CEFALOSPORINAS

Q,F, IVAN MIGUEL QUISPE DIAZ

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
Estructura bsica
A: anillo dihidrotiazina B: anillo betalactmico Cadenas laterales R y R:
Modificaciones en 3
O COOH R S
7

B N

A
3

R`

diferencias farmacocinticas

y modificaciones en 7 antibacteriana

diferencias en actividad

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MECANISMO DE ACCIN:
Igual que para las penicilinas

BACTERICIDAS

Riesgo en el embarazo: A - B
Aisladas inicialmente en 1948 del hongo Cephalosporium acremonium, por Brotzu

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
Gram + Gram -

CLASIFICACIN: PRIMERA GENERACIN SEGUNDA GENERACIN TERCERA GENERACIN CUARTA GENERACIN

CLASIFICACION
1 generacin 2 generacin 3 generacin 4 generacin

Oral

Cefalexina Cefradina Cefadroxilo Parenteral Cefalotina Cefaloridina Cefazolina

Cefaclor Cefuroxima

Cefixima Cefpodoxima Ceftibuteno Ceftriaxona Cefepima Caftazidima Cefpiroma Cefotaxime Cefoperazona

Cefoxitin Cefonicida Cefomandol Cefotetan

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
Caracteristicas generales:
Mas resistentes a betalactamasas, que las penicilinas Buena penetracin a tejidos (ojo y prstata)

Mala penetracin a LCR incluso con meninges inflamadas ( excepto cefoxitin, cefotaxime, cefoperazona)

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
Caracteristicas generales:
Vidas medias cortas ( excepto ceftriaxona) Excrecin predominantemente renal (ajustes en IR)

Algunas con excrecin biliar (cefazolina, cefamandol, cefotaxime, ceftriazona, cefoxitin)

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
PRIMERA GENERACIN: Primeras en ser sintetizadas Espectro de accin: Cocos y bacilos gram positivos Moderada actividad contra bacilos gram negativos (Proteus, E. coli y Klebsiella) Sin actividad contra estafilococos (SAMR), enterococos y neumococos resistentes a penicilina
CEFA droxil CEFA lexina CEFA lotina CEFA zolina

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
SEGUNDA GENERACIN:
Espectro de accin:
Mejora del espectro contra gram negativos Disminucin del cubrimiento contra gram positivos Cubrimiento de B. fragilis

CEFU roxime CEFA clOr

CEFO mandol CEFO xitin CEFO nicid CEFO tetan

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
TERCERA GENERACIN:
Espectro de accin:
Menor cubrimiento contra gram positivos Mejor cubrimiento contra enterobacterias, y algunos contra Pseudomona Cubrimiento de B. fragilis
CEFTR iaxona CEFT izoxime CEFT azidime CEFOT axime CEFO perazona

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
TERCERA GENERACIN:
Todas para uso IV La ms usada es CEFTRIAXONA Vida media larga: 8 horas Uso cada 12 a 24 horas, buena penetracin al SNC Medicamento para el tratamiento de la gonorrea

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
CUARTA GENERACIN:
Espectro de accin:
Amplio Muy estables contra la hidrlisis por betalactamasas Muy tiles contra enterobacterias resistentes a cefalosporinas de tercera generacin

CEFEP ime CEFP - irome

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
GERMENES RESISTENTES: SAMR y enterococo GERMENES SENSIBLES: PRIMERA GENERACIN: cocos gram positivos tipo estreptococo, algunas cepas de estafilococo (pocas)

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
GERMENES SENSIBLES: SEGUNDA GENERACIN: E. coli, Klebsiella, Proteus, H. Influenza, M. catarrhalis, Bacterioides TERCERA GENERACIN: Serratia y otras enterobacterias, gonococo, neumococo sensible, estreptococos, algunos contra Pseudomona CUARTA GENERACIN: similar a tercera generacin

CEFALOSPORINAS GENERALIDADES
EFECTOS SECUNDARIOS: ALERGIAS: Toxicodermia Shock anafilctico Reaccin cruzada con penicilina en 1 - 20% GRANULOCITOPENIA

FARMACOCINETICA Distribucin
De los betalactmicos son los que mejor atraviesan BHE De todas, las de tercera generacin son las que tienen mejores niveles en LCR La unin proteica es variable. Interesa en la ceftriaxona, que no debe darse a neonatos porque compite con la bilirrubina por la albmina (riesgo de Kernicterus)

FARMACOCINETICA Eliminacin
Renal En general es dializable En insuficiencia renal debe disminuirse la dosis, especialmente para la cefalotina

Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular