Professional Documents
Culture Documents
Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam. Seperti antibiotik Betalaktam lain, mekanisme kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel. Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun garam negatif, tetapi spektrum masing-masing derivat bervariasi.
Penggolongan Sefalosporin
Hingga tahun 2006 golongan Sefalosporin sudah menjadi 4 generasi, pembedaan generasi dari Sefalosporin berdasarkan aktivitas mikrobanya dan yang secara tidak langsung sesuai dengan urutan masa pembuatannya.
Aktivitas Antimikroba
Aktif terhadap kuman gram positif dengan keunggulan dari Penisilin aktivitas nya terhadap bakteri penghasil Penisilinase
20. 21.
Cefepim Cefpirom
4 4
Indikasi Klinik
Sediaan Sefalosporin seyogyanya hanya digunakan untuk pengobatan infeksi berat atau yang tidak dapat diobati dengan antimikroba lain, sesuai dengan spektrum antibakterinya. Anjuran ini diberikan karena selain harganya mahal, potensi antibakterinya yang tinggi sebaiknya dicadangkan hanya untuk hal tersebut diatas.
2.
3.
4. 5. 6.
7. 8. 9.
10.
11. 12.
13. 14.
Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi pada darah atau jaringan, paru-paru dan saluran nafas bagian bawah, serta saluran kemih.
KLORAMFENIKOL
Kloramfenikol diisolasi pertama kali pada tahun 1947 dari Streptomyces venezuelae. Karena ternyata Kloramfenikol mempunyai daya antimikroba yang kuat maka penggunaan Kloramfenikol meluas dengan cepat sampai pada tahun 1950 diketahui bahwa Kloramfenikol dapat menimbulkan anemia aplastik yang fatal. 1. Efek antimikroba Kloramfenikol bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. Yang dihambat adalah enzim peptidil transferase yang berperan sebagai katalisator untuk membentuk ikatanikatan peptida pada proses sintesis protein kuman. Efek toksis Kloramfenikol pada sel mamalia terutama terlihat pada sistem hemopoetik/darah dan diduga berhubungan dengan mekanisme kerja Kloramfenikol. 2. Efek samping a. Reaksi hematologik Terdapat dalam 2 bentuk yaitu; i. Reaksi toksik dengan manifestasi depresi sumsum tulang. Kelainan ini berhubungan dengan dosis, menjadi sembuh dan pulih bila pengobatan dihentikan. Reaksi ini terlihat bila kadar Kloramfenikol dalam serum melampaui 25 mcg/ml. ii. Bentuk yang kedua bentuknya lebih buruk karena anemia yang terjadi bersifat menetap seperti anemia aplastik dengan pansitopenia. Timbulnya tidak tergantung dari besarnya dosis atau lama pengobatan. Efek samping ini diduga disebabkan oleh adanya kelainan genetik. b. Reaksi alergi Kloramfenikol dapat menimbulkan kemerahan kulit, angioudem, urtikaria dan anafilaksis.Kelainan yang menyerupai reaksi Herxheimer dapat terjadi pada pengobatan demam Tifoid walaupun yang terakhir ini jarang dijumpai. c. Reaksi saluran cerna Bermanifestasi dalam bentuk mual, muntah, glositis, diare dan enterokolitis. d. Sindrom gray Pada bayi baru lahir, terutama bayi prematur yang mendapat dosis tinggi (200 mg/kg BB) dapat timul sindrom Gray, biasanya antara hari ke 2 sampai hari ke 9 masa terapi, rata-rata hari ke 4. Mula-mula bayi muntah, tidak mau menyusui, pernafasan cepat dan tidak teratur, perutkembung, sianosis dan diare dengan tinja berwarna hijau dan bayi tampak sakit berat. Pada hari berikutnya tubuh bayi menjadi lemas dan berwarna keabu-abuan; terjadi pula hipotermia (kedinginan). e. Reaksi neurologik Dapat terlihat dalam bentuk depresi, bingung, delirium dan sakit kepala. 3. Penggunaan klinik Banyak perbedaan pendapat mengenai indikasi penggunaan kloramfenikol, tetapi sebaiknya obat ini hanya digunakan untuk mengobati demam tifoid, salmonelosis lain dan infeksi H. influenzae. Infeksi lain sebaiknya tidak diobati dengan kloramfenikol bila masih ada antimikroba lain yang lebih aman dan efektif. Kloramfenikol tidak boleh digunakan untuk bayi baru lahir, pasien dengan gangguan hati dan pasien yang hipersensitif terhadapnya. 4. Sediaan a. Kloramfenikol Terbagi dalam bentuk sediaan : i. Kapsul 250 mg, Dengan cara pakai untuk dewasa 50 mg/kg BB atau 1-2 kapsul 4 kali sehari. Untuk infeksi berat dosis dapat ditingkatkan 2 x pada awal terapi sampai didapatkan perbaikan klinis.
b.
c.
d.
Salep mata 1 % Obat tetes mata 0,5 % Salep kulit 2 % Obat tetes telinga 1-5 % Keempat sediaan di atas dipakai beberapa kali sehari. Kloramfenikol palmitat atau stearat Biasanya berupa botol berisi 60 ml suspensi (tiap 5 l mengandung Kloramfenikol palmitat atau stearat setara dengan 125 mg kloramfenikol).Dosis ditentukan oleh dokter. Kloramfenikol natrium suksinat Vial berisi bubuk kloramfenikol natrium suksinat setara dengan 1 g kloramfenikol yang harus dilarutkan dulu dengan 10 ml aquades steril atau dektrose 5 % (mengandung 100 mg/ml). Tiamfenikol Terbagi dalam bentuk sediaan : i. Kapsul 250 dan 500 mg. ii. Botol berisi pelarut 60 ml dan bubuk Ttiamfenikol 1.5 g yang setelah dilarutkan mengandung 125 mg Tiamfenikol tiap 5 ml.
MAKROLIDA
Antibiotika golongan Makrolida mempunyai persamaan yaitu terdapatnya cincin Lakton yang besarnya dalam rumus molekulnya. Sebagai contoh terlihat pada struktur dari golongan Makrolida , Eritromisin di bawah ini. Golongan Makrolida menghambat sintesis protein kuman dengan jalan berikatan secara reversibel dengan Ribosom subunit 50S, dan bersifat bakteriostatik atau bakterisid tergantung dari jenis kuman dan kadar obat Makrolida. Sekarang ini antibiotika Makrolida yang beredar di pasaran obat Indonesia adalah Eritomisin, Spiramisin, Roksitromisin, Klaritromisin dan Azithromisin.
1. Eritromisin
Eritromisin dighasilkan oleh suatu strain Streptomyces erythreus.Aktif terhadap kuman gram positif seperti Str. Pyogenes dan Str. Pneumoniae. Yang biasa digunakan untuk infeksi Mycloplasma pneumoniae, penyakit Legionnaire, infeksi Klamidia, Difter, Pertusis, iInfeksi Streptokokus, Stafilokokus, infeksi Camylobacter, Tetanus, Sifilis, Gonore. Sediaan dari Eritromisin berupa kapsul/ tablet, sirup/sspensi, tablet kunyah dan obat tetes oral.
Eritromisin dilaporkan meningkatkan toksisitas Karbamazepin, Kortikosteroid, Siklosporin, Digosin, Warfarin dan Teofilin.
2. Spiramisin
Spiramisin adalah antibiotika golongan Makrolida yang dihasilkan oleh Streptomyces ambofaciens.Secara in vitro (tes laboratorium) aktivitas antibakteri Spiramisin lebih rendah daripada Eritromisin. Sediaa yang tersedia dari spiramisin adalah bentuk tablet 500 mg. Seperti Eritromisin, Spiramisin digunakan untuk terapi infeksi rongga mulut dan saluran nafas. Spiramisin juga digunakan sebagai obat alternatif untuk penderita Toksoplasmosis yang karena suatu sebab tidak dapat diobati dengan Pirimentamin dan Sulfonamid (misalnya pada wanita hamil, atau ada kontra indikasi lainnya).Efeknya tidak sebaik Pirimentamin dan Sulfonamid. Pemberian oral kadang-kadang menimbulkan iritasi saluran cerna.
3. Roksitromisin
Roksitromisin adlah derivat Eritromisin yang diserap dengan baik pada pemberian oral.Obat ini lebih jarang menimbulkan iritasi lambung dibandingkan dengan Eritromisin. Juga (bioavailabilitas) kadar obat yang tersedia tidak banyak terpengaruh oleh adanya makanan dalam lambung. Kadar obat dalam darah dan plasma lebih tinggi dari Eritromisin. Bentuk sediaan yang beredar adalah tablet atau kapsul 150 mg dan 300 mg. Indikasinya diperuntukkan untuk infeksi THT, saluran nafas bagian atas dan bawah seperti bronkitis akut dan kronik, penumonia, uretritis (selain Gonore) akut dan kronis, infeksi kulit seperti pioderma, impetigo, dermatitis dengan infeksi, ulkus pada kaki.
4. Klaritromisin
Klaritromisin juga digunakan untuk indikasi yang sama denga Eritromisin. Secara in vitro (di laboratorium), obat ini adalah Makrolida yang paling aktif terhadap Chlamydia trachomatis. Absorpsinya tidak banyak dipengaruhi oleh adanya makanan dalam lambung. Efek sampingnya adalah iritasi saluran cerna (lebih jarang dibandingkan dengan iritasi saluran cerna dan peningkatan enzim sementara di hati. Klaritromisin juga meningkatkan kadar Teofilin dan Karbamazepin bila diberikan bersama obat-obat tersebut.
5. Azitromisin
Azitromisin digunakan untuk mengobati infekti tertentu yang disebabkan oleh bakteri seperti bronkitis, pneumonia, penyakit akibat hubungan seksual dan infeksi dari telinga, paru-paru, kulit dan tenggorokan. Azitromisin tidak efektif untuk pilek, flu atau infeksi yang disebabkan oleh virus. Bentuk sediaan dari Azitromisin adalah tablet atau suspensi oral (cairan).Biasanya digunakan dengan atau tanpa makanan satu kali sehari selama 1-5 hari. Agar membantu anda ingat minum Azitromisin, minumlah pada jam yang sama setiap harinya. Minumlah azitromisin sesuai dosis yang ada.Jangan lebih atau kurang dari dosis yang ditentukan oleh dokter. Kocok sirup dengan baik sebelum dipakai untuk mencampur obat dengan baik.Gunakan syringe yang tersedia untuk mengukur dengan tepat dosis yang anda gunakan.Setelah itu bersihkan syringe dengan air. Untuk tablet harus diminum dengan segelas air penuh. Habiskan obat yang diresepkan, walaupun anda merasa sudah baik atau sembuh.Hal ini untuk menghindari bakteri menjadi resistensi bila pengobatan tidak diselesaikan.
PENISILIN
Penisilin merupakan kelompok antibiotika Beta Laktam yang telah lama dikenal. Pada tahun 1928 di London, Alexander Fleming menemukan antibiotika pertama yaitu Penisilin yang satu dekade kemudian dikembangkan oleh Florey dari biakan Penicillium notatum untuk penggunaan sistemik.Kemudian digunakan P. chrysogenum yang menghasilkan Penisilin lebih banyak. Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam Penisilin alam dan Penisilin semisintetik. Penisilin semisintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia Penisilin alam atau dengan cara sintesis dari inti Penisilin.
Beberapa Penisilin akan berkurang aktivitas mikrobanya dalam suasana asam sehingga Penisilin kelompok ini harus diberikan secara parenteral. Penisilin lain hilang aktivitasnya bila dipengaruhi enzim Betalaktamase (Penisilinase) yang memecah cincin Betalaktam. 1. Aktivitas dan Mekanisme Kerja Penisilin Penisilin menghambat pembentukan Mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba. Terhadap mikroba yang sensitif, Penisilin akan menghasilkan efek bakterisid (membunuh kuman) pada mikroba yang sedang aktif membelah. Mikroba dalam keadaan metabolik tidak aktif (tidak membelah) praktis tidak dipengaruhi oleh Penisilin, kalaupun ada pengaruhnya hanya bakteriostatik (menghambat perkembangan). Oleh karenanya penting untuk menghabiskan antibiotika yang diresepkan dokter anda. 2. Efek Samping Penisilin o Reaksi hipersensitif, mulai ruam dan gatal sampai serum sickness dan reaksi alergi sistemik yang serius. o Nyeri tenggorokan atau lidah, lidah terasa berbulu lembut, muntah, diare. o Mudah marah, halusinasi, kejang 3. Sediaan dari Penisilin Antibiotika golongan penisilin yang beredar di pasaran untuk penggunaan oral adalah : a. Amoksisilin dan campurannya (asam klavulamat) Bentuk tablet atau kapsul dengan kandungan Amoksisilin 250mg, 500 mg dan 875 mg. Agar Amoksisilin tidak rusak oleh asam lambung, Amoksisilin ada yang dikombinasi dengan asam Klavulamat 125 mg. Untuk sediaan ini tidak boleh dibagi/diracik karena kandungan optimum Asam Klavulamat untuk bentuk sediaan tablet 125 mg. Bentuk sediaan sirup dengan kandungan Amoksisilin 125 dan 250 mg / 5 ml. Bila dikombinasi dengan Asam Kavulamat, 31,25 mg Asam Klavulamat dan 125 mg Amoksisilin atau 62,5 mg Asam Klavulamat dan 250 mg Amoksisilin. Untuk sediaan injeksi biasa dalam bentuk vial 1.000 mg, dengan kombinasi Asam Klavulamat 200 mg. b. Ampisilin Bentuk sediaan kapsul atau tablet dengan kandungan 250 mg, 500 mg atau 1000 mg. Bentuk sediaan sirup dengan kandungan 125 mg atau 250 mg/5 ml sirup. Untuk sediaan injeksi biasa dalam bentuk vial dengan kandungan 200 mg, 500 mg dan 1.000 mg Ampisilin. Dan ada kombinasi 1.000 mg Ampisilin dan 500 mg Sulbactam atau 500 mg Ampisilin dan 250 mg Sulbactam c. Flucloxacilin Di pasaran terdapat dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg dan 500 mg zat aktif juga dalam bentuk sirup dengan kandungan zat aktif 125 mg / 5 ml. d. Cloxacilin Di pasaran terdapat dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg dan 500 mg zat aktif juga dalam bentuk vial dengan kandungan zat aktif 250 mg, 500 mg dan 1.000 mg /vial. e. Piperacilin Di pasaran terdapat dalam kombinasi; 4 gram Piperacilin dengan 500 mg Tazobactam dalam bentuk vial. f. Sulbenicilin Di pasaran terdapat dalam bentuk vial dengan kandungan 1 gram dan 2 gram zat aktif. g. Derivat penisilin lainnya Seperti Phenoxymethyl Penicillin dan Benzathine Penicillin dalam bentuk vial untuk pemakaian injeksi. Penggunaan Klinik . Infeksi kuman gram positif Kuman dalam bentuk kokus seperti Pneumonia, Meningitis, Endokarditis, Otitis Media akut dan Mastoiditis, juga infeksi Stafilokokus. Kuman dalam bentuk batang seperti Difteria, Klostridia, Antraks, Listeria, Erisipeloid. a. Infeksi kuman gram negatif
Kuman dalam bentuk kokus seperti infeksi Meningokokus, Gonore, infeksi Gonokokus di ekstragenital, juga Sifilis. Kuman dalam bentuk batang seperti pada infeksi Salmonella dan Shigelia, Haemophilus influenzae, P. multocida. Hal yang perlu diperhatikan sewaktu menggunakan antibiotika Penisilin : Amati tanda-tanda alergi Penisilin, seperti ruam atau gatal, yang timbul dalam waktu 20 menit (atau setelah beberapa hari). Waspadalah terutama bila terjadi kesulitan bernafas, rasa tercekik, pusing, cemas, lemah, dan berkeringat. Laporkan segera pada dokter gejala-gejala tersebut. Minumlah semua obat anda, walaupun anda sudah merasa sembuh, menghentikan pengobatan lebih awal dapat menyebabkan kekambuhan. Jika anda lupa minum obat satu dosis, minumlah segera mungkin. Lalu jarak minum dosis obat yang tersisa pada hari itu diperpendek semuanya untuk memperbaiki dosis yang terlupa. Penisilin bekerja efektif bila kadar Penisilin dalam tubuh anda tetap. Hindari makanan yang asam (jeruk asam, vitamin c) yang akan mengurangi keefektifan Penisilin. Hubungi dokter anda jika gejala-gejala penyakit anda tidak membaik dalam waktu beberapa hari setelah menggunakan Penisilin.
KUINOLON
Asam Nalidiksat adalah prototip antibiotika golongan Kuinolon lama yang dipasarkan sekitar tahun 1960. Walaupun obat ini mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman gram negatif, tetapi eliminasinya melalui urin berlangsung terlalu cepat sehingga sulit dicapai kadar pengobatan dalam darah. Karena itu penggunaan obat Kuinolon lama ini terbatas sebagai antiseptik saluran kemih saja. Pada awal tahun 1980, diperkenalkan golongan Kuinolon baru dengan atom Fluor pada cincin Kuinolon ( karena itu dinamakan juga Fluorokuinolon). Perubahan struktur ini secara dramatis meningkatkan daya bakterinya, memperlebar spektrum antibakteri, memperbaiki penyerapannya di saluran cerna, serta memperpanjang masa kerja obat. Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik. Yang termasuk golongan ini antara lain adalah Spirofloksasin, Ofloksasin, Moksifloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin, Sparfloksasin, Lornefloksasin, Flerofloksasin dan Gatifloksasin.
Enoksasin menghambat metabolisme Teofilin dan dapat menyebabkan peningkatan kadar Teofilin. Siprofloksasin dan beberapa Kuinolon lainnya juga memperlihatkan efek ini walaupun tidak begitu dramatis.
b. Ofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Ofloksasin 200 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml.
c. Moksifloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan Moksifloksasin kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Moksifloksasin 400 mg/250 ml.
d. Levofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Levofloksasin 250 mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Levofloksasin 500 mg/100 ml.
e. Pefloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Pefloksasin 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/125 ml dan ampul dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/5 ml.
f. Norfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.
g. Sparfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 200 mg.
h. Lornefloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.
i. Flerofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan 400 mg/100 ml.
j. Gatifloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk vial untuk ijeksi dengan kandungan 400 mg/40 ml.
TETRASIKLIN
Tetrasiklin pertama kali ditemukan oleh Lloyd Conover.Berita tentang Tetrasiklin yang dipatenkan pertama kali tahun 1955.Tetrasiklin merupakan antibiotika yang memberi harapan dan sudah terbukti menjadi salah satu penemuan antibiotika penting. Antibiotika golongan tetrasiklin yang pertama ditemukan adalah Klortetrasiklin yang dihasilkan oleh Streptomyces aureofaciens.
Kemudian ditemukan Oksitetrasiklin dari Streptomyces rimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secara semisintetik dari Klortetrasiklin, tetapi juga dapat diperoleh dari spesies Streptomyces lain.
b. Doksisiklin
Kegunaan Doksisiklin selain seperti Tetrasiklin juga digunakan untuk pencegahan pada infeksi Antraks.Dan digunakan untuk pengobatan dan pencegahan Malaria, serta perawatan infeksi Kaki Gajah.
c. Oksitetrasiklin
Oksitetrasiklin berguna dalam pengobatan infeksi karena Ricketsia dan Klamidia, pada saluran nafas, saluran cerna, kulit dan jaringan lunak dan infeksi karena hubungan kelamin.
d. Minosiklin
Minosiklin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri seperti Pneumonia dan infeksi saluran nafas lain, jerawat dan infeksi kulit, kelamin dan saluran kemih. Minosiklin juga dapat membunuh bakteri dari hidung dan tenggorokan anda yang dapat menyebabkan meningitis.
b. Doksisiklin
Doksisiklin di pasaran tersedia dalam bentuk sediaan tablet da kapsul dengan kanduungan 50 mg dan 100 mg.
c. Oksitetrasiklin
Oksitetrasiklin di pasaran tersedia dalam bentuk sediaan kapsul 500 mg dan vial 50 mg/ml untuk injeksi.
d. Minosiklin
Minosiklin dipasaran dalam bentuk kapsul dengan kandungan 50 mg dan 100 mg.
KOMBINASI ANTIMIKROBA
Karena kerja dari dua antimikroba Trimetropim dan Sulfametoksazol dalam menghambat reaksi enzimatik obligat berurutan sehingga kombinasi antimikroba ini memberikan efek sinergi. Penemuanan kombinasi antimikroba ini merupakan kemajuan penting dalam usaha meningkatkan efektivitas klinik antimikroba. Kombinasi ini lebih dikenal dengan nama kotrimoksazol.
1. Spektrum antibakteri
Mikroba yang peka terhadap kombinasi antimikroba kotrimoksazol ialah: Str. Pneumoniae, C. diphteriae, dan N. meningitis, 50-59% strain S. aureus, S. epidermidis, Str. pyogenes, Str. viridans, Str. faecalis, E. coli, Pr. mirabilis, Pr. morganii, Pr. rettgeri, Enterobacter, Aerobacter spesies, Salmonella, Shigella, Serratia dan Alcaligenes spesies dan Klebsiella spesies. Juga beberapa strain stafilokokus yang resisten terhadap Metisilin, Trimetropim atau Sulfametoksazol sendiri, dan mikroba yang peka terhadap kombinasi antimikroba ini. Kedua antimikroba memperlihatkan interaksi sinergistik (bekerja saling menguatkan).Kombinasi antimikroba ini mungkin efektif walaupun mikroba telah resisten terhadap Sulfonamid (golongan dari Sulfametoksazol) dan agak resisten terhadap Trimetropim. Daya kerja yang sinergi akan maksimal bila mikroba peka terhadap kedua antimikroba tersebut.
3. Sediaan
Antimikroba kombinasi Kotrimoksazol tersedia dalam bentuk tablet oral, mengandung 400 mg Sulfametoksazol dan 80 mg Trimetropim. Untuk anak tersedia juga bentuk suspensi oral yang mengandung 100 mg Sulfametoksazol dan 20 mg Trimetropim. Untuk pemberian intravena tersedia sediaan infus yang mengandung 400 mg Sulfametoksazol dan 80 mg Trimetropim per 5 ml.
e. Infeksi genitalia
Digunakan untuk pengobatan Chancroid.
f. Infeksi lainnya
Infeksi oleh jamur Norkadia, untuk pengobatan Bruselosis.Juga untuk infeksi berat pada anak.