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DEFINICIÓN La definición de antibiótico hecha por Waksman hecha en 1951 se refería a las sustancias producidas por microorganismos, pero

en la actualidad debe ampliarse la definición para poder incluir sustancias similares preparadas sintéticamente o existentes en algunas plantas superiores. Actualmente se dice que son sustancias químicas producida por un ser vivo o derivada sintética de ella que mata o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles, generalmente bacterias. Los antibióticos se utilizan en medicina humana, animal para tratar infecciones provocadas por gérmenes destruyendo e impidiendo su desarrollo y reproducción.

HISTORIA Muchas otras culturas antiguas, entre ellos los antiguos egipcios y griegos usaban moho y ciertas plantas para el tratamiento de infecciones debido a que contenían antibióticos. Este fenómeno recibe del nombre de antibiosis. El principio de antibiosis fue descrito en 1877 cuando Louis Pasteur y Robert Koch observaron que un bacilo en el aire podía inhibir el crecimiento de la bacteria Bacillus anthracis. La investigación en el campo de la terapéutica antibiótica moderna comenzó en Alemania con el desarrollo del antibiótico de corto 3 espectro Salvarsan por Paul Ehrlichen 1909. Ese descubrimiento permitió el tratamiento efectivo de la sífilis, un amplio problema de salud pública en la época.13 Ese medicamento, efectivo también para combatir otras infecciones por espiroquetas, ya no se emplea en el presente. Más adelante El escocés Alexander Fleming observó, en 1928, la inhibición del crecimiento bacteriano en un cultivo que, casualmente, estaba contaminado por hongos. Dedujo que el hongo producía una sustancia que impedía la vida de la bacteria (un anti bios), un antibiótico, y teniendo en cuenta que ese hongo pertenecía al género penicillium, denominó a la sustancia inhibidora penicilina. Sin embargo, hasta 1941, no se comenzó la producción a gran escala de la penicilina. Desde entonces, hasta 1970, se vivió una auténtica "época dorada" de los antibióticos, en la que se investigaron un gran número de compuestos altamente eficaces frente a los patógenos habituales y se desarrollaron la mayoría de las familias de antibióticos que hoy conocemos. El empleo masivo de estas sustancias ha proporcionado resultados espectaculares en el tratamiento de muchas enfermedades. Pero, a diferencia de otros grupos de medicamentos, el uso frecuente y, sobre todo, el abuso han conducido al desarrollo de resistencias bacterianas, lo que repercute no sólo en el paciente tratado sino en toda la comunidad, adquiriendo la relevancia de un problema de salud pública.

La adición de varios radicales químicos a la estructura molecular de los antibióticos da lugar a sustancias de mayor solubilidad. MECANISMO DE ACCION Algunos antibióticos ejercen su función en regiones y orgánulos intracelulares. el principal componente de la pared celular.15 Debido a la necesidad imperiosa de tratar las infecciones provocadas por heridas durante la II Guerra Mundial. ello aumenta la presión interna sobre la membrana hasta el punto en que ésta cede. inhibe la transpeptidación. presente en muchas bacterias. Las Cefalosporinas: otro tipo de moléculas que inhiben la transpeptidación. sin interferir con los componentes intracelulares. Como la maquinaria intracelular permanece intacta. uno de los primeros antibióticos usados fabricados comercialmente e indicado en el tratamiento de heridas y úlceras. Algunos ejemplos clásicos son:    La Bacitracina: del grupo de los péptidos. específicamente los enlaces cruzados del peptidoglicano. CONSTITUCIÓN QUÍMICA En general los antibióticos son sustancias químicas diversas. por lo que son ineficaces en bacterias que contengan una pared celular. También permiten la entrada de otros agentes antimicrobianos que no pueden atravesar la pared celular. complejas. por unión a las proteínas PBPs. cuya síntesis suele ser muy dificultosa. La Penicilina: en el grupo de los betalactámicos. Esto permite alterar la composición intracelular del microorganismo por medio de la presión osmótica. de menor toxicidad y . inhibe al transportador lipídico del peptidoglucano hacia el exterior de la célula. implicadas en la última fase de la formación de la pared celular. y en algunos casos antieconómica en comparación con su obtención por los medios naturales. Los antibióticos pronto se hicieron de uso generalizado desde el año 1943. y un equipo liderado por Howard Florey tuvo éxito en producir grandes cantidades del principio activo puro en1940. René Dubos aisló la gramicidina. pero no en animales. se invirtieron muchos recursos en investigar y purificar la penicilina.En 1939. de gran peso molecular. organización o formación de la pared celular. Muchos antibióticos van dirigidos a bloquear la síntesis. a menos que se logre inhibir la síntesis de esta estructura exterior. el contenido celular se libera al exterior. una reacción en la que se producen los enlaces cruzados de la pared celular y bloquea los inhibidores de las autolisinas. y la bacteria muere. exportación.

