2. Cara kerja dan titik tangkap kerja obat a) Mekanisme Kerja 1.

Anestesi inhalasi Anestesi inhalasi bekerja secara spontan menekan dan membangkitkan aktivitas neuron berbagai area di dalam otak. Sebagai anestesi inhalasi digunakan gas dan cairan terbang yang masing-masing sangat berbeda dalam kecepatan induksi, aktivitas, sifat melemaskan otot maupun menghilangkan rasa sakit. Untuk mendapatkan reaksi yang secepat-cepatnya, obat ini pada permulaan harus diberikan dalam dosis tinggi, yang kemudian diturunkan sampai hanya sekadar memelihara keseimbangan antara pemberian dan pengeluaran. Keuntungan anestesi inhalasi dibandingkan dengan anestesi intravena adalah kemungkinan untuk dapat lebih cepat mengubah kedalaman anestesi dengan mengurangi konsentrasi dari gas / uap yang diinhalasi.

Tergantung efek farmakologi pada organ yang mengalami kelainan, (harus hindarkan pemaiakaian obat)  Hepar  obat hepatotoksik, dosis dikurangi/ obat yang toksis terhadap hepar/dosis obat diturunkan  Jantung  obat-obat yang mendespresi miokard/ menurunkan aliran darah koroner  Ginjal  obat yg diekskresi di ginjal  Paru  obat yg merangsang sekresi Paru  Endokrin  hindari obat yg meningkatkan kadar gula darah/ hindarkan pemakaian obat yang merangsang susunan saraf simpatis pada diabetes penyakit basedow, karena bias menyebabkan peninggian gula darah  Komplikasi Komplikasi (penyulit) kadang-kadang datangnya tidak diduga kendatipun tindakan anestesi sudah dilaksanakan dengan baik. Komplikasi dapat dicetuskan oleh tindakan anesthesia sendiri atau kondisi pasien. Penyulit dapat timbl pada waktu pembedahan atau kemudian segera ataupun belakangan setelah pembedahan (lebih dari 12jam).

2. Anestesi intravena Obat-obat intravena seperti thiopental, etomidate, dan propofol mempunyai mula kerja anestetis yang lebih cepat dibandingkan terhadap senyawa gas inhalasi yang terbaru, misalnya desflurane dan sevoflurane. Senyawa intravena ini umumnya digunakan untuk induksi anestesi. Kecepatan pemulihan pada sebagian besar senyawa intravena juga sangat cepat.

1. Komplikasi Kardiovasklar a) Hipotensi : tekanan systole kurang dari 70mmHg atau turun 25% dari sebelumnya. b) Hipertensi : umumnya tekanan darah dapat meningkat pada periode induksi dan pemulihan anestesia. Komplikasi ini dapat membahayakan khususnya pada penyakit jantung, karena jantung akan bekerja keras dengan kebutuhan

b) Titik tangkap kerja obat ( Kontra indikasi obat)

Konsentrasi obat anestetika lokal Lama kerja Lama kerja anestetika local dipengaruhi oleh: a. Perubahan Cairan Tubuh a) Hipovolemia b) Hipervolemia 5. c. Ikatan dengan protein plasma. 2. Penyulit Respirasi a) Obstruksi jalan nafas b) Batuk c) Cekukan (Hiccup) d) Intubasi endobronkial e) Apnu (Henti Nafas) f) Atelektasis g) Pnemotoraks h) Muntah dan Regurgitas 3. 2. Komplikasi Neurologi a) KonvulsiTerlambat sadar b) Cidera saraf tepi (perifer) 6. Komplikasi Lain-Lain a) Menggihil b) Gelisah setelah anestesi c) Mimpi buruk d) Sadar selama operasi e) Kenaiakn suhu tubuh f) Hipersensitif Mula Kerja 1. c) Aritmia Jantung : anestesi ringan yang disertai maniplasi operasi dapat merangsang saraf simpatiks. Komplikasi Mata a) Laserasi Kornea b) Menekan bola mata terlalu kuat 4. bila tak tercukupi dapat timbl iskemia atau infark miokard. Dipengaruhi oleh banyaknya pembuluh darah perifer di daerah pemberian Farmakokinetik Anastesi Lokal .o2 mokard yang meningkat. Bradikardia yang terjadi dapat diobati dengan atropin d) Payah Jantung : mungkin terjadi bila pasien mendapat cairan IV berlebihan. Alkalinisasi anestetika local membuat mula kerja cepat 3. b. pKa mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus membran sel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat. dapat menyebabkan aritmia. karena reseptor anestetika local adalah protein. Dipengaruhi oleh kecepatan absorbsi. Namun bila hipertensi karena tidak adekuat dapat dihilangkan dengan menambah dosis anestetika.

Karena anestesi lokal yang bentuknya tak bermuatan mudah berdifusi melalui lipid. Absorbsi Absorbsi sistemik suntikan anestesi lokal dari suatu tempat suntikan dipengaruhi oleh beberapa faktor. lidokain. Vasokonstriktor kurang efektif dalam bermuatan yang mudah larut dalam air. kurang dari 1 m3nit untuk prokain dan kloroprokain. mungkin karena molekulnya sangat erat terikat dalam jaringan. sehingga mudah diekskresikan karena bentuk ini tidak mudah diserap kembali oleh tubulus ginjal. dan efek toksik sistemik obat akan berkurang karena kadar obat yang masuk dalam darah hanya 1/3 nya saja. ikatan obat-jaringan. dan sifat fisikokimia obat. Akibatnya. dan mepivikain (tidak untuk prilokain). Ikatan amida dari anestesi lokal dihidrolisi oleh enzim mikrosomal hati. Pengasaman urin akan meningkatkan ionisasi basa tersier menjadi bentuk . Bahan vasokonstriktor seperti epineprin mengurangi penyerapan sistemik anestesi lokal dari tempat tumpukan obat dengan mengurangi aliran darah di daerah ini. Keadaan ini menjadi nyata terhadap obat yang masa kerjanya singkat atau menengah seperti prokain. toksisitas dari anestesi lokal tipe amida ini akan meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Kombinasi pengurangan penyerapan sistemik dan peningkatan ambilan saraf inilah yang memungkinkan perpanjangan efek anestesi lokal sampai 50%.8 jam pada pasien normal menjadi lebih dari 6 jam pada pasien dengan penyakit hati yang berat. waktu paruh lidokain rerata akan memanjang dari 1. perkiraan urutannya adalah prilokain (tercepat)>etidokain>lidokain>mevikain>bupivikain (terlambat). antara lain dosis. etidokain). adanya bahan vasokontrikstor.1 Metabolisme dan ekskresi Anestesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit yang mudah larut dalam air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. maka sedikit atau tidak sama sekali bentuk netralnya yang diekskresikan. Sebagai contoh. tempat suntikan. Oleh karena itu. memperpanjang sifat anestesi obat yang mudah larut dalam lipid dan bekerja lama (bupivukain. Kecepatan metabolisme senyawa amida di dalam hati bervariasi bagi setiap individu. obat ini khas sekali mempunyai waktu paruh yang sangat singkat. Tipe ester anestesi lokal dihidrolisis sangat cepat di dalam darah oleh butirilkolinesterase (pseudokolinesterase). Ambilan obat oleh saraf diduga diperkuat oleh kadar obat lokal yang tinggi.

Pdf klasifikasi dan mekanisme kerja anastesi lokal download klik disini:http://www.com/watch?v=_0JqUxgP2KQ&feature=relatedKlasifikas i Anastesi Lokal Anestesi local dibagi menjadi dua golongan yaitu ester dan amida. Anastesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Ester adalah golongan yang mudah terhidrolis sehingga waktu kerjanya cepat hilang. Dengan demikian bertambahnya efek anastesi lokal di dalam saraf. dan dengan demikian mengakibatkan konduksi saraf.com/finished.2. Mekanisme Kerja Pusat mekanisme kerjanya terletak di membran sel. Tempat kerjanya terutama di membran sel. maka ambang rangsang membran akan meningkat secara bertahap. konduksi impuls melambat dan faktor pengaman (safety factor) konduksi saraf juga berkurang. sehingga hambatan hantaran tidak disertai .youtube. potensial aksi saraf terjadi karena adanya Klasifikasi Anastesi Lokal dan Struktur Anastesi lokal 1. Faktor-faktor ini akan mengakibatkan penurunan kemungkinan menjalarnya potensial aksi. Sebagaimana diketahui. Proses fundamental inilah yang dihambat oleh anastesi lokal: hal ini terjadi akibat adanya interaksi langsung anatara zat anastesi lokal dengan kanal Na+ yang peka terhadap adanya perubahan voltase muatan listrik (Voltage sensitive Na+ Channels).ziddu. kecepatan peningkatan potensial aksi menurun. efeknya pada aksoplasma hanya sedikit saja. pdf&sub=done&lan=english klasifikasi dan mekanisme kerja anastesi lokal download klik disini: http://www. Anastesi lokal juga mengurangi permeabilitas membran bagi K+ dan Na+ dalam keadaan istirahat. sementara amida merupakan golongan yang tidak mudah terhidrolisis sehingga waktu kerjanya lama peningkatan sesaat permeabilitas membran terhadap ion Na+ akibat depolarisasi ringan pada membran.php?uid=ihkhlagekgidgi&fname=PDF5.

Dapat dikatakan bahwa cara kerja utama obat anastesi lokal ialah bergabung dengan reseptor spesifik yang terdapa pada kanal Na. . Beberapa obat anestesi lokal juga memiliki efek samping hipersensitasi berupa dermatitis alergi. misalnya pada lidokain. dan hal ini akan mengakibatkan hambatan gerakan ion melalui membran. sehingga mengakibatkan terjadinya blokade pada kanal tersebut. Hasil penelitian membuktikan bahwa anastesi lokal menghambat hantaran saraf tanpa menimbulkan depolarisasi saraf. Hal ini akan menyebabkan penurunan permeabilitas membran dalam keadaan istirahat sehingga akan membatasi peningkatan permeabilitas Na+. Mungkin sekali anastesi mlokal meninggikan tegangan permukaan lapisan lipid yang merupakan membran sel saraf. Pengurangan permeabilitas membran oleh anastesi lokal juga timbul pada otot rangka. Absorpsi dan Efek Samping Absorpsi dari kulit dan selaput lendir berlangsung dengan baik dan sangat cepat. Efek samping biasanya terjadi sebagai akibat khasiat dari kardio depresifnya. Potensi berbagai zat anastesi lokal sejajar dengan kemampuannya untuk meninggikan tegangan permukaan selaput lipid monomolekuler. Toksisitas obat anestesi lokal bergantung dadri keseimbangan dari kecepatan absorpsi dan kecepatan destruksi. bahkan ditemukan hiperpolarisasi ringan. baik waktu istirahat maupun waktu terjadinya potesial aksi. dengan demikian menutup pori dalam membran sehingga menghambat gerak ion melalui membran.banyak perubahan pada potesial istirahat.

Ambang potensial .tidak begitu dipengaruhi. dan dapat merubah struktur atau fungsi membran sehingga perjalanan ion terganggu. prilocain dan lidocain. Prokain. Ini kemungkinan besar karena agen berinteraksi dengan tempat reseptor spesifik pada membran. absorpsi prokain pada kulit sangat lambat oleh karena itu biasanya diberikan secara injeksi. Urutan kejadian sebagai berikut : penurunan pada membran sel permeabilitas sodium memerlukan sebuah penurunan pada tingkat fase depolarisasi. Agen dengan kelarutan lipid yang tinggi dan pKa yang rendah bekerja lebih cepat. prilocain dan lidocain secara berturut-turut 2. pada sisi lain. Potensi Intrinsik Konsentrasi minimum dari agen anestesi lokal diperlukan untuk menurunkan aksi potensial saraf dengan setengah dari amplitudonya dalam 5 menit diambil dari pengukuran potensi intrinsik dari agen. biasanya yang digunakan adalah garamgaram kloridanya yang mudah larut dalam air. “CARA KERJA ANESTESI LOKAL “ ASPEK FARMAKODINAMIK Cara Kerja Proses eksitasi pada membran saraf dapat dicegah dengan beberapa cara. Potassium efflux. Kemungkinan pada keadaan sekitar kanal sodium pada permukaan internal dan eksternal dari membran saraf. Sodium flux dapat juga terhalangi oleh mekanisme spesifik yang kurang. Agen anestesi lokal bergabung dengan fase depolarisasi dengan mengurangi pemasukan ion sodium. Agen anestesi lokal bergabung dengan konduksi saraf dengan menurunkan tingkat kenaikan dari fase depolarisasi agen potensial. Lidokain/lidocaine. sering digunakan sebagai anti aritmia 3. Permulaan blokade Permulaan blok saraf hampir sama untuk mepivacain. Beberapa Obat Anestesi 1. Senyawa amida derivat butil dengan efek anestesi yang lebih lama (long acting) biasa digunakan untuk anestesi daerah yang lebih luas dengan kombinasi adrenalin. 2. biasa digunakaan sebagai anestesi infiltrasi maupun anestesi permukaan. Sifat fisiko-kemikal dari agen kemungkinan dapat berjalan. kritis tidak tercapai. dan tidak ada aksi potensial yang berhenti.3 dan 4 kali potensinya dibanding procain. Tempat kerja Membran akson adalah tempat kerja dari agen anestesi lokal. biasa digunakan lidocain 2%. Untuk memperpanjang daya kerjanya. maka sering ditambahkan obat lain untuk menciutkan pembuluh darah (vasokonstriktor) misalnya larutan adrenalin. Bentuk kerja Pada prakteknya diklinik mengunakan agen asnestesi lokal yang berbentuk larutan sebagai freebase dan sebagai kation bermuatan positif(BH+ ). tidak ada konduksi. sedangkan untuk sectio digunakan lidocain 5%.Pada obat anestesi lokal. Age anestesi dengan kelarutan lipid yang tinggi dapat menembus kandungan lipid dari membran sel. Procain adalah agen yang berpotensi paling rendah yang digunakan dalam praktek kedokteran gigi. Sebagai contoh pada operasi minor atau kecil. Bentuk ini menembus jaringan penyambung penghalang untuk mencapai serat saraf dan kapasitas untuk menembus ini tergantung pada kelarutan lipid dari agen. Bupivakain/Bupivacaine. Oleh sebab itu . mulai kerja akan lebih cepat dengan khasiat yang lebih bagus. yang menjelaskan kurangnya perubahan potensial tidak aktif. Membran potensial tidak aktif tidak terpengaruh. bentuk dasar agen dijelaskan diatas secara menonjol. Pada pH fisiologis saraf. Selain itu absorpsi akan diperlambat dan toksisitasnya akan berkurang. Mepivacain. serta lokasi pembedahaan tidak berdarah namun larutan yang mengandung vasokonstriktor sebaiknya jangan digunakan pada jari-jari tangan karena resiko gangrene. Catatan: Obat anestesi lokal dan spinal bergantung pada tempat pemberian dan dosis.Anestesi lokal secara klinis hanya mempengaruhi tempat reseptor internal. tapi procain butuh waktu lebih lama.

Contohnya: tetrakain. anestesia lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls. Artinya. lidokain. Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan golongan amida. Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf.terdapat pada larutan dengan jumlah yang sama. Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen 2. Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang yang cukup lama 5. Ketika ph dan pKa memiliki nilai yang sama. Freebase menembus membran biologis dengan sangat mudah dan karena itu bentuk ini menembus jaringan penyambung untuk mencapai akson. cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot. terutama setelah metode infiltrasi dan jika agen fasokontrriktor tidak di tambahkan.mencirikan keseimbangan dari beberapa senyawa. juga stabil terhadap pemanasan. Batas keamanan harus lebar 3. Yang terakhir adalah sebuah konstanta. dan penyerapan ke dalam pembuluh darah pada bagian dalam dan sekitar saraf.Keseimbanan dari dua bentuk ini ditentukan oleh pH larutan dan pKa agen anestesi. Senyawa amida Contohnya senyawa amida adalah dibukain. Keseimbangan anatara base dan kation dibentuk kembali pada mmbran saraf. anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP. Tempat kerjanya terutama di selaput lendir. Obat bius lokal bekerja pada tiap bagian susunan saraf. kokain. rasa panas atau rasa dingin. gugus tersebut akan dihidrolisis. gatal-gatal. Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil. Disamping itu. Proposi relatif dari freebase dan kation bermuatan sangant tergantung pada pH larutan. Elimina-tion adalah akibat dari difusi pasif dari agen sepanjang konsentrasi yang tinggi dari saraf menuju ruang ekstrafasikular. ganglia otonom. Secara kimia. dan kation terikat pada reseptor mengakibatkan blok kondusi. Senyawa ester Obat bius lokal/anestesi lokal atau yang sering disebut pemati rasa adalah obat yang menghambat hantaran saraf bila digunakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar yang cukup. anestesi lokal digolongkan sebagai berikut : 1. kedua bentuk(BH+ ). Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada membran mukosa 4. . 2. mepivakain dan prilokain. Persyaratan obat yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal: 1. Obat bius lokal bekerja merintangi secara bolak-balik penerusan impuls-impuls saraf ke Susunan Saraf Pusat (SSP) dan dengan demikian menghilangkan atau Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anestesi lokal sebab pada degradasi dan inaktivasi di dalam tubuh. OBAT BIUS LOKAL/ANESTESI LOKAL mengurangi rasa nyeri. Lamanya tergantung pada konsentrasi bentuk kationik sekitar akson dan konsentrasinya tergantung sebaliknya . benzokain. Lamanya blokade Anestesi lokal yang diunakan pada kedokteran gigi biasanya memiliki durasi kerja yang pendek. kapsitas difusi dari agen anestesi dan tingkat eliminasi agen. prokain dengan prokain sebagai prototip.

6. Anestesi kaudal adalah bentuk anestesi epidural yang disuntikkan melalui tempat yang berbeda yaitu ke dalam kanalis sakralis melalui hiatus skralis. Anestesi Infiltrasi. Anestesi lokal sering kali digunakan secara parenteral (injeksi) pada pembedahan kecil dimana anestesi umum tidak perlu atau tidak diinginkan. 4. Anestesi Blok Cara ini dapat digunakan pada tindakan pembedahan maupun untuk tujuan diagnostik dan terapi. 5. Kokain adalah anestetik lokal yang pertama kali ditemukan. penggunaan kokain sangat dibatasi utuk pemakaian topikal khususnya untuk anestesi saluran napas atas. cryofluoran. Tujuannya untuk menimbulkan anestesi ujung saraf melalui injeksi pada atau sekitar jaringan yang akan dianestesi sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan jaringan yang terletak lebih dalam. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia 1995. 3. Jenis anestesi lokal dalam bentuk parenteral yang paling banyak digunakan adalah: 1. Anestesi permukaan. 2. Anestesi epidural (blokade subarakhnoid atau intratekal) disuntikkan di ruang epidural yakni ruang antara kedua selaput keras dari sumsum belakang.3. Anestesi Spinal Obat disuntikkan di tulang punggung dan diperoleh pembiusan dari kaki sampai tulang dada hanya dalam beberapa menit. Anestesi Epidural Contohnya fenol. Anestesi Kaudal Sebagai suntikan banyak digunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham atau oleh dokter keluarga untuk pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit. Efek sampingnya adalah akibat dari efek depresi terhadap SSP dan efek kardiodepresifnya (menekan fungsi jantung) dengan gejala penghambatan penapasan dan sirkulasi darah. perineum atau tungkai bawah. etilklorida. Sumber : Farmakologi dan Terapi edisi 4. Anestesi spinal . benzilalkohol. Ada anggapan bahwa obat bius lokal dianalogikan dengan obat "doping" sehingga dilarang seperti kokain yang merupakan obat doping yang merangsang. Anestesi lokal dapat pula mengakibatkan reaksi hipersensitasi. Lainnya ini bermanfaat untuk operasi perut bagian bawah. misalnya daerah kecil di kulit atau gusi (pada pencabutan gigi). Saat ini. Sediaan ini aman dan pada kadar yang tepat tidak akan mengganggu proses penyembuhan luka.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful