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FARMACOLOGIA

Cincia que estuda os frmacos, princpios activos (medicamentos) e as suas aces no organismo. Organotrpicos: corrigem as funes orgnicas desreguladas (diabetes, hipertenso) Etiotrpicos: o alvo dos medicamentos o agente exgeno (fungos, aco viral) Frmaco agente qumico capaz de modificar as funes dos seres vivos (so constitudos por princpios activos) Medicamento frmaco usado com fins teraputicos (pretende que o organismo seja melhor irrigado. Dosagem quantidade de um frmaco prescrito para determinado doente ou situao. Dose quantidade calculada de um medicamento que deve ser tomado de cada vez (Ex: 1 comprimido 2x por dia a dose 2). Dose Teraputica dose necessria para que se obtenham efeitos teraputicos. Pode tornar-se txica se por exemplo, tivermos um problema a nvel renal e no conseguirmos excretar. Dose Txica dose em que aparecem manifestaes txicas. Janela teraputica gama de concentrao entre a concentrao mnima eficaz e a concentrao mxima, acima da qual os efeitos txicos ultrapassam o efeito teraputico desejado. Estas concentraes esto associadas ao efeito teraputico e correspondem a um alto grau de eficcia e a um baixo risco de toxidade. Vida mdia do frmaco o tempo necessrio para que metade da concentrao ocorra. Receptores so macromolculas, onde se fixam os frmacos para produzirem os seus efeitos Agonista: frmaco que possui afinidade e actividade intrnseca (produz efeito aps fixao) Antagonista: frmaco que possui afinidade mas no actividade intrnseca TIPOS DE PRESCRIES Padronizada ou Fixa - mantida at que o mdico a cancele, ou, at que se esgote o prazo de dias da prescrio (o que est escrito no processo do doente) SOS - Geralmente o mdico estabelece os intervalos mnimos para o tempo de administrao .Implica avaliao pormenorizada e prudncia na determinao da necessidade da pessoa .O enfermeiro deve registar a avaliao efectuada, hora de administrao e avaliao da eficcia (surtiu efeito) nica - Utilizada antes de exames, intervenes cirrgicasmedicamento a administrar uma vez, a hora e momento especfico Urgente/Imediata - A administrao de qualquer prescrio urgente tem prioridade sobre as outras intervenes de enfermagem. O enfermeiro deve efectuar o registo pormenorizado do episdio. Deve-se ter cuidado pois pode provocar leses graves. Protocolada - Indicaes a serem seguidas por rotina at serem canceladas por outras. Implica avaliao das condies da pessoa e existncia de protocolo utilizada em unidades de cuidados especiais, onde as pessoas recebem cuidados semelhantes.

FARMACOLOGIA
PADRES RELACIONADOS COM O USO DE MEDICAMENTOS NO IDOSO Poli medicao - O idoso toma vrios frmacos na tentativa de tratar vrios problemas, o que aumenta o risco de interaces com outros medicamentos ou alimentos. Auto medicao - O idoso frequentemente procura alivio de problemas vrios com medicamentos sem receita mdica, remdios populares e chs. M utilizao de medicamentos - Inclui abuso, toma insuficiente ou irregular e uso contra indicado de medicamentos. Falta de adeso - Definida como toma deliberadamente errada da medicao. O idoso altera a dose por ineficcia, ou, efeitos secundrios da mesma. ! FARMACOCINTICA Os frmacos precisam de ter determinadas caractersticas para atravessar a membrana. A descoberta que existe poros nas membranas, foi a razo da alterao das molculas dos frmacos para poderem passar pelas membranas. Difuso Passiva - Efectua-se a favor do gradiente de concentrao e sem gasto de energia Sensvel variao da temperatura Depende da liposolubilidade da membrana lipdica e do tamanho da molcula (molculas grandes no passam por poros pequenos, ex: placenta, barreira hematoenceflica) Difuso Facilitada - Ocorre a favor de um gradiente de concentrao e sem consumo de energia H competio entre substncias semelhantes Transporte activo - Ocorre contra um gradiente de concentrao e h consumo de ATP e h transportadores (protenas integrais) Pinocitose - Vacuolizao da membrana celular e til para drogas de baixo PM Importante na absoro intestinal, na absoro pelos capilares e distribuio de certas hormonas. CICLO GERAL DOS FRMACOS NO ORGANISMO Comprimido ! Drageia (ex: plula) passa pela digesto (resistente ao suco gstrico), para chegar ao intestino. Absoro passagem do frmaco atravs das barreiras celulares at corrente sangunea. Quanto mais irrigado o local mais rapidamente se faz a absoro. Distribuio caminho percorrido pelo frmaco desde o local de penetrao no organismo at ao tecido onde exercer a sua aco.

FARMACOLOGIA
Biotransformao metabolizao dos frmacos em substncias mais simples (aco enzimtico o frmaco seccionado em vrias partes para ser eliminado por partes) Oxidao, Reduo, Hidrlise, Conjugao Excreo os frmacos e/ou os seus metabolitos so excretados por vias diferentes, dependendo da quantidade e efeito dos mesmos. Assim devemos escolher os frmacos de acordo com a via de eliminao, dependendo do estado do doente (ex: doentes com problemas hepticos a via de eliminao no pode ser a blis) Aplicao Tpica - Contacto directo do medicamento com as estruturas onde vai actuar (muito rpida, pois muito irrigada e entra logo em contacto com a corrente sangunea). Aplicao Sistmica - O medicamento tem de chegar ao sangue para se distribuir pelos rgos e tecidos onde vai exercer a sua aco. CITOCROMO P450 Este sistema responsvel pela oxidao dos frmacos. Encontra-se imaturo nas crianas e gasto nos idosos. Precisamos de outras enzimas para oxidar os frmacos de modo a elimin-los, se no o fgado morre. CREATININA Excretada pela urina e permite avaliar a funo renal (se aumenta existe reduo da capacidade excretora renal). PARMETROS FARMACOCINTICOS CEM Concentrao eficaz mnima CTM Concentrao mnima de provocar efeitos txicos Devemos ter um frmaco que atinja o mnimo necessrio para que o problema seja resolvido (porque nunca vai atingir o mximo. Um frmaco til aquele cuja CEM inferior a CTM.

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APARELHO DIGESTIVO!
ANTIULCEROSOS

HORMONAS GASTRINTESTINAIS Desencadeiam a produo de cido, bicarbonato e enzimas GASTRINA: Produzida no antro gstrico em resposta a estmulos vrios (distenso, alcalinizao do lmen, presena de aa ou protenas, etc) Determina a secreo de hidrogenies pelas clulas parietais A sua libertao inibida pelo contedo cido do antro COLECISTOCININA: Libertada da mucosa duodenal aquando da chegada de pptidos, aa e gorduras Estimula o esvaziamento vesicular e a secreo enzimtica do pncreas SECRETINA: Libertada na presena de contedo cido intestinal. Induz a secreo de gua, electrlitos e bicarbonato, neutralizando a acidez e inibindo a libertao de Gastrina pelo antro ANTICIDOS: BICARBONATO DE SDIO, HIDRXIDO DE Al, SAIS DE Mg, CARBONATO DE CLCIO Neutralizam ou removem cido do contedo gstrico Aliviam a dor e suprimem indirectamente a actividade pptica se administrados em quantidade suficiente para aumentar o pH acima de 5. A presena de anticido no estmago estimula a produo de HCl e aumenta o volume de secreo gstrica, havendo libertao de Gastrina O grau de absoro determina se so frmacos sistmicos ou no sistmicos: os sistmicos podem produzir alcalose metablica e os no sistmicos formam no intestino compostos bsicos insolveis, no absorvveis (no alteram o equilibrio cido-base) MODIFICADORES DA SECREO GSTRICA Pirenzepina Inibe a secreo cida basal e estimulada No actua no SNC Induz viso enevoada (dose-dependente) Antimuscarnicos A secreo gstrica modulada por inervao colinrgica dependente do PS Reduzem o volume de secreo gstrica Atrasam o esvaziamento gstrico Contra-indicados: esofagite refluxo, estenose pilrica, aps hemorragia gastrintestinal Actuam sobretudo em receptores M1

APARELHO DIGESTIVO! ! DERIVADOS BENZIMIDAZLICOS: OMEPRAZOLE ESOMEPRAZOLE LANSOPRAZOLE PANTOPRAZOLE RABEPRAZOLE Determinam a inibio reversvel, no competitiva, da ATPase de H+ e K+ das clulas parietais do estmago Omeprazole Mais potente, bem absorvido via oral A inibio da secreo cida persiste por 24h aps toma nica Reaces adversas: Cefaleias, depresso, viso enevoada, boca seca, diarreia, obstipao, flatulncia, exantema, broncoespasmo, dores musculares e articulares Interactua com todos os frmacos metabolizados pelo citocromo P450 (ex: varfarina, diazepam, fenitona, etc)
PROSTAGLANDINAS: MISOPROSTOL RISOPROSTIL EMPROSTIM TRIMOPROSTIL As PGE1 e PGE2 inibem a secreo cida basal e a estimulada pela histamina, gastrina ou refeies Eficazes na preveno da hemorragia por AAS e pela Indometacina, acelerando tambm a cicatrizao de lceras em actividade Sucralfato Dissocia-se em meio cido formando uma pasta viscosa (forma activa) No inibe a secreo cida estomacal nem tem efeito neutralizador do cido segregado No usar em insuficientes renais (AL aumentado) Subcitrato De Bismuto Actividade supressora da proliferao do Helicobacter pylori Neurotxico em insuficientes renais (Bi um metal pesado) MODIFICADORES DA MOTILIDADE GASTRINTESTINAL METOCLOPRAMIDA Aumenta o tnus do esfncter esofgico inferior e a motilidade do TGI, acelerando o esvaziamento gstrico, o trnsito duodenal e jejunal Estes efeitos bloqueiam-se pela Atropina til no refluxo esofgico e na gastroparesia diabtica CISAPRIDE Aumenta a motilidade do intestino delgado e do clon: diarreia Efeito agonista 5-HT4 til na hipomotilidade intestinal por leso medular DOMPERIDONA Idntico Metoclopramida Efeito antiemtico por modificao da motilidade digestiva Aumenta a libertao de prolactina Prefervel em medicao peditrica, gerontolgica, em associao com neurolpticos, etc til no controlo de nauseas em parkinsnicos a tomar L-DOPA. MODIFICADORES DA MOTILIDADE INTESTINAL Laxantes e Catrticos Promovem defecao: laxantes levam a dejeces moles e catrticos a dejeces fluidas Os laxantes aumentam a excreo fecal de gua e electrlitos Antidiarreicos Deve atender-se etiologia da diarreia, podendo esta mascarar patologias ou ser iatrognica devido medicao crnica

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APARELHO RESPIRATRIO !
BRONCODILATADORES

Usados para tratar o broncoespasmo da asma e da DPOC. Facilitam a funo ventilatria e as trocas gasosas (aumentam o desempenho durante o esforo) Nestas doenas existe um obstculo passagem de ar (aumento do tnus do msculo liso, edema resultante da inflamao da mucosa e hipersecreo do muco). Assim, os broncodilatadores contraem e relaxam o msculo liso. ANTICOLINRGICOS AGONISTAS ! - Aminas Simpticomimticas XANTINAS - relaxam o msculo liso brnquico e diminuem a fadiga dos msculos respiratrios.

ANTIASMTICOS NO BRONCODILATADORES CORTICOESTEROIDES Anti-inflamatrios que impedem a sntese de prostaglandias e leucotrienos CRONOMAS Inibem a desgranulao dos mastcitos e eficaz na profilaxia das crises asmticas ANTAGONISTAS DOS LEUCOTRIENOS Possuem um receptor que media o broncoespasmo, a inflamao da parede e a quimioterapia. PREDENISOLONA Usados na crise aguda

ANTITSSICOS CENTRAIS Actuam sobre reas centrais e diminuem o nmero de estmulos que partem para os rgos efectores NARCTICOS Reduzem a actividade dos gnglios, clios e peristaltismo. Tm efeito analgsico NO NARCTICOS Propriedades anestsicas e antimuscarnias

ANTITSSICOS PERIFRICOS (actuam nos receptores do tracto respiratrio) DEMULCENTES Formam uma pelcula protectora sobre a mucosa ENDONESTSICOS Actuam anestesiando zonas tussgenas

EXPECTORANTES Aumentam a produo e diminuem a viscosidade das secrees e s actuam quando a causa da tosse a acumulao de secrees espessas no tracto respiratrio ou secura da mucosa (irritao) ACO REFLEXA MUCOLTICOS Actuam por irritao da mucosa gstrica com aumento de secrees brnquicas (efeito Rompem as ligaes sulfuradas das mucoprotenas, sem aumentar o vago-vagal) volume das secrees. So fluidificantes e podem estimular a produo de surfactante pulmonar

MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS (ANTIBITICOS) Administrados rigorosamente de acordo com os horrios da prescrio: Manter nveis dentro da janela teraputica e assegurar a continuidade do esquema teraputico (devem ser tomados at ao fim para erradicar o microrganismo e quando tm baixas de imunidade eles manifestam-se outra vez). Se aumentar o intervalo resistncias adquiridas dos microrganismos. Se diminuir o intervalo toxicidade. Os frmacos so escolhidos de acordo com o local aonde vo actuar, ou se as bactrias so Gram + /Gram -. As bactrias que tm cpsula so mais resistentes aos frmacos. Se destruirmos o peptidoglicano da bactria (que confere proteco mecnica) mais fcil erradicar o microrganismo. Quando se associam antibiticos pretende-se: ! ! ! ! ! ! Sinergismo e / ou efeito aditivo Alargar o espectro de aco Prevenir a resistncia bacteriana Devem actuar em simultneo e serem bactericidas Devem acelerar e intensificar a actuao do outro AB ou de ambos Devem ter mecanismos de aco diferentes

Resistncia Bacteriana Gentica - Desenvolve-se durante a teraputica ou atravs dos anos de uso teraputico H uma alterao gentica estvel (mutao) devido actuao de um vrus, de uma transduo ou transformao Pode passar de clula em clula por contacto ou conjugao, ou atravs de geraes pelos plasmdeos No gentica - Sntese de enzimas que destroem os AB Modificao da estrutura alvo (alterao das macromolculas s quais se ligaria o AB) Inacessibilidade ao local de aco Vias metablicas alternativas Captao de substncias pr - formadas exogenamente (consegue captar as nossas protenas para sintetizar aquilo que precisa.

MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS (ANTIBITICOS) AB ANTI-PARIETAIS (Inibidores da sntese do peptidoglicano)! Antibiticos -lactmicos (so os INAS) - Impedem a biossntese do peptidoglicano, possuindo uma toxicidade selectiva antibacteriana: inibem irreversivelmente as PBPs (Penicillin Binding Proteins). Podem ser inactivados: ! -lactamases (transforma o AB num material inactivo) ! Modificao dos PBPs ! Impermeabilizao da membrana externa ! Bombas de efluxo (entra o antibitico e ele sai) TOXICIDADE E EFEITOS LATERAIS Reaces de hipersensibilidade alrgica Havendo sensibilizao para uma penicilina, o mesmo ocorre para todas as outras Reaces: ! Rash maculo-papular ! Urticria ! Febre ! Dermatite esfoliativa ! Broncoespasmo ! Anafilaxia ALERGIA: Hipersensibilidade imediata (Tipo I) As penicilinas tm baixo PM e no tm propriedades antignicas, mas associadas s protenas do soro adquirem propriedades imunognicas. IgE (mastcitos e basfilos) + AB libertao de mediadores (histamina, serotonina, outros): Leva a urticria/edema laringe/espasmos brnquicos/colapso cardiovascular PENICILINAS Penicilina v VANTAGEM: estabilidade gstrica por se apresentar sob a forma de um sal Uso: Infeces localizadas e pouco importantes Isoxazolpenicilinas e Meticilina Possuem um radical R volumoso (chapu de proteco que as bactrias no vm) que por impedimento estrico evita o ataque enzimtico ao ncleo -lactmico Usados por via oral Uso: Infeces provocadas por Staphylococcus sp produtores de -lactamases Dificilmente actuam em bactrias Gram Aminopenicilinas (Ampicilina ) Abrangem alguns Gram - : No resistem s -lactamases mas resistem aos cidos. Uso: Infeces respiratrias Infeces genito urinrias Faringites, amigdalites, sinusites, otites mdias Bronquite aguda, endocardite Salmoneloses Carboxipenicilinas Espectro aco amplo Uso: Infeces urinrias (gonorreia)

Anticorpos citotxicos (Tipo II) Ureidopenicilinas Anticorpos IgG ou IgM anti-penicilina + antignios penicilina em clulas So as que possuem um maior espectro aco para Gram sanguneas ou renais Inactivadas por -lactamases Reaco Ag-Ac - activao do sistema do complemento - lise celular Uso: ! Anemias hemolticas Infeces hospitalares

MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS (ANTIBITICOS) ! ! ! Leucopenia Trombocitopenia Nefrites Infeces ps operatrias Infeces em imunodeprimidos Amidinopenicilinas Muito activas contra Gram Uso: infeces urinrias, tratamento de Salmoneloses, Shigeloses, Yersinoses Inibem a primeira fase da agregao plaquetria (efeitos laterais) Tienamicinas - Mais recentes AB -lactmicos IMIPNEMO Infeces agudas graves Largo espectro aco Efeitos laterais: nefrotoxicidade moderada, febre, nuseas, vmitos, diarreias MERONEMO Mais potente e mais activo que o Imipnemo AB de reserva: situaes clnicas graves por estirpes resistentes CEFALOSPORINAS So bactericidas: inibem a sntese da parede bacteriana Espectro mais vasto que as Penicilinas Divididas em geraes. No absorvidas por via oral (a maioria) Atravessam a placenta e mal a hematoenceflica Excreo renal (com elevadas concentraes) Uso Teraputico: Infeces respiratrias por Estreptococos e Pneumococos Pneumonias por Klebsiella ou S. aureus Infeces urinrias por Pseudomonas aeruginosa Infeces em imunodeprimidos Toxicidade e efeitos laterais: Pouco txicas, podendo ocasionar reaces de hipersensibilidade Urticria e dermite esfoliativa Febre e dores articulares A toma do medicamento e o uso do lcool leva a vmitos, nuseas, zumbidos, rubor Moxalactama: hemorragias graves

Complexos imunes (Tipo III) Complexos circulantes AB-Ac (IgG ou IgM) Mobilizar o complemento Febre da droga (7-14 dias aps inicio da teraputica ou aps o tratamento) Hipersensibilidade retardada (Tipo IV) Linfcitos T reconhecem o AB Libertao de citoquinas (amplificao da resposta imune) ! Inflamao e leso tecidos (dermatite contacto) Outras (eritema, exantema maculopapular, fotosensibilidade, dermatite esfoliativa, etc)! CIDO CLUVALNICO Fraca actividade antibacteriana mas um forte inibidor de -lactamases bacterianas!

MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS (ANTIBITICOS) Vancomicina - um AB anti-parietal: glicopptido (hidrfobo) com propriedades bacteriolticas No actua em bacilos Gram (elevado PM) Inibe a sntese da parede celular, membrana celular e sntese de RNA Causa toxicidade auditiva, tromboflebites, arrepios e hipersensibilidade Uso: S. aureus (meticilina resistente) Associada Gentamicina uma alternativa para tratamento de endocardites por Enterococos Tratamento de infeces estafiloccicas resistentes s Penicilinas

AB INIBIDORES DA SNTESE PROTECA TETRACICLINAS Amplo espectro aco, havendo resistncias cruzadas entre as vrias tetraciclinas O uso teraputico est hoje limitado devido s resistncias Absoro oral, mas prejudicada se os alimentos contiverem ies metlicos (complexo insolvel) Acumulam-se na dentina (manchas nos dentes) Atravessam a barreira placentria Causam efeitos digestivos, hepatotoxicidade, fototoxicidade, nefrotoxicidade, alteraes no esmalte e dentina (manchas castanhas), atrasos no crescimento sseo Uso: cancro mole, brucelose, febre recorrente, blenorragia, carbnculo, peste CLORANFENICOL Espectro largo: Gram + e Gram A resistncia deve-se a um factor adquirido por conjugao Boa absoro oral, atravessando as barreiras biolgicas H sempre toxicidade hematolgica. Pode haver distrbios gastro-intestinais Uso: Tratamento de infeces oculares

ANTIVRICOS ACICLOVIR Interfere com a sntese dos c. nucleicos Espectro aco: vrus herpes, vrus varicela Efeitos laterais: irritao, flebite da veia, eritema, dor RIBAVIRINA Boa absoro oral com administrao por aerossol Vrus DNA e RNA: Influenza e sinciciais respiratrios Nas secrees respiratrias est mais concentrado que no plasma Aps cessar a teraputica, mantm-se acumulado nos eritrcitos Efeitos laterais: conjuntivite, rash, anemia ictercia, teratognese, mutagnese e carcinognese

MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS (ANTIBITICOS) GANCICLOVIR Activo para vrus Herpes (incluindo o CMV) Inactivo para vrus RNA Boa penetrao tecidular com eliminao tecidular Efeitos laterais: inibe a espermatognese, atrofia a mucosa GI, teratognico Usado em transplantes, SIDA e CMV ZIDOVUDINA Espectro aco: HIV1 e outros retrovrus e HTLV 1, HTLV2 e EBV Penetra em todos os tecidos Efeitos laterais: nuseas, vmitos, insnias, agitao, neurotoxicidade severa Interaces: paracetamol, citostticos, cimetidina, rifampicina, etc. VIDARABINA Activa em vrus DNA: vacina, herpes simples, CMV, varicela zster Efeitos laterais: nuseas, vmitos, depresso da medula ssea, anorexia e diarreia Usada em imunodeprimidos Uso oftlmico: ceratite herptica INTERFERES Vrus DNA e RNA Interfere na penetrao, descapsulao, transcrio, traduo e libertao No absorvido oralmente Efeitos laterais. Nuseas, vmitos, diarreias, hepatotoxicidade, neurotoxicidade, cardiotoxicidade, nefrotoxicidade, mielosupresso Usos: hepatite B e C, rinovrus, herpes, CMV, papilomavrus, neoplasias malignas

AMANTADINA Inibe a transcrio e descapsulao Activa no vrus Influenza A Bem tolerada causando insnia, nervosismo e dificuldade de concentrao Interesse teraputico como antiparkinsnico

ANTIFNGICOS Ligam-se ao ergosterol da membrana celular formando poros/canais que aumentam a permeabilidade da membrana (destruio). ANFOTERICINA B Fungisttico/Fungicida Uso teraputico Primeira escolha em infeces fngicas sistmicas agudas e severas Farmacocintica Aplicao endovenosa Boa distribuio tecidular excepto: SNC, liq. Amnitico, glndula partida Escassa metabolizao e lenta eliminao biliar

MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS (ANTIBITICOS) Efeitos laterais Febre, arrepios, nefrotoxicidade, insuficincia renal, hipocalcemia, anorexia, nuseas, vmitos cefaleias, hipotenso, delrio, flebite, anemia, leucopenia, trombocitopenia, etc. NISTATINA Mecanismo aco e espectro de aco semelhantes aos da Anfotericina B Uso: tpico Efeitos laterais: nuseas, vmitos, diarreia, gosto desagradvel Uso teraputico: infeces por Candida albicans na pele e mucosas GRISEOFULVINA Inibe a mitose celular fngica por interferncia com o fuso mittico CETOCONAZOL MICONAZOL CLOTRIMAZOL ECONAZOL Inibem a sntese de ergosterol desestabilizando a membrana celular FLUCITOSINA Inibe a sntese de c. nucleicos Uso teraputico: infeces sistmicas Efeitos laterais: nuseas, diarreia, moderada hepatotoxicidade ! ! AMINOGLICOSDEOS ESTREPTOMICINA CANAMICINA NEOMICINA GENTAMICINA TOBRAMICINA NETILMICINA AMICACINA! ! Muito txicos Bactericidas Muito recentes Potenciao com o uso de penicilinas Actua na tuberculose Perda de audio irreversvel Neurotoxicidade No frmaco de primeira escolha! ! ISONIAZIDA! RIFAMPICINA! ANTITUBERCULOSOS Alta eficcia e baixa toxicidade! Bactericida No se forma protenas dentro da bactria e ela morre Urina vermelho escura!

Tuberculocida PIROZINAMIDA! Alta toxicidade Diminuio da excreo de cido rico!

MEDICAMENTOS DO SNC
A passagem dos frmacos para o SNC vai depender do PM, lipofilia (afinidade com a gordura, se sim, passa por membranas lipdicas), carga e barreira hematoenceflica. Transmissores Centrais Acetilcolina- A sntese ocorre em neurnios colinrgicos, armazendo-se em vesculas sinpticas e libertando-se por exocitose Quem tem dfice de acetilcolina vai ter problemas de Alzheimer (para que a acetilcolina actue, temos que eliminar algumas enzimas) Acetilcolina e Catecolamina quando uma inibe a outra deprime e quando h alteraes precisamos de medicamentos Catecolaminas So metabolizadas pela enzima MAO Dopamina: controlo na actividade motora e ingesto alimentar Noradrenalina: relacionado com as perturbaes do sono, memria.

ETANOL Tem origem na fermentao. Farmacocintica: Baixo PM, solvel em gua, difundindo rapidamente atravs de membranas biolgicas (atravessa todas as barreiras) A acumulao maior em rgos fortemente irrigados Inibe a desidrogenase aldeidica (h acumulao de aldeido actico) DISSULFIRAM Causa rubor fcil, hipotenso, nuseas e vmitos, semelhante a protenas e compostos semelhantes a alcalides. Se for sado a um alcolico, ele tem sensaes quando bebe Em situaes de emergncia FRUTOSE E NALOXONA IV Para a aco do lcool aguda no SNC DIAZEPAM Para as convulses resultado da aco crnica do lcool no SNC NALTREXONA Antagonista de receptores opiceos, impede a euforia, o lcool deixa de se ligar ACAMPROSATO Reduz o desejo de beber e a frequncia das recadas Para contrariar o efeito do metanol (bebidas brancas) que provoca acidose. BICARBONATO DE SDIO IV Pode-se tambm dar etanol porque menos txico e tem as mesmas enzimas de ligao (vai competir para as mesmas)

MEDICAMENTOS DO SNC
ESTIMULANTES CENTRAIS Aco estimulante neuronial directa e bloqueio dos neurnios inibidores. Em doses elevadas provocam: convulses, depresses e morte Dependem: sector do eixo nervoso que excitado; estado fisiolgico dos neurnios centrais; efeito de outros frmacos (depressores ou estimulantes) Estimulantes crtex cerebral ! Fcil absoro na mucosa do tudo digestivo Do dependncia. ! Rapidamente metabolizados e eliminados pelo rim XANTINAS Teobromina e teofilina so dadas aos asmticos em crises de asma. ! Estimulam todo o SNC e o estado de vigia aumentando a Aminofilina d-se aos asmticos tambm. actividade mental ! No entanto aumentam a FC a diurese e causam dependncia. PICROTOXINA Inibe o GABA (neurotransmissor inibitrio) Estimulantes do tronco cerebral PENTETRAZOL Formas latentes de epilepsia (actuam no centro cardio-respiratrio) Aco sobre os corpos carotdeos (pode levar ao desmaio), DOXAPRAM Estimulante respiratrio usado na depresso respiratria Veneno potente (convulses, paragem CR) Absoro no tubo digestivo Estimulantes sobre a medula espinal ESTRICNINA Tratamento: isolamento de todos os estmulos, administrar mio relaxante de aco central: DIAZEPAM (vallium), e ventilao mecnica se necessrio. SEDATIVOS E HIPNTICOS NO BARBITRICOS Grupo mais importante de tranquilizantes No ficamos a dormir (calmantes, ansiolticos, diminuem tenso emocional e agressividade) Aco miorelaxante Benzodiazepina + hipnticos barbitricos = morte (2 depressores) Outras aces: Adjuvantes em anestesia (ansiedade); Amnsia retrgrada (cirurgias); Anti-convulsivantes Em caso de intoxicao: FLUMAZENIL (antagonista competitivo dos receptores) Efeitos laterais: potenciam outros depressores DEPRESSORES CENTRAIS A depresso do SNC tem diversos graus: sedao, hipnose, anestesia geral, coma e morte (grau crescente) SEDATIVOS: frmacos que diminuem a excitao e nervosismo, sem induzir o sono TRANQUILIZANTES/ANSIOLTICOS: aco especfica sobre a ansiedade e tenso emocional HIPNTICOS: induzem um estado de sonolncia que leva ao sono. No so percebidos os estmulos externos.

Terminao - ZEPAM (BENZODIAZEPINAS)

MEDICAMENTOS DO SNC
BARBITRICOS Terminao - BARBITAL -TAL FENOBARBITAL, TIOPENTAL Sedao: diminui o estado de excitabilidade e diminu a memria recente, ansiedade e a coordenao motora. Hipnose: sono provocado; aps cessar a medicao o doente rem pesadelos e sensao de ter dormido mal Anestesia Geral: Anestsico de muito curta durao Podem ser aplicados como Anti-convulsivantes No so usados como hipnticos porque a margem de segurana muito reduzida e pela depresso central, dependncia e ressaca (acorda-se pior) Aceleram o citocromo P450 (aumentam a metabolizao) Para que actuem a dose inicial tem de ser muito elevada Causam ictercia neonatal ANTIEPILPTICOS Limita o desenvolvimento de convulses por impedir que a carga convulsiva se espalhe Pouca sedao Via oral Tratamento crnico com fenobarbital Efeitos laterais: rash cutneo, hiperplasia gengival Pouco usado em crianas devido aos efeitos sedativos e distrbios cognitivos o melhor tolerado Utilizado em epilepsias focais em crianas Menos potente que o fenobarbital com efeitos secundrios muito semelhantes Inibe a biotransformao do GABA Eleva os nveis cerebrais GABA por inibio da enzima metabolizadora deste neurotransmissor: a gaba transaminase. Usado para tratar crises mistas Pouco sedativo Baixa toxicidade Anti-convulsivante e relaxante muscular

FENITOINA FENOBARBITAL CARBAMAZEPINA PIRIMIDONA VALPROATO DE SDIO DIAZEPAM

MEDICAMENTOS DO SNC
ANTIPARKINSONIANOS No Parkinson existe uma deficincia em Dopamina levando prevalncia de acetilcolina. No tratamento utiliza-se: bloqueio da excessiva estimulao do sistema colinrgico e reposio das funes normais do sistema dopaninrgico. Tratamento mais frequente: Carbidopa + L-dopa, anti-colinrgico, bronocriptina. A Dopamina no atravessa a barreira hematoenceflica, da se usar um percursor da dopamina que ao atravessar a barreira hematoenceflica se transforma em dopamina. Tambm se utiliza mais um inibidor Dopaminomimticos L-DOPA + CARBIDOPA da dopa-descarboxlase (que destri a dopamina). Efeitos laterais: palpitaes, hipotenso, taquicardia, arritmias, nuseas e vmitos. BIPERIDENO, Anti-colinrgicos Reduzem a tenso muscular melhorando a postura e a funo motora. TRIEXIFENIDILO SELEGILINA Inibe a MAO-B e fica mais dopamina disponvel Inibidores selectivos da monoaminoxidase tipo B AMANTADINA um antivrico que potencia a libertao de dopamina armazenada e aumenta a concentrao de GABA. Agonista da dopamina BROMOCRIPTINA Agonista da dopamina (liga-se aos receptores de dopamina) Provoca alucinaes e usado em doentes que no respondem L-dopa. ANTIDEPRESSORES Mecanismo de Aco: h aumento da NOR e da 5-HT e em menor escala dopamina. O efeito do aumento dos neurotransmissores imediato mas o efeito s se manifesta 2 ou 3 semanas depois. IMAO Inibem a MAO, aumentando o nvel de neurotransmissores na fenda sinptica Inibidores da MAO Inibem a MAO reversivelmente, quando o retiramos continua a existir MAO MOCLOBEMIDA Aumento dos neurotransmissores na fenda sinptica AMITRIPTILINA, DOXEPINA, Inibem o sistema de feedback impedindo que os neurotransmissores sejam recaptados Antidepressores IMIPRAMINA, MAPROTILINA, pelos neurnios que os libertaram. Triciclicos AMOXAPINA, NORTRIPLINA Provocam secura na boca, gosto metlico, obstipao, tonturas FLUOXETINA, PAROXETINA Impede o mecanismo de feedback para a 5-HT Inibidores selectivos da captao (PROZAC), CITALOPRAM, Aumentam a concentrao de outros frmacos administrados ao mesmo tempo (porque neuronal de 5-HT SERTRALINA actuam no citocromo P450) Inibidores selectivos da captao REBOXETINA Antidepressor mais potente que h neuronal de NOR Inibidores selectivos da captao VENLAFAXINA, Ausncia de aces parassimpaticoliticas, anti-histamnicas e antiadrenrgicas neuronal de NOR e 5-HT MILNACIPRAM Inibidores selectivos da captao Estimulante do SNC BUPROPIONA neuronal de DOPAMINA Usada na depresso e desabituao tabgica !

MEDICAMENTOS DO SNC
TRAZODONA OUTROS MIANSERINA ! ANTIPSICTICOS Tm indicaes para a esquizofrenia, a mania, a demncia, as psicoses e alteraes comportamentais do atraso mental, depresso e nuseas, vmitos e crises de soluos.! H perdas de agressividade, maior lentido do processo mental sem perda de qualidade FENOTIAZINAS Pode haver sonolncia, sedao, imobilidade, efeitos extra piramidais (no esperados) e aco antiemtica (terminao Emazina)! (anti-vmito) Antipsicticos Exercem efeito por bloqueio dos receptores de dopamina no SNC, mas tambm bloqueiam os receptores Tricclicos! TIOXANTENOS (terminao ixol) adrenrgicos alfa, da acetilcolina, da histamina. Da 5-HT, etc. FLUPENTIXOL, As FENOTIAZINAS tm aco anestsica local (mas irritam localmente) e antiarrtmica, causam CLOPENTIXOL! hipotenso postural e taquicardia.! Muito mais perigosos e precisam de receitas especficas Mesmo mecanismo de aco que os anteriores Reaces extra piramidais (inesperadas) muito grandes Antipsicticos Actuam maioritariamente nos receptores de dopamina HALOPERIDOL! Heterocclicos! Usados em manacos (hospital psiquitrico) Utilizado em Histerismo grave Pode surgir Discinsia descoordenao motora Usado tambm em crises de soluos sem cura e sndrome de La Tourette! Utilizado na mania Manacos podem no ter noo da doena Diminuem a libertao da NOR, favorece a sua recapturao, no actua sobre o sistema dopaminrgico Psicodepressor! LTIO! Eliminao em duas fases: uma muito lenta (20 a 30h) e outra rpida (56 h) Muito txico (analises constantes para controlo) Doentes abandonam a medicao devido aos efeitos laterais, devido fadiga e ataxia (e outros: tremor, sede aumentada, perturbaes digestivas)! Actua ao impedir a recaptao de Serotonina, 5-HT e Histamina Efeito Lateral: sedao acentuada usada para tratar insnia Bloqueio dos receptores pr-sinpticos alfa2 Cessa a libertao de neurotransmissores Efeitos laterais: leucopenia, agranulocitose, anemia aplstica

MEDICAMENTOS DA DOR Anestsicos Gerais deprimem de forma generalizada e inespecfica o SNC. Inibem a sensao de dor mas no interferem com as respostas biolgicas dor. Anestsicos Locais bloqueiam de forma reversvel a conduo e gerao de impulsos nervosos com os quais entram em contacto localmente.

ANALGSICOS OPICEOS Mecanismo de aco central pela estimulao de receptores endgenos. No produzem perda de conscincia So muito potentes no alivio da dor de todas as intensidades (incluindo as vsceras) Estimula receptores opiceos Agonista total Atinge o crtex (analgesia directa do SNC) por via epidural Antes de uma operao previne a dor porque inibe as vias ascendentes. Efeito 4 a 5 horas: dependentes fazem varias doses por dia MORFINA Provoca sedao e hipnose. Em indivduos com dor crnica, diminui a ansiedade e o medo. Toxicomania: dependncia, depresso do centro da tosse e respiratrio e tolerncia No aparelho cardiovascular provoca hipotenso e libertao de histamina. Alcalides do pio No enfarte d-se morfina para acalmar e diminuir a dor e aspirina para no formar cogulos. Contra-indicaes: problemas respiratrios por causa depresso respiratria Melhor absoro oral que a morfina (que no absorvida oralmente) 12 Vezes mais potente que a morfina Depressor do sistema respiratrio (logo no pode ser usado em excesso) CODENA Diminuio dos efeitos txicos e da toxicomania em relao a morfina O uso analgsico est limitado a associaes com antipirticos e anti-inflamatris Principal uso: antitssicos (xaropes) Derivados Proibida a nvel farmacolgico HERONA semi-sintticos Potente analgsico Petidina o termo usado em enfermagem, mas so a mesma coisa So os mais usados PETIDINA/MEPERIDINA Potencia inferior a morfina No deprimem o centro da tosse Mais fcil diminuir a dose de metadona (tratar toxicomania e sndrome de abstinncia) Compostos sintticos METADONA Bloqueia a herona e outros opiceos 100 Vezes mais potente que a morfina Usado como pr-anestsico (deixa-nos completamente KO) FENTANIL Suplemento analgsico na anestesia geral Muitos efeitos LATERAIS E ENORMES

MEDICAMENTOS DA DOR NALORFINA PENTAZOCINA Agonistas-Antagonistas Mistos BUPRENORFINA NALOXONA NALTREXONA Agonista para os receptores (liga-se aos receptores dos opiceos) Antagonista da morfina Em conjunto com os barbitricos produzem grande depresso do SNC Agonista parcial (liga-se ele ou o opiceo o que chegar primeiro) Taquicardia e HTA Estabelece relao com o receptor muito forte. Logo tem maior tempo de actuao porque est ligada mais tempo (analgesia superior a morfina) Situaes de emergncia Intoxicaes agudas por opiceos Actua nos mesmos receptores do etanol Situaes de emergncia Utiliza-se em sintomas de dependncia como Delirium Tremens

AINES ANTI-INFLAMATRIOS ANALGSICOS E ANTIPIRTICOS Inibem as ciclogenases levando a menos prostaglandinas Reduzem a dor Vai-se formar muitos leucotrienos que provoca asma nos asmticos cido Acetilsalicilico (aspirina) Analgesia Antipirticos e anti-inflamatrios Libertao de catecolaminas e corticoesterides Estimulao respiratria Modificao dos nveis plasmticos do acido rico (no excretado) Inibio da agregao plaquetria (cuidado se a pessoa faz anticoagulantes) (tromboxano) Irritao digestiva (prostaglandinas) Hipersensibilidade (leucotrienos!) Salicilismo (alergia) Nefropatia (sais precipitam - pedra nos rins) Atravessam a barreira placentria e hematoenceflica Metabolizados no fgado e eliminados pelo rim c. MEFENMINO, c. FLUFENMICO, NIFLUMICO E GLAFENINA DICLOFENAC, FENTIAZAC, ALCLOFENAC Quimicamente semelhantes aos salicilados Efeitos laterais semelhantes e ainda diarreia, alergias, anemia Aco antipirtica Analgsicos e antipirticos

Salicilados

Derivados do cido Antranlico Derivados do Acido actico

MEDICAMENTOS DA DOR Derivados do cido Propinico Derivados do Indol e Indeno Oxicanos Derivados Para-Aminofenlicos ANTIPIRINA, AMINOPIRINA, DIPIRONA, FENILBUTAZONA INDOMETACINA (e SULINDAC) PIROXICAM PARACETAMOL, FENACETINA Diminuio da diurese por reteno de sdio e gua 3 Aces mas mais anti-inflamatrio (uso preferencial) e depois antipirtico. Aco analgsica fraca. Anti-inflamatrio Muitos efeitos laterais e por isso no frmaco de eleio. Anti-inflamatrio, analgsico e antipirtico de dose nica diria Sem aco anti-inflamatria Rapidamente absorvidos por via oral (ao contrario dos salicilados) Aco analgsica e antipirtica Alternativa para os ASMTICOS EM CASO DE DOR

MEDICAMENTOS DO SNV
SISTEMA ADRENRGICO (regulao das funes vitais) Receptores adrenrgicos: ! 1 e 2 vasoconstrio, dilatao da ris, relaxamento intestinal, contraco do esfncter intestinal e contraco do esfncter da bexiga " 1 (cardaco) e 2 (pulmonar): vasodilatao, aumento da FC, relaxamento intestinal, relaxamento da bexiga, broncodilatao, liplise e glicogenlise. TIRAMINA, ANFETAMINA, Aminas inactivas, encaixam no receptor mas no transmitem a mensagem NORADRENALINA EFEDRINA (principal mediador RESERPINA Bloqueia a captao vesicular, com libertao lenta da NOR deste sistema) GUANETIDINA, BRETILIO Bloqueiam a libertao do mediador nos neurnios pr ganglionares (SIMPATOPLGICO) A sus libertao faz-se IPRONIAZIDA E PARAGILINA Inibidor da MAO bloqueia a metabolizao de NOR por exocitose U-0521 Inibidor da COMT bloqueia a metabolizao de NOR DOBUTAMINA, DOPAMINA Tratamento de choque e hipotenso Modificam as resistncias perifricas, aumentam a fora e FC, e alteram a actividade do SNA FENILEFRINA, EFEDRINA Descongestionantes nasais (VIC) ADR Hemstticos faz contraco nos vasos e deixa de haver hemorragias. Aminas Simptico mimticas Tratamento da asma SALBUTAMOL, TERBUTALINA Actuam nos Beta2 broncodilatadores ADR ISOPRENALINA Tratamento de sincopes e bloqueios aurculo-ventriculares TERBUTALINA Obstetrcia, agonistas dos Beta2 usados para inibir contraces uterinas em partos prematuros FENOXIBENZAMINA Diminui a secreo salivar, antagonista no selectivo alfa 1 e 2 Derivado do LSD, produzido pelo fungo da cravagem do centeio ERGOTAMINA Agonista parcial alfa, liga-se se no estiver j l alguma coisa ligada vasoconstrio, hipertenso, bradicardia Bloqueadores Adrenrgicos ALFA ERGONOVINA No bloqueia receptores adrenrgicos, coloca-se no soro para acelerar o parto Bloqueador no selectivo, reversvel FENTOLAMINA No parassimpticomimtico mas tem essa aco PRAZOSINA Selectividade para os receptores alfa1 (no produzem taquicardia) Efeitos laterais: asmticos (broncoconstrio); diabticos (interferncia no metabolismo do fgado, atrasando a recuperao da hipoglicemia); bradicardia Bloqueadores ATENOLOL, PROPANOLOL Aumentam a tolerncia ao exerccio Adrenrgicos BETA Reduzem a aco das aminas simpaticomimticas sobre o corao Usos em angina de peito, cardiomiopatias e crises tireotxicas

MEDICAMENTOS DO SNV
SISTEMA COLINRGICO ACETILCOLINA Bloqueador de receptores muscarinicos Parassimptico mimticos Inibidores da Colinestrase Parassimptico lticos Aco contrria NOR Receptores colinrgicos: muscarinicos (activados pela muscarina) e nicotnicos (estimulados pela nicotina Bloqueia receptores muscarinicos sem afectar os nicotnicos Os efeitos predominantes no organismo so os medianos pelos receptores muscarinicos, os efeitos nicotnicos s ocorrem aps bloqueio dos muscarinicos. Imitam o parassimptico com efeitos anlogos sobre rgos efectores Actuam aparelho circulatrio e digestivo, vias urinarias e globo ocular. Impede a hidrlise da acetilcolina Inibem a aco parassimptica Contra indicaes: glaucoma e doentes diabticos Excitao, agitao psicomotora, confuso mental, delrio, convulses, pele e mucosas secas, perturbaes visuais, midriase, taquicardia, tenso urinria A ocupao de receptores nicotnicos por estes frmacos no leva a uma despolarizao, logo, no h contraco O bloqueio reversvel: o aumento de acetilcolina na biofase vai deslocar o antagonista Uso: coadjuvante em anestesia A despolarizao sustentada das fibras musculares no seguida de repolarizao, ou seja, no h novas contraces (hidrlise lenta pelas colinestrases) O terminal nervoso torna-se insensvel estimulao directa Uso: hiperpirexia maligna, apneia

ATROPINA METACOLINA, BETANECOL, PILOCARPINA, CARBACOL, ACECLIDINA FISOSTIGMINA, NEOSTIGMINA EDROFNIO ORGANOFOSFORADOS ATROPINA ESCOPOLOMINA PIRENZEPINA IPRATOPRIO CICLOPENTOLATO Relaxantes musculares competitivos (TUBOCURARINA ALCURNI, PANCURNIO, ATRACRIO) Relaxantes musculares do tipo despolarizante (SUCCINILCOLINA)

Bloqueadores da juno neuromuscular

HISTAMINA Aparelho cardiovascular Vasodilatao intensa da microcirculao Histidina Histamina Doses excessivas: cronotropia e inotropia positivas histidino-descarboxlase Hipotenso marcada (so activados os barorreceptores) Msculo liso HISTAMINA ENDGENA: algumas situaes Broncoconstrio dos brnquios patolgicas levam a uma libertao anormal Vias urinrias e tero: insensveis ! Reaces de hipersensibilidade Secrees excrinas ! Pode provocar dificuldades respiratrias, Estimulao moderada hipotenso e morte por asfixia e choque. Secreo cida do estmago: fortemente estimulada Reaces de hipersensibilidade Estimula terminaes sensitivas da pele (prurido) ANTI HISTAMNICOS H1 H bloqueio competitivo destes receptores e tambm tm aces prprias A histamina exgena mais facilmente antagonizada que a endgena A broncoconstrio a aco mais bloqueada Indicaes Profilaxia e tratamento de reaces alrgicas Preveno e tratamento de cinestoses e sndromas emticos Estimulantes do apetite Parkinson Inibidores da desgranulao mastociria Toxicidade Intoxicao aguda frequente Excitao central motora e psquica Efeitos laterais (sedao, zumbidos, confuso mental, obstipao, etc.) ! ANTI HISTAMNICOS H2 (RANTIDINA) Inibem a secreo cida do estmago e sntese de pepsina Estimulam a produo de glicoprotenas do muco (protectoras gstricas) Metabolizao no fgado e excreo renal Indicaes lceras duodenais e gstricas lceras ppticas ps operatrias lceras de stress Hemorragias causadas por ulcerao Esofagite Efeitos Laterais Anti-andrognico Bradicardia e hipotenso SNC: confuso mental, agitao, psicose, ansiedade, alucinaes Inibe a metabolizao no fgado de outros frmacos, potencializando a sua aco

SEROTONINA Cardiovasculares Vasoconstrio no msculo liso Vasodilatao em clulas do endotlio Aco inotrpica e cronotrpica positivas Tubo digestivo Contraco: estmago Intestino delgado: diminuio do peristaltismo Msculo liso brnquico e uterino Contraco SNC Regulao do sono, apetite, temperatura Actividade do aparelho cardiovascular Ateno: envolvida em situaes de depresso, ansiedade, enxaqueca e vmito

Encontra-se em: ! Mucosa do tracto gastro-intestinal (90%) ! Plaquetas (8%) ! SNC (2%) um autacide Armazena-se em neurnios triptaminrgicos e clulas enterocromafins, em vesculas Metabolizada pela MAO

5-HT1 RECEPTORES 5-HT 1D

BUSPIRONA

CETANSERINA

Aumento do apetite Hipotenso arterial Termorregulao Agonista parcial: BUSPIRONA Fibras nervosas sensitivas perivasculares Diminu a libertao de neuropeptdeos Agonista total selectivo: SUMATRIPTOFANO (enxaquecas) Antagonista no selectivo: PIZOTIFENO Agonista parcial dos receptores usada no tratamento da ansiedade generalizada Sem aco: ! Anti-convulsivante ! Hipntica ! Relaxante do ms. esqueltico Provoca depresso selectiva sem causar sonolncia ou ressaca Efeito ansioltico demora mais de uma semana a conseguir: no til em urgncias (ataques de pnico) Bloqueia selectivamente receptores 5-HT2, usando-se oralmente para a hipertenso ligeira e moderada Liga-se fortemente s protenas plasmticas: longa semi-vida Exibe: ! Vasodilatao ! Broncodilatao ! Inibe a agregao plaquetria A vasodilatao+inibio da agregao plaquetria impede a formao de trombos: acidentes cardiovasculares

ANTAGONISTAS SELECTIVOS DOS RECEPTORES 5-HT3

ONDASETROM TROPISETROM CISAPRIDE

AGONISTA DOS RECEPTORES 5-HT4 TEGASERODE ! ! ! ! ! ! ! ! ! !

Uso via oral ou IV Eficaz na profilaxia de nuseas ou vmitos: quimioterapia ou radioterapia Eficaz na profilaxia ou tratamento da fase ps-operatria Pode ocasionar: cefaleias, hipertermia, dor epigstrica, hipersensibilidade, broncoespasmo, obstipao, etc Uso via oral ou IV Ocorrem efeitos adversos: cefaleia, obstipao, alteraes transitrias da presso arterial, etc H aumento da motilidade esofgica, o esvaziamento gstrico e duodenal e motilidade intestinal Uso por via oral: refluxo esofgico, perturbaes da motilidade gstrica e intestinal Reaces adversas: borborigmos, diarreia, clicas abdominais, prolongamento do intervalo QT (por inibio dos canais de K+) Deve administrar-se antes das refeies Promove o esvaziamento gstrico e aumenta o trnsito intestinal Fezes mais moles por activao da secreo de cloro Usado no tratamento do sndroma do intestino irritvel com predomnio de obstipao

MEDICAMENTOS DO CORAO
IECAS Esto indicados em todas as formas de insuficincia cardaca congestiva associada a disfuno sistlica, com ou sem sobrecarga de volume Se produzem tosse ou edema angioneurtico ou se h hipersensibilidade aos frmacos - substituir por Antagonistas dos receptores da Angiotensina I A reduo da PA no acompanhada por taquicardia reflexa (devido atenuao do simptico e reduo da sensibilidade dos barorreceptores) As doses iniciais de IECAs devem ser baixas e aumentar de acordo com a resposta hemodinmica e bioqumica do doente (K+ e Creatinina) So eficazes na insuficincia cardaca congestiva grave e refractria teraputica com diurticos e digitlicos Ocorre: ! Reduo progressiva da dispneia, fadiga e ortopneia ! Melhoria hemodinmica ! Reduo da RVP ! Reduo da presso telediastlica do ventrculo esquerdo ! Ligeiro aumento da fraco de ejeco ventricular O tratamento crnico pressupe: ! Monitorizao da PA, funo renal e caliemia ! No associar anti-inflamatrios tipo Indometacina: atenuam-se benefcios hemodinmicos INIBIDORES MISTOS DA ECA E DA ENDOPEPTIDASE NEUTRA H inibio da ECA e consequente reduo da formao de Angiotensina II e aumento de Bradicinina Inibem a Endopeptidase neutra: responsvel pela biotransformao de substncias vasodilatadoras (ex: Bradicinina) Ainda esto em estudo de Farmacovigilncia INIBIDORES MISTOS DA ECA E DA ENDOPEPTIDASE NEUTRA H inibio da ECA e consequente reduo da formao de Angiotensina II e aumento de Bradicinina Inibem a Endopeptidase neutra: responsvel pela biotransformao de substncias vasodilatadoras (ex: Bradicinina) Ainda esto em estudo de Farmacovigilncia ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DA ANGIOTENSINA II LOSARTAN VALSARTAN IRBESARTAN CANDESARTAN Bloqueio mais completo do SRA que os IECAs Aces hemodinmicas e sintomticas sobreponveis Riscos de hipotenso, elevao da caliemia e creatininemia sobreponveis aos IECAs Melhor tolerncia Ausncia de tosse e de edema angioneurtico - Alternativa aos IECAs

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MEDICAMENTOS DO CORAO
DIGITLICOS DIGOXINA DIGITOXINA Tm perfil farmacodinmico semelhante, excepto: ! A eliminao da DIGOXINA renal: ajustar doses em insuficientes renais ! A eliminao da DIGITOXINA independente da funo renal Vo aumentar o perodo refractrio no n AV, estando indicados em doentes com fibrilao auricular e resposta ventricular rpida, sobretudo se associada a insuficincia cardaca congestiva com disfuno sistlica Podem associar-se a diurticos e IECAs Contra-indicados em casos de: ! Bradicardia ! Bloqueios auriculo-ventriculares ! Doena do n sinusal ! Sindroma de Wolf-Parkinson-White ! Hipocaliemia grave ! Hipercalcemia
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Interaces: Verapamil Amiodarona Quinidina Ou seja, aumenta os nveis plasmticos de Digoxina mas no de Digitoxina A margem teraputica dos digitlicos estreita: influenciada por destruio da flora bacteriana por AB, alteraes no esvaziamento gstrico, sndromes de m absoro, etc. Toxicidade: O diagnstico clnico e pode recorrer-se s concentraes plasmticas da Digoxina. Afectam o corao, tubo digestivo (anorexia, nuseas, vmitos, diarreia) a viso (diplopia, discromatopsia) e o SN (alucinaes, desorientao, tonturas, sonolncia, astenia, nevralgias do Trigmio). Pode surgir ginecomastia. Tratamento: K+, Lidocana, Fenitona, Atropina

VASODILATADORES HIDRALAZINA NITROGLICERINA NITRATOS ORGNICOS Mecanismo de Aco: Diminuio da RVP e relaxamento do ms. liso. Melhora o DC e a perfuso (ex: musculatura esqueltica). Aumenta o retorno venoso e preserva o dbito cardaco Os venodilatadores diminuem a pr-carga, h redistribuio sangunea no trax para a circulao perifrica, com reduo das presses de enchimento auriculares: alvio dos sinais e sintomas de congesto pulmonar A HIDRALAZINA dilata artrias de resistncia e renais, com pouca interferncia a nvel heptico ! Produz taquicardia reflexa agrava situaes anginosas em resposta ao efeito hipotensor ! Doena do n sinusal ! Sindroma de Wolf-Parkinson-White ! Hipocaliemia grave ! Hipercalcemia A NITROGLICERINA e NITRATOS ORGNICOS so venodilatadores Actuam estimulando a enzima guanilcclase e aumentando o GMPc O efeito predomina em vasos de capacitncia, reduzindo presses venosas sistmicas e pulmonares Fraca aco sobre o DC Ocorre tolerncia relativamente aos efeitos vasodilatadores em doentes com ICC NO EAM: Reduo da isquemia, reduo da vasoconstrio, aumento de fluxo sanguneo atravs da circulao coronria colateral Efeitos adversos dos nitratos: Cefaleias Hipotenso e lipotmias: grande reduo da presso de encravamento pulmonar

MEDICAMENTOS DO CORAO
! BLOQUEADORES DA ENTRADA DO CLCIO NIFEDIPINA VERAPAMIL DILTIAZEM Mecanismo de Aco: A entrada de clcio na clula muscular pelos canais de clcio, leva formao do complexo Ca 2+ - Calmodulina, complexo responsvel pelos fenmenos que levam interaco actina miosina (contraco muscular). A sua inactivao leva vasodilatao. Tm aco vasodilatadora arteriolar potente, podendo usar-se em situaes refractrias H diminuio da RVP e aumento do DC O VERAPAMIL e o DILTIAZEM tm aces inotrpica e dromotrpica negativas, no se usando na insuficincia cardaca congestiva! BLOQUEADORES DOS ADRENOCEPTORES METOPROLOL BISOPROLOL CARVEDILOL ! Protegem o corao da aco trfica e mitognica das catecolaminas ! Reduzem a FC ! Reduzem as arritmias e consumo energtico ! Prolongam a distole ! Reduzem a apoptose ! Recuperam a sensibilidade dos receptores adrenrgicos Inicio da teraputica: vigilncia e doses baixas! ! ! NITROPRUSSIATO DE SDIO Potente vasodilatador directo arterial e venoso, via IV em infuso lenta: monitorizao contnua da PA e presses intracardacas direitas Leva a depresso intensa das RVP e aumento do DC Uso: ! Insuficincia cardaca com elevadas presses de enchimento ventricular e nveis aceitveis de presso arterial sistmica ! Doentes com formas agudas graves de insuficincia mitral e/ou artica Muito usado aps o EAM Principal efeito adverso: hipotenso!

AGENTES COM ACO INOTRPICA + Actuam atravs do Ca2+ intracelular, intensificando os mecanismos contrcteis Podem ser: Aminas simpaticomimticas - DOBUTAMINA DOPAMINA Inibidores da Fosfodiestrase - ANRINONA MILRINONA PIMOBENDAN A Dopamina actua: ! Receptores !, e da dopamina e, indirectamente, leva libertao de NOR ! Usada em EAM com hipotenso marcada A Dobutamina usa-se no EAM e na insuficincia cardaca congestiva crnica!

EICOSANIDES So compostos de 20 tomos de carbono (eicosa) com duplas ligaes (enoic) que derivam do cido Araquidnico. Os principais eicosanides so: PG, LT e TX As PG so sintetizadas em todos os tecidos do organismo em resposta a estmulos, difundindo-se de imediato para os fluidos biolgicos sem armazenamento celular prvio. As PG e TX tm funes fisiolgicas importantes: homeostase e processos de regulao local ALPROSTIL INDOMETACINA Vasodilatador e inibidor da agregao plaquetria: permeabiliza o canal arterial, AINE usado quando h atraso no encerramento do canal arterial, inibindo a diagnstico da funo erctil sntese de PG e facilitando a respirao de prematuros DINOPROST CARBOPROST DINOPROSTONA Oxitcicos potentes Usada como gel na induo do parto

MEDICAMENTOS DO CORAO
EPOPROSTENOL/PROSTACICLINA ILOPROST Vasodilatadores potentes e inibidores da agregao plaquetria ! ! ! ANTIARRTMICOS Leva supresso de extra sstoles Diminuio da conduo do impulso Aumento do perodo refractrio: pra a taquicardia Reduo da actividade vagal a nvel cardaco (inotrpico negativo) Uso: Profilaxia de extra sstoles, de taquicardia paroxstica ventricular, de disritmias auriculares, manuteno do ritmo sinusal aps cardioverso Usado em disritmias ventriculares e aquelas que surgem em doentes com EAM Reduz a durao do potencial de aco Diminui a PA e a contractilidade cardaca Pode surgir hipotenso e sudao Tm dupla funo tambm um anestsico local Trata disritmias ventriculares e sndroma de Wolff-Parkinson-White (via IV) Estabilizador de membrana, com diminuio da velocidade de conduo e da contractilidade cardaca Tem aco inotrpica, usada em disritmias supraventriculares, como extra-sstoles, profilaxia da fibrilao ventricular e de taquicardias paroxsticas supraventriculares Estabiliza a membrana diminuindo a capacidade das clulas cardacas a estmulos, sendo pouco afectada a velocidade de conduo Usada em arritmias por digitlicos Uso: Intoxicao digitlica, disritmias ventriculares Terminam em LOL! MISOPROSTOL Inibe a produo basal e estimulada de cido gstrico e de pepsina: tratamento de lceras ppticas Aco citoprotectora para AINEs e de cicatrizao de lceras prvias

QUINIDINA

I - Bloqueiam a entrada rpida de Na+ para as clulas, estabilizando a membrana. H diminuio da velocidade de despolarizao, levando diminuio da conduo nas mesmas clulas!

LIDOCANA AJMALINA PROCAINAMIDA DISOPIRAMIDA

FENITONA II Interferem com mecanismos adrenrgicos: bloqueio dos receptores adrenrgicos , ou bloqueio da libertao do mediador. H diminuio da velocidade de despolarizao

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III Prolongamento da repolarizao, no afectando a velocidade de conduo nem o potencial de membrana em repouso. Levam anulao da taquicardia. IV Bloqueadores dos canais de Ca2+, actuam diminuindo a excitabilidade das clulas clcio dependentes na despolarizao ! BRETLIO AMIODARONA Usado em taquiarritmias ventriculares rebeldes (enfarte miocrdio ou cirurgia cardaca) Trata arritmias refractrias teraputica habitual, podendo administrar-se a doentes com uma funo ventricular esquerda diminuda e tem um efeito pr-arrtmico reduzido Usada em arritmias ventriculares de alto risco e refractrias(que no obedecem a nada) VERAPAMIL DILTIAZEM!

ANTI-HIPERTENSORES CLONIDINA METILDOPA Fixa-se aos receptores !2 e tem afinidade para receptores opiides Actua em receptores !2 Tem efeitos sedativos e analgsicos Tem efeitos adversos comuns aos outros agonistas !2 centrais e tambm anemia hemoltica, Usada na diarreia da neuropatia diabtica leuco e trombocitopenia, hepatite medicamentosa, sndromes febris medicamentosos, etc Aces adversas: hipotenso ortosttica, reteno hidrossalina, Primeira escolha no tratamento da hipertenso na gravidez nuseas, depresso, cefaleias, etc RESERPINA GUANETIDINA Actua por bloqueio da captao das monoaminas pelas vesiculas, simpaticoplgica: inibe a libertao de NOR a partir do terminal neuronial ps-ganglionar levando depleco de NOR, Dopamina, 5-HT e neuropeptdeo Y simptico Bloqueia ainda os canais de Ca2+ da membrana celular Bloqueia a libertao do neuropeptdeo Y e leva depleco progressiva dos terminais Reduz gradualmente a PA, acompanhando-se de bradicardia, simpticos de NOR diminuio do DC e das RVP Provoca a diminuio das RVP e do DC Pode provocar depresso e suicdio, pesadelos, efeitos Aces adversas: extrapiramidais, aumento da secreo cida estomacal Hipotenso, diarreia, edema das partidas, reteno hidrossalina No frmaco de primeira escolha NITROPRUSSIATO DE SDIO DIAZXIDO Usado via IV no controlo da hipertenso arterial grave e tratamento Uso via IV nas crises hipertensivas da insuficincia cardaca Activa canais de K+ e hiperpolariza a clula muscular lisa vascular Aumento do DC em insuficientes cardacos Aco vasodilatadora e h reteno de sdio e gua Reaces adversas: Hiperglicemia (inibe secreo de insulina) Taquicardia, hipotenso excessiva Relaxa a musculatura lisa uterina: atrasa trabalho de parto na eclampsia ! !

MEDICAMENTOS DO CORAO
DIURTICOS Substncias capazes de promover um aumento do fluxo urinrio, provocando um balano negativo de Na+ por aumentarem a excreo renal deste io afectado o grau de perfuso renal, o equilbrio cido-base, a cintica do K+ e dos cloretos e o modo de actuao de certas hormonas Esto indicados para: ! Edemas de etiologias vrias ! Hipertenso ! Intoxicaes ! Sndromes metablicos MECANISMO ACO Aps entrar no lmen tubular, exercem o seu efeito ao longo dos diversos segmentos do nefrnio: ! Excreo de gua e electrlitos ! Inibio do transporte inico transtubular, interferindo na mecnica do transporte activo atravs da clula epitelial Interaces: ! Anti-hipertensores ! Aminoglicosdeos ! Cefalosporinas ! Aines ! Corticoesterides ! Digitlicos ! Bloqueadores neuromusculares ! Ltio ! Anticoagulantes ! Iecas DIURTICOS DA ANSA Local de aco: ansa de Henle So dos diurticos mais potentes e com menor tempo de latncia, estando indicados em urgncias (diurese rpida e eficaz) FUROSEMIDA CIDO ETACRNICO BUMETANIDA Inibe o transporte activo de Cl (transportador Na+ - K+ - 2Cl-)ao nvel do segmento ascendente da ansa de Henle e consequentemente a reabsoro de NaCl neste local do nefrnio H aumento da excreo de K+, de Ca 2+ , Mg 2+ e HCO 3 Metabolismo heptico e excreo renal ! DIURTICOS TIAZDICOS E ANLOGOS Inibio do transporte de Cl - inibindo indirectamente a reabsoro de Na + CLOROTIAZIDA HIDROCLOROTIAZIDA INDAPAMIDA TICRINAFENO Pode surgir hipocaliemia, efeito diabetogneo (aumento da glicemia em jejum e diminuio da tolerncia glicose) Diminuio da excreo renal de cido rico (hiperuricemia e ataques de gota) Provoca reteno de clcio Usada na mobilizao de edemas e hipertenso Tratamento da hipertenso na gravidez

MEDICAMENTOS DO CORAO
DIURTICOS POUPADORES DE K+ Este grupo divide-se em: ! Antagonistas dos receptores da Aldosterona ESPIRONOLACTONA Inibio da reabsoro de NaCl e da secreo de K+ no tubo colector ! No antagonistas da Aldosterona AMILORIDO TRIANTERENO Inibio da reabsoro de Na+ e inibio da secreo de K+ Ambos levam hipercaliemia, hiperuricemia, ginecomastia DIURTICOS URICOSRICOS e OSMTICOS INDACRINONA Interfere com a secreo de cido rico ao nvel dos cidos orgnicos no tubo contornado proximal Possui simultaneamente efeitos diurticos e uricosricos MANITOL Efeito osmtico meramente fsico: eleva a osmolaridade dos lquidos em que est presente, aumentando a filtrao glomerular por expanso do liquido extracelular H diminuio da reabsoro de gua e NaCl e da aco da hormona ADH a nvel distal, por aporte excessivo de gua e electrlitos Diurese macia mas no aconselhada em edemas Uso: intoxicaes, glaucoma, cirurgias edema cerebral

ANTI-DIURTICOS So frmacos que promovem a conservao renal de gua (ex: Diabetes inspida) HORMONA ADH / VASOPRESSINA (Hipotlamo) LIPRESSINA DESMOPRESSINA Uso restringido Diabetes inspida de causa hipofisria ou hipotalmica Vai aumentar a permeabilidade gua dos tubos contornados distal e colector Anfetaminas (reduo da sede e da ingesto de gua) TIAZIDAS AMILORIDO Tiazidas: Corrigem a poliria da Diabetes inspida, mesmo na nefrognica, recorrendo restrio salina Amilorido: Associado s Tiazidas na correco da Hipocaliemia e alcalose metablica causada pela administrao crnica de Tiazidas. Uso na Diabetes inspida nefrognica PROBENECID Inibe a secreo tubular de antibiticos (ex: Penicilina), aumentando a sua semi-vida, poupando o AB e diminuindo o n de injeces O cido rico filtrado a nvel glomerular reabsorvido a nvel proximal, mesmo se h hiperuricemia. Isto reverte-se com doses mais elevadas de Probenecid (interfere na secreo tubular): uricosrico
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SULFIMPIRAZONA Uricosrico: h inibio da secreo tubular em doses baixas Uso: uricosrico, tratamento da gota, inibidor da agregao plaquetria Liga-se fortemente s protenas plasmticas CLOROPROPAMIDA CLOFIBRATO CARBAMAZEPINA Cloropropamida: Antidiabtico oral reduz diurese na Diabetes inspida neurognica. Aco hipoglicemizante Clofibrato: Controlo de dislipidemia reduz a poliria na Diabetes inspida neurognica Carbamazepina: Antiepilptico actua sobre a ADH