por ejemplo las penicilinas. las cicloserinas. Clasificación de antibióticos SEGÚN SU MODO DE ACCIÓN: 1. Comprenden la poloximina. . Se conoce dos métodos para la producción natural d ella penicilina.mayor actividad. el método de superficie y el método de sumersión o de profundidad. Esto ocurre con los betalactámicos y los glucopéptidos. por este método se obtiene el mayor rendimiento. y la alteración de la molécula ha producido algunas sustancias antibióticas presumiblemente no conocidas en la naturaleza. como los aminoglucósidos y las fluoroquinolonas. Compuestos que actúan de modo indirecto en la membrana celular de los microorganismos y que afectan su permeabilidad y permite la fuga de compuestos intracelulares. se puede hablar de tres categorías de antimicrobianos:    Los que producen una acción bactericida poco relacionada con la concentración. CLASES DE ANTIBIÓTICOS Atendiendo a la relación entre actividad y concentración. este medio puede ser por ejemplo salvado de trigo. las cefalosporinas. En el método de superficie las esporas o cenidios de un cultivo de penicilina se desarrollan en forma de nata en la superficie. Compuestos que inhiben la síntesis de la pared bacteriana. OBTENCION En general el procedimiento de obtención de los antibióticos por métodos naturales es parecido y consisten en cultivar en gran escala el hongo productor del antibiótico en un medio de cultivo a temperatura adecuada y luego extraer la sustancia activa desarrollado en el medio por solventes especiales y evaporar el solvente y someterlo después a purificaciones sucesivas.25 ª C. la bacitracina y el imidazol. 2. húmedo colocado en frascos planos o en bandeja. la colistimetato y los antibióticos poliénicos ( nistatina y anfotericina B). Los que poseen actividad bactericida dependiente de la concentración. la vancomicinas. tetraciclinas y cloranfenicol. del medio de cultivo sílido. Los que se comportan preferentemente como bacteriostáticos como los macrólidos. colocado en tanques de fermentación en donde el medio es constantemente agitado y aireado y a una temperatura de 23 . En el método de Sumersión se desarrolla en un medio líquido consistente en una maceración de maíz con lactosa.

5. De acuerdo a su origen y espectro de acción pueden clasificarse en: penicilinas naturales (G y V). 4. CLASIFICACIÓN DE ANTIBIÓTICOS POR COMPOSICIÓN QUÍMICA PENICILINAS Son un grupo de antibióticos de origen natural y semisintético que contienen el núcleo de ácido 6-aminopenicilánico. que consiste en un anillo betalactámico unido a un anillo tiazolidínico. tetraciclinas. Medicamentos que afectan el metabolismo de los ácidos nucleicos. dicloxacilina). Medicamentos que afectan la función de las subunidades ribosómicas 30S y 50S y que causan inhibición reversible de la síntesis proteica. amoxicilina).3. aminopenicilinas (ampicilina. penicilinas resistentes a las penicilinasas estafilocócicas (oxacilina. eritromicinas y clindamicina. y las quinolonas que inhiben la girasa. carboxipenicilinas (carbenicilina. ticarcilina). meticilina. ureidopenicilinas (piperacilina). donde cambios en la cadena lateral pueden inducir modificaciones en la actividad antibacteriana y en las propiedades farmacocinéticas. como las rifamicinas (rifampicinas) que bloquean a los ARN polimeraza dependiente de ADN. Los aminoglucósidos actúan de esta manera. Las penicilinas difieren unas de otras por sustituciones en la posición 6 del anillo. Compuestos que se unen a la subunidad 30S del ribosoma y alteran la síntesis de proteínas. . Estos bacteriostáticos abarcan: Clorafenicol. lo cual acaba con la muerte del microorganismo. Los compuestos de origen natural son producidos por diferentes especies de Penicillum spp.

Se definen cuatro generaciones de cefalosporinas. Contienen un núcleo constituído por ácido 7aminocefalosporánico formado por un anillo betalactámico unido a un anillo de dihidrotiazino. . Modificaciones en la posición 7 del ácido 7aminocefalosporánico están asociadas con la alteración en su actividad antibacteriana y sustituciones en la posición 3 están asociadas a alteraciones en la farmacocinética y en los parámetros metabólicos del agente.CEFALOSPORINAS Son productos de origen natural derivados de productos de la fermentación del Cephalosporium acremonium.

La teicoplanina tiene una estructura similar a la vancomicina y un perfil de actividad también similar. carece de actividad frente a grampositivos y bacterias anaerobias. S. algunos actinomicetales y Clostridium spp. . posee una excelente actividad sobre bacterias gramnegativas aerobias y facultativas. Imipenem es el primer carbapenem desarrollado para uso clínico. el único monobactámico disponible para uso clínico. Actualmente hay dos drogas en uso clínico: vancomicina y teicoplanina. pneumoniae y otros Streptococcus. Por el contrario. sensibles a meticilina.. Los glicopéptidos son activos además sobre e Streptococcus.. CARBAPENEMES Son una clase única de betalactámicos que presentan el mayor espectro de actividad conocido dentro de este grupo de antibióticos. incluído Clostridium difficile. GLICOPÉPTIDOS Definición y espectro de acción: se trata de antibióticos que actúan sobre la pared bacteriana. La vancomicina es un antibiótico bactericida de espectro reducido (solo actúa sobre bacterias grampositivas).MONOBACTÁMICOS Aztreonam. Su actividad bactericida se extiende a cocos grampositivos incluyendo Staphylococcus spp. corinebacterias. Otros compuestos más modernos son meropenem y ertapenem. que se obtiene de Streptomyces orientales. Es un derivado semi-sintético producido por Steptomyces spp. Bacillus spp.

carece de actividad frente a grampositivos y bacterias anaerobias. y a pesar de ser considerada muchas veces en el grupo. La espectinomicina no tiene aminoazúcares. En nuestro país los aminoglucósidos disponibles son: gentamicina. S. sensibles a meticilina. MONOBACTÁMICOS Aztreonam. Es un derivado semisintético producido por Steptomyces spp. posee una excelente actividad sobre bacterias gramnegativas aerobias y facultativas. Imipenem es el primer carbapenem desarrollado para uso clínico. pneumoniae y otros Streptococcus. CARBAPENEMES Son una clase única de betalactámicos que presentan el mayor espectro de actividad conocido dentro de este grupo de antibióticos. el único monobactámico disponible para uso clínico. enzima que cataliza el superenrollamiento del ADN cromosómico. no es un verdadero aminoglucósido.AMINOGLUCÓSIDOS Definición: está definida por la presencia de dos o más aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a un anillo aminociclitol. que asegura una adecuada división celular. Bloquea la síntesis de proteínas y disminuye la fidelidad en la traducción de ARNm en el ribosoma. La tobramicina se encuentra disponible en presentación para uso oftalmológico. Las quinolonas son antibióticos bactericidas y actúan inhibiendo la ADN girasa. Por el contrario. Su actividad bactericida se extiende a cocos gran positivos incluyendo Staphylococcus spp. Son bactericidas rápidos. amikacina y estreptomicina para uso parenteral. Según los aminoazúcares se clasifican en familias. . QUINOLONAS Definición: se trata de un grupo de antimicrobianos que derivan de una molécula básica formada por una doble estructura de anillo que contiene un residuo N en la posición 1.

y para el tratamiento de Espiroquetas. Ketoconazol. núcleo tetracíclico. Bacterias Gram negativas como la Neisseria.TETRACICLINAS Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibióticos. Químicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policíclica. USO RACIONAL DE ANTIBIÓTICOS El uso racional de medicamentos requiere que los pacientes reciban medicamentos apropiados a sus necesidades clínicas. de donde deriva el nombre del grupo. itraconazol. unos naturales y otros obtenidos por semisíntesis. USO INAPROPIADO DE ANTIBIÓTICOS El uso de antimicrobianos cuando no está indicada ninguna terapia medicamentosa • El uso de antimicrobianos erróneos para una condición específica que si requiere terapia • El uso de antimicrobianos de eficacia dudosa o no comprobada • El uso de antimicrobianos de condición de seguridad incierta • No prescribir antimicrobianos disponibles. Se indican para tratar Bacterias Gram positivas como el Streptococcus. dosis o duración incorrectas . fluconazol. Terbinafina B. en dosis que cumplan sus requisitos individuales. por un periodo de tiempo adecuado. y al menor costo para ellos y para la comunidad. seguros y efectivos • Administración. ANTIFUNGICOS: Anfotericina Nistatina. que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana.