KATA PENGANTAR

Segala puji syukur penulis panjatkan kehadirat Allah SWT yang telah melimpahkan rahmat-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan Makalah modul 2 tentang Farmakologi Analgetik. Tujuan penulisan ini untuk mengetahui dan mempelajari Tentang Farmakologi Analgetik secara umum. Dalam penyusunan makalah ini, kami mendapatkan banyak pengarahan dan bantuan dari berbagai pihak, untuk itu dalam kesempatan ini kami tidak lupa mengucapkan terima kasih kepada dosen pembimbing kami dan semua pihak yang telah membantu dalam penulisan makalah ini. Kami menyadari bahwa dalam penyusunan makalah ini masih jauh dari sempurna, untuk itu kami sangat mengharapkan kritik dan saran untuk perbaikan di masa mendatang. Akhir kata semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi perkembangan ilmu pengetahuan dan semua pihak yang membacanya.

Batam,06 Oktober 2011

Penulis

1

DAFTAR ISI Kata penghantar Daftrar isi ……………………………………………….............................. 1 ………………………………………………………………….. 2

BAB 1 PENDAHULUAN ………………………………………………………………… 3 • Latar belakang …………………………………………………………………. 4

BAB II Pembahasan Sevent jump :

• • • • • • • •

Skenario Kata sulit Kata kunci Key problem Pertanyaan Tujuan Sasaran Mind Map

…………………………………………………………………...5 ………………………………………………………………….. 6 ………………………………………………………………….. 7 …………………………………………………………………... 8 …………………………………………………………………... 9 …………………………………………………………………... 10 ………………………………………………………………....... 11 …………………………………………………………………… 12 ……………………………………………………… 13 ..……………………………………………………………14 …..……………………………………………………15

Penggolonggan analgesik Bahan Aktif analgesik Mekanisme obat analgesik

2

20 Efek samping analgesik ………………………………………………………………. 21 Kontra Indikasi analgesik ……………………………………………………………22 BAB III PENUTUP A. 16 Farmakokinetik analgesik Interaksi analgesik dengan obat lain Sediaan dan penyimpanan analgesik Cara pemberian dan dosis analgesik …………………………………………… 17 …………………………………………… 18 ………………………………….Kesimpulan DAFTAR PUSTAKA ……………………………………………… 23 ……………………………………………… 24 3 .Farmakodinamik analgesik …………………………………………………………... 19 …………………………………………….

mengeluhkan nyeri pada sendi lutut.antipiretik serta obat anti .Nyeri ini semakin berat bila pasien beraktivitas. Obat analgesik .inflamasi nonsteroid (AINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen. B.Latar belakang Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.usia 53 tahun. infeksi kuman atau kejang otot. karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs).Pada pagi hari pasien mengeluhkan sendinya sukar digerakkan.Untuk meredakan nyeri tersebut . Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Tujuan Ø Untuk memenuhi tugas makalah farmakologi BAB11 PEMBAHASAN MODUL V Skenario Tn Salut. Jadi analgetikantipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi.Bagaimana anda menjelaskan obat yang akan diberikan tersebut ? 4 . fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan.dokter merencanakan pemberian analgetik. bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia.BAB 1 PENDAHULUAN A.overweight . Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala. Prototip obat golongan ini adalah aspirin.

Kata sulit  Analgesik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Kata kunci      • Tuan salut berusia 53 tahun Mengalami overweight dan nyeri sendi lutut Nyeri semakin berat bila beraktivitas Pada pagi hari sendinya sukar digerakkan Untuk meredakan nyeri diberikan analgesik Key problem Seorang laki-laki berusia 53 tahun mengalami overweight dan nyeri lutut diberikan analgesik oleh dokter. Pertanyaan • • • • • • • • • • Bagaimana penggolongan dari obat analgesik ? Bagaimana bahan aktif dari obat analgesik ? Bagaimana Farmakodinamik obat analgesik? Bagaimana Farmakokinetik obat analgesik? Bagaimana mekanisme obat analgesik ? Bagaimana interaksi analgesic dengan obat lain ? Bagaimana sediaan dan penyimpanan obat analgesik? Bagaimana cara pemberian dan dosis obat analgesik ? Bagaimana efek samping obat analgesik? Bagaiman kontra indikasi obat analgesik? Tujuan umum • Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang Farmakologi dari Analgetik. 5 .

Hanya dapat diberikan dgn r/ dokter Bertanda : dot merah Opium 6 2.PEMBE RIAN DOSIS PENGGOLONGAN KONTRA INDIKASI EFEK SAMPING G Cara penggolongan obat secara umum : 1. Obat daftar O . Obat daftar G Berbahaya.Tujuan khusus • • • • • • • • • • Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang penggolongan analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang bahan aktif analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang mekanisme analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang farmakodinamik analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang farmakokinetik analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang efek samping analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang kontra indikasi analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang interaksi analgesik dengan obat lain Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang sediaan dan penyimpanan obat analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang cara pemberian dan dosis obat analgesik Mind Map SEDIAAN FARMAKO KINETIK ANALGESIK MEKANISME KERJA FARMAKO DINAMIK B.AKTIF C.

Analgesik antiinflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin(penyebab rasa nyeri).bahkan placebo.sakit punggung.nyeri otot.Hampir semua perasaan tidak nyaman dapat dihilangkan oleh analgesik narkotik kecuali sensasi kulit.3.codein Derivat semi sintesis : heroin Derivat sintetik : metadon.rheumatik)memerlukan analgesik kuat. Diberikan apoteker pd pasien 4.mempunyai efek samping menimbulkan rasa nyaman.Hampir semua analgesik memiliki efek antipiretik. dot hijau Tanaman obat herbal bertanda khusus Obat daftar G .disminore(nyeri haid) dan pada nyeri hebat yang sulit dikendalikan.rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam 3 kategori: 1. Penggolongan 1. 2. Obat daftar W Peringatan Obat bebas terbatas Bertanda .Pada umumnya analgesik efektif untuk menghilangkan sakit kepala.Nyeri sedang(migran.misalnya nyeri pasca bedah. Obat tradisional 6. Obat wajib apotik Definisi dan Penggolongan Analgesik Analgesik adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran .nyeri haid)dapat diatasi dengan asetosal.Dalam dosis besar dapat bersifat depresan umum(mengurangi kesadaran).Nyeri hebat(kolik/kejang usus)harus diatasi dengan analgesik sentral atau analgesik narkotik.nyeri sendi dan nyeri lainnya. 3. Obat bebas 5.Analgesik narkotik(analgesik sentral) Analgesik narkotik bekerja di SSP(susunan saraf pusat). fentanil 7 .memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali.paracetamol. dot biru Bertanda .dan efek antiinflamasi. Penggolongan analgesik-narkotik adalah sebagai berikut:    Alkaloid alam : morfin.Nyeri ringan(sakit gigi.nyeri otot.sakit kepala.pasca bersalin.

karena tidak mempengaruhi susunan saraf pusat. Antagonis morfin : nalorfin.alkoholisme akut.ketergantungan.muntah.nalokson dan pentazocil Penggolongan analgetik narkotik Obat generik indikasi Kontra indikasi Efek samping Morfin Analgetik selama dan setelah pembedahan.cedera kepala Mual.dan pada situasi lain Depresi pernapasan akut.pada over dosis menimbulkan keracunan Kodein fosfat Nyeri ringan s/d sedang Sama dengan morfin Sama dengan morfin fentanil Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker Sama dengan morfin Sama dengan morfin Petidin HCL Nyeri sedang s/d berat Sma dengan morfin Sama dengan morfin Tramadol HCL Nyeri sedang s/d berat Sama dengan morfin Sama dengan morfin 2.semua analgesik perifer memiliki khasiat sebagai antipiretik (menurunkan suhu badan saat demam).analgesik non-Opioid (non-narkotik) Disebut sebagai analgesik perifer.Khasiatnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipothalamus mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan bertambahnya pengeluaran kalor disertai 8 .konstipasi.

dan 30% fenasetin terilkat protein plasma kedua obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati.efek anti inflamasi sangat lemah oleh karna itu parasetamol dan fenasetin tidak digunakan sebagai antireunatik.efek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung dan gannguan saluran cerna sering timbul. golongan pirazolon(Dipiron) Fenilbutazon dan turunannya yang digunakan adalah dipiron sebagai analgetik antipiretik.dan berkhasiat sebagai anti inflamasi.anemia aplastik dan trombositopenia.Masalah efek samping adalah pe Farmakodinamik Salsilat merupakan obat yang paling banyak digunakan sebagai analgesik antipiretik dan anti inflamasi. aspirin bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik dengan dosis laju mekanisme meningkat rangsangan bahkan dapat menyebabkan iritasi lambung dan saluran cerna.keluar banyak keringat.demam.analgesik perifer digolongkan menjadi: 1.asetosal. Farmakokinetik parasetamol dan fenasetin diabsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Farmakodinamik efek analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan dalsilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyer ringan sampai sedang. 3.obat ini diindikasi untuk sakit kepala.dll. 9 .  Penggolongan berdasarkan rumus kimianya . 4.Golongan salisilat Asam asetil salisilat yang dikenal sebagai asetosal/aspirin.anti radang/ anti flogistik.efek sampingnya dapat menyebabkan agranulositosis.Sebagai contoh aspirin dosis kecil digunakan untuk pencegahan trombosis coroner dan cerebral.Asetosal adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. 2 Golongan Para aminofenol Terdiri dari fenasitin dan asetaminofen.karena efek inflamasinya lemah.golongan antranilat(asam mefenamat) Digunakan sebagai analgesik karena sebagai antiinflamasi kurang efektif dibandingkan dengan aspirin.nyeri otot.efek samping parasetamol dan kombinasinya pada penggunaan dosis besar/jangka lama dapat menyebabkan kerusakan hati.Misalnya: paracetamol. Konsetrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh cairan tubuh plasma antara 1-3 jam obat ini tersbar keseluruh tubuh dalam plsma 25% parasetamo.Di Indonesia lebih dikenal dengan nama Paracetamol.

Pemakaian dosis kehamilan tidak dianjurkan. walaupun waktu paruh singkat 1-3 jam. Pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati. efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit. dan ains relative lebih toksik daripada antipiretik klasik. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. analgesic. ASAM MEFENAMAT DAN MEKLOFENAMAT Asam mefenamat digunakan sebagai analgesic . Dosis sebagai analgesic 4x 400 mg sehari. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dyspepsia. Zat ini memiliki waktu paruh lain. gastritis. Semua ains merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat-obat ini. dosis harus dikurangi. Peningkatan enzim transaminase dapat terjadi pada 15 % pasien dan umumnya kembali normal. diaresampai diare darah dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung. Dosis orang dewasa 100-150 mg sehari terbagi dua atau tiga dosis. sakit kepala trombosipenia. Sedangkan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 200-400 mg sehari. Dosis untuk penyakit reumatik sendi adalah 2x 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan satu kali sehari 600 mg sebelum tidur IBUPROFEN Merupakan derivate asam propionate yang diperkenalkan pertama kali dinayak Negara. tetapi sebaiknya dosis optimal pada tiap orang ditentukan secara individual. Eek nalgesiknya sama seperti aspirin. DIKLOFENAK Absropsi obat ini melalui saluran cerna sangat cepat dan lengkap. Obat ini terikat 99 % pada protein plasma dan mengalami efek metabolismelintas pertama sebesar 40-50%.dosis asam mefenamat ialah 2-3 kali 250-500 mg sehari. eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua obat AINS.ANALGESIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID Beberapa ains dibawah ini umumnya bersifat anti-inflamasi. maka obat-obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti arthritis rheumatoid. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh ibi hamil dan 10 . Pada gangguan ginjal. FENBUFEN Berbeda dengan obat AINS lainnya. fenbufen merupakan suatu prrodrug. Efek samping yang lazim ialah mual. dan antipiretik. asam mefenamat kurang efektif disbanding aspirin. Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek anlgesiknya. Respon individual terhadap ains bisa sangat bervariasi walaupun obatnya tergolong dalam kelas atau derivate kimiwi yang sama. sebagai anti inflamasi. pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung.

Agonis opiat. Enkephalos = otak). Dosis 3x 200 mg . dynorfin dan enkefalin (Yun. kodein. hingga persepsi nyeri dan respons emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi). yang juga bekerja melalui reseptor opioid tersebut. Endorfin (morfin endogen) adalah kelompok polipeptoda yang terdapat di CCS dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin. Dosis 2x 100 mg sehari. Lagi pula berdaya analgetik kuat. yang menduduki reseptor-reseptor berlainan. juga dari somatropin dan prolaktin. misalnya pada cedera hebat. KETOPROFEN Derivate asam propionate ini memiliki efektivitas seperti ibuprofen dengan sifat anti inflamasi sedang. melainkan memperbaiki “penerimaannya”. ANALGETIKA NARKOTIK Analgetika narkotik. kini disebut juga opioida ( = mirip opiati) adalah obat-obat yang daya kerjanya meniru (mimic) opioid endogen dengan memperpanjang aktivasi dari reseptor-reseptor opioid (biasanya µ-reseptor). dalam arti tidak mengubah persepsi nyeri. yang pengikatan padanya menimbulkan analgesia. dan reaksi hipersensitivitas. Dengan alas an bahwa ibuprofen relative lebih lama dikenal dan tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik. Zat-zat ini dapat dibedakan antara βendorfin. menurunkan suhu tubuh dan menimbulkan ketagihan. Peristiwa efek plasebo juga dihubungkan dengan endorfin. yakni zat-zat endorfin. tetapi sebaiknya ditentukan secara individual. Efek samping sama seperti obat AINS lainnya.menyusui. pelepasan LH dan FSH dihambat oleh zat-zat ini. yakni : 1. nalokson. Zat-zat ini bekerja terhadap reseptor opioid khas di SSP. heroin. Sebaliknya. nikomorfin 11 . Secara kimiawi zat-zat ini berkaitan dengan hormon-hormon hipofisis dan berdaya menstimulasi pelepasan dari kortikotropin (ACTH). Absorpsi berlansung baik dari lambung dan waktu paruh plasma sekitar 2 jam. ASAM TIAPPROFENAT Asam tiapprofenat memperlihatkan sifat sama seperti derivate asam propionate lainnya. obat-obat ini dapat dibagi dalam 3 kelompok. Penggolongan Atas dasar cara kerjanya. yang dapat dibagi dalam  Alkaloida candu : morfin.1. Mungkin hal ini menjelaskan efek analgesia yang timbul selama elektrostimulasi pada akupuntur atau pada stress. Efek samping sama seperti AINS lain terutama menyebabkan gangguan saluran cerna. Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri. Rangsangan listrik dari bagian-bagian tertentu otak mengakibatkan peningkatan kadar endorfin dalam CCS. Waktu paruh dalam plasma kira-kira 2 jam dan ekskresi terutama melali ginjal sebagai konjugat asilglukuronida. Minimal ada 4 jenis reseptor. Daya kerjanya diantagonir oleh a. β-endorfin pada hewan berkhasiat menekan pernapasan.

