farmakokinetika obat/praktikum blok digestive system pend.

dokter 2009 fk unsyiah 2010-2011

TINJAUAN PUSTAKA
I. Definisi farmakokinetik llmu yang mempelajari kinetika absorpsi, distribusi dan eliminasi (yakni, ekskresi dan metabolisme) obat. (Shargel & Yu, 1988: Ganiswara, et al, 1995,Bauer,2001), sehingga Farmakokinetik dianggap sebagai aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh, yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya. Tubuh kita dapat dianggap sebagai suatu ruangan besar, yang terdiri dari beberapa kompartemen yang terpisah oleh membran-membran sel. Sedangkan proses absorpsi, distribusi dan ekskresi obat dari dalam tubuh pada hakekatnya berlangsung dengan mekanisme yang sama, karena proses ini tergantung pada lintasan obat melalui membran tersebut. Membran sel terdiri dari suatu lapisan lipoprotein (lemak dan protein) yang mengandung banyak pori-pori kecil, terisi dengan air . Membran dapat ditembus dengan mudah oleh zat-zat tertentu, dan sukar dilalui zat-zat yang lain , maka disebut semi permeabel. Zat-zat lipofil (suka lemak) yang mudah larut dalam lemak dan tanpa muatan listrik umumnya lebih lancar melintasinya dibanding kan dengan zat-zat hidrofil dengan muatan (ion). II. 1. 4 proses dalam farmakokinetika, yaitu : Absorpsi Proses absorpsi sangat penting dalam menentukan efek obat. Pada umumnya obat yang tidak diabsorpsi tidak menimbulkan efek. Kecuali antasida dan obat yang bekerja lokal. Proses absorpsi terjadi di berbagai tempat pemberian obat , misalnya melalui alat cerna, otot rangka, paru-paru, kulit dan sebagainya. Absorpsi dipengaruhi oleh beberapa faktor: 1. Kelarutan obat. 2. Kemampuan difusi melintasi sel membran 3. Konsentrasi obat. 4. Sirkulasi pada letak absorpsi. 5. Luas permukaan kontak obat. 6. Bentuk sediaan obat 7. Cara pemakaian obat.

Metabolisme Tujuan metabolisme obat adalah pengubahannya yang sedemikian rupa hingga mudah diekskresi ginjal.2. Sawar. Obat yang mudah larut dalam lemak pada umumnya mudah menembusnya. Metabolit obat dapat lebih aktif dari obat asal (bioaktivasi). organ tertentu. Transport aktif 5. Obat setelah diabsorpsi akan tersebar melalui sirkulasi darah ke seluruh badan dan harus melalui membran sel agar tercapai tepat pada efek aksi. umumnya albumin. Perfusi darah melalui jaringan 2. dan cairan transel yang dapat berfungsi sebagai gudang untuk beberapa obat tertentu. pH dan ikatan zat dengan makro molekul 3. Kumulasi ini digunakan sebagai gudang obat (yaitu protein plasma. Distribusi. seperti sawar darah otak dan sawar plasenta. yaitu : 1. Partisi ke dalam lemak 4. 3. jaringan ikat dan jaringan lemak).. pengikatan dengan zat tertentu atau daya larut yang lebih besar dalam lemak .dalam hal ini menjadikannya lebih hidrofil. Kadar gradien. Faktor-faktor yang mempengaruhi proses distribusi. Pada umumnya obat dimetabolisme oleh enzim mikrosom di retikulum endoplasma sel hati. Pada proses metabolisme molekul obat dapat berubah sifat antara lain menjadi lebih polar. Proses metabolisme ini memegang peranan penting dalam mengakhiri efek obat Hal-hal yang dapat mempengaruhi metabolisme: . tidak atau berkurang aktif (detoksifikasi atau bio-inaktivasi) atau sama aktifitasnya. Molekul obat yang mudah melintasi membran sel akan mencapai semua cairan tubuh baik intra maupun ekstra sel. Kadang-kadang beberapa obat mengalami kumulatif selektif pada beberapa organ dan jaringan tertentu. sawar darah cairan cerebrospinal 6. Metabolit yang lebih polar ini menjadi tidak larut dalam lemak sehingga mudah diekskresi melalui ginjal. Ikatan obat dan protein plasma. Selain itu ada beberapa tempat lain misalnya tulang . karena adanya proses transport aktif. Distribusi obat kesusunan saraf pusat dan janin harus menembus sawar khusus yaitu sawar darah otak dan sawar uri. sedangkan obat yang sulit menembus membran sel maka penyebarannya umumnya terbatas pada cairan ekstra sel .

  Faktor genetik (turunan). Injeksi.. misalnya sulfa dan preparat besi . yaitu campuran kering bahan obat atau zat kimia yang dihaluskan. Pulveres. Adanya pemakaian obat lain secara bersamaan. dengan pernafasan keluar.  Air susu ibu. ada orang yang memiliki faktor genetik tertentu yang dapat menimbulkan perbedaan khasiat obat pada pasien. terutama obat untuk infeksi saluran empedu.  Paru-paru. metabolisme dapat berlangsung lebih cepat atau lebih lambat. disamping ini ada pula beberapa cara lain. yaitu:  Kulit. nikotin dari rokok dan alkaloid lain. Pengeluaran obat atau metabolitnya dari tubuh terutama dilakukan oleh ginjal melalui air seni.  Usus. 4. Bahan obat harus larut atau terdispersi homogen dalam dasar salep yang cocok. Macam-macam sediaan obat. yaitu Merupakan sediaan padat kompak dibuat secara kempa cetak dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler kedua permukaan rata atau cembung mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa bahan tambahan. sehingga efek obat menjadi lebih lemah atau lebih kuat dari yang kita harapkan.emulsi atau suspensi atau serbuk yang harus dilarutkan atau disuspensikan terlebih dahulu sebelum digunakan. dapat mempercepat metabolisme (inhibisi enzim). Salep dapat juga dikatakan sediaan setengah padat yang mudah dioleskan dan digunakan sebagai obat luar. pada bayi metabolismenya lebih lambat. Merupakan sediaan steril berupa larutan. 2.  Hati. misalnya alkohol. 3. 1. Pulvis/ serbuk. yaitu serbuk yang dibagi bobot kurang lebih sama serta dibungkus menggunakan bahan pengemas yang cocok untuk sekali minum seperti puyer. Salep. yaitu Merupakan sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaian topikal pada kulit atau selaput lendir. yang disuntikan dengan cara merobek jaringan ke dalam kulit atau melalui kulit atau selaput lendir. obat tidur. Tablet. anestesi gas atau anestesi terbang. 5. melalui saluran empedu. 4. dan dikeluarkan dalam bentuk metabolit maupun bentuk asalnya. Ekskresi. terutama berperan pada anestesi umum. ditujukan untuk pemakaian luar.  Usia. III. bersama keringat. Fungsi hati. Tujuannya agar . Harus diperhatikan karena dapat menimbulkan efek farmakologi atau toksis pada bayi.

c. Oral  Pemberiannya melalui mulut. 1.  Efek yang diinginkan tercapai lebih cepat. ada dua macam cara yaitu : Sub Lingual :  Obat ditaruh dibawah lidah  Terjadi resorpsi oleh selaput lendir ke vena-vena lidah yang sangat banyak. cara pemberian obat turut menentukan cepat-lambatnya dan lengkap atau tidaknya resorpsi obat oleh tubuh. lazim dan praktis  Tidak dapat diterapkan untuk obat yang bersifat merangsang (emetin.  Mudah dan aman pemakaiannya . Bucal  Obat diletakkan diantara pipi dan gusi.  Pemberian antibiotik untuk sterilisasi lambung-usus pada infeksi atau sebelum operasi.kerja obat cepat serta dapat diberikan pada pasien yang tidak dapat menerima pengobatan melalui mulut. keadaan pasien dan sifat-sifat fisika . Cara -cara pemberian obat Disamping faktor formulasi.  Efektif untuk serangan jantung. Efek Sistemis a. Tergantung dari efek yang diinginkan. b. insulin. Oromukosal Pemberian melalui mukosa di rongga mulut.yaitu efek sistemis (di seluruh tubuh ) atau efek lokal ( setempat ). IV.dan oksitosin)  Dapat terjadi inaktivasi oleh hati sebelum diedarkan ke tempat kerjanya  Digunakan untuk mencapai efek lokal dalam usus misalnya untuk obat cacing. aminofillin) atau yang diuraikan oleh getah lambung (benzil penisilin.  Obat langsung masuk peredaran darah tanpa melalui hati (tidak di-inaktifkan).kimia obat. dan obat diagnostik untuk pemotretan lambung-usus. asthma. Injeksi .  Kurang praktis untuk digunakan terus menerus karena dapat merangsang selaput lendir mulut.  Bentuk tablet kecil contoh Isosorbid tablet.

