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Agentes hipnticos- sedativos -ansiolticos

Benzodiacepinas:
Alprazolam Flurazepam

Barbituricos:
Amobarbital Pentobarbital Fenobarbital Tiopental

Antihistaminicos:
Difenhidramina Hidroxicina

Benzodiacepinas

ClordiacepxidoLorazepam Midazolam Clonazepam Diazepam Estazolam Oxazepam Temazepam

Otros:
Hidrato de Cloral Melatonina

Hipnticos- NO BZD Zolpiden Zopiclona Zaleplona

Agentes ansiolticos-NO sedativos Buspirona: ag 5HT1A Lesopitrona, Propranolol

Mabel Valsecia Farmacologa Medicina UNNE

Benzodiacepinas: Acciones comunes


Ansiolticas Sedativas Hipnticas Anticonvulsivantes Miorrelajantes Inductoras anestesia Amnsicas (impiden
consolidacin memoria antergrada)

Benzodiacepinas
Frmacos con propiedades farmacolgicas y efectos adversos similares Todas tienen un comienzo de accin rpido, algunas muy rpido cuando se administran por v.i.v. (diazepam, lorazepam, midazolam y clordiacepxido) ..La Duracin de accin es variable: Corta: Midazolam, ozazepam, triazolam Intermedia: clonazepam, lorazepam, alprazolam, estazolam, temazepam Prolongada: clordiacepxido, diazepam, flurazepam Antagonista del receptor: flumazenil Agonista Inverso: -carbolinas: conductancia Cl-, ansiedad, convulsiones.. ?? Propiedades cognitivas (Alzheimer???)

Orexgenas Dependencia psiquica y fsica Depresin SNC

BENZODIACEPINAS
Vida media prolongada (>24 h) *DIAZEPAM t 50 h N-desmetildiazepam=73h CLORDIACEPOXIDO t 5 a 30 h metabolito n-desalkil-flurazepam + 24h FLURAZEPAM 2- 3 hs CLOBAZAM t 24 h (metabolitos 106 h) KETAZOLAM t 50 h (semejante diazepam) LOFLAZEPATO CLOXAZOLAM t 72hs CLORAZEPATO 2h Prodrogas se transforman en PRAZEPAM 1 a 3h N-desmetildiazepam t 73 h NITRAZEPAM 26h

(<24 h) LORAZEPAM t 14 h CLONAZEPAM ALPRAZOLAM t 12h +- 2h LOPRAZOLAM t 15 h TEMAZEPAM

Vida media intermedia

Vida media corta


(< 6h)
MIDAZOLAM 1.9h +- 0.6h OXAZEPAM TRIAZOLAM < 6h (se retir del mercado por RAM en SNC)

Anticonvulsivantes Agonista parcial:


BRETAZENIL CLONAZEPAM DIAZEPAM LORAZEPAM

Agonistas inversos:
SARMAZENIL BETA CARBOLINAS

Compuestos relacionados: hipnticos NO bzd


ZOLPIDEM t 2 h ZOPICLONA t 5-6 h Zaleplona t 1 h

Antagonista:
FLUMAZENIL 1 h

Mecanismo de accin Mecanismo de accin: Receptores 1 y 2 en la unidad receptora GABA-A Receptores ubicados en la subunidad gamma mejorando unin del GABA y aumentando frecuencia de apertura del ionoforo de ClPotencial de accin inhibitorio Efectos depresores dosis-dependiente

NUEVOS HIPNTICOS (Lancet 2001;358:1623-1626 )


ciclopirrolonas (zopiclona) imidazopiridinas (zolpidem) pirazolopirimidinas (zaleplona) Interactan con puntos de fijacin de una subunidad alfa del receptor GABA . Al fijarse a esta subunidad, facilitan la apertura del canal de cloro como respuesta al GABA en la subunidad Cada frmaco se fijara con diferentes afinidades a las diversas subunidades del receptor, lo que explicara algunas de las diferencias en la respuesta farmacolgica obtenida con cada uno de ellos

Receptor GABA-A

Mecanismo de accin Bzd Membrana celular neuronal

NUEVOS HIPNTICOS
Sitio etanol

Cl- 103 mEq/L

ZALEPLONA: absorcin rpida y comienzo de accin rpido; se fija 60% a protenas plasmticas, metabolizada por mecanismos oxidativos por una aldehidooxidasa(metabolitos inactivos), Una va metablica menor es el CYP3A4 T 1,05 h; efectos residuales mnimos Cimetidina inhibe aldehidooxidasa y el CYP3A4, e incrementa las ccts plasmticas de zaleplona un 85%

extracelular Sitio Barbituricos Sitio Bzd

intracelular Sitio GABA


Cl- 4 mEq/L
El ionoforo tambin tiene sitios para esteroides (progesterona), que pueden mediar cambios de comportamiento

