PRACTICA N° 04

:

PREPARACION DE SOLUCION LIQUIDA - JARABE
CAPACIDADES A LOGRAR

1. Conoce y aplica procedimientos para elaboración de jarabes farmacéuticos, 2. Aplica criterios de elección de técnicas considerando las propiedades físico-químicas de los principios activos.

GENERALIDADES:

Los JARABES son soluciones concentradas de azúcares, como sacarosa, en agua o en otro líquido acuoso. Eficaces para enmascarar el sabor de las drogas amargas o saladas. Dado que no contienen alcohol o tienen en cantidades ínfimas, son los vehículos de elección para las drogas pediátricas. Sin embargo, la administración continua aparentemente se asocia con un aumento de la incidencia de caries dentales y gingivitis en los niños.

Para su elaboración es importante seleccionar con sumo cuidado la sacarosa y usar agua purificada desprovista de sustancias extrañas, vasos y recipientes limpios. Esta operación debe ser conducida con cuidado para evitar la contaminación y garantizar la estabilidad del producto.

Es importante que la concentración del azúcar se aproxime al punto de saturación, pero sin llegar a él. En concentraciones de 65% a más se limita el desarrollo de microorganismos, pero una solución saturada puede cristalizar una fracción del azúcar al modificarse la temperatura.

Si se utiliza calor, en la preparación es casi inevitable que se produzca la inversión de la sacarosa que es la formación de azúcar invertido (sacarosa  dextrosa + levulosa). La velocidad de inversión aumenta

significativamente en presencia de ácidos; el ión hidrógeno actúa como catalizador. El producto invertido es más fácilmente fermentable que la sacarosa y su color es más oscuro, pero los dos azúcares reductores

presentes contribuyen a retardar la oxidación de otras sustancias.

El jarabe invertido se prepara hidrolizado con ácido clorhídrico y neutralizado con carbonato de calcio o sodio. La sacarosa de la solución al 66.7 p/p debe estar invertido por lo menos en un 95%. Algunos reportes señalan que el jarabe invertido en proporciones adecuadas con jarabe, previene la cristalización de la sacarosa en la mayoría de las condiciones de almacenamiento.

La dulzura relativa es del orden: LEVULOSA  SACAROSA  DEXTROSA 173  100  74

MÉTODOS DE PREPARACIÓN DE JARABES

1. Disolución en calor Para componentes no volátiles ni termolábiles y cuando se desee una preparación rápida. La sacarosa se agrega al agua purificada y se calienta hasta obtener la solución; luego se filtra la solución y se completa con agua hasta el peso o volumen deseado. Si el jarabe se prepara a partir de un extracto obtenido por cocción o una solución acuosa con materiales orgánicos, se debe calentar el jarabe hasta el punto de ebullición para coagular el material albuminoso y separarlo después mediante filtrado, para evitar el riesgo de fermentación de la albúmina u otras impurezas.

2. Agitación sin calor Asociado con la pérdida de componentes volátiles importantes. Para volúmenes mayores a 2000 mL se debe utilizar frascos con el doble de volumen. Importante tapar el frasco durante la agitación para evitar la contaminación.

3. Agregado de un líquido medicinal Para jarabes con extractos líquidos, tinturas u otros líquidos. Las sustancias resinosas u oleosas disueltas en el alcohol de los extractos precipitan cuando se mezclan con el jarabe. Para evitar, primero disolver el extracto en agua y dejar reposar para permitir la separación de componentes insolubles. Considerar que el principio activo no se encuentre en la parte insoluble.

4. Percolación Se hace pasar con lentitud agua purificada sobre un lecho de sacarosa cristalina para que la disuelva y forme un jarabe. El flujo es por goteo sucesivo y se debe reciclar una fracción del líquido hasta asegurar la disolución completa. Precauciones: a) Percolador debe ser cilíndrico y con terminación cónica (forma de una botella invertida). b) Utilizar azúcar granulado grueso para evitar la coalescencia y evitar el flujo de agua. c) Introducir con cuidado algodón purificado para tapar el cuello del percolador, ni muy compacto ni muy laxo.

5. Reconstitución. Para mejorar la estabilidad y minimizar la contaminación pueden prepararse formulaciones de jarabe seco. El agua se adiciona antes de ser usadas. Existen mezclas en polvo y productos granulados. Requiere menores equipos, mejora la estabilidad. Los materiales de preferencia para la mezcla de gránulos secos consisten en

excipientes termolábiles (esencias) y sustancias de flujo libre (azúcares). Clarificación de los jarabes Método de Desmarets. Por adición de papel de filtro machacado y luego se filtra en caliente. Método de la albúmina. Consiste en disolver albúmina en agua destilada en 2 a 3 veces su peso y luego incrementar la temperatura para coagular la albúmina la misma que arrastra las impurezas. No aplicable en jarabes que contengan alcohol, taninos, ácidos minerales u orgánicos.

Adición de carbón animal. Se añade carbón animal en 1 o 2% del total a clarificar y luego se filtra. El tamaño del granulo de carbón debe ser mayor al del poro filtrante.

6. Conservación de jarabes Los jarabes deben fabricarse en cantidades que puedan consumirse en pocos meses, salvo los casos donde se cuente con métodos especiales de preservación: método óptimo es a baja temperatura. La concentración sin sobresaturación también es favorable. La USP señala que los jarabes pueden contener conservadores como Glicerina, Metilparabeno y Acido Benzoico como anti hongos y anti bacterianos. Para las levaduras se utiliza combinación de ésteres alquílicos del ácido p-hidroxibenzoico a escala industrial. El envase debe ser en frascos bien secos previamente esterilizados, llenados por completo, tapados en ambiente