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AGONISTAS E ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

Prof. Mônica Cristiane

Prof.Mônica Cristiane .RECEPTORES COLINÉRGICOS • • Muscarínicos Nicotínicos Afinidade para fármacos que mimetizam a ação da acetilcolina PARASSIMPATICOMIMÉTICOS Farmacologia.

Prof. glândula exócrina e músculo liso.RECEPTORES MUSCARÍNICOS  Presentes nos gânglios do sistema nervoso periférico e órgãos efetores autônomos: coração. músculo liso.Mônica Cristiane . Neurônios do SNC Endotélio vascular ( especialmente vasos cerebrais) Farmacologia. M1 M2 M3 M4 M5 Células parietais gástricas Célula cardíaca e músculo liso Bexiga. cérebro e glândulas exócrinas.

Nn SNC. gânglios autônomos e junção neuromuscular.RECEPTORES NICOTÍNICOS  Presentes no SNC.Mônica Cristiane .Prof. medula adrenal. medula adrenal e gânglios autônomos Nm Junção neuromuscular Farmacologia.

AGONISTAS COLINÉRGICOS       AÇÃO DIRETA: Agem ligando-se aos colinorreceptores AÇÃO INDIRETA REVERSÍVEIS: Agem inibindo a acetilcolinesterase AÇÃO DIRETA IRREVERSÍVEIS Agem através da inativação da enzima.Prof.Mônica Cristiane . duração de ação mais longa ( 1 semana) Farmacologia.

Farmacologia.Mônica Cristiane .Prof.

AGONISTAS COLINÉRGICOS DIRETA • • • • • Acetilcolina Betanecol Carbacol Cevimelina pilocarpina • • • • INDIRETA REVERSÍVEIS Edofrônio Neostigmina Fisostigmina Demecário INDIRETA IRREVERSÍVEIS • Ecotiofato Farmacologia.Prof.Mônica Cristiane .

Múltiplas ações e inativada pelas colinesterases ( pouco uso terapêutico) AÇÕES:  Diminuição da freqüência e débito cardíaco.Prof.  Diminuição da pressão arterial  Aumenta secreção salivar e motilidade intestinal  Aumenta secreção bronquial  Aumenta tônus do músculo detrusor da bexiga  Miose Farmacologia.Mônica Cristiane .ACETILCOLINA • • • Composto amônio quaternário que não consegue penetrar membranas.

BETANECOL Receptor muscarínico  Musculatura lisa da bexiga e trato gastrintestinal  AÇÃO:  Aumenta a motilidade e tônus intestinal  Relaxa trígono e esfincter   USOS TERAPÊUTICOS:  Bexiga atônica  Retenção urinária  megacólon Farmacologia.Mônica Cristiane .Prof.

Prof.Mônica Cristiane .EFEITOS ADVERSO DOS FÁRMACOS COLINÉRGICOS diarréia diaforese miose náusea Emergência urinária Farmacologia.

Apresenta atividade muscarínica e é usada primariamente em oftalmologia.suor. AÇÕES:  Miose  Estimula secreção.PILOCARPINA    O alcalóide pilocarpina é um amina terciária e resiste á hidrólise pela acetilcolinesterase. lágrima e saliva Farmacologia.Prof.Mônica Cristiane .

Mônica Cristiane . Farmacologia.    USOS: Tratamento do glaucoma emergencial. Xerostomia Síndrome de Sjogren: xerostomia com falta de lágrimas. até 8 horas de ação.Prof.

Farmacologia.AGONISTAS DE AÇÃO INDIRETA ( REVERSÍVEIS)  Podem provocar respostas em todos os colinorreceptores.Mônica Cristiane .Prof.

Prof. diminui pressão intraocular Farmacologia.Mônica Cristiane . Potenciação da atividade colinérgica em todo o organismo.FISOSTIGMINA    É um ester nitrogenado de ácido carbâmico encontrado naturalmente em plantas e é uma amina terciária. AÇÕES:  Aumenta motilidade do intestino e bexiga  Miose.

     EFEITOS ADVERSOS Convulsão Bradicardia Diminuição da PA JNM: acúmulo da acetilcolina e paralisia dos músculos esqueléticos. fenotiazinas e antidepressivos tricíclicos.Prof.  USOS TERAPÊUTICOS: Tratamento de doses excessivas de fármacos com ação anticolinérgica: atropina.Mônica Cristiane . Farmacologia.

Mônica Cristiane . Farmacologia.NEOSTIGMINA    Fármaco sintético. é um éster do ácido carbâmico.  Efeitos adversos: estimulação colinérgica generalizada.Prof.  Não é usada para tratar efeitos tóxicos de drogas antimuscarínicas de ação central como a atropina. É mais polar e não entra no SNC. Estimula bexiga e TGI Tratamento sintomático da miastenia grave ( doença autoimune causada por anticorpos contra o receptor nicotínico das placas motoras).

que podem ligar-se covalentemente à acetilcolinesterase aumento de longa duração nos níveis de acetilcolina em todos os locais onde ela é liberada.Prof.AGONISTAS DE AÇÃO INDIRETA ( IRREVERSÍVEIS)  Compostos organofosforados sintéticos.Mônica Cristiane . Farmacologia.

Longa ação ( 1 semana) Enzima inativada permanentemente( precisa sintetizar novas moléculas de enzimas) AÇÃO: Estimulação colinérgica generalizada. por meio de seu grupo fosfato.Mônica Cristiane . Tratamento crônico do glaucoma. paralisia da função motora ( dificuldade respiratória) e convulsão. Dose alta de atropina reverte.Prof. Farmacologia.ECOTIOFATO      Inativa a enzima ligando-se covalentemente à serina OH.