a). sulit digunakan. Penyuntikan dilakukan didalam pembuluh darah.  Keberatan pada pasien yang disuntik (sakit) dan mahal. Tempat injeksi otot pantat atau lengan atas. atau tidak mau bekerja sama. Macam-macam jenis suntikan.v). absorbsi sangat perlahan misalnya tuberculin test dari Mantoux.  Subkutan /hipodermal (s.c) Penyuntikan dilakukan didalam kulit . sehingga mengakibatkan reaksireaksi hebat seperti turunnya tekanan darah secara mendadak shock dan sebagainya. Suntikan atau injeksi digunakan untuk :  Memberikan efek obat dengan cepat.  Ada bahaya infeksi. Bahaya trombosis terjadi bila infus dilakukan terlalu sering pada satu tempat. dilakukan untuk membanjiri suatu organ misalnya Pada penderita kanker hati.  Intra vena (i. hanya untuk obat yang tidak merangsang dan larut baik dalam air atau minyak. Penyuntikan kedalam pembuluh nadi.Adalah pemberian obat secara parenteral.  Intra peritonial. Penyuntikan dilakukan dalam otot .m).  Intra arteri (i.  Intra lumbal Penyuntikan dilakukan kedalam ruas tulang belakang (sumsum tulang belakang) misalnya anestetika umum.  Terutama untuk obat-obat yang merangsang atau dirusak oleh getah lambung  Diberikan pada pasien yang tidak sadar. atau dengan obat yang cepat metabolismenya dan ekskresinya guna mencapai kadar plasma tetap tinggi. Penyuntikan di bawah kulit . yaitu di bawah atau menembus kulit/ selaput lendir.  Intra cutan (i.c). Infus intravena dengan obat sering dilakukan dalam rumah sakit pada keadaan darurat. .  Intra muscular (i. dapat merusak pembuluh atau saraf. efeknya paling cepat (18 detik) karena benda asing langsung dimasukkan kedalam aliran darah. mudah digunakan sendiri contohnya suntikan Insulin.m atau iv. resorpsi obat berlangsung 10 -30 menit untuk memperpanjang kerja obat sering dipakai larutan atau suspensi dalam minyak. efeknya agak lambat dibanding cara i.

3-5 bulan. bentuk obat salep. dan preparat hormon.Penyuntikan kedalam ruang selaput ( rongga ) perut. 2. . d.  Intra articuler Penyuntikan kedalam celah-celah sendi. obat menyerap secara perlahan dan kontinyu masuk kedalam sistim peredaran darah. langsung ke jantung. Implantasi Obat dalam bentuk Pellet steril dimasukkan dibawah kulit dengan alat khusus (trocar). Efek lokal (pemakaian setempat) a.  Intra cardial Penyuntikan kedalam jantung. Rektal Pemberian obat melalui rektal atau dubur. misalnya obat-obat hormon kelamin (estradiol dan testosteron). Umumnya untuk gangguan jantung misalnya Angina pectoris. Cara pemakaian melalui permukaan kulit berupa plester. Cara ini memiliki efek sistemik lebih cepat dan lebih besar dibandingkan peroral dan baik sekali digunakan untuk obat yang mudah dirusak oleh asam lambung Contoh :  Suppositoria dan clysma sering digunakan untuk efek lokal mis wasir  Salep yang dioleskan pada permukaan rektal hanya mempunyai efek lokal. cream dan lotio.  Intra pleural Penyuntikan kedalam rongga pleura. Transdermal. tiap dosis dapat bertahan 24 jam contohnya Nitrodisk dan Nitroderm TTS (Therapeutik Transdermal System). Inhalasi. b. Akibat resorpsi yang lambat satu pellet dapat melepaskan zat aktifnya secara teratur selama e. Kulit (Percutan) Obat diberikan dengan jalan mengoleskan pada permukaan kulit. f. Terutama digunakan untuk efek sistemik lama .

Intranasal. salep. zat padat atau aerosol. biasanya berupa obat anti fungi dan pencegah kehamilan. tenggorokan. obat diresorpsi kedalam darah dan menimbulkan efek. bentuknya obat tetes atau salep. contohnya Otrivin.Obat disemprotkan untuk disedot melalui hidung atau mulut dan penyerapan dapat terjadi pada selaput mulut. Alat dan Bahan Alat:       Beaker Glass Tabung reaksi Pipet standard Bahan: Kalium Iodida 300mg dalam kapsul Larutan kalium Iodida 1% Larutan Natrium Nitrit 10% . Obat diberikan melalui selaput lendir atau mukosa vagina . d. PROSEDUR KERJA Tujuan Percobaan Memperlihatkan variasi kecepatan absobsi/eksresi obat yang diberikan secara oral. c. dan pernafasan. Contoh: bentuk sediaan gas. Obat diberikan melalui selaput lendir hidung untuk menciutkan selaput atau mukosa hidung yang membengkak. Intra vaginal. cream dan cairan bilas e. Mukosa Mata Dan Telinga Obat diberikan melalui selaput / mukosa mata atau telinga. Dapat berbentuk ovula.

5. 3. Kemudian subjek I menelan kapsil berisi Kalium Iodida Menit ke-15 setelah makan obat. Melakukan penampungan selama 60 menit dengan interval waktu 15 menit. Pada control dan perlakuan dengan Kalium Iodida dibuat dalam tabung reaksi (Uji Eksresi Kalium Iodida) a.7 kg : : 2 /kelas A-10 Dosis : KI+Amylum KI + Waktu Urien(Control)+NaNo2+H2SO4+Amylum Saliva+NaNO2+H2SO4+A . 1ml KI 1% + 1 ml Amylum 1% → amati apa yang terjadi b. urin ditampung dari masing-masing subjek percobaan di dalam gelas ukur. Memilih dua orang praktikan dari tiap kelompok sebagai subjek percobaan (I dan II). kandung kemih kedua subjek percobaan harus dikosongkan. 1 ml urin/saliva subjek yang makan KI + 2-3 tetes Natrium Nitrit 10% + 2-3 tetes H2SO4 dilutus + 1 ml Amylum 1% → amati apa yang terjadi DATA PERCOBAAN Tanggal percobaan Subjek percobaan Berat badan subjek Obat yang digunakan Kelompok 1. Urin dan saliva control : 6 Januari 2011 : Murtaza : 56. 1 ml urin control/saliva + 2-3 tetes Natrium Nitrit 10% + 2-3 tetes H2SO4 dilutus + 1 ml Amylum 1% → amati apa yang terjadi d.  Larutan Asam Sulfat (H2SO4) dilutes Larutan/suspensi amylum 1% Prosedur Penatalaksanaan 1. Sebelum obat ditelan. kemudian subjek percobaan harus minum 2 gelas air. sedangkan praktikan lainnya bertanggung jawab untuk percobaan yang dilakukan 2. Dan sebahagian urin (2-3 ml) ditampung dan disimpan sebagai urin control. 1ml KI 1% + 2-3 tetes Natrium Nitrit 10% + 2-3 tetes H2SO4 dilutus + 1 ml Amylum 1% → amati apa yang terjadi c. 4.

uap dan cincin. uap dan cincin yang kurang jelas. Warna biru dongker disertai busa. Putih keruh dan berbusa Putih keruh 60’ Kuning berbusa disertai uap. gelembung dan uap.NaNo + H2SO4 + Amylum Putih keruh Biru dongker Biru dongker Biru dongker Biru dongker 15’ Kuning berbusa disertai uap Putih keruh dan berbusa Putih keruh 30’ Kuning berbusa disertai uap Putih keruh dan berbusa Putih keruh 45’ Kuning berbusa disertai uap. Urin dan saliva setelah minum obat Waktu 15’ 30’ 45’ 60’ Urine setelah minum obat Saliva setelah minum obat Warna kuning disertai busa dan Warna abu-abu dan berbusa beruap. Warna biru cerah dengan Warna biru cerah disertai busa. Warna biru dongker disertai busa. Putih keruh dan berbusa 2. Warna biru disertai busa. gelembung PEMBAHASAN . uap dan cincin. Warna cerah dengan uap.

Efek PH pada absobsi obat Kebanyakan obat berupa asam lemah atau basa lemah.berat molekul. B. diantaranya adalah : A. tetapi juga paling bervariasi dan memerlukan jalan yang paling rumit untuk mencapai jaringan. tak terionisasi. keasaman lambung. larut dalam lemak menembus membrane plasma paling mudah. Metabolisme adalah langkah pertama oleh usus atau hati membatasi efikasi banyak obat ketika diminum peroral. obat yang kecil/ non-ionic . Obat-obatan yang kecil. Faktor yang mempengaruhi absorbsi suatu obat  Faktor-faktor terkait obat Faktor-faktor terkait obat yang mempengaruhi absorpsi meliputi keadaan ionisasi. Beberapa obat diabsobrsi di lambung. saat terjadi proses difusi. adanya makanan dalam saluran pencernaan. dan aliran darah ke saluran pencernaan mempengaruhi obat-obatan oral. BH+→B+H+ Terdapat beberapa factor yang mempengaruhi arbsorbsi dan ekskresi suatu obat. namun duodenum sering merupakan jalan masuk utama ke sirkulasi sistemik karena permukaan absobsinya yang lebih besar . Faktor di ginjal yang mempengaruhi eskresi obat  Filtrasi oleh glomelurus Hal ini dimulai saat obat masuk ke dalam nefron melalui perfusi kapiler pembuluh darah yang bercelah di kapsul Bowman.Pemberian obat secara Oral Memberikan suatu obat melalui mulut adalah cara pemberian obat yang paling sering.  Faktor-faktor terkait pasien Faktor-faktor terkait pasien yang mempengaruhi absorpsi obat tergantung pada cara pemberiannya. Sebagai contoh. Obat-obat asam (HA) melepaskan suatu ion H+ yang menyebabkan suatu ion bermuatan (A-) untuk membentuk HA → H++ABasa-basa lemah (BH+) juga dapat melepaskan suatu H+ namun bentuk obat basa diproton bermuatan dan hilangnya suatu proton menghasilkan basa tidak bermuatan (B). kelarutan (lipofilitas) dan formulasi (larutan vs tablet).

hal inilah yang mempengaruhi kecepatan ekskresi. bentuk sediaan obat. melalui proses difusi. Obat di reabsorbsi ke dalam aliran darah. metabolit obat yang lebih ionic daripada obat induknya akan dilakukan mauk ke urin lebih mudah. cara pemakaian obat. kemudian terjadi transfor aktif( pembawa obat dan energy) . .akan lebih mudah di eskresikan di bandingkan obat yang terikat dengan protein plasma. Terdapat beberapa factor yang mempengaruhi absorbsi suatu obat di dalam tubuh seseorang. Obat-obata dapat bersaing satu sama lain untuk berikatan dengan pembawa.  Sekresi oleh tubulus Obat di ekskresikan ke dalam tubulus dari arteriol aferen. obat non ionic akan lewat dengan mudah.  Reabsorbsi di tubulus nefron. Karena zat ionic kurang direabsorpsi. konsentrasi obat. 2. Yang diangkut adalah yang secara spesifik terikat dengan pembawa (pengangkut). namun terdapat juga melalu kulit melalu air keringat. sirkulasi pada tempat absorbs. Namun kecepatan filtrasi oleh glomelurus itu sendiri sangat di pengaruhi oleh tekanan darah. Ekskresi suatu obat atau sisa metabolitnya paling besar melalu air seni ( ginjal). diantaranya kelarutan obat. KESIMPULAN 1. kemampuan difusi obat dalam melintasi membrane sel yang dituju. Ukuran dan muatan kurang penting. PH urin dapat diubah dengan sengaja untuk meningkatkan kecepatan ekskresi obat. Secara teurapetik. obat-obat yang bersaing untuk mengikat pengangkut dapat diberikan bersamaan untuk meningkatkan waktu paruh plasma. serta peningkatan metabolism seseorang ( seperti pada saat berkativitas maupun tidur). Obat dengan batas keamanan yang rendah dapat mencapai kadar toksik.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful