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ANTIHELMINTOS, ANTILEHISMANIASICOS. La helmintiasis es la enfermedad ms comn del mundo. Son tratados mediante los antihelmnticos.

COMPUESTOS DE ANTIMONIO: El estibogluconato de antimonio. Se trata de un pentavalente utilizado para tratar la leishmaniasis. La leishmaniasis y las tripanosomiasis son difciles de prevenirse y por tanto curarse, se carece realmente de sustancias realmente efectivas, por el contrario son toxicas. La leishmaniasis es clasificada en cutnea, mucocutanea (espundia) y visceral (kala zar). Transmitido a travs de picaduras de moscas hembras. Los parsitos se encuentran en dos formas: los flagelados extracelulares que viven en el tracto gastrointestinal y en la saliva del vector, y los amastigotes intracelulares, localizados en los fagolisosomas de las clulas. La tripanosomiasis o enfermedad de Chagas. Una zoonosis provocada por el Tripanosoma cruzi. Afecta a ms de 10 millones de Sudamrica y en el caribe. Otra infeccin por protozoarios es la toxoplasmosis. Muy amenazante para el feto. El estibogluconato de antimonio o antimoniato de meglumina (glucantime) que tiene 30 a 34% de antimonio pentavalente. Su accin se basa en la reduccin del pentavalente al trivalente. Su mecanismo de accin se desconoce. Se sabe que la droga es selectivamente incorporada mediante proceso de endocitosis y llega a la fagolisosima de los macrfagos en donde se encuentra alojado el parasito. Los antimoniales pentavalentes alcanzan concentraciones mucho mayores que los trivalentes en el plasma. En consecuencia son excretados rpidamente por los riones. Despus de una inyeccin I.M. a las seis horas aparece en la orina mas del 80% de la dosis administrada. En cambio I.V. aparece 95% lo cual indica que no es metabolizada en forma apreciable. La toxicidad de los pentavalente son menores a los trivalentes y menos severa. Incluye dolor en la zona de aplicacin I.M. dolor muscular, rigidez en las articulaciones. Pueden haber arritmias graves.. Rara vez se producen shock y muerte sbita. 1

METRONIDAZOL: Sustancia amarillenta soluble en alcohol y agua. Posee un amplio espectro antiprotozoario y antimicrobiano. Es un excelente tricomonicida, amebiasis y giardiasis. De gran actividad antimibacteriana anaerobios gramnegativos. Su mecanismo de accion se refleja en una toxicidad selectiva de anaerobios. El grupo nitro del metronidadzol se comporta como un aceptor de electrones para las protenas transportadoras de electrones (flavoproteinas: en mamiferos o ferrodoxinas en bacterias. Se piensa que las formas reducidas qumicamente reactivas de las drogas provocan lesiones bioqumicas que conducen a la muerte. La sustancia es absorbida rpidamente alcanzando 10 microgramos por ml de plasma (luego de una hora).La dosis de 6 a 8 horas resulta un cierto grado de acumulacin. 10% de drogas se fija a protenas plasmticas. Penetra adecuadamente en leche materna, tejidos, lquidos incluyendo el seminal, secreciones vaginales y cefalorraqudeo. Es excretado inalterado como varios metabolitos son excretados por orina. El hgado es el sitio de metabolizacin. Sus efectos secundarios son raros para definir su la suspensin. Lo ms comn nausea, anorexia, diarrea, molestias epigstricas, cistitis. Se ha reportado efectos neurotxicos. Tiene un efecto difulfiran en pacientes si toman alcohol durante el tratamiento. Interrumpir el tratamiento si aparecen convulsiones o cualquier otro sntoma del SNC. En altas dosis es carcingeno en roedores y mutgeno en bacterias. En tricomonas dosis diarias de 750 mg. Durante siete das. Se recomienda repetir al mes. Previo recuento de leucocitos. Se ha comprobado que una dosis de 2 gramos en una sola dosis es efectiva. En amebiasis en nios es de 35 a 50 mg/Kg. administrado en tres dosis divididas durante 10 das.