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ANESTESICOS LOCALES Los anestsicos locales (AL), son frmacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud (anestesilogos,

cirujanos, odontlogos, podlogos, dermatlogos, internistas, etc.) a diario, para evitar temporalmente el dolor en regiones localizadas del cuerpo. Hay dos grupos: Los anestsicos locales del grupo ster, prcticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duracin de su efecto y por producir ms fenmenos alrgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo ster los siguientes frmacos: cocana, benzocana, procana, tetracana y clorprocana. Los anestsicos locales del grupo amida, presentan mltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocana, mepivacana, prilocana, bupivacana y ropivacana, introducido recientemente. HISTORIA A finales del siglo XIX se descubrio, de manera casual, que el primer anestesico local, la cocaina, tenia propiedades anestesicas. MECANISMO DE ACCION Los anestesico locales previenen la generacion y la conduccion del impulso nervioso. Su sitio primario de accion es la membrana celular. Los anestesicos locales bloquean la conduccion al disminuir o prevenir el gran incremento transitorio en la permeabilidad de las membranas exitables al Na que normalmente se produce por una despolarizacion leve de la membrana. Esta accion de los anestesicos locales se debe a su interaccion directa con los canales de Na con la compuerta de voltaje. Conforme la accion anestesica se desarrolla progresivamente en un nervio, se incrementa de manera gradual el umbral para excitabilidad electrica, se reduce la tasa de incremento del potencial de accion, se retrasa la conduccion del impulso, y disminuye el factor de seguridad para la conduccion; estos factores reducen la probabilidad de propagacion del potencial de accion, y falla la conduccion nerviosa. REACCIONES ADVERSAS Interfiere con la funcion de todos los organos en los que ocurre conduccion o transmisin de los impulsos nerviosos. Por tanto tiene efectos importante en el SNC.

MEDICAMETOS MAS USADOS CLASIFICACION: ESTERES: Benzocaina Procaina Tetracaina Clorprocaina Cocaina

AMIDAS: Lidocainas Bupivacaina Prilocaina Mepivacaina Etidocaina Rupivacaina Quienes consumen farmacos antidepresivos (inhibidores de monoamino oxidasa) corren mayor riesgo al administrarles A.L. Antihistamnicos Qu es histamina? Es un compuesto que acta en el organismo como hormona y como neurotransmisor. Tiene un papel fundamental en las reacciones alrgicas y en el sistema inmunitario. Antihistamnico Medicamento que sirve para eliminar o reducir los efectos de la alergia, al actuar bloqueando los receptores de la histamina. Mecanismo de accin Los Antihistamnicos se unen a los receptores de la histamina, en el torrente sanguneo, sin activarlo; evitando la unin de la histamina. Receptores H1 Estn en el msculo gastrointestinal y en el cerebro. Son los responsables de la constriccin del msculo liso bronquial y vascular, de la activacin de los nervios aferentes vagales de las vas areas. ANTIHISTAMINICOS H1 De primera generacin o Clsicos: bloquean los receptores h1 en el SNC y la periferia (cierto grado de sedacin). Su accin no es completamente selectiva. De segunda generacin (no sedantes) son ms selectivos. No atraviesan la BHE. USOS CLINICO (anti-H1) Tratamiento sintomtico de proceso alrgico (rinitis, urticaria y dermatitis atpica). Algunos en cinetosis, vrtigo y vmitos; otros, como hipnticos espordicos (doxilamina). Anti-H1 Clsicos (primera generacin) Clemastina Clorferinamina Difenhidrinato Difenhidramina Hidroxicina Prometacina triprolidina Anti-H1 Segunda generacin Acelastina Cetiricina Ebastina Fexofenadina Levocabastina Loratadina Mizolastina Terfenadina

Receptores H2. Presentes en la mucosa gstrica, tero y cerebro. Aumentan tambin la permeabilidad vascular y estimulan la secrecin cida gstrica. Antihistamnicos h2 La nizatina (Axid) es el bloqueador del receptor H2 aprobado para tratar las ulceras duodenal aguda y gstrica benigna. No tiene interferencia hormonal ni efectos sobre las enzimas de P450 metabolizants de frmacos. USOS CLINICOS (Anti-H2) Son tiles para tratar trastornos en los cuales es necesario reducir la secrecin de acido gstrico, como en la ulcera duodenal y gstrica no maligna, enfermedad por reflujo gastroesofagico, estado patolgico de hipersecrecin asociados con el sndrome de Zollinger-Ellison, mastocitosis sistmica y adenomas endocrinos mltiples. Receptores H3 Estn en el cerebro y en el msculo liso bronquial. Son responsables de vasodilatacin cerebral y podran estar implicados en un sistema de retroalimentacin, por el cual la histamina inhibe su propia sntesis y liberacin desde las terminaciones nerviosas. Antihistamnicos H3 Se usa para estudiar la distribucin de los receptores de H3 en el encfalo y tejidos perifricos y para determinar el papel fisiolgico y patolgico que desempean. La tioperamida es el bloqueador del receptor H3 de histamina que se percibe con mayor frecuencia. Aparentemente la mayor parte de las acciones inducidas por la histamina in vitro y modelos animales, pero no todas ellas son obstaculizadas por los bloqueadores de los receptores H1 H2 H3. Medicamentos ms usados Celamizol , Imetidina , Ranitidina , Hidroxicina , Clorferinamina , Loratadina , Telfenamina, Fexonamina. Reacciones adversas Sedacin, Sequedad de boca, nariz y garganta, Midriasis, Retencin urinaria , Cefalea , Somnolencia , Prurito Interacciones Medicamentosas Estn contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensin arterial, por su efecto anticolinrgico, ya que producen palpitaciones y taquicardia. Antimicticos Las infecciones por micosis han sido divididas en dos clases: Sistmicas y Superficiales Cuadro de Medicamentos Anfotericina B.- En 1956, Gold y colaboradores descubrieron la anfotericina B al estudiar una cepa de Streptomyces nodosus, un actinomiceto aerobio obtenido del valle del ro Orinco en Venezuela. La actividad antimicotica , depende cuando menos en parte de su unin a la fraccin esterol y, en particular, al ergosterol que esta en la membrana de hongos sensibles. Por su interaccin con los esteroides de las membranas en los microorganismos, los polienos forman poros o conductos. El resultado es un incremento en la permeabilidad de la membrana que permite la salida de diversas mol pequeas. Efectos adversos: Fiebre, escalofros, hiperpea, hipotensin, boncoespasmos o anafilaxia reales. Actividad antimicotica: Candida, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatums, Candida glabrata, Coccidioides immitis, Paracoccodioides.

Flucitosina.- La flucitosina (5-f5) se descubri en 1957 durante la bsqueda de una antineoplsico nuevo: aun que no presentaba propiedades anticancerosas, mostr una propiedad antimictica. La flucitosina es un anlogo de la pirimidina hidrosoluble, relacionado al fluorouracil (5-fu), su espectro de actividad es ms estrecho que el de la anfotericina B. Mecanismo de accin.- La 5flucitosina es transportada al interior del hongo, sitio en que es desaminada hasta dar 5fluorouracilo (f-fu). Este ltimo despus es transformado en 5-fluorouracilmonofosfato ribosa (5FUM) para seguir la transformacin hasta 5-FUTP, y ser incorporado en el RNA o convertirlo por accin de la ribonucletido reductasa en 5-FdUMP que es un inhibidor del timidilato sintetasa. La sintesis del ADN se anula como resultado. Efectos adversos.- Puede deprimir la funcin de la mdula sea y hacer que surja leucopenia y trombocitopenia. Erupciones, nuseas, vmito, diarrea y enterocolitis intensa. Imidazoles y Triazoles: Mecanismo de accin.- Es la inhibicin de la esterol 14- A-desmetilasa en los hongos, que es un sistema de enzimas que dependen del citocromo P450 de microsomas. De este modo este frmaco entorpecen la biosntesis de ergosterol en la membrana citoplsmatica y permite la acumulacin de los 14- -metilesteroles ( esto altera funciones de algunos sis. Enzimaticos de la membrana como ATPasa y enzimas del sis. De transporte electrnico y de este modo inhibir la proliferacin del hongo). Actividad antimictica.- Candidas albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Cryptococus neoformans, Blastomyces dermatitidis, histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis Y hongos de la tia. Ketoconazol.- Efectos adversos: Anorexia, nuseas, vomito, dolor abdominal anormalidades endocrinas, irregularidades menstruales, ginecomastia y decremento del libido sexual y potencia sexual. Actividad antimictica.- Blastomicosis, histoplasmosis, coccidioidomicosis, seudoalesteriasis, paracoccidioidomicosis, tia, tia vericolor, candidiasis mucocutnea crnica, vulvovaginitis, candida de boca y esfago Itraconazol interacciones medicamentosas.- Rifampicina, fenilhidantona y carbamazepina y tambin medicamentos que disminuyen la acidez estomacal, como antagonistas de receptores H2 y bloqueadores de las bombas de protones. No administrar simultneamente itraconazol y didanosina. Efectos adversos.- Molestias gastrointestinales, nusea, vmito, hipertrigliceridemia, hipopotasemia, erupciones, hepatotoxicidad. Aplicacin teraputica: Histoplasmosis no minngea Fluconazol. Interacciones farmacolgicas.- Zidovudina, rifabitina, ciclosporina, sulfonilureas y warfarina, teofilina y anticonceptivos orales. Efectos adversos.- A veces nausea y vmito. Aplicacin teraputica: Candidiasis bucofarngea, esofgica, vaginal. Criptococosis etc. Griseofulvina. Mecanismo de accin.- Produccin de clulas multinucleadas dado que el frmaco inhibe la mitosis del hongo. La griseofulvina rompe el huso mittico al interactuar con los microtbulos polimerizados Efectos adversos.- Cefalea, neuritis perifrica, letrgia, confusin psquica, disminucin, visin borrosa, edema macular transitorio e intensificacin de los efectos en el alcohol. Actividad anitimictica: Microsporum Epidermophyton y Trichophyton. Frmacos antimicticos locales: Oxiconazol y sulconazzol, Ciclopirox, Halopragn, Tolnaftato, Naftifina, Terbinafina. Antimicoticos de accin sistmica Anfotericina B, Flucitosina , Imidazoles y triazoles , Ketoconazol , Itraconazol , Fluconazol , Griseofulvina. Antimicoticos locales Imidazoles y triazoles de aplicacin local, Clotrimazol , Econazol , Miconazol , Terconazol, Butoconazol , Triconazol , Oxiconazol , Sulconazol , Ciclopirox olamina , Haloprogn , Tolnaftato, Naftifina , Terbinafina Antibiticos polinicos antimicticos

Nistatina, Anfotericina B, Antimicticos diversos, Acido undecilnico , Acido benzoico y saliclico, Acido propinico y caprilico , Yoduro de potasio.