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FDA- Droga approvada, rapidamente limpa a amilóide do cérebro, reverte sintomas de Alzheimer em camundongos.

(FDA-approved drug rapidly
clears amyloid from the brain, reverses Alzheimer's symptoms in mice) Neurocientistas da Case Western Reserve University School of Medicine fizeram um avanço dramático em seus esforços para encontrar uma cura para a doença de Alzheimer. As descobertas dos pesquisadores, publicado na revista Science, mostram que o uso de uma droga em camundongos parece rapidamente reverter as déficits patológicas, cognitivas e de memória causada pelo aparecimento da doença de Alzheimer. Os resultados apontam para o potencial significativo de que a medicação, bexaroteno, tem que ajudar os cerca de 5,4 milhões de americanos que sofrem da doença cerebral progressiva. Bexaroteno foi aprovado para o tratamento do câncer pela Food and Drug Administration EUA a mais de uma década. Estas experiências explorado se a medicação pode também ser usado para ajudar a pacientes com doença de Alzheimer, e os resultados foram mais do que promissores. A doença de Alzheimer surge em grande parte da incapacidade do corpo para limpar uma substância pegajosa chamada beta-amilóide de ocorrência natural a partir do cérebro. Em 2008, Case Western Reserve pesquisador Gary Landreth, PhD, professor de neurociências, descobriu que a transportadora de colesterol principal no cérebro, apolipoproteína E (ApoE), facilitou o apuramento das proteínas betaamilóides. Landreth, professor de neurociências na escola de medicina da universidade, é o autor sênior do estudo também. Landreth e seus colegas escolheram para explorar a eficácia de bexaroteno para aumentar a expressão ApoE. A elevação dos níveis de ApoE cerebrais, por sua vez, acelera a depuração da beta-amilóide do cérebro. Atos bexaroteno estimulando os receptores de retinóide X (RXR), que controlam a quantidade de ApoE é produzido. Em particular, os pesquisadores ficaram impressionados com a velocidade com que bexaroteno déficits de memória melhoradas e comportamento ao mesmo tempo que também agiu para reverter a patologia da doença de Alzheimer. A visão atual da comunidade científica é que as pequenas formas solúveis de beta-amilóide fazer com que as deficiências de memória vistos em modelos animais e humanos com a doença. Dentro de seis horas de administração de bexaroteno, no entanto, os níveis de amilóide solúvel caíram 25 por cento; ainda mais impressionante, o efeito durou tanto quanto três dias. Finalmente, esta mudança foi correlacionada com a melhoria rápida em uma ampla gama de comportamentos em três modelos de ratos diferentes de Alzheimer.

Parece que o bexaroteno reprogramado células do sistema imunológico do cérebro para "comer" ou fagocitam os depósitos de amilóide. Anteriormente.neste caso. O novo trabalho sugere que a elevação dos níveis de ApoE no cérebro pode ser uma estratégia terapêutica eficaz para limpar as formas de amilóide associados com perturbações da memória e cognição. a redução totalizou 75 por cento. Em última análise. Nosso próximo objetivo é verificar se ele funciona de maneira similar nos seres humanos. professor assistente de neurociências na Case Western . As placas são compactadas agregados de amilóide que se formam no cérebro e são a marca patológico da doença de Alzheimer. Quando os ratos doentes de Alzheimer encontrou o material adequado para o assentamento . diz Paige Cramer. o laboratório Landreth havia mostrado que esta forma de ApoE foi prejudicada em sua capacidade de amilóide claro. doutoranda na Case Western Reserve Escola de Medicina e primeiro autor do estudo.não faziam nada para criar um espaço para ninho.Um exemplo dos comportamentos melhores envolveu o instinto típico nidificação dos ratos. Estamos em uma fase inicial em traduzir esta descoberta de ciência básica em um tratamento.. os ratinhos passaram a utilizar o papel para fazer ninhos. Este estudo identifica uma ligação entre o principal fator de risco genético para a doença de Alzheimer e uma terapia potencial para enfrentá-lo. PhD." Adicionado Professor Landreth: "Este é um estudo particularmente emocionante e gratificante por causa da nova ciência que descobrimos e a promessa potencial de uma terapia para a doença de Alzheimer Precisamos ser claros. a droga funciona muito bem em modelos de ratos da doença. Os seres humanos têm três formas de ApoE: APOE2 e ApoE3 e ApoE4. " Daniel Wesson. Posse do gene ApoE4 aumenta muito a probabilidade de desenvolver a doença de Alzheimer. no entanto. "Esta é uma descoberta sem precedentes". "Anteriormente. o melhor tratamento existente para a doença de Alzheimer em camundongos era necessário vários meses para reduzir a placa no cérebro. A administração da droga também melhorou a capacidade dos ratos para detectar e responder aos odores. Os investigadores descobriram que mais de metade das placas tinham sido removidos no prazo de 72 horas. Tratamento Bexaroteno também trabalhou rapidamente para estimular a remoção das placas amilóides a partir do cérebro. o papel de tecido . Esta observação demonstraram que a droga aborda a quantidade de ambas as formas solúveis e depositados de beta-amilóide no interior do cérebro e inverte as características patológicas da doença em ratinhos. Apenas 72 horas após o tratamento bexaroteno. Esta reacção demonstraram que tinham perdido a capacidade de associar o papel de tecido com a oportunidade de ninho.

" Bexaroteno tem uma boa segurança e efeito colateral perfil. É solúvel em DMSO a 65 mg / mL e em etanol a 10 mg / mL com o aquecimento. são tremendamente excitante e sugerem uma grande promessa na utilidade desta abordagem no tratamento da doença de Alzheimer. disse ele. Fornecido por Case Western Reserve University (news: web) O Uso médico do Bexarotene: é indicado para o tratamento de manifestações cutâneas de linfoma cutâneo das células T (cancer) em pessoas que estão refractários a pelo menos uma terapia anterior sistémica (oral) e para o tratamento tópico de lesões cutâneas em pacientes com LCCT que têm a doença refractário ou persistente após outras terapias ou que não tenham tolerado outras terapias (tópica). estes dímeros de receptores de retinóide se ligar ao DNA em elementos de resposta ácido retinóico e agir como factores de transcrição que regulam a expressão de genes que controlam a diferenciação e proliferação celular. Professor Landreth disse modestos recursos financiaram esta auto-descrito "ideia absurda". e pelo National Institutes of Health. tais como o fígado e os rins. mas a realidade que prevalece é esta doença se espalha por todo o cérebro. receptores de vitamina D. Mechanism Bexarotene: é um retinóide especificamente selectiva para os receptores de retinóide X. Apoio crucial veio do Blanchette Rockefeller Hooker. Uma vez activado. RXRs ativados formar homodímeros ou heterodímeros com receptores de ácido retinóico. [3] . em oposição aos receptores do ácido retinóico. Fundação Thomé. a solubilidade é estimada em cerca de 10-50 mM. Eles exercem acção anticancerígena. facilitando a atividade transcricional positiva. Agonistas de retinóides pode ativar a expressão de genes regulados retinóides. Propriedades Bexarotene físicas: é um pó. sólido branco. receptores de tireóide ou proliferador de peroxissomo activated receptor. É pouco solúvel em água.Reserve Escola de Medicina e co-autor do estudo concordaram. interferindo com o crescimento de células do tumor. removendo o controle negativo ou transcrição. mostrando a preservação de comportamentos através de um amplo espectro. RXRs estão localizados principalmente em órgãos viscerais. Os casos pesquisadores Western Reserve espero que estes atributos vão ajudar a acelerar a transição para ensaios clínicos do medicamento. "Muitos pensam frequentemente de Alzheimer como um problema de lembrar e aprender. resultando em graves ofensas a inúmeras funções". e acompanhando o funcionamento do cérebro. "Os resultados deste estudo.

search "A comunidade de Alzheimer está muito desesperado por qualquer coisa que mostra qualquer sinal de esperança ou promessa". [7] O chefe-executivo da Fundação de Alzheimer da América expressou preocupação de que pessoas desesperadas para encontrar um tratamento para a doença de Alzheimer não tomar o assunto em" suas próprias mãos "ou correr para tomar a medicação. mas com cautela ". disse que não estava surpreso ao receber pedidos de informação dos pacientes sobre bexaroteno. "Eu não acho que as pessoas devem tomar isto em suas próprias mãos ou correr para ele ". que aparece para limpar uma substância pegajosa chamada amilóide do cérebro de ratos com Alzheimer. Pensa-se que bexaroteno estimula a expressão de apolipoproteína E (ApoE). [8] From Wikipedia. Sam Gandy.) foi Ligand Pharmaceuticals. Enquanto o Sr. disse ele. por isso precisamos avançar rapidamente. etc. executivochefe da Fundação de Alzheimer da América. uma empresa de San Diego de biotecnologia que recebeu aprovação do FDA para a droga em 1999. Nos Estados Unidos. posologia. que começou às chamadas de campo por parte dos consumidores. uma organização de defesa baseada em Nova York. Três diferentes modelos de ratos (APP/PS1. APPPS1-21. e esperava para iniciar testes em humanos em breve. the free encyclopedia Jump to: navigation. assim como o trabalho foi publicado. as patentes sobre o medicamento expiram em 2016. Tg2576) foram utilizados.Origem e desenvolvimento Historico: The desenvolvedor de bexaroteno (Targretin nome da marca Veja www. professor de neurologia da Mount Sinai School of Medicine e diretor associado do seu Centro de Pesquisas da doença de Alzheimer. [4] farmacêutica japonesa Eisai comprou os direitos de Targretin e três outros anti-câncer produtos de Ligante em 2006 [4]. [6] Os autores do artigo de investigação alertou "Nós fixado de Alzheimer em camundongos muitas vezes. [4] A doença Alzheimer: In 2012 foi anunciado em um epub ahead of print [5] que os pesquisadores descobriram que a placa amilóide bexaroteno reduzida e melhor funcionamento mental em uma pequena amostra de ratos geneticamente modificados para apresentar os sintomas do mal de Alzheimer. disse Eric Hall. o que leva para o intracelular depuração de β-amilóide. como eles costumam perguntar para uso off-label de outro tratamento em o mercado de imunoglobulina intravenosa.com cuidados. . Hall disse que estava "cautelosamente otimista" sobre a droga.targretin.

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