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UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN ANTONIO ABAD DEL CUSCO Facultad de agronomía y zootecnia Carrera profesional de zootecnia

INFORME TRABAJO DE QUINOLONAS
| PRINCIPIOS FARMACOLÓGICOS Y TERAPEUTICOS |
ANDRES ESTRADA ZUÑIGA

1. 2.

EDWIN HUAMAN HANCCO ADRIAN CAÑARI VALERIANO

071059-J 071050-B

CUSCO – JUILO - 2013|

Mecanismo de acción Las quinolonas son los únicos antibacterianos cuyo blanco son las topo isomerasas bacterianas. tanto en las regiones cromosómicas que se están replicando como en las que están sin actividad de replicación. quinolonas actúan sobre las topo isomerasas II (DNA girasa) y IV. Las topo isomerasas bacterianas son enzimas que mantienen el DNA en un estado adecuado de enrollamiento. En 1960 se puso a disposición la primera Quinolona antibacteriana: el ácido nalidixico que fue rápidamente aceptada para la terapéutica de las infecciones de vías urinarias en seres humanos. Esta unión a las diferentes topoisomerasas implica diferencias en el espectro de actividad de las quinolonas y en el surgimiento de diferentes patrones de resistencia bacteriana. Hasta la fecha se han sintetizado más de 10 000 compuestos diferentes a partir del anillo básico de las quinolonas y actualmente se distinguen tres generaciones de fármacos con potencia antibacteriana y características farmacológicas cada vez mejores. Las quinolonas también producen la muerte bacteriana al inhibir esta enzima. Espectro antimicrobiano En general las quinolonas de primera generación tienen una actividad limitada y suelen ser activas en algunas bacterias gramnegativas. La topoisomerasa IV ayuda a separar el DNA formado del utilizado como plantilla para la replicación. El espectro aumenta Las . Las Quinolonas no permiten que se remueva este súper enrollamiento. Se distinguen 3 generaciones con potencia antibacteriana y rasgos farmacológicos progresivamente mejores. La topo isomerasa II ayuda a remover el súper enrollamiento positivo que se presenta por delante del punto de replicación del DNA. detienen la replicación del DNA bacteriano y por ende llevan a la muerte de la bacteria.QUINOLONAS Y FLUOROQUINOLONAS Aspectos generales Son el grupo farmacológico de mayor desarrollo en la actualidad.

la pefloxacina y el ácido nalidíxico. con algunas excepciones como la cinoxacina. aunque se dispone de Enrofloxacina y Ciprofloxacina para administración IV. hueso. Se debe ponderar los efectos tóxicos sobre los cartílagos articulares en animales jóvenes o con artropatías preexistentes tan comunes en perros. Distribución Las quinolonas. En veterinaria las más potentes son la fluoroquinolonas de tercera generación. y unas pocas como la acrosoxacina y la pefloxacina se degradan completamente. La excreción biliar del fármaco original. Las quinolonas se detectan en la leche de animales lactantes. otras como la cinoxacina. tras la administración. Farmacocinética Absorción Las quinolonas normalmente se administran por vía oral. así como de los conjugados. penetran bien y rápidamente en todos los tejidos. pero las concentraciones en el líquido protático. Biotransformación Algunas quinolonas como la ofloxacina se eliminan inalteradas. a menudo en concentraciones elevadas que persisten durante algún tiempo. siendo la flumequina la más débil in vitro y la ciprofloxacina la más potente. la ciprofloxacina y la Enrofloxacina se metabolizan parcialmente. Las concentraciones urinarias suelen ser elevadas durante las primeras 24 h. IM y SC. . La mayoría de las quinolonas también atraviesan la barrera placentaria. es una vía importante de eliminación en algunos casos como la ciprofloxacina. hígado y bilis.en las de segunda generación. Se detectan niveles especialmente elevados en los riñones. endometrio y LCR son también bastante importantes. La presencia de alimentos puede retrasar la absorción en los animales mono gástricos. El paso a la sangre tras la administración IM o SC es rápido. Excreción La excreción renal es la vía de eliminación principal de la mayoría de las quinolonas. y pueden formar cristales en la orina ácida concentrada.

Cuadro 9. aunque con las quinolonas más antiguas (ácido nalidíxico y oxolínico) los efectos secundarios eran relativamente frecuentes. meningoencefalitis. parece que las más recientes se toleran bien. urinarias y de la piel. gatos en crecimiento y potrillos. Efectos adversos En la actualidad. osteomielitis y artritis.Indicaciones terapéuticas Las quinolonas están indicadas en el tratamiento de infecciones locales y sistémicas causadas por microorganismos sensibles. este problema tiene particular relevancia en cachorros. cerdos y becerros. y es mucho más acentuado en el caso de algunas fluoroquinolonas. Generaciones a las que pertenecen las principales quinolonas Quinolona o fluoroquinolona I GENERACIÓN Acido nalidíxico Ácido Oxolínico II GENERACIÓN Flumequina Ciprofloxacina (progenitora de la enrofloxacina) Norfloxacina III GENERACIÓN Enrofloxacina . cerdos y bovinos (adultos y jóvenes). como la ciprofloxacina. se sabe poco de la toxicidad potencial de las fluoroquinolonas de segunda y tercera generación en animales domésticos y productivos como aves. Se ha logrado éxito terapéutico en infecciones respiratorias. intestinales. especialmente en infecciones profundas. eso no se ha considerado relevante en animales productivos como aves. Aunque se ha descrito en animales en crecimiento la inducción de artropatías y alteraciones de la estructura del cartílago articular en forma de erosiones. así como en prostatitis bacterianas.

Bibliografía: FARMACOLOGÍA VETERINARIA II. . 36-37. departamento de veterinaria. Universidad nacional agraria-facultad de ciencia animal. Pag. MSc médico veterinario varinia paredes v. Nicaragua julio 2009.