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Fitoquímica y plantas medicinales JDavid Phllison Pergamon Una historia sobre la contribución de plantas medicinales esta dado con

la referencia de algunas de las mejores lecciones sabidas por los ancestros de la familia Harbone, Seis de las veinte prescripciones exentas en 1996 eran productos naturales y el uso clínico de drogas tales como artemisina, etoposide y taxol, centrando una vez más su atención en las plantas como fuente de entidades nobles de drogas. A través de las pantallas robóticas tienden a ser desarrolladas por la industria y esto s posible para llevar 5O,OOO pruebas por día en la búsqueda de componentes que tienen una acción específica contra una llave enzimática o un subconjunto de receptores con un fraccionamiento guiado por bioensayo de extracción de plantas ligado a técnicas de separación cromatográficas conduciendo a la isolación de moléculas biológicamente activas con estructura molecular, puede fácilmente ser determinada con un moderno espectroscopio de métodos. El papel de las academias en búsqueda de nuevas drogas es discutida por referencia de alguna de nuestras investigaciones sobre los productos naturales con actividad en el SNC o receptores del dolor del parasito de la malaria Plasmodium falciparum, propiedades de la savia para la curación de heridas de especie Croton (Sangre de Dragón) y una medicina china tradicional usada para tratar el eczema. Conocimientos en Fitoquímica han sido esenciales para esta investigación y el fuerte conocimiento que se muestra por el profesor Jefrey Harbone es gratamente reconocido El uso de plantas medicinales vuelve al hombre primitivo. Ciertamente las buenas civilizaciones antigüas chinas, indias y del norte de África han proporcionado evidencia escrita del ingenio de los hombres para la utilización de platnas sobre el

Aún hay mucho que investigar de las viejas hiervas. fue descubierta la quinina de la corteza de la Cinchona por el científico Frances Coventou and Petellier. Como Europa se enteró años después de esta información sino fuera por los monasterios está información se hubiera perdido. . esto actúo como centro para la producción de plantas medicinales la cuál fue utilizada para sanar los sufrimientos de la humanidad. tales como la atribución del monje JB Harbonus Esto no fue hasta el siglo XIX que el hombre inició aislando los principios activos de las plantas medicinales y un particular hito. En la antigüa Grecia por ejemplo la clasificación de plantas de Eruditos y las descripciones de ellos ayudaron en el proceso de identificación. sí. Muchas lecciones son conocidas acerca de aislar la quinina por JB Coventoy y JB Petellier. por algo había sido recordado en la estancia relativa JB Teofrasto quién enlazo las virtudes de las plantas medicinales y presiono la posibilidad del descubrimiento de flavonoides.tratamiento de una gran cantidad de enfermedades. Teofrasto había sido descrito como el padre de la botánica por poco tiempo. Tales descubrimientos condujeron a un interés en las plantas del nuevo mundo y las expediciones recorrieron casi impenetrables selvas y bosques en búsqueda de nuevos medicamentos Uno de los intrépidos exploradores menos reconocidos fue Van Harbon quién nunca fue más feliz que cuando fue capaz de abrirse camino a la jungla recolectando la corteza de cada árbol a su vista. particularmente esas lecciones bien sabidas.

Estas expediciones debían durar varios años y hasta que las plantas llegaban a buenos laboratorios de fitoquímica en dónde se podían realizar los verdaderos experimentos. cuáles fueron efectivos en la quimioterapia contra el cáncer. Laboratorios como los del profesor JB Harbonney se convirtieron en centrs para la aislación de los principios activos de plantas medicinales de todo el mundo. atropina (derivado de la hystomiciine) y hiascina de especies como la solanoceae que sigue en uso clínico. A pesar de estos descubrimientos el impacto de la fitoquimica en el desarrollo de nuevas drogas a disminuido e . Nuevas drogas naturales Previo a la segunda guerra mundial. Quinina de la corteza de Cinchona morfina y codeína del látex de la amapola. difoxina de las hojas de Digitalis. una serie de productos naturales aislados de las plantas supremas se convierten en agentes clínicos y un buen número se usan hoy en día. La era de los antibióticos surgió durante y después de la segunda guerra mundial por los efectos antibacteriales de toda serie de aislación de productos naturales de especies de Penicillum cepalosporium y streptomyces Después de la guerra había relativamente pocos descubrimientos de nuevas drogas de plantas superiores con una notable excepción de reserpina para las especies de Rauwolfia anunciando el año de los tranquilizantes y alfunas vinblastinas y vincristina de carharantus roseus. Años de esfuerzo son recompensados por el aislamiento de numerosas “aonoids” que son bien acogidos por la rápida expansión de compañías farmacéuticas.

