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FARMACOLOGIA

Professora Maria Elvira Sica Cruzeiro

Farmacologia

Farmacologia Geral Sistemas Farmacocinética Farmacodinâmica

Geral

Farmacologia Geral Sistemas Farmacocinética Farmacodinâmica

Sistemas

Farmacologia Geral Sistemas Farmacocinética Farmacodinâmica

Farmacocinética

Farmacologia Geral Sistemas Farmacocinética Farmacodinâmica

Farmacodinâmica

FARMACODINAMICA

FARMACODINÂMICA O que a droga faz ao corpo.

(Atividade)

FARMACOCINÉTICA

O que o corpo faz à droga.

(LADME)

Farmacodinâmica

É o estudo de ações e efeitos dos fármacos e seus mecanismos de ação no organismo.

Ação farmacológica

Alterações bioquímicas ou fisiológicas que modificam funções celulares.

Efeito farmacológico

É a conseqüência da ação

O estudo da Farmacodinâmica é uma das bases para o uso terapêutico dos fármacos.

Classificação da

ações,segundo Krants e Carr:

- Estimulação

- Depressão

- Irritação

-Antiinfecciosa

- De substituição

Ação local ou tópica

Ação geral ou sistêmica

Ação primária Ação secundária Ação reversível Ação irreversível

Quando exercida no ponto de aplicação

Quando se distribui por todo o organismo e age em diversos órgãos

Apesar de distribuída por todo o organismo, age predominantemente em determinado órgão

FÁRMACOS NÃO CRIAM FUNÇÕES, APENAS MODULAM FUNÇÕES FISIOLÓGICAS INTRÍNSECAS.

MECANISMO DE AÇÃO

Fármacos em geral apresentam:

Múltiplos efeitos decorrentes de mecanismo de ação único em diferentes sítios. Ex.:

atropina • ou múltiplos efeitos decorrentes de múltiplos mecanismos de ação.Ex.:

antihistamínicos.

Sítio de ação ou biofase

Conceito Localização:

Extracelular: heparina Intracelular: aminoglicosídeos Superfície da membrana: insulina

Efetor

FASES DO FÁRMACO NO ORGANISMO

Fase farmacêutica (biodisponibilidade)

droga na forma farmacêutica

desintegração do comprimido

droga em forma de partículas

dissolução

droga em solução

ex. : suco gástrico

Fase Farmacocinética

(níveis plasmáticos da droga)

droga em solução

(níveis plasmáticos da droga) droga em solução suco gástrico fígado (metabolismo) Compartimento

suco gástrico

fígado (metabolismo)
fígado (metabolismo)

Compartimento Central(sangue) ligada

Compartimento Central(sangue) ligada livre

livre

gástrico fígado (metabolismo) Compartimento Central(sangue) ligada livre eliminação renal Compartimento Periférico

eliminação

gástrico fígado (metabolismo) Compartimento Central(sangue) ligada livre eliminação renal Compartimento Periférico

renal

Compartimento Periférico

FASE FARMACODINÂMICA

E

FASE CLÍNICA

O efeito farmacológico sempre se traduz no efeito terapêutico?

FATORES CAPAZES DE MODIFICAR A RESPOSTA DE FÁRMACOS

A- Fatores mecanicistas

Farmacocinéticos Farmacodinâmicos Dependentes do meio ambiente -fototoxicidade:piroxican -ruído - temperatura -isolamento ou vida em comunidade:

:psicotrópicos -dieta -variações sazonais

B- Fatores fisiológicos

Raça • Sexo • Idade • Peso

PH urinário • Farmacogenética • Gravidez • Menopausa • Estado de nutrição • Estados patológicos • Temperatura • Velocidade fluxo sangüíneo • Efeitos placebos

Efeitos inesperados

Cronofarmacologia • Posição do corpo • Atividade relativa • Taxa fluxo urinário

Alvos para ação das drogas

enzimas • moléculas transportadoras • canais iônicos receptores

Existem muitas drogas cujos sítios de ação ainda não foram elucidados

Interação com componentes macromoleculares

Interação com componentes macromoleculares Alteração da função destes componentes Alterações bioquímicas e

Alteração da função destes componentes

componentes macromoleculares Alteração da função destes componentes Alterações bioquímicas e fisiológicas RESPOSTA

Alterações bioquímicas e fisiológicas

componentes macromoleculares Alteração da função destes componentes Alterações bioquímicas e fisiológicas RESPOSTA

RESPOSTA

FAMÍLIAS DE RECEPTORES

TIPO 1 – Ligado a canal- local: membrana – EX.:

nACh e GABA. Neurotransmissores rápidos

TIPO 2 – Acoplados à proteína G Local: membrana- EX.: mACh e adrenérgicos. Neurotransmissores lentos

TIPO 3 – Ligados à quinase- Local: membrana EX.: Insulina, fator do crescimento

TIPO 4 – Controlam a transcrição de genes Local: intracelular – EX.: Hormônios esteroidais, tireóide.

Primeiro Mensageiro

(agonista – fentanil)

Primeiro Mensageiro (agonista – fentanil) Receptor – Opioide µ (complexo agonista-receptor) Proteína G (transdutor)

Receptor – Opioide µ

(complexo agonista-receptor)

Receptor – Opioide µ (complexo agonista-receptor) Proteína G (transdutor) Enzima – Fosfolipase C e

Proteína G

(transdutor)

µ (complexo agonista-receptor) Proteína G (transdutor) Enzima – Fosfolipase C e Adenilciclase (amplificador e

Enzima – Fosfolipase C e Adenilciclase

(amplificador e efetor)

Enzima – Fosfolipase C e Adenilciclase (amplificador e efetor) Segundo mensageiro (IP 3, AMP c) RESPOSTA

Segundo mensageiro

(IP3, AMPc)

Enzima – Fosfolipase C e Adenilciclase (amplificador e efetor) Segundo mensageiro (IP 3, AMP c) RESPOSTA

RESPOSTA

(analgesia)

AGONISTA E ANTAGONISTA

TEORIA DE CLARK E ÄRIENS

afinidade

atividade intrínseca

agonista

+

+

antagonista

+

_

agonista

parcial

++

_

Teoria da Associação e Dissociação

 

Associação

Dissociação

Agonista

Rápida

Rápida

 

Lenta

Lenta

Antagonista

INTERAÇÕES DE DROGAS

SINERGISMO

Sinergismo de adição – dois tipos de diuréticos Sinergismo de Potenciação – Acetilcolina e anticolinesterásicos

Antagonismo

Químico – Heparina e sulfato de protamina Farmacocinético-Fenobarbital e Warfarin– Indução enzimática Por bloqueio do receptor(competitivo) -Reversível – Curares e acetilcolina -Irreversível – Adrenalina e dibenamina Não competitivo – Bloqueadores dos canais de cálcio(nifedipina) e contração muscular Fisiológico- Histamina e Adrenalina Acetilcolina e Adrenalina

CURVA DOSE-RESPOSTA

CURVA DOSE-RESPOSTA