You are on page 1of 6

REFERAT OBAT

CLOPIDOGREL

Disusun oleh :

Putri Khumairotullaon Sari Hestiyarini

(0808015063) (0808015043)

Pembimbing : Dra. Khemasili K.Apt

LABORATORIUM FARMAKOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS MULAWARMAN SAMARINDA OKTOBER 2012

TINJAUAN PUSTAKA

CLOPIDOGREL A. Morfologi1 Clopidogrel termasuk obat golongan thienopyridine dan merupakan antagonis reseptor ADP selektif dan irreversible dengan rumus kimia: (+)-(S)-methyl2-(2chlorophenyl)-2-(6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl) acetate.

Gambar 1. Rumus Struktur Kimia Clopidogrel

B. Farmakokinetik1,2 Absorpsi Clopidogrel cepat diabsorbsi setelah pemberian per oral, dengan konsetrasi puncak tercapai satu jam setelah pemberian. Makanan tidak mempengaruhi absorbsi dari clopidogrel. Inhibisi platelet terjadi 2 jam setelah pemberian oral dosis tunggal clopidogrel, tetapi onset of action nya lambat, untuk itu dibutuhkan loading dosis 300 600 mg.

Distribusi Clopidogrel dan metabolit utamanya berikatan secara reversible dengan protein plasma sebesar 98% dan 94%. Metabolisme Secara farmakokinetik dijelaskan bahwa Clopidogrel merupakan prodrug. Di dalam hati, Clopidogrel dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 CYP2C19 menjadi 2oxo-clopidogrel yang merupakan metabolit yang aktif. Metabolit aktif 2-oxo-clopidogrel akan mengalami hidrolisis menjadi asam karboksilat yang merupakan metabolit yang tidak aktif. Metabolit aktif atau bentuk 2-oxo-clopidogrel akan berikatan secara kuat pada reseptor ADP di trombosit, sehingga metabolit ini tidak terdeteksi di plasma. Eliminasi Setelah pemberian per oral clopidogrel, sekitar 50% akan diekskresikan melalui urin dan sekitar 46% melalui feses.

C. Farmakodinamik1,2 Clopidogrel adalah suatu inhibitor dari agregrasi platelet secara irreversible. Berperan untuk memodifikasi reseptor platelet ADP secara irreversible, dan secara selektif menghambat pengikatan dari adenosine difosfat (ADP) dengan reseptor plateletnya menyebabkan tidak terjadinya aktivasi reseptor GP IIb/IIIa sehingga tidak terjadi interaksi dengan fibrinogen, VWF dan reseptor GP IIb/IIIa pada permukaan platelet dan juga tidak terjadi proses aktivasi platelet dan sekresi mediator agregasi.

D. Indikasi1,2 Clopidogrel diindikasikan untuk Pencegahan kejadian iskemik vaskular pada pasien dengan gejala aterosklerosis, sindrom koroner akut tanpa elevasi segmen ST (NSTEMI), ST elevasi MI (STEMI).

E. Dosis, Cara Pemberian1,2 Dosis Clopidogrel yaitu diberikan dosis tunggal 75 mg/hari dengan atau tanpa makanan. Khusus pada pasien SKA dengan non elevasi segmen ST (unstable angina atau Infark miokard non Q-wave) pemberian dimulai dengan 300 mg tunggal loading dosis dan kemudian dilanjutkan dengan pemberian dosis 75 mg satu kali sehari.

F. Bentuk Sediaan Obat3 Nama Dagang Clopidogrel Soho Clotix Copidrel Clopidogrel Kalbe Clogin Soho Ferron Landson Kalbe Farma Interbat Produsen Sediaan Tab. 75 mg Tab. salut selaput 75 mg Tab. salut selaput 75 mg Kapl. 75 mg Tab. salut selaput 75 mg

G. Efek Samping3 Trombositopenia purpura, nyeri dada, sakit kepala, gejala yang menyerupai flu, diare, mual muntah, ruam kulit, pusing, arthralgia, resiko perdarahan.

H. Kontraindikasi3 Hipersensitivitas Perdarahan patologis aktif, seperti : tukak peptik, perdarahan intracranial Gangguan hati berat Laktasi

I.

Perhatian3 Penggunaan obat secara bersamaan harus dihindari (misalnya, omeprazole, esomeprazole, cimetidine, fluconazole, ketoconazole, voriconazole, etravine,

felbamate, fluoxetine, fluvoxamine & ticlodipine). Memisahkan waktu pemberian obat tidak mengurangi kesempatan obat tersebut untuk berinteraksi. Hati hati pada pasien dengan kemungkinan resiko peningkatan perdarahan dari trauma, operasi atau kondisi patologi lain. Jika pasien akan dioperasi, hentikan terapi 5 7 hari sebelum operasi. Pasien dengan penyakit hati atau gagal ginjal Penggabungan penggunaan obat dengan Warfarin, Heparin, thrombolytics, NSAIDs dan obat lainnya yang meningkatkan risiko perdarahan.

DAFTAR PUSTAKA
1. Collet, J; Hulot, JS; Pena, A; Villard, E; Esteve, JB; Silvain, J; Payot, L; Brugier, D et al. (January 2009). "Cytochrome P450 2C19 polymorphism in young patients treated with clopidogrel after myocardial infarction: a cohort study". The Lancet 373 (9660): 30917.

2. Savi, P; Zachayus JL, Delesque-Touchard N et al. (July 2006). "The active metabolite of Clopidogrel disrupts P2Y12 receptor oligomers and partitions them out of lipid rafts". Proceedings of the National Academy of Sciences of the USA 103 (29): 11069 11074.

3. MIMS Indonesia Petunjuk Konsltasi, edisi 11 2011/2012. Jakarta : PT. Bhuana Ilmu Populer.