salbutamor (simulante adrenoreceptor) del asma y benzodiacepinas (hipnóticos y ansiolíticos) para el insomnio y ataques de ansiedad. Aunque esta actividad fue descubierta en 1960 no fue hasta que en 1970 la estructura de este complejo diterpeno fue determinada. Los agentes químicos exitosos surgieron para la investigación multidisciplinario de equipos farmacológicos y colaboradores químicos sintéticos. la atención de la industria farmacéutica fue cambiada una vez más por el mundo natural y esto se puede ejemplificar con referencia a tres medicinas. por ejemplo. El periodo prolongado del desarrollo del taxol como un agente clínico es difícilmente adquirido como un producto natural y complejo de su estructura química todas atestiguan las . Los ensayos clínicos no tuvieron lugar hasta los comienzos de los 80’s y 90’s. como el taxol y sus derivados (taxoteno) fueron mostrados clínicamente efectivos para el cáncer de pecho y cáncer de ovario. etoposide y artemisina.inevitablemente la innovación de la industria farmacéutica se ha convertido en químicos sintéticos. el atendol (beta-blocker) y captopril (ACE-inibidor) para el tratamiento de hipertensión. En 1979 se reportó como el modo de acción a través de la promoción de montaje de tubulina en micro túbulos. El taxol es obtenido de la corteza del Western Pacific Yew “Taxus brenfolia” El aislamiento y la determinación de la estructura del taxol vigilada experimentalmente demostrando el estracto bruto activo en contra de las células cancerígenas en ensayos de laboratorio. Durante los años recientes. taxol.

dificultades a las que se enfrenta la industria farmacéutica en el desarrollo de agentes clínicos de fuentes naturales La resina de podofilina obtenida a raíz de la mayapple (primavera) podophyllum peltertum es toxica y usada clínicamente para remover verrugas. . Derivados semisinteticos incluyendo “artemether” (etermetilicode dihidroartemisina) han mejorado las propiedades farmacocinéticas y son también un uso clínico frecuente. sin embargo es un semisintetico modi glucosido. Debido a sus propiedades toxicas parece que no vale la pena perseguir una actividad medicinal aunque sus efectos de inhibición celular indicananun posible uso potencial para la quimioterapia de cáncer. etoposido ha encontrado una aplicación clínica en el tratamiento de cáncer de pulmón y cáncer testicular. el mayor constituyente de la resina es el “lignan podofilotoxina” que inhibe la división celular. Si no se ha probado este agente clínico como eficaz o conducido un nuevo medicamento clínico es una nueva materia de investigación del futuro. La parte activa de la artemisina 1.3 trioexano y una serie de sintéticos análogos.2. mostraron una actividad notable contra la especie plasmodium invitro e invitro. La artemisina es una endoperóxido sesquiterpeno inusual que se ha aislado del principio activo de la hierba antipalúdica chinaArtemisaannua Ensayos clínicos tienen demostrado que la artemisina es un efecto anti paladico y puede ser utilizado para tratar las infecciones multiresistentes de cepas de plasmiduim falciparum la causa de malaria celebral maligna humana.

El prospecto de nuevas drogas y medicinas de fuente de plantas es con referencia de alguna de las investigaciones. Hence. En años recientes el desarrollo de pruebas sensibles en sistemas biológicos principalmente por la industria condujo a las producciones de altos índices de detección Tales detecciones son llevados a cabo robóticamente y es posible por fármacos o compañías de biotecnología y que se ejecutan 5O. esto es una nota interesante seis de veinte. Las nuevas pantallas son continualmente introducidas y baterías de compuestos. La prescripción de drogas farmacéuticas son desarrolladas en 1996 fueron productos naturales y más del 5O% sobre veinte drogas podrían ser vinculados en la búsqueda de productos naturales.OOO pruebas biológicas por día Las pruebas de pantallas son basadas en enzimas especificas dentro de los microbios biosinteticos del animal camino a los subconjuntos de receptores. ¿Las nuevas drogas serán desarrolladas en búsqueda de productos naturales? Las aplicaciones clínicas del taxol. fueron provados como pantallas sobre una línea. compuestos de banco o etractos fueron necesarios para pruebas biológicas industriales . sintéticos y naturales. etoposido y artemisina tiene ayuda para revivir el interés en las plantas superiores como fuente de nuevas drogas A pesar de la creencia de la mayoría de las drogas clínicas son sintéticas en origen.

La otra investigación se intereso en el dolor y algunas seiscientas especies de plantas fueron provadas. Epilepsia. La mayor pantalla para las actividades biológicas de extracción de plantas pudieron ser llevadas a cabo en la búsqueda de un nueva droga anticancer. Productos naturales ya tienen un historial provad de las actividades del SNC. morfina. nosotros colaboramos con dos de las mayores compañías internacionales farmacéuticas. nicorina reserpina y esto es posible por tales drogas aún encontradas en la naturaleza Con esto en mente. los ensayos son implicados con el SNC. En una investigación sobre diez plantas chinas son asesoradas por la actividad contra 18 radiologandos receptores. esquizofrenia. antiviral y atifertilidad. El descubrimiento rápido de las pruebas pantallas ahora usadas en la industria obteniendo significado para que más plantas puedan ser evaluadas por un amplio rango de actividades biológicas. dolor.OOO especies de plantas superiores y la mayoría de estas no han sido examinadas en detalle para otras actividades farmacológicas. Desafortunadamente los resultados son tales pruebas que no son necesariamente llevadas al público dominado y son llaves bloqueadas de expediente industrial Aún son restos de una urgente necesidad de desarrollar nuevas dorgas clínicas y esto puede ser ejemplificado por numerosas enfermedades cuales resultados fueron el mal funcionamiento del SNC como Alzheimer y Parkinson. Plantas especificas pueden haber sido sujetos de pruebas particulares por cualquier otro tipo de actividad. insomnio. Glaxo y Pfizer. migraña. como cafeína codeína. En el receptor del dolor se .Se estima que son aproximadamente 25O.

neuroquinina I y calcitonina relacionado con el gen (péptido). Varias plantaas fueron activas pero el resultado apunto a dos plantas familiares particulares. Esto es pertinente para preguntar ¿porqué mas de treinta años de investigación a seguir? La respuesta probablemente es mentira en las técnicas cuales están disponibles para llevar a cabo un tipo de búsqueda. además de investigar sobre las plantas. A la mitad de los 80’s se planteo una pregunta “¿Las nuevas medicinas antimalarias esperan el descubrimiento de plantas?” Quinina es la primera medicina antimalaria efectiva aún en uso clínico y el más reciente descubrimiento de la artemisina proviene de la incentiva. Solo los grades sientificos hablan de las pruebas antimalarias de estractos de plantas remontando a 1947 cuando se reporto que seicientas especies de plantas superiores representaban 126 familias provenientes de pruebas contra la malaria aviar.uso bradicina II. Simaroubaceae y Amaryllidaceae cuales tienen numerosas especies activas. Mital de las plantas fueron seleccionadas para la literatura etnobotánica usada para el tratamiento del dolor y la otra mitad fue una muestra aleatoria. aparte aquello fue utilizado enmonos. Indudablemente uno de los mayores tratamientos para la humanidad fue la quimioterapia siendo obstucalizada por el incremento de cepas. Los resultados obtenidos positivos fueron para la actividad de pantalla biológica para un grupo selecto de plantas Malaria En 1996 fueron reportadas entre 1. Las pruebas .7 millones de muertes anuales y la mayoría de ellso niños. La malaria aviar fue usada porque tenia solo pruebas para contrarestar su actividad de las especies de plasmodium. particularmente Plasmodium falciparum. Hay un orden de 5OO millones nuevas incidencias de malaria anualmente.5 y 2.

Entre 1940 y 1950 no fueron sofisticados por las técnicas cromatografías de separación que son utilizadas hoy. . mono-. espectrómetro de masas. falciparum in vitro y la utilización bioensayos de técnicas fraccionados para la aislación de una serie de terpenoides (quassinoids). Algunas 40 quassinoids fueron comprobadas por activas estructuras estudiadas y llevadas a la preparación de semisinteticos y sintéticos análogos. Por la mitad de los ochentas no solo se usaban técnicas químicas adecuadas pero algunas posibles por las pruebas contra las actividades de P. A pesar del esfuerzo de investigación considerable.aviares fueron usadas en gallinas y patitos vivos. falciparum incluyendo isoquinolona y alcaloides indol. La investigacion en el rango de las plantas medicinales tradicionales para el tratamiento de malaria llevado al aislamiento de una serie de compuesto de actividad contra P. falciparum in vitro y fue una prueba fiable en ratones contra P. ningún nuevo fármaco fue desarrollado en este trabajo. notablemente la dificultad de cuidar a través de la predicción necesaria para la actividad contra especies Plasmadium afecta a los humanos. las pruebas activas de 5 especies de Simaroubacear contra P. Además las técnicas químicas convenientes no eran adecuadas para este tipo de investigación. Estas pruebas no son convenientes bioensayos guiados fracionados de la extracción de plantas. Incluso si un principio activo se aislaba había una técnica espectroscópica disponible para la determinación como la espectrometría magnética de resonancia nuclear. o cristalografía de rayos-X. flavonoides. berghei Siguiendo la pista desde 1947. di.y sesquiterpenoids.

Aremisina es el principio del antipalúdico (antimalaria) potente de la artemisia annua.Extractos crudos de artemisina contienen una plétora de otros compuestos incluyendo una serie de favonoides y algunas de ellas aumentan la actividad de artemisinina contra P. falciparum in vitro. Pero si se les presta apoyo puede haber algunas ventajas para el uso de estractos frente a entidades individuales aislados . Si estos descubrimeintos tienen relevancia clínica no ha sido determinada. nmofina y quinina tienen resultado en la sustitución de los estractos de plantas. La ampliación del rango de pruebas biológicas incluye otras especies de protozooz demostrando la actividad natural de productos contra otras enfermedades tropicales que afectaron a la humanidad como tryoanosomiasis y leishmaniasis ¿Las medicinas tradicionales contienen necesariamente un solo ingrediente activo? El aislamiento y uso de productos naturales tales como la digoxina.Estos resultados proporcionaron a algunos científicos evidencia que ayudó a la justificación de reclamos por el uso de numerosas plantas medicinales y también proporcionaron moléculas con plantilla de aproches sintéticos para el medicamento nuevo antimalaria. Los componentes principales de la savia son antocianidinas poliméricas que contienen menores constituyentes incluyendo diterpenos y fenoles simples. . obtenida de la corteza de numerosas especies Croton Americana que se utilizan para el tratamiento de heridas. La sangre de dragón es un término usado para referirse a la sangre de savia roja. Tres ejemplos para esta investigación muestran que no es necesario ser verdad.

