Farmakokinetik dan Farmakodinamik Obat Anatesi Lokal

1. Farmakokinetik Farmakokinetik mempelajari apa yang dilakukan badan terhadap obat yang masuk ke dalam tubuh sampai menimbulkan efek. Farmakokinetik obat meliputi ADME ( Absorpsi, Distribusi, Metabolisme, dan Ekskresi ). 1.1. Absorpsi Absorpsi sitemik suntikan anastesi lokal dari lokasi suntikan dipengaruhi oleh beberapa faktor : a. Dosis Obat Semakin tinggi dosis obat maka absorpsinya akan semakin lama b. Tempat Suntikan Apabila obat anastesi lokal disuntikan pada daerah yang vaskularisasinya baik maka kecepatan absorpsi obat akan meningkat.Untuk anastesi regional yang menghambat saraf yang besar, adapun vaskularisasi yang baik : absorpsi intravena (paling baik) > trakeal > interkostal > kaudal > para-servikal > epidural > pleksus brakial > skiatik > subkutan (terendah). c. Ikatan obat dan jaringan Apabila obat mempunyai ikatan kuat dengan pretein plasma makan obat akan lebih lama berada di darah ( absorpsi cepat), sedangkan apabila obat memiliki ikatan yang kuat dengan jaringan maka akan memperlambat absorpsi. d. Adanya bahan vasokonstriktor Obat anastesi lokal dapat digunakan bersama dengan bahan vasokonstriktor, dengan adanya penambahan bahan vasokonstriktor dapat menyebabkan vasokontriksi pembuluh darah, sehingga memperlambat proses absorpsi dan memperpanjang durasi kerja obat anastesi lokal tersebut. Contohnya, dengan penambahan adrenalin 5 absorpsi obat sampai 50%. Semakin baik absorpsi obat semakin cepat juga onset on action / durasi kerja obat anastesi lokal. 1.2. Distribusi Distribusi obat anastesi lokal dipengaruhi oleh organ ambilan dan beberapa faktor: a. Perfusi jaringan g / ml atau 1 : 200.000 dapat memperlambat

3. Koefisien partisi jaringan atau darah Ikatan kuat dengan protein plasma → Obat lebih lama dalam darah Kelarutan dalam lemak tinggi → Meningkatkan ambilan jaringan c. Karena bentuk anastesi lokal yang tidak bermuatan maka mudah berdifusi melalui lipid. Penyimpanan obat dilakukan di dalam lemak. Massa jaringan Anastesi lokal golongan amida disebar meluas di dalam tubuh setelah pemberian lobus intravena. Karena metabolismenya yang lama. terutama oleh enzim mikrosomal hati.2. obat ini toksisitasnya dapat meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati. 1.3.b.3. Sedangkan golongan ester karena waktu paruh plasma yang singkat maka distribusinya tidak diketahui. Golongan Amida Obat tipe amida dimetabolisme di dalam hati. Golongan Ester Obat anatesi lokal tipe ester dihidrolisis sangat cepat dalam darah oleh butirilkolinesterase (pseudo-kolinesterase). Kecepatan metabolisme senyawa golongan amida di dalam hati bervariasi bagi setiap individu dan juga tergantung dari spesifikasi obat anastesi lokal itu juga.1. Setelah dihidrolisis lalu kemudian metabolit diekskresikan dalam urine. 1. . sehingga sedikit atau bahkan tidak sama sekali anastesi lokal yang diekskresikan dalam bentuk netralnya. 1. Metabolisme dan Ekskresi Anastesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit yang mudah larut dalam air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin. Metabolisme golongan amida lebih lambat dari ester. metabolit diekskresikan lewat urin dan sebagian kecil dalam bentuk utuh.

Pemberian vasokonstriktor (epinefrin) + anestetika lokal dapat menurunkan alirandarah lokal danmengurangi absorpsi sistemik. Protein Binding. Lipid/Water solubility ratio. Anestetik lokal dengan pKa tinggi cenderungmempunyai mula kerja yang lambat. Jaringan dalam suasana asam (jaringan inflamasi)akan menghambat kerja anestetik lokal sehingga mula kerja obat menjadi lebih lama. . makin cepat onsetnya.Farmakokinetik suatu anestetik lokal ditentukan oleh 3 hal : 1. pKa. Makin rendah pKa makin banyak basa. menentukan keseimbangan antara bentuk kation dan basa. Semakin tinggi ikatan dengan protein akan semakin lama durasi nya. Haltersebut karena suasana asam akan menghambat terbentuknya asam bebas yangdiperlukan untuk menimbulkan efek anestesi. Semakin tinggi kelarutandalam lemak akan semakin tinggi potensi anestesi local. 2. 3.Kecepatan onset anestetika lokal ditentukan oleh:  kadar obat dan potensinya  jumlah pengikatan obat oleh protein dan  pengikatan obat ke jaringan local  kecepatan metabolisme  perfusi jaringan tempat penyuntikan obat. menentukan DURATION OF ACTION. menentukan ONSET OF ACTION.

maka kerjanya tidak hanya sebatas menghambat rasa nyeri dan sakit saja. rabaan Otonomik preganglionik Nyeri. Ikatan dengan protein ( protein binding ) mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa) menetukan awal kerja. aferen propioseptik Eferen kumparan otot ( spindle) Nyeri. yatiu serabut saraf B dan C.Aplikasi suatu anastesi lokal terhadap suatu serabut saraf. Farmakodinamik Farmakodinamik mempelajari apa yang dilakukan obat terhadap tubuh. suhu. aferen propioseptik Eferen motorik. dan lain sebagainya juga dihambat. anastesi lokal kerjanya langsung menghambat saraf sehingga bukan hanya rasa sakit yang dihambat tetapi rasa panas. rabaan otonomik preganglionik 2.3 Fungsi Eferen motorik. jenis. mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium.2. Potensi obat dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak. Mekanisme kerja obat Obat anastesi lokal bekerja pada reseptor yang spesifik pada saluran natrium (sodium chane ). suhu. seperti mekanisme kerja obat. makin larut makin poten.Aksi obat terhadap saraf Karena anastesi lokal dapat menghambat sistem saraf.3 – 1. Ukuran. oleh karena itu serabut nyeri . Frekuensi stimulasi saraf Serabut saraf A-alfa A-beta A-gama A-delta B C Meilin ++ ++ ++ ++ + - Diameter 6-22 6-22 3-6 1-4 <3 0.1. 2. dan meilinisasi saraf ( lihat tabel dibawah) 2. Kemudian mengahmbat serabut saraf tipe A-delta. efek obat.2. yaitu dengan menghambat serabut saraf yang kecil terlebih dahulu. dingin. sentuhan. Konsentrasi minimal anastesi lokal dipengaruhi oleh : 1. sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tidak terjadi konduksi saraf. Tidak seperti analgesik. pH (asidosis menghambat blokade saraf) 3. dan aksi anastesi terhadap saraf.

K.. Suryadi & M. Said A.A.2002. Daftar pustaka Latief. kemudian sensasi lainya hilang. Ruswan Dachlan.Petunjuk Praktis Anastesiologi Edisi Kedua.dihambat permulaan. dan fungsi motorik dihambat terakhir.Jakarata : Bagian Anastesiologi dan Terapi Intensif FK UI .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful