20/08/2012

O que é farmacologia?
• A farmacologia pode ser definida como o estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos.

Introdução à Farmacologia

•Como ciência, nasceu em meados do século XIX, constituindo uma das numerosas e novas ciências biomédicas baseadas em princípios de experimentação. •A farmacologia surgiu da necessidade de melhorar a qualidade da intervenção terapêutica dos médicos.

Nascimento da farmacologia
• A motivação pela farmacologia surgiu da prática clínica, porém o seu estabelecimento como ciência só pode ser construído com base em fundamentos seguros de fisiologia,patologia e química. 1858 - Virchow propõe a teoria celular 1868 – primeiro uso de uma fórmula estrutural para descrever uma substância química 1878 – Pasteur descobre as bactérias como causa de doença Os primeiros farmacologistas dedicaram a maior parte de sua atenção em substâncias derivadas de plantas, como quinina, digital, atropina, efedrina, estricnina e outras.

A farmacologia no século XX
• No início do século XX , a química sintética começou a
revolucionar a indústria farmacêutica e, com ela, a ciência da farmacologia.

•Novos agentes sintéticos,como os barbitúricos e os anestésicos locais, começaram a aparecer, e a era da quimioterapia antimicrobiana nasceu com a descoberta dos compostos arsenicais feita por Paul Ehrlich, em 1909, que passaram a ser utilizados no tratamento da sífilis. • Em 1935 vieram as sulfonamidas, os primeiros agentes antibacterianos, que foram descobertas por Gerhard Domagk. •Posteriormente surgiu a penicilina, descoberta por Chain e Florey, durante a II Guerra Mundial, com base nos trabalhos iniciais de Fleming.

A farmacologia no século XX
•Muitos hormônios, neurotransmissores e mediadores inflamatórios foram descobertos nesse período, e o reconhecimento de que a comunicação química desempenha um papel central em quase todos os mecanismos reguladores do nosso corpo, imediatamente estabeleceu uma grande área deterreno compartilhado entre a fisiologia e a farmacologia, porque as interações entre substâncias químicas e sistemas vivos constituíam exatamente o objeto de interesse dos farmacologistas desde o início. • Conceito de "receptores" para os mediadores químicos: proposto pela primeira vez por Langley em 1905

Receptores: interação chave-fechadura

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concentra e dá o acabamento final nas moléculas. -Liso ou granular: ausência de ribossomos Função dependente do tipo celular. Podem estar livres no citoplasma ou presos ao Retículo Endoplasmático. 2 . Componentes do Citoplasma •Retículo Endoplasmático: -Rugoso ou granular: presença de ribossomos Função principal de isolar as proteínas do citosol e fazer modificações nas mesmas antes do transporte. acrescentando informações que determinam o destino dessas moléculas. • Complexo de Golgi: segrega.20/08/2012 A farmacologia atual A membrana Celular – modelo do Mosaico fluido Células Componentes do Citoplasma • Mitocôndrias: utilizam o oxigênio para a produção de energia para o funcionamento celular (ATP). • Ribossomos: síntese de proteínas.

3 . * transformação química. as substâncias precisam atingir uma concentração adequada nos tecidos alvo. •Os dois processos fundamentais que determinam a concentração de uma substância a qualquer momento e em qualquer região do corpo são: • translocação das moléculas do fármaco. • Citoesqueleto: movimentos celulares e manutenção da arquitetura das células. • Compreende os processos distribuição e eliminação de absorção.Microfilamentos (actina e miosina) Introdução à farmacocinética Farmacocinética • Para que possam atuar. -Microtúbulos (tubulina) .20/08/2012 Trânsito e separação de proteínas Componentes do Citoplasma •Lisossomos: digestão componentes celulares. intracelular e remoção de •Peroxissomos: degradam moléculas orgânicas e peróxido de hidrogênio que frequentemente se formam no interior da células.