Receptor GABA-A acoplado a ionoforo de Cl- es pentamrico con subunidades GABA se une a subunidades cambio conformacional abre canal Cl- hiperpolarizacin Bzd se unen probablemente subund. facilitando unin GABA y frecuencia apertura canal ClBarbitricos: duracin apertura canal Cl- con o sin GABA, etanol abre el canal de Cl- y influjo Cl-

Curva dosis-respuesta barbituricos y benzodiacepinas


muerte Barbitricos

Metabolismo
Todas se metabolizan en hgado

coma

Fase I= metabolitos activos Diazepam, clordiacepxido, flurazepam NDD


(larga duracin accin)

anestesia Benzodiacepinas hipnosis

Fase II= metabolitos inactivos (glucuronoconjugacin)

sedacin dosis
Los barbituricos tienen un efecto dosis-respuesta linear, que progresa de sedacin a depresin respiratoria y muerte. Las curva de Bzd tiene un techo impide depresin severa del SNC cuando se administra por via oral (la adm.VIV puede producir anestesia y depresin respiratoria)

Alprazolam, estazolam, midazolam, triazolam hidroxil metabolitos


(corta duracin accin)

Lorazepam, oxazepam, temazepam fase II directamente

Efectos adversos comunes


Depresin SNC: Resaca, Incoordinacin motora, somnolencia, dificultad en concentracin, amnesia, confusin, delirios, efectos eufricos, dependencia, abstinencia, conducta reforzamiento Abstinencia: ansiedad rebote, insomnio, cefalea, irritabilidad, dolor muscular Efectos cardiovasculares: hipotensin, bradicardia, taquicardia Depresin respiratoria (dosis altas o interaccin)

Interacciones comunes
Alcohol y otros depresores del SNC Fluoxetina, cimetidina, eritromicina, ketoconazol: pueden los niveles sricos y efectos depresores (inh.CYP3A4) Jugo de pomelo Rifampicina: puede niveles sricos
BZD en embarazo: teratogenicidad del comportamiento, sndrome de abstinencia neonatal cuando se utilizan al final del embarazo BZD lactancia: pasan la leche materna y depresin lactante

Indicaciones
Abstinencia alcohol Convulsiones agudas Status epilpticos Espasmos musculares severos (ttanos) Espasticidad (trastornos neurolgicos degenerativos y desmielinizantes) Convulsiones febriles:
Midazolam intranasal: (BMJ; 2000, 321:64-65) cct mxima 5 lactantes y 12nios

NORMAL: Impulso vital Motivacin

ANSIEDAD
PATOLOGICA: Respuesta maladaptativa= ansiedad crnica Interfiere comportamiento Altera equilibrio psicosomtico en ausencia de peligro Comportamiento de aprehensin, angustia, irritabilidad, temor Sntomas somticos: sudoracin, palpitaciones, cefalea, insomnio, trastornos digestivos

Trastornos de Pnico: alprazolam, se necesitan altas dosis y esto dependencia se utilizara solo en cortos perodos para aliviar sntomas agudos, mientras hacen efecto los ATD que son de 1ra.eleccin No poseen acciones antipsicticas

Respuesta adaptativa: prepara para reaccin adecuada ante un evento (tornado). Produce cambios de estado de nimo, aprehensin, miedo, hipervigilancia

Clasificacin ansiedad
Ansiedad aguda o situacional: Causa identificable. Stress, enfermedad orgnica, psquica, o abstinencia. Autolimitada, no requiere frmacos. En condiciones severas Bz de t larga a la noche o propranolol p/alivio inmediato y luego psicoterapia Ansiedad generalizada: estado persistente de miedo y aprehensin respecto a eventos futuros. Terapeutica corta Bz accin larga 4 semanas, dosis gradualmente -4 semanas como puente para psicoterapia. Ataques de pnico: severa ansiedad aguda con sntomas psicolgicos, sudoracin, temblor, taquicardia y otros sintomas viscerales. Responden a ATD (en fase aguda alprazolam coadyuvante) Fobias: miedo excesivo a condiciones particulares (viajar en avin). Agorafobia: gralm coexiste con T.pnico: miedo a estar en lugares abiertos o pblicos. Tto = T.pnico Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC): Obsesiones persistentes y recurrentes e impulsos. Compulsiones (comportamiento repetitivo en respuesta a obsesiones). Tto: ATD, las Bz NO son tiles salvo ansiedad generalizada conjuntamente

Clasificacin insomnio
Transitorio o intermitente:1 noche, en algunas semanas, aparece y desaparece (medidas no farmacolgicas) no dar Bzd. En casos necesarios Bz que no formen metabolitos activos (oxazepam) 1-3 noches Crnico: Constante ocurre la mayor parte de las noches: a) Corta duracin (< 3 semanas) Probl.orgnicos, emocionales. Medidas no farmacologicas. En casos necesarios Bz de accin intermedia, < dosis posible y no + de 2 semanas b) Larga duracin (> 3 semanas) Patologa psiquitrica. Priorizar el tratamiento de la causa subyacente (farmacolgica, mdica o psiquitrica), Bz de corta duracin. Si tratamiento >un mes debe ser intermitente y la retirada gradual.

Arquitectura del sueo

Patrn normal de sueo 5 ciclos 90 minutos. Etapas 1-4 REM progresan, se van acortando y ondas lentas (3-4) a lo largo de la noche

Efectos de Bzd s/ sueo

Etapa Despierto Etapa 1-2

REM NO NO NO NO SI

EEG Alta frecuenc. baja amplitud

Bzd Induce sueo

Baja frecuenc. alta amplitud = Prolonga despierto baja frecuenc. Alta amplitud baja frecuenc. Alta amplitud Alta frecuenc. baja amplitud Acorta Anula Acorta

Patrn insomnio cantidad de sueo de ondas lentas (3-4) c/ uno o + despertares T de latencia + largo T total de sueo Los ancianos tienen un patrn similar al del insomnio

Etapa 3 Etapa 4 REM

Eleccin de Bzd
Accin corta: Insomnio-ansiedad rebote, abstinencia, amnesia antergrada Accin intermedia: acumulacin efectos residuales Efectos indeseables Fenmenos residuales: Reflejos, ataxia, disartria, fracturas de fmur Tolerancia, dependencia y abstinencia Reacciones paradojales: marcadas en anciano, nios, contraria a efectos esperados, aumento ansiedad, hostilidad, alteracin conducta social
Zopiclona y zolpidem: se report confusin, depresin, dependencia, sntomas psiquitricos, dficit de memoria

BENZODIACEPINAS EN ARGENTINA
Nombres genricos: 23 N.COMERCIALES O DE FANTASA : 118 MONODROGAS : 103 ASOCIACIONES IRRACIONALES: 13 (Sulpirida, simeticona, antidepresivos, neurolpticos, domperidona, mazindol, anticolinrgicos) COMERCIALES MONODROGAS: (103) DIAZEPAM : 20 BROMAZEPAM: 19 CLOBAZAM 2 LORAZEPAM : 16 FLUNITRAZEPAM: 6 CLONAZEPAM 1 ZOPICLONA: 5 ALPRAZOLAM : 6 NITRAZEPAM 1 ZOLPIDEM : 3 KETAZOLAM : 2 ESTAZOLAM 1 FLURAZEPAM: 2 CLORAZEPATO 8 LOPRAZOLAM 1

Sobreprescripcin BZDs
23 Bzd ms de 100 nombres de fantasa 1 BZD para cada problema de la vida Sobrediagnosticar para sobreprescribir Correspondencia entre molestias del paciente y beneficios de la promocin comercial de las ltimas BZD BZDs y la solucin de los problemas del diario vivir BZDs y la solucin del insomnio

Popularidad Benzodiacepinas
Relativa seguridad:
Inocuidad no produciran la muerte por sobredosis, solucionan los problemas de la vida diaria

Gran demanda:
Mdicos y pacientes

Sndrome Abstinencia

Sntomas de Abstinencia de BZ Dosis Moderadas: Ansiedad, agitacin, aumento sensibilidad a la luz y ruidos. Parestesias, calambres, crisis mioclnicas, trastornos del sueo, vrtigos. Dosis Altas: Convulsiones, delirios, alucinosis

Leve: anorexia, ansiedad leve Moderado: ansiedad, nerviosismo, irritabilidad, pnico, temblor, sudoracin, palpitaciones, disestesias, sndrome similar a gripe, alteraciones de la memoria.

Factores que predicen dependencia Bzd


FACTORES Bz t larga: 1, inter: 2, corta: 3 Dosis elevada (0-1-2) Tratamiento mayor de 3 meses (2) tratamiento mayor de 2 semanas (1) menor de 2 semanas (0) Caractersticas de la personalidad (0-2) t de eliminacin corta (0 -2) Evidencias de tolerancia o escalada (0 - 2) Total mximo puntaje PUNTAJE 1 2-4 5-8 8-13 RESULTADOS NO DEPENDENCIA CIERTA DEPENDENCIA (RETIRADA GRADUAL) RETIRADA EN 12 MESES ASEGURA QUE ABSTINENCIA HABR SNDROME DE PUNTAJE 3 2 2 2 2 2 13

EUM Bzd consumo anual IOSCOR Corrientes1995


ATC N05BA06 N05CD03 N05BA01 N05BA08 NOMBRE lorazepam flunitrazepam diazepam bromazepam Gasto total DDDs 262512 123600 99450 1800 487.362 $194.944 DDDs/1000/d 4,39 2,06 1,66 0,03 8.08

130.000 afiliados, prescripcin con F.Teraputico restringido

En tratamientos > 3 semanas retirar reduciendo la dosis en 6 a 8 semanas, en tratamientos mayores de 3 meses retirar gradualmente

EUM Bzd consumo anual ISSUNNE Corrientes1996


ATC N05BA12 N05BA08 N05CD03 N05BA06 N05BA09 N05BA01 N05CG01 N05CF01 N05BA N05BA10 N05BA18 N05BA22 NOMBRE alprazolam bromazepam flunitrazepam lorazepam clobazam diazepam zolpidem zoplicona clorazepato dipotasico-sulpirida ketazolam loflazepato de etilo cloxazolam TOTAL DDDs Gasto total DDDs 160200 70920 54000 51360 10800 10440 8400 7200 3919 3600 3600 3000 387439 $154.975 DDDs/ 1000/d 37,28 16,50 12,57 11,95 2,51 2,43 1,95 1,68 0,91 0,84 0,84 0,70 90

EUM Bzd consumo anual INSSseP Chaco- 1997


ATC N05BA12 N05BA08 N05BA06 N05CD03 N05BA01 N05BA98 N05CF01 N05CG01 N05BA09 N05BA95 N05CD11 N05BA97 N05BA18 N05BA05 N05BA96 N05BA99 N05CD08 NOMBRE DDDs DDDs/1000/d alprazolam 621651 10,1378 bromazepam 206543 3,3683 lorazepam 187424 3,0565 flunitrazepam 149477 2,4377 diazepam 60275 0,9830 bromazepam-clebopride -simeticona 23479 0,3829 zoplicona 20125 0,3282 zolpidem 17249 0,2813 clobazam 11499 0,1875 oxazepam-beta alanina 9580 0,1562 loprazolam 7666 0,1250 clorazepato dipotasico-sulpirida 6707 0,1094 loflazepato de etilo 5750 0,0938 clorazepato dipotasico 5270 0,0859 alprazolam-sulpirida 4887 0,0797 diazepam-metoclopramida-simeticona 4792 0,0781 midazolam 1916 0,0312 Total DDDs 1.344.290 $537.716 Gasto total

11.000 afiliados

130.000 afiliados

FVG: Sntomas psiquitricos y neurolgicos reportados en el NEA


ALPRAZOLAM ALPRAZOLAM ALPRAZOLAM Neurosis Neurosis de angustia (3 semanas) Ansioltico Irritabilidad, disartria, inestabilidad emocional Trastornos mnsicos de la memoria reciente, falta de concentracin, sexo F 26 aos Paciente que recibe 3 dosis y comienza con taquicardia, intolerancia a los ruidos, acfenos, inestabilidad emocional. (53 aos F) Inestabilidad postural (sexo F 45 aos) Cuadro disociativo, inconciencia, depresin respiratoria severa, hipotensin (80/60) Sexo M 49 aos Angustia, depresin alternando con euforia (26 aos F) Nio de 4 aos ingiere lorazepam, padece alucinaciones visuales, auditivas. Crisis de ausencia, movimientos automticos miembros superiores siempre en igual secuencia (40-60 seg.) Melanosis facial, seborrea fluente (49 aos, M)

FVG: reportes que indican adiccin


alprazolam alprazolam
Historia de uso de BZ de 13 aos , Presenta sndrome de abstinencia, excitaanteriormente adicta a lorazepam cin, ansiedad, angustia, insomnio intolerancia a los ruidos 32 aos, F Al suspender la medicacin por in- psicosis paranoide,excitacin, irritabilidad, ternacin por problemas cardiovas- cambio de carcter, agresividad. (Sndroculares me de abstinencia agudo, cedi con la administracin de diazepam) 70 aos M Ansiedad situacional (automedica- Al suspender se produce alteracin de la cin) +/- 3 meses conducta (timia hipomanaca) 26 aos F Insomnio, hace 2 aos bromazeAl no poder conseguir el medicamento pam 6mg/d presenta grave insomnio, llanto, sntomas autonmicos (34 aos F) Hace 3 aos bromazepam y hace Padece alucinosis (micro y macrozoopun ao + alprazolam por neurosis sias) con inquietud, sudoracin, insomnio y cenestesias Adicto a klosidol y Valium, luego de consulta por esfacelo en brazo y dolor torevascularizacin miocrdica hace rxico atpico, cede con administracin 16 aos (6-10 ampollas/da de ca- e.v. de los agentes (66 aos, sexo mascuda droga, se autoadministra e.v., lino) Adiccin a Bz con sndrome de sindrome abstinencia con agresividad, inabstinencia, ms de 5 aos de uso, quietud motora, angustia depresin, temse le indica clonazepam, internablores generalizados, crisis autonmicas cin laborterapia vagotnicas con brusca cada de la PA 50/30 (30 aos, sexo masculino)

alprazolam bromazepam bromazepam + alprazolam diazepam d-propoxifeno diazepam lorazepam bromazepam (poliadicto)marihuana, psilocibina misionensis o cucumelo)

DIAZEPAM HALOPERIDOL LEVOPROMAZINA DIAZEPAM LOFLAZEPATO LORAZEPAM LORAZEPAM

Ansioltico Esquizofrenia

Trastornos del sueo, bruxismo Intoxicacin accidental Ansiolsis, hipnosis utilizacin por ms de 10 aos, 10 mg/da

FVG: reportes que indican adiccin

Sntomas de abuso o sobreutilizacin de 1 (Valsecia M., Malgor L., Dos Santos L. Patologia Benzodiacepinas Farmacologica Producida Por Benzodiazepinas. Bol Asoc Colomb Farm Ao 5, 2, pag. 67, 1997)
RAM por sobreutilizacin de Bz: excesiva sedacin, disartria, diplopa.

FLUNITRAZEPAM

LORAZEPAM

26 aos, adicto desde los 19 aos a presenta alucinaciones auditivas y visuales tanto en la ingesta como en la abstinencia, flunitrazepam marihuana y cocana internado por adiccin a flunitrazepam, cuando no lo toma presenta ansiedad, insomnio, agresividad (26 aos M) Neurosis de angustia (5 aos de 10 mg/da, al no ingerir una dosis presenta sndrome de abstinencia nerviosismo utilizacin) intenso, temblores, ansiedad, angustia, insomnio. 32 aos F

LORAZEPAM+ CLONAZEPAM Paciente adicto a benzodiacepinas 39 aos sexo masculino, cuando no las consigue sndrome de abstinecia alcohlico crnico

Efectos neuropsiquitricos graves como angustia, agitacin, disestesias con percepcin anormalmente aguda del ruido y de la luz, trastornos gustativos y olfativos, parestesias, dolor, depresin, alucinaciones, estado paranoide, despersonalizacin, desrealizacin, y amnesia. Interacciones con otros psicofrmacos (neurolpticos):excesiva hipotensin, hipersomnia y sedacin.

Sntomas de abuso o sobreutilizacin de 2(Valsecia M., Malgor L., Dos Santos L. Patologia Benzodiacepinas Farmacologica Producida Por Benzodiazepinas. Bol Asoc Colomb Farm Ao 5, 2, pag. 67, 1997)
Farmacodependencia a las Bz: sntomas de abstinencia: psicolgicos, neurolgicos, autonmicos. Sntoma comn=Ansiedad, con manifestaciones fsicas y psquicas, aprehensin, insomnio, palpitaciones, sudoracin, temblores, trastornos gastrointestinales, agorafobia y ataques de pnico. Estado vulnerable de recurrencia de sntomas: ansiedad rebote que indujeron a la readministrarcin de Bz, desarrollando una conducta de reforzamiento con una muy difcil la retirada de la Bz.

Abstinencia a benzodiacepinas durante la crisis de Argentina: su reflejo en el sistema de Farmacovigilancia


- Valsecia M , Lojo J, Dos Santos L, Figueras A , Laporte JR Abstinence to enzodiazepines and deep economic crisis BMJ, 2002, (5 December) http://bmj.com/cgi/eletters/325/7375/1261#27587

En el centro regional de Farmacovigilancia del Nordeste de Argentina en el ao 2001 se observ un incremento de reportes de sndrome de abstinencia, debidos probablemente a la falta de accesibilidad al medicamento por la crisis econmico-financiera.
Abstinencia 600 500 400 300 200 100 0 1996 1997 1998 1999 2000 2001 Total notificaciones

Abstinencia a benzodiacepinas durante la crisis de Argentina: su reflejo en el sistema de Farmacovigilancia


- Valsecia M , Lojo J, Dos Santos L, Figueras A , Laporte JR Abstinence to enzodiazepines and deep economic crisis BMJ, 2002, (5 December) http://bmj.com/cgi/eletters/325/7375/1261#27587

Abstinencia a benzodiacepinas durante la crisis de Argentina: su reflejo en el sistema de Farmacovigilancia


- Valsecia M , Lojo J, Dos Santos L, Figueras A , Laporte JR Abstinence to enzodiazepines and deep economic crisis BMJ, 2002, (5 December) http://bmj.com/cgi/eletters/325/7375/1261#27587

Abstinencia BZD 50 45 40 35 30 25 20 15 10 5 0 1996 1997 1998 8 1 6 1 3

Otras abstinencias 46

midazolam ; 1 clorazepato; 3 clonazepam; 9 alprazolam ; 25

Porcentaje Sntomas Psiquitricos


100 66

31

flunitrazepam ; 10

43

43

33

21

17

12

7
lir io de
8

ni o

si a

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al uc

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ex

re

si s

cr i

5 0 1999

7 1

lorazepam ; 24

Porcentaje Sntomas Neurolgicos


100 79

2000

2001

80 60 40 20 0

cr

is is

En el 2001 el 20% (n=77) de los reportes (n=379), fueron de sndrome de abstinencia. El 60% a BZD, el resto a etanol o mltiples adicciones (hongos alucingenos, cocana, anfetaminas)

temblor

mialgias

ag

27

La crisis econmico-financiera limit la accesibilidad al medicamento y a otras sustancias qumicas. A travs de los reportes se manifiesta una patologa neuropsiquitrica producida ante la retirada de medicamentos. En 10 reportes, de los 89, se constat entre 5 y 20 aos de utilizacin crnica de BZD sin una indicacin que lo justifique . Son frmacos para el estilo de vida con muy pocas indicaciones en teraputica: anticonvulsivantes o por cortos perodos de tiempo en la ansiedad generalizada o en el insomnio, debido a la posibilidad de producir dependencia psicofsica (Laporte, Capella, Med Clin (Barc) 1990; 95:693). La supuesta inocuidad de las benzodiacepinas,el uso crnico y la retirada brusca causaron crisis de ansiedad, insomnio, amnesia, confusin, alucinosis, crisis de excitacin, inquietud, agresividad, depresin, temblor generalizado, mialgias y convulsiones

USO INDEBIDO DE ANSIOLTICOS I - Reacciones adversas por sobreutilizacin


a-Excesiva sedacin y depresin del SNC b- Efectos cognoscitivos c- Reacciones psicoafectivas y emocionales d - Reacciones psicoafectivas paradojales e - Efectos endocrinos f - Efectos neurotxicos g- Efectos adversos en el embarazo: -Utero inhibicin, prolongacin
del parto - Dificultades en el ajuste funcional neonatal - Depresin respiratoria y sndrome de abstinencia del RN - Teratogenicidad del comportamiento.

USO INDEBIDO DE ANSIOLTICOS


II - Farmacodependencia a las benzodiacepinas
-Los sntomas de abstinencia aparecen 2-10 das despus de la supresin (Bz de corta, media o larga duracin) -Todas pueden producir dependencia. Lorazepam, flurazepam, triazolam y alprazolam, pueden producir dependencia en una semana. SINDROME DE ABSTINENCIA: -Sntomas psicolgicos -Sntomas neurolgicos -Stomas G-I -Sntomas cardiovasculares -Otros: respiratorios, urinarios, prdida de la lbido, sndrome "pseudogripal" CONDUCTA DE REFORZAMIENTO

FVG: Bzd-Sntomas de abstinencia


Alteracin SNC:
Ansiedad intensa Insomnio Alucinosis Excit.psquica

Disfuncin S.N.A:
Sudoracin Trastornos G-I Palpitaciones Visin borrosa Temblores 7,2% 7,2% 3% 5,4% 3%

42% 18% 7,2% 5,4%

Combinaciones a dosis fijas de valor inaceptable (CFI) Valsecia, M.; Malgor, L.; Gerometta, R.; Verges, E.; Cardozo Iiguez L; Acta Physiol Pharmacol Ther Latinoam: 47(4) supp.1 : 59, 1997) RAM Geriatra a)Valsecia, M.; Malgor, L.; Gerometta, R.; Verges, E. Acta Physiol Pharmacol Ther Latinoam: 47(4) supp.1, Pg. 59, 1997 b)Mondaini, D.; Valsecia, M.; Dos Santos L.; Malgor, L. Res. del VII Congreso Argentino de la Sociedad Argentina de Gerontologia y Geriatra., pag 96, nov. 1998) Patologa Psiquitrica Y Neurolgica Producida Por Frmacos. Valsecia M., Dos Santos L., Verges E., Malgor L. Acta Physiol. Pharmacol Therap. Latinoam. Vol. 46, Num.4 supp.1: 50, 1996). Patologa Farmacologica Producida Por Benzodiazepinas Valsecia M., Malgor L., Dos Santos L. Bol Asoc Colomb Farm Ao 5, 2, pag. 67, 1997

de
convulsiones

pr

18

ci

om

ui et

in o

ne

us

es

ie

brom azepam ; 17

ad

FVG: Extensin acciones farmacolgicas

Combinaciones a dosis fijas irracionales


Fuente: www.alfabeta.net ALPLAX DIGEST Alprazolam 0.25mg; Sulpirida 50mg. Accin Teraputica: Ansioltico-antidepresivo, normalizador de las distonas neurovegetativas o trastornos somatoformes. ALPLAX NET Alprazolam 0.25mg; Domperidona 10mg; Simeticona 40.00 mg. Accin Teraputica: Ansioltico. Antiemtico. Antidispptico. Antiflatulento. Gastrocintico. Normalizador de la digestin. Indicado en trastornos psicosomticos del tracto digestivo.

Depresin psquica Disartria Mialgias Depresin respiratoria Confusin Diplopa Alteraciones de la memoria

7,2% 5,4% 3% 5,4% 5,4% 5,4% 5,4%

Combinaciones a dosis fijas irracionales


NOVO VEGESTABIL Alprazolam 0.25 mg; Sulpirida 50 mg. Accin Teraputica: Ansioltico. Eutmico-antidepresivo. TENSIUM GASTRIC Alprazolam 0.25 mg; Domperidona 10 mg; Simeticona 40 mg. Accin Teraputica: Ansioltico. Antiemtico. Gastrocintico. Antidispptico. Antiflatulento. ARNOL 720-T Pancreatina 720 mg; Fenipentol 70 mg; Celulasa 2 mg; Diazepam 2 mg. Accin Teraputica: Antidispptico psicosomtico. Presentaciones: 30 y 60 comprimidos recubiertos.

Combinaciones a dosis fijas irracionales


DAFNE OMEGA: Diciclomine 8 mg; Diazepam 4 mg; Lidocana 3.5 mg; Glicinato de Aluminio 150 mg; Oxido de Magnesio 80 mg; Metilpolisiloxano 10 mg. Accin Teraputica: Protector de la mucosa gastroduodenal. Antiespasmdico. Antiflatulento. Mucoanalgsico. Ansioltico. Posologa: Dispepsia gstricas.Epigastralgias: 1 gragea por la maana y 2 juntas por la noche. Enfermedad ulcerosa gastroduodenal: 1 a 2 grageas por la maana y 2 grageas por la noche. En caso de ser necesario se puede agregar 1 a 2 grageas al medioda. Presentaciones: Envases conteniendo 20 y 50 grageas de doble liberacin. DISLEMBRAL: Bromuro de Butilescopolamina 5 mg; Diazepam 2.5 mg. Dislembral Forte: Bromuro de Butilescopolamina 10 mg; Diazepam 2.5 mg. Accin Teraputica: Antiespasmdico. Tranquilizante. Posologa: Adultos: 1 gragea, 1 a 3 veces al da. FARADIL SIDUS: Metoclopramida 10 mg; Diazepam 2 mg; Simeticona 40 mg. Accin Teraputica: Antidispptico psicosomtico. Indicaciones: Todo tipo de trastornos digestivos. Sensacin de peso epigstrico. Retardo de la evacuacin gstrica. Nuseas. Vmitos. Hipo, etc. Posologa: 1 a 2 comprimidos antes de las comidas.

Combinaciones a dosis fijas irracionales


PASMINOX 40 SOMATICO :Bromuro de Octilonio 40 mg; Diazepam 2 mg. Accin Teraputica: Antiespasmdico. Ansioltico. PASSACANTHINE COMPUESTO Diazepam 2 mg; Hioscina Bromhidrato 5 mg. Accin Teraputica: Tranquilizante. Antiespasmdico. Antiangustioso.

Combinaciones a dosis fijas irracionales


PLIDEX Diazepam 3.5 mg; Ioduro de Isopropamida 2.5 mg.

Accin Teraputica: Asocia un tranquilizante de accin central con un antiespasmdico de accin perifrica, anulando as, en los trastornos viscerales, tanto la causa como el efecto, sea que la tensin o la angustia intervengan en ellos como origen, componente o resultante. Normaliza las reacciones psquicas y regula la dinmica visceral eliminando los espasmos, retenciones o distonas localizadas. Posologa: El mdico determinar las dosis segn las necesidades del caso. En general, la dosis media es de 1 gragea, 3-4 veces al da. En ancianos y personas debilitadas conviene comenzar con 1-2 grageas diarias e ir aumentando paulatinamente la dosis hasta lograr la respuesta deseada. Contraindicaciones: No utilizarlo en caso de alergia a las benzodiacepinas, insuficiencia respiratoria grave, miastenia graves, glaucoma, retencin urinaria por enfermedades prostticas, estrechez pilrica orgnica.

Combinaciones a dosis fijas irracionales


- TRATOBES Diazepam 9 mg - Dietilpropion (o Anfepramona) 30 mg; Accin Teraputica: Asociacin anorexgena bidireccional. Indicaciones: Todos los cuadros de obesidad incipiente. Sobrepeso en todas sus formas. Obesidad por desregulacin alimentaria. Obesidad postinvolucin. Obesidad por trastornos diabetognicos. Para mayor informacin en cuanto a propiedades farmacolgicas, contraindicaciones, precauciones y advertencias, reacciones adversas, sobredosificacin, conservacin o cualquier duda, comunicarse con Asesora Mdica. Pausafren : Oxazepan + Beta Alanina Accin Teraputica: medicacin no hormonal de sntomas y signos de la menopausia natural o quirrgica. La accin teraputica se debe a la actividad de la beta-alanina, que controla por competencia con la histamina las oleadas de calor, caractersticas de la menopausia, y al oxazepam que acta como tranquilizante, controlando las manifestaciones psquicas, tal como el nerviosismo, de la misma.

Combinaciones a dosis fijas irracionales


Cavodan: Butilescopolamina, Nitrazepam, Oxacepn Accin Teraputica: Psicoestabilizador. Hipntico. Ansioltico. Anticolinrgico Pankreoflat Sedante Oxacepn, pancreatina, Simeticona Accin Teraputica: Digestivo. Antiflatulento. Ansioltico.

La cultura del medicamento o medicalizacin de las comunidades


Valsecia, M (Editorial). Boletn Frmacos. 2002,5(2): 1-2 (http://www.boletinfarmacos.org)

La cultura del medicamento o medicalizacin de las comunidades

En Argentina conviven medicamentos de eficacia demostrada con otros que son de valor dudoso o nulo y tambin combinaciones a dosis fijas inaceptables, desde todo punto de vista, con numerosos principios activos en un solo preparado. La poblacin debera saber que estas sustancias no solamente no agregan salud, sino que pueden producir enfermedad es decir reacciones adversas. Es importante y grave para la comunidad, la propaganda confusa e inexacta con que se comercializan algunos productos.

La cultura del medicamento o medicalizacin de las comunidades


Valsecia, M (Editorial). Boletn Frmacos. 2002,5(2): 1-2 (http://www.boletinfarmacos.org)

Dosis comparativas de BZ
Hutchison TA, Shahan DR & Anderson ML (Eds): DRUGDEX(R) System. MICROMEDEX

De este modo, para no deprimirse o para estar feliz habra que consumir un antidepresivo, o para mejorar la figura adelgazantes o anabolizantes o sino, algo del gran recetario para vivir mejor como: polivitaminicos, ansiolticos, energizantes, aminocidos, coenzima Q10, entre otros. Como si esto fuera un smbolo de estatus.

GENERICO Alprazolam Clonazepam Diazepam Estazolam Flurazepam Lorazepam Oxazepam Temazepam

DOSIS (mg/day) 0.75 a 4 mg 1.5 a 20 mg 4 a 40 mg 0.5 a 2 mg 15 a 30 mg 2 a 6 mg 30 a 120 mg 7.5 a 30 mg