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INTRODUO FARMACOLOGIA

Objetivos deste mdulo


Ao final, o aluno dever compreender conceitos importantes de Farmacologia Geral: 1. Frmaco, princpio ativo e nome comercial, medicamento de referncia, genrico e similar; 2. Passagem dos frmacos pelo organismo; 3. Forma farmacutica, comprimidos de revestimento entrico e de liberao lenta; 4. O que absoro; 5. Metabolismo e excreo: biotransformao, frmacos hepatotxicos e nefrotxicos; 6. Tolerncia e dependncia.
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FARMACOLOGIA = Cincia que estuda o modo pelo qual a funo do sistema biolgico afetada por agentes qumicos ou frmacos. FRMACO = substncia de estrutura qumica definida que modifica o sistema fisiolgico ou patolgico do organismo receptor. Exemplo: dipirona sdica. MEDICAMENTO = frmaco ou associao de frmacos com objetivo teraputico. Exemplo: Princpio ativo (frmaco) Nome comercial cido acetilsaliclico 150 mg + cafena 50 mg + mepiramina 15 mg ENGOV + hidrxido de alumnio 150 mg 3

Nome Comercial e Nome do Frmaco ou Princpio Ativo

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Exemplo: Exemplo: Exemplo: Exemplo: Princpio ativo = cido acetilsaliclico Nome comercial = Aspirina Princpio ativo = diclofenaco de potssio Nome comercial = Cataflan Princpio ativo = diclofenaco de sdio Nome comercial = Voltaren Princpio ativo = dipirona Nome comercial = Anador
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Medicamento GENRICO, Medicamento SIMILAR

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Medicamento de Referncia = medicamento de marca registrada (), com qualidade, eficcia teraputica e segurana, comprovados atravs de testes cientficos, registrado pelo rgo de vigilncia sanitria no pas. Ex.: Voltaren (50 mg de diclofenaco de sdio, uso oral, Lab. Novartis) Medicamento Similar = medicamento autorizado a ser produzido aps prazo da patente de fabricao do medicamento de referncia ou inovador ter vencido, com o mesmo princpio ativo, concentrao, forma farmacutica, via de administrao (injetvel, oral, tpico etc), posologia e indicao teraputica do medicamento de referncia registrado na Agncia Nacional de Vigilncia Sanitria no Brasil (ANVISA). Medicamentos similares so representados atravs de sua prpria marca comercial, diferente dos medicamentos genricos que so representados pelo princpio ativo. Ex.: Neotaren (50 mg de diclofenaco de sdio, uso oral, Lab. Neo Qumica). Medicamento Genrico = medicamento com a mesma substncia ativa, forma farmacutica e dosagem e com a mesma indicao que o medicamento original, de 5 marca (ou referncia). Ex.: diclofenaco de sdio 50 mg, uso oral, Lab. EMS

FRMACO

via de administrao

Absoro Distribuio Metabolizao Excreo

PASSAGEM DE FRMACOS PELO ORGANISMO

Forma Farmacutica = a forma pelo qual o medicamento apresentado. Exemplos: Solues, Suspenses, Ps, Cpsulas, Comprimidos, Drgeas, Pomadas, Cremes, Supositrios, etc.

Comprimidos de REVESTIMENTO ENTRICO: - impede que o frmaco seja destrudo pelo suco gstrico do estmago. Ex.: eritromicina (antibitico), vitamina C. - tambm serve para diminuir efeitos colaterais locais no estmago. Ex.: Bufferin.

Formulaes de LIBERAO LENTA: - para prolongar ao de frmacos. Ex.: Voltaren Retard Ex.: anti-histamnicos, sedativos, tranquilizantes, antiespasmdicos, anti-hipertensivos, etc. Geralmente tm retard no nome comercial.

- Vantangens: melhora teraputica = durao mais longa; convenincia p/o paciente = maiores intervalos entre as doses; menos efeitos colaterais; economia = diminuio do custo operacional.

ABSORO passagem do frmaco do local em que foi depositado at chegar corrente sangunea, percorrendo membranas biolgicas.

A ao do frmaco s ocorre quando ele atinge o local onde dever atuar. Para isso, necessrio atravessar barreiras = membranas biolgicas.
Vias de administrao
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vaso sanguneo

Transporte de frmacos no sangue

Clula Alvo - SNC

Protena Frmaco

Meio Extracelular

Meio Intracelular

Frmaco

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BIOTRANSFORMAO DE FRMACOS
Biotransformao = metabolizao = alteraes qumicas no frmaco sob a ao de enzimas inespecficas, transformando-o em uma molcula hidrossolvel. Biotransformao: Frmaco Metablitos ao de enzimas

SISTEMAS ENZIMTICOS: ENZIMTICOS: SISTEMAS Sangue. Ex.: Ex.: acetilcolinesterase; acetilcolinesterase; Sangue. Rins; Rins; Pulmes; Pulmes; Tecidonervoso; nervoso; Tecido FGADO. F GADO. GADO

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Metablitos:
- a maioria tem atividade farmacolgica e potencial txico reduzidos, porm: - alguns sofrem bioativao: * ficam mais ativos. Ex.: codena, femproporex; * ficam mais txicos. Ex.: paracetamol. - so hidrossolveis para poderem ser excretados pelos rins
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Frmacos Hepatotxicos
- analgsicos: paracetamol dose teraputica 500 mg a 1 g 4 x dia 8 a 10 g = letal em 48 h (dose nica) 2 g (dose nica em alcolatras) Antdoto (nas 1as. 24 horas): acetilcistena = fornecimento de cistena para sntese de glutationa (anti-oxidante). - anti-inflamatrios; - anestsicos gasosos: halotano; - antibiticos: tetraciclinas, isoniazida; - antidepressivos: inibidores da MAO (mono-aminaoxidase); - antitireoideanos: metimazol, propiltiouracil; - antipsicticos: clorpromazina; - produtos naturais: ch verde.