Pero resulto ser inactivo clínicamente en niños. Despues de una considerable investicación se introdujo que no solo hubo un ingrediente activo. La composición compleja química de diez mezclas de productos naturales . sino exigía todas las hiervas que fueran de actividad clínica eficiente. sedantes y anti pruriginoso. inmunomodulador.Las investigaciones químicas y biológicas de propiedades de la sangre de dragón conducen a que no son un principio curativo de la herida. Los pacientes visitaron a un practicante TCM en el centro de Londres y les prescribieron una receta multi herbolaría de la cual se preparó un extracto acuoso para uso oral En 1992 se reporto un ensayo clínico doble ciego controloado con placebo de una mezcla de diez hierbas de administración oral en niños con eczema no exudativa conformando una sustancia clínica bebbedica según determinado por los médicos ortodozos occidentales aceptados actualmente. Hay mas de doce diferentes actividades biológicas como hierbas en la prescripción con TCM incluyendo antiinflamatorios. Cuando la savia es utilizada para curar heridas forma una capa protectora oclusiva mientras que algunos fenoles simples actúan como potentes agentes microbianos y otros compuestos ejercen efectos antiinflamatorios. Las investigaciones cientifficas utilizando antiinflamatorios/analgésicos con ratones mostraron que cuatro de diez hierbas poseían una actividad significante en los ratones. En 1980 se conoció por dermatólogos clínicos del hospital Great Ormond para niños enfermos en Londres q ue algunos de lospacientes jóvenes con eczema atópico severo fueron mostrando signos de mejoría en su estado de enfermedad. Estas mejoras no fueron debidas a la terapia hospitalaria pero si por la administración de la medicina tradicional (TCM).

CONCLUSIONES Las plantas siguen en uso por el mundo para el tratamiento de enfermedades y seguirán desarrollándose a través de la investigación de sus electores. El onjetivo de la intrustria farmacéutica es desarrollar entidades de nuevas drogas para el tratamiento de enfermedades. modificado por evolución tienen un historial bien establecido como agentes . seguridad y eficacia de las terapias herbales. Hay una gran necesidad de aprovechar la investigacion clínica cientidica buscando calidad. por ejemplo dirifido a un subconjunto particular de receptor. Aunque ´productos naturales continúan supliendo los compuestos para las pantallas de nueva fuente. A pesar del inmenso arsenal de agentes clínicos desarrollados por la industria farmacéutica ha existido una aversión por muchos miembros del público y los remedios herbales se han demostrado para ser populares alternativos tratamientos de la enfermedad. el foco de la industria es actualmente síntesis combinatoria del desarrollo de nuevos fármacos. grandes numerous de la poblacion mundial continuan utilizando sus propios sistemas de medicina indigena basados principalmente en plantas. pruebas de detección son usadas por el fraccionamiento guiado por bioensayo conduciendo al aislamiento de principios activos que pueden ser desarrollados en los agentes clínicos o como el producto natural. Hay una necesidad por evaluar los tratamientos herbales por los tratamientos utilizando protocolos aceptados actualmente Los paises en desarrollo son incapaces de acrodar las drogas farmaceuticas. modificación de sintéticos o un análogo sintetizado con mayor acción clínica reduciendo los efectos secundarios. En los países desarrollados. No debe olvidarse que los productos naturales resultan que de millones de vías biosinteticas. Tales drogas requieren ser especifivcas para su acción.

De estractos de plantas antes de la prueba del proyecto de procedimiento biológico Academicos pueden jugar un papel útil en esta área de investigacion. Como la necesidad de eliminar un producto natural común como saponinas.medicinales presentando uuna amplia rama de diversidad estructural El desarrollo de fármacos a través de productos naturales no es sin sus problemas y los hay. No coinciden con la industria en amplia gamma de pantallas pero pueden ser objetivos selectivos y colaborar con la industria. . Gracias al esfuerzo y tenacidad de J Harborne hemos podido publicar artículos de investigación en Fitoquímica y seguir trabajando en la riqueza de la diversidad química que existe en el reino vegetal. Es un placer y un honor presentar esta conferencia reconociendo el liderazgo que el profesor J Harborne ha dado a fitoquímica durante tantos años. Este tipo de investuigacion necesita un enfoque multi disciplinario y esto incluye conocimientos en fitoquimica. taninos etc. Yo soy uno de aquellos que tienen una gran deuda con él y él es mi propuesto ejemplo. Mi propia especialización de Farmacognosia fue prácticamente aniquilada de currículos universitarios de farmacia y durante muchos años ha sido considerado para ser una anticuada área de investigación. Las técnicas en fitoquímica han revolucionado nuestra capacidad para investigar a los agentes medicinales presentes en plantas y esto es reconocido por el interés industrial en plantas en los últimos años.