4 . • por transferência através do processo de difusão (isto é. pois somente partículas menores que os poros são capazes de passar. o diâmetro dos poros é importante. molécula por molécula. hidrossolúveis. como o epitélio estratificado da pele. ABSORÇÃO As moléculas dos fármacos movem-se pelo organismo de duas maneiras: • por transferência através de fluxo de massa (isto é. Difusão: dependente do gradiente de concentração. os agentes atravessam as membranas celulares. pelos poros aquosos da membrana. do trato gastrointestinal e dos endotélios capilares. por curtas distâncias). Nessa passagem. dos pulmões.20/08/2012 ABSORÇÃO É a passagem de substâncias do local de contato para a circulação sanguínea. A membrana Celular – modelo do Mosaico fluido Passagem através das membranas celulares •Filtração = passagem de moléculas polares. na corrente sanguínea).

• A atividade de alguns fármacos pode se estender a tecidos mais profundos e causar efeitos sistêmicos. faringe laringe. onde ocorre a absorção. Quando atingem os alvéolos. Difusão facilitada: transportada por um carregador. traqueia e alvéolos pulmonares. •movimento de substâncias contra a gradiente de concentração • proteínas transportadoras com seletividade perante as substâncias e que se saturam em altas concentrações. •Coefociente de partição sangue/ar 5 . Transporte ativo: •consumo de energia. brônquios. • Equilíbrio rápido = substâncias pouco solúveis •Equilíbrio lento= substâncias altamente solúveis. • Algumas substâncias tem ação direta (uso tópico). Absorção pela via respiratória Alto x Baixo coeficiente de partição sangue/ar alto coeficiente de partição sangue/ar  +++ solúvel •passa facilmente do ar para o sangue •a estimulação da circulação sanguínea e aumento da perfusão pulmonar pouco influem na absorção •o aumento da frequência respiratória acentua a absorção de gases de alto coeficiente de partição sangue/ar. passando pelas fossas nasais. vão sendo dissolvidas no sangue e distribuídas pelos tecidos. Só atravessam substâncias na forma não ionizada. • Relativamente impermeável à maioria dos íons e soluções aquosas.20/08/2012 •difusão lipídica = passagem de moléculas hidrofóbicas por difusão através da membrana. gases e substâncias voláteis . •A absorção de gases e substâncias voláteis depende da sua solubilidade no sangue. portanto o pH do meio também é importante. As substâncias ácidas passam mais facilmente em pH ácido. Absorção pela pele e mucosas Entrada pelos folículos pilosos Absorção pela via respiratória •Partículas sólidas e líquidas suspensas no ar. mas sem consumo de energia e a favor do gradiente de concentração (glicose). FATOR LIMITANTE = respiração baixo coeficiente de partição sangue/ar  pouco solúvel • não passa facilmente para o sangue •a estimulação da circulação sanguínea e aumento da perfusão pulmonar favorecem a absorção FATOR LIMITANTE = circulação •Após algum tempo é estabelecido um equilíbrio entre as moléculas contidas no ar inspirado e as dissolvidas no sangue. e as alcalinas em pH alcalino. Assim substâncias lipossolúveis usadas na pele podem exercer efeitos sistêmicos.facilmente conduzidas a circulação sanguínea sistêmica.

Questões: 1.Explique como os fármacos atravessam as barreiras celulares.E pelo trato digestivo? 6 . 2.Quais os fatores que podem limitar a absorção de fármacos pela via respiratória? 3.20/08/2012 Absorção pelo trato digestivo Absorção pelo trato digestivo • A via oral é a principal via de administração de medicamentos • A barreira no processo de absorção de substâncias é formada pela mucosa do trato digestivo e os epitélios capilares • Facilidade na absorção de substâncias lipofílicas por difusão passiva (influência do pH) • A alteração do tempo de esvaziamento gástrico e da motilidade gastrointestinal causada pela presença de alimentos influencia também a velocidade e a quantidade da absorção.

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