GLUCOCORTICOIZII

Indicaţii terapeutice - Pentru acţiunea antiinflamatoare-antireumatică glucocorticoizii se utilizează în: artrite, artroze, miozite, arsuri, encefalite, mielite, hepatite, polinevrite, afecţiuni oculare (conjunctivite, cheratite). - Pentru acţiunea antitoxică-antişoc glucocorticoizii se utilizează în: colaps circulator, toxiemie de gestaţie, toxiinfecţii alimentare. - Pentru acţiunea antialergică glucocorticoizii se utilizează în: eczemă, astm. - Se mai pot utiliza pentru prevenirea parezei hipocalcemice la vacă şi în sindromul MMA metritămamită-agalaxie la scroafe, obţinându-se rezultate bune în hipo şi agalaxie. Unii glucocorticoizi sunt distruşi de fermenţii tubului digestiv şi nu pot fi administraţi per os. În sânge, se leagă în proporţie de 70%, 90% de o globulină plasmatică-transcortina. Sunt metabolizaţi relativ repede în ficat, prin reducere, apoi glucoronoconjugare şi sunt eliminaţi pe cale renală. Timpul de înjumătăţire plasmatic este cuprins, în funcţie de compus între 60 şi 200 minute. În ţesuturi se menţin concentraţii active timp mai îndelungat. Hidrocortizonul - există sub formă de hidrocortizon acetat fiole de 1ml cu suspensie apoasă 2,5% şi hidrocortizon hemisuccinat pulbere 25 mg. Datorită spectrului larg de acţiune, de tip fiziologic, este de ales ca medicaţie de substituţie în insuficienţa suprarenală. Administrat pe cale orală, se absoarbe bine din intestin: concentraţia sanguină este maxima după o oră şi are un timp de înjumătăţire de 80 minute. Se leagă în proporţie de 90% de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătăţire în ţesuturi este de 8-12 ore. Efectul se instalează în circa 3 ore de la administrare şi durează circa 12 ore, fiind de durată relativă scurtă. Injectat intramuscular sub formă de suspensie, se absoarbe treptat, efectul fiind lent şi durabil. Pentru acţiune generală acetatul se administrează intramuscular, la animalele mari 150-200 mg, la animalele mici 25-50 mg. În funcţie de necesităţi se pot efectua mai multe administrări, la intervale de 4-5 zile. Se poate injecta şi intraarticular, evacuând în prealabil o cantitate de lichid sinovial egală cu cea de hidrocortizon care urmează să fie introdusă: 3-5 ml la animalele mari şi 0,25-1 ml la animalele mici şi se poate repeta administrarea după 5-10 zile la animalele mari sau 4-5 zile la cele mici. Numeroase preparate dermatologice sau oftalmologice conţin hidrocortizon ca atare sau acetat în concentraţii de 0,5-3%. Hemisuccinatul de hidrocortizon este un ester hidrosolubil, care permite prepararea de soluţii injectabile intravenos. Poate fi introdus şi în perfuzie fiind indicat în toate situaţiile care impun un tratament glucocorticoid de urgenţă (şoc, rău asmatic etc). Prednisonul - este derivatul delta 1 al cortizonului şi se foloseşte ca atare sau ca acetat. Potenţa acţiunii antiinflamatorii, limfolitică şi de stimulare a glicogenezei hepatice este de circa 5 ori mai mare decât pentru hidrocortizon. Metabolismul hidromineral este puţin influenţat, tendinţa de reţinere de sare şi apă fiind slabă. Legarea de proteinele plasmatice este comparativ mică - 70%- difuzarea în ţesuturi fiind relativ bună. Prednisonul este transformat în ficat prin hidrogenare cu formarea unei grupări 11-hidroxi, în prednisolon, forma activă biologic.
O O
CH3

CH3

C CH2 OH OH

O Prednison

Are un timp de înjumătăţire în plasma de 60 de minute, timpul de înjumătăţire al prednisolonului fiind de 200 de minute.

Persistenţa în ţesuturi este relativ prelungită durata de acţiune fiind ceva mai mare decât pentru cortizonii naturali, ceea ce este avantajos în cazul tratamentului prelungit. Prednisonul se prezintă sub formă de comprimate de 1mg şi 5 mg şi se utilizează ca antiinflamator, antialergic şi pentru toate celelalte indicaţii ale medicaţiei glucocorticoide. Se administrează per os în doză de 5-20 mg timp de 3-5 zile. Prednisolonul delta 1 reprezintă o formă activă biologic, de aceea este eficace numai pe cale generală, ci şi locală. Se foloseşte ca atare sau ca acetat, în administrare orală sub formă de comprimate. Prednisolonul sodium fosfat şi hemisuccinat se poate administra şi intravenos. Se prezintă şi sub formă de fiole de 1 ml suspensie apoasă 2,5% care se administrează subcutanat şi intramuscular, în doză de 50-200 mg la animalele mari, 20-50 mg la viţei, mânji şi porci, 10-30 mg la purcei, câini, pisici timp de 3-4 zile. Intraarticular se administrează la fel ca şi hidrocortizonul. Metilprednisolonul (medrol) este asemănător prednisolonului. Metilprednisolonul acetat (depo-medrol), sub formă de suspensie, reprezintă un preparat de depozit, injectabil intramuscular. Triamcinolona, un derivat florurat de prednisolon, este asemănătoare farmacologic acestuia. Nu are practic acţiuni de tip mineralocorticoid. Triamcinolona acetonid, în suspensie apoasă se injectează intramuscular sau intraarticular. Se poate aplica şi local în unguente sau loţiuni. Dexametazona (Superprednol), alt derivat florurat de metilprednisolon, are o potenţă foarte mare. Nu provoacă retenţie hidrosalină, fiind lipsită de acţiuni de tip mineralocorticoid, de aceea nu trebuie folosită ca medicaţie de substituţie în insuficienţa suprarenală. Se leagă relativ puţin de proteinele plasmatice. Are un timp de înjumătăţire plasmatic de 200 de minute. Persistă timp îndelungat în ţesuturi, ceea ce determină o durată lungă de acţiune până la 72 ore.
O HO
CH3

CH3

C CH2 OH OH

O Supercortisol

Betametazona, izomer al dexametazonei, are proprietăţi şi potenţă asemănătoare acesteia. Flumetazona pivalat (Locacorten), Fluocinolona acetonid şi Fluocortolona sunt preparate de tip delta, hidrocortizon fluorate cu acţiune antiinflamatorie şi antipruriginoasă locală marcată, folosite în dermatologie. Preparate comerciale 1. Hostacortin H (Germania) suspensie injectabilă în flacoane de 50 ml cu prednisolon acetat care se utilizează în afecţiuni inflamatorii, alergice sau toxice. 2. Prednisolon 1% (Germania) suspensie injectabilă în flacoane de 50 ml cu prednisolon acetat indicate la bovine, cabaline, ovine, suine şi caprine în acetonemie, artrite, tendinite, stări de şoc, stări alergice sau inflamatorii. 3. Prednisolon-Dexamethason (Germania) soluţie injectabilă în flacoane de 50 ml cu prednisolon acetat şi dexametazonă. Se utilizează la toate speciile în: stări de stress, boli metabolice, indigestii, afecţiuni cutanate însoţite de prurit. 4. Superprednol este un preparat de uz uman, comprimate a 0,5 mg care conţin dexametazonă. Are acţiune antiinflamatoare de 25 ori mai puternică decât hidrocortizonul şi acţiune antiproliferativă de 104 ori mai mare. 5. Dexametarom soluţie injectabilă 1% în flacoane de 20 ml şi 50 ml ce conţine dexametazonă. Se foloseşte la bovine, ovine, cabaline, suine, caprine, câini şi pisici în: afecţiuni reumatismale, dermatologice, alergice, oftalmice, artrite, bursite, tendinite şi şoc anafilactic.

2

Dexafort (Olanda) suspensie injectabilă ce conţine dexametazonă sub formă de fenil propionat şi sub formă de fosfat disodic, componente care îi imprimă preparatului o acţiune rapidă şi de lungă durată. 7. Dexadreson (Olanda) corticosteroid de 30 ori mai intens decât cortizonul ce conţine dexametazonă ca ester fosfat disodic. 8. Dexamethason (Germania) soluţie injectabilă ce conţine dexametazonă ce se administrează intramuscular şi intravenos. 9. Flumetazon se prezintă sub forma preparatului Cortival (Austria) flacoane 50 ml 0,25‰ care se administrează i.v, 5-10 ml la pisică o data pe zi timp de 3-4 zile. Intramuscular se administrează 3-8 ml la animale mari şi 0,5-2 ml la cele mici. 10. Colvasone (Anglia) soluţie injectabilă de dexametazonă în flacoane a 100 ml care se foloseşte la cabaline, bovine, câini şi pisici ca antiinflamator în artrite, dermatite, şchiopături, mastite acute, arsuri şi în acetonemie la vacă. 11. Oculoclean soluţie oftalmică conţine dexametazonă şi adrenalină, se utilizează la toate speciile în tratamentul afecţiunilor iritative sau alergice ale ochiului produse prin congestie. 12. Aurikan (Franţa) se prezintă sub formă de picături în flacoane de 25 ml şi conţine prednisolon, hexamidină, tetracaină şi lindan şi se utilizează în otite externe exsudative microbiene, râie auriculară şi pentru igienizarea urechii la câini şi pisici. 13. Hexiderm (Olanda) soluţie de uz extern cu hexidină, prednisolon şi benzocaină indicate la carnivore în afecţiuni bacteriene sau fungice ale pielii, în boli alergice, în eczeme. Glucocorticoizi indicaţi exclusiv local Există unii glucocorticoizi de sinteză care se utilizează exclusiv local în dermatologie, oftalmologie, afecţiuni ale aparatului respirator. În cadrul multor preparate tipizate se asociază glucocorticoizii cu antibiotice, antifungice şi alte medicamente. Glucocorticoizii folosiţi în dermatologie sunt utili datorită acţiunii lor antiinflamatoare, antialergice, antipruriginoase şi, în funcţie de intensitatea acţiunii lor, pot fi împărţiţi astfel: cu acţiune slabă: hidrocortizon acetat 1%, prednisolon acetat 0,5%, dexametazon 0,1%; cu acţiune medie: betametazon valerat 0,05%, clorbetazol butirat 0,05%, desonid 0,05%, fluocinolon acetonid 0,025%, triamcinolon acetonid 0,025%; cu acţiune intensă: betametazon dipropionat 0,05%, betametazon valerat 0,1%, fluocinolon acetonid 0,2%, metilprednisolon acetat 0,1% ş.a.; cu acţiune foarte intensă: betametazon dipropionat 0,05%, clorbetazol propionat 0,05%. Se folosesc sub diverse forme farmaceutice: unguente, emulsii, loţiuni, spray-uri. În oftalmologie se utilizează: hidrocortizon sau hidrocortizon acetat 1%, prednison acetat sau fosfat de sodiu 0,1-1%, prednisolon 0,5%, triamcinolon acetonid 0,1%, betametazon 0,1%, etc. Se condiţionează sub formă de soluţii, suspensii, unguente, simple sau în asociere cu antibiotice şi/sau antiseptice. În astmul bronşic sever se administrează glucocorticoizi oral, inhalator sau, în urgenţe, intravenos. Inhalator se administrează: beclometazon dipropionat, budesonid, dexametazon izonicotinat, triamcinolon acetonid ş.a. Se folosesc sub formă de aerosoli presurizaţi şi dozaţi. Există preparate nazale (soluţii, aerosoli) care se administrează în: rinite alergice, rinite congestive. Unele preparate asociază antibiotice, antiseptice, vasoconstrictoare-decongestionante. Ca exemple de glucocorticoizi din preparatele nazale amintim: beclometazon dipropionat, triamcinolon, hidrocortizon, betametazon ş.a. Preparatele otice conţin: hidrocortizon, dexametazon, fluocinolon acetonid, sub formă de soluţii sau suspensii. Se administrează în otite acute externe, medii, etc.

6.

3