćeno slepom mrljom. difenhidramin. Ergotamin Ergotamin je alkaloid ražene glavnice (Secale cornutum). često udružena sa fotofobijom. alnitidan. koje pogađa 10-15% ljudi.za vreme napada migrene dolazi do proširenja moždanih krvnih sudova tako da krv počinje da ulazi u mozak i iritira krajeve petog kranijalnog nerva (n. Može se dati potkožno.Med. Ergotamin je parcijalni agonist 5-HT receptora. TRAMA 24 RETARD (Lannacher Heilmittel Austrija). mučninom.Till Strallhofer Austrija). Slabo se apsorbuje posle oralne primene. naratriptan. propranool i slični lekovi. kofein. TRODON (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). uključujući i koronarne krvne sudove. kofein – SYNKAPTON (Dr. ali ima kratkotrajno dekjstvo. koja polako napreduje preko vidnog polja. inhalacijom itd. tako što ih kontrahuje i inhibira transmisiju trigeminalnog nerva. butorfanol – MORADOL (Galenika Srbija). Mogu se javiti i mučnina i povraćanje. SUMACTA (Actavis HF. Klasičan sled događaja u migrenoznom napadu sastoji se od početnog poremećaja vida (aura). Neželjena dejstva su periferna vazokonstrikcija. ergotamin – AMIGREN (Bosnalijek Bosna i Herzegovina).trigeminus) i izaziva otpuštanje nekih neuropeptida. zolmitriptan – ZOMIG (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). Najvažnija neželjena dejstva su koronarna vazokonstrikcija i aritmije. Ovaj poremećaj vida je 30 minuta kasnije praćen snažnom pulsirajućom glavoboljom. povraćanjem i malaksalošću koja traje nekoliko časova.CS Praha Češka). Antimigrenici Migrena je često iscrpljujuće stanje. fentanil – DUROGESIC (Janssen Pharmaceutica Belgija). SINTRADON (Zdravlje Srbija). Sumatriptan Sumatriptan je agonist 5-HT (5-hidroksitriptamin) receptora. tramadol – TRAMADOL (Panfarma Srbija). kamilofin. Efikasan je u oko 70% napada migerene. ciproheptadin. PROTRADON (Pro. Kontraindikovanim je kod pacijenata sa koronarnom bolešću. Dejstvo traje 12-24h. Island).

vigabatrin. Ovi napadi imaju različite oblike i različite ishode. od pospanosti. u zavisnosti od epizoda neuronskih pražnjenja. Takođe se koristi u terapiji različitih neuropatskih bolova uključujući trigeminalnu neuralgiju. Valproat je efikasan kod mnogih vrsta epilepsije. Valproat Valproat je prosta monokarboksilna kiselina. Karbamazepin Karbamazepin po svom farmakološkom i kliničkom delovanju podseća na fenitoin. valproat. Pri višim koncentracijama u plazmi pojavljuju se konfuzija i smanjenje intelektualnih sposobnosti. mada se pokazalo da je on posebno efikasan u terapiji kompleksnih parcijalnih napada (psihomotorna epilepsija). oblik napada zavisi od dela mozga koji je zahvaćen. koja nema sličnosti po hemijskom sastavu sa bilo kojom grupom antiepileptika. ali ne i sedacija. Naziv antiepileptik koristi se istovremeno kao i antikonvulziv. do težih mentalnih i motornih poremećaja. Učestalost i težina ovih neželjenih dejstava relativno su male u poređenju sa drugim lekovima. Ostali mehanizmi delovanja nekih lekova su inhibicija oslobađanja glutamata i blok glutamatnih receptora. inhibicija funkcije natrijumskih kanala – fenitoin. Ovaj lek izaziva širok spektar neželjenih dejstava. kao i neepileptičkih konvulzivnih poremećaja. Veoma retko se javljaju teška oštećenja koštane srži sa neutropenijom i druge teške rekcije preosetljivosti. tiagabin. može izazvati zadržavanje vode i različita gastrointestinalna i kardiovaskularna neželjena dejstva. za opis lekova koji se koriste u terapiji epilepsije. Savremeni antiepileptici efikasno kontrolišu napade epilepsije kod oko 70% pacijenata. Metaboliše se u jetri preko sistema oksidaza mešovite funkcije i izlučuje najvećim delom u obliku glukuronida.• eletriptan – RELPAX (Pfizer-Manufacturing Center USA). Preparat sa modifikovanim (produženim) dejstvom daje se pacijentima kod kojih su se javlja dozno-zavisna neželjena dejstva. Prilično često se javljaju alergijske reakcije. ataksija. posebno kod epilepsija dečjeg 138 . glavobolja i nistagmus. do potpuno razvijenog napada sa snažnim konvulzijama. uglavnom ospa. posebno rascep nepca. Karbamazepin se dobro apsorbuje. lamotrigin i inhibicija funkcije kalcijumskih kanala .etosuksimid. Antiepileptici Epilepsija je veoma čest poremećaj. Tri glavna mehanizma delovanja antiepileptika su pojačavanje delovanje gamaaminobuterne kiseline (GABA) – fenobarbiton. Fenitoin se dobro apsorbuje kada se uzima oralno. karbamazepin. kao i hirzutizam. Fenitoin Fenitoin je najvažnije jedinjenje iz grupe hidantoina. Kod malog broja pacijenata javljaju se teške idiosinkratske reakcije. Takođe.5-1% populacije. nesvestice i ataksije. Ima jaku indukcionu moć i poluvreme u plazmi se skraćuje na oko 15 časova kada se daje u više ponovljenih doza. koji su strukturno slični barbituratima. kojeg karakterišu epileptički napadi. Fenitoin se takođe smatra uzrokom češće pojave fetalnih malformacija kod dece čije majke imaju epilepsiju. uključujući hepatitis i reakcije kože. U nekim sučajevima se javlja megaloblastna anemija. Hiperplazija desni najčešće se razvija postepeno. Veoma je efikasan u terapiji različitih formi parcijalnih i generalizovanih napada. Epilepsiju ima 0. i oko 80-90% sadržaja iz plazme vezuje se za albumine. vrtoglavice. Simptomi se kreću od kratkotrajnog prekida pažnje. benzodiazepini. Srednje teška neželjena dejstva su vrtoglavica. koji traje po nekoliko minuta.

139 . reakcije preosetljivosti srednje jačine i osteomalacija. Glavno neželjeno dejstvo je sedacija. fenobarbiton izaziva komu i zastoj respiratornih i cirkulatornih funkcija. DEPAKINE (Glaxo Wellcome Production Francuska).EFTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). valproat je veoma efikasan i kod adolescenata kod kojih se pojavljuju i grand-mal i petit-mal napadi. TEGRETOL CR (Novartis Švajcarska).Hoffmann-La Roche Švajcarska). Registrovani lekovi • • • • • • • fenobarbital – FENOBARBITON (Galenika Srbija).TRILEPTAL (Novartis Švajcarska). izaziva spinu bifidu i druge poremećaje. posredstvom hepatičkih mikrozomnih enzima. a izlučuje se uglavnom u obliku glukuronida putem urina. Benzodiazepini Klonazepam je jedan od najjačih antiepileptika. Glavna neželjena dejstva su mučnina i anoreksija. okskarbazepin . jer efikasno deluju na obe vrste epilepsije. Ima vrlo malo neželjenih dejstava. Ostala su megaloblastna anemija. ponekad letargija. stanja koji ugrožava život. Isto tako. vrtoglavica i nesvestica. natrijum-valproat . Dobro se apsorbuje i oko 50% leka u krvi je vezano za albumine plazme. Brzo deluje prigušuje mnoge tipove epileptičke aktivnosti pa se može koristiti za lečenje svih tipova epilepsije. uglavnom putem oksidacije i konjugacije. RIVOTRIL (F. Glavna dejstva su inhibicija T-tipa kalcijumovih kanala. Metaboliše se i izlučuje sa poluvremenom eliminacije od oko 50 časova. Najozbiljnije neželjeno dejstvo je hepatotoksičnost. TEGRETOL (Novartis Pharma Švajcarska). Ako se predozira. Valproat se dobro apsorbuje ako se uzimna oralno. Može da izazove toničko-kloničke napade kod osetljivih pacijenata. Etosuksimid Etosuksimid spada u red sukcinimida i ima selektivno dejstvo na absans napade. pa se ne sme davati u trudnoći. Fenobarbiton Fenobarbiton je jedan od prvih barbiturata sa antipeileptičkim svojstvim. sedativni. valproinska kiselina. što je karakteristika absansnih napada. On izaziva stanjenje i kovrdžanje kose. gde su od posebnog značaja njegova mala toksičnost i osobina da ne izaziva sedativno dejstvo. Preostalih 75% se metaboliše. Prednost ovog leka je u tome što deluje veoma brzo u poređenju sa drugima antiepilepticima. mišićno relaksirajući i smirujući efekti. Oko 25% se izlučuje urinom u nepromenjenom obliku. PHENOBARBITON-NATRIJUM (Panfarma Srbija). KARBAPIN (Hemofarm Srbija).uzrasta. Poluvreme eliminacije iznosi oko 15 časova. Valproat je teratogen. etosuksimid – SUXINUTIN (Pfizer Francuska). Diazepam se daje intravenski za lečenje epileptičkog statusa. karbamazepin – GALEPSIN (Galenika Srbija). Ima slične efekte kao i fenitoin. PHENOBARBITON (Hemofarm Srbija). Pokazuje farmakološke karakteristike koje su zajedničke svim benzodiazepinima. Kod većine benzodiazepina efekat sedacije je suviše jak da bi se mogli koristiti u terapiji održavanja. a to su antiepileptički. klonazepam – RIVOTRIL (Galenika Srbija). PHENOBARBITON (Panfarma Srbija). koji mogu imati ulogu u generisanju ritmičkog pražnjenja u relejnim neuronima talamusa. Etosuksimid se dobro apsorbuje. valproinska kiselina – EFTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).

Apomorfin. Kod većine bolesnika tokom prve dve godine primene levodope javljaju se nevoljni pokreti (diskinezije). pokazala se klinički efikasnom. Najčešće je idiopatskog (nepoznatog) porekla. Oralna primena levodope produžava očekivani životni vek bolesnika. Poluvreme eliminacije bromokriptina iznosi 6-8 sati. Tokom lečenja efikasnost levodope se smanjuje. Najvažnija su mučnina i povraćanje. Drugo neželjeno dejstvo je on-of (uključeno-isključeno) fenomen. sindrom sličan shizofreniji sa deluzijama i halucinacijama. nesanica ili noćne more. verovatno zbog popravljanja motorne funkcije. Agonisti dopaminskih receptora Bromokriptin. S obzirom da je koncentracija acetilholina povišena. Najčešće se javljaju nevoljni pokreti lica i ekstremiteta i mogu da budu veoma izraženi. a takođe se može koristiti u kombinaciji sa preparatima levodope Amantadin Amantadin povećava oslobađanje dopamina. menja dopamin u obavljanju njegove funkcije. javljaju se i konfuzija. Neželjena dejstva su po tipu veoma slična. s ciljem inhibicije razgradnje leka. Kombinovana primena levodope sa inhibitorima COMT kao što je entakapon. da bi zatim opet bolesnik ušao u fazu normalne pokretljivosti. Osim navedenih dejstava hroničnog toka. Glavni simptomi su: tremor u mirovanju. dopaminergički agonisti ili lekovi koji oslobađaju dopamin smanjenjem koncentracije acetilholina: antagonisti acetilholina. u lečenju Parkinsonove bolesti se koriste: lekovi za povećanje koncentracije dopamina: L-dopa. a često je i praćeno razvojem demencije. pergolid i pramipeksol. rigiditet mišića i usporenost voljnih pojkreta. a acetilholina ima u višku. Dobro se resorbuje u tankom crevu. poluvreme eliminacije leka iz plazme je oko 2 sata. On se može koristiti kao početna terapija Parkinsonove bolesti. ali može biti i posledica šloga. čime se oko 10 puta smanjuje terapijska doza i redukuju periferna neželjena dejstva leka.Antiparkinsonici Parkinsonova bolest je progresivno oboljenje koje se karakteriše poremećajima pokretljivosti. primenjen supkutano ili putem pumpe takođe se koristi u terapiji Parkinsonove bolesti. koji se najčešće prvo javlja na rukama. tj. a dopamina smanjena. Poremećena je ravnoteža koncentracije dopamina i acetilholina pri čemu nedostaje dopamin. inhibira njegovo preuzimanje ili deluje direktno na dopaminske receptore. Drugi agonisti dopaminskih receptora koji se koriste su lisurid. Levodopa Levodopa je lek prvog izbora. dezorjentacija. Efikasnost amantidina je manja od efikasnosti levodope ili bromokriptina. Dešava se da fazu normalne pokretljivosti iznenada smeni izražena hipokinezija i rigiditet u trajanju od nekoliko minuta do nekoliko sati. derivat alkaloida ražene glavice potentni je agonist na nivou dopaminskih receptora u CNS-u. gotovo uvek se kombinuje sa inhibitorima dopa dekarboksilaze u perifernim tkivima ili sa karbidopom ili sa benzerazidom. Ropinirol Ropinirol je noviji antiparkinsonik. a kod 20% bolesnika oporavak motornih funkcija je kompletan. Deluje tako da stimuliše dopaminergične receptore u mozgu. levodopa izaziva i neke akutne neželjene efekte tokom prve nedelje lečenja. hipotenzija. ali značajno slabija od onih koje viđamo u primeni levodope. Levodopa u početku terapije čak kod 80% bolesnika značajno popravlja rigiditet i hipokineziju. Biperiden 140 . te je njegovo dejstvo duže od levodope i ne primenjuje se tako često. virusnih infekcija ili može biti izazvana lekovima koji smanjuju količinu dopamina u CNS-u (centralni nervni sistem).

besmislenih rečenica i iracionalnih zaključaka. haloperidol. ponekad praćenih osećajem da se misli nameću ili oduzimanju spoljnom silom). ali se naziv antipsihotici – kao i neuroleptici. Dva najvažnija tipa motornih poremećaja su akutne. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • triheksifenidil – ARTANE (Hemofarm Srbija). bolom i laktacijom kod žena i kod muškaraca.Hoffmann-La Roche Švajcarska). naročito na 5-hidroksitriptaminske (5-HT) i druge receptore. Antipsihotici. pramipeksol – MIRAPEXIN (Pharmacia Enterprises S. Antipsihoticima se mogu lečiti i neki teški oblici depresije i manično-depresivne psihoze. poremećaji ponašanja. levodopa. MADOPAR ROCHE (F. a tardivna diskinezija obuhvata pretežno nevoljne pokrete lica i udova. Akutni simptomi uključuju nevoljne pokrete. karbidopa. Neki antipsihotici izazivaju agranulocitozu. grandioznim idejama. iako blokadu receptora postižu trenutno. U etiologiji shizofrenije veoma je izražen nasledni faktor. injekcija biperidena predstavlja antidot kod trovanja nervnim bojnim otrovima organofosfornog tipa. ropinirol – REQUIP (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). levodopa. reverzibilne distonije i parkinsonizam i tardivna diskinezija. Biperiden se ne koristi samo za lečenje Parkinsonove bolesti nego i za suzbijanje simptoma Parkinsonove bolesti koji se javljaju kod terapije antipsihoticima. iako mnogi lekovi iz ove grupe deluju i na druge receptore. Od endokrinih poremećaja javlja se povećana sekrecija prolaktina što se manifestuje oticanjem dojki. Glavne kategorije antipsihotika su: klasični tipični antipsihotici (hlorpromazin.Biperiden je antiparkinsonik iz grupe antiholinergičkih lekova. entakapon – STALEVO (Orion Corporation Orion Pharma Finska). kabergolin – CABASER (Pharmacia Enterprises S. 141 . Takođe. MADOPAR ROCHE HBS (F. Najvažnije kliničke osobine su: deluzije. Manija se karakteriše euforijom. entakapon . amantadin – PK-MERZ (Merz Pharma Nemačka).A. benzerazid – MADOPAR (Galenika Srbija). Blokator je acetilholinskih receptora sa većim afinitetom za one M1 tipa.A. uobičajeno odnosi na lekove koji se koriste u terapiji shizofrenije. Osoba je bezrazložno jako dobrog raspoloženja i velikog samopouzdanja. često ima hroničan tok i značajno onesposobljava obolele. suva usta. kao i mnogi drugi psihofarmatici. Antipsihotici Psihoze obuhvataju čitav niz oboljenja. obično u vidu glasova. Belgija). Biperiden se koristi kao doping u sportu i to kod sportova gde je važna preciznost i mirnoća ruke (streljaštvo). Ostala neželjena dejstva su sedacija. tremor i rigiditet. halucinacije. Važna neželjena dejstva zajednička za većinu predstavnika su ekstrapiramidni motorni poremećaji i endokrini poremećaji.COMTAN (Novartis Švajcarska). gojaznost. poremećaji vida. opstruktivna žutica. bromokriptin – BROMOKRIPTIN (Zdravlje Srbija). poremećaji misli (u vidu prisilno ponavljanih misli. koji se javljaju više meseci ili godina po započinjanju terapije. antishizofrenički lekovi ili veliki trankvilizatori. To je jedno od najznačajnijih psihijatrijskih oboljenja zato što se javlja kod mladih osoba. povećanom telesnom aktivnošću i seksualnom željom i smanjenom potrebom za spavanjem. emocionalna indiferentnost.Hoffmann-La Roche Švajcarska). biperiden – MENDILEX (Alkaloid Makedonija). U farmakološkom smislu antipsihotici su antagonisti dopaminskih receptora. Belgija). kao i retku i tešku idiosinkratsku reakciju. hipotenzija. treba da deluju nekoliko nedelja da bi ispoljili svoj efekt. flufenazin. socijalno povlačenje.

Sulpirid Sulpirid je derivat benzamida. pokazuje snažan antihalucinatorni efekat i uspešno otklanja sumanute ideje. sertindol. Za vreme depolarizacije membrane joni litijuma ulaze umesto jona natrijuma u ćeliju. flupentiksol. D2) i noradrenalinskih. Do znatnih poboljšanja tokom lečenja psihotičnih stanja sulpiridom dolazi nakon višenedeljne terapije. Olanzapin Olanzapin je noviji antipsihotik. pogrešnu percepciju stvarnosti. Flufenazin Flufenazin je fenotiazinski derivat koji spada u grupu najjačih neuroleptika. alergijske reakcije. Litijumovi joni interferiraju s jonima natrijuma vanćelijske tečnosti. Smatra se slabim antipsihotikom. On deluje snažno antipsihotički. a bolesnici postaju smireniji i komunikativniji. kada se povlače simptomi shizofrenije. vrtoglavicu. kao kod shizofrenije što uključuje vizuelne i akustične halucinacije. Koristi se za lečenje shizofrenije. Moguće nuspojave uključuju poremećaje srčanog ritma. što može objasniti pospanost. Spada u grupu oksazepina i hemijski je drugačiji od promazina. dok se slabo veže za one dopaminske receptore koji su odgovorni za nastanak simptoma Parkinsonove bolesti. Litijum karbonat primenjuje se u terapiji maničnih epizoda u okviru manično-depresivne psihoze i drugih maničnih stanja. U velikim dozama je indikovan za lečenje akutnih i hroničnih simptoma psihičkih bolesti. Antagonizam prema alfa-1-adrenergičkim receptorima može objasniti ortostatsku hipotenziju koja se javlja kod upotrebe ovog leka. znakove hipoglikemije. Olanzapin je selektivan i veže se uglavnom za receptore koji se nalaze na neuronima čije izbijanje izaziva shizofreniju. uključujući shizofreniju i maničnu psihozu. kvetiapin i dr). risperidon. Haloperidol Haloperidol je butirofenonski derivat koji spada među najjače antipsihotike i 100 puta je jači od hlorpromazina. flufenazina i haloperidola. U malim dozama otklanja anksioznost. a u manjoj meri i muskarinskih receptora. ali i za smirenje kada uobičajni anksiolitici ne mogu pomoći. Smanjuje učestalost maničnih epizoda. a deluje i snažno antiemetički (sprečava povraćanje).tioridazin. Hlorpromazin Promazin je antipsihotik iz grupe fenotiazinskih antipsihotika. atipčni antipsihotici (klozapin. manično-depresivne psihoze. a ako do njih dođe. nemir i nepsihotičnu napetost koji ne reaguju na druge lekove. mučninu. kojim se ublažavaju simptomi psihičkih poremećaja. Hlorpromazin deluje na sinapse blokadom dopaminskih (D1. To dovodi do toga da olanzapin ublažava siptome shizofrenije ne izazivajući siptome Parkinsonove bolesti (za razliku od većine ostalih antipsihotika). smanjuje njihovu jačinu. Mehanizam delovanja je sličan kao kod hlorpromazina. Haloperidol se veže uglavnom za dopaminske receptore i uspešno ih blokira. Antagonist je i histaminskih H1 receptora. Sedativno delovanje je posledica antagonističkog delovanja na H1-histaminske receptore. Litijum karbonat Litijum karbonat ima izraženo antimanično dejstvo. Registrovani lekovi 142 . dobro sprečava nekoordinisane pokrete. Sulpirid je selektivni antagonist dopaminskih D2 receptora. U nižim dozama sulpirid pokazuje antidepresivno delovanje. Ziprasidon Ziprasidon je antipsihotik. klopentiksol) i noviji. Ziprasidon je antagonist dopaminskih D2 i serotoninskih 5-HT2 receptora.

Osim toga često se koriste i za ublažavanje posledica stresa. napetosti. tahikardija. Uz to anksiolitici se ponašaju kao: antikonvulzivi. Time oni uzrokuju smanjenje nervne aktivnosti na specifičnim mestima mozga i posledično sve 143 . TORENDO (Krka Slovenija). fobije (jaki strahovu od određenih pojava i situacija).Lundbeck A/S Danska). gušenje). neuroza. Efekti anksiolitika su: sedacija (smirenje). lorazepam) karbamati (meprobamat).Lundbeck A/S Danska). kao što su znojenje.Med. Benzodiazepini se vežu za benzodiazepinske receptore i potenciraju aktivnost GABA povećavaju učestalost otvaranja hloridnih kanala. RISSET (Pliva Hrvatska). HALDOL DEPO (Krka Slovenija). RISPOLUX (Novartis LTD Bangladeš). tioridazin – TRIXIFEN (Hemofarm Srbija). zbog vrlo čestih slučajeva predoziranja koji su rezultirali smrtnim ishodima barbiturati su izašli iz upotrebe kao anksiolitici i danas se korite samo kao antiepileptici. CLOPIXOL DEPOT (H. haloperidol – HALOPERIDOL (Hemofarm Srbija). sulpirid – SULPIRID (Farmakos Srbija). TORENDO Q-TAB (Krka Slovenija). CS Praha Češka). Nemačka). SULPIGUT (Pro. SPERIDAN (Actavis Island). RISPOLEPT CONSTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). Benzodiazepini Osnovna hemijska struktura benzodiazepina sadrži sedmočlani prsten vezan za aromatični prsten sa četiri glavna supstituenta koja mogu biti modifikovana bez gubitka aktivnosti. klozapin – CLOZAPIN HEXAL (Salutas Pharma Nemačka). risperidon – RISPOLEPT (Janssen Pharmaceutica Belgija). panični poremećaj (napadi prekomernog straha koji se javljaju zajedno sa određenim somatskim simptomima. nisu preporučljivi azaspirodekandioni (buspiron) Nekada su kao anksiolitici često korišćeni barbiturati. U grupu anksiolitika spadaju: • • • benzodiazepini (diazepam. Međutim. sertindol – SERDOLECT (H. flufenazin – METOTEN (Hemofarm Srbija). kvetiapin – SEROQUEL (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). eliminacija strahova. alprazolam. litijum karbonat – LITIJUM KARBONAT (Srbolek Srbija). LEPONEX (Novartis Pharmaceuticals UK Velika Britanija). HALDOL (Krka Slovenija). Time uzrokuju hiperpolarizaciju neurona i njihovo teže izbijanje. ZYPREXA (Eli Lilly Export Švajcarska). ZELDOX (Pfizer Manufacturing Center USA). medazepam. bromazepam.Lundbeck A/S Danska). centralni antihipertenzivi. CLOZAPINE (Remedica Kipar). HALOPERIDOL SOPHARMA (Zdravlje Srbija). ZELDOX (Pfizer PGM Francuska). MODITEN (Krka Slovenija). napetosti i teskobe. HALOPERIDOL SOPHARMA (Hemofarm Srbija). poremećaji usled post-traumatskog stresa (anksioznost prouzrokovana postojanim prisećanjem na prošla stresna iskustva). olanzapin – ZALASTA (Krka Polska Spolka Poljska). RISSAR (Alkaloid Makedonija). Anksiolitici su lekovi koji se koriste za ublažavanje laganih psihičkih poremećaja. centralni miorelaksansi. MODITEN DEPO (Krka Slovenija). SULPIRID (Zdravlje Srbija). oksazepam. zuklopentiksol – CLOPIXOL (H. ziprasidon – ZELDOX (Heinrich Mack Nachf. CLOPIXOL ACUPHASE (H. EGLONYL (Alkaloid Makedonija).• • • • • • • • • • • • • hlorpromazin – LARGACTIL (Galenika Srbija). teskobe i sličnih poremećaja. SULPIRID (Srbolek Srbija). bol u grudima. drhtanje.Lundbeck A/S Danska). indukcija spavanja. Anksiolitici Poremećaji anksioznosti obuhvataju: generalizovane poremećaje anksioznosti (konstantno stanje peterane amksioznosti bez ikakvog povoda ili povezanosti).

lorazepam – LORAZEPAM (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Osim toga. posebno psihoneuroze i organske neuroze. konfuzija. Zato je njegovo delovanje nešto slabije od diazepama. Svi benzopdiazepini se metabolišu i na kraju se izlučuju kao glukuronidi u urinu. amnezija i oslabljena koordinacija. prazepam – DEMETRIN (Hemofarm Srbija).nabrojane efekte. LEXILIUM (Alkaloid Makedonija). Od svih benzodiazepinskih anksiolitika najviše se koristi upravo diazepam. razdražljivosti i nesanice bez obzira da li se ti simptomi javljaju samostalno ili uz neku drugu bolest. nemir. što remeti manuelne veštine kao što je npr. Koristi se za smanjenje. anksioznost. APAURIN (Krka Slovenija). DIAZEPAM (Hemofarm Srbija). alprazolam ima kombinovano delovanje . nemira. a takođe i inhibicija u CNS-u. Registrovani lekovi • • • • • • diazepam – BENSEDIN (Galenika Srbija). teskobe. benzodiazeopini mogu prouzrokovati jaku. Prvenstveno po hemijskoj strukturi koja je komplikovanija od diazepama i oksazepama jer sadrži i treći triazolski prsten. bromazepam – BROMAZEPAM (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). Alprazolam Alprazolam je po mnogo čemu poseban anksiolitik. alprazolam – KSALOL (Galenika Srbija). vožnja. klorazepat-kalijum – TRANEX (Zdravlje Srbija). Oksazepam je metabolit diazepama. DIAZEPAM (Apotekarska Ustanova Beograd Srbija). LEXAURIN (Krka Slovenija). DIAZEPAM ALKALOID (Alkaloid Makedonija). alprazolam se koristi za ublažavanje napada panike. Rezultat je antikonvulzivno i mišićnorelaksirajuće delovanje. DIAZEPAM (Habit Pharm Srbija). Takođe. Međutim. naročito alkohola. Tolerancija (postepeno povećanje doze potrebne da prouzrokuje željeni efekti) pojavljuje se kod svih benzodiazepina. obično dostižu najveću koncentraciju u plazmi za oko 1 sat. 144 . Benzodiazepini se dobro apsorbuju kada se uzimaju oralno. Nakon vezivanja diazepama na receptor poveća se funkcija neurotransmitora GABA. Oksazepam Oksazepam je strukturno vrlo sličan diazepamu. LORAZEPAM (Hemofarm Srbija). u prisustvu ostalih depresora CNS-a.anksiolitično i anidepresivno. čak i smrtonosnu respiratornu depresiju! Glavni neželjeni efekti su pospanost. Obično se unose oralno ali se mogu davati i intravenski. Koristi se za specifične slučajeve neuroza kombinovanih sa depresivnim ponašanjem. HELEX (Krka Slovenija). a za razliku od njega ima jednu hidroksilnu grupu na diazepinskom prstenu a takođe i metilnu grupu manje na istom prstenu. hipnosedativno. DIAZEPAM (Remevita Srbija). kao i zavisnost koja je njihova glavna mana. pa se smatra blažim anksiolitikom. Benzodiazepini se kod akutne prekomerne upotrebe smatraju manje opasnim od većine ostalih anksiolitičko/hipnotičkih lekova. XANAX (Pfizer Italija). odnosno uklanjanje napetosti. Deluje anksiolitički. Diazepam Diazepam je benzodiazepinski preparat sa širokim područjem delovanja. Koristi se za sva klinička stanja koja karakteriše napetost. Snažno se vezuju za proteine plazme i njihova visoka rastvorljivost u lipidima uzrokuje da se mnogi od njih postepeno nagomilavaju u masnom tkivu. miorelaksirajuće i antikonvulzivno. Prekomerna upotreba benzodiazepina uzrokuje dugotrajno spavanje. ZOLAREM (Aegis Kipar). ekscitacija. nesanica i mišićni grčevi.

za razliku od psihostimulansa nije nikada egzaktno dokazana. Glavni farmakološki efekti lekova sličih amfetaminu su lokomotorna stimulacija. ali i psihičku zavisnost. crvenilo izazvano visokom temperaturom. trzavica. nekontrolisani pokreti (grčevita stezanja. S druge strane piracetam povećava utilizaciju glukoze u mozgu bolesnika s progresivnom demencijom. povećana pričljivost. Amfetamini su stimulansi koji deluju na centralni nervni sistem. smanjeni apetit. vrtoglavica. pozitivna promena raspoloženja. pritom redukujući osećaj gladi i umora. privide. glavobolja. Metamfetamini ostaju u organizmu neznatno duže 24-96 sati. ubrzan rad srca. Veće doze pojačavaju efekte. zamagljen vid. gubitka težine. nezainteresovanost za prijatelje i seks. anoreksija. telo stvara određenu toleranciju pa osoba povećava dozu i tako metamfetamin postane potrebna supstanca u čovekovom telu za normalno funkcionisanje. pa i kao sredstva za mršavljenje. Brzo se apsorbuju iz gasrointestinalnog trakta i slobodno prolaze kroz krvno-moždanu barijeru. povećana agresivnost. Fizičko delovanje: suva usta. Njihova efikasnost. povišene temperature. drhtanje). depresija. ubrzano disanje. uznemireno i čudljivo. što bi moglo biti od koristi u lečenju ovih bolesnika. Ponekad takve osobe pokazuju čudno. gubitak orijentacije. osećaj ugodnosti. Ovim bi se mehanizmom mogao obasniti povoljan efekat piracetama u bolesnika s kongnitivnim poremećajima. Ostaju u urinu 24-72 sata nakon konzumacije. nesanica. nasilno ponašanje. Registrovani lekovi 145 . Prilikom zloupotrebe amfetamini podstiču aktivnost organizma do krajnjih granica izdržljivosti. Propratni efekti: znojenje i povišena temperatura. To je mentalni poremećaj sličan paranoidnoj shizofreniji. Oni utiču na metabolizam u ozgu povećavajući iskorišćavanje glukoze u mozgu ili aktivacijom nekih drugih mehanizama koji povećavaju energetski nivo mozga. Amfetamini stvaraju telesnu. Nootropni lekovi su lekovi koji poboljšavaju mentalne sposobnosti bez stimulacije CNS-a. iluzije i paranoje. grčenje. a osoba postaje sve više uzbuđena. što je verovatno posledica pojačanog otpuštanja acetilholina iz njegovih presinaptičkih neurona. Koristi se za lečenje involutivnog senilnog sindroma i disleksija. omamljenost Amfetamini su lako uočljivi standardnim testovima na drogu. Kod korisnika velikih količina amfetamina kroz duži period vremena može se razviti amfetaminska psihoza. Mentalno delovanje: povećana živahnost. paranoja. povišenje telesne temperature. Kod zloupotrebe. pojave čireva. To je najveći problem kod odvikavanja i zato su potrebne povećane količine lekova da bi se postigli željeni rezultati. Produženo uzimanje amfetamina može dovesti do neishranjenosti osobe i nedostatka vitamina. neki postaju agresivni i neprijateljski raspoloženi. stereotipno ponašanje. nesanice. osećaj izdržljivosti i snage. ukočenost. i metilksantini. Izlučuju se nepromenjeni u urinu. Psihoza se manifestiuje kroz obmane.Psihostimulansi i nootropni lekovi U psihostimulanse spadau amfetamini i njima slični lekovi. euforija i uzbuđenje. kožnih poremećaja. Dugotrajnim uzimanjem amfetamina. To je sintetički stimulans mozga koji uzrokuje promene mentalnih i motoričkih funkcija. proliv ili zatvor. ranice po telu. povećan krvni pritisak. može se ponašati i na bizaran način. Sintetički amfetamini se nazivaju metamfetamini. nemir. Osim toga imaju i periferno simpatikomimetsko dejstvo izazivajući porast krvnog pritiska i inhibiciju gastroinetstinalnog motiliteta. osoba pod delovanjem amfetamina oseća se nemirno. Piracetam je nootropik. raširene zenice. Danas je u upotrebi metilfenidat. Dokazano povećava koncentraciju acetilholina u CNS-u. Amfetamini su u medicinsku upotrebu uvedeni kao lekovi protiv prehlade. Danas su u upotrebi u terapiji narkolepsije i hiperkinetičkog sindroma kod dece. ponekad i zlovoljno. govorljiva i proživljava lažan osećaj samopouzdanja ili nadmoćnosti.

CAVINTIN (Gedeon Richter Mađarska). Droge u ovoj grupi se najčešće opisuju time što izazivaju fizičku zavisnost. meskalin. niti kriminalom i nasiljem među korisnicima. do 21. promene kvalitete života i povećanim zahtevima koje moderno društvo stavlja pred čoveka. Prvi korak u lečenju je detoksikacija uz pomoć lekova ili bez njih ako nije reč o zavisniku. Zavisnost osim opasnosti za zavisnika nosi opasnost i za porodicu i celu društvenu zajednicu. sklonost povećavanju doze droge kako zavisnost duže traje. Alkohol i nikotin se takođe svrstavaju u teške droge zbog toga što izazivaju zavisnost i opasne su po zdravlje. Ova kategorizacija je često subjektivna. amfetamini. Primeri teških droga su heroin. Ostali (opijati. morfijum. Pojava zloupotrebe droga je usko vezana za adolescenciju od 13. Širenje zloupotrebe droge može se protumačiti na nekoliko načina. fizička ili kombinovana. društveno i kulturno uslovljena za svaku drogu. uključujući smrt. sklona dokazivanju i sa jasnom potrebom odmicanja od uticaja roditelja i drugih osoba koje učestvuju u njenom vaspitanju. Ova razlika se pravi kako u nezvaničnom govoru. Apstinencijalni sindrom je skup simptoma koji se javljaju nakon prestanka uzimanja droge. Organizam fizički zavisnog čoveka održava tu novu ravnotežu jedino ako je droga stalno prisutna. Tolerancija na droge je stanje u kome organizam dolazi nakon dugotrajnog uzimanja tog sredstva pri čemu je za održanje dobrog funkcionisanja potrebno povećavati dozu. Pojam teške droge se koristi za droge koje stvaraju fizičku zavisnost. psilocibin i LSD. Mladi su u razdoblju adolescencije često nesigurni. postoji mogućnost da se zavisnik nakon nekog vremena ponovo vrati drogi. kanabis i neki halucinogeni. niti postoje dokazi da izaziva fizičku zavisnost. piracetam – OIKAMID (Pliva Hrvatska). Fizička zavisnost podrazumeva promene u funkcionisanju organizma koje nastaju usled dugotrajnog konzumiranja droga.godine života.) uzrokuju i psihičku i fizičku zavisnost. neka sredstva za smirenje itd. Podela na lake i teške droge predstavlja podelu psihoaktivnih droga. Psihička zavisnost je izmenjeno stanje organizma u kome osoba oseća jaku potrebu za stalnim uzimanjem droge kako bi se zadržao osećaj dobrog psihičkog stanja i zadovoljstva. Lekovi za lečenje zavisnosti od opioida Zavisnost podrazumeva nesavladivu želju za drogom. kokain i metamfetamin. i nose brojne zdravstvene rizike. već proces traje najmanje dve godine. jaku želju za nabavljanjem i uzimanjem droge po svaku cenu. Pojam lakih droga se najčešće upotrebljava i za indijsku konoplju (marihuanu ili hašiš) jer nije povezana sa smrtnim slučajevima. Ali. lečenje ne prestaje odvikavanjem. a samostalna fizička zavisnost je jako retka. određena droga se može kategorizovati na više različitih načina. postoji veća mogućnost predoziranja. Te se promene nakon prestanka uzimanja droge karakterišu raznolikim simptomima. Zavisno od konteksta. Primeri lakih droga su kanabis. tako i u zakonodavstvu određenih država. Adolescencija je burno razdoblje odrastanja i sazrevanja mlade osobe koja je još uvek u potrazi za svojim identitetom. dok se pojam lake droge koristi za one droge koje izazivaju blagu psihološku zavisnost ili je ne izazivaju uopšte. Ipak. Samo je za mali broj slučajeva moguće osigurati poseban bolnički tretman. skloni popuštanju pritiscima svojih vršnjaka. PIRACETAM (Faran Laboratories Grčka). Pretežno psihičku zavisnost uzrokuju kokain. Zavisnost može biti psihička. vinpocetin . Najveći problem je u nedostatku 146 . pa većina zavisnika prolazi kroz ambulantno lečenje. Posledica je širenja i jačanja međunarodnog kriminala i povećanjem proizvodnje i ponude. i kao takvi su najzanimljiviji onima koji dobro zarađuju od prodaje droge. zavisno od sredstva koje je izazvalo zavisnost.• • • metilfenidat – CONCERTA (Janssen Pharmaceutica Belgija).

aktivna materija meksičke gljive teonanakatl. PCP . Sam metadon izaziva zavisnost. Klinike mogu koristiti metadon u tretmanu samo uz stalnu superviziju upotrebe. Dugotrajno lečenje metadonom može izazvati zavisnost morfinskog tipa. halucinogene droge vrlo su 147 . neki lekovi. Meskalin . izrazita mioza (sužene zenice). Metadon "skida" sa heroina zbog toga što je apstinencijalni sindrom kod prestanka uzimanja metadona daleko manje izražen i daleko manjeg intenziteta nego kod heroina. metadon omogućava osobi koja je donedavno koristila ilegalne opijate da sve vreme koje joj je prolazilo u nabavci.4-metil-2. do koje inače dovode narkotici. te droge po pravilu ne uzrokuju fizičku zavisnost. pa i duvan. psihoze. što može da dovede do predoziranja i smrtnog ishoda. Kritika koja se često javlja na račun metadonske terapije je da se samo jedna droga zamenjuje drugom. usporeno ili otežano disanje. Često se smatra da halucinogena sredstva produženom upotrebom obavezno uzrokuju pojavu zavisnosti. pre svega u supstitucionalnoj terapiji heroinskih zavisnika. STP . Skopolamin aktivna materija u biljci Datura stramonii. ali su simptomi prestanka dejstva znatno blaži od heroina. Da bi se nakon dugotrajnog lečenja izbegli apstinencijski simptomi. Dakle oni imitiraju psihozu pa otuda i takav naziv. pod nadzorom medicinskog osoblja. komom i smrću. sada provodi kvalitetnije. posebno ako se meša sa drugim drogama ili alkoholom.fenciklidin (anđeoski prah). hipotenzija. alkohol. nesvesno stanje i jaka slabost.tetrahidrokanabinol (aktivna materija u marihuani).bolničkih i vanbolničkih sredstava. Metadon je sintetski narkotički analgetik iz grupe difenilpropilamina.aktivna materija meksičkog kaktusa pejotla. nemir. Znakovi predoziranja su hladna i vlažna koža. Rizik od predoziranja je veliki ako se ne koristi pod strogom kontrolom lekara. svakodnevno dobija dozu metadona koja održava normalno stanje i metabolički balans. Međutim. Ipak. Po svom sastavu je hidrohlorid i deluje na morfinske receptore u mozgu gde 1 mg metadona zamenjuje i postiže efekat 4 mg morfina. Nagli prekid uzimanja nekog halucinogenog sredstva ne uzrokuje teške sindrome apstinencije kao što je to slučaj kod heroina. U tom smislu. Kako je dejstvo metadona duže nego dejstvo heroina. doze treba smanjivati postupno. jaka vrtoglavica. Metadonska supstituciona terapija je u stvari institucionalno drogiranje narkomana kako bi se društvo zaštitilo od kriminalnog ponašanja. konvulzije. Bufotenin . Narkoman. Često se koristi zajedno sa heroinom. acid). konfuzija. METADON ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Predoziranje metadonom može završiti prestankom srčanog rada. Proizvodi se u obliku tableta ili kao tečnost zelene ili bledo žute boje. prestankom disanja. metadon pomaže u procesu resocijalizacije. upotrebi i oporavljanju od dejstva opijata.5-dimetoksimetilpentilamin. Psilocibin . THC . izrazita pospanost. Psihozimimetici Psihozomimetici kod konzumenta izazivaju simptome shizofrenije tj. psihozomimetici. U psihozomimetička (halucinogena) sredstva zavisnosti spadaju: LSD – dietilamin lizerginske kiseline (trip. usporena srčana frekvencija. Metadon je sintetička droga koja se koristi za smanjenje bolova.aktivna materija iz sluzi nekih žaba. Metadonom se ne leči narkomanija. supstitucione metadonske terapije otklanjaju znaci apstinencijalne krize. već se putem tzv. morfina ili barbiturata. Registrovani lekovi • metadon – METADON (Hemofarm Srbija). a takav tretman može biti uspešan samo ako je kombinovan sa psihosocijalnom terapijom.

Angel Hair. DOA. Već pri dozi od 10 miligrama uzrokuje stanje slično šizofreniji. superduvan. Columbo. Neugodne fizičke manifestacije delovanja su retke i opisuju se kao nelagoda. ali i opažanja sopstvenog tela: zvukovi se mogu videti. Bart Simpson. LSD LSD ili dietilamid lizergične kiseline je jedan od najjačih halucinogena. LSD je jedan od mnogobrojnih polusintetskih derivata lizerginske kiseline. Angel Dust (anđeoski prah). mogu se ispoljiti kao panika. pri većim dozama nastaju “kosmičko-magijske vizije” nazvane još i “kosmička realnost”. Niske doze ove droge obično daju efekte slične efektima marihuane. ali je kod vrlo jakih doza (preko 150 mikrograma) verovatnost paranoje i trajnih psihičkih posledica bitno povećana. javi delovanje ove droge. ponekad i do 24 sata. Raspon raspoloženja koje izaziva LSD vrlo je širok: od ekstremnog zadovoljstva do jake anksioznosti. To može izazvati i neprijatnosti: strah. depresivno stanje ili konfuzija. Boat. Black Whack. srednje doze dovode do halucinatornih i iluzionih fenomena. u kapsulama i tabletama. proglašen je ilegalnom drogom. Butt Naked. Angel Mist. Kod LSD-a ne postoje klasični simptomi predoziranja. uz osećaj proširenja spoznajnih mogućnosti. Upravo se u tome i krije opasnost. Crystal Joint. Papirići su redovno oslikani sa najrazličitijim motivima i crtežima kao npr. slon. Spada u halucinogene i predstavlja najpoznatiju drogu iz ove grupe. Detroit Pink. D. praškova i tečnosti. CJ. pomešana osećanja. Belladonna. Halucinacije su u vidu promena opažanja vremena i prostora. Dužina delovanja se ne može predvideti jer zavisi od individualnog raspoloženja svakog pojedinca u trenutku uzimanja droge. povraćanje. 1967. Cyclones. gljivice koja živi na klasju raži. Takođe se može javiti i psihoza. Cigarrode Cristal. Blue Madman. Na tržištu se pojavljuje u obliku obojenih kocki šećera. njegovoj brzini. Angel Poke. u obliku drogom natopljenih komadića papira sa crtežima. ozon. Amoeba. Dipper. a izoštrava se i osećaj za boje. halucinacije i osećaj lebdenja.toksične za organizam i predstavljaju veliku opasnost za zdravlje. Cliffhanger. mada su poznati slučajevi samoubistva izazvanih psihozom ili halucinacijama na LSD-u. godine iz gljivice Claviceps purpurea (ražana glavica). Animal Tranquiliser. Busy Bee. a pri dužoj upotrebi trajno oštetiti nervni sistem. gubitak kontrole. može doći do slabog drhtanja ruku i problema sa ravnotežom. već će jednokratnom upotrebom izazvati neugodnosti. a slike čuti. kapsula. golub. panika. Javljaju se živo obojene vizije koje se vide zatvorenim očima. weki. Cannabinol. Drink. ali ne i fizičku. Proizvodi se sintetski. kod intravenskog unosa nakon 5 do 10 minuta. Konzumiranje je postalo popularno 60-ih godina. sreće.horror trip. Ulična imena su. Zenice se šire. nedelja. nakon više dana. Dejstvo počinje posle otprilike 30 minuta. Crystal T. Lizerginska kiselina je osnovno hemijsko jezgro koje se nalazi u svim alkaloidima iz ražene glavice. čak i meseci. jer se katkada ne može prekinuti haluciniranje koje može potrajati više sati. Cycline. Nakon oralnog unosa efekat se primećuje nakon 15 do 45 minuta. ali i sadržaju. Crazy Coke. u obliku praha. Efekat zavisi u velikoj meri od očekivanja. Paja Patak. indijskim slovom i simbolim 'om' itd. i ne može se zaustaviti. PCP (fenciklidin) PCP je vrlo opasna droga zbog svoje nepredvidivosti. Pojavljuje se u raznim oblicima: beli prašak rastvorljiv u vodi i alkoholu. zadovoljstva. Delovanje traje oko 12 sati. “loš trip”. Droga izaziva vizuelne halucinacije u smislu promene opažanja. u obliku bombona ili obojenih kocki šećera. ova pojava je izuzetno opasna. Cadillac. LSD nema mirisa. komadića papira sa crtežima. lizanjem papirića natopljenih drogom ili u vidu intravenskih injekcija. U organizam se unosi gutanjem tableta. Zbog nepredvidivosti. Istovremeno. Nakon konzumiranja mogu se javiti i flashback epizode . mučnina. Dovodi do promena u misaonom procesu. raspoloženja i okruženja. boje i ima neznatno gorak ukus. Crazy Eddie. Sintetisan je 1938. Aurora Borealis. osoba ima iskustvo užasnog straha koji ne može izbaciti iz svoje svesti. u obliku malih belih pilula ili prašaka u različito obojenim kapsulama. kristal AD. glavobolja i bolovi u telu. Cozmos. Monkey 148 . strah od smrti . opuštenosti. Inače LSD izaziva blažu psihičku zavisnost. Početak je obeležen euforijom sa jakim smehom i koja se nastavlja u stanje onoga što korisnici imenuju kao “dobar trip” odnosno stanje relaksacije.fenomena da se neočekivano. Do It Jack. Ova neugodna iskustva. Angel. Smrtonosna doza LSD-a kod ljudi nije poznata i u svetu nije zabeležen ni jedan slučaj smrti direktno povezane s trovanjem LSD-om. Devils Dust.

ataksiju ili otežani hod. nalaze se u papirnatim kutijama. percepciju. krvni pritisak povišen. Što se tiče uticaja na raspoloženje i ponašanje. a delovanje im je slično. Zato se javljaju problemi u kratkotrajnom pamćenju. se može naći u raznim bojama. PCP izaziva toleranciju i zavisnost. ali mu je upotreba nekoliko godina nakon proizvodnje zabranjena jer su krajnje posledice vodile ka delirijumu. Spominje se i slučaj jednog studenta koji je pod delovanjem PCP-a nožem sebi iskopao oba oka. Kad se smesti. zelene. a epizode depresije i straha mogu trajati mesecima. Fenciklidin je 1959. Popijena ili pojedena. promenjena percepcija stvarnosti i to naročito vremena (osoba ima utisak da vreme protiče sporije). THC. ukusu i muzici. drugi su doživljavali zastrašujuće halucinacije. Hašiš je jača i skuplja droga od marihuane. Upotrebljava se pušenjem. Tablete. Super Weed.naročito kada se radi o bojama.. Kad je delovanje u pitanju. Može se mešati sa mescalinom. alkoholu i hloroformu. hašiš. koji se nakon ulaska u telo. a za pušenje hašiša narkomani koriste posebno izrađene lulice. koma. Prašak se meša sa neutralnim sredstvima zbog povećanja volumena (mlečni šećer ili glukoza). Delovanje jedne ispušene cigarete traje dva do tri sata. ali može da se unosi i oralno (kao hrana). a zatim komu i smrt. Haluciniranje traje mesecima nakon uzimanja droge. a pri uzimanju većih količina kanabisa može doći i do snažnih halucinacija. povišenje senzibiliteta .. oči su crvene sa proširenim zenicama. PCP se upotrebljava na sve načine. Može biti prašak. Kod uzimanja velikih količina. Danas. cocainom. marihuana ispoljava efekat nakon pola sata sa dužinom trajanja tri do šest sati. ali na tržištu se može naći i mešavina s nekim drugim drogama. poremećaj koordinacije i poremećaj govora. puši. kapsule ili cigarete s PCP-om. LSD-om. koncentraciju. ambijenta. povišen krvni pritisak. koje ili sami izrađuju od različitih materijala ili koriste obične lule produženog kamiša. smanjena sposobnost koncentracije i učenja. Nakon intoksikacije koja traje 4-6 sati. zatim poremećaji ravnoteže i koordinacije pokreta. Membrane određenih nervnih ćelija sadrže proteinske receptore koji vezuju THC koji se apsorbuje u masnom tkivu u različitim organima. razmišljanje. Godine 1960.Dust. pastozna smesa ili rastvor. bolna osetljivost na zvuk.. nošen krvotokom. PCP je halucinogena droga koja stvara osećaj pospanosti ili euforije i narušava osećaj za vreme i prostor. Najviše ovih receptora se nalazi u delovima mozga zaduženih za pamćenje. crvene i smeđe. ali kao veterinarski anestetik. veže za kanabinoidne receptore u mozgu. Javlja se sušenje usta. epileptične napade. ponovljene pokrete tela (grimase). prah se ušmrkava. deluje zavisno od strukture ličnosti. cannabisom i dr. koordinaciju pokreta. hašiša): Marihuana je najblaže i najslabije halucinogeno sredstvo. a tečnost je zatvorena u staklenim bocama zapremine od jednog pola litra. stanje dubokoga sna. Nekada delovanje liči na početne efekte alkoholnog pijanstva. Rastvor se ubrizgava u mišiće ili u vene. od bele do žute. Krajnji rezultat je najčešće destruktivno i agresivno ponašanje. moguća su oštećenja srca. Hašiš se. Efekti kanabisa (marihuane. očekivanja i sl. Aktivni sastojak droga. Standardna ambalaža praha su hermetički zatvorene plastične kesice. u prodaji. puši se sprejem naneseni PCP na cigaretu ili joint. osećaj zadovoljstva. neosetljivost na bol. tablete se gutaju. Efekat se primećuje nakon nekoliko udahnutih dimova. dostižući maksimum nakon 15-30 minuta. kao i druge takozvane lakše droge. konzumiranje marihuane izaziva euforiju sa 149 . godine napravljen kao anestetik.. neki efekti se mogu javljati danima. omamljenost. Dosadašnja istraživanja pokazala su da je reč o narkotiku koji kod konzumenata izaziva rastrojenost. Za proizvodnju jednog kilograma hašiša potrebno je preko 280 kilograma marihuane. Rad srca je ubrzan. THC otpušta seriju ćelijskih reakcija koje menjaju stanje svesti. moždani udar. THC Glavni sastojak u kanabisu (pored još 400 drugih sastojaka) je jedinjenje THC (delta-9tetrahydrocannabinol). učestalo pomeranje očiju levo i desno. pluća. Trranki dr. rastvorljiv u vodi. T Buzz. a u najtežim slučajevima i smrt. PCP je beli kristalni prah. amfetaminom. ponovo je vraćen u medicinsku upotrebu. Neki su pod delovanjem PCP-a skakali sa kućnih krovova. kao i marihuana.

Dominiraju izvanredno blještave i sjajne. nesanice ili redukovane dužine spavanja. opuštenost i želju za mirovanjem. jače od drugih halucinogenih droga. Najnovija otkrića ukazuju da pušenje hašiša ili marihuane i istovremeno intravenozno uzimanje kokaina prouzrokuju preopterećenje kardiovaskularnog sistema. halucinacije. Antiemetici 150 . vrtoglavice. erotskih osećaja. takođe indijanska ritualna droga s botaničkim imenom. Psilocibin je izuzetno aktivna materija. Pored halucinogenih alkaloida meskalina.nedostatak bilo kakvog interesa i motivacije. Meskalin Pejot (poznat i kao nahuatl ili pejotl) je kaktus koji sadrži halucinogene supstance. ali isto tako može izazvati anksioznost i napade panike. Nakon prestanka efekata može se javiti amotivacijski sindrom . Fiziološko delovanje pejotla identično je dejstvu njegovog glavnog alkaloida meskalina. ličnu higijenu i odevanje. a kod korisnika dolazi do gubitka inicijative. a sastoje se od glavobolje. Nakon završetka delovanja korisnik pada u stanje pospanosti. neaktivnosti. Onaj ko redovno puši ima respiratorne probleme slične onima koje imaju pušači duvana: svakodnevno kašljanje i iskašljavnje šlajma. Uz njih se u manjoj meri javljaju slušne. Simptomi nastaju 0. Dugotrajna upotreba hašiša stvara promene u mozgu slične onima koje stvara dugotrajno konzumiranje većine drugih droga. mirisne. Dugotrajno pušenje hašiša izaziva oštećenje ili uništenje plućnog tkiva što dovodi do abnormalne funkcije pluća kao i do emfizema i raka pluća i disajnih puteva. a rasuđivanje i pamćenje je delimično oštećeno. hordenina i tiramina. okrugli je kaktus bez bodlji. Uzgaja se na području reke Rio Grande u Meksiku i Teksasu. Neki pušači hašiša tvrde da hašiš za razliku od marihuane proizvodi laganu letargiju. količina katrana koji udahnu pušači marihuane i nivo karbon monoksida koji se apsorbuje su tri do pet puta veći nego kod pušača duvana. a ako si prirodno tužan. Lophophora williamsii. Dejstvo obično traje 6 do 10 sati. Upotreba izaziva vrlo izražene slušne halucinacije. Peyote ili pejotl. "ako si prirodno veseo čovek. oslobađanje od kočenja svake vrste. halucinacija. S druge strane postoji teorija koja glasi da pod delovanjem hašiša na površinu izbijaju prave osobine čoveka. u kojima je sadržaj psihoaktivnih supstanci znatno manji. Prvi efekti se javljaju već pri dozi od 4 mg. Sušene kriške pejotla žvaću se i gutaju. pojačanom govorljivošću. droga te razveseljava. mišićne slabosti. simptome hroničnog bronhitisa i česte prehlade. Neki konzumenti tvrde da ih hašiš navodi na "filozofiranje". obojene vizije. a halucinacije mogu biti izrazito neugodne i zastrašujuće.4-2 sata nakon uzimanja. koje se pokreću poput kaleidoskopa. usporenja pulsa i sniženja krvnog pritiska i psihoznih efekata koji mogu biti prijatni. Tamno je smeđe boje visine do 20 centimetara. Tolerancija na ove droge se ne razvija. Prisutna je nebriga za spoljni izgled. Psilocibin Psilocibin je halucinogen prisutan u velikom broju gljiva iz grupe Psylocibe. raste samo na teritoriji Meksika i juga SAD.hiperaktivnošću. Upotreba marihuane izaziva ubrzani rad srca i povišen krvni pritisak. ali i ne. Odnosno. onda te baca u melanholiju". ovaj kaktus poseduje antibakterijska svojstva. ili putem žvakanja osušenih delova. Postoji i osećaj lebdenja i bestežinskog stanja. osećajem bezbrižnosti uz bezrazložno smejanje. Pri dužem uzimanju javlja se umerena psihička zavisnost. Ukus je izvanredno gorak. pa su srednjeamerička plemena cedila sokove pejotla u svoje rane kako bi smanjili bol i zacelili ranu. Pojavljuje se euforija ili depresija. koga u osušenom kaktusu ima 4-7%. poremećaja percepcije vremena i prostora. Pejot se koristio pomešan sa nekim tečnostima. Osim prisustva THC-a. ukusne i dodirne halucinacije. ali i agresija uključujući agresiju prema samom sebi.

a pritom ne izaziva neželjene ekstrapiramidalne pojave. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapija mogu uzrokovati otpuštanje serotonina (5HT) u tankom crevu. na centar za povraćanje u produženoj moždini. Ondansetron je snažni. kao i bakterijske i virusne infekcije. Često mu prethodi mučnina. često u obliku flastera. alkohola). muskarinskih i 5-HT3 receptora. Antiemetici su lekovi protiv mučnine i povraćanja.Povraćanje je fizički akt koji se završava snažnim izbacivanjem želudačnog sadržaja preko usta. terapija postoperativne mučnine i povraćanja. kod kinetoza. posebno za hemioterapiju karcinoma. S dozom od 2 mg najčešće se javlja glavobolja. retke pojave ponekad ozbiljne prirode (anafilaksija). granisetron. crvenilo i osećaj vrućine. Granisetron je antiemetik iz grupe antagonista serotonina. dimenhidrinat. Njegovo glavno dejstvo ogleda se u smanjenju aktivnosti desetog kranijalnog živca. nervusa vagusa. Pri sprovođenju istraživanja na ljudima granisetron se dobro podnosio. dobro podnošene od strane pacijenata. Skopolamin ima najširu primenu među antimuskarinskim lekovima. antagonist 5-HT3 receptora. Tropisetron sprečava mučninu i povraćanje zbog lečenja citostaticima. podgrupe serotoninskih receptora smeštenih u perifernim neuronima i unutar središnjeg CNS-a. Prometazin je naročito delotvoran kod jutarnje mučnine tokom trudnoće. Na apsorpciju granisetrona uglavnom ne utiče hrana. tropistron i dolasetron) su efikasni u prevenciji i lečenju povraćanja izazvanog zračenjem kod bolesnika sa karcinomima. Kao i u slučaju s drugim lekovima iste grupe. koristi ga i NASA za suzbijanje kinetoza kod astronauta. pa je apsorpcija brza i potpuna. proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. sa ili bez izbacivanja želudačnog sadržaja). Ondansetron produžuje vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati opstipaciju. Druge opisane nuspojave su: glavobolja. Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Uglavnom se koristi za profilaksu i lečenje kinetoza. Tropisetron selektivno blokira nadraživanje presinaptičkih 5-HT3 receptora perifernih neurona. Terapijske indikacije: prevencija mučnine i povraćanja izazvanih citostaticima. ciklizin. Tropisetron je vrlo moćan i selektivan kompetitivni antagonist 5-HT3 receptora. prati brojne bolesti (npr. migrenu). a može delovati i direktno na 5-HT3 receptore unutar CNS-a koji prenose nadražaje parasimpatikusa u areu postremu. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom i u prevenciji i lečenju postoperacione mučnine i povraćanja. Granisetron je delotvoran oralno u prevenciji i intravenski u profilaksi i u lečenju simptoma povraćanja i mučnine izazvanih hemoterapijom i zračenjem. Prisutno je i u ranoj trudnoći. prevencija postoperativne mučnine i povraćanja u bolesnika s velikim rizikom za postoperativnu mučninu i povraćanje. druge alergijske reakcije kao što su manji osipi kože. a može biti praćen nagonima na povraćanje (ponovljene kontrakcije trbušnih mišića. ali i na neželjeno dejstvo mnogih lekova koji se danas primenjuju. kao i primenom citostatika. visoko selektivni antiemetik. većinom blage i umerene prirode. umor i gastrointestinalne smetnje kao što je bol u trbuhu i 151 . Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa. Zabeleženi su neki slučajevi reakcija preosetljivosti. štucanje. H1 blokatori (meklizin. Selektivni blokatori 5-HT receptora – antagonisti serotonina (ondansetron. a s dozom od 5 mg opstipacija i ređe vrtoglavica. Primenjuju se oralnim putem. prometazin i difenhidramin) i muskarinski blokatori (hioscin-skopolamin) efikasni su u suzbijanju povraćanja kod kinetoza i prisustva nadražajnih materija u želucu. koji može indukovati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. Povraćanje može biti koristan (upravo spasonosan) fiziološki odgovor na unos toksičnih materija (npr. Blokatori receptora Zbog antiemetičke aktivnosti klinički su primenu našli blokatori H1. najčešće spominjane nuspojave bile su glavobolja i opstipacija. a neželjena dejstva kao glavobolja i nelagodnost u digestivnom traktu nisu česta. Nuspojave su prolazne uz preporučeno doziranje. cinarizin.

Registrovani lekovi • • • • Ondansetron – Avessa (Hemofarm Srbija). Neželjena dejstva su relativno česta. benzodiazepini. Tietilperazin je fenotiazinski derivat s jakim antiemetičkim i antivertiginoznim dejstvom. dispneja. Prednost ove grupe je što ne zazivaju jutarnju pospanost. Irska) Zofran Hipnotici i sedativi Nesanica je najčešći poremećaj spavanja. ne remete strukturu procesa spavanja i imaju znatno manju mogućnost zloupotrebe i izazivanja zavisnosti. nitrazepam. (GlaxoSmithKline Export Limited Velika Britanija).proliv. Kao antiemetici mogu poslužiti i: antihistaminici (dimenhidrinat). kinetoze i migrenu. svi hipnotici menjaju 152 . koriste isključivo kao antiemetici. sinkopa. prospavljivanja. dovode do snižavanja budnosti i otuda imaju umirujući psihološki efekat. slabog kvaliteta spavanja ili neadekvatnog trajanja spavanja i pored mogućnosti za spavanje. kao i mogućnost fizičke zavisnosti kod dugotrajne upotrebe. Palonosetron – Aloxi (Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd. Kao i s drugim antagonistima 5-HT3 receptora. Deluje centralno kako na hemoreceptore u produženoj moždini tako i na sam centar za povraćanje. Farmakoterapija nesanice podrazumeva primenu hipnotika iz grupe benzodiazepina i nebenzodiazepinsku terapiju. prohlorperazin i trifluperazin) efikasni su antiemetici. i obično se koriste kod teške mučnine i povraćanja koji prate vrtoglavicu. Fenotiazini Fenotiazini sa antipsihotičkim dejstvom (hlorpromazin. tahikardiju. Druga grupa savremenijih hipnotika su ne-benzodiazepinski agonisti benzodiazepinskog receptora koji su se pojavili 80-ih i 90-ih godina kao što su zolpidem. brotizolam. parasimpatolitici. distoniju. U vrlo retkim slučajevima zabeleženi su kolaps. Hipnotici imaju depresorno dejstvo na CNS. Granisetron – Kytril (F. Primena benzodiazepina je započela 60-ih godina prošlog veka i u ovu grupu spadaju lekovi midazolam. uključujući distoniju i tardivnu diskineziju. Javljaju se sedacija. ili kardiovaskularni arest. Sprečava ili smanjuje sve vrste mučnine i povraćanja kao i vrtoglavice.Hoffmann-La Roche Ltd Švajcarska). kortikosteroidi. Treća grupa su agonisti melatonergičnih receptora kao što je ramelteon. ezopiklon. hipotenzija i ekstrapiramidalni simptomi. izlaganja svetlosti ili neadekvatnim ritmom spavanja. Antiemetičko dejstvojavlja se pola sata nakon peroralne primene i traje približno 4 sata. Mogu se primeniti oralnim putem. Nesanica se može javiti kao posledica stresa. Ona podrazumeva teškoće usnivanja. zaleplon i indiplon. pritisak u grudima. Ondasan (Slaviamed Srbija). pospanost. triazolam. ređe se mogu zapaziti reakcije preosetljivosti (tip I reakcija) s jednim ili više sledećih simptoma: crvenilo lica i/ili generalizovana urtikarija. dok se neki drugi fenotiazini kao tietilperazin. Tropisetron – Navoban (Novartis Švajcarska). Hipnotici skraćuju vreme ulaska u san i produžavaju vreme trajanja sna. akutni bronhospazam i hipotenzija. Ovi lekovi u većim dozama imaju hipnotičko (uspavljujuće). Nedostaci ove grupe hipnotika su trajanje sedacije i u periodu posle buđenja. Međutim. a u preterano velikim mogu imati i štetno dejstvo. amneziju (poremećaj pamćenja). intravenski ili u obliku supozitorija. propulzivi (metoklopramid). Smenski rad i ostali faktori koji remete cirkardijalni ritam spavanja mogu povećati rizik nastanka poremećaja spavanja. Nuspojave: može izazvati sušenje usta.

nevoljni pokreti itd. a biološka iskoristljivost veća je od 90%. REM faza sna. a poseduje i anksiolitička. nitrazepam vrlo dobro prodire u CNS.). Primena midazolama može. što omogućava normalnu aktivnost. Midazolam Midazolam je derivat imidazobenzodiazepina. glavobolja i ataksija mogu se javiti posle parenteralne primene midazolama. Moguća je. uključujući i konvulzije. Indikacije su: nesanica (otežano uspavljivanje. produžena sedacija. umor. Maksimalne koncentracije u plazmi lek dostiže za oko 90 minuta. povećan intraokularni pritisak. Lek može izazvati pospanost. Midazolam se intenzivno metaboliše u jetri. Može se primenjivati intramuskularno. Indikacije su: svesna sedacija dece i odraslih pre dijagnostičkih ili terapijskih intervencija koje se sprovode sa ili bez lokalne anestezije. antikonvulzivno i muskulorelaksantno. glavobolju. problema. epilepsija u dece (mioklonički napadi). konflikata. Apsorpcija midazolama posle intramuskularne primene brza je i potpuna. Navedene nuspojave uglavnom su povezane sa dozom leka i najčešće se javljaju na početku terapije. ima dobru lokalnu podnošljivost. povraćanja. štucanja. hiperaktivnost. može doći do razvoja apstinencijalnih simptoma. mada retko. pojava paradoksalnih reakcija (uznemirenost. slabost. često buđenje tokom noći i/ ili rano jutarnje buđenje koji su rezultat psihičke prenadraženosti. U retkim slučajevima. Midazolam je stabilan u vodenom rastvoru. uvođenje u anesteziju. porfirija. dugotrajna sedacija u jedinicama intenzivne nege.fiziološki izgled sna jer skraćuju deo sna kada se mozak najviše odmara i kad se procesuiraju informacije prikupljene tokom dana . a visoka liposolubilnost razlog je brzog prodora i početka delovanja u CNS. agresivnost. Metaboliše se u jetri. održavanje anestezije. smetenost. intravenski. Otežano gutanje. nakon čega se u formi neaktivnih metabolita izlučuje urinom. briga. Svako nekritično i dugotrajno uzimanje hipnotika nije preporučljivo zbog velike verovatnoće razvoja zavisnosti i komplikovanja problema. Jasno je da hipnotici ne mogu biti. 60-70% apsorbovane doze izlučuje se preko bubrega u obliku konjugovanih produkata metaboličke razgradnje. Pospanost. u prvom redu u alfa-hidroksimidazolam. antikonvulzivna i miorelaksantna svojstva. konfuzija. čak i u terapijskim dozama. nesanica organski uzrokovana (kao dodatna terapija). premedikacija dece i odraslih. 153 . U određenog broja pacijenata opisana je i pojava mučnine. Kao lipofilna supstanca. izazvati fizičku zavisnost! Posle produženog davanja u jedinicama intenzivne nege i naglog prekida terapije. nego samo eventualno kratkoročno rešenje. Nakon oralne primene nitrazepam se dobro i brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. gubitak apetita. ataksiju i smetnje vida.Vezuje se za benzodiazepinske receptore u CNS-u i blokira reflekse koji idu preko retikularne formacije u produženoj moždini. dok je jutarnje buđenje posle medikacije bez mamurluka. Više od 96% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. ataralgezija u dece. dezorijentiranost. anksioznosti. a manjim delom fecesom. tokom intravenske primene. niti jesu ozbiljno rešenje problema nesanice. može doći do respiratorne depresije. Osnovni efekat je hipnotički. Deluje sedativno. respiratorne smetnje i aspiraciona pneumonija su retke neželjene reakcije. rektalno i kao kontinuirana intravenska infuzija. hipnotički. a opisano je i nekoliko slučajeva konvulzija u prevremeno rođene dece i u novorođenčadi. suvoće usta i opstipacije. Nitrazepam Nitrazepam je psihotropni lek. derivat benzodiazepina.skraćuje se tzv. Primenjen u okviru preporučenog doziranja nitrazepam se veoma dobro podnosi. Sa terapijskog stanovišta značajno je da sedativni i hipnotički efekti nastupaju brzo i traju relativno kratko. vrtoglavicu. Svi efekti leka nastaju kao rezultat potenciranja aktivnosti gamaaminobuterne kiseline (GABA) u CNS-u. umora ili stresa). Većim delom (do 88%) lek se veže za proteine plazme. Posle parenteralne primene može doći do anterogradne amnezije. Lek prolazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mleko.

halucinacija. PERSEN FORTE (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). PERSEN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Amnezija može biti praćena i neadekvatnim ponašanjem pacijenta. Oko 93% apsorbovane doze vezano je u cirkulaciji za proteine plazme. košmarnih snova. zolpidem deluje selektivno samo na omega receptore. Nešto ređe javljaju se gastrointestinalne smetnje (mučnina. nemira. DORMICUM (F. STILNOX (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). zolpidem – SANVAL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Mogućnost da se ispolje navedeni neželjeni efekti veća je u starijih osoba i u bolesnika sa respiratornom ili srčanom insuficijencijom. poremećaji libida i kožne rekacije.prestanka disanja i/ili srčanog rada. tremor i diplopija. U osoba sklonih zloupotrebi alkohola ili lekova i pacijenata sa psihijatrijskim oboljenjem. On sadrži valepotrijate kao što je valtrat. somnabulizma i različitih oblika poremećaja ponašanja. nisu toliko efikasni kao benzodiazepini i slični lekovi ali nemaju svojstvo izazivanja zavisnosti. dijareja). NIPAM (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). intenzivne nesanice. Hrana usporava njegovu apsorpciju. MIDAZOLAM TORREX (Torrex Chiesi Pharma Austrija). valerijana – CEFASAN (Cefak Nemačka). Iz tih razloga. Valepotrijati imaju lagano anksiolitičko i hipnotičko delovanje. Kao i benzodijazepini deluje pospešujući dejstvo GABA-e međutim za razliku od njih. usporenost. radi čega je lišen miorelaksantnog efekta. konfuznost. Valerijana Valerijana je preparat na bazi biljke Valeriana officinalis. agresivnosti. vrtoglavica. Registrovani lekovi • • • • • nitrazepam – CERSON (Belupo Hrvatska). pod uticajem alkohola im se ne pojačava delovanje i ne utiču na sposobnost upravljanja motornim vozilima. Zolpidem se odlikuje brzim nastupom dejstva. brotizolam – LENDORMIN (Boehringer Ingelheim Francuska). Radi svog kratkog poluživota (oko 2 časa) ne uzrokuje dnevnu sedaciju. mogu se javiti tolerancija. Indikacije: kratkotrajni tretman težih oblika nesanice. češće no u drugim grupama. a u slučajevima psihičke napetosti. apstinencijalni sindrom i ''rebound'' fenomen. smetnje koncentracije i nesanice. glavobolja. a biološka iskoristljivost posle peroralne primene iznosi 70%. Primenjuju se kada terapija benzodiazepinima i sličnim medikamentima nije opravdana. zamor. Apsorpcija zolpidema iz želudačno-crvenog trakta je brza. Češće od ostalih neželjenih dejstava javaljaju se dnevna pospanost. Pojava anterogradne amnezije moguća je i pri terapijskim dozama zolpidema. Ove manifestacije obično se javljaju na početku terapije i učestalije su u pacijenata starije životne dobi. Zolpidem Zolpidem tartrat je relativno nov hipnotik koji hemijski pripada imidizopiridinima. U starih osoba opisane su paradoksalne reakcije. razdražljivosti. slabost mišića. posebno pri neadekvatnoj brzini ubrizgavanja ili primeni visokih doza. midazolam treba primenjivati intravenski samo ukoliko postoje uslovi za reanimaciju. Inhalacioni anestetici 154 . po tipu uznemirenosti. ali je rizik veći pri višim dozama leka. povraćanje.Hoffmann-La Roche Švajcarska). midazolam – FLORMIDAL (Galenika Srbija).

veoma opasna neželjena dejstva su hepatotoksičnost i maligna hipertermija. Izofluran izaziva hipotenziju i moćan je koronarni vazodilatator. jeste da može da izazove konvulzije bilo tokom uvoda u anesteziju ili tokom oporavka od anestezije. Predstavljen je kao alternativa metoksifluranu. Halotan u koncentracijama potrebnim za anesteziju izaziva sniženje krvnog pritiska. kao i drugi halogenovani anestetici. npr. indukcija i oporavak od anestezije halotanom su brzi. brzo uvodi bolesnika u anesteziju i oporavak od anestezije je brz pa se najčešće koristi za kratkotrajne hirurške zahvate. ciklopropan (eksplozivan. U nekim slučajevima. višesatnih intervencija. sličan halotanu po potentnosti i umerenoj brzini izazivanja anestezije. Mnogi inhalacioni anestetici uvođeni su u primenu i postepeno napuštani uglavnom zbog svoje zapaljivosti ili toksičnosti. Paradoksalno tome. liposolubilni molekuli koji veoma lako prolaze alveolarnu membranu. delimično usled vazodilatacije. dietil etar (eksplozivan i jako iritabilan za respiratorni trakt. zbog svoje male rastvorljivosti u krvi i mastima. Glavna mana enflurana. Halotan nije analgetik i izaiva relaksaciju uterusa. Halotan Halotan je širokokorišćen inhalacioni anestetik. Enfluran Enfluran je halogenovani etar. nedovoljna da izazove toksičan efekat. halotan povećava osetljivost srca na dejstvo adrenalina i može da izazove poremećaje srčanog ritma a posebno su česte ventrikularne ekstrasistole. može da izazove malignu hipertermiju. Izofluran je veoma skup lek zbog teškoća u izdvajanju izomernih oblika tokom sinteze leka. ne izaziva konvulzije. Brzina uvoda u anesteziju i oporavak od anestezije zavisi od dva parametra: rastvorljivosti u krvi i rastvorljivosti u mastima. Pluća su jedini kvantitativno važan organ preko koga anestetik dospeva i napušta organizam. prate promene koncentracije leka u udahnutom vazduhu. posebno nakon teških. Kao i drugi halogenovani anestetici. Izofluran Izofluran. Brz uvod i oporavak od anestezije najvažnje su karakteristike inhalacionih anestetika. mada se danas sve više umesto halotana upotrebljava izofluran i drugi lekovi. Ne metaboliše se značajno i ima minimalne toksične efekte.Važna karakteristika inhalacionih anestetika je brzina kojom koncentracije anestetika u arterijskoj krvi. Takođe. a prednost mu je bila da stvara mnogo manju količinu fluorida (zbog čega nije nefrotoksičan) i slabije je liposolubilan od metoksiflurana tako. sevofluran može da izazove malignu hipertermiju kod genetski predisponiranih osoba. 155 . Halotan nije eksplozivan ni nadražajan. Enfluran. koji inače ima mnogo dobrih osobina. čime je njegova upotreba u porodiljstvu ograničena. snažno deprimira disanje i izaziva hipotenziju). hemijski je potpuno fluorisani metil etil eter. dovodi do brojnih postoperativnih komplikacija). Sevofluran Sevofluran je noviji lek. metoksifluran (spor oporavak od anestezije i nefrotoksičan). aritmogena svojstva halotana mogu biti veoma opasna. Jako liposolubilni lekovi u značajnoj meri se akumuliraju u masnom tkivu i mogu prouzrokovati dugotrajnu pospanost. Slično drugim halogenovanim anesteticima. može da izazove koronarnu ishemiju kod bolesnika sa anginom pektoris i to fenomenom koronarne "krađe". za razliku od enflurana. vinil etar (eksplozivan). jer se time obezbeđuju fleksibilna kontrola dubine anestezije. Svi inhalacioni anestetici su mali. danas najviše korišćen isparljivi anestetik. u kojima se ostvaruje farmakološko dejstvo. trihloretilen (hemijski nestabilan. U ove lekove ubraja se hloroform (hepatotoksičnost i poremećaj srčanog ritma). u toku operacije feohromicitoma halotan povećava rizik od ventrikularne fibrilacije. po svojim karakteristikama je sličan enfluranu. Delimično se metaboliše i stvara se mala količina fluorida. veoma je potentan i brzo dovodi do prestanka disanja i srčanog zastoja. da je oporavak od anestezije brži. bez posebnih prednosti). takođe. pa se koncentracija leka prilikom primene mora brižljivo pratiti.

Štaviše. s obzirom na to da je jako liposolubilan. pa se lek mora rastvarati neposredno pre upotrebe. što je otprilike vreme potrebno da lek dospe od mesta primene do mozga. bez upotrebe inhalacionih anestetika. Intravenski anestetici se obično koriste za uvod u anesteziju i to najčešće tiopenton. kao i drugi barbiturati. Intravenski anestetici Čak i inhalacionim anesteticima sa najbržim dejstvom potrebno je nekoliko minuta za postizanje efekta. mnogo sporije u mišiće. Koncentracija tiopentona u krvi se brzo smanjuje. Nakon početog naglog smnajenja. Kombinovana primena droperidola. jer je kod njega mnogo veća razlika između doza potrebnih za uvod u anesteziju i doza koje izazivaju respiratornu i kardiovaskularnu depresiju. Etomidat se brže 156 . izofluran – FORANE (Abbott Laboratories Velika Britanija). uz istovremene procese preuzimanja leka u masno tkivo i metabolisanja. Posle intravenske primene. mozak). Koriste se za male hirurške intervencije. mada tipenton nema analgetički efekat i može izazvati snažnu respiratornu depresiju. posle početnog maksimuma koji prati intravensko ubrizgavanje. prvo u dobro prokrvljena tkiva (jetra. Intravenski anestetici deluju veoma brzo i uvode bolesnika u besvesno stanje za 20 sekundi. za oko 80% tokom 1-2 minuta. sevofluran – SEVORANE (Abbott Laboratories Velika Britanija). Etomidat Etomidat se češće koristi od tiopentona. a zatim. etomidat i propofol. Tiopenton. Nekoliko sati posle primene veći deo unetog leka se akumulira u masnom tkivu. tiopenton izaziva besvesno stanje nakon 20 sekundi i ovaj efekt traje 5-10 minuta. pa se za uvod u anesteziju danas koriste intravenski anestetici.Registrovani lekovi • • • halotan – HALOTHAN (Jugoremedija Srbija). progresivno se produžava trajanje anestezije. pošto se lek distribuira. Ovaj rastvor je jako alkalan i veoma nestabilan. za izvođenje kratkotrajnih hirurških infekcija. Tiopenton Tiopenton pripada klasi barbituratnih depresora CNS i jedini je iz ove grupe lekova značajan za anesteziju. može kod osetljivih osoba da precipitira razvoj porfirije. kao što su endoskopske procedure. koncentracija leka u krvi smanjuje se mnogo sporije tokom nekoliko sati. Slobodna kiselina nije rastvorljiva u vodi. pa se tiopenton primenjuje kao natrijumova so. Upotrebom samo inhalacionih anestetika gubi se vreme i nepotrebno se produžava opasni stadijum ekscitacije pre ulaska u anesteziju. Dejstvo tiopentona na nervni sistem slčino je dejstvu inhalacionih anestetika. antagoniste dopaminergičkih receptora i opioidnog analgetika fentanila izaziva stanje duboke sedacije i analgezije u toku koje bolesnik reaguje na jednostavne komande i odgovoraan na pitanja. Propofol i ketamin se mogu koristiti sami. a li ne reaguje na bolne nadražaje i nema nikakvo sećanje na primenjenu proceduru. Oporavak od tiopentonske anestezije dešava se nakon oko 5 minuta od primene leka i postiže se isključivo redistribucijom leka u dobro prokrvljena tkiva. deluje brzo i brzo se eliminiše. Zbog navedenih činjenica tipopenton se ne koristi za odražavanje hirurške anestezije već samo za uvod u anesteziju. dok ostatak biva metabolisan. ISOFLURAN Nicholas Piramal (Nicholas Piramal India Velika Britanija). Posledica ovakve kinetike je da tiopenton izaziva dugotrajkni mamurluk. čak i u dozama u kojima nije u stanju da isključi reflekse na bolne nadražaje. Spora eliminacija i sporo smanjivanje koncentracije leka u plazmi za posledicu ima dugotrajnu pospanost i depresiju disanja određenog stepena koja traje satima nakon primene leka. ponovljenom primenom. bubrezi. Posle intravenske primene.

sufentanil .SUFENTA forte (Janssen Pharmaceutica Belgija). a 5-10% izluči se u nepromenjenom obliku putem izdahnutog vazduha ili urina. Veoma je koristan za kratkotrajne intervencioje. Veliki deo se uklanja zbog metabolizma prvog prolaska kroz jetru. depresija disanja. oporavak od anestezije je brz i nije praćen produženom pospanošću. Prednosti u odnosu na tiopenton su da se brže metaboliše. Od neželjenih dejstava najčešća je pojava nevoljnih pokreta tokom uvoda u anesteziju i postoperativna mučnina i povraćanje. SUFENTANIL TORREX (Torrex Chiesi Pharma GmbH Austrija). proteina. polineuropatije. čije delovanje je slično morfinu. To su visokopotentni derivati fenilpiperidina. DIPRIVAN (Astra Zeneca UK Limited Velika Britanija). pri čemu se znatna količina resorbuje iz želuca. kože. Dugotrajna upotreba suprimimra koru nadbubrežne žlezde. Etanol se brzo resorbuje. Efekti etanola na CNS-u su prvenstveno posledica depresija funkcija cerebruma (velikog mozga). u alkoholnim pićima se najviše nalazi etilni alkohol ili etanol. Takođe postoji mogućnost masne infiltracije srca. ali kraće traje. formule CH3CH2OH. Može se u sporoj intravenskoj infuziji koristiti za postizanje hirurške anstezije bez uoptrebe inhalacionih anestetika. lipida posebno vitamina iz grupe B. propofol – PROPOFOL (Fresenius Kabi Austrija). Registrovani lekovi • • • • • • fentanil – FENTANYL (Janssen Pharmaceutica Belgija). Alkohol deluje destruktivno na sve ćelije i tkiva direktno. Primenjuju se intravenski. Propofol Propofol je po svojim karkteristikama veoma sličan tiopentonu. Nemačka). Fentanil i sufentanil Fentanil i sufentanil su opioidni analgetici.metaboliše od tipopentona i ne izaziva produženu pospanost. odnosno toksikomanija. oštećenja bubrega. Neželjeni efekti mogu biti sedacija. Razdraženje koje nastaje u početku intoksikacije alkoholom posledica je uklanjanja inhibitornih uticaja 157 . RECOFOL (Schering OY Finska) Lekovi za lečenje alkoholne zavisnosti Alkoholizam je jedna od najrasprostranjenijih bolesti zavisnosti. mučnina i povraćanje. Uglavnom se koriste kao anestetici. Svako četvrto lice koje zloupotrebljava alkohol boluje od ulkusne bolesti. RECOFOL (Schering A. Etomidat se uglavnom koristi za uvod u anesteziju i njegova upotreba je sigurnija od upotrebe tiopentona kod bolesnikaa sa rizikom za razvoj cirkulatornog šoka. etomidat – HYPNOMIDATE (Janssen Pharmaceutica Belgija). alfentanil – RAPIFEN (Janssen Pharmaceutica Belgija). Od svih alkohola. Etanol se metaboliše u procentu od oko 90%. a indirektno izaziva poremećaje metabolizma šećera. fibroze miokarda. Izaziva promene na jetri (ciroza). remifentanil – ULTIVA (GlaxoSmithKline Velika Britanija). SUFENTA (Janssen Pharmaceutica Belgija). retine kao i stvaranje epileptoidnog žarišta. Alkoholizam predstavlja hroničnu zavisnost od alkoholnih pića. Propofol nema sklonost da izaziva nevoljne pokrete niti da suprimira koru nadbubržne žlezde. FENTANYL TORREX (Torrex Chiesi Pharma GmbH Austrija). što su njegove glavne prednosti u odnosu na etomidat.G. čime povećava mortalitet teških bolesnika.

hiperventilaciju i jaku paniku i uznemirenost. Zato stvara 158 . Kod velikog broja alkoholičara izraženo je proširenje moždanih komora kao i difuzne kortikalne atrofije. Ova reakcija je izuzetno neugodna ali nije štetna. mi smo sretniji. da bi se umanjio nagrađujući efekt alkohola delotvoran je nalokson (antagonist opijata) da bi se smanjila žudnja: koristi se akamprosat. je osnovni sastojak duvana koji deluje direktno na ljudski mozak. mikrocefalija. cigare i lule. konzumacija etanola je praćena jakom reakcijom. Glavni farmakološki pristupi su: • ublažavanje akutnog apstinencijalnog sindroma tokom detoksikacij. a karakterišu ga sledeći simptomi: prenatalna i postantalna retardacija rasta. ginekomastiju i gubitak seksualnog interesa. pada inteligencije. Alkoholizam se manifestuje kroz snažnu želju za pićem. Psihičke smetnje se javljau u smislu otežane koncentracije. Nikotin ne deluje tako intenzivno na dopamin kao ostale droge. Lekovi za lečenje nikotinske zavisnosti Pušenje cigareta je jedan od najpopularnijih metoda uzimanja nikotina od početka XX veka. REVIA (Bristol-Myers Squibb Francuska). Zavisnost od alkohola je težak psihički poremećaj. Etanol vrši inhibiciju biosinteze testosterona. na osećaje i iskustvo zadovoljstva i bola. atrofiju testisa. Delotvorni su benzodiazepini. gubitkom kontrole prilikom pića. neurotransmitera koji utiče na reakcije. jer dolazi do patološkog procesa. naltrekson – ANTAXONE (Zambon Group Italija). tahikardiju. simptomima fizičkog odvikavanja i povećanom tolerancijom na alkohol. negacija i projekcija. nikotin u mozgu povećava oslobađanje dopamina.korteksa na subkortikalne strukture. koja je slab antagonist NMDA-receptora i može delovati tako što se na neki način umeša u sinaptičku plastičnost • • • Registrovani lekovi • • disulfiram – ESPERAL (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). Lečenje može biti farmakološko. To je nedavno uvedena supstancija analog taurina. Nikotin. dok propranolol blokira efekte povećane simpatičke aktivnosti. slabljenja memorije. jedan od preko 4000 hemikalija pronađenih u dimu duvanskih proizvoda kao sto su cigarete. poremećajem faze luteinizacije i amenorejom. Uzimanje velikih količina alkohola. da bi se konzumacija alkohola učlinila neprijatnom koristi se disulfiram. što se događa tokom apstinencije. koji menja način na koji mozak funkcioniše. Na svesnom nivou učestala osobina im je negacija stvarnosti i izbegavanje. što je uzrokovano preteranim nagomilavanjem acetaldehida u krvotoku. Veruje se da klonidin deluje inhibiranjem preteranog oslobađanja transmitera. zatim klonidin i propranolol su takođe korisni. Alkoholni efekt na reproduktivne funkcije ispoljava se kroz impotenciju. već nakon 7 sekundi od udisanja dima cigarete stiže do mozga i kontinuiranom upotrebom održava višu koncentraciju dopamina. Kao i kokain ili amfetamini. motorna disfunkcija i mentalna retardacija. psihološko (terapijom i rehabilitacijom) i/ili socijalno (grupnom terapijom). Pojedinac vremenom gubi svoju individualnost koju zamenjuje alkoholičarskom psihologijom. Poseban efekt etanola u vezi sa reproduktivnim funkcijama jeste alkoholni sindrom kod fetusa. koja uključuje talase vrućine. Kod žena rezultuje izostankom ovulacije. Najčešće korišćeni odbrambeni mehanizmi su racionalizacija. U prisustvu dislulfirama koji sam ne izaziva izrazite efekte. emocionalne izmenjenosti. Što je više dopamina u mozgu. posebno u prva tri mjeseca trudnoće dovodi do najtežih malformacija i razvijanja kompletnog sindroma.

debelog creva. kokain i nikotin. mokraćnih kanala i bešike. Ako žena puši cigarete i istovremeno uzima oralne kontraceptive. uključujući opijate. daje se ili u obliku žvakaće gume nekoliko puta dnevno. Nikotin. Prvi na listi malignih oboljena prouzrokovanih konzumiranjem duvana jeste rak. pa tako otežava cirkulaciju. klonidin i antgaonist nikotinskog receptora mekamilamin. to uključuje simptome koji brzo mogu dovesti čoveka do ponovne neodoljive želje za duvanom. dok zatim jelo stiče akutnu toleranciju i tako nikotin deluje sve više smirujuće prema kraju dana. kašalj. Zaključak mnogih kliničkih ispitivanja upućuje na to da ovi preparati u kombinaciji sa profesionalnim savetovanjem i propratnom terapijom. Kod nekih ljudi navedeni simptomi mogu da potraju i mesecima i duže. Terapija nikotinskom zamenom (supstitucija nikotina) koristi se uglavnom kako bi se pomoglo pušačima da prestanu sa pušenjem olakšavajući im psihološki i fizički sindrom odvikavanja. Budući da se nikotin relativno kratko zadržava u plazmi i ne resorbuje se dobro iz gastrointestinalnog trakta. Zbog pušenja telo teže apsorbuje minerale i vitamine. Smatra se da ujutro deluje stimulativno zbog apstinencije tokom sna. naročito mučninu i gastrointestinalne grčeve. Simptomi odvikavanja od pušenja uključuju teško podnošljiva stanja. dodatne terapije uključuju antidepresive bupropion. Deca žena koje su pušile u trudnoći imaju povećan rizik od razvoja raznih teških oboljenja. Statistički podaci o smrtnosti od raka su dvostruko veći među pušačima nego nepušačima. pojačava budnost i mentalne performanse. Lekovi za lečenje demencije 159 . Registrovani preparati • • citizin – TABEX (Sopharma PLC Bugarska). nesanicu i bolove u mišićima. Trudne žene koje puše cigarete povećavaju rizik od prevremenog porođaja ili rađanja dece sa malom težinom. grkljana. pankreasa. Prestanak pušenja je praćen sindromom odvikavanja od pušenja koji može da potraje mesec i više dana. pušenje izaziva plućna oboljenja kao što su hronični bronhitis i emfizem.jaku psihičku i fizičku zavisnost. pogotovo vitamin C. ili kao transdermalni flaster koji se menja svakog dana. agonist alfa2 adrenergičkih receptora smanjuje efekte apstinencije kod nekoliko supstanci koje stvaraju zavisnost. bubrega. suva usta. Simptomi doživljavaju vrhunac prvih dana i postepeno opadaju u roku od nekoliko nedelja. Pušenje se takođe povezuje sa rakom usne duplje. uprkos svesnosti o njegovom štetnom dejstvu. žudnju za duvanom. Pored raka pluća. stomaka. više je sklona kardiovaskularnim i cerebrovaskularnim oboljenjima od žena nepušača. Pušenje cigareta je povezano sa oko 90% svih slučajeva oboljenja od raka pluća. kao i brojne simptome astme kod odraslih osoba i dece. Neželjena dejstva klonidina (hipotenzija. bupropion – ZYBAN (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). kognitivan i stalan poremećaj sna i povećan apetit koji započinje nekoliko sati nakon poslednje popušene ciagrete. Klonidin. ždrela. Zavisnost se karakteriše neodoljivom željom za duvanom i njegovom upotrebom. pa on zbog toga nije u širokoj upotrebi. Može delovati stimulativno i smirujuće. jednjaka. Ovi preparati uzrokuju različita neželjena dejstva. pospanost) pričinjavaju tegobe. Može se davati oralno ili kao transdermalni flaster i pri olakšavanju apstinencije je približno delotvoran kao i nikotinska zamena. Transdermalni flasteri često dovode do lokalne iritacije i svraba. Najštetniji efekat zavisnosti od nikotina se dobija konzumiranjem duvana koji je uzrok 1/3 svih oblika malignih oboljenja. takođe. čak i kod nedepresivnih pacijenata i ima mnogo manje neželjenih dejstava. Žene pušači ranije ulaze u menopauzu. Bupropion je skoro jednako delotvoran kao i terapija zamenama za nikotin. Glavni farmakološki pristup koji se koristi za odvikavanje jeste tretman nikotinskom zamenom. otprilike udvostručuju šanse za uspešno prekidanje navike pušenja. a u kardiovaskularnom sistemu povećava puls i krvni pritisak i sužava krvne sudove.

a ima i selektivnije dejstvo u moždanoj kori i hipokampusu. Ličnost može da se u toj meri promeni da bliske osobe imaju utisak kao da se radi o stranoj osobi. Neke od nuspojava su i pospanost. usporavaju starošću uslovljeno opadanje broja receptora moždanih ćelija hipokampusa odgovomih za memoriju i na taj način poboljšavaju saznajne sposobnosti onih koji boluju od Alchajmerove demencije. postaju sumnjičavi. Inhibitori holinesteraze su se pojavili 1997. Donepezil je inhibitor holinesteraze koji je registrovan u terapiji blage i umerene teške Alzheimerove demencije. primena se prekida. Osim inhibicije acetilholinesteraze. veku. a najčešće su Alchajmerovog tipa (AD) i vaskularna demencija (VD). sastanaka. Postaju konfuzni u rukovanju sa novcem. vožnji automobila ili upotrebi kućnih aparata. U tipičnim slučajevima počinje sa smetnjama pamćenja. Antioksidantna svojstva biljke. psihička inertnost. a ekstrakt napravljen od lišća ginkgo se koristi za isceljivanje rana. Rivastigmin je noviji lek koji ima selektivnije dejstvo na centralnu holinesterazu. Rezullati raznih studija vezanih za korišćenje ginkgo ekstrakta u lečenju demencije nagoveštavaju da je 160 . Opšti simptomi demencije su: opadanje intelektualnih sposobnosti. konfuznost. smanjen je ulaz kalcijuma u ćeliju i postiže se neuroprotekcija. slabosti. kašalj. S druge strane. zbog moguće vrtoglavice. Deluje tako da smanjuje delovanje glutamata na određene receptore u mozgu i time smanjuje simptome Alzheimerove bolesti. Listovi se skupljaju u mesecu maju. fiksacija za događaje iz prošlosti. što postaje značajno u uznapredovaloj bolesti. Mogu da se jave promene raspoloženja sa plačljivošću. imena i lica kao i teškoće da razumeju šta je rečeno. postaju razdražljivi ili ravnodušni. Ako se pojave značajne alergijske reakcije. Memantin je slab do umereni nekompetitivni antagonist N-metil-D-aspartat receptora. teškoće u prilagođavanju i sl. Posle najmanje šest meseci uočavaju se problemi za razliku od obične zaboravnosti koja se ne pogoršava. smanjujući rizik od razvoja vaksularnih demencija. Tokom uzimanja ovog leka potreban je oprez pri vožnji i pri radu sa mašinama. u odnosu na perifernu. Plod ginkgo drveta. odlutaju i izgube se ili se stalno šetaju u istom prostoru. ne kontrolišu više mokrenje i stolicu. spremaju se da idu negde. prestaju da brinu za osobe iz neposredne okoline. kao i njegovo seme. gubi se normalna komunikacija. gingko se koristi za lečenje astme. time što inhibiraju enzim acetiholin esterazu. misle da ih neko potkrada ili želi da im naudi. umor. Danas se ginkgo preparati prave od osušenog lišća ove biljke. Efekat memantina vidi se u poboljšanju kognitivnih i psihomotornih sposobnosti i obavljanju dnevnih aktivnosti. glavobolja. ali je ne leči. i dobroj toleranciji i kod duže primene. jednom od aktivnih supstanci. pretpostavlja se. a da ginkoglidi (druga aktivna supstanca) sprečavaju zgrušavanje trombocita. ustaju noću. Smatra se da flavinoidi imaju antioksidantno dejstvo. godine i deluju tako sprečavaju razlaganje acetil-holina neurotransmitera koji je odgovoran za pamćenje. Od srednje teškog do teškog oblika ovog oboljenja pati 5% populacije od 65 godina i više. teškoće u pamćenju. teškoćama nalaženja reči ili izmenama raspoloženja. rivastigmin ima inhibitorno dejstvo i na butirilholinesterazu. Sa napredovanjem bolesti mogu da se razviju i drugi problemi: Stalno zaboravljanje skorašnjih događaja. a u današnje vreme se koristi kao ukrasno drvo u Evropi i Severnoj Americi. Ginkgo drveće (Ginkgo biloba) potiče iz Istočne Azije. se koristilo u medicinske svrhe u Kini pre više od 2000 godina. U kasnijoj fazi bolesti mogu da postanu uznemireni. efekat ginkgo ekstrakta na trombocite sprečava razvoj tromba u moždanim krvnim sudovima. U tradicionalnoj kineskoj medicini. pospanosti. Postoji više tipova demencije. Prvi put je preneto u Evropu iz Japana u 18. Memantin kontroliše Alzheimerovu bolest. povišen krvni pritisak. a u grupi od 85-89 godina čak 20-22%. Donepezil se pokazao i kao efikasan lek za terapiju vaskularne demencije koja je drugi najčešći uzročnik demencije. kada je njihov sastav bogat flavinoidima. NMDA antagoniste i ekstrakt ginka bilobe. Nastaju izmene ličnosti. Najnoviji lek koji je odobren za lečenje umerenog do težeg oblika Alzheimerove bolesti je antagonist NMDA receptora memantin. U završnoj fazi senilnosti bolesnici su vezani za postelju. Blokadom receptora.Demencija predstavlja stečeno ili permanetno sniženje dve ili više intelektualnih funkcija. Terapija podrazumeva inhibitore enzima acetilholin-esteraze.

Za sada je pokazano da ovaj preparat može da uspori razvoj demencije. bez neželjenih dejstava koja su u vezi sa predoziranjem. Topiramat Topiramat je noviji lek. bez posebnih farmakokinetskih anomalija. Ostali (noviji) antiepileptici Lamotrigin Lamotrigin po svom farmakološkom delovanju podseća na fenitoin i karbamazepin. Glavni nedostatak topiramata je to što je najverovatnije teratogen. Deluje na natrijumske kanale i inhibira otpuštanje ekscitatornih aminokiselina. čiji mehanizam dejstva izgleda da uključuje po malo od svega navedenog: blokira natrijumske kanale. memantin – EBIXA (H. Po terapijskom spektru sličan je fenitoinu i tvrdi se da izaziva manje teška neželjena dejstva. sa značajnom efikasnošću kod absansnih anapada. ali ne i da poboljša već postojeće stanje. Taođe se koristi kao analgetik za neuropatske bolove.Lunbeck A/S Danska). što znači da sa povećanjem doze apsorbovana količina leka ne raste proporcionalno. Ovaj lek danas se preporučuje kao dodatak terapiji u upornim slučajevima epilepsije. ataksija i reakcije preostetljivosti (osip). koje izgleda predstavlja sistem za transport aminokiselina i pojavljuje se u mnogim neuronima i drugim ćelijama. nesvestica. blokira AMPA receptore i slabo inhibira karboanhidrazu. Ova osobina čini gabapentin relativno sigurnim lekom. iako im nije hemijski sličan. rivastigmin – EXELON (Novartis Švajcarska). BILOBIL (Krka Slovenija). Neželjena dejstva gabapentina pojavljuju se u manjem stepenu nego kod mnogih drugih antiepileptika. Izlučuje se nepromenjen urinom i nema interakcija sa drugim lekovima. Uzima se oralno. Može da inhibira kalcijumske kanale i takođe se vezuje za specifično mesto u mozgu. Apsorpcija gabapentina iz intestinalnog trakta zavisi od sistema za transport aminokiselina i pokazuje saturabilnost. pa se uglavnom daje kao dodatak terapiji. Gabapentin Gabapentin je dizajniran kao prost analog GABA. YASNAL (Krka Slovenija). 161 . ginko biloba – TANAKAN (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). pa ga ne treba davati ženama koje još mogu da rađaju. Glavna neželjena dejstva su mučnina. kao i da je lišen problematičnih farmakokinetskih osobina koje ima fenitoin. Ne deluje na GABA receptore ni na natrijumske kanale. Gabapentin ima ograničenu efikasnosrt kada se primenjuje samostalno. pojačava delovanje GABA. Registrovani lekovi • • • • • donepezil – ARICEPT (Pfizer Manufacturing Center USA). koji bi bio dovoljno liposolubilan da prođe kroz krvnomoždanu barijeru. BILOBIL FORTE (Krka Slovenija). poluvreme u plazmi je oko 24 časa. galantamin – REMINYL (Janssen Pharmaceutica Belgija). Lamotrigin ima širi terapijski profil nego raniji lekovi. vrtoglavica.optimalna doza preparata 120mg/dan podeljena u 2-3 dnevne doze.

Registrovani lekovi • lamotrigin – LAMOTRIGIN (Ni Medic Srbija). ARVIND (Belupo Hrvatska). NEURONTIN (Goedecke Nemačka). gabapentin – GABALEPT (Pliva Hrvatska). • • • 162 . NEURONTIN (Pfizer Corporation USA). LAMOTRIX (Medochemie Kipar). LAMICTAL (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). LAMICTAL (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). topiramat – TOPAMAX (Cilag Švajcarska). LAMECT (Pharmaswiss Srbija). LAMICTAL (Glaxo Wellcome Operations Velika Britanija). pregabalin – LYRICA (Pfizer Arzneimittelwerk Goedecke Nemačka). LAMAL (Alkaloid Makedonija). KATENA (Belupo Hrvatska).

Kod gutanja epiglotis zatvara grkljan. Vrlo često su u sklopu kliničke slike nekih infektivnih oboljenja pa i nekih sistemskih bolesti. pneumokok. dok je sluzokoža otečena i infiltrovana. Takođe postoji i spolja na vratu bolna 163 . Svaka alveola je okružena kapilarima koji dovode krv zasićenu ugljen dioksidom a odvode krv zasićenu kiseonikom. prehlada. rinovirusi) i bakterije (streptokok. a ako se ne leče mogu završiti smrtnim ishodom. što se postiže angažovanjem dijafragme. traheja. Kod disanja ili govora epiglotis je otvoren . usne šupljine i krajnika. mikoze i dr. U teškom obliku postoje: visoka temperatura i izraženi opšti i lokalni simptomi. crvenilo lica i bledilo oko usana. adenovirusi. grudnog koša i abdomena. Respiratorni sistem pogađaju mnoge bolesti. Sprovodni deo čine: nosna duplja sa odgovarajućim sinusima. astma. nazofarings. Akutna oboljenja tonzila (krajnika) opisana su kao akutni tonzilitis ili kao angina. sinuzitis. abdominalne muskulature i elastičnog veziva u plućima. Obložena sa membranom (pleura. Bolesti gornjih disajnih puteva su razne upale: rinitis. pluća su obično puno teže i opasnije. Najčešće se kao uzročnici pominju razni rodovi streptokoka. usne šupljine i ždrela. ružičasti (osim kod pušača) organ podeljen na levo i desno krilo. otok mekog nepca i resice. ali ako alergen ulazi organizam preko disajnih puteva. Zid alveola i membrane kapilara su tanke tako da gasovi lako prelaze iz krvi i u krv čistom difuzijom. simptomi će se takođe ispoljavati na disajnim putevima. spoljašnjeg vazduha i krvi. već u sklopu zapaljenskih oboljenja sluznice nosa i sinusa.Respiratorni sistem Respiratorni sistem je specijalizovan za razmenu gasova između okolnog. Na ulazu u grkljan se respiratorni i digestivni sistem razdvajaju sa malim mišićnim poklopcem zvanim epiglotis. Ventilacioni deo omogućuje udisanje (inspiracija) i izdisanje (ekspiracija). i mogu da se jave samostalno. To su mehuri vazduha gde se obavlja razmena gasova. Na nivou ovog dela se vrši razmena gasova. uvećanje cervikalnih limfnih čvorova. alveolarnih duktusa i alveola. pneumonije. bronhije. recimo simptomi prehlade su rinitis. koji su praćeni širenjem i skupljanjem pluća. Najčešće bolesti su bronhitis (akutni i hronični). Uzočnici su virusi (adenovirus. pneumokoke. Respiratorni deo se sastoji od: respiratornih bronhiola. što je omogućeno postojanjem sprovodnog. zagreva i vlaži vazduh koji dolazi iz spoljašnje sredine. a tretman pastilama ili biljnim preparatima ubrzava oporavak i pomaže otklanjanju tegoba. povišenu telesnu temperaturu. Ali za lečenje streptokoknog faringitisa i šarlaha. Laki oblik uključuje: suvoću. stafilokoka. respiratornog i ventilacionog dela tog sistema. hronična opstruktivna bolest pluća. simetrično izražen. mukopurulentan eksudat. faringitis. bolovi su naročito intenzivni pri gutanju. Pluća su sunđerasti. bronhiole i terminalne bronhiole. emfizem. ponekad i faringitis. Kao lokalni simptomi javljaju se disfagijske smetnje-bol u predelu tonzila. Na kraju disajnih puteva nalaze se plućne alveole. Ove bolesti su često vezane. hemofilus). Kašalj obično dolazi nakon same prehlade. izolovano ili u sklopu drugih zapaljenskoh oboljenja sluznice nosa.zato nije dobro jesti i pričati. interkostalne muskulature. Alergija je prvenstveno bolest imuniteta. Preparati za lokalno lečenje bolesti ždrela i grla Akutno zapaljenje ždrela se retko javlja izolovano. Većina oblika faringitisa prođe sama po sebi. ima više slojeva) i tečnošću (surfaktant) koja omogućuje glatko kretanje pluća kod disanja. prečišćava. a vrlo često se širi i prema ušima. bol. larings. rebara. Bolesti donjih disajnih puteva. sinusitis. laringitis. samostalno. najčešće kao propratni simptomi kod većine infektivnih bolesti. čiji uzrok ne mora biti u samom respiratornom sistemu. Uloga sprovodnog dela je da sprovodi. moraju se primeniti antibiotici. U grkljanu se nalaze glasne žice.

bolovi u mišićima. U prevelikim količinama izaziva epileptične grčeve. anisa. Pregledom se ustanovi simetrično crvenilo glasnih žica sa lepljivim sekretom između njih. 164 . Lečenje upala sluznice ždrela i grla započinje antisepticima kao što su žalfija. glavobolje. on se može ublažiti raznim čajevima i sirupima na bazi biljaka kao što su beli sljez.mentol. Antiseptičke tečnosti Antiseptičke tečnosti obično sadrže antiseptike kao što su heksetidin ili povidon-jod u količinama koje još uvek deluju znatno antimikrobno. a nekada i osećaj suvoće i zadah iz usta. timijana i dr. Eterično ulje žalfije. osećaj vrućine i vrtoglavicu. obično se javljaju u sklopu zapaljenskih procesa disajnih puteva a ređe izolovano. i preobilno lučenje sluzi u bronhijama. drhtavica. On deluje kao prirodni antiseptik delujući na patogene mikroorganizme u faringitisu. Zapaljenje se može smiriti posle nekoliko dana dok promuklost može trajati i duže dve do tri nedelje. antiseptičke tečnosti sa hlorheksidinom ili jodom. fungicidno. bolne limfne žlezde vrata. Uz navedene antiseptike u lekovitim pastilama obično dolaze razne supstance koje potpomažu njihovo delovanje .. nakon čega se ispljune. Može da bude prisutan trizmus (grč vilice) usled čega je uzimanje hrane otežano. prvo je tradicionalno sredstvo koje se preporučuje kod lečenja infektivnih bolesti grla i ždrela. crni slez. kašalj. a dovoljno efikasni za čišćenje sluznice od širokog spektra mikroorganizama. antibakterijsko. Laringitisi su zapaljenja grkljana. a i govor može biti izmenjen. opšta slomljenost. Kod virusnog tonzilitisa mere su iste kao i kod virusnog faringitisa .osetljivost te regije ili većeg područja vrata.biljni preparati na bazi alfije ili pastile. pritisak u grlu. laringitisu i tonzilitisu. malaksalost. Upotrebljavaju se tako što se njima ispire (grglja) upaljeno grlo. obično dolazi do nadražaja na povraćanje. a imaju i bronhosekretolitično delovanje pa pomažu kada postoje simptomi rinitisa. sadržai tujon. i lekovite pastile s antisepticima. tahikardiju. U većini slučajeva sasvim je dovoljan lek za tretiranje upale grla koja ne potiče od infekcije streptokokom. Njihova zajednička karakteristika jeste da su u malim količinama neotrovni. To su halogeni antiseptici dihlorobenzilni alkohol i amilmetakrezol ili kationaktivni antiseptici benzalkonijev hlorid i cetilpiridinijum. ali male količine antiseptika koje dospevaju u digestivni trakt ne izazivaju štetne efekte. nego se ispire (grglja) grlo. islandski lišaj i dr. ređe otežano disanje. Ukoliko laringitis potraje ili se simptomi ne povlače to može biti znak da je došlo do ozbiljnije infekcije. Oni i sami deluju antiseptički. Bolest već od početka prate i opšti simptomi: visoka telesna temperatura. eukaliptusa. pogotovo kad je uzročnik beta hemolitički streptokok grupe A opravdano je uzimati antibiotike. U lečenju laringitisa dovoljne su lekovite pastile s antisepticima ili biljni preparati. zamor i povišena temperatura. a kod bakterijskog tonzilitisa. Nekada je prisutna pojačana salivacija (lučenje pljuvačke). antivirusno sredstvo. Akutni laringitis može biti deo generalizovane infekcije disajnih puteva ili lokalizovana promena na sluzokoži grkljana. a nakon toga se ispljunu. Zanimljivo je da on deluje i na viruse. Pastile Ono što pastile čini lekovitim jesu antiseptici koje sadrže. eterična ulja peperminta. lak bol. jer uzimanje antibiotika kada to nije potrebno krajnje je kontraproduktivno i vodi razvoju rezistentnih oblika bakterija koje je vrlo teško lečiti Žalfija Žalfija (Salvia officinalis). Akutni laringitis-simptomi su promuklost. Ako se progutaju veće količine takvih rastvora. Već drugog-trećeg dana mogu da se pipaju uvećane. Antibiotike treba što je moguće češće izbegavati i uzimati samo onda kada infekcija dokazano potiče od streptokokusa. Kako je vrlo česti simptom upala grla kašalj. Zbog toga se ne pije jer bi time i tujon dospevao u organizam.

Ekspektoransi Bronhijalna sluz je viskozna sluzava tečnost koju luče ćelije disajnih puteva. 2. emfizem. Normalizacijom sekrecije bez razgradnje mukusa. a deluje istovremeno lokalno antiflogistički.Registrovani lekovi: • • • • povidon-jod – POVIDON JOD (Jugoremedija Srbija). senege. tuberkuloza. karbocistein. amilmetakrezol. Inhibicijom bradikininskih efekata karbocistein istovremeno utiče na povećanje sinteze sijalomucina. kolike i proliv). te se na taj način smanjuje viskozitet mukusa. askorbinska kiselina. vlaženje i zagrevanje vazduha na putu prema alveolama.menjaju fizikalnohemijska svojstva sluzi uzrokujući smanjenje viskoznosti sluzi (bromheksin. pospanost. karbocistein deluje regulatorno i na ostale strukture u kojima se stvaraju mukoproteini. Acetilcistein deluje tako što sluz pretvara u tečni oblik i olakšava njeno izlučivanje. Osim toga. pa se zbog toga koriste ekspektoransi. Kod upala pluća i disajnih puteva dolazi do prevelikog lučenja sluzi i posledičnog otežanog dolaska vazduha u pluća. što omogućava lakše iskašljavanje plućnog ispljuvka. ekstrakti bršljena. cetilpiridinijum – SEPTOLETE (Krka Slovenija). pneumonija. Mogu se javiti digestivne tegobe (suva usta. kad se povećava stvaranje sluzi u disajnim putevima (prvenstveno u plućima) i kad je iskašljavanje otežano i kod oboljenja kao što su hronični i akutni bronhitis. amiloidoza. glicirize. acetilcistein se koristi i za pripremu bolesnika za bronhoskopiju i bronhografiju Bolesnici obično vrlo dobro podnose acetilcistein. reakcija preosetljivosti. dispepsija. BETADINE (Alkaliod Makedonija). koji lako veže vodu. Upotrebljava se pri akutnoj prehladi. umor. Istovremeno deluje i na sastav izlučene sluzi. NEO ANGIN (Divapharma Nemačka). eukaliptusa. pulmonalne komplikacije kod cistične fibroze. Karbocistein redukuje hiperplaziju i hipertrofiju mukosekretorne zone. dornaza alfa) sekretomotorici . traheobronhitis. bronhopulmonalne komplikacije posle operacije. krvav ispljuvak. verbaskuma. koja je odgovorna za osobine mukusa. eterična ulja timijana. iscedak iz nosa. povraćanje. Iako se disajni putevi putem refleksa kašlja pokušavaju rešiti viška sluzi iskašljavanjem. 165 . atelektaza. jaglaca. Karbocistein Molekul karbocisteina hemijski blokira sulfhidrilnu grupu. anisa. to ponekad nije moguće. levomentol. mučnina. lidokain – STREPSILS (Reckitt Benckiser Healthcare International Velika Britanija). Nuspojave nisu česte.4 dihlorbenzil alkohol. bronhiektazije. koja je zato ređa. natrijum askorbat. metvice. olakšava iskašljavanje i ublažava oteženo disanje zbog nakupljene sluzi u disajnim putevima. kao u gastrointestinalnom i genitourinarnom traktu. POVIDON JOD (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).podstiču uklanjanje sluzi pojačanjem pokreljivosti cilijarnih resica (eterična ulja) Acetilcistein Acetilcistein smanjuje viskoznost sluzi u respiratornom sistemu. upala usne sluznice. Njena funkcija je fizička blokada direktnog kontakta bronijalne sluznice i vazduha koji ulazi u disajne puteve. i u unutrašnjem uhu. acetilcistein. Ekspektoransi su lekovi koji služe za podsticanje i ubrzanje uklanjanja bronhijalne sluzi iz disajnih puteva Ekspektoranske se dele na tri glavne grupe: • • • sekretolitici . heksetidin – HEXORAL (Hemofarm Srbija). glavobolja. Na taj način karbocistein je mukolitik i mukoregulator. bora i terpentinsko ulje) mukolitici .pojačavaju bronhijalnu sekreciju tečnosti i na taj način razmekšavaju i otapaju sluz (ipekakuana.

Posle oralne primene karbocistein se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta, a najviša koncentracija postiže se za dva sata. Zadržava se u plazmi između 3 i 24 sata. Distribuira se najvećim delom u plućno tkivo, jetru i srednje uvo. Oko 30% karbocisteina izlučuje se urinom u nepromenjenom obliku, a ostatak u obliku neaktivnih metabolita. Koristi se kod bolesti respiratornog trakta sa hipersekrecijom viskoznog sputuma (hronični i akutni bronhitis, hronična respiratorna insuficijencija, plućna tuberkuloza komplikovana hroničnim bronhitisom, bronhiektazije s bronhorejom, bronho pulmonalne supuracije, mukoviscidoza) i kod pripreme bolesnika za bronhoskopiju, bronhografiju, bronho-aspiraciju Primenjen u propisanim dozama, karbocistein retko izaziva neželjene efekte. Uglavnom se ispoljavaju u gastrointestinalnom i respiratornom traktu. Najčešće se javlja mučnina, gastralgija, povraćanje i dijareja. Retko se javlja glavobolja.

Bromheksin
Bromheksin je sintetski analog vazicina, alkaloida koji se nalazi u biljci Adhatoda vasica. Najčešći je i najviše upotrebljivaniji ekspektorans. Uzrokuje degradaciju kiselih mukopolisaharida pojačavanjem formiranja lizozoma i aktivacijom hidrolaza. U isto vreme dolazi do stimulacije ćelija u zidu bronha koji luči tečnost. Kao rezulat dolazi do smanjenja viskoznosti sluzi i lakšeg iskašljavanja. Koristi se za razređivanje bronhijalnog sekreta kod svih oblika akutnih i hroničnih bronhopulmonalnih oboljenja sa poremećenom bronhijalnom sekrecijom i otežanim iskašljavanjem. Nuspojave bromheksina su neznatne, u vrlo retkim slučajevima mogu se javiti tegobe u digestivnom traktu i osip na koži.

Ambroksol
Ambroksol kompletno utiče na poremećene funkcije sluzokože disajnih puteva. Reguliše stvaranje i viskozitet sekreta, olakšava iskašljavanje sekreta i olakšava disanje. Ambroksol takođe pomaže u stvaranju plućnog surfaktanta, smanjuje bronhijalni hiperreaktivitet a ispoljava i antioksidativni učinak. Primenjuje se kod akutnih i hroničnih oboljenja respiratornog trakta povezanih sa poremećajem stvaranja i iskašljavanja sekreta, npr. akutni i hronični bronhitis, hronična opstrukciona plućna bolest, bronhijalna astma, pneumonija, cistična fibroza, laringitis, sinusitis. Ambroksol se podnosi veoma dobro. Retko se javljuju želudačne tegobe (osećaj punoće, podrigivanje, mučnina), proliv ili kožni ekcemi.

Dornaza alfa
Dornaza alfa je posebna DNK hidrolaza, enzim koji hidrolizuje DNK. Dornaza alfa hidrolizuje DNK u bronhijalnoj sluzi što uvelike smanjuje viskoznost bronhijalne sluzi pacijanata sa cističnom fibrozom. U terapijske svrhe koristi se dornaza alfa koja je rekombinantna ljudska DNK hidrolaza, genetički identična verzija prirodnog ljudskog enzima koji razgrađuje vanćelijsku DNK. Koristi se u lečenju bolesnika sa cističnom fibrozom, starijih od pet godina, kod kojih je vitalni kapacitet (FVC) veći od 40% od predviđenog, kako bi se poboljšala njihova plućna funkcija. Česte nuspojave su faringitis i promena glasa. Povremeno su se mogu javiti laringitis i osip sa i bez svraba.

Registrovani lekovi
• • • • acetilcistein – NAC-HEMOFARM (Hemofarm Srbija), ACC (Salutas Pharma Nemačka), ACC SAFT (Salutas Pharma Nemačka), FLUIMUCIL (Zambon Switzerland LTD Švajcarska), bromheksin – BISOLVON (Zdravlje Srbija), BISOLVON F (Zdravlje Srbija), karbocistein – MUCODYNE (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), ambroksol – LAMOX (Jugoremedija Srbija), AMBRO- HEMOFARM (Hemofarm Srbija), FLAVAMED (Berlin-Chemie Nemačka), MUCOSOLVAN (Boehringer Ingelheim Hellas Grčka), MUCOSOLVAN JUNIOR (Boehringer Ingelheim Hellas Grčka),

166

dornaza alfa – PULMOZYME (F.Hoffmann-La Roche Švajcarska).

Antitusici
Kašalj je zaštitini refleksni mehanizam koji otklanja strane čestice i sekret iz bronhija i bronhiola. Ovaj refleks se neadekvatno aktivira u toku inflamacije u respiratornom traktu ili neoplazmi. U ovakvim slučjevima mogu se primeniti lekovi koji suprimiraju suvi bolni kašalj koji prati različita oboljenja. To su antitusici (ili supresori kašlja). Mora se dobro zapamtiti da ovi lekovi smiruju kašalj kao simptom, ali ne i uslove koji su do njega doveli. To su dakle simptomatski lekovi. Kod kašlja koji prati bronhiektazije ili hronični bronhitis, antitusici mogu prouzrokovati štetno zgušnjavanje sputuma i njegovu retenciju. Ove lekove ne treba koristiti ni u lečenju kašlja koji prati astmu. Najefikasniji lekovi u grupi antitusika su opioidi – morfin, kodein, folkodin, metadon, dekstrometorfan ili noskapin, koji kada se primenjuju u efektivnim dozama imaju česta neželjena dejstva: pospanost, mučninu, zatvor i fizičku zavisnost. To su tzv. centralni antitusici sa opioidnim delovanjem. Sa druge strane, postoje sintetski centralni antitusici (butamirat, fedrilat, glaucin, pipazetat, klofedanol), koji imaju brojne prednosti: smanjuju razdražljivost centra za kašalj i efikasno smiruju suvi nadražajni kašalj, ne deluju depresivno na CNS i centar za disanje, selektivno deluju na centar za kašalj, ne deluju na opijatne receptore i ne dovode do stvaranja zavisnosti, imaju veliku terapijsku širinu, ne deluju na tonus glatkih mišića gastrointestinalnog trakta i ne dovode do opstipacije, dobro se resorbuju iz GIT-a, te brzo postižu terapijske koncentracije u plazmi, a ne stupaju ni u interakciju sa drugim lekovima. Postoje i periferni antitusici, kao što su: pentoksiverin, prenoksidiazin, benzonatat i sluzave droge (koren i list belog sleza, cvet crnog sleza, gomolj kaćuna). Istraživanja u oblasti refleksa kašlja i potencijalnih mehanizama senzibilisanog refleksa kašlja otkrila su nekoliko potencijalnih mesta dejstava za nove lekove. Pored neopiodinih lekova kao što je nociceptin, razvijeni su i novi opiodini lekovi. To su, osim mi-agonista, i kapa- i delta-receptorski agonisti. Antagonisti neurokininskog, bradikininskog i vaniloidnog (VR-1) receptora mogu biti korisni u sprečavanju kašlja, jer blokiraju efekte tahikinina i aktivaciju senzornih nerava. Lokalni anestetici i blokatori natrijum-zavisnih kanala i kalijum-kalcijum zavisnih aktivatora aferentnih nerava predstavljaju inhibitore refleksa kašlja. Neki od ovih novih agenasa mogu da deluju kao antitusici centralno ili periferno ili na oba načina. Još uvek za veliki broj ovih jedinjenja nisu sprovedena brojna potrebna klinička ispitivanja. Međutim, postoji velika potreba za efektivnijim antitusicima koji nemaju neželjene efekte.

Kodein
Kodein je metilmorfin, opijat, koji deluje slabije analgetički od poznatih opioidnih analgetika, ali je zato efikasan kao antitusik. Osim toga, takođe smanjuje i sekreciju u bronhiolama, zgušnjava sputum i inhibira cilijarnu akivnost. Koristi se kod suvog, nadražajnog, neproduktivnog kašlja različitog porekla, ali je upotreba kodeina uglavnom ograničena kod obolelih od karcinoma bronha i pluća, zbog činjenice da može izazvati zavisnost. Kodein se ne koristi tokom prva tri meseca trudnoće, niti za vreme dojenja. Uz primenu preporučenih doza, primena kodeina ne izaziva značajnije nuspojave. Moguća je pojava opstipacije, povraćanja, vrtoglavice, pospanosti.

Dekstrometorfan
Dekstrometorfan predstavlja d-izomer kodeinskog analoga levorfanola: za razliku od L-izomera ne deluje na opijatne receptore, pa nema analgetičko dejstvo i ne izaziva zavisnost. Poseduje blag sedativni efekat. Njegovo antitusičko dejstvo je posledica centralnog delovanja na centar za kašalj u produženoj moždini: povećava prag nadražaja. Njegova antitusička aktivnost je ekvivlaentna aktivnosti kodeina, samo kod njega ima neznatno manje neželjenih efekata u smislu opstipacije i inhibicije mukocilijarnog klirensa. Indikacije: akutni suvi kašalj ili ako perzistentni kašalj otežava san i/ili uobičajene dnevne aktivnosti, hronični suvi kašalj Retka neželjena dejstva: mučnina i/ili promene gastrointestinalnog trakta, neznatna pospanost, a

167

ponekad i vrtoglavica. Znaci predoziranja su ekscitacija, konfuzija, respiratorna depresija, kao i depresija CNS-a.

Folkodin
Folkodin sadrži derivat morfina koji ima jako izraženo inhibitorno delovanje na refleks kašljanja. Njegovo antitusično delovanje je 2-3 puta jače od delovanja morfina i kodeina. Kao i kod ovih lekova, ono verovatno nastupa usled depresivnog delovanja na centar za kašalj u produženoj moždini. Sprečavanje kašlja nastupa brzo i traje dugo. Za razliku od morfina, folkodin nema analgetski efekat, ne uzrokuje spazme niti povećanje tonusa u gastrointestinalnom traktu, ne deprimira disanje i na njega se ne stvara tolerancija niti se razvija toksikomanija. Ovaj lek, međutim, ima blago i nespecifično depresivno delovanje na centralni nervni sistem, može delovati sedativno, antikonvulzivno i može potencirati hipnotičko delovanje barbiturata. Indikacije: akutni i kronični kašalj koji se javlja kao popratni simptom u bolestima disajnih puteva (faringitis, laringitis, traheitis, bronhitis, bronhopneumonija, fibrinozna pneumonija, bronhiektazije, tuberkuloza, suvi pleuritis i neoplazme organa za disanje). Folkodin se odlično podnosi i nije toksičan. Njegovi mogući neželjeni efekti su slični kodeinskim (respiratorna depresija, pospanost, mučnina, kožni osip, edem lica, pruritus, hipotenzija).

Butamirat
Butamirat-citrat umiruje kašalj delovanjem na centralni nervni sistem. Ni hemijski ni farmakološki nije srodan sa alkaloidima opijuma i ne izaziva zavisnost. Primenjuju za lečenje jakog akutnog i hroničnog suvog (neproduktivnog) kašlja, za pre- i postoperativno smirivanje kašlja kod hirurških zahvata i bronhoskopija, za veliki kašalj. Povremena neželjena dejstva leka: vrtoglavica, pospanost, mučnina i proliv. Retka neželjena dejstva leka: osip i koprivnjača.

Registrovani lekovi
• • • • • kodein – KODEIN FOSFAT (Fampharm Srbija), KODEIN FOSFAT ALKALOID (Alkaloid Makedonija), folkodin – PHOLCODIN ALKALOID (Alkaloid Makedonija), dekstrometorfan – TUZODIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija), butamirat – OMNITUS (Hemofarm Srbija), SINETUS (Galenika Srbija).

Antihistaminici za sistemsku primenu

Termin antihistaminik se odnosi na antagoniste H1 receptora, koji su uključeni u različite inflamatorne i alergijske mehanizme. Mnoga farmakološka dejstva antagonista H1 receptora proističu iz samog dejstva histamina. Antihistaminici se vežu za histaminske H1 receptore i blokiraju ih. Time dolazi do nemogućnosti vezivanja histamina na H1 receptore. Neka od dejstava ovih lekova nisu u vezi sa blokadom H1 receptora i rezultat su atagonističkog efekta na nivou drugih receptora, kao što su receptori za 5-hidroksitriptamin (5-HT), alfa1-adrenergički receptori i muskarinski receptori, kako periferno, tako i u centralnom nervnom sistemu (CNS). Mnogi antagonisti H1 receptora takođe ispoljavaju značajan antimuskarinski efekt, iako je njihov afinitet mnogo manji za mukarinske nego histaminske receptore. Za slučajeve kada je poželjan selektivni antagonizam prema H1 receptorima bez efekata na CNS, razvijeni su noviji lekovi (npr. mekvitazin, terfenadin, loratadin, cetirizin). Većina antagonista H1 receptora dobro se resorbuje posle oralne primene, dostiže maksimalan efekt

168

posle 1-2h i efekt traje tokom 3-6h, mada postoje izuzeci. Većina se distribuira širom organizma, mada neki ne prolaze krvno-moždanu barijeru. Metabolišu se u jetri i izlučuju putem urina. Antihisatminici se primenjuju: kod alergijskih reakcija uključujućui alergijski rinitis, urtikariju, ujed insekta i preosetljivost na lekove. Prednost se daje lekovima koji nemaju sedtavivno ili antagonističko dejstvo na muskarinske receptore; zatim kao antiemetici u prevenciji kinetoza ili drugih uzroka mučnine, posebno one koja je udružena sa vrtoglvicom i za sedaciju. Ono što se definiše kao neželjeni efekt, u izvesnoj meri zavisi od toga u koju svrhu je lek uzet. Kada se koristi zbog čisto perifernog dejstva, svi efekti na CNS-u su neželjeni a glavni među njima je sedacija zbog blokade H1 receptora. Kada se koriste zbog sedativnog ili antiemetičkog dejstva, neki od ostalih efekata na CNS kao što su vrtoglavica, zujanje u ušima i umor su neželjeni efekti. Velike doze mogui izazvati ekscitaciju i dovesti do pojave konvulzija kod dece. Periferni antimuskarinski efekti se uvek smatraju neželjenim. Najčešće se javlja suvoća usta, a moguća je i pojava i poremećaja vida, opstipacije i retnencije urina.

Dimenhidrinat
Dimenhidrinat je antihistaminik čija je upotreba prvenstveno antiemetička, posebno kod bolesti kretanja. Koristi skoro isključivo za lečenje bolesti vožnje ("morska bolest"). Osnova delovanja dimenhidrinata je inhibicija acetilholina. Osim antiholinergičkih efekata, deprimira CNS, ima antiemetsko, antihistaminsko i lokalno anestetsko jelovanje. Dimenhidrinat inhibira vestibularnu stimulaciju jelujući prvenstveno na otolite, a u višim dozama na polukružne kanaliće. Koristi se za sprečavanje bolesti kretanja, u Menierovoj bolesti i vestibularnim smetnjama. Nuspojave mogu biti pospanost, nesigurnost, ređe suva usta i smetnje vida, uticaj na psihofizičke sposobnosti. Trudnice bi ga trebale izbegavati.

Hloropiramin
Kloropiramin je antihistaminik jakog delovanja, derivat etilendiamina. Kao kompetitivni antagonist histamina hloropiramin smanjuje tonus glatkog mišića suzbijajući efekte histamina na kapilare kože i sluznice. Deluje i antipruritički, lokalno anestetski, vazokonstriktorno i sedativno. Koristi se u slučajevima akutnih alergijskih reakcija, posebno ranih, gde se oslobađa velika količina histamina: urtikarija, angioedem, preosetljivost uzrokovana lekovima, ubodi insekata, serumska bolest, polenoza i dr. Najčešća je nuspojava sedacija, koja može varirati od blage pospanosti do dubokog sna, zatim umor i iscrpljenost.

Cetirizin
Cetirizin spada u grupu antihistaminika - derivata piperazina. On vezivanjem na histaminske receptore sprečava dejstva histamina. Namenjen za sprečavanje i lečenje simptoma sezonske i celogodišnje alergijske bolesti nosne sluznice (alergijskog rinitisa), urtikarije i drugih alergijskih bolesti. Većina nuspojava su blage ili umerene, a javljaju se mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proliv, opstipacija i pojačan apetit.

Ketotifen
Ketotifen je jedan od zanimljivijih antihistaminika. Po delovanju on je antihistaminik, ali po upotrebi možemo ga svrstati u antiastmatike bez bronhodilatacijskog dejstva koji takođe ima i antianafilaktički efekat. Ketotifen je noviji antihistaminik i za razliku od starijih antihistaminika nema etilenaminsku strukturu, nego tricikličnu strukturu karakterističnu za novije antihistaminike. Ketotifen sprečava oslobađanje medijatora iz mastocita i bazofilnih leukocita, naročito oslobađanje histamina i leukotriena. Smanjuje hiperaktivnost disajnih puteva koju je izazvao aktivirajući faktor trombocita (PAF), a sprečava i infiltraciju eozinofilima. Zanimljivo je da ketotifen ima svojstvo sprečavanja astmatičnog napada - snažan je antiastmatik koji nekompetitivno blokira histaminske H1receptore. Koristi se za dugoročno sprečavanje bronhijalne astme, alergijskog bronhitisa i astmatičnih tegoba koje

169

Prirodni ekspektoransi Prirodni ekspektroansi su ekspektoransi koji se dobijaju iz lekovitog bilja. mučnina. alergijski rinitis i konjunktivitis. Najčešće nepoželjne reakcije su umor. feksofenadin – TELFAST (Sanofi-Aventis Deutschland Nemačka). Loratadin Loratadin je noviji antihistaminik triciklične strukture. FLONIDAN (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). gastritis. AERIUS (Schering-Plough Labo Belgija).prate peludnu kijavicu. pospanost. terfenadin – BRONAL (Galenika Srbija). i osip. PRESSING (Hemofarm Srbija). Moguće nuspojave jesu glavobolja. pospanost. hloropiramin – SYNOPEN (Pliva Hrvatska). gastrointestinalne tegobe. Terfenadin je povučen antihistaminik koji je puno obećavao zbog izostanka sedativnog delovanja. vrtoglavica i umor. atopijski dermatitis. DRAMINA (Jadran Galenskij Laboratorij Hrvatska). Feksofenadin je farmakološki aktivni metabolit terfenadina. Upravo je ta selektivnost dovela do toga da je loratadin postao sinonim za lečenje alergije. Feksofenadin Feksofenadin je noviji antihistaminik bez sedativnog dejstva. cetirizin – LETIZEN (Krka Slovenija). koristi se za sprečavanje i lečenje alergijskih bolesti kao što su akutna i hronična urtikarija. Registrovani lekovi • • • • • • • • dimenhidrinat – DIMIGAL (Galenika Srbija). LORANO (Salutas Pharma Nemačka). U daljem toku lečenja ovi se neželjeni efekti smanjuju odnosno potpuno gube. glavobolja. nervoza. atopijski dermatitis i dr. Takođe. sa selektivnom antagonističkom aktivnošću na periferne H1-receptore. aktivni metabolit terfenadina. retko suvoća usta ili vrtoglavica. Koristi se za lečenje i sprečavanje simptoma sezonskog alergijskog rinitisa i za uklanjanje simptoma urtikarije (koprivanjače) nepoznatog uzroka.kod alergijskog rinitisa za olakšanje simptoma i znakova hronične urtikarije i ostalih alergijskih dermatoloških poremećaja. Koristi se za lečenje i ublažavanje simptoma alergija različitog uzroka . LORATADIN (Zdravlje Srbija). jer je izazivao znatne opasne srčane aritmije. Feksofenadin. loratadin – LORATADIN (Jugoremedija Srbija). desloratadin – AERIUS (Schering-Plough Holandija). LORATADIN (Srbolek Srbija). Na početku lečenja može se javiti pospanost. ketotifen – GALITIFEN (Galenika Srbija). Najpopularniji je i najpropisivaniji antihistaminik koji polako istiskuje sve ostale antihistaminike. Od ovih biljaka obično se izrađuju ekstrakti od kojih se rade razni sirupi za iskašljavanje. U pojedinih osoba ketotifen može pojačati apetit i izazvati povećanje telesne mase. nema takve kardiološke nuspojave. LETIZEN S (Krka Slovenija). suva usta. ako što je kontaktni alergijski dermatitis. TEFEN (Srbolek Srbija). ali se ispostavio promašajem. CLARITINE (Schering-Plough Labo Belgija). kao što su mučnina. 170 . Loratadin je snažan antihistaminik dugog delovanja.

a pogotovo alfa-hederin. voli vlažan vazduh. upale mokraćne bešike i belog pranja kod žena. nosioci su farmakoloških svojstava bršljana. Pri svojoj osnovi stabljika je položena. Ekstrakt bršljana deluje ekspektorantno. a iznutra zelene boje. galčina. skupljeni u poluloptasti štit. količina se koleba u vrlo širokim granicama u raznim vrstama i podvrstama jaglike i u razno doba godine. lagano prema dole savijeni. sitno dlakavi. čaj se takođe koristi za čišćenje tela od otrovnih pesticida i štetnog radioaktivnog zračenja. spolja mrke. timljan. bolesti očiju. po lugovima. Za lek se upotrebljavaju listovi i plodovi. Osim toga. Skuplja se čitava biljka u cvatu bez korena i odrvenelih delova biljke. nazeba i uopšte kod nagomilavanja sluzi u organima za disanje. Koristi se. petoprs. Bršljanov list već u malim količinama deluje na krvne sudove i srce. lestedaj. a zatim puzava. majčina dušica. krstato jegliče. ekstrakt bršljanja koristi se u losionima i kremama protiv celulita. Upotrebljava se u obliku čaja ili u sirupima za iskašljavanje. Za jedne vrste je najbolje vreme berbe pre i za vreme cvetanja.Bršljan Bršljan je do 20 m duga biljka sa trajno zelenim listovima i mnogobrojnim korenjem po stabljici kojim se pričvršćuje za drugo drveće i kamenje. zatim. Koristi se kod kašlja. Listovi bršljana sadrže 5-8% saponina. spazmolitički i umirujuće na kožu i sluznicu. sunašce. bronhitisa. pramaliće. Jagorčevina je dugovečna zeljasta biljka. a za druge u jesen ili početkom zime. polipa u nosu. Sirupi i tablete na bazi ekstrakta bršljana koriste se za iskašljavanje tj. 171 . kunjavac. ali mu stabljika nije puzava i polegla već raste uspravno. Bršljan raste po stenama. a najviše u listu i cvetu. pinen i druge terpetenska jedinjenja. jagorčina. bela bukvica. sadrži i karvakrol. a njegovo eterično ulje koje sadrži oko 50% timol ima snažno antiseptičko delovanje i izdvaja se destilacijom. krstato jagliče. među grmljem i na padinama. Ukoliko je koren lošije sušen i duže čuvan. Sva ta jedinjenja. Listovi su sitni. u lečenju kožnih bolesti. utoliko postaje manje lekovit. Primulae flos. retkim šumama. ruševinama i šumama. tvrdi. vesna čak. timas. kamena i peska u bubrezima. Javlja se na vlažnim i humusnim zemljištima. Raste po sunčanim i suvim livadama. Osim timola. svežem korenu ima najviše saponozida. Čaj od bršljana se koristi protiv peruti tako što se kosa svako veče ispira čajem (ova terapija ne sme trajati više od 14 dana). Preparati sa timijanom olakšavaju iskašljavanje i izlučivanje prekomerne sluzi iz disajnih puteva. manji sanseg. ublažavanje simptoma prehlade i upale bronha. grmuljica. U gradovima se uglavnom uzgaja kao ukras na zidovima. U svim organima jaglike ima mnogo vitamina C (askorbinske kiseline). Jagorčevina Narodna imena: krstata jaglika i lestegin. cvet jaglike sadrži manje saponozida. sličan majčinoj dušici. sterole. ali dobro podnosi i kamenita i krečnjačka tla. jagotac. Listovi su kožasti. cimen. Nije preporučljivo uzeti više od dve kašike usitnjenog lista bršljana na litar vode. Cvetovi su sitni. U cvetu ima i flavonoida. Timijan (Thymus vulgaris) je višegodišnji do 30 cm visoki polugrm sa svetloružičastim ili belkastim cvetovima. flavonoide. polialkine (falkarinon and falkarinol). jer tada imaju najviše saponozida. pa se primenjuje se kao pomoć pri iskašljavanju kod svih prehlada i hroničnog bronhitisa praćenog kašljem uz obilnu sekreciju. manja mažurana. U živom. jedan od prvih vesnika proleća. gajčin. jaglica. sivo-zelene boje. krstato iglice.U listu ima karotena. Ima saponozida. jer se smatra da esktrakt bršljanja pozitivno utječe na uklanjanje celulita. rana i skrofulozne dece. piskalica. jagu dac. analgetsko i sedativno delovanje. linalool. Koristi se za lečenje bolesti slezine. mekih kostiju. cvićac. Timijan Narodna imena: bosiljak. prvi cvit. Zanimljivo da je dokazano kako sastojak falkarinol ima antibakterijsko. Miris timijana dobro se očuva i nakon sušenja.

da povećavaju mukocilijarni klirens u bronhijama. antagonisti cisteinleukotrienskih receptora i antagonisti muskarinskih receptora. Slatkim korenom slade pivo. Upotrebljava se kao blago sredstvo za iskašljavanje i protiv nadimanja u trbuhu. Ovi lekovi relaksiraju bronhijalne mišiće bez obzira koji je spazmogen uključen u razvoj bronhokonstrikcije. u obliku aerosola. Beta2adrenergički agonisti pored ovoga. Bronhodilatatori Hronična opstruktivna bolest pluća (HOBP) čine hronični bronhitis i emfizem. pljosnata. Cvetovi su sitni. Beta2-adrenergički agonisti Glavni efekt beta2-adrenergičkih agonista u terapiji asme je širenje bronija. razvijenim i žilavim. metilksantini. Ovi lekovi se primenjuju inhalatorno. flavonskih jedinjenja koja deluju protiv upala sluzokože i doprinose lečenju čira u želucu. drvenastim korenovim sistemom. jagorčevina (Primula veris) . vrlo čvrsta i gruba pod prstima. mogu dejstvom na cilije. sa napadima suženja bronha. Iz rizoma. Cveta u julu i avgustu. malo manitola. u gustom sklopu obrazuje zbijen i teško prohodan čestar. gorkih materija.BRONCHICUM ELIKSIR S (A. Hronični bronhitis se definiše kao bolest obeležena produktivnim kašljem. koji je ispod same površine zemlje. gospino bilje. ramnozu i dihidroksiflavanon. Emfizem pluća je stanje trajnog proširenja vazdušnih prostora u plućima udružen sa razaranjem alveola. vrlo otporna zeljasta biljka sa izvanredno snažnim. takođe sprečavaju oslobađanje medijatora iz mastocita. Sladić se koristi za razne mešane čajeve od kvalitetnih lekovitih biljaka za lečenje raznih bolesti. razne penušave limunade i druga pića. U bronhodilatatore spadaju: beta2-adrenergički agonisti. Slast i lekovitost korena potiču pre svega od triterpenstoih saponozida. asparagina. Utvrđeno je. Sladić Narodna imena: slatki koren. a gaji se kao medicinska biljka u mnogim zemljama Evrope i sveta.Nattermann Nemačka). Plod je mala mahuna mrke boje. koji na prvi pogled liči na mladu bagremovu šumicu. kao i oslobađanje jednog od primarnih medijatora inflamacije TNF-alfa iz monocita.U suvom listu ima do 5% vitamina C tako da on spada u red najbogatijih izvora ovog vitamina. saharoze. Slatki koren ulazi u sastav čajeva. svakog proleća izbija po nekoliko stabljika 1 -2 m. timijan (Thymus vulgaris) – BRONCHICUM SIRUP S (A. mada se neki od njih mogu primeniti i oralno ili parenteralno. PROSPAN (Engelhard Arzneimittel Nemačka). Registrovani lekovi: • • bršljan (Hedere helix) – SIRUP BRŠLJANA BOCKO (Pharmanova Srbija). praška ili rastvora. jedan flavonski heterozid (likviritozid) koja hidrolizom daje glikozu. Bronhodilatatori su efikasni u reverziji bronhospazma koji se javlja u ranoj fazi astme. 172 . ljubičaste boje. slatko drvce. stvaranjem sluzi u disajnim putevima i iskašljavanjem veći broj dana najmanje tri meseca godišnje tokom dve godine. osobito glicirizina. glicirica. slatko bilje. U terapiji bronhijalne astme i HOBP koriste se dve osnovne grupe lekova i to bronhodilatatori i antiinflamatonri lekovi. Sladić je dugovečna.Nattermann Nemačka). Divlja. Bronhijalna astma hronična je upala disajnih puteva. Glicirizin se u sladiću nalazi u obliku kalcijumove i amonijumove soli. da i ona topla žuta boja slatkog korena nije samo boja. Za aplikaciju ovih lekova u obliku aerosola danas se koriste poseban oblik inhalatora sa odmerenim dozama. Sladić raste na peskovitim obalama Dunava i Tise. i to direktnim dejstvom na beta2-adrenergičke receptore na glatkim mišićima. Ulazi u sastav raznih lekova za organe za varenje i disanje. nego i lek i da potiče od tzv. Oni. skroba. timijan (Thymus vulgaris). U svežem korenu ima mineralnih i masnih materija. PROSPAN KAPI (Engelhard Arzneimittel Nemačka). a naročito gajena biljka.

Formoterol deluje brzo. Ovi lekovi se primenjuju u inhalaciji i njihovo dejstvo traje oko 12 sati. on se koristi kao dodatak inhalacionim kortikosteroidima za prevenciju napada astme. kod nekih pacijenata koji inače imaju problema sa srcem mogu se javiti i aritmije. a sveukupno drži 4-6 sati. Neki bolesnici osećaju i napetost skeletnih mišića. pirbuterol i reproterol. ubrzano lupanje srca. ovi lekovi se uglavnom uzimaju u simptomatskoj terapiji. Formoterol Formoterol je noviji inhalacioni selektivni agonist beta-2-receptora. Druga grupa su lekovi sa dužim dejstvom – npr. Koriste se redovno. Beta2-adrenergički agonisti se upotrebljavaju i radi popravljanja disajne funkcije kod bolesnika sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća.U terapiji bronhijalne astme koriste se dve grupe beta2-adrenergičkih agonista i to: lekovi sa kratkim dejstvom – salbutamol i terbutalin. ali nakon nekog vremena takve nuspojave nestaju. koristi se i za ublažavanje simptoma hronične opstruktivne bolesti pluća. Takođe. Salbutamol ipak može izazvati i nuspojave koje su karakteristične za neselektivne simpatomimetike kao što su palpitacije. Takođe. Tremor je njihovo najčešće neželjeno dejstvo Salbutamol Salbutamol je selektivni simpatomimetik koji deluje na beta-2-adrenergične receptore bronhijalnih mišića. formoterol se koristi za ublažavanje simptoma opstrukcije disanja u hroničnoj opstruktivnoj bolesti pluća. uz postizanje maksimalnog dejstva tokom 30 minuta od primene i trajanje destva od 4-6 sati. Salmeterol Salmeterol je. U tu svrhu. dva puta dnevno. po potrebi. a dejstvo traje 12 sati. Ostali lekovi iz ove grupe su formoterol. Najveći broj neželjenih efekata koji prate upotrebu beta2-adrenergički agonisti su posledica njihove apsorpcije i ulaska u sistemsku cirkulaciju. selektivni simpatomimetik koji se veže za beta-2-adrenergičke receptore i stimuliše ih. kod bolesnika kod kojih se glukokortikoidima ne postiže potpuna kontrola bolesti. Koristi se i bambuterol. nego se svakodnevno. a pogotovo fini tremor skeletnih mišića koji je zavisan od doze. tremor i nervoza. a najuočljiviji je na rukama. Kao i salmeterol i on je dugodelujući simpatomimetski bronhodilatator. ECOSAL (Ivax Češka). a koristi se u kombinacijama sa inhalacionim kortikosteroidima za sprečavanje napada astme. nuspojave koje se češće javljaju jesu tremor ruku i glavobolje. fenoterol. Zato izaziva izdašnu dilataciju bronha bez nepoželjnih kardiovaskularnih pojava. on spada u grupu dugodelujućih inhalacionih simpatomimetika-bronhodilatatora. bol u grudima. SPALMOTIL (Galenika Srbija). Ovi lekovi se primenjuju u inhalaciji. salmeterol. 173 . salmeterol – SEREVENT (Glaxosmithkline Export Limited Velika Britanija). ali ne i na beta-1-adrenergičke receptore srca. Kao i kod ostalih simpatomimetskih bronhodilatatora. VENTOLIN (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). maksimum delovanja postiže za sat vremena. On se ne koristi za ublažavanje napada astme. Spada u grupu simpatomimetika za lečenje astme sa kratkim delovanjem . Takođe. delovanje mu počinje u roku od jedne do dve minute. Ali. VENTOLIN (Glaxo Operations UK Limited Velika Britanija). kao što je fino drhtanje ruku i glavobolja. za razliku od salmeterola. Te su nuspojave puno češće kod salbutamola koji se uzima u obliku tableta. a primenjuje se samo u obliku inhalacija. kao i salbutamol. redovno primenjuje kako bi dugoročno držao disajne puteve otvorenim i zato sprečio pojavi napada astme ili barem smanjio broj učestalih napada astme. Registrovani lekovi • • salbutamol – ALOPROL (Panfarma Srbija).počinje delovati najbrže za oko 5 minuta. Kod salmeterola mogu se javiti klasični simptomi beta-2-simpatomimetskih agonista. SEREVENT INHALER CFC-FREE (Glaxosmithkline Pharmaceuticals Poljska). Najčešće se koristi u obliku fiksne kombinacije s kortikosteroidom budezonidom.

oralni antagonist leukotrienskih receptora koji specifično inhibira cisteinil leukotrien CysLT1 receptor. takođe. Montelukast se može koristiti za prevenciju napada sezonskog alergijskog rinitisa. Kako je montelukast noviji lek. jer selektivno blokiraju efekte aktivacije parasimpatičkih nerava. Antagonisti muskarinskih receptora Antagonisti muskarinskih receptora često se nazivaju i parasimpatikolitici ili antiholinergici. Montelukast je koristan kao dodatni lek u sprečavanju i trajnom lečenju astme. Montelukast Montelukast je selektivni. a to je da su najčešće moguće nuspojave montelukasta bol u trbuhu. pogotovu kod onih pacijenata kod kojih kortikosteroidi i drugi bronhodilatatori ne mogu u potpunosti kontrolisati astmu. Uglavnom su nespecifična i javljaju se u vidu glavobolje ili gastrointestinalnih smetnji. Za nuspojave montelukasta zna se uglavnom ono što se utvrdilo tokom kliničkih istraživanja. ali se za svaki slučaj preporučuje se oprez. Anatagonisti cisteinilleukotrienskih receptora sprečavaju pojavu aspirinske astme. formoterol – SYMBICORT TURBUHALER (Astrazeneca Švedska). neželjena dejstva ovih supstanci su malobrojna. Antagonisti cisteinil . budesonid. mada do sada nije bilo jasnih dokaza da utiču na inflamatorni proces koji postoji u hroničnoj astmi. Registrovani lekovi • • montelukast – SINGULAIR (Merck Sharp and Dohme USA). Ovi lekovi. Kako parasimpatička aktivacija bronha dovodi do sužavanja disajnih puteva. 174 . U celini. Time dolazi do blokade dejstva leukotriena i smanjene osetljivosti bronha na alegene. Pretežno se koriste kao dodatna terapija. Montelukast je pogotovo koristan kod pacijenata sa alergijskom astmom. BERODUAL N (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). opasnost primene montelukasta u trudnoći i dojenju nije do kraja razjašnjena. zafirlukast – ACCOLATE (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija). Primenjuju se oralno. smanjuju eozinofiliju sputuma. ipratropijum bromid – BERODUAL (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). U ovu grupu lekova spadaju montelukast i zafirlukast. Kod malog broja osoba postoji mogućnost razvoja retkog Churg-Straussovog sindroma. za lečenje blagih i srednje teških oblika astme koji se ne mogu adekvatno kontrolisati standardnom kombinacijom beta2-adrenergičkih agonista kratkog dejstva i glukokortikoida. fenoterol.leukotrienskih receptora Antagonisti leukotrienskih receptora su noviji lekovi za prevenciju napada astme. a takođe i kod prevencije napada koji nastaju zbog fizičkog naprezanja. Svi leukotrieni deluju na isti tip cisteinil-leukotrienskog receptora velikog afiniteta. Ovi lekovi relaksiraju glatke mišiće disajnih puteva u blagim oblicima astme. jasno je da će lokalnom blokadom parasimpatikusa doći do širenja disajnih puteva i olakšanja stanja kod napada astme i hronične opstruktivne bolesti pluća. salmeterol. žeđ i glavobolja. flutikazon – SERETIDE DISKUS (Glaxosmithkline Export Limited Velika Britanija).• • • • formoterol – RESPILONG (Liconsa Španija). inhibiraju astmu izazvanu naporom i smanjuju i rani i kasni odgovor bronhijalnog stabla na inhalirani alergen.

U lečenju bronhijalne astme se iz ove grupe lekova najčešće upotrebljavaju: beklometazon. Glukokortikoidi nisu bronhodilatatori i nisu efikasni u terapiji brzog odgovora na agens koji izaziva napad. U toku terapije hronične astme ili teških akutnih napada koji se ubrzano pogoršavaju. Maksimalno dejstvo se postiže 30 minuta posle aplikacije. ali može inhibirati pojačavanje sekrecije bronhijalne sluzi koje se javlja u astmi i može povećati mukocilijatrni klirens bronhijalne sekrecije. od posebnog značaja za astmu. kratkotrajno. upotrebljavaju u lečenju bronhijalne astme. Ovaj lek nije efikasan kada se pacijenti izlažu alergenu. Ovo se dešava u astmi izazvanoj nadražajnim stimulusima ili u nekim slučajevima alergijske astme. Primenjuje se inhalatorno. Nije sasvim jasno na koji podtip receptora prevashodno deluje ovaj lek. a traje između 3 i 5 sati. ali duže delovanje. glukokortikoidi se mogu. ipratropijum ima nešto manju efikasnost. Pored toga indukcijom lipokortina oni mogu inhibirati stvaranje spazmogena i smanjiti sintezu leukocitnih hemotaksina i faktora aktivacije trombocita. povećano oslobađanje ovog neurotransmitera umanjuje efikasnost antagonističkog dejstva ipratropijuma na postsinaptičke M3 receptore glatke muskulature. U izolovanim slučajevima može doći do lokalnih reakcija kao što su suva usta. a u cilju smanjenja primenjenih doza glukokortikoida. Glukokortikoidi. Glavni predstavnik je ipratropijum. Može se primenjivati sa beta2-adrenegičkim agonistima. uz pomoć inhalatora sa odmerenim dozama. njihova je primena nedvosmislena u terapiji hronične astme kod koje dominira inflamatorna komponenta. Pogotovu je koristan kod hroničnog bronhitisa. Najčešće se javljaju 175 . uključujući hroničan bronhitis i emfizem. Ipratropijum je kvaternarni derivat N-izopropilatropina. budesonid i flutikazon. u obliku aerosola. takođe. inflamatornu fazu astme. Oni se primenjuju inhalatorno. Osim toga koristi se i za dugotrajno lečenje bronhospazma povezanog sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća. preko inhibicije ciklooksigenaze-2. Međutim. predstavlja njihovu sposobnost da smanje stvaranje citokina koji privlače i aktiviraju eozinofile i odgovorni su za početak stvaranja IgE antitela i ekspresiju IgE receptora. i manje nuspojava. On dovodi do relaksacije kontrahovanih glatkih mišića samo ukoliko je ona uzrokovana parasimpatičkom stimulacijom. Izuzetno slabo se resorbuje u sistemsku cirkulaciju i zato ima malo neželjenih efekata. U odnosu na simpatikomimetike. kao i salbutamol. sprečavaju sintezu vazodilatatornih prostaglandina. Koristi se za hitno ublažavanje simptoma napada astme. Važno dejstvo glukokortikoda. imaju i veliku aromatičnu grupu na mestu acetil grupe. Izgleda da ipratropijum blokadom presinaptičkih muskarinskih M2 autoreceptora sprečava inhibiciju oslobađanja acetilholina. zbog svojih antiinflamatornih dejstava. Registrovani lekovi • triotropium – SPIRIVA (Boehringer Ingelheim Pharma Austrija) Antiinflamatorni lekovi Glukokortikoidi su glavni lekovi koji se. U toku inhalatorne terapije glukokortikoidima neželjena dejstva nisu tako česta. Ovaj lek ima relativno malo neželjenih efekata i zbog toga se smatra sigurnim lekom koji pacijenti dobro podnose. Njihov potpuni efekt ostvaruje se tek nekoliko dana od početka terapije. iritacija sluznice grla ili alergijske reakcije. Nema uticaj na kasnu. oni smanjuju privlačenje i aktivaciju ćelija inflamacije. primeniti i per os u kombinaciji sa glukokortioidima u inhalaciji. Na ovaj način.Hemijska struktura im je takva da pored estarske i bazne grupe u istom odnosu kao i acetilholin.

orofaringealna kandidijaza i disfonija. Redovna primena većih doza može dovesti do suprsije nadbubrežne žlezde, posebno kod dece.

Flutikazon
Flutikazon je kortikosteroid koji dolazi u obliku estra flutikazon propionata a ima antiinflamatorno dejstvo u plućima. Smanjuje simptome i broj napada astme u bolesnika ranije lečenih bronhodilatatorima ili drugom profilaktičkom terapijom. Da bi imao efekta na sprečavanje napada astme flutikazon se treba koristiti redovno i u preporučenim dozama. U terapiju astme se uvodi kada simpatikomimetici ili antiholinergici više ne daju rezultate i kada dođe do povećanja učestalosti napada astme znak da je došlo po pogoršanja astme. Koristi se u obliku inhalatora ili posebne naprave za lakše inhaliranje (diskus) za prevenciju napada u slučajevima blage, umereno teške i teške astme kod odraslih i dece starije od četiri godine. Moguće nuspojave jesu kandidijaza usne šupljine i grla zbog potiranja imunološkog sistema u tom području i promuklost.

Budezonid
Budezonid je nehalogenovani sintetički kortikosteroidi sa jakim lokalnim antiinflamatornim i slabim sistemskim dejstvom. U obliku inhalacije u bolesnika sa astmom omogućuje pristup leka na mesto upale, gde je njegovo delovanje potrebno. Pri redovnom inhaliranju smanjuje se potreba za upotrebom bronhodilatatora, simptomi astmatske bolesti poboljšavaju se, a broj i jačina napada smanjuju se. Koristi se za prevenciju napada astme. Budezonid se koristi samostalno ili u obliku fiksnih kombinacija sa simpatikomimetskim bronhodilatatorima kao što je formoterol. Najčešće su nuspojave kašalj, draženje grla i promuklost.

Beklometazon
U inhalatorima za prevenciju astme beklometazon dolazi u obliku diestra beklometazon dipropionata. To je sintetski kortikosteroid srodan deksametazonu. Ima lokalno antiflogističko i antialergijsko delovanje. Inhalacijom kroz usta 25 - 60% doze beklometazon dipropionata dopire u bronhe, ali jedan deo ipak dospeva u digestivni sistem, međutim postiže samo niske koncentracije u krvi, jer podleže inaktivaciji prilikom prvog prolaska kroz jetru i zato u terapijskim dozama ne izaziva sistemska kortikosteroidna dejstva. Koristi se za sprečavanje napada astme u odraslih i dece u slučajevima kada delotvornost simpatikomimetskih ili antiholinergičkih bronhodilatatora slabi. Takođe, koristi se i u terapiji teškog hroničnog opstruktivnog bronhitisa sa jako izraženom inflamatornom komponentom. Od lokalnih nuspojava može se pojaviti gljivica Candida albicans na sluznici usta i ždrela, a javljaju se i bakterijske infekcije disajnih organa. Može se javiti promuklost i nadražaj grla.

Registrovani lekovi
• • • • • beklometazon – BECOTIDE (Glaxo Wellcome Production Francuska), BECLOFORTE (Glaxo Wellcome Production Francuska), ECOBEC (Ivax Corporation USA), ECOBEC EASI-BREATHE (Ivax Corporation USA), budesonid - PULMICORT turbuhaler (AstraZeneca AB Švedska), PULMOVENT (Medis & Spruhtechnik Norveška), TAFEN NOVOLIZER (Lek Farmacevtska Družba Slovenija), flutikazon propionate – FLIXOTIDE (GlaxoSmithKline Velika Britanija), FLIXONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska), ciklesonid - ALVESCO 160 (Altana Pharma AG Nemačka), ALVESCO 80 (Altana Pharma AG Nemačka)

176

Antituberkulotici

Tuberkuloza je vekovima bila bolest koja je odnosila najviše života, poslednjih 40 godina, novi lekovi su razvijeni i pušteni u primenu, tako da se tuberkuloza danas može izlečiti. Uzročnici tuberkuloze su Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium bovis. Danas su uobičajeni rezistentni sojevi na mnoge lekove, ali i sojevi sa povišenom virulencijom. Protiv tuberkuloze kao lekovi prvog izbora koriste se izonijazid, rifampicin, rifabutin, etambutol i pirazinamid. Lekovi drugog izbora su kapreomicin, cikoloserin, streptomicin, klaritromicin i ciprofloksacin – oni se mogu koristiti za terapiju tuberkuloznih bacila koji su rezistentni na lekove prvog izbora ili ukoliko lekovi prvog izbora imaju neprihvatljiva neželjena dejstva.

Izoniazid
Izoniazid je bakteriostatik. Postoje podaci da inhibira sintezu mikolinskih kiselina, veoma važnih komponenata ćelijskog zida svojstvenih za mikobakterije. Takođe je pokazano da deluje i na enzime koji su nađeni samo kod izoniazid-senzitivnih sojeva mikobakterija. Može se javiti rezistencija i uzrokovana je smanjenim prodiranjem leka. Izoniazid se dobro apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta i široko se rasprostire po tkivima i telesnim tečnostima, uključujući cerebrospinalnu tečnost. Veoma je važna činjenica da on odlično prodire u kazeozne tuberkulozne lezije. Izlučuje se u urin delimično nepromenjen, a delimično kao produkt acetilacije. Neželjeni efekti su dozno-zavisni i javljaju se kod oko 5% pojedinaca. Najčešće se javljaju alergijske promene na koži. Prijavljen je veliki broj drugih neželjenih dejstava: groznica, hepatotoksičnost, hematološke promene, simptomi artritisa i vaskulitis. Izoniazid može uzrokovati hemolitičku anemiju kod osoba sa deficitom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze i smanjuje razgradnju lekova za terapiju epilepsije, što dovodi do povećanja njihovih koncentracija u plazmi i toksičnosti.

Rifampicin
Rifampicin je antibiotski tuberkulostatik. Sintetski je derivat rifamicina B, a on se dobija ekstrakcijom iz kulture mikroorganizma Streptomices mediterranei. Rifampicin deluje tako što se vezuje i inhibira DNK zavisnu RNK poliremazu kod prokariota, ali ne i eukariota. Jedan je od najefikasnijih poznatih lekova protiv tuberkuloze. Takođe je aktivan protiv Gram pozitivnih kao i većine gram negativnih sojeva. Rezistencija se razvija brzo i smatra se da je uzrokovana hemijskom modifikacijom mikrobne DNK zavisne RNK poliremaze, koja je posledica hromozomskih mutacija. Rifampicin se primenjuje oralno i široko se raspoređuje po tkivima i telesnim tečnostima, dajući narandžastu prebojenost pljuvačke, sputuma, suza i znoja. Izlučuje se delom mokraćom, a delom putem žuči. Neželjena dejstva su relativno retka. Uobičajene su erupcije na koži, groznica i gastrointestinalni poremećaji. Primećeno je i oštećenje jetre sa žuticom.

Etambutol
Etambutol je efikasan isključivo za mikobakterije. Lek preuzima bakterija i nakon 24 sata on inhibira njen dalji rast. Rezistencija se javlja brzo. Primenjuje se oralno i dobro se apsorbuje, delom se metaboiliše i izlučuje u urin. Neželjena dejstva nisu uobičajena; najvažniji je optički neuritis koji je dozno zavisan i češće se javlja kod pacijenata sa smanjenom renalnom funkcijom.

Pirazinamid

177

Pirazinamid je tuberkulostatik u kiseloj pH. On je efikasan lek protiv intracelularnih organizama u makrofagu, pošto se nakon fagocitoze organizmi skladište u fagilizozomima u kojima je pH niska. Rezistencija se razvija prilično brzo. Lek se apsorbuje nakon oralne primene, široko se distribuira i odlično prodire u moždane opne. Izlučuje se preko bubrega. Neželjena dejstva obuhvataju giht. Karakteristični su gastrointestinalni poremećaji, opšta slabost i groznica. Ukoliko se primene visoke doze, moguća je pojava teških oštećenja jetre.

Kapreomicin
Kapreomicin je lek drugog izbora. On je peptidni antibiotik, primenjuje se kao intramuskularna injekcija. Neželjena dejstva su oštećenje bubrega i oštećenje osmog kranijalnig nerva, praćeno gluvoćom i ataksijom.

Registrovani lekovi
• • • rifampicin – RIFAMOR (Galenika Srbija), RIFTAN (Hemofarm Srbija), izoniazid – ISONIAZID (Hemofarm Srbija)

Ksantini

U prirodnim izvorima postoje tri farmakološki aktivna metilksantina: teofilin, teobromin i kofein. U medicinske svrhe najčešće se koristi teofilin. Teofilin se obično primenjuje rastvoren u etilendiaminu, pod nazivom aminofilin. Kofein i teofilin su prirodni sastojci kafe i čaja, dok je teobromin sastojak kakoa. Osnovno farmakološko dejstvo teofilina je bronhodilatacija, mada je on u ovom smislu manje efikasan od beta2-adrenergičkih agonista. Osim bronhodilatacije, izgleda da metilksantini inhibiraju i neke događaje iz kasne faze napada. Takođe, metilksantini su stimulansi CNS-a, pojačavaju budnost. Ovi lekovi, mogu takođe, da prouzrokuju tremor i uznemirenost, utiču na san i stimulišu disanje. Svi metilksantini stimulišu srčani rad, delujući pozitivno hronotropno i inotropno. Dovode i do vazodilatacije u najvećem broju krvnih sudova, mada u nekima mogu da dovedu i do vazokonstrikcije, kao što je to slučaj sa krvnim sudovima u centralnom nervnom sistemu. Metilksantini imaju slabo diuretičko dejstvo, koje podrazumeva i povećanu glomerularnu filtraciju i smanjenu tubularnu reapsorpciju. Nije još uvek sasvim jasan način na koji ksantini deluju u astmi. Relaksacija glatkih mišića može se pripisati inhibiciji jednog izoenzima fosfodiesteraze, što rezultira povećanjem intraćelijske koncentracije cAMP. Mogući mehanizam dejstva leži i u kompetitivnoj inhibiciji dejstva adenozina na nivou adenozinskih receptora. Ksantini se primenjuju oralno, u obliku preparata sa produženim dejstvom. Aminofilin se takođe može davati u obliku sporog intravenskog bolusa, posle koga sledi intravenska infuzija. Teofilin se posle oralne primene dobro resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Metaboliše se u jetri, uz poluvreme eliminacije od oko 8 sati kod odraslih osoba. Kada se teofilin koristi u lečenju astme, ostala njegova dejstva na druge organske sisteme (CNS, KVS, bubrezi, digestivni trakt) mogu se smatrati neželjenim. Gastrointestinalne tegobe (gubitak apetita, mučnina i povraćanje), uznemirenost i tremor, mogu se nekada registrovati i pri koncentracijama leka u plazmi koje su neznatno veće od terapijskih. Najteže kardiovaskularno dejstvo su aritmije koje mogu dovesti i do smrtnog ishoda. Kod dece može doći do pojave konvulzija već pri vrlo malom povećanju terapijske koncentracije u krvi preko terapijskih nivoa.

Teofilin
Teofilin je bronhodilatator (opušta glatke mišiće bronha). Teofilin smanjuje aktivnost mastocita, bazofila i makrofaga, koči oslobađanje i delovanje nekih medijatora astmatične reakcije, povećava rad dijafragme, mukocilijarno čišćenje disajnih puteva, stimuliše centar za disanje. Stimuliše i rad srca. Zato se povećava brzina rada srca i snaga srca, a time više krvi dospeva u krvne sudove. Teofilin se koristi u obliku tableta s potupnim oslobađanjem teofilina i to kod prevencije svih oblika astme u dece i odraslih osoba, kod hroničnog opstruktivnog bronhitisa i plućnog emfizema. Osim toga,

178

zbog karakterističnih efekata i na pluća i na srce koristi se za lečenje plućne hipertenzije pri hroničnom plućnom srcu. Takođe, koristi se za lečenje opstrukcije bronha u naporu i poremećaja disanja tokom spavanja. Nuspojave se najčešće javljaju kao posledica predoziranja. Na početku lečenja u prvom se redu mogu javiti glavobolja, nemir, anksioznost, vrtoglavica, nesanica, palpitacija, alergične reakcije, različite digestivne smetnje (mučnina, povraćanje, proliv, abdominalni bolovi). Nuspojave često iščeznu nakon određenog vremena.

Aminofilin
Aminofilin je so teofilina i etilendiamina. Aminofilin se retko koristi u obliku tableta, ali je njegovo korišćenje za lečenja teške akutne astme, pogotovo statusa astmaticusa vrlo često. Primjerice, u teškom napadu astme kada je život ugrožen, daje se u obliku intravenske injekcije. Intravenska injekcija daje se polako a može se dati i u obliku infuzije. Kod prebrzog davanja intravenske injekcije mogu se javiti kardiovaskularna neželjena delovanja, naročito pad krvnog pritiska i prekordijalni bolovi. Ostale nuspojave i ograničenja slični su kao i kod teofilina u obliku tableta.

Registrovani lekovi
• • teofilin – DUROFILIN (Zdravlje Srbija), EUPHYLONG (Altana Pharma Nemačka), aminofilin – AMINOFILIN (Srbolek Srbija), AMINOFILIN Retard (Jugoremedija Srbija), AMINOFILIN (Hemofarma Srbija), AMINOFILIN (Fanpharm Srbija), AMINOPHYLLINUM (Jugoremedija Srbija).

Preparati za lečenje bolesti nosa

Rinitisi su zapaljenja nosne sluznice, koja se ispoljavaju kongestijom nosa, curenjem nosa (rinoreom), kijanjem ili svrabom u nosu. Mogu biti alergijski, infektivni i drugi. U lečenju rinitisa primenjuju se nazalni dekongestivi u obliku kapi ili sprejeva. Takođe, mogu se primeniti i sistemski nazalni dekongestivi. Alergijski rinitis tretira se kao klasična alergija i mora se lečiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spreja ili se leči sistemskim antihistaminicima. Sinusitis se definiše kao zapaljenje mukoze paranazalnih šupljina zbog neadekvatne drenaže usled opstrukcije ulaza, infekcije ili alergije. Febrilnost, lokalni bol u vidu pritiska, koji se pogoršava pri naginjanju napred, purulentna sekrecija, zapušenost nosa i anosmija ukazuju na akutni sinusitis. Ukoliko simptomi traju duže od tri nedelje radi se o hroničnom sinusitisu. Ako je sinusitis bakterijskog porekla za lečenje se mogu koristiti antibiotici, a inače je lečenje simptomatsko. Kao i kod rinitisa u tu svrhu se koriste nazalni dekongestivi. Alergijski sinusitis se tretira kao alergija i mora se lečiti lokalnim kortikosteroidima u obliku kapi ili spreja ili se leči sistemskim antihistaminicima. Nazalni dekongestivi su lekovi koji služe za sprečavanje prekomernog lučenja nosnog sekreta. Treba istaći da nazalni dekongestivi ne utiču na sam uzrok bolesti - oni samo ublažavaju simptome. Nazalni dekongestivi mogu biti za lokalnu primenu - tada dolaze u obliku kapi ili sprejeva, a mogu biti i za sistemsku primenu, kada dolaze u obliku tableta. Lokalni nazalni dekongestivi dolaze u obliku kapi i sprejeva. Kapi su klasični tradicionalni oblik koji se lagano napušta u korist novog oblika - spreja za nos. Sprej za nos se može, za razliku od kapi, primenjivati u stojećem položaju, što uveliko olakšava primenu nazalnog dekongestiva. Osim toga, mlaz iz raspršivača mnogo ravnomernije oblaže nosnu sluznicu, a pri tom ne prelazi iz nosne šupljine u ždrelo. Među nazalim dekonestivima u obliku kapi i sprejeva razlikujemo:

179

Ne preporučuje se upotreba kod dece mlađe od 6 godina. tetrizolin. Nafazolin Nafazolin spada u grupu simpatomimetika. pečenje u nosu. oksimetazolin.) kortikosteroide (deksametazon. Upotrebljava se za otvaranje Eustahijeve tube kod pacijenata sa upalom uva. pa dolazi do prestanka nazalne kongestije. Dugotrajna upotreba kapi za nos može izazvati prolazno zapaljenje. a primenjuje se u dozama koje nisu sistemski aktivne. suvoću i ulceracije. krvarenje iz nosa. jer ipak određena količina kapi dospeva u digestivni trakt i resorbuje se. Moguće nuspojave jesu krvava sluz i mrlje krvi. priprema za rinološki pregled. Efedrin se veže i za alfa i za beta adrenergičke receptore na krvnim sudovima u nosnoj sluznici. Kod dugotrajne upotrebe može se javiti i rinoreja.• • • simpatomimetike (efedrin. Razmak između pojedinih aplikacija ne treba da bude manji od 4 časa. bol. kod obične prehlade. kao i u slučaju otoloških komplikacija kod rinitisa. i za akutne epizode sinusitisa. prednizolon. prevencija otoloških komplikavija kod rinitisa Nafazolin se koristi nekoliko puta u toku dana po dve kapi u svaku nosnicu. Mometazon Mometazon je noviji kortikosteroid. i 0.5 osetljivijim osobama i starijoj deci. Ali. što uzrokuje sužavanje krvnih sudova (vazokonstrikcija). Olakšava disanje kroz nos i ublažava prateće znakove kijavice. Namenjen je za odrasle osobe i decu iznad 12 godina. alergijskog rinitisa.) antihistaminike (levokabastin. azelastin. ali duže i deluje. povišenje krvnog pritiska i dr. i dr. On je topički kortikosteroid s lokalnim antiinflamatornim svojstvima. za razliku od nafazolina oksimetazolin je simpatomimetik sa sporijim pčetkom delovanja. Koncentracija kapi od 1% namenjena je odraslim pacijentima. Sistemski nazalni dekongestivi su lekovi za lečenje rinitisa. prvenstveno sa loratadinom. Kao i nafazolin i oksimatezolin je alfa simpatomimetik. Najčešće se koriste simpatomimetici kao što su pseudoefedrin i fenilefrin. Njegovo delovanje počinje nakon 15 minuta i traje 6 do 8 sati.Terapija ne treba da traje duže od 5 dana. Mometazon u obliku spreja upotrebljava se za sprečavanje i ublažavanje simptoma sezonske kijavice. Oksimetazolin Oksimetazolin upotrebljava se kao nosni dekongestiv. tramazolin i dr. od 0. a najniža koncentracija. Nuspojave obuhvataju lupanje srca. 180 . a dolaze i u kombinaciji s antihistaminicima. Preporučuje se kod: akutne kijavice.25%.) Efedrin Efedrin je alkaloid iz biljke Ephedra sinica. a od svih nazalnih dekongestiva smatra se najblažim dekongestivom. a sme se upotrebljavati najviše pet do sedam dana. upale Eustahijeve tube.5%. antazolin. Smisao ovakvih kombinacija jeste delovati antialergijski (antihistaminik) i suzbijati simptome (simpatomimetik). nesanicu. kijanje. Najčešići neželjeni efekat koji se javlja kod primene nafazolina je naknadna pojačana kongestija. mometazon i dr. ksilometazolin. faringitis. za poboljšanje funkcionisanja Eustahijeve tube Ponekad se može javiti prolazni osećaj suvoće i pečenja u nosu. flutikazon. suvoću usta i ždrela. Kapi sa efedrinom se prave u koncentracijama od 1%. aritmije. praćenu oštrim bolom. rinosinuzitis. Sužavanjem arteriola smanjuje nabreklost sluznice nosa i lučenje sluzi. a za lečenje rinitisa i sinuzitisa dolazi u obliku estra mometazon furoata. Nazgodna strana efedrinskih kapi je kratko vreme delovanja i moguće nuspojave ukoliko se pretera sa kapima.25% maloj deci kod kojih fiziološki rastvor ne daje dobre rezulatate. Njegova moć blokade alergijske reakcije i upale leži u svojsvu da blokira oslobađanje medijatora alergijske reakcije i upale. budezonid. Nafazolin može izazvati i iritaciju sluznice nosa. a koji se primenjuju u obliku tableta. Dat lokalno otklanja kongestiju i smanjuje otok nazalne sluznice. stimuliše ih. 0. a pripada grupi sipatomimetika. otitis media. nafazolin. kapi ss koncentracijom od 0. Indikacije: akutni i hornični rinitis. Efedrin je staro sredstvo za nazalnu dekongestiju i verovatno najpoznatije. iritacije u nosu. rinosinuzitisa.

ibuprofen – DEFRINOL (Galenika Srbija). lek koji dovodi do sužavanja krvnih sudova (vazokonstrikcija) u sluznici nosa i na taj način omogućava bolju prohodnost nosa. odnosno njegova leva i desna strana (pretkomore i komore). FEBRICET COLD JUNIOR (Hemofarm Srbija). snižava povišenu telesnu temperaturu i uklanja znake zapaljenjskog procesa Indikacije: alergijski rinitis . pseudoefedrin. povezani su sa cirkulacijskim elementima tako da formiraju tzv. hlorfenamin – TYLOL HOT (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). venule. fenilefrin. askorbinska kiselina – INFLUREX (Ivančić i sinovi Srbija). BENIL (Krka Slovenija). arteriole. pseudoefedrin. paracetamol. NOVASOL (Pharmanova Srbija). kijavica ili prehlada. pseudoefedrin – RINASEK (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). triprolidin. askorbinska kiselina – CAFFETIN COLD (Alkaloid Makedonija). koji uključuje arterijsku. dekstrometorfan. pseudoefedrin. DEFRINOL FORTE (Galenika Srbija). plućni kapilari. pseudoefedrin. askorbinska kiselina – FEBRICET COLD (Hemofarm Srbija). askorbinska kiselina – COLDREX (GlaxoSmithKline UK Velika Britanija). sistemsku cirkulaciju (leva komora. Srce. loratadin – CLARINASE (Schering Plough Labo Belgija). TYLOL HOT-D (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). paracetamol – DALERON COLD3 (Krka Slovenija).sezonski i nesezonski. paracetamol. terpin. nafazolin – NAFAZOL (Hemofarm Srbija). NAFAZOLIN (Sanitarija Srbija). NASOBEC (Ivax Corporation USA). paracetamol. mometazon – NASONEX (Schering Plough Švajcarska). TYLOL HOT ZA DECU (Nobelfarma Ilac Sanayii ve Ticaret Turska). Koordinacija kontrakcija ostvaruje se pomoću specijalizovanog provodnog sistema. retki su blaga tahikardija i povišenje sistolnog pritiska. kao i cirkulacijski sistem. Komore srca normnalno se kontrahuju koordinirano. venule i desna pretkomora) i plućnu cirkulaciju (desna komora. sistemski kapilari. Osim toga. feniramin. pumpajući efikasno krv putanjom koju odrede zalisci. OLYNTH (Pfizer Manufacturing Center USA). beklometazon – BECONASE (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals Poljska). OPERIL P (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). pseudoefedrin. kofein. Registrovani lekovi • • • • • • • • • • • • • • • oksimetazolin – OPERIL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Ibuprofen je nesteroidni antiinflamatorni lek (NSAIL) koji smanjuje bol. Sinusni 181 . fenilefrin. plućna arterija. Kardiovaskularni sistem Kardiovaskularni sistem čini srce. čiji je zadatak da ispumpava krv. aorta. plućne vene i leva pretkomora). paracetamol.Pseudoefedrin-hidrohlorid je dekongestiv. ksilometazolin – ZOLYND (Pharmanova Srbija). ADRIANOL (Zdravlje Srbija). paracetamol. COLDREX HOTREM (GlaxoSmithKline UK Velika Britanija). a ponekad i suvoća usta zbog antiholinergičkog dejstva triprolidina. vazomotorni rinitis Najčešće je pospanost karakteristična za H1 antihistaminike. dekstrometorfan. Pseudefedrin može biti uzrok nesanice kod nekih bolesnika tokom prva 3 dana terapije. fenilefrin. trimazolin – ADRIANOL T (Zdravlje Srbija). vensku i limfatičku komponentu. dijastolni pritisak se ne menja.

Pojam antihipertenziva je vrlo širok. Za lečenje hipertenzije koriste se sledeće grupe koje jednim nazivom možemo nazvati antihipertenzivni lekovi: • • • • • • • antihipertenzivi u užem smislu reči (alfa-blokatori. zatim venule i sve veće vene koje. a bubrezi kontrolišu ukupni volumen krvi. Povišen krvni pritisak je vrlo često bolest koja protiče sa vrlo malo simptoma. nedostatak vazduha. Krv se svakim otkucajem srca izbacuje iz leve srčane komore u aortu. uključujući jone natrijuma. plućne kapilare i plućne vene nazad u srce. odakle brzo otiče do organa putem provodnih arterija bogatih elastinom i kolagenom. Kardiovaskularnim sistemom upravljaju centri u donjim delovima mozga . To je volumen krvi koju leva komora izbaci u aortu tokom jednog minuta. Ateroskleroza je bolest oštećenja i suženja krvnih sudova. kada i gde potreban veći protok. koji su selektivni za različite jone. Arteriole i sitne arterije bogate mišićnim slojem glavni su sudovi kapaciteta. Tako simpatikus ubrzava rad srca. angina pectoris. Srčane ćelije duguju svoju sposobnost električnog pobuđivanja voltažnim kanalima ćelijske membrane. On podrazumeva nekoliko grupa lekova koji po ATK klasifikaciji imaju svoje grupe i službeno ne spadaju u antihipertenzive po ATK klasifikaciji. kongestivna insuficijencija srca).autonomni nervni sistem ubrzava i usporava rad srca.ritam. Normalno srčani minutni volumen iznosi 5 litara. Purkinjeova vlakna i komore. ali se koriste za lečenje hipertenzije. stanje u kome je sistolni (gornji) pritisak povišen preko 140mmHg a dijastolni (donji) preko 90mmHg. ishemijska bolest srca. Simptomi koje najčešće imaju bolesnici sa povišenim krvnim pritiskom su: glavobolje (naročito u potiljačnom predelu). Organi koji najviše trpe i stradaju u hipertenziji su: srce. osećaj ubrzanog ili nepravilnog rada srca i tako dalje. 182 . bol ili slične senzacije u grudima. direktni vazodilatatori) diuretici organski nitrati beta-blokatori antagonisti kalcijumovih kanala inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori) inhibitori angiotenzina II (ATII inhibitori). gde dolazi do razmene gasova i hranljivih materija. Antihipertenzivi Arterijska hipertenzija (povišen krvni pritisak) je. poremećaj ritma rada srca (aritmije) i nedostatak kiseonika u srčanom mišiću zbog bolesti koronarnih sudova (ateroskleroza. Adrenalin iz nadbubrežnih žlezda podstiče rad srca. Kapilari se spajaju i formiraju postkapilarne venule. infarkt srca). atrioventrikularni (AV) čvor. Dalje grananje vodi preko arterija koje imaju sve više muskulature do arteriola I kapilara. ili se oni čak i odsutni. u levu srčanu pretkomoru.nesvestica. karakterišu impulsi koji nastaju u sinoatrijalnom (SA) čvoru i koji se redom provode kroz pretkomore. Hisov snop. kalijuma i kalcijuma. kako je. autonomni nervni sistem utiče na širenje i sužavanje krvnih sudova i na taj način usmerava krv. Važan indikator funkcije srca jeste srčani minutni volumen. Opšta bolest vaskularnog sistema je hipertenzija-povišen arterijski pritisak. koji je faktor razvoja brojnih ostalih bolesti kardiovaskularnog sistema. zujanje u ušima. Ne treba smetnuti sa uma da je hipertenzija vrlo važan faktor kardiovaskularnog rizika i da bolesnici koji imaju hipertenziju obolevaju od koronarne bolesti desetak godina ranije od svojih vršnjaka koji je nemaju. bubrezi i krvni sudovi. nestabilnost pri hodu. po definiciji Svetske zdravstvene organizacije. preko donje šuplje vene vode u desno srce. koji je fiziološki. a parasimpatikus usporava rad srca. Takođr. Deoksigenirana krv ide iz desne komore kroz plućnu arteriju. Najčešće bolesti srca jesu slabljenje snage mišića srca (kardiomiopatije. oči. zavisno od toga da li je još neki sistem organa napadnut i oštećen dugogodišnjom hipretenzijom. Pacijenti sa povišenim krvnim pritiskom mogu imati vrlo raznolike simptome.

a injekcije za brzo lečenje kod hipertenzivnih kriza. a iz njega nastaje metilnoradrenalin. Vezujući se za te receptore u mozgu on uzrokuje smanjenje uticaja simpatikusa na krvne sudove zbog čega dolazi do širenja krvnih sudova i smanjenja pritiska. glavobolja. mučnina. On u alfa položaju ima jednu metil grupu. minoksidil i natrijum nitroprusid) ostali antihipertenzivi (veratrum. Urapidil nema nuspojava pri prvim uzimanju (eventualno sinkopa). doksazosin deluje na lipide u krvi. i u vratu mokraćne bešike.Svi ovi lekovi koriste se za lečenje hipertenzije. Osim smanjenja krvnog pritiska. mučnine i glavobolje. astenija i osećaj slabosti. ali njegov značaj opada. Dokazano je da urapidil zadržava deo antihipertenzivnog dejstva i kada su periferni alfa-1 receptori već blokirani. začepljenost nosa i/ili curenje iz nosa (rinitis). mekamilamin) antiadrenergici koji deluju periferno (alfa-blokatori poput doksazosina. umor/pospanost. Doksazosin Doksazosin kod hipertenzivnih bolesnika klinički značajno smanjuje krvni pritisak što je rezultat smanjenja sistemskog vaskularnog otpora tj. Metildopa se jako dugo koristio kao vrlo važan antihipertenziv. Sedacija je uobičajena nuspojava metildope. klonidin. metildopa i antagonisti imidazolinskih receptora poput moksonidina) antiadrenergici koji deluju na ganglije (trimetafan. Metildopa je jedinjenje sa jednim ugljenikovim atomom i zbog toga dolazi u obliku levog i desnog izomera. jer se organizam prilagođava uticaju metildope. U 183 . Najviše se preporučuje za muške pacijente koji u isto vreme pate od hipertenzije i benigne hiperplazije prostate Takođe. edemi stopala ili potkolenica. Smatra se da doksazosin širi krvne sudove selektivnom i kompetitivnom blokadom postsinaptičkih alfa-1-adrenergičkih receptora u krvnim sudovima. uzrokujući signifikantno smanjenje ukupnih triglicerida i ukupnog holesterola. Zato možemo reći da su svi antihipertenzivi antihipertenzivni lekovi. Prijavljeni su izolovani slučajevi bolne perzistentne erekcije penisa (prijapizam). Urapidil dolazi u dva farmaceutska oblika . metirozin. Nuspojave koje doksazosin može uzrokovati su vrtoglavica. ketanserin) Metildopa Metildopa je "lažni prekursor" kateholaminskih neurotransmitera kao što su dopamin i noradrenalin. Aktivni je levi. koji takođe učestvuju u regulaciji krvnog pritiska. Kao posledica sniženja krvnog pritiska naročito na početku lečenja mogu nastupiti prolazne pojave vrtoglavice. širenja krvnih sudova. Takođe. Blokadom tih receptora onemogućen je mehanizam kojim se krvni sudovi sužavaju i dolazi do njihovog širenja. Urapidil Urapidil je lek koji poseduje visok afinitet za podgrupu centralnih serotoninskih 5-HT1A receptora. hidralazin. ali nisu svi antihipertenzivni lekovi antihipertenzivi. jer se u lečenju hipertenzije sve više koriste drugi antihipertenzivni lekovi. teških i najtežih oblika hipertenzije i hipertenzije otporne na drugu terapiju. guanvacin. Doksazosin se primenjuje u lečenju hipertenzije i benigne hiperplazije prostate. Osim toga mogu se javiti i glavobolje. prazosina i urapidila) preparati koji deluju na glatku muskulaturu arteriola (diazoksid. pargilin. koristi se u lečenju otežanog mokrenja i simptoma povezanih s benignom hiperplazijom prostate (BHP). mada prolazna i obično se javlja na početku lečenja ili kada se doza povećava. ali samo antihipertenzivi u užem smislu te reči spadaju u posebnu ATK grupu pod nazivom "Antihipertenzivi". U organizmu metildopa prelazi u alfa-metildopamin. slabost. Kapsule se koriste za dugoročno ličenje hronične hipertenzije. Osim na alfa-1-adrenergičke receptore u krvnim sudovima doksazosin blokira i alfa-1-adrenergičke receptore u mišićnoj stromi i kapsuli prostate. koristi se za kontrolisano snižavanje krvnog pritiska kod bolesnika sa visokim pritiskom za vreme i/ili posle operacija. U tu grupu spadaju: • • • • • antiadrenergici koji deluju centralno (rezerpin. pa zato kažemo da je aktivna L-metildopa. Retki su slučajevi inkontinencije mokraće.kapsule i injekcije. Širenjem krvnih sudova smanjuje se otpor proticanju krvi (periferni vaskularni otpor) i krvni pritisak pada. Metilnoradrenalin jeste "lažni neurotransmiter" i relativno je snažan agonist alfa-2-adrenergičkih receptora. posebno prilikom ustajanja iz sedećeg ili ležećeg položaja.

pogotovo na nogama. Međutim. i to uveče. poremećaja cirkulacije na nivou cerebralnih krvnih sudova i mnogih stanja kod kojih postoji poremećaj hemoreologije na nivou kapilara. Periferni vazodilatatori U određenim bolesnim stanjima dolazi do pogoršavanje cirkulacije u perifernim delovima tela . gastrointestinalne smetnje (povraćanje. apopleksije . dihidroergotoksin. ciklonikat. poremećaji vida. Raynaud-ovog fenomena. METHYLDOPA (Panfarma Srbija).5 h posle primene retard oblika. pri čemu nastaju aktivni metaboliti. doksazosin – ALPHAPRES (Zdravlje Srbija). urapidil – EBRANTIL (Altana Pharma AG Nemačka). palpitacije. KAMIREN (Krka Slovenija).retkim slučajevima javljaju se umor. Pentoksifilin Pentoksifilin je metilksantin sa izraženim hemoreološkim delovanjem. slabost. tahikardija ili bradikardija. rukama. Krvarenje se javlja veoma retko. vaskularnih poremećaja kod dijabetes melitusa. proliv). kalidinogenaza. Kod pacijenata na hemodijalizi pentoksifilin treba davati u jednoj dozi. tolazolin. Ukoliko je potrebno povećavati dozu. Damaton pentoksifiin se koristi u lečenju perifernih vaskularnih oboljenja. Metaboliše se u jetri. srčane aritmije i alergijske reakcije. smanjenje cirkulacije u određenim nevitalnim delovima tela. poremećaj spavanja. naftidrofuril. glavobolja. Lekovi za lečenje perifernih vaskularnih bolesti nazivaju se periferni vazodilatatori. cirkulacija se toliko pogoršava da dolazi do propadanja i nekroze tkiva. suva usta. gastrointestinalni poremećaji. Česti su i poremećaji mikrocirkulacije u očima ili ušima. slabosti i trnjenja. Takođe je moguća pojava crvenila. palpitacije. to treba uraditi postepeno na 4 dana. Od strane CNS-a mogu se javiti nervoza. DOXACOR (Salutas Pharma Nemačka). Ponekad. Dihidrergotoksin 184 . pentoksifilin. glavobolja. Izlučuje se uglavnom u obliku metabolita urinom. Kod pacijenata sa ozbiljnim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina ispod 10 ml/min) treba povećati razmak izmedu dve doze. vrat. Može se primeniti i za povećanje pokretljivosti spermatozoida kod astenozoospermije. Lek treba uzimati duže. umor. KAMIREN XL (Krka Slovenija). alergijske reakcije (svrab. Od neželjenih efekata mogu se javiti mučnina. jer se potpuno dejstvo ispoljava tek posle 2-4 nedelje primene. Pentoksifilin se dobro resorbuje posle peroralne primene.glava. ruke i noge. Registrovani lekovi • • • metildopa (racemat) – METILDOPA (Srbolek Srbija). nogama ili u nevitalnim krvnim sudovima dovodi do raznih manifestacija loše cirkulacije sa simptomima boli.moždani udar. To su bametan. smanjuju agregabilnost trombocita i viskoznost plazme. Pentoksifilin se dobro podnosi u terapijskim dozama. Poluvreme izlučivanja pentoksifilina je 3. nesanica. crvenilo. egzantemi). Osnovna indikacija za primenu pentoksifilina je poremećaj periferne cirkulacije. i to kod: hronične okluzivne arterijske vaskularne bolesti. Pad cirkulacije u mozgu dovodi do cerebrovaskularnog inzulta tj. Pentoksifilin i njegovi metaboliti povećavaju deformabilnost eritrocita. cerebrovaskularnih oboljenja.ukoliko se protok smanji u krvnim sudovima srca tada se javlja angina pectoris ili infarkt. ifenprodil i azapetin. osećaj pritiska i boli u grudima i pad krvnog pritiska usled promene položaja tela (ortostatska hipotenzija). Brojne su bolesti cirkulacije . Prosečno trajanje terapije ne bi trebalo da bude kraće od dva meseca.

trudnoća. Kod pacijenata sa senilnom demencijom degenerativnog i vaskularnog porekla poboljšava: kognitivne simptome. TRENTAL (Jugoremedija Srbija). Nicergolin Nicergolin tablete imaju višestruko dejstvo na cerebralni metabolizam i neurotransmisiju. lokalni anestetici i kortikosteroidi. Kod starijih pacijenata može se javiti slabljenje sluha. Dihidroergotoksin povećava metaboličku aktivnost ganglijskih ćelija. Sinergističko delovanje je posledica efekta na vazomotorne centre u centralnom nervnom sistemu. opstipacija. U pitanju su adstringensi. Hemoroidi su veći ili manji čvorovi proširenih vena anorektuma (završnog dela debelog creva). ukupnu kliničku sliku (poboljšanje globalnog kliničkog utiska). Lek treba uzimati uz obroke sa hranom ili mlekom da bi se smanjile tegobe od strane gastrointestinalnog trakta. sedenje i nedovoljna fizička aktivnost. Ne razlikuju se mnogo od placeba. PENTOKSIFILIN (Panfarma Srbija). Deluje agonistički na dopaminergičke i serotoninergičke receptore. Kliničke studije na preko 2 400 pacijenata nesumnjivo govore u prilog efikasnosti i dobre podnošljivosti leka. a antagonistički na alfa-adrenergičke receptore u mozgu. pojave neželjenih efekata su retke. a svaka druga osoba starija od 50 godina. a neželjena dejstva su retka i po pravilu ne zahtevaju prekid terapije. PENTILIN (Krka Slovenija). PENTOHEXAL (Salutas Pharma Nemačka). Rezultat njegovog centralnog i perifernog delovanja je poboljšanje centralne cirkulacije. Dolaze u obliku krema i masti ili čepića. dijareja vertigo.pri tome se pre svega misli na hemoroide i varikozitete vena. U toku terapije dihidroergotoksinom može nastupiti jaka bradikardija. dihidroergptoksin (ergoloidmesilat) – REDIZORK (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). a čepići za terapiju unutrašnjih hemoroida. Dihidroergotoksin se obično dobro podnosi. podstiče pažnju i koncentraciju pacijenta ( povećava aktivnost brzih talasa EEG-a). hipertenzija u starijem životnom dobu kod pacijenata sa cerebrovaskularnom insuficijencijom. Vazoprotektivi Vazoprotektivi su lekovi za lečenje bolesti vena . Dihidroergotoksin može izazvati porfiriju. PENTILIN FORTE (Krka Slovenija). opšta apatija. Indikacije: senilna cerebralna insuficijencija. pospanost. Kreme i masti koriste se za lečenje spoljašnjih hemoroida. 185 . Na periferiji blokira alfa-adrenergičke receptore te smanjuje vazokontrikciju i dovodi do pada krvnog pritiska. Dobro se podnosi. blagog intenziteta i prolaznog karaktera. U oko 10% slučajeva mogu da se jave dispepsija. stanje posle apoplektičnog insulta ili traumatskog oštećenja mozga. odbijanje jela.Dihidroergotoksin spada u grupu lekova koji se daju kod poremećaja cirkulacije. hiperemija kože ili ortostatski poremećaji. može pomoći i diosmin. nauzeja. Registrovani lekovi • • • pentoksifilin – DAMATON (Galenika Srbija). Svi simptomi nestaju nakon obustave leka. Takođe. Privremeno olakšanje tegobe donose antihemoroidni lekovi. Poboljšanje kognitivnih simptoma i ukupne kliničke slike nastaje posle samo 2 meseca od početka terapije uz dalji trend napretka tokom 6 meseci terapije. Kod jednog dela pacijenata mogu se pojaviti mučnina i povraćanje kao i prolazna nelagodnost u gastrointestinalnom traktu (napetost u želucu. Svaka četvrta osoba ima ovaj problem u nekom periodu života. Na pojavu hemoroida utiču mnogi faktori ali su najčešći uzrok: nasleđe. akutni ishemički insult mozga. Lečenje hemoroida je dugotrajno i u lečenju se mora biti uporan. nicergolin – SERMION (Pharmacia Enterprises Belgija). gubitak apetita). REDERŽIN JUGOREMEDIJA (Jugoremedija Srbija). povraćanje. pojedine bolesti digestivnog sistema. socijalnu aktivnost i kvalitet života pacijenta. loša ishrana.

antagonistički prema biogenim aminima ( histamin.Varikozne tj. burzitis. Mogu se javiti alergijske manifestacije na koži. antieksudativno. tj. teniski lakat. acetil-holin). Alantoin deluje antiflogistično. uganuća. Heparin. Simptomi varikoznih vena jesu bol i osećaj otežanosti nogu. Gel se nanosi samo na neoštećenu kožu u tankom sloju. proširene vene vrlo su česta pojava. Gel se nanosi dva puta dnevno na obolelo mesto. Kod pušača je poluvrema zadržavanja heparina u plazmi skraćeno. D-pantenol pomaže prodiranje heparina. sprečava zapaljive procese i potpomaže omekšavanje patološki nakupljenog kolagene. flebitis. Indikacije su: oboljenja vena. stimuliše proces razmene materija u vezivu i potpomaže proliferaciju ćelija. Varikozne vene postaju tamno plave pogotovo one koje se nalaze tik ispod kože. ni jedan drugi lek ne sme da se aplikuje na površinu kože neposredno pre ili posle nanošenja. Pisustvo dimetilsulfoksida u preparatu potpomaže reapsorpciju mnogih supstanci. D-pantenol poboljšava stvaranje granulacija i epitelizaciju. kalcijum dobesilat i diosmin. Indikacije: povrede mišića. ali su najčešće u nogama zbog toga što je hidrostatski pritisak tamo najveći. feniramin 186 . burzitisa i venopatija. sinovija. Opasnost od krvarenja je veća kod osoba koje konzumiraju velike količine alkohola. Deluje antigenski. eritem. hematomi. Bez obzira na način aplikacije dimetilsulfoksid izaziva pospanost. zapaljenja tetiva. svraba. neomicin. pečenja. distorzije. vlaženja. Kod tromboflebitisa lek se nanosi u debljini tupe strane noža i pokriva zavojem bez utrljavanja. Varikozne vene se javljaju kada vene postanu insuficijentne. prednizolon. Heparin Heparin primenjen lokalno deluje antitrombotično. Radi izbegavanja recidiva (ponovnog ispoljavanja problema) savetuje se upotreba još 7 dana nakon prestanka tegoba. bez utrljavanja. Deluje i anti dematozno ukoliko se aplikuje na kožu. deksapantenol Ova kombinacija aktivnih supstanci je namenjena lečenju sportskih povreda. Mast i čepići se efikasno koriste u terapiji hemoroida. tromboflebita analnih vena. U farmakološkom lečenju varikoznih vena nema puno mogućnosti i terapija je često limitirajuća. Eterična ulja deluju antiseptično i analgetično. Koža mora da bude suva i čista pre aplikacije gela. Mast se nanosi na obolelo mesto. Heparin može izazvati trombocitopeniju. glavobolju. a eliminacija ubrzana. kao i kod pripreme za operaciju i lečenje tromboziranih i operisanih hemoroida. Varikoziteti vena mogu se javiti bilo gde u telu. antiflogistično i podsticajno na stvaranje veziva i cirkulaciju. tendovaginitis. bola. varikoznih ulceracija. ligamenata i zglobova izazvane tupom silom: kontuzije. površinske tromboze. urtikariju i pojavu mehurića. burzitis. Heparin. Manje potkožne varikozne vene postaju plave i oslikavaju kožu u obliku paukove mreže. Pored toga on deluje i spazmolitički. Posle primene gela površinu kože ne treba pokrivati zavojem. koje se inače slabo resorbuju preko kože. a time utiče na otpornost kože i zarastanje rana. bakteriostatski i antiedematozno. polidokanol Ova kombinacija se u praksi pokazala kao veoma efikasna u otklanjanju simptoma hemoroidalne bolesti. venopatije. Dimetilsulfoksid dobro prodire kroz membrane zbog čega se koristi kao nosač drugih supstancija. povrede. serotonin. U slučaju varikozne ulceracije nanosi se u vidu prstena. Inhibira holinesterazu. akutna neuralgija. Osnovno dejstvo heparina je sprečavanje koagulacije krvi. peckanje. Fluorometolon. stimuliše granulaciju i epitelizaciju. oticanje. tromboflebitis. U cilju sprečavanja neželjenih dejstava ovih supstanci. kontuzije. analne fisure i ekcema. Koriste se lekovi kao što su topički preparati na bazi heparina i escina. a to je transport krvi sa periferije tela u srce. Pomaže regeneraciju vezivnog tkiva i ubrzava zalečenje. dimetilsulfoksid. tetiva. Ukoliko se dimetilsulfoksid aplikuje na kožu u velikim koncentracijama može izazvati zapaljenje. ožiljci i kontrakture. Ne preporučuju se upoteba alkohola u toku terapije. jaka krvarenja nakon povreda. više ne mogu da vrše svoju funkciju. zapaljenje tetiva i sinovija. tri puta dnevno i blago utrlja. zadah na beli luk i alergijsku senzibilizaciju. hematomi.

pa smanjuje opasnost od tromboza. Ovim udruženim delovanjem bol. s obzirom da ima svojstva antioksidansa. Pojačava fleksibilnost eritrocita. Registrovani lekovi Lokalna hemoroidalna sredstva • • • • • heparin. Komercijalno. Nadalje. Moguće nuspojave su mučnina i proliv. smanjuje izlaženje tečnosti u okolna tkiva. diosmin nikada ne dolazi kao hemijski potpuno čista supstanca . a feniramin ima lokalno anestetičko dejstvo. feniramin – DELMESON (Jugoremedija Srbija). kožne reakcije i povišena telesna temperatura. Delujući na na zidove kapilara i vena on obnavlja normalnu strukturu endotela i reguliše poremećenu propustljivost kapilara. polikrezulen – FAKTU (Altana Pharma Nemačka). Deluje veoma efikasno antiinflamatorno i antipruriginozno. Osim toga koristi se i u lečenju hemoroida. hemoroida. crvenilo i svrab se veoma brzo povlače. štiti od oksidativnog stresa. Diosmin se koristi u obliku tableta za lečenje varikoznih vena. blokira prejaku agregaciju trombocita i smanjuje preveliku viskoznost krvi i time poboljšava reološka svojstva krvi. Kalcijum dobesilat može izazvati agranulocitozu. pojačava tonus vena i smanjuje širinu vena. Diosmin smanjuje preteranu propustljivost i krost kapilara štiteći kapilare i mikrocirkulaciju od oštećenja. stimuliše limfnu drenažu. Antiinflamatorno delovanje prvenstveno nosi kortikosteroidna komponenta. cinhokain. lidokain – PROCTO-GLYVENOL (Novartis Consumer Health Švajcarska). fluorometolon. polidokanol – HEPATHROMBIN H (Hemofarm Srbija).uvek sadrži 10% drugih bioflavonoida. koji mu omogućuje pomaže u lečenju svih patofizioloških aspekata venskih bolesti. svrab anusa. kako napada hemoroida tako i za dugoročno lečenje hemoroida. ublažava krvarenja i ublažava oteke. smanjuje viskoznost krvi. cinhokain. pogotovo u retinopatiji kod dijabetesa. Moguće nuspojave su digestivne tegobe i poremećaji autonomnog nervnog sistema. prednizolon. Diosmin Diosmin je deo velike grupe bioflavonoida. pojačane maljavosti i slično. fluorokortolon – ULTRAPROCT (Schering Nemačka). Kod dugotrajne primene mogu se javiti lokalne reakcije na kortikosteroide u vidu folikulitisa. ulkusa krurisa i postoperativnih i postradioterapijskih limfedema. Upravo su ove karakteristike pomažu uklanjanju loše funkcije kapilara. otok. površinskog tromboflebitisa. Produžava vazokonstrikcijsko dejstvo noradrenalina na zidove vena. Delujući na krv kalcijum dobesilat. Diosmin ima jedinstveni i znantno utemeljen mehanizam delovanja. Kalcijum dobesilat pomaže u smanjenju edema. kalcijum dobesilat smanjuje prianjanje trombocita na površinu endotelnih ćelija krvnih sudova. atrofije kože. 187 . delujući na vene. Retka su neželjena dejstva i najčešće su vezana za neomicin u vidu lokalnog eritema i svraba. pospešuje protok krvi u tkivima. a takođe. Na mikrocirkulacijskom nivou diosmin štiti venske valvule od uništenja od strane leukocita sprečavajući pojavu "refluksa krvi" i napredovanje hroničnih venskih bolesti. Ovo pojačava proticanje krvi kroz vene i smanjuje pritisak krvi na vene. postoperativna terapija posle ekstirpacije hemoroida. najviše hesperidina. Kalcijum dobesilat koristi se u lečenju mikroangiopatija. u lečenju hroničnih venskih bolesti donjih ekstremiteta (varikoziteti vena). neomicin. pa i u uslovima povišene telesne temperature i sniženog pH okolnog tkiva. Indikacije: hemoroidi. ekcem anusa. tribenozid. Kalcijum dobesilat Kalcijum dobesilat deluje na nekoliko nivoa.Ovo je kombinovani preparat za lečenje hemoroida. antibakterijski deluje neomicin. fisure. limfne sudove i mikrocirkulaciju. slabost venskih zidova i stazu krvi.

glatkih mišića digestivnih organa. mateice. variksa jednjaka.Antivarikozna terapija • • • heparin – HEPATHROMBIN (Hemofarm Srbija). Posebna grupa beta blokatora jesu beta blokatori koji su u isto vreme i alfa blokatori. ali zna se da imaju ulogu u metabolizmu masti.aritmija. beta-2 receptori koji su smešteni po celom telu ali uglavnom u plućima. Beta-2 receptori nalaze se krvnim sudovima prugastih mišića. Beta-3 receptori manje su istraženi. Lekovi koji blokiraju ove receptore. "rebound effect". Posle dugotrajnog lečenja beta blokatorima kao odgovor na blokadu simpatičkog sistema dolazi do povećanja broja beta receptora. Ukoliko blokiraju i jednu i drugu grupu receptora tada ih nazivamo neselektivni beta blokatori. ali često i brojne neželjene nuspojave. hipertenzije. angine pectoris. za prevenciju infarkta srca. Selektivni beta blokatori blokiraju samo beta-1 receptore. 188 . rizik od napada angine pectoris ili čak i infarkta srca. dimetilsulfoksid. bradikardija. Nuspojave beta blokatora jesu bronhospazam. Beta blokatore razlikujemo prema tome blokiraju li beta-1 ili beta-2 receptore. Sredstva za stabilizaciju kapilara • • • • diosmin. alkoholizma. Zbog toga nagli prestanak uzimanja beta blokatora može izazvati tzv. Oni su vrlo zgodni za brzo postizanje kontrole krvnog pritiska jer dodatna blokada alfareceptora sprečava karakteristični početni porast krvnog pritiska koji nastupa ukoliko se blokiraju samo beta-1 blokatori. imaju suprotni efekat – oni usporavaju brzinu rada srca i snižavaju krvni pritisak pa se koriste u stanjima kada do srca ne može doći dovoljno kiseonika.Oni blokiraju dejstvo adrenalina i noradrenalina na beta adrenergičke receptore u telu (prvenstveno u srcu. diosmin – PHLEBODIA (Innotech International Francuska). dekspantenol – SINEDOL (Hemofarm Srbija). VIATROMB (Medicom Internacional Češka). Osim toga koriste se i za lečenje glaukoma. hesperidin – DETRALEX (Les Laboratories Servier Francuska). bronhijalnih mišića.Menarini Manufacturing Logistics and Services Italija). opuštanja materice. Najvažniji efekti su im na kardiovaskularnom sistemu i glatkim mišićima bronhija. kalcijum dobesilat – DOXI-HEM (Hemofarm Srbija). Aktivacija beta-1 receptora adrenalinom pojačava brzinu rada srca i krvni pritisak pa srce troši više kiseonika. trokserutin. heptaminol. i digestivnih organa. razgradnje glikogena u jetri i otpuštanja glukoze u krv iz jetre. LIOTON (A. napetosti. ginko – GINKOR FORT (Beaufour Ipsen Industrie Francuska). za prevenciju migrene. smanjena srčana kontraktilnost. mišićima i arteriolama. kongestivne insuficijencije srca. Koriste se kod velikog broja bolesti . perifernim krvnim sudovima. heparin. pankreasu i jetri). širenja bronhija. Blokatori beta adrebergičkih receptora Blokatori beta adrenergičkih receptora ili beta blokatori su grupa lekova koja deluje antagonistički na beta adrenergičke receptore. Zbog toga se smatraju jednom od najznačajnijih grupa lekova. u lečenju tireotoksikoze i dr. To su labetalol i karvedilol. Takvi blokatori imaju posebno širok spektar delovanja na brojne organe i organske sisteme. bronhijima. Postoje tri tipa beta adrenergičkih receptora: beta-1 receptori koji se nalaze uglavnom u srcu. Aktivacijom tih receptora dolazi do širenja krvnih sudova u skeletnim mišićima. procijanidolni oligomeri – ENDOTELON (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). ali ukoliko se uzimaju u velikim dozama tada će blokirati i druge beta receptore. u jetri. S druge strane blokadom beta-2 receptora dolazi do suprotnih efekatau spomenutim organima.

srčana dekompenzacija. Od nuspojava u digestivno sistemu mogu se pojaviti opstipacija. neutralizator reaktivnih slobodnih radikala i antiproliferativni agens. Moguće nuspojave jesu umor. Karvedilol Karvedilol je uz labetalol jedini posebni beta blokator koji ujedno ima svojstva vazodilatatora . može doći do smanjenja seksualne sposobnosti. proliv. pospanost. glavobolja. teških simptomatskih. hipertenzije i koronarne srčane bolesti udružene sa gore navedenim poremećajima srčanog ritma. mentalna depresija. ishemiji 189 . Propranolol je poznat po tome što može proći krvno moždanu barijeru i ući u mozak gde uzrokuje nuspojave kao što su depresija i noćne more. Propranolol snižava srčanu frekvencu i snagu srčane kontrakcije. Zato se karvedilol koristi za lečenje hipertenzije. Atenolol Atenolol je najvažniji i najpropisivaniji beta blokator. Sotalol Sotalol je neselektivni beta-blokator koji ujedno produžava trajanje akcionog potencijala blokirajući repolarizaciono ulaženje kalijumovih jona u ćelije srčanog mišića. sistolni i dijastolni krvni pritisak i potrebu miokarda za kiseonikom čime omogućava mnogo veći srčani rad. Takođe deluje i lokalno anestetski. pojačana hipoglikemija u pacijenata s juvenilnim dijabetesom melitusom. aritmije. mučnina. S obzirom da je očuvan i protok krvi kroz ekstremitete. ortostatska hipotenzija. nervoze i nazalne kongestije. frekvenciju srčanog rada. malignih i nemalignih tahikardijskih ventrikularnih poremećaja srčanog ritma. kod upotrebe karvedilola se retko viđa. Propranolol Propranolol je neselektivni inhibitor beta-adrenergičkih receptora. problema sa spavanjem. pogotovo kod lečenja dijabetesa. mučnina. On selektivno blokira beta-1 adrenergičke receptore. pojava hladnih ekstremiteta koja se često viđa kod primene ostalih beta blokatora. Protok krvi kroz bubrege i bubrežna funkcija je očuvana. atrioventrikularni blok. hipertenzije. purpura i eritem. kongestivna insuficijencija srca i hladnoća ekstremiteta. Moguće nuspojave su bradikardija. posebno diureticima tipa tiazida. hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije. Njegov je najznačajniji efekat je zaštita srca od prekomernog simpatičkog uzbuđenja ili cirkulišućih kateholamina psihičkog ili fizičkog porekla. sam ili u kombinaciji sa drugim antihipertenzivnim lekovima. nesanica. povraćanje. aritmija. umor. sklonost hipoglikemiji. Atenolol se najviše koristi u lečenju hipertenzije. vrtoglavica. umora ili slabosti. paroksizmalnih fibrilacija atrijuma. povraćanje. Atenolol smanjuje. a i u lečenju hronične stabilne angine pectoris. Zato smanjuje udarni i minutni volumen i potrebu srčanog mišića za kiseonikom.hipotonična kardiovaskularna disregulacija. bronhospazam i pogoršanje ventilacionih funkcija. Osim toga karvedilol je i moćan antioksidana. U pacijenata sa povišenim krvnim pritiskom smanjuje krvni pritiskom. parestezije i osećaj hladnoće u ekstremitetima. halucinacije. a i za dugotrajno lečenje angine pectoris i u lečenju tahiaritmija. hipotenzija. kako tokom mirovanja tako i tokom napora. slabost. pospanosti. Koristi se u lečenju angine pectoris. Sotalol se koristi u lečenju tahikardija AV čvora. poremećaji cirkulacije krvi. Karvedilol smanjuje periferni vaskularni otpor putem vazodilatacije i blokade renin-angiotenzinaldosteronskog sistema (zbog beta blokade). Ali on smanjuje i snagu srčanog mišića što je neželjeni efekat u pacijenata koji pate od kongestivne insuficijencije srca. Raynaudov fenomen i parestezije. tj. udarni volumen. opstipacija. Najčešće moguće nuspojave jesu bradikardija. supraventrikularnih tahikardija u sklopu WPW sindroma. a brzina rada srca je smanjena. bronhospazam. feohromocitoma.on se veže za alfa-1 receptore i blokira ih što uzrokuje širenje krvnih sudova.

Karvedilol se primenjuje i za lečenje kongestivne insuficijencije srca jer dovodi do smanjenja smrtnosti i potrebe za hospitalizacijom. Antagonisti kalcijuma obuhvataju tri hemijski različite klase: fenilalkilamine (verapamil). povraćanje. Verapamil ima najizraženije negativno inotropno dejstvo i zbog toga je kontraindikovan kod srčane insufcijencije. PRINORM (Galenika Srbija). ali na različitim mestima. DILATREND (F. odnosno u bolesnika koji nisu na terapiji digitalisom. povećanje telesne mase i hiperholesterolemija. minutni volumen uglavnom ostaje neizmenjen ili se povećava zbog smanjenja perifernog otpora. dok većina dihidropiridina pokazuju jače dejstvo na glatki mišić nego na srce. diltiazem izaziva samo blage promene u broju otkucaja u minutu. CONCOR (Merck Nemačka). glavobolje i zamor. hipotenzija. trombocitopenija. PANAPRES (Hemofarm Srbija). bol u ekstremitetima. bisoprolol. Osnovno dejstvo kalcujumskih antagonista. Uprkos tome. mučnina. KARVILEKS (Zdravlje Srbija).srčanog mišića. metoprolol – CORVITOL (Berlin-Chemie Nemačka). digidropiridine (nifedipin. CONCOR COR (Merck Nemačka). kod terapijske primene. Blokatori kalcijumovih kanala Blokatori kalcijumovih kanala ili antagonisti kalcijuma su lekovi koji blokiraju ulazak jona kalcijuma u ćeliju kroz kalcijumske kanale. Na primer. Anatagonisti kalcijuma takođe imaju negativan inotropni efekat. Diltiazem je. Većina kalcijumovih antagonista izaziva blokadu kanala zavisnu od upotrebe. BISOPROLOL (Ni Medic Srbija). bradikardija. usmereno je na srčani i glatki mišić. sotalol – DAROB MITE (Abbott Nemačka). stupajući u međusobne alosterike interakcije i interakcije sa mehanizmom zatvaranja kanala. Izazivaju koronarnu vazodilataciju i primenjuju se kod pacijenata sa spazmom koronarnih arterija (vazospastična angina). Može se koristiti kao dodatak standardnoj terapiji. astma i dispneja u bolesnika sa predispozicijom. ili pak ne menja brzinu rada srca. bisoprolol – BISOPROLOL (Jugoremedija Srbija). kao i većina drugih blokatora kalcijumovih kanala. MILENOL (Hemofarm Srbija). nestabilnoj angini i ishemičnoj disfunkciji leve komore. karvedilol – KARVEDILOL (Habit Pharm Srbija). nifedipin tipično izaziva refleksnu tahikardiju. ali se ovo ublažava refleksnim pojačanjem simpatičke aktivnosti koja nastaje usled njihovog vazodilatatornog dejstva. smanjena lakrimacija. ali i u bolesnika koji ne podnose ACE inhibitor. verapamil usporava rad srca. CORYOL (Krka Slovenija). nebivolol – NEBOLET (Berlin-Chemie Nemačka). proliv. ATENOLOL (Zdravlje Srbija). amlodipin) i benzotiazepine (dliltiazem). hidrohlortiazid – LODOZ (Merck Sante Francuska). Moguće nuspojave su poremećaji vida. po svom delovanju u sredini. PRESOLOL (Hemofarm Srbija). Registrovani lekovi • • • • • • • • propranolol – PROPRANOLOL (Galenika Srbija). Kalcijumski antagonisti opuštaju i ostale tipove glatkih mišića ali su ovi efekti od manjeg terapijskog značaja nego njihovo dejstvo na vaskularni glatki 190 . BYOL (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). posturalna hipotenzija. i kao indirektno sprečavaju difuziju jona kalijuma kroz pore u otvoreni kanal. METOPROLO STADA (Stada Arzneimittel Nemačka). edem. poboljšanja stanja i usporavanja progresije bolesti. Kalcijumski antagonsti izazivaju generalizovanu dilataciju arterija i ateriola i tako snižavaju krvni pritisak. atenolol – ATENOLOL (Farmakos Srbija). hidralazinom ili nitratom. Dejstvo na srce – kalcijumski anatagonisti mogu izazvati AV blok i usporavanje rada srca delovanjem na provodno tkivo. Lekovi iz svake od navdene tri hemijske klase vezuju se za alfa1 subjedinicu srčanog kalcijumskog kanala L-tipa. Deluju na sva vaskularna korita. ali nemaju veliki uticaj na vene. Verapamil pre svega deluje na srce. iako regionalni efekti značajno variraju kod različitih lekova. koji je posledica inhibicije spore ulazne struje tokom platoa akcionog potencijala.Hoffmann-La Roche Švajcarska). hiperglikemija. ATENOLOL (Remevita Srbija).

opstipaciju. Raynaud-ov fenomen Nifedipin se dozira individualno i usklađuje sa postignutim efektom i eventualnom pojavom neželjenih dejstava. stabilna angina pektoris. periferni edemi. leukopenija. palpitacije. a u mokraći se izlučuje oko 10% nepromenjene supstance i 60% metabolita. malaksalost. ishemijska bolest srca – stabilna hronična angina. nastaje rasterećenje srca koje smanjuje potrošnju kiseonika i potrebe srčanog mišića za energijom. ali se produžava kod primene retard-oblika. iako mogu izazvati neželjene efekte. CPK i LDH. Iz film-tableta. Indikacije: arterijska hipertenzija. Antagonisti kalcijuma u kliničkoj upotebi dobro se resorbuju iz gastrointestinalnog trakta i daju se per os. Većina neželjenih efekata kalcijumskih antagonista odnosi se na dužinu njihovog farmakološkog delovanja. Blokatori kalcijumskih kanala se primenjuju kod aritmija (da uspore brzinu rada komora kod brze atrijalne fibrilacije i da spreče ponovnu pojavu supraventrikularne tahikardije). hipertenzije. a koncentracija u plazmi je najviša tek posle 6 sati. Neželjena dejstva koja su posledica vazodilatacije se mogu ublažiti ako se doza smanji ili kad se nifedipin kombinuje sa beta blokatorom. koja povećava dopremu kiseonika kod bolesnika sa spazmom koronarnih arterija (Prinzmetal-ova i druge vrste angine). Neželjena dejstva: crvenilo lica. 191 . peckanje u očima. kao i prolazno povišenje ureje i kreatinina. Poluvreme eliminacije od oko 36 sati omogućava uzimanje leka samo jednom dnevno. profilakse angine pectoris. Mogu izazvati crvenilo lica i glavobolju. pruritus. kao što je primena posle subarahnoidne hemoragije. ali traje kratko. anemija. a antianginozno dejstvo je rezultat smanjenja potrošnje kiseonika u miokardu zbog smanjivanja "afterload-a". Sprečava transmembranski influks jona kalcijuma u srčani mišić. Amlodipin se ekstenzivno metaboliše u jetri do neaktivnih metabolita. Poluvreme eliminacije iz plazme je oko 4 sata. Vrlo retki su poremećaji nekih laboratorijskih nalaza: trombocitopenija. gde se koriste intravenski preparati. porast transaminaza. Indikacije: blaga i umerena hipertenzija. vazospastička angina Prinzmetal-ovog tipa Dozno–zavisna neželjena dejstva amlodipina su najčešće edemi i glavobolja. nifedipin se resorbuje brzo i dejstvo nastupa za 1-2 sata. Antihipertenzivno dejstvo je posledica smanjivanja perifernog vaskularnog otpora. vazospastička angina pektoris. Vazodilatacija je posledica blokade L-tipa kalcijumskih kanala i smanjenog influksa jona kalcijuma u vaskularne glatke mišiće. palpitacije. glavobolja. Farmakokinetiku amlodipina odlikuje dobra i usporena resorpcija tokom 6-12 sati i stabilno održavanje koncentracija u plazmi. hipertenzivne krize. malaksalost. vaskularne i druge glatke mišiće kroz kalcijumske kanale 1-tipa. abdominalni bol i pospanost. tahikardija. Antihipertenzivno dejstvo je posledica relaksacije arteriola i arterija i snižavanja perifernog vaskularnog otpora. Amlodipin je antagonist kalcijuma dihidropiridinske strukture druge generacije. prolazna hipotenzija su posledica vazodilatacije. vazodilatacije glavnih koronarnih arterija i arteriola u ishemijskim i zdravim delovima srca. Ublažavanje ishemijskih tegoba može nastupiti iz dva razloga: • • vazodilatacije arteriola i smanjenja ukupnog perifernog otpora. karakteristični za antagoniste kalcijuma kao grupu.mišić. Lek treba uzimati posle obroka. jer se bolje podnosi. a usled otsustva refleksne tahikardije. Stabilne terapijske koncentracije u plazmi postižu se posle 7-8 dana uzastopnog doziranja. Alergijske reakcije: groznica. osim nekih specifičnih indikacija. Iz retard film-tableta i retard-kapsula nifedipin se oslobađa postepeno u toku 12 sati. Biološka raspoloživost nifedipina je smanjena metabolizmom pri prvom prolasku kroz jetru. a ostala dozno–zavisna neželjena dejstva su vrtoglavica. dermatitis – su vrlo retke. Intezivno se metabolišu. Nifedipin je antagonist kalcijuma sa selektivnim vazodilatatornim dejstvom na arteriole i arterije. oticanje zglobova. crvenilo.

8 . AMLOPIN LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). Metabolizuje se u jetri. povraćanje. poremećaj sna i urtikarija. resorbuje se preko 90% unete doze. bol u grudima. srčani blok.5 -1 minuta. felodipin – FELODIPIN STADA (Stada Arzneimittel Nemačka). radne muskulature srca i glatkih mišića koronarnih i perifernih krvnih sudova. blok sprovođenja prvog stepena. vrtoglavica. maksimalna koncentracija leka u krvi se postiže brzo. parestezije. Refleksna tahikardija se javlja kao posledica smanjenja krvnog pritiska. alopecija. ali i putem stolice (15%). odnosno. sa izraženim efektom prvog prolaska kroz jetru. Inhibiše ulazak kalcijumovih jona tokom depolarizacije membrane srčanog mišića. umereno povećanje enzima jetre (ALT i AST). Od ostalih neželjenih dejstava od strane kardiovaskularnog sistema zapaženi su bradikardija.i AV-čvora). sprovodnog aparata srca i glatke muskulature krvnih sudova. Kod pacijenata sa cirozom jetre koncentracije diltiazema su zbog sporije razgradnje više i poluvreme izlučivanja je duže. hiperglikemija. • 192 . hipertrofička kardiomiopatija. Dobro se resorbuje. Biološka iskoristljivost je mala (10-20% unete doze) zbog efekta prvog prolaza kroz jetru. Efekat diltiazema je najviše izražen posle oko 4 sata.5. profilaksa anginoznog bola kod angine pektoris. glavobolja. PLENDIL (AstraZeneca UK Limited Velika Britanija). tremor. poremećaj funkcije jetre. sinkopa. AMLODIPIN (Srbolek Srbija). grčevi i bol u mišićima. atrijalna fibrilacija). VAZOTAL (Hemofarm Srbija). hipotenzija. Delovanje traje 10 do 12 sati. AMLOGAL (Galenika Srbija). Indikacije: arterijska hipertenzija. Usled svega toga diltiazem prevenira pojavu anginoznog bola. dispneja. arterijska hipertenzija. čime snižava dijastolni i sistolni krvni pritisak. AMLODIPIN (Ni Medic Srbija). stabilna i vazospastična). NORVASC (Pfizer Manufacturing Center USA). otok članaka na nogama. opstipacija. Posledica ovoga je negativno hronotropno i dromotropno dejstvo (antiaritmijski efekat). glavobolja. hipotenzija i vrtoglavica pri ustajanju. tremora. smanjuje periferni vaskularni otpor. Smanjuje snagu srčane kontrakcije. Najčešća neželjena delovanja kod primene diltiazema su mučnina. slabost. Moguća su neželjena dejstava od strane CNS-a u vidu parestezije. hepatitis. Indikacije: angina pektoris (hronična. Od strane mišićno skeletnog aparata javljaju se artralgije.3 sata. raš kože. Poluvreme eliminacije 1. bradikardija. periferna ishemija. palpitacije. ginekomastija. Posle intravenske primene. diareja. atrijalni flater. crvenilo. usporava rad srca i smanjuje potrebe srca za kiseonikom. zujanje u ušima. TENOX (Krka Slovenija). Apsorpcija leka primenjenog u obliku tableta je dobra. AV blokovi II stepena. Metaboliti su farmakološki aktivni. ostalo u obliku metabolita. negativno inotropno dejstvo i smanjenje vaskularnog otpora u koronarnom krvotoku (antianginozni efekat) i smanjenje ukupnog perifernog otpora usled sistemske vazodilatacije (antihipertenzivni efekat). Eliminacija verapamila iz organizma se odvija uglavnom putem urina (70%). pa je biološka raspoloživost oko 40%. mučnina. Najčešći neželjeni efekti su raš. nervoza. depresija. nervoze i anksioznosti. NORMODIPINE (Gedeon Richter Mađarska). AMLODIL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). palpitacije i pospanost. tahikardija. Svega oko 2-4% diltiazema izlučuje se bubrezima kao nepromenjen lek. Dejstvo počinje već posle 0. crvenilo lica. Retko se mogu javiti aritmije. Verapamil je antagonist kalcijuma koji sprečava transmembranski influks kalcijuma u ćelije sprovodnog sistema srca (SA. somnolencija. NORVASC (Heinrich Mack Nachf. AMLODIPIN (Remevita Srbija). supraventrikularne aritmije (PSVT. zavisno od brzine injekcije ili infuzija. Registrovani lekovi • amlodipin – ALOPRES (Zdravlje Srbija). Maksimalna koncentracija leka u plazmi se postiže posle 1 do 2 sata. povećava dilataciju koronarnih krvnih sudova. Diltiazem je blokator kalcijumovih kanala. kako epikardnih tako i subendokardnih. AMLOHEXAL (Hexal Nemačka). nesanice. ekstrapiramidalni simptomi.Kod žena 2-3 puta češće nego kod muškaraca se javljaju edemi. Nemačka). ali se produžava u toku dugotrajne primene leka do 2 puta. Dilatacijom krvnih sudova smanjuje periferni vaskularni otpor. bradikardija. hipotenzija. a dostiže maksimum posle 10 do 15 minuta. MONODIPIN (Galenika Srbija). osećaj umora. hiperplazija desni.

CORDIPIN (Krka Slovenija). Oni su agonisti PPAR alfa receptora (peroxisome proliferatoractivated receptor alfa). verapamil – IZOPAMIL (Galenika Srbija). VERAPAMIL (Hemofarm Srbija). Nasuprot njima. ima zaštitnu ulogu: „čisti” arterije od lošeg holesterola i vraća ga u jetru. nizoldipin – NIZOLDIN (Slaviamed Srbija). pa samim tim povećavaju hidrolizu triglicerida u 193 . lipoproteini se dele na: • • • lipoproteine vrlo niske gustine ili VLDL (od „very low density lipoproteins”). lipoproteine visoke gustine ili HDL (od „high density lipoproteins”). NIPIDIN (Panfarma Srbija). VERAPAMIL (Zdravlje Srbija). NIFELAT (Zdravlje Srbija). VERAPAMIL (Srbolek Srbija). Pojava simptoma ukazuje na uznapredovalu bolest ili posledičnu trombozu. lipoproteine niske gustine ili LDL (od „low density lipoproteins”). Hipolipemici Ateroskleroza je sve više prisutna i predstavlja najčešći uzrok smrti i onesposobljenosti u industrijski razvijenim društvima. Najčešće korišćene grupe lekova su: • • • statini: inhibitori HMG-CoA (3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzim A) reduktaze – posebno su obrađeni fibrati adsorbensi žučnih kiselina (smole koje vezuju žučne kiseline) FIBRATI U derivate fibrinkse kiseline (fibrati) spadaju bezafibrat. koji prenose lipoproteini visoke gustine. Fibrati stimulišu lipoproteinski lipazu. koji pripada nuklearnim receptorima. dobri HDL holesterol. nitrendipin – NITREPIN (Zdravlje Srbija). fenofibrat i klofibrat. VERAPAMIL (Panfarma Srbija). DILTIAZEM (Slaviamed Srbija). nimodipin – NIMOTOP S (Bayer Healthcare Nemačka). Zbog toga LDL i VLDL spadaju u loš holesterol. Mehanizam delovanja fibrata je složen. pa samim tim i triglicerida. Hipolipemici su lekovi za snižavanje povišenog nivoa lipida u krvi. Lekovi za snižavanje lipida u plazmi predstavljaju samo jedan pristup u tretmanu i primenjuju se zajedno sa dijetom i uz korekciju ostalih promenljivih kardiovaskularnih faktora rizika. Aterom je fokalna promena u intimi velikih i srednjih arterija. lerkanidipin – LERCANIL (Berlin-Chemie Nemačka). DILTIAZEM ALKALOID (Alkaloid Makedonija). CORDIPIN RETARD (Krka Slovenija). Oni uzrokuju izrazito sniženje VLDL-holesterola u cirkulaciji. Zavisno od gustine. lacidipin – LACIPIL (Glaxosmithkline Export Velika Britanija). sa umerenim smanjenjem LDL-holesterola i približno 10%-tnim povećanjem HDL holesterola. ciprofibrat. diltiazem – CORTIAZEM RETARD (Hemofarm Srbija). Patogeneza ove bolesti razvija se kroz više decenija tokom kojih promene (lezije) ne pokazuju kliničke manifestacije. stimulišu beta-oksidativnu degradaciju masnih kiselina. Povišen nivo LDL holesterola predstavlja glavni rizik za srčana oboljenja i moždani udar.• • • • • • • • nifedipin – NIFELAT P (Zdravlje Srbija). Nekoliko vrsta preparata se koriste u cilju smanjenja LDL holesterola u plazmi. VERAPAMIL ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Holesterol postaje štetan tek posle narušene ravnoteže između jednog i drugog. Oni sa niskom i vrlo niskom gustinom prenose između 60 i 80 % holesterola i zatrpavaju arterije sve dok ih ne zapuše i izazovu aterosklerozu. gemfibrozil. CORDIPIN XL (Krka Slovenija).

lupanje srca i gastrontestinalne tegobe. Koncentracija HDL-holesterola je nepromenjena i može doći do neželjenog povećanja triglicerida. Rezultat je smanjena apsorpcija egzogenog holesterola i povećan metabolizam endogenog holesterola putem sinteze žučnih kiselina u jetri. Riblje ulje Omega-3 masne kiseline smanjuju koncentraciju triglicerida u plazmi. što dovodi indirektno do umerenog smanjenja LDL-holesterola i povećanja HDL-holesterola. poboljšavaju toleranciju glukoze i smanjuju inflamaciju vaskularnih glatkih mišića tako što inhibiraju ekspresiju transkripcionog faktora. antiinflamatorno dejstvo i smanjenje fibrinogena u plazmi. nadutost trbuha. pogoršati toleranciju glukoze i provocirati pojavu gihta. Fibrati mogu izazvati blaže gastrointestinalne tegobe. kod pacijenata sa niskim HDL-holesterolom i visokim rizikom od ateroskleroze i u kombinaciji sa drugim hipolipemicima kod pacijenata sa teškom dislipidemijom otpornom na terapiju. SMOLE KOJE VEZUJU ŽUČNE KISELINE Holestiramin i holestipol su smole sa osobinama anjonskih izmenjivača. opstipacija ili dijareja su česte poave koje su dozno zavisne. što ima za posledicu povećano preuzimanje LDL čestica iz krvi i smanjenje koncentracije LDLholesterola u plazmi. iako je epidemiološki dokazano da redovno konzumiranje ribe smanjuje obolevanje od ishemijske bolesti srca. Acipimoks je derivat nikotinske kiseline koji se koristi u manjim dozama i ima manje izražena neželjena dejstva. i oslobađaju slobodne masne kiseline za deponovanje u masno tkivo ili za metabolisanje u mišićima. produženje vremena krvarenja.hilomikronima i VLDL česticama. Smole koje vezuju žučne kiselnie se primenjuju kao dodatna terapija uz statine zbog neadekvatnog odgovora i kod hiperholesterolemija gde su statini kontraindikovani. Neželjena dejstva uključuju crvenilo lica i grudnog koša. Mehanizam dejstva ribljeg ulja na koncentraciju triglicerida u plazmi nije poznat. fibrati smanjuju fibrinogen u plazmi. Dugotrajna primena je povezana sa smanjenjem mortaliteta. koje dovodi do mioglobinurije i akutne bubrežene insuficijencije. ali gastrointestinalne tegobe kao mučnina. To dovodi do povećanog stvaranja LDL receptora u ćelijama jetre. OSTALI HIPOLIPEMICI Nikotinska kiselina Nikotinska kiselina je vitamin koji se u gramskim kločinama koristi kao hipolipemik. tako da je uticaj ribljeg ulja na srčani morbiditet i mortalitet nedokazana. 194 . Pošto se smole ne resorbuju.povećani trigliceridi i holestreol u serumu). Ovi lekovi inhibiraju produkciju triglicerida i VLDL čestica u jetri. Primena koja nije vezana za aterosklerozu uključuje pruritus (svrab) kod pacijenata sa parcijalnom bilijarnom opstrukcijom i dijareju povezanu sa žučnim kiselinama. SINELIP (Hemofarm Srbija). Fibrati se primenjuju kod kombinovanih dislipidemija (tj. ali neželjena dejstva ograničavaju njihovu kliničku primenu. ali može biti ozbiljno neželjeno dejstvo (rabdomioliza). Nakon peroralne primene. Kao dodatak ovim efektima na lipoproteine. sistemska toksičnost je niska. Registrovani lekovi • • gemfibrozil – BOLUZIN (Galenika Srbija). u crevima vezuju za sebe žučne kiseline i sprečavaju njihovu reapsorpciju i enterohepatičnu recirkulaciju. Oni verovatno smanjuju stvaranje VLDL čestica u jetri i povećavaju preuzimanje LDL čestica od strane jetre. Miozitis je retko. ciprofibrat – LIPANOR (Sanofi Synthelabo Groupe Francuska). Visoke doze mogu uzrokovati poremećaj funkcije jetre. Riblje ulje je bogato polinezasićenim masnim kiselinama uključujući i eikosapentaenoičnu kiselinu i dokosaheksaenoičnu kiselinu i one imaju druge potencijalno važne efekte koji uključuju antiagregaciona svojstva. ali povećavaju holesterol. Koncentracija trigicerida u plazmi je manje povezana sa bolestima koronarnih arterija nego što je to holesterol.

imunosupresija. Ostala dejstva statina su: poboljšanje endotelne funkcije. ezetimib – EZETROL (Merck Sharp & Dohme USA). Ozbiljnija neželjena dejstva su retka i uključuju miozitis (rabdomioliza) i angioedem. Primenjuju se i kod nekih.V. povećanje neovaskularizacije ishemijskog tkiva. SIMVASTATIN (Srbolek Srbija). reverzibilni kompetitivni inhibitori. Blaža neželjena dejstva uključuju gastrointestinalne smetnje. Corporation USA). pre spavanja. smanjenje vaskularne inflamacije. smanjenje agregabilnosti trombocita. Dobro se resorbuju i eliminišu putem jetre. SIMVA HEXAL (Salutas Pharma Nemačka). atorvastatin – TULIP (Hemofarm Srbija). Najvažniji biohemijski efekt statina je. HOLLESTA (Alkaloid Makedonija). lovastatin i pravastatin su specifični. antitrombotičko delovanje. ZOCOR (Merck Sharp & Dohme USA). uz izražen efekt prvog prolaska. SORTIS (Pfizer H. TORVALIPIN (Actavis HF. prema tome. naročito ako postoje i drugi faktori rizika za aterosklerozu. Posledično. • • • • • Vazodilatatori u terapiji bolesti srca 195 . SIMVASTATIN (Ni Medic Srbija). tranzitorni ishemijski napadi. stanje posle akutnog infarkta miokarda ili šloga).P.• • nikotinska kiselina – NIASPAN (Merck KG Nemačka).C. VASILIP (Krka Slovenija). u primarnoj prevenciji bolesti arterija kod pacijenata sa viskoim rizikom zbog povećanog holesterola u serumu. povećanje plazmatskih koncentracija enzima jetre. pravastatin – GALASTAT (Galenika Srbija). Statini takođe smanjuju trigliceride u plazmi i povećavaju HDL holesterol. ATORIS (Krka Slovenija). osteoklastna apoptoza i povećanje sintetičke aktivnosti osteoblasta. smanjenje sinteze holesterola u jetri dovodi do povećane sinteze LDL receptora i povećanog odstranjivanja LDL čestica. simvastatin. Statini se primenjuju oralnim putem. uveče. LESCOL XL (Novartis Švajcarska). Primenjuju se u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda kod pacijenata sa simptomtskom aterosklerozom (npr. SIMVOR (Ranbaxy Laboratories Indija). inhibicija migracije germinativnih ćelija tokom razvoja. Statini (inhibitori HMG-CO reduktaze) Enzim koji određuje brzinu (količinu) sintetisanog holesterola je HMG-CoA reduktaza. stabilizacija ateromskog plaka. na lekove rezistentnih dislipidemija (npr. fluvastatin – LESCOL (Novartis Švajcarska). povećanje cirkulacije endotelnih progenitornih ćelija. Atorvastatin snižava holesterol u serumu kod bolesnika sa homozigotnom familijarnom hiperholesterolemijom. Statini se dobro podnose. nesanicu i osip. Holandija). Ona katalizuje pretvaranje HMg-CoA u mevalonsku kiselinu. Island). ezetimib – INEGY (Merck Sharp & Dohme B.angina. Registrovani lekovi • simvastatin – CHOLIPAM (Hemofarm Srbija). pojačanje fibrinolize. ATORVASTATIN (Zdravlje Srbija).heterozigotna familijarna hiperholesterolemija). Simvastatin. u smanjenju koncentracije LDL holesterola u plazmi. amlodipin – CADUET (Pfizer GMBH Nemačka). atorvastatin.

U početku upotrebe ili nakon većih doza može doći do pada arterijskog pritiska i/ili ortostatske hipotenzije. Bez obzira na to. Može se koristiti kod svih oblika povremenih srčanih bolova (napadi angine pectoris). Organski nitrati ulaze u jaku interakciju sa inhibitorima fosfodiesteraze 5 (PDE5) kao što su sidenafil. ali se javlja kod lekova sa produženim dekstvom (izosorbid mononitrat) ili kada se gliceril trinitrat aplikuje u vidu kontinuirane intravenske infuzije ili kod učestale primene transdermalnih flastera sa produženim dejstvom. Dolazi do jakog pada krvnog pritiska koji rezultuje totalnim kolapsom krvotoka i može završitii smrću.i mononitrate. Iskustvom je dokazano da ova dosta učestala nuspojava nestaje nakon dugotrajnije upotrebe gliceril-trinitrata. Pri metabolisanju nitrata oslobađa se NO (azot monoksid). Organski nitrati se klinički primenjuju kod stabilne angine kao prevencija i terapija. Njegovo dejstvo traje oko 30 minuta. redukuje centralni pritisak i srčano naknadno opterećenje. Kod zdravih osoba ovo smanjuje udarni volumen. Pri većim dozama dolazi do dilatacije arterija otpora i arteriola. jer aktivna supstanca isparava. NO aktivira rastvorljivu gvanilat cilazu. 196 . Kada se primenjuje sublingvalno. zajedno sa povećanim koronarnim protokom. Često se u početku lečenja javljaju glavobolje koje su uzrokovane nitratima. Terapijske doze slabije deluju na male arterije nego na vene. da antianginozno dejstvo nitrata obuhvata smanjenje potrošnje kiseonika. a arterijski pritisak pada. Glavna neželjena dejstva nitrata direktna su posledica njihove osnovne farmakološke aktivnosti i uključuju posturalnu hipotenziju i glavobolju. i produženo dejstvo se postiže aplikacijom u vidu transdermalnih flastera. ovo uključuje i enzimsku fazu. koje je posledica smanjenog kardijalnog prethodnog i naknadnog opterećenja. U retkim slučajevima može doći do mučnine. povraćanja i alergičnih reakcija na koži u obliku osipa ili crvenila i eksfolijativnog dermatitisa. akutna insuficijencija miokarda i kod koronarnog spazma koji je uzrokovan uvođenjem katetera tokom koronarne angiografije. redistribuciju koronarnog protoka u smeru ishemičnih oblasti. trinitrat se konvertuje u di. nije efikasan zbog efekta prvog prolaska kroz jetru. preparati u obliku spreja predstavljaju rešenje za ovaj problem. sa smanjenjem centralnog venskog pritiska. Delovanje na vene je izraženije prilikom ustajanja. preko kolaterala. Ovo smanjuje refleksiju pulsnog talasa iz arterijskih grana i shodno tome. što aktivira protein kinazu G i dovodi do kaskade efekata u glatkom mišiću defosforilacijom lakih lanaca miozina i uklanjanjem unutarćelijskog kalcijuma. akutnog infarkta srca. U koncentracijama koje se dostižu kod terapijske primene. Ako se proguta. izaziva veliki porast sadržaja kiseonika u krvi koronarnog sinusa. Zato se lekovi za lečenje erektilne disfunkcije i organski nitrati nikako ne koriste istovremeno! Gliceril trinitrat Gliceril trinitrat se brzo inaktiviše metabolisanjem u jetri. kod nestabilne angine. uz posledičnu relaksaciju mišića. Tolerancija na ove fekte se relativno brzo razvija. i smanjivanje koronarnog spazma. To može biti popraćeno povećanjem srčanog ritma.Organski nitrati opuštaju vaskularne i druge glatke mišiće. ali izraženo je dejstvo na veće mišićne arterije. povećavajući stvaranje cGMP. Dobro se resorbuje u ustima i aplikuje u obliku tableta koje se stavljaju pod jezik ili kao sublingvalni sprej. koronarni protok se povećava preko koronarne vazodilatacije. i može da izazove posturalnu hipotenziju i nesvesticu. ali se gubi nakon kratkog vremena bez nitrata. Organski nitrati u organizmu prelaze u nitritni jon koji može reagovati sa hemoglobinom stvarajući methemoglobin. Klinički značajan stepen tolerancije na antianginozne efekte nitrata ne javlja se kod uobičajenih formulacija lekova sa kratim dejstvom (npr gliceril trinitrat). Dobro se resorbuje kroz kožu. a efekt nastupa u roku od nekoliko minuta. Potrošnja kiseonika u miokardu se smanjuje zbog redukcije kako srčanog prethodnog tako i naknadnog opterećenja. Osobe koje uzimaju gliceriltrinitrat ne smeju uzimati alkoholna pića. akutne srčane insuficijencije. To. Sve ovo znači. tadalafil i vardenafil koji se koriste za lečenje erektilne disfunkcije. Methemoglobin ima manji afinitet za kiseonik. kao profilaktička mera angine pectoris. Izazivaju izraženu venodilataciju. Direktan efekt na tonus koronarnih arterija smanjuje spazam koronarnih arterija kod vazospastične angine. i verovatno reakciju sa tkivnim sulfhidrilnim grupama. Takvo trovanje naziva se methemoglobinemija. Kada se otopi bočica sa tabletama njegov rok upotrebe je veoma kratak. pa nastupa nedostatak (hipoksija). vrtoglavicom i slabošću.

ortostatska hipotenzija. NITRO-DUR (Schering-Plough Central East Švajcarska). Takođe dovodi i do dilatacije subepikardijalnih koronarnih arterija (uz dilataciju spastičkih područja) i. pa deluje blaže od organskih nitrata s više nitratnih grupa kao što je gliceril trinitrat. Sublingvalna tableta može se progutati nakon čega delovanje započinje nakon pola sata i traje do osam sati. pad krvnog pritiska. posledično. da bi organizam tzokom noći imao period bez nitrata. glavobolja. Koristi se za sprečavanje i dugotrajno lečenje stabilne angine pectoris. Na njih se može povoljno uticati smanjenjem doze. ne aplikuje se sublingvalno) kao profilaksa (uglavnom ujutru i u podne. vazospastične angine pectoris. lagana vrtoglavica.tableta koje se stavljaju pod jezik. karakteriše vazodilatacijom. kao i povoljan efekat na metabolizam srčanog mišića. LOPION RETARD (Jugoremedija Srbija). Registrovani lekovi • • • • • gliceriltrinitrat (nitroglicerin) – NITROGLICERIN (Srbolek Srbija). Nuspojave su posledica proširenja krvnih sudova i najčešće su to crvenilo kože područja glave i vrata. refleksna tahikardija. Osim primarnog hemodinamskog učinka pokazuje i inhibitorni efekat na agregaciju trombocita. izosorbid-5-mononitrat – MONIZOL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). kada se pacijenti ne naprežu. nejasan vid i suva usta. ujutru. odnosno relaksacijom glatkog mišića krvnih sudova. suva usta i kožni osip. molsidomin – LOPION (Jugoremedija Srbija). u prvom redu krvnih sudova. koji se uzima jednom dnevno. Nakon sublingvalne primene djelovanje nastupa nakon prosečno tri do pet minuta i traje do dva sata. ISDN se koristi u obliku lingvaleta . je organski nitrat koji relaksira glatke mišiće. crvenilo kože i lica. osećaj vrućine. U početku lečenja može se javiti prolazna glavobolja. kao dodatna terapija u nekih oblika kongestivne insuficijencije srčane funkcije. CORNILAT (Galenika Srbija). Retko se mogu pojaviti vidni poremećaji. pentaeritritiltetranitrat – DILCORAN (Hemofarm Srbija). ISOSORB RETARD (Zdravlje Srbija). mučnina ili povraćanje. On u svojoj strukturi sadrži tek jednu nitratnu grupu. Antiaritmici 197 . do poboljšanja dotoka krvi u srčanom mišiću. MOLICOR (Srbolek Srbija). ISDN ISDN je izosorbid dinitrat. LENTONITRAT (Srbolek Srbija). Od drugih nepoželjnih efekata može se javiti: mučnina. Koristi se za lečenje napada angine pectoris kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antianginalnim lekovima (beta-blokatori i antagonisti kalcijuma).ISMN ISMN je od naziva izosorbid 5-mononitrat. Dostupan je i u obliiku sa produženim delovanjem. Lek se prvenstveno upotrebljava za sprečavanje (profilaksu) napada angine pectoris i nije efikasan u suzbijanju već započetog napada. NITROLINGUAL (Pohl-B Oskamp Nemačka). OLICARD (Belupo Hrvatska). da bi se izbegao razvoj tolerancije). istovremenim uzimanjem analgetika i uzimanjem leka za vreme jela. Izosorbid mononitrat deluje duže nego gliceril trinitrat. Glavobolja obično nestaje posle nekoliko dana primene. LOPION FORTE (Jugoremedija Srbija). NITROPEN SPRAY (Pharmanova Srbija). šum i zujanje u ušima. Ove nuspojave većinom nestaju tokom lečenja. izosorbid-dinitrat – DIFUTRAT (Srbolek Srbija). Njegovo se osnovno delovanje. a farmakološko dejstvo je slično. Izosorbid dinitrat. MONOSAN (Slaviamed Srbija). NIRMIN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). nestabilne angine pectoris. Uzima se dva puta dnevno (guta se.

mogu da smanje efikasnost srčanog rada i do 30%. infarkt miokarda). gubitak minerala ili tečnosti iz organizma. Postoje četiri klase antiaritmika: • • • • klasa I: lekovi koji blokiraju voltažno-senzitivne natrijumske kanale. Srčane aritmije nastaju usled poremećaja u stvaranju ili provođenju nadražaja u srcu ili istovremeno oba poremećaja. i 2) različit je pristup lečenju. Najteži poremećaj srčanog ritma su ubrzanja rada komora (ventrikularna tahikardija) i treperenje komora (ventrikularna fibrilacija). ali i kod bolesnika sa koronarnom bolešću srca. To se odnosi na srčane aritmije sa ubrzanim srčanim radom.). gubitkom kalijuma i kao posledica neželjenih efekata nekih lekova (digitalisa. Javlja se kod osoba sa koronarnom bolešću srca. i blokirana je automatizam srca u nepovoljnim situacijama. zbog razlika u delovanju na natrijumove kanale i zbog dodatnih efekata ne deluju svi blokatori natrijumovih kanala na isti način. psihičke napetosti. arterijskom hipertenzijom. bolesti endokrinih žlezda (najčešće štitaste žlezde) i bolesti gastrointestinalnog trakta. Dolazi do smanjenja brzine provođenja impulsa u srcu. 198 . bolesti bubrega. Mogu nastati u predkomorama ili komorama. Značaj srčanih aritmija je dvojak. antiaritmika). povišene telesne temperature. supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. bolešću mitralnog zalistka (posebno mitralnoj stenozi). Fibrilatio atriorum) je jedna od najčešćih srčanih aritmija. slabošću srčanog mišića. Prema poreklu srčane aritmije mogu biti iz predkomora (atrijalne) i komora (ventrikularne). Drugo. Nadražaj se sa tog mesta širi kroz predkomore. Ventrikularne ekstrasistole se takođe javljaju kod zdravih ljudi. Ib i Ic. bolestima srčane kese (perikarda). Uzroci koji dovode do srčanih aritmija mogu se podeliti u tri grupe: bolesti srca. diuretika i nekih lekova za lečenje srčanih aritmija (Kinidin.). Opšti poremećaji su različite infekcije i toksična stanja. efekti nekih lekova. ali deluju i blokirajući kalijumove kanale pa dolazi do produženja ukupnog vremena akcionog potencijala. preteranog unosa kofeina. verapamil. smanjene funkcije štitaste žlezde. • Antiaritmici Ia klase (diizopiramid) deluju na natrijumove kanale. zapaljenjski procesi u srcu. slabost srčanog mišića. Usporen srčani rad ispod 50 u minuti zove se sinusna bradikardija i najčešće je posledica dobre fizičke utreniranosti. bolesti centralnog nervnog sistema. slabošću srčanog mišića.Neprekidan rad srca omogućen je stalnim stvaranjem nadražaja u delu desne predkomore srca koji se zove sinusni čvor. alkohola. mogu da budu uzrok iznenadne srčane smrti u slučaju pojava treperenja komora (fibrilacija komora). povećanoj funkciji štitaste žlezde. Ib I Ic. Antiaritmici su lekovi za lečenje nepravilnog ritma rada srca. specijalni mišićni snop vlakana nazvan Hisov snop. Treperenje predkomora ( Arrhvthmia Absoluta. Kod jednog broja bolesnika uzrok se ne može otkriti. betablokatori. Najčešće se javljaju u akutnom infarktu miokarda i nestabilnoj angini pektoris. sve do ćelija srčanog mišića leve i desne komore. naročito digitalisa. nikotina. žutice. Ali. Najčešći poremećaji srčanog ritma su prevremeni srčani otkucaji (ekstrasistole). Klasa II: antagonisti beta-adrenergičkih receptora Klasa III: lekovi koji produžavaju srčani akcioni potencijal Klasa IV: kalcijumski antagonisti ANTIARITMICI KLASE I Lekovi ove klase blokiraju natrijumske kanale vezuJući se na mestima na alfa subjedinici. diltiazem i dr. Bolesti srca su: koronarna bolest srca (angina pektoris. Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. starenja i dejstva nekih lekova (digitalis. srčane mane i dr. Bolesti drugih organa su: bolesti pluća. Sa gledišta lečenja ova razlika je značajna iz dva razloga: 1) atrijalne aritmije su manje opasne za bolesnika. Flekainid i dr. Ovi električni impulsi nastali u srcu omogućuju rad srca u vidu grčenja (sistole) ili opuštanja srca (dijastole) 60-80 puta u minuti. Prvo. Predkomorske ekstrasistole se često javljaju i kod zdravih ljudi. povećane aktivnosti štitaste žlezde. Time se menjaju elektrofiziološke karakteristike srčanog mišića pa se smanjuje nadražljivost ćelija i usporava se brzina depolarizacije ćelija. Ubrzani srčani rad preko 100 u minuti zove se sinusna tahikardija i najčešće je posledica vansrčanih činioca: fizičkog napora. Dele se na podklase Ia. Mogu biti preteča treperenju i lepršanju predkomora. Zato klasu I delimo na podklase Ia. bolesti drugih organa i opšti poremećaji. Koriste se u terapiji tahikardije i fibrilacije pretkomora.

pa se koristi u obliku tableta. Vrlo je efikasan u zaustavljanju ventrikularnih aritmija (fibrilacije). kao što je infarkt srca i tokom operacija na srcu. on i sam može uzrokovati aritmije zbog produženja QT intervala i zbog ubrzavanja provođenja impulsa iz predkomora u komore. Ne sme se davati prva tri meseca nakon infarkta miokarda ili pri otkazivanju srčane funkcije. Pripada Ia klasi i prototip je antiaritmika Ia klase. Takođe. pogotovo u kombinaciji s adrenalinom on deluje kao lokalni anestetik. Dizopiramid se koristi za lečenje tahiaritmije i fibrilacije predkomora. više od 10 sekundi. osim u bolesnika sa po život opasnim ventrikularnim poremećajima. Koriste se u ventrikularnim aritmijama. Kada se lidokain daje lokalno. pa to dovodi do značajnog usporavanja provođenja impulsa u srcu. on je blokator natrijumovih kanala. Danas su uglavnom napušteni i imaju istorijski značaj. Spada u Ib klasu antiaritmika. manje od 1 sekunde. supraventrikularnih tahikardija u Wolf-Parkinson-Whiteovom sindromu ili paroksizmalna fibrilacija predkomora. Kao i lidokain spada u Ib klasu . meksiletin) deluju na natrijumove kanale kratko. Takođr. Takođe važan je u sprečavanju i otklanjanju aritmija posle infarkta miokarda i u održavanju ritma posle elektrokonverzije. Lidokain Lidokain je zanimljiv jer je u isto vreme i lokalni anestetik i antiaritmik. Dizopiramid Dizopiramid je sličan hinidinu po svojim antiaritmijskim efektima. kardijalnih operativnih zahvata ili akutnog infarkta miokarda. Takođe.• • Antiaritmici Ib klase (lidokain. mogu nastati trombocitopenije i sindrom cinkonizma. posle čega više ne deluje. u tkivo ili pored živaca. Takođe. Zbog toga su natrijumovi kanali blokirani i u sistoli i u fazi mirovanja. on se u jetri ne razgrađuje. pogotovo u stanjima kada treba hitno reagovati. alkaloida koji se dobija iz kore kininovac (Cinchona pubescens). palpitacija ili 199 . skraćuju ukupno vreme trajanja akcionog potencijala. Koristi se za lečenje i sprečavanje ventrikularnih aritmija. u prevenciji i lečenju akutnih ventrikularnih aritmija tokom manipulacija na srcu. a istovremeno produžava efektivno vreme neosetljivosti na impuls. opstipacije i retencije urina. kao i po svom izraženom atropiniformnom efektu. prokainamid Hinidin i prokainamid su farmakološki slični. Hinidin je optički izomer antimalarika hinina.kratkotrajno blokira natrijumove kanale tokom depolarizacije ćelijskih membrana srčanog mišića i na taj način usporava porast akcionog potencijala. inhibira izlazak kalijumovih jona. On blokira natrijumove kanale i usporava vreme provođenja i širi QRS kompleks. Ispoljava jače inotropno dejstvo nego hinidin. dovesti do pogoršanja aritmije ili postojećeg oštećenja rada srca. Lidokain blokira natrijumove kanale. Najozbiljnije nuspojave su sniženi krvni pritisak i hronično popuštanje srca. Meksiletin može. pa produžava akcioni potencijal. tj. pa je efekat takvih lekova najvidljiviji kod jakih tahikardija i u tkivu koje pati od nedostatka kiseonika (ishemično tkivo). Međutim. za razliku od lidokaina. Hinidin je jedan od najstarijih antiaritmika. Lidokain se ne može primenjivati u obliku tableta ili kapsula. ako su simptomi vrlo teški i/ili ako ugrožavaju život. U vrlo retkim slučajevima može doći do bradikardije. ukoliko se primeni intravenski tada deluje kao antiaritmik. Antiaritmici Ic klase (propafenon. predkomorske fibrilacije. kao i drugi antiaritmici. koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. Ranije se upotrebljavao u lečenju fibrilacije predkomora i prevenciji ventrikularnih tahikardija. flekainid) blokiraju natrijumve kanale dosta dugo. što dovodi do poremećaja vida. ali je manja verovatnoća za pojavu reakcije preosetljivosti. Meksiletin Meksiletin je antiaritmik koji po hemijskoj strukturi podseća na lidokain. jer nakon apsorpcije prolazi kroz jetru gde se hidrolizuje. tako da su mu efekti najizraženiji pri većim frekvencijama srca i u tkivu kome nedostaje kiseonik. ali ta blokada traje kratko. a ima i isto delovanje. ako su izazvane infarktom srca ili srčanim glikozidima. Međutim. sušenja usta. supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija i ventrikularnih paroksizmalnih tahikardija. Međutim. daje se i posle infarkta srca radi prevencije ventrikularne fibrilacije. Hinidin. Koriste se u lečenju tahikardija iz AV čvora.

tj. obuhvataju fotosenzitivni osip kože i pločastu sivkastu diskoloraciju 200 . Na žalost. Registrovani lekovi • • meksiletin – MINSETIL (Zdravlje Srbija). ali ne menjaju nagib 0 faze akcionog potencijala. da bi se njegovo delovanje ispoljilo potrebno je da prođu dani ili čak nedelje. opstipacija. Iz tog razloga koristi se udarna doza. kao što su gubitak apetitia. ali i natrijumove kanale i smanjuje ulazak kalcijuma u srčane ćelije. prevenciju hronične fibrilacije predkomora i za prevenciju paroksizmalne fibrilacije atrija. poremećaja srčanog ritma povezanih sa Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. otežan govor. Najbolji je u prevenciji supraventrikularnih tahikardija. Koristi se za terapiju tahikardija udruženih sa Wolff-Parkinson-White sindromom. blokira alfa i betaadrenergičke receptore. gorak ukus u ustima. povraćanje. Efikasan je kod niza drugih supraventrikularnih i ventrikularnih tahiaritmija. Minutni volumen srca bitno se ne menja. parestezije. inhibira adrenergičke alfa i beta receptore. a koristi se i za lečenje tahikardije iz AV čvora. diplopije i ataksija. Po jednom on blokira kalijumove. propafenon – PROFENAN (Slaviamed Srbija). On se široko vezuje u tkivima. ANTIARITMICI KLASE III Antiaritmici klase III uglavnom blokiraju kalijumove kanale. paroksizmalnih fibrilacija predkomora i za lečenje teških ventrikularnih tahikardija. Druge moguće nuspojave jesu mučnina. suva usta. povraćanje. PROPAFENON (Alkaloid Makedonija). Produžava akcioni potencijal i fazu neosetljivosti mišićnih ćelija srca na impuls. Wolf-Parkinson-Whiteovog sindroma. smetnje vida i vrtoglavica. Oni produžavaju akcioni potencijal. ima delovanje lokalnog anestetika. Smanjuje potrošnju kiseonika u srčanom mišiću. Blokirajući beta-1-adrenergičke receptore u srcu blokiraju uticaj simpatikusa na srce i usporavaju srčanu frekvenciju. On ima dva glavna mehanizma delovanja. PROPAFEN (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija).hipotenzije. ali i natrijumove i kalcijumove kanale. Predstavnik je propranolol. a krvni pritisak se samo malo snizi. Osim toga. mučnina. a kod aritmija opasnih po život daje se intravenski. Amjodaron je vrlo efikasan pri suprimiranju aritmija. Neželjeni efekti su brojni i važni. zbog teških neželjenih efekata. Antiaritmici klase II. Takođe. pa snažno deluje pri poremećajima srčanog ritma različitih uzroka. on ima nekolio osobina koje ga čine komplikovanim za upotrebu. štucanje. i atrijalne fibrilacije i undulacije. Propafenon Propafenon spada u Ic klasu. preko centralne vene. III i IV ANTIARITMICI KLASE II Lekovi klase II uključuju antagoniste beta adrenergičkih-receptora (detaljno opisani u tekstu blokatori beta adrenergičkih receptora). Takođe. Koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. shodno tome. i to tako da blago smanjuje otpor u perifernim krvnim sudovima i frekvenciju srca. propafenon ima efekat simpatikolitika tj. S druge strane on deluje i kao beta-blokator. ima dugo poluvreme eliminacije i akumulira se u telu tokom ponavljanog davanja. Ostale nuspojave mogu biti gastrointestinalne smetnje. On blokira natrijumove kanale. a ta blokada traje duže nego kod antiaritmika iz drugih klasa. ali je namenjen samo za pacijente kod kojih su drugi lekovi neefikasni ili kontraindikovani. Antiaritmička svojstva ima većina beta-blokatora. ne smanjuje bitno kontraktilnost srčanog mišića. Koriste se za lečenje ventrikularnih tahikardija. pospanost. Kao i drugi antiaritmici propafenon može pogoršati aritmije koji mogu značajno smanjiti srčanu funkciju i izazvati zastoj srca. tremor. Blokira stvaranje i provođenje impulsa u predkomorama I komorama.

plućnu fibrozu.NFG. Nekoliko kliničkih studija potvrdilo je povoljno delovanje trimetazidina viđeno u eksperimentalnim studijama. U retkim slučajevima mogu se javiti epileptični napadi. fruktoza 1. Oni skraćuju plato akcionog potencijala i smanjuju jačinu kontrakcije. hipotenzija. trimetazidin. Trimetazidin inhibira oksidaciju masnih kiselina inhibiranjem 3-ketoacil CoA tiolaze (3-KAT). poremećaje aktvnosti tireoidne žlezde. Oni usporavaju provodljivost u SA i AV čvoru. u svrhu održavanja prohodnosti ductus arteriosusa. Alprostandil je lek koji se koristi kod urođenog otvorenog duktusa arteriozusa. Verapamil se koristi za prevenciju ponovnog javljanja paroksizmalne supraventrikularne tahikardije i za smanjenje brzine kontrakcija komora kod pacijenata sa atrijalnom fibrilacijom. crvenilo lica i bradikardija. Trimetazidin Trimetazidin je prvi antianginozni lek čiji je mehanizam delovanja optimizacija metabolizma energije. enzima beta-oksidacijskog puta masne kiseline. tahikardija i proliv. metaboličko i ćelijsko delovanje na plućnu i sistemsku cirkulaciju. On smanjuje metabolička oštećenja koja nastaju tokom ishemije. Češće nuspojave su apneja. KG Austrija). ali može biti ireverzibilna. On povećava 201 .inhibicija beta-oksidacije masnih kiselina. kao i neurološke i gastrointestinalne poremećaje. gde povećanje akcionog potencijala zavisi od spore ulazne struje jona kalcijuma. stvaranje depozita u kornei. Prostaglandini su važni vazoaktivni derivati arahidonske kiseline koji pokazuju vazomotorno. Registrovani lekovi • amjodaron – AMIODARON (Zdravlje Srbija). ANTIARITMICI KLASE IV Lekovi klase IV deluju tako što blokiraju voltažne kalcijumske kanale. (detaljnije je posebno obrađen u tekstu blokatori kalcijumovih kanala). SEDACORON (Ebewe Ges.6-difosfat. usporavajući srce i zaustavljajući supraventrikularnu tahikardiju izazivanjem parcijalnog AV bloka. kreatinol. Eksperimentalne studije in vivo su pokazale da trimetazidin smanjuje veličinu infarkta u modelu srca miša i psa.B. CORDARONE (Sanofi Winthrop Industrie Francuska). adenozin. Stimuliše oksidaciju glukoze u srcu i smanjuje intracelularnu acidozu tokom ishemije. Alprostandil Alprostandil je lek koji po hemijskoj strukturi spada u grupu prostaglandina. Takođe. utičući na važan korak u ćelijskom metabolizmu . tedisamil i akadezin. Predstavnici su verapamil i diltiazem. a trimetazidin kardioprotektivni lijek. održava ravnotežu između kalijumovih i natrijumovih jona u mišićnoj ćeliji. tiracizin. Alprostandil blokira zatvaranje ductusa arteriosusa pa se koristi za palijativno lečenje. Primenjuje se u obliku infuzije samo u zdravstvenim ustanovama s mogućnošću primene intenzivne pedijatrijske nege. koja se javlja usporeno.H. ubidekarenon. Pharma Ostali lekovi u terapiji bolesti srca U ostale preparate za lečenje bolesti srca spadaju alprostandil. E serija prostaglandina u koju spada i alprostandil izaziva vazodilataciju sistemske i koronarne cirkulacije.M. Trimetazidin se zbog toga koristi za dugotrajno lečenje i sprečavanje simptoma i posledica hronične angine pectoris. Smanjeni ulazak jona kalcijuma smanjuje naknadnu depolarizaciju i na taj način suprimira ekstrasistole. Zbog njegovog pozitivnog dejstva na srce u angini pectoris naziva se i kardioprotektivnim lekom. fosfokreatin.kože. do definitivnog hirurškog zbrinjavanja kongenitalne srčane mane novorođenčeta.

Što se tiče nuspojava mogu se javiti digestivni poremećaji. Na+/K+ATPazu je protein koji se nalazi na površini ćelija srčanog mišića i odgovoran je za održavanje električkog potencijala na površini ćelija srčanog mišića. Bolesnici zapažaju da se u toku noći. Glavni mehanizmi delovanja kardotoničkih gliozida su pojačana vagusna aktivnost i inhibicija natrijum/kalijum pumpe. testasti. Paroksizmalna noćna dispneja-napadi kratkog disanja i kašlja koji se javljaju noću. Povećana koncentracija kalcijumovih jona u ćelijama srčanog mišića dovodi do toga da se pojačava kontrakcija srčanog mišića. Šećer se sastoji od na neoubičajen način vezanih monosaharida. Usporavanje provodljivosti kroz AV-čvor može se pretvoriti u AV-blok. javljaju se anoreksija. naročito: blokada AV-provođenja i pojačana aktivnost ektopičkih pejsmejkera. Osim toga što smanjuju provodljivost kroz AV-čvor. pa on jednostavno. ascites (nakupljanje tečnosti u trbušnoj duplji). Zamor. Nastaje porast sistemskog. niska koncentracija natrijuma u mokraći. smanjenje koncentracije. nedostatka vazduha i kašljem. tup bol u predelu jetre. sa transudacijom tečnosti u intersticijalni prostor. nastaje zbog prelaženja tečnosti iz abdomena i donjih ekstermiteta u grudni koš. nesanice. poremećaji ritma. bolna. bude sa osećajem kratkog daha. Takođe. steroida i laktona. a javlja se kao posledica povećanog napora pri disanju. Kardiotonički glikozidi dobijaju se od biljaka roda Digitalis. značajno smanjuje učestalost napada angine pectoris zbog čega pacijent može smanjiti upotrebu organskih nitrata u lečenju angine pectoris. pozitivan albumin u mokraći. Mogu postojati i drugi znaci: bledi. pamćenja. najizrazitiji su uveče. smanjenje tolerancije napora su česti simptomi. Kardiotonički glikozidi usporavaju AV provođenje pojačavanjem vagusne aktivnosti preko centralnog nervnog sistema (CNS). a supstituisani laktoni mogu da zadrže biološku aktivnost čak i kada se ukloni steroidni deo. snažnije pumpa krv. Laktonski prsten je odlučujući za aktivnost. Kod starijih pacijenata usled slabije prokrvljenosti mozga nastaju konfuzija. To ima za posledicu povećanje pritiska u pretkomorama i venskom sistemu iza insuficijentne komore.otpornost srčanog mišića na smanjenje protoka krvi kroz njega. Srčani glikozidi delimično blokiraju ovaj enzim što povećava koncentraciju jona natrijuma i smanjuje koncentraciju jona kalijuma u ćelijama srčanog mišića. nastaju pod dejstvom zemljine teže. Veće doze glikozida izazivaju poremećaje ritma. pokušavajući da spavaju na niskom jastuku. glikozidi izazivaju i ekstrasistole. kasnije postaje sve čvršća. Registrovani lekovi • trimetazidin – PREDUCTAL MR (Les Laboratories Servier Francuska) Kardiotonički glikozidi Kongestivna srčana slabost (kongestivna srčana insuficijencija) podrazumeva da su jedna ili druga komora nesposobne da istisnu celu količinu ulivene krvi. Srčani otoci-oko skočnih zglobova i na potkolenicama. Osnovna hemijska struktura gliozida sastoji se od tri komponente: šećera. Srčani glikozidi se vezuju za mesta na ekstracelularnm delu subjedinice alfa na natrijum/kalijum ATPazi. Dispneja (poremećaj disanja) je svakako prvi i osnovni znak. hladni i vlažni ekstermiteti. povraćanje. 202 . mučnina. Nesanici doprinosi i učestalo noćno mokrenje. smanjeno izlučivanje mokraće. žutica nastaju zbog oštećenja jetre. u ovom slučaju kašalj i sviranje u grudima perzistiraju i u ovom položaju. Kardijalni efekti su usporavanje rada srca i smanjenje brzine provođenja kroz AV-čvor. povećanje snage kontrakcije. a kasnije postaje prisutna i u mirovanju. Ortopnea-dispneja u ležećem položaju. Njihovo pozitivno dejstvo na atrijalnu fibrilaciju nastaje delimično kao rezultat ove aktivnosti. To se može dogoditi kod koncentracija u plazmi koje su u okviru ili malo iznad terapijskih vrednosti. slabost. glavobolje. U početnoj fazi javlja se samo tokom fizičke aktivnosti. To uzrokuje izlazak natrijumovih jona iz ćelija i ulazak kalcijumovih jona u ćelije srčanog mišića. Jetra je uvećana. Dok se obična ortopnea gubi kada bolesnik sedne sa spuštenim nogama.venskog i kapilarnog pritiska. bude bolesnika iz sna.

Kardiotonilčki glikozidi se klinički primenjuju za usporavanje brzine rada komora kod naglih perzistentnih atrijalnih fibrilacija i u terapiji srčane insuficijencije kod pacijenata sa tegobama uprkos optimalnoj upotrebi diuretika i inhibitora enzima konvertaze angiotenzina (ACE inhibitori). Koristi se za lečenje akutne i hronične kongestivne insuficijencije srca. a osim toga javljaju se. poremećaji percepcije boja (npr. Koriste se u lečenju hipertenzije. Povećava kontraktilnu sposobnost srca. Postoje dva tipa receptora angiotenzina II . dijareju i konfuziju. Najopasnija nuspojava je aritmija. AV blok. remodeliranje mišića krvnih sudova. AT1 receptori smešteni su na krvnim sudovima. u hitnim slučjevima. Digoksin se aplikuje orlano ili. Stimulacija AT1 receptora izaziva sužavanje krvnih sudova. digoksin ima i umereno diuretičko delovanje. zbog smanjene kompeticije namestu vezivanja jona kalijuma na natrijum/kalijum ATPazi. Jasno je da će blokadom ovih receptora doći do pada krvnog volumena i pada krvnog pritiska. u nadbubrežnoj žlezdi i u mozgu. intravenski. Osnovno delovanje glikozida je usmereno na srce. ali neki od njegovih neželjenih efekata su ekstrakardijalni. Pojačana tenzija je posledica povišenog prolaska jona kalcijuma. Registrovani lekovi • digoksin – DIGOXIN (Remevita Srbija). oslobađanje aldosterona. reapsorpciju natrijuma u bubrezima. blokatori receptora angiotenzina II je grupa lekova koja utiče na reninangiotenzin sistem. miokardu. Digoksin Digoksin je jedan od najvažnijih srčanih glikozida.Glikozidi izazivaju snažno pojačanje tenzije u izolovanim preparatima srčanog mišića. Veliki problem digoksina je nesigurna bioraspoloživost . Od svih nuspojava najozbiljnije su srčane nuspojave. Osim kardiotoničnog delovanja. supreventrikularna tahikardija. Jedan od glavnih nedostaka glikozida u kliničkoj upotrebi je veoma mala razlika između efikasnosti i toksičnosti. jer ima puno faktora koji utiču na vrlo osetljivo kretanje bioraspoloživosti digoksina. uključujući mučninu. Nuspojave digoksina se najčešće javljaju zbog male granice između terapijskih i toksičnih doza. pa predmeti poprimaju neprirodne boje). Sve to povećava volumen krvne tečnosti i krvni pritisak. ventrikularna tahikardija. supraventrikularnih aritmija. DILACOR (Zdravlje Srbija) Antagonisti angiotenzina II Antagonisti angiotenzina II tj. Antagonisti angiotenzina II imaju 20 000 puta veći afinitet vezanja za AT1 receptore nego za AT2 203 .AT1 i AT2 receptori. u tkivu fetusa i verovatno igraju ulogu u razvoju fetusa i nisu bitnije uključeni u kontrolu krvnog pritiska. povraćanje. materici. Mogu se pojaviti svi poremećaji srčanog ritma: ventrikularne aritmije uključujući ekstrasistole. Efekti kardiotoničkih glikozida pojačani su ako se vrednost jona kalijuma u plazmi smanjuje.kolika će biti koncentracija digoksina u krvi bolesnika. To je molekul visoke polarnosti i eliminacija se vrši uglavnom putem renalne ekskrecije. sinus bradikardija. zamagljenost vida i ginekomastija. usporava frekvenciju srčanog rada i usporava provođenje impulsa. bubrezima. boje se poremete. dijabetičke nefropatije i kongestivne insuficijencije srca. Terapija digoksinom nije jednostavna zbog relativno uske terapijske širine digoksina. stimulaciju centralnog i perifernog simpatičkog dejstva. S druge strane AT2 receptori nalaze se u srži nadbubrežne žlezde.

hidrohlortiazid . losartan. Telmisartan Telmisartan je nepeptidni blokator AT1 receptora. vrtoglavica. te opšta slabost i umor. Kašalj se javlja. Najčešće nuspojave losartana jesu vrtoglavica. Ova stanja treba popraviti pre početka lečenja ili lečenje početi nižom dozom. Nakon prve doze telmisartana antihipertenzivno dejstvo počinje se postupno uočavati unutar 3 sata. valsartan. Registrovani lekovi • • • • • • • losartan – ERYNORM (Hemofarm Srbija). Predtsvanici su losartan. valsartan. oni koji su bili lečeni visokim dozama diuretika) može doći do simptomatske hipotenzije. Kao posledica inhibicije renin-angiotenzinskog sistema. infekcije gornjih disajnih puteva. eprosartan. COZAAR (Merck Sharp & Dohme USA). Telmisartan je namenjen lečenju esencijalne hipertenzije. hidrohlortiazid . Te promene mogu biti reverzibilne. glavobolja. u osetljivih pojedinaca uočene su promene bubrežne funkcije uključujući bubrežna oštećenja.receptore. Najčešće moguće nuspojave su glavobolja. telmisartan. Selektivno blokirajući AT2 receptore on poništava dejstvo angiotenzina II što dovodi do smanjenja krvnog pritiska. PRITORPLUS (Glaxosmithkline UK Velika Britanija). bol. kandesartan. ali retko. Kod hipertenzivnih bolesnika telmisartan snižava i sistolni i dijastolni pritisak bez delovanja na puls. Lekovi koji deluju na renin-angiotenzin sistem (ACE inhibitori) 204 . Losartan Losartan je prvi oralni. irbesartan. Još se bolje pokazao u fiksnoj kombinaciji sa diuretikom hidrohlorotiazidom. bol u leđima. umor. valsartan – DIOVAN (Novartis Švajcarska). nepeptidni sartan dugog dejstva. telmisartan i olmesartan. hidrohlortiazid – CO-DIOVAN (Novartis Švajcarska). proliv i sinusitis. U bolesnika sa smanjenim volumenom tečnosti (npr. olmesartanmedoksomil – MENARTAN (Berlin-Chemie AG Nemačka). Posle uzimanja losartan se u jetri metabolizuje preko enzima jetre i nastaje njegov aktivni karboksilni derivat. nego kao specijalno sredstvo kada drugi. Blokadom AT1 receptora oni izazivaju pad pritiska i pad volumena krvne tečnosti. LORISTA (Krka Slovenija). Losartan se koristi za lečenje hipertenzije i terapiju kongestivne insuficijencije srca kod pacijenata koji ne mogu da koriste ACE inhibitore. Maksimalno sniženje krvnog pritiska obično se postiže 4-8 nedelja posle početka lečenja i održava se tokom dugotrajne terapije. Olmesartan medoksomil nije predviđen za inicijalno lečenje hipertenzije. LOTAR (Alkaloid Makedonija). LORISTA HD (Krka Slovenija). telmisartan – MICARDIS (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka). Olmesartan medoksomil Prema studijama olmesartan medoksomil pokazuje dobar efekat u lečenju tvrdokorne sistolne hipertenzije prvog i drugog stepena.LORISTA H (Krka Slovenija). klasični i jeftiniji lekovi ne pomažu.MICARDIS PLUS (Boehringer Ingelheim Pharma Nemačka).

Među hematološkim parametrima zapažena je anemija. kongestivna insuficijencija srca (uz kardiotonike i diuretike). infarkt miokarda i nefropatija dijabetičara. Renin se vrlo brzo eliminiše iz plazme. prevencije insuficijencije bubrega u dijabetes melitusu. U isto vreme ACE inhibitori smanjuju degradaciju bradikinina. porast azota. Isto treba učiniti pri pojavi žutice ili značajnom porastu aktivnosti jetrenih enzima u serumu. sekrecija aldosterona iz kore nadbubrežne žlezde i rast ćelija u srcu i arterijama. Tada terapiju treba prekinuti. vrtoglavica. Efekti angiotenzina II obuhvataju: generalizovanu vazokonstrikciju. Atrijalni natriuretski peptid takođe inhibira sekreciju renina. Ovim mehanizmom utiče direktno na humoralni sistem renin-angiotenzin-aldosteron. ali češće od ostalih efekata. pojačano oslobađanje noradrenalina iz simpatičkih nervnih završetaka. kongestivne insuficijencije srca. Angiotenzin I per se ne pokazuje neku značajniju aktivnost. agonisti beta adrenergičkih receptora i PGI2 direktno stimulišu lučenje renina. pojačavanje vazokonstrikcije i pojačanje brzine i snage srčanog rada. umor i slabost. hipertenzije. dok angiotenzin II izaziva povratnu inhibiciju. bol u grudima. ACE inhibitori koriste se kod: prevencije kardiovaskularnih bolesti. On takođe stimuliše lučenje aldosterona i igra odlučujuću ulogu u kontroli ekskrecije jona natrijuma i zapremine tečnosti. gastrointestinalne smetnje. uključujući smanjenje koncentracije jona natrijuma u distalnom tubulu. angiotenzin II. kaptopril razgrađuje i bradikinin i tako umanjuje njegove vazodilatatorne efekte. iz N-terminalnog kraja proteina. suvi kašalj. Zato ACE inhibitori deluju na način da snižavaju krvni pritisak smanjujući nastajanje jakog vazokonstriktora (angiotenzin II) i smanjujući razgradnju jakog vazodilatatora (bradikinina). Većina neželjenih efekata su po intenzitetu blagi do umereni i ne zahtevaju prekid terapije. svrab i osip na koži. glavobolja. naročito izraženu u eferentnim arteriolama bubrega. Renalna simpatička nervna aktivnost. Sekrecija se javlja kao odgovor na različite fiziološke stimulanse. Blokirajući angiotenzin konvertirajući enzim ACE inhibitori znatno (ali ne sasvim) blokiraju pretvaranje angiotenzina I u angiotenzin II. ali se putem ACE (angiotenzin-konvertujućeg enzima) konvertuje u oktapeptid. Indikacije: arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji sa tiazidnim diureticima). Osim toga. kao i pad perfuzionog pritiska. koji je snažan vazokonstriktor. grčevi u mišićima. Sa malom učestalošću. neutropenija i agranulocitoza a u biohemijskim analizama krvi hiperkalijemija. promena ukusa. Renin je proteolitični enzim koji se luči iz jukstaglomerularnog aparata. Inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima (ACE inhibitori) ACE inhibitori su grupa lekova koji se primarno koriste za lečenje hipertenzije i kongestivne insuficijencije srca. ureje i kreatinina u serumu. angiotenzin II. trombocitopenija. tahikardija. snižavaju bubrežno-vaskularni otpor i dovode do povećanja izlučivanja natrijum hlorida u urin. Cilazapril je jak inhibitor angiotenzin-konvertujućeg enzima. stimulacija reapsorpcije jona natrijuma u proksimalnim tubulima. kao i vaskularnog tonusa. mučnina. Kaptopril je peroralno aktivan inhibitor enzima koji konvertuje neaktivni angiotenzin I u aktivni oblik. Kontrola sekrecije renina samo je delimično razjašnjena. hiponatrijemija. koji se smatra jednim od najjačih endogenih vazokonstriktora. proliv. ACE inhibitori smanjuju arterijski otpor proticanju krvi i povećavaju venski kapacitet . Posle oralne primene hidrolizuje se u aktivni oblik cilazaprilat. povećavaju srčani minutni volumen i srčani indeks. poremećaja leve komore. On deluje na angiotenzinogen izdvajajući angiotenzin I. suprimira konverziju neaktivnog angiotenzina I u angiotenzin II koji je snažan 205 . ACE inhibitori deluju modulacijom renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema. Kaptopril se najčešće dobro podnosi i ne remeti normalan kvalitet života pacijenata. javljaju se hipotenzija. pancitopenija. Kod malog procenta pacijenata uzimanje kaptoprila može dovesti do hipersenzitivne reakcije sa angioedemom i anafilaksom.Sistem renin-angiotenzin sinergistički deluje sa simpatičkim nervnim sistemom.

Ovaj simptom je češći kod žena i kod osoba kod kojih postoji hiperreaktivnost bronha. RAMIPRIL (Ni Medica Srbija). reverzibilnog oštećenja bubrega praćenog oligurijom. ENATENS (Pharmaswiss Srbija). Krajnji efekt svih navedenih dejstava je sniženje krvnog pritiska i povećanje dotoka krvi i kiseonika u srčani mišić i druge organe. Kod bolesnika sa hronicnom insuficijencijom srca. Neželjeni efekti su glavobolja. akutni infrakt miokarda (dopunska terapija). a najčešća su vrtoglavica i kašalj. KAPTOPRIL ALKALOID (Alkaloid Makedonija). Kod manjeg broja bolesnika javlja se muka. cilazapril smanjuje opšti vaskularni otpor. bol u mišićima i oštećenje sluha. proteinurija kod nefropatija različitog porekla moguće nuspojave su hipotenzija. pogotovo kod pacijenata koji istovremeno dobijaju diuretike koji štede kalijum. enalapril – ENALAPRIL (Jugoremedija Srbija). ENAHEXAL (Salutas Pharma Nemačka). hipotenzija. ACE inhibitori su. renovaskularna hipertenzija. ospa. Kod bolesnika sa hroničnom insuficijencijom srca. uz digitalis i diuretik. Većina tegoba su blage i umerene. malaksalost. lekovi prvog izbora u terapiji hronične srčane insuficijacije. LORIL (Srbolek Srbija). vrtoglavica i kašalj su češći nego zamor. • • • • 206 . kapilarni pritisak u plućima. azotemijom i renalnom glikozurijom. poboljšava podnošenje opterećenja. LIZOPRIL (Bosnalijek Bosna i Herzegovina). glavobolja. KATOPIL (Galenika Srbija). Pod dejstvom leka nivo angiotenzina II u plazmi je snižen. umor. IRUMED (Belupo Hrvatska). TRITACE (Sanofi-Aventis Italija). PIRAMIL (Novartis LTD Bangladeš). hronična insuficijencija srca. povećava se izlučivanje mokraće i smanjuje volumen cirkulišuće tečnosti. a reninska aktivnost plazme se povećava. perindopril – PREXANIL (Les Laboratories Servier Francuska). profil neželjenih dejstava je isti. AMPRIL (Krka Slovenija). Lizinopril je lek iz grupe inhibitora enzima angiotenzin konvertaze (ACE). Lizinopril može dovesti do akutnog. Kao i ostali lekovi iz ove grupe. ENAP (Krka Slovenija). vrtoglavica.svi oblici. lizinopril – LIZINOPRIL (Jugoremedija Srbija). Indikacije: hipertenzija. i ne zahtevaju prekid terapije. nervoza. nauzeja. RAMITENS (Pharmaswiss Srbija). lizinopril izaziva suvi neproduktivni kašalj. svi stepeni težine. Antihipertenzivno dejstvo cilazapril ispoljava sam ili u kombinaciji sa drugim lekovima: diureticima. ZORKAPTIL (Hemofarm Koncern "Zorka Pharma" Srbija). ENALAPRIL (Remedica Kipar). PRILENAP (Hemofarm Srbija). kliničko stanje i kvalitet života.vazokonstriktor. SKOPRYL (Alkaloid Makedonija). LIZINOPRIL (Srbolek Srbija). EUKAPTIL (Habit Pharm Srbija). U toku lečenja lizinoprilom mogu se javiti kožne reakcije u vidu raša. Indikacije: esencijalna hipertenzija . PIRAMIL (Lek Poljska). Ređe se javljaju nesanica. vrlo retke su anafilaktoidne reakcije i angioneurotički edem. ENALAPRIL (Srbolek Srbija). ramipril – PRILINDA (Hemofarm Srbija). Registrovani lekovi • • kaptopril – CAPTOPRIL (TG-Farm Srbija). PIRAMIL (Hemofarm Srbija). ENALAPRIL LEK (Lek Farmacevtska Družba Slovenija). dispepsija. hronična srčana insuficijencija. pored diuretika. proliv. parestezije ili somnolencija. kvinapril – HEMOKVIN (Hemofarm Srbija). LISOPRESS (Gedeon Richter Mađarska). Inaktivacija bradikinina i drugih vazodilatatornih peptida je smanjena. pa se snižavaju sistolni i dijastolni krvni pritisak. bez razvoja refleksne tahikardije. CORPRIL (Cemelog-BRS Mađarska). Kod oko 1% slučajeva lečenih lizinoprilom može da se javi hiperkalijemija. Farmakokinetika cilazaprilata omogućava da se dejstva stabilno održavaju tokom 24 sata pri doziranju od samo jedanput dnevno. Delovanje je komplementarno sa diureticima i digoksinom. beta blokatorima ili antagonistima kalcijuma. Zbog istovremene inhibicije aldosterona povećava se izlučivanje Na+ putem mokraće.

nastanak adhezivnoga pleuritisa. fosinopril. ENAP-HL (Krka Slovenija).LIZINOPRIL HCT (Zdravlje Srbija). Rastvori za perenteralnu ishranu podrazumevaju rastvore aminokiselina. kaheksija kod tumorskih bolesti) ili kad se nalazi u stanju nedostatka esencijalnih masnih kiselina zbog neadekvatne apsorpcije iz creva. Fruktoza je monosaharid koji se u organizmu prerađuje u glukozu. predoziranje peroralnih antidijabetika. hidrohlortiazid . pri gubitku belančevina zbog opekotina. organske kiseline i ugljenohidratni izvor u obliku nekog šećera ili šećernog alkohola. malapsorpcija. poput mleka neprovidne tečnosti.. infuzijski rastvori elektrolita. INHIBACE PLUS (F.PRILENAP H (Hemofarm Srbija).Menarini Italija). hidrohlortiazid – CILAZAPRIL 5 PLUS (Habit Pharm Srbija). ali polagano. ENAP-H (Krka Slovenija). Takođe. u dugotrajnom besvesnome stanju. hidrohlortiazid . Sprovodi se onda kada je ishrana pacijenta putem normalnog uzimanja hrane nemoguća . Koriste se u slučajevima kada je pacijentu neophodno dati veće količine energije (npr. anoreksija i dr. PRILENAP HL (Hemofarm Srbija).kod hirurških operacija. ENALAPRIL HCT (Zdravlje Srbija). U slučajevima da upotreba glukoze nije moguća tada se koriste rastvori fruktoze. LIZOPRIL H (Bosnalijek Bosna i Herzegovina).HEMOKVIN PLUS (Hemofarm Srbija). rastvori za ispiranje. AMPRIL HL (Krka Slovenija). enalapril. infuzije emulzija masti mogu poslužiti kao nosač kod česte intravenske primene lipofilnih lekova. lizinopril. Takva stanja jesu tumori digestivnih organa ili hronične gastrointestinalne bolesti kao što su ulcerozni kolitis ili terminalni ileitis. adrenalna kriza. ENZIX DUO (Hemofarm Srbija).Hoffmann-La Roche Švajcarska). ZOBOX (Hemofarm Srbija).AMPRIL HD (Krka Slovenija). Rastvori aminokiselina sadrže sve esencijelne. Ovi rastvori se koriste kod kaheksije i slabosti kako bi se ispravio negativni azotni balans. hidrohlortiazid . Takođe. ENAHEXAL COMP (Salutas Pharma Nemačka). ramipril.) i u lečenju akutne porfirije i ektopijske trudnoće. šećera kao što su glukoza. hidrohlortiazid . predoperativno i postoperativno. akutna i hronična teža oštećenja jetrinog parenhima) ili kao sklerozans (varikozne vene. Rastvori koje sadrže samo ugljene hidrate obično sadrže glukozu ili kombinaciju glukoze i ostalih šećera poput fruktoze ili ksilitola. TRITACE COMP LS (Sanofi-Aventis Italija). insulinski šok. poluesencijalne i neesencijalne aminokiseline izmešane u balansiranim razmerama kako bi njihovo iskorišćavanje bilo optimalno. TRITACE COMP (Sanofi-Aventis Italija). nedostatak glukagona. Koriste se kod stanja koja zahtevaju delimičnu ili potpunu parenteralnu ishranu (npr. ili su u pitanju emulzije masnih materija. Hipertonični rastvori glukoze u obliku injekcija koriste se za brzo ispravljanje hipoglikemije (hiperinsulinemija. rastvori za peritoneumsku dijalizu. a sadrže pročišćene prirodne masne materije. PRILAZID (Galenika Srbija).). Čiste izotonične infuzije glukoze koriste se u slučajevima hipoglikemije i kao osnovni rastvor za primenu lekova i elektrolita intravenskom infuzijom. Rastvori za intravensku primenu Rastvori za intravensku primenu su rastvori za parenteralnu ishranu. kvinapril. Emulzije masti su bele. zofenopril – ZOFECARD (A. cilazapril. hidrohlortiazid – MONOPRIL PLUS (Bristol-Myers Squibb USA). akutno trovanje alkoholom. INHIBACE (F. fosinopril – MONOPRIL (Pharmaswiss Srbija). poput sojinog ulja i fosfolipida iz jaja i glicerol. simptomatska hipoglikemija u dece. PRILAZID PLUS (Galenika Srbija). razni dodaci intravenskim rastvorima. Primenjuje se kod onih osoba kod kojih je pojava hiperglikemije opasna. u kaheksiji. fruktoza i ksilitol.Hoffmann-La Roche Švajcarska). enalapril. 207 . maldigestija. indapamid – ENZIX (Hemofarm Srbija). ENZIX DUO PLUS (Hemofarm Srbija).• • • • • • • • • • cilazapril – CILAZAPRIL (Habit Pharm Srbija). Rastvori za parenteralnu ishranu Parenteralna ishrana jeste ishrana putem direktne infuzije hranljivih materija u krvotok. sadrže i sve neophodne elektrolite (minerale)..

Rastvori elektrolita Pod pojmom elektrolita podrazumevamo soli čiji su joni važni sastojci krvne plazme i vanćelijske tečnosti. za ispiranje rana i vlaženje zavoja. Tada se primenjuju injekcije koncentrisanih. poremećaj ravnoteže elektrolita. sterilnoj i apirogenoj vodi. kalcijum hlorida i natrijum hidrogenkarbonata u kome je razmer koncentracija prisutnih elektrolita fiziološki usklađen s potrebama organizma. zadržavanje znatne količine vode u organizmu. Kod ispiranja gde nije potrebna prisutnost antiseptika koriste se fiziološki rastvor ili Ringerov rastvor. Koristi se kod izotonične dehidratacije. Forsirana diureza vrlo se često primenjuje kod brojnih slučajeva trovanja raznim otrovima. Rastvori za ispiranje Irigacija je drugi naziv za ispiranje.8). može doći do stanja kada je pacijentu potrebno primeniti određenu količinu nekih elektrolita ili materija bez povećanja volumena krvi. ali samo kada nije moguće primeniti drugu terapiju. Zanemarive je energetske vrednosti. Za uklanjanje mikroorganizama koriste se rastvori antiinfektivnih lekova.9%-tni rastvor natrijum hlorida u posebno pročišćenoj. Manitol se veoma brzo izlučuje pa izaziva veoma jaku diurezu uspostavljanjem brze glomerularne filtracije i izostankom reapsorpcije popratne izoosmotske količine vode. mokraćnoj bešici i kod litotripsije. glaukoma. kod metaboličke alkaloze zbog gubitka vode i soli. U te jone ubrajamo natrijumove. za ispiranje mokraćne bešike. Indikacije su akutna i hronična insuficijencija bubrega. gubitka soli putem znojenja. pri operacijama ili u nekim drugim situacijama. Zadržava se u vanćelijskom prostoru i zbog povećanog osmolariteta povlači vodu iz ćelija u intersticijalni i intravaskularni prostor. jakih proliva i dr. za nadoknadu vanćelijske tečnosti. kalcijumove i magnezijumove katjone i hloridne. pogotovo edema mozga.hirurških zahvata na prostati. Za ispiranje urološkog trakta koristi se poseban rastvor manitola i sorbitola. Najčešće se javlja kod opekotina. Deluje kao osmotski diuretik. antiseptika ili antibiotika poput neomicina. To su stanja poput edema. kod metaboličke alkaloze s hipohloremijom i kao osnovni rastvor za davanje elektrolitskih koncentrata i kompatibilnih lekova. Kao agensi za izazivanje forsirane diureze koriste se manitol i urea. mikroorganizama ili nepotrebnih čestica i tečnosti sa rana ili unutrašnjosti organizma. natrijumovih. pogotovo tokom hirurških operacija. Rastvori za peritonealnu dijalizu Rastvori za peritonealnu dijalizu se obično sastoje od glukoze. Forsiranom diurezom mogu se uklanjati neki lekovi. ali i za privremeno nadoknadu tečnosti i elektrolita pri hipotoničnoj i izotoničnoj dehidrataciji. kalijum hlorida. To je izotonični 0. kalcijumovih i magnezijumovih soli laktata i hlorida. koji se primenjuje u svim slučajevima kada je potrebno brzo i obilno izlučivanje tečnosti iz organizma putem bubrega. srce) čiji normalni rad direktno zavisi od koncentracije minerala u krvi i vanćelijske tečnosti. Forsiranom diurezom dolazi do izlučivanja velike količine tečnosti kroz bubreg. hipertoničnih rastvora raznih elektrolita. Disbalans i gubljenje ovih elektrolita vrlo je ozbiljna patološka situacija. U takvim slučajevima poremećena je funkcija brojnih organa (nervni sistem. Kisele je reakcije (srednja vrednost pH = 5. 208 . Manitol je šećerni alkohol niske molekularne mase. s tim da se manitol koristi mnogo češće. Fiziološki rastvor je najjednostavnija moguća tečnost za primenu u medicini. mišići. Dodaci intravenskim rastvorima Tokom primene infuzija. za ispiranje katetera i sistema za transfuziju i za pripremu sistema za dijalizu. a s njom odlaze i otrovne materije. kalijumove. U svim slučajevima disbalansa elektrolita potrebno je hitno primeniti infuzije elektrolita radi brzog uspostavljanja elektrolitne ravnoteže. Irigacija se sprovodi u svim slučajevima kad je neophodno uklanjanje nečistoća. etilenglikol i ugljen monoksid. acetatne i laktatne anjone. kada treba što je moguće pre smanjiti ukupan volumen krvi. a i trovanje lekovima. Koristi se za ispiranje. Rastvori koji izazivaju osmotsku diurezu Osmotska diureza ili forsirana diureza poseban je terapijski zahvat. Ringerov rastvor jeste kombiniovani infuzijski rastvor natrijum hlorida. On nalazi primenu kod svih zahvata kada je potrebno ispirati bešiku i uretru . povišenog intrakranijalnog pritiska.

natrijum acetat. rastvori za intravensku primenu . sojino ulje – INTRALIPID (Fresenius Kabi Austrija). natrijum glicerofosfat.Braun Melsungen Nemačka). CAPD 18 (Fresenius Medical care Nemačka). SODIUM CHLORIDE (Fresenius Kabi Austrija).Braun Melsungen Nemačka). LIPOVENOES (Fresenius Kabi Austrija). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE CUM GLUCOSO (Hemomont Crna Gora). kao dopunska terapijska sredstva FRESENIUS– KALIUM CHLORID (Fresenius Kabi Norvaška). KABIVEN PERIPHERAL (Fresenius Kabi Austrija). hiperkalijemije. glutamina ili lizina) ili vitamina. AMINOVEN (Fresenius Kabi Austrija). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Sana Hammeum Srbija). rastvori za osmotsku diurezu – MANITOL 10%. GLUCOSI INFUNDIBILE (Hemomont Crna Gora). JONOLACTAT (Hemomont Crna Gora). VAMINOLACT (Fresenius Kabi Austrija). 20% (Hemofarm Srbija). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Hemomont Crna Gora). AMINOSOL (Hemofarm Srbija). dugotrajna upotreba diuretika ili kortikosteroida) i trovanja glikozidima digitalisa. Registrovani lekovi • • • • aminokiseline – HEPASOL 8% (Hemofarm Srbija).(Fresenius Medical care Nemačka). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Hemofarm Srbija). glukoza –GLUCOSE 5%. Kalijum hlorid dolazi u obliku koncentrisanog rastvora. GLUCOSI INFUNDIBILE 5%. manjka kalijuma zbog raznih uzroka (jako povraćanje i proliv. NATRIUM BICARBONAT (Fresenius Kabi Austrija). glukoza. RINGEROV RASTVOR (Zdravlje Srbija). Natrijum hidrogenkarbonat . NUTRINEAL PD4 (Baxter Healthcare Irska). 10% (B. LIPOVENOES PLR (Fresenius Kabi Austrija). Primenjuje se u situacijama metaboličke acidoze. SODIUM CHLORIDE (B. trovanjima salicilatima i barbituratima. rastvori za elektrolitni disbalans – NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE COMPOSITUM (RINGEROV RASTVOR) (Hemofarm Srbija). maslinovo i sojino ulje – OLICLINOMEL (Baxter Belgija).Braun Melsungen Nemačka). SOLUVIT N (Fresenius Kabi Austrija) • • • • • • 209 . MANITOL (Hemomont Crna Gora). COMPOUND SODIUM LACTATE (B. kalcijum hlorid. Primenjuje se kada je potrebno korigovati hipokalijemiju.aminokiselina (arginina. HARTMANOV RASTVOR (Hemofarm Srbija). respiratorne acidoze i dr. AMINOSTERIL N-HEPA 8% (Fresenius Kabi Austrija). hipertonični rastvori – BALANCE (GLUKOZA I KALCIJUM) (Fresenius Medical care Nemačka). GLUCOSI INFUNDIBILE (Hemofarm Srbija). KABIVEN (Fresenius Kabi Austrija). RINGER'S INJECTION (B. HARTMANOV RASTVOR (Zdravlje Srbija). 10% (Zdravlje Srbija). NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE COMPOSITUM (Hemomont Crna Gora). neodgovarajuća ishrana. EXTRANEAL (Baxter Healthcare Irska). a primenjuje se intravenski nakon odgovarajućeg razređenja. aminokiseline. cistinurije. NATRII CHLORIDI INFUNDIBILE (Zdravlje Srbija). hiperhloremične hiponatremije. GAMBROSOL TRIO 10/40 (Biosol Italija).Braun Melsungen Nemačka). kalijum hlorid. u stanjima hipokaliemične i hipohloremične alkaloze. CAPD STAY SAFE . DIPEPTIVEN (Fresenius Kabi Austrija). Primenom se postiže brza korekcija poremećene acidobazne ravnoteže. magnezijum hlorid. rastvori za ispiranje – ISPIROL (Hemofarm Srbija). rastvori za peritoneumsku dijalizu – DIANEAL PD4 (Baxter Healthcare Irska). GLUCOSE 5% FRESENIUS (Fresenius Kabi Austrija).hidrogenkarbonatni jon je deo najvažnijeg vanćelijskog puferskog sistema. bubrežne tubularne acidoze.