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Inibidores enzimticos hepticos


- antifngicos: cetoconazol; - anti-ulcerosos: omeprazol, cimetidina; - dissulfiram: inibidores da aldedo-desidrogenase; - antibiticos: metronidazol, cotrimoxazol; - antidepressivos: inibidores da MAO; - inseticidas organofosforados: inibidores da colinesterase; - antiarrtmico: amiodarona; - anti-hiperuricmico: alopurinol.

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Indutores enzimticos hepticos


o uso repetido de um frmaco induz aumento de sua prpria biotransformao, o que explica parcialmente a tolerncia ao medicamento com o decorrer do uso.

- cool; - barbitricos (pentobarbital); - anticonvulsivantes: fenitona, carbamazepina; - inseticidas organoclorados; - anestsicos gasosos: xido nitroso; - hormnios esterides: testosterona, anticoncepcionais; - anti-histamnicos: difenidramina; - antibiticos: rifampicina.
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INDUTOR ENZIMTICO HEPTICO?

cido acetilsaliclico + cafena + mepiramina + hidrxido de alumnio

150 mg 50 mg 15 mg 150 mg

ENGOV

NO INDUTOR ENZIMTICO
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Medida da funo heptica


Exames laboratoriais indicadores de funo heptica reduzida: ALT (TGP) = alanino-amino-transferase Mulher = at 36 U/L Homem = at 43 U/L AST (TGO) = aspartato-amino-transferase, tambm pode indicar leso de msculos e corao FA = fosfatase alcalina
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EXCREO DE FRMACOS
Excreo = sada (eliminao) de frmacos pelo organismo. Pode ocorrer no: Pulmo: frmacos gasosos (anestsicos gerais), frmacos volteis (lcool); Intestino (fezes): frmacos no absorvidos quando administrados pela via oral (ex.: laxantes), frmacos eliminados com a bile (ex.: alguns antibiticos, relaxantes musculares); Leite materno, suor, lgrima, saliva, fludo nasal.

Rim: frmacos hidrossolveis


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Frmacos Nefrotxicos
- anti-inflamatrios: cido acetilsaliclico, diclofenaco, indometacina etc; - anti-hipertensivos inibidores da ECA (enzima conversora de angiotensina): captopril, enalapril, etc; - imunodepressores: tacrolimo, ciclosporina, rapamicina; - antineoplsicos (cncer): cisplatina, carboplatina, metotrexato; - analgsicos: paracetamol; - antifngicos: anfotericina; - antibiticos: bacitracina, cefalosporinas (cefalexina), polimixina, vancomicina, aminoglicosdeos (gentamicina, neomicina); - antivirais: foscarnet (citomegalovrus ocular); - antiprotozorios: pentamidina (toxoplasmose), suramina (leishmaniose).
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Medida da funo renal


Exames laboratoriais indicadores de funo renal reduzida: Creatinina (depende da massa muscular) Mulher = normal at 1,2 mg/dL Homem = normal at 1,3 mg /dL Atleta = valores maiores Uria (depende da ingesto de protenas) Normal 15 a 45 mg/dL
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TOLERNCIA E DEPENDNCIA DE FRMACOS


Tolerncia Reduo do efeito farmacolgico com a administrao repetida; frequentemente acompanha o estado de dependncia. Portanto = o uso repetido de uma dose constante resulta em diminuio do efeito. Para se obter o mesmo efeito anterior, tornase necessrio aumentar a dose. A interrupo abrupta causa sndrome de abstinncia e de rebote.

Dependncia

Adico

Vcio. Busca pelo uso. Necessidade de uso compulsivo, prevalecendo sobre outras 22 necessidades

Dependncia
Dependncia o impulso que leva a pessoa a usar uma droga de forma contnua (sempre) ou peridica (frequentemente) para obter prazer. Alguns indivduos podem tambm fazer uso constante de uma droga para aliviar tenses, ansiedades, medos, sensaes fsicas desagradveis, etc. O dependente caracteriza-se por no conseguir controlar o consumo de drogas, agindo de forma impulsiva e repetitiva. Dependncia fsica e psicolgica: - FSICA = presena de sintomas e sinais fsicos que aparecem quando o indivduo pra de tomar a droga ou diminui bruscamente o seu uso: a sndrome de abstinncia. Os sinais e sintomas de abstinncia dependem do tipo de substncia utilizada e aparecem algumas horas ou dias depois que ela foi consumida pela ltima vez. Ex.: dependentes do lcool: a abstinncia pode ocasionar desde um simples tremor nas mos a nuseas, vmitos e at um quadro de abstinncia mais grave denominado "delirium tremens- PSICOLGICA = estado de mal estar e desconforto que surge quando o dependente interrompe o uso de uma droga: ansiedade, sensao de vazio, dificuldade de concentrao. Com os medicamentos existentes atualmente, a maioria dos casos relacionados dependncia fsica pode ser tratada. Por outro lado, o que quase sempre faz com que uma pessoa volte a usar drogas a dependncia psicolgica, de difcil tratamento e 23 no pode ser resolvida de forma relativamente rpida e simples como a dependncia fsica.