 Zat-zat sintetis : metadon dan derivat (dekstromoramida. petidin dan derivatnya (fentanil. pentazosin 30/60 mg dan tramadol 100 mg. Praktis tidak menimbulkan depresi pernapasan. misalnya artritis.1. Bila digunakan sebagai analgetikum. Campuran : nalorfin. hingga perasaan nyeri dapat diblokir. Zat-zat ini dengan kerja campuran juga mengikat pada reseptor opioid.Khasiat analgetik dari morfin subkutan/ i. hanya berlainan mengenai potensi dan lama kerjanya. Ada banyak penyakit yang disertai rasa nyeri. Dikebanyakan negara.1. 70% disebabkan langsung oleh penyakit ganas ini. Begitu pula hanya k. dua per tiga dari penderita yang mengalaminya. propoksiten. nalofin. Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan ketagihan. pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan diproduksi endorfin di ujung saraf otak. yang terkenal adalah influenza dan kejang-kejang (pada otot atau organ). tramadol 120 mg. dekstropropoksifen 100 mg. obat-obat apa yang layak 12 . pentazosin. NSAID’s. obat-obat ini dapat menduduki salah satu reseptor. efek samping dan risiko akan kebiasaan dengan ketergantungan fisik. beberapa unsur dari kelompok obat ini. pentazosin 100/180 mg dan kodein 200 mg. Oleh karena itu prinsip untuk menghilangkan atau mengurangi rasa sakit berupa penelitian dengan saksama penyebabnya. petidin 75/100 mg. bezitramida). walaupun sebetulnya hanya k. Namun penggunaannya untuk jangka waktu lama tidak di anjurkan. sumatriptan) tetapi yang paling hebat dan mencemaskan adalah rasa sakit pada kanker. tetapi tidak atau hanya sedikit mengaktivasi daya kerjanya. sufentanil ) dan tramadol. heroin 5 mg. sesudah dosis tertentu peningkatan dosis tidak memperbesar lagi efek analgetiknya. Khasiat analgetik opiopida berdasarkan kemampuannya untuk menduduki sisasisa reseptor nyeri yang belum ditempati endorfin. Tetapi bila analgetika tersebut digunakan terus-menerus. Sejak tahun 1978 sediaan-sediaan dengan kandungan propoksifen di atas 135 mg di negeri Belanda dimasukkan dalam opiumwat (Undang-undang opiat). diluar ini perasaan sakit memiliki etiologi lain. seperti propoksifen. Undang-undang narkotika. metadon 10 mg. Penggunaan Rasa nyeri hebat (seperti pada kanker).1 mg. Mekanisme kerja Endorfin bekerja dengan jalan meduduki reseptor-reseptor nyeri di SSP. metadon 20 mg. 1. Kurva dosis/efeknya memperlihatkan plafon. Potensi analgetik Khasiat analgetik dari morfin oral 30-60 mg dapat disamakan dengan dekstromoramida 5-10 mg. nalbufin (nubain). artrose dan renal (pada sendi) dan migrain. fentazosin dan buprenofin (Temgesic). nalfubin 10 mg. dan tramadol tidak termasuk dalam Undang-undang narkotika karena bahaya kebiasaan dan adikisnya ringan sekali. Antagonis opiat : nalokson. Untuk gangguan-gangguan ini tersedia obat-obat khasiat (parasetamol. 2.m 10 mg adalah kurang lebih ekivalen dengan fentanil 0.

bila diberikan sembarangan. dapat diberikan opioid kuat. Opiopida lemah : d-propoksifen. pada dosis tinggi hipotensi dan bradyacardia. Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipasi). karena menstimulasi pelepasan histamin Kebiasaan dengan risiko adiksi pada penggunaan lama. Opiopida kuat : morfin dan derivatnya (heroin) serta opiopida sintetis. Bila terapi dihentikan dapat terjadi gejala abstinensi. tetapi boleh digunakan sampai beberapa waktu sebelum persalinan. sekresi pankreas. tramadol dan kodein. Menurut program pengobatan ini pertama-tama diberikan 4 dd 1 gram parasetamol. . usus dan empedu berkurang. Tangga anlagetika (tiga tingkat). mioisis. yakni : 1. subkutan kontinu. yaitu :        Supresi SSP. yang menggolongkan obat dalam tiga kelas. bila efeknya kurang. Sistem sirkulasi : vasodilatasi perifer. epidural atau spinal)/. Non-opiopida : NSAID’s termasuk asetosal. hipothermia dan perubahan suasana jiwa (mood). Tujuan utama dari program ini adalah untuk menghindarkan risiko kebiasaan dan adiksi untuk opioida. Efek-efek samping umum Morfin dan opiopida lainnya menimbulkan sejumlah besar efek samping yang tidak di inginkan. Akibat stimulasi langsung dari CTZ (Chemo Trigger Zone) timbul mual dan muntah. Bila diminum terus-menerus. Oleh karena itu untuk kasus-kasus perasaan nyeri yang tidak/sukar terkendalikan adalah penting untuk memperhitungkan faktor-faktor tersebut. zat ini dapat merusak janin 13 . kontraksi sfingter kandung empedu (kolik babtuk empedu). pernapasan menjadi lebih dangkal dan frekuensinya menurun. WHO telahg menyusun suatu program penggunaan analgetika untuk nyeri hebat. menekan pernapasan dan batuk. motolitas uterus berkurang (waktu persalinan di perpanjang) Histamin liberator : urticaria dan gatal-gatal.misalnya sedasi. Baru bila langkah kedua ini tidak menghasilkan analgesi yang memuaskan. Pilihan pertama dalam hal ini adalah morfin (oral. Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus dari sfingter kandung kemih). atau kombinasi parasetamol dengan kodein 3. Rasa sakit merupakan suatu pengalaman yang rumit dan unik untuk tiap individu yang juga dipengaruhi oleh faktor-faktor psikososial dan spiritual dari yang bersangkutan. intravena. parasetamol dan kodein 2. beralih ke 3-6 dd parasetamol-kodein 30-60 mg.digunakan sesuai tangga analgetika dan memantaunya secara periodik untuk mendapatkan cara pengendalian rasa sakit yang optimal. Kehamilan dan laktasi. Opiopida dapat melintasi plasenta. seperti pada kanker. Pada dosis lebih tinggi mengakibatkan aktivitas mental dan motoris. Saluran napas : bronchokonstriksi.

dan nalorfin. sehingga diperlukan dosis yang lebih tinggi untuk mencapai efek semula. 14 . Antagonis morfin ini sendiri juga berkhasiat analgetik. Morfin (F. berkeringat hebat dan air mata mengalir. atau bisa juga karena penurunan kepekaan jaringan. Kapanol. Di samping ketergantungan fisik tersebut terdaapat pula ketergantungan psikis. Antagonis morfin Antagonis morfin adalah zat-zat yang dapat melawan efek-efek samping opiopida tertentu tanpa mengurangi kerja analgetisinya. Efek-efek ini menjadi penyebab mengapa penderita yang sudah ketagihan sukar sekali menghentikan penggunaan opiat. naltrekson. Ketergantungan fisik lazimnya sudah lenyap dua minggu setelah penggunaan obat dihentikan.L) : MST continus. Khasiat antagonisnya diperikakan berdasarkan penggeseran opioida dari tempatnya di reseptor-reseptor otak. Obat menjadi kurang efektif. diare tachycardia. Gejala abstinensi (withdrawal syndrome) selalu timbul bila penggunaan obat dihentikan dengan mendaddak dan semula dapat berupa menguap. tidur gelisah dan kedinginan. Ketergantungan psikis sering kali sangat erat. kekhawatiran mati). Obat ini terutama digunakan pada everdose atau intoksikasi. peningkatan tensi yang dapat disertai dengan reaksi psikis hebat (gelisah. mudah marah. rasa nyaman dan segar) yang dapat menjadi sangat kuat. kejang otot. Kebiasaan dan ketergantungan Penggunaan untuk jangka waktu lama pada sebagian pemakai menimbulkan kebiasaan dan ketergantungan. Bayi dan ibu yang ketagihan menderita gejala abstinensi. maka pembebasan yang tun tas sukar sekali dicapai. tetapi tidak digunakan dalam terapi karena khasiatnya lemah dan efek samping tertentu mirip morfin (depresi pernapasan. Penyebabnya mungkin karena berkurangnya resorpsi opioid atau perombakan/eliminasinya yang dipercepat. Lalu timbul muntah-muntah. Zat-zat tersendiri 1. MS contin. Guna menghindari efek-efek tidak nyaman ini. yaitu kebutuhan mental akan efek psikotrop (euforia. hingga pasien seolah-olah terpaksa melanjutkan penggunaan obat. Peristtiwa ini disebut toleransi (menurunnya response) dan bercirikan pula bahwa dosis tinggi dapat lebih baik diterima tanpa menimbulkan efek intoksikasi. Yang paling terkenal adalah nalokson. reaksi psikotis). mydriasis (pupil membesar). mereka terpaksa melanjutkan penggunaannya. tremor. Selama laktasi ibu dapat menggunakan opiopida karena hanya sedikit terdapat dalam air susu ibu.akibat depresi pernapasan dan memperlambat persalinan.

Candu atau opium adalah getah yang dikeringkan dan diperoleh dan tumbuhan Papaver somniferum (Lat menyebabkan tidur).1. misalnya efek analgetiknya 6-7 x kurang kuat.v). Umumnya metadon tidak menimbulkan euforia. tetapi singkat. juga pada waktu his dan persalinan (terkombinasi dengan suatu anastetikum) 4. *Thalamonal. Symoron Zat sintetis ini adalah suatu campuran rasemis.1. yang lebih efektif sebagai obat batuk. yang diperkuat melalui kombinasi dengan parasetamol/asetosal. Kelompok fenantren meliputi morfin. Efek samping dan risiko adiksinya lebih ringan. penghambatannya terhadap pernapasan juga lebih ringan.L) : metilmorfin. Kodein (F. *etilmorfin (Dionin) adalah derivat dengan khasiat analgetik dan hipnotik lebih lemah. Alkaloida candu ini memiliki khasiat yang sama dengan induknya. tetapi lebih lemah. tetapi penggunaannya selama persalinan harus dengan beerhati-hati karena dapat menekan pernapasan. lagi pula daya kerjanya singkat (3 jam) sehingga tidak layak untuk meredakan rasa sakit jangka panjang. yaitu dalam 2-3 menit (i. zat ini kurang efektif dibandingkan dengan kodein. yang memiliki daya analgetik 2 x lebih kuat daripada morfin dan juga berkhasiat anastetik lokal. *sufentanil (sufenta/forte) adalah derivat dengan daya analgetik k. Efek analgetik agonis-opiat ini 80 x lebih kuat dari pada morfin.1. Mulai kerjanya cepat. Noskapin tidak termasuk dalam Daftar Narkotika karena tidak menimbulkan ketagihan. obat anti diare dan obat anti nyeri. Khusus digunakan pada para pecandu sebagai obat pengganti heroin dan morfin pada terapi substitusi. Zat ini digunakan pada anastesi dan infark jantung. Efek obstipasinya agak ringan. *Codipront. Metadon : Amidon. Efek sampingnya mirip moefin. bronchospasme dan kekuatan otot (thorax). terutama efek hipnotis dan euforianya lemah. tanpa sifat narkotik. Morfin mengandung dua kelompok alkaloida yang secara kimiawi sangat berlainan. noskapin (=narkotin) dan narsein. 2. termasuk depresi pernapasan. *noskapin (narkotin. Untuk menekan batuk. Fentanil : Fentanyl. sehingga sering digunakan sebagai obat batuk. 30 menit. Mercotin. hanya k. Efek sampingnya kurang hebat dari morfin. Sifat dan efek sampingnya sama dengan fentanil. 10 x lebih kuat. Obstipasi dan mual dapat terjadi terutama pada dosis lebih tinggi (di atas 3 dd 20 mg). kodein dan tebam. tetapi bertahan lebih lama. 3. Zat ini terutama digunakan pada waktu anastesi dan pasca bedah. kelompok kedua adalah kelompok isokinolin dengan struktur kimiawi dan khasiat amat berlainan (a. Pengguanaan lama juga menimbulkan adiksi yang lebih mudah disembuhkan. Derivat piperidin ini (1963) merupakan turunan dari petidin yang jarang digunakan lagi karena efek samping dan sifat adiksinya. Longatin. non-narkotik) yakni papaverin. tetapi dahulu banyak digunakan dalam obat sediaan batuk. Necodin) adalah alkaloida candu lain. Durogesic. 15 . sehingga banyak digunakan untuk menghindari gejala abstinensi setelah penghentian penggunaan opiopida lain.

Tetapi gen-gen tersebut telah ditularkan ke kuman lain dengan jalan penggabungan(konyugasi). coli mampu membentuk penisilinase dalam plasmid. Antibiotika bakterisid ini tidak dapat dikombinasikan dengan bakteri bakteriostatika seperti tetrasiklin. AKTIVITAS Penisilin-G dan turunannya bersifat bakterisid terhadap kuman gram-positif (khususnya cocci) dan hanya beberapa kuman gram-negatif. Maka kebanyakan 16 . kloramfenikol. nyeri kepala dan rasa letih. perbedaannya hanya terletak pada gugusan-samping-R saja. mulut kering. Zat ini tidak menekan pernapasan. maka antibiotika ini tidak toksis terhadap manusia. Jika cincin ini dibuka. Memiliki cincin beta-laktam. Perubahan-perubahan pada gugusansamping-R menghasilkan derivat-derivat dengan sifat berlainan. MEKANISME KERJA Dinding sel kuman terdiri dari suatu jaringan peptidoglikan. eritromisin dan asam fusidat. misalnya oleh enzim beta-laktamase (penisilinase atau sefalosporinase). yang mengandung gen-gen untuk sifat ini. praktis tidak mempengaruhi sistem kardiovaskuler atau motilitas lambung usus. RESISTENSI Cara kuman melindungi diri terhadap efek mematikan dari antibiotika beta-laktam adalah pembentukan enzim beta-laktamase. pusing. rash. gatal-gatal. kebalikannya berlaku untuk sefalosporinase. Dari berbagai jenis yang dihasilkan. PENISILIN Penisilin diperoleh dari jamur Penicillium chrysogenum. Pada umumnya penisilinase hanya dapat menginaktifkan penisilin dan tidak sefalosporin. cincin ini merupakan syarat mutlak untuk manfaatnya.5. Semula hanya stafilococci dan E. juga obstipasi. Penisilin dan sefanosporin menghalangi sintesa lengkap dari polimer ini yang spesifik bagi kuman dan disebut murein. Penisilin termasuk antibiotika dengan spektrumsempit. Efek sampingnya tidak begitu serius dan paling sering berupa termangu-mangu. Bila sel tumbuh dan plasmanya bertambah atau menyerap air dengan jalan osmosis. begitu pula penisilin-V. maka dinding sel yang tidak sempurana itu akan pecah dan bakteri musnah. Hal ini dikarenakanzat-zat yang disebut terakhir menghambat pertumbuhan sel dan dindingnya. Misalnya terbentuknya derivate yang tahan asam dan dapat digunakan peroral (feniksimetilpenisilin dan penisilin-V). berkeringat. Kasiat analgetiknya sedang dan berdaya menghambat reuptake noradrenalin dan bekerja antitussif (anti batuk). Dinding sel manusia dan hewan tidak terdiri dari murein. yaitu polimer dari senyawa amino dan gula yang salaing terikat satu dengan yang lain(crosslinked) dan dengan demikian memberi kekutan pada dinding. maka zat menjadi inaktif. Tramadol : Tramal Derivat-sikloheksanol sintetis ini adalah campuran resemis dari 2 isomer. mual dan muntah.

a. Untuk mengatasi masalah resistensi kuman yang sangat serius ini. antara lain asam klavunalat dan sulbaktam (Unasyn). umumnya klavulanat. Benzilpenisilin : penilin-G 2. aktif terhadap kuman-kuman gram positif dan sejumlah kuman gram negatif. ZAT-ZAT TERSENDIRI 1. PENGGOLONGAN Penisilin dapat dibagi dalam beberapa jenis menurutaktivitas dan resistensinya terhadap laktamase : a. Asam klavulanat memblokir laktamase dan dengan demikian mempertahankan aktivitas penisilin yang diberikan bersamaan. yaitu derivat yang tahan laktamase dan yang memblokir laktamase. Pada penisilin broad spectrum agak sering terjadi gangguangangguan lambung-usus (diare. Zat-zat dengan spektrum sempit : benzilpenisilin. termasuk Pseudomonas. b. flukloksasili) serta sefalosporin tertentu yang terdiri dari sefotaksim. d. kecuali antara lain Pseudomonas tidak tahan laktamase maka sering digunakan terkombinasi dengan suatu laktamase-blocker. Fenoksimetilpenisilin 3. Zat-zat dengan spek trum luas : ampisilin dan amoksisilin. Tidak tahan laktamase dan umumnya digunakan bersamaan dengan laktamase blocker. Senyawa ini merintangi efek laktamase dengan jalan mengikatnya dengan kompleks. penisilin-V dan fenestisilin. seftizoksim. antara lain metisilin dan turunannya (kloksasilin.kuman memiliki kemampuan seperti ini dan resistensi telah disebarluaskan dengan pesat. Zat ini hanya aktif terhadap stafilokok dan Streptokok. EFEK SAMPING Yang terpenting adalah reaksi alergi akibat hipersensitasi. mual. Zat-zat tahan laktamase : metisilin. para peneliti telah mensintesa dua jenis senyawa penisilin. Zat-zat anti Pseudomonas : Tikarsilin dan piperasilin. Zat-zat ini aktif terutama aktif terhadap kuman gram-positif dan diuraikan oleh penisilinase b. Zat-zat tahan laktamase. Molekul dari zat-zat ini megelilingi dan melindungi cincin beta-laktam. muntah). dan seftriakson. kloksasilin. Antibiotika berspektrum luas ini meliputi lebih banyak kuman gram negatif. Pada prokain-benzilpenisilin diduga prokain yang memgang peranan pada hipersesitasi tersebut. dan flukloksasilin. Namun zat ini tidak berdaya terhadap banyak sefalosporinase jenis tertentu. Kloksasilin 17 . Kombinasinya dengan amoksisilin atau ampisilin adalah sangat penting dalam melawan kuman resisten. Laktamase blockers. c. yang(jarang sekali) menimbulkan shock anafilaktis dan kematian.

cafenol. Dan aman untuk ibu hamol dan menyususi Asam asetilsasilat (asetosal. pyramidon) Fungsi Analgetik. maka enzim fosfolipase diaktifkan untuk mengubah fosfolipida yang terdapat disitu menjadi asam arachidonat. COX-2 dalam keadaan normal tidak terdapat di jaringan. COX-1 terdapat dikebanyakan jaringan. Analgesik perifer Golongan Aminofenazon (aminopyrin. yakni COX-1 dan COX-2. Ampisilin Bila suatu membaran sel mengalami kerusakan oleh suatu rangsangan kimiawi.4-1 gr. naspro) Fenilbutazon Antiinflamas Antipiretik dan menghambat agragasi trombosit Resorpsi: ada yang di lambung. ginjal dan saluran cerna. alergi kulit. Bagian lain dari arachidonat diubah oleh enzim lipoxygenase menjadi zat-zat leukotrien. homeostatis vaskuler dan melindungi lambung dengan jalan membentuk bikarbonat dan lender. aspirin. dengan maksimal 3 gr/hri Pada nyeri dan rema 4X sehari 0. antipiretis dan antiinflamasi farmakokinetik Resorpsi: diusus Kerjanya: 30-45 menit setelahnya T1/2: 1 jam Efek samping Agranulositosis. PP: 95% T : 15-20 menit 1/2 Dosis 3X setiap hari 300-600 mg. di duodenum mulai kerja 3-6 jam. Zat ini berperan pada pemeliharaan perfusi ginjal.4. serta menghambat produksi asam. Baik prostaglandin maupun lukotrien bertanggungjawab untuk sebagian besar dari gejala peradangan dan nyeri. antara lain di pelatpelat darah. Menurut perkiraan. dengan berat molekul dan daya enzimatis yang sama. Kemudian sebagian diubah oleh enzim cyclo-oxygenase menjadi asam endoperoksida dan seterusnya menjadi zat-zat prostaglandin. leucopenia. penghambatan COX-2 lah yang memberikan NSAIDs efek antiradangnya. tinnitus(telinga berdengung) pada wanita hamil tidak dianjurkan Gangguan terhadap Serangan rema 18 . Cyclo-oxygenase terdiri dari dua iso enzim. Peroksida melepaskan radikal bebas oksigen yang juga memegang peranan pada timbulnya rasa nyeri. fisik atau mekanis. Asam klavunalat 5. amidopyrin. kadarnya dalam sel meningkat 80 kali. tetapi dibentuk oleh sel-sel radang selama proses peradangan. setelah makan Iritasi lambung.

anafilaksis. panadol.Tylen ol.5-1 gr maksimal 4 gr /hri Waktu Paruh Waktu patuh (t ½) Ialah waktu yang diperlukan untuk turunnya kadar obat dalam plasma atau serum pada fase eliminasi menjadi separuhnya.Naproksen : 14 jam.(butazolidin.20 mg/ml ) Oral ( tablet 10. dan anemia hemolitis Permulaan 400mg. antipiretis. antiinflamsi Resorpsi usus.tablet 10.15. analgesic darah dan lambung secara rectal dan oral 2-3 setiap hari 200 mg Glafenin (glaphen. kemudian 3-4 setiap hari 200 mg. pehazon/forte) i. T1/2: 1-4 jam. ekresi lewat urine Hipersensitivitas dan kelainan darah. ekresi: dirombak di hati menjadi asam glafeninat.20 mg ) Parateral (injeksi ) Parateral ( injeksi 50 ml) Oral ( tab 50mg) 19 Kodein fosfat Fentanin Petidin hcl . T1/2: 1-2 jam Gangguan lambung. Analgetik narkotik Morfin Pemberian Oral ( sirup 5mg/5ml. PP: 25%.Indometasi :2-4 jam. aman digunakan untuk ibu hamil dan laktasi Nyeri demam oral 2-3 setiap hari 0.60 ml) Parateral ( injeksi 10mg/ml.Piroksikam : lebih dari 45 jam.Diklofenak : 1-3 jam.Ibuprofen : 2 jam.) Analgetik. usus. glifanan) Analgesic Resorpsi : usus.30. dengan maksimal 1 gr/hr Paracetamol (asetaminofen. kantuk. kerusakkan hati. Sediaan dan cara pemberian : 1. Laju eliminasi suatu obat bergantung pada laju biotransformasi obat dan/atau laju eksresi obat utuh oleh ginjal Contohnya yaitu : Parasetamol : 1-3 jam.

Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh.tab100.elex media komoutindo:Jakarta Sumber: farmakologi dan terapi FKUI 2007 20 . Daftar Pustaka Sumber : Text Book Obat-Obat Penting. Antiinflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati peradangan atau pembengkakan.500mg) 3. kirana.400. Tan Hoan Tjay dan Drs.20 mg ) BAB 3 PENUTUP Kesimpulan Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa meghalangi kesadaran. AINS Ibuprofen Diklofenak Indometasin Fenilbutazon Pirosikam Pemberian Oral ( tab 200.Drs.2007.obat-obat penting. Non narkotik Asetosal / aspirin Pct Pemberian Oral (tab 100.600 mg) Oral ( tab 25.50 mg) Oral ( kapsul 25 mg ) Oral ( kaplet 200 mg ) Oral ( tab 10. Kirana Rahardja Sumber(rahardja).Tramadol hcl Parateral (injeksi 50ml) Oral ( 50 mg ) 2.500 mg ) Oral ( syrup 120 mg/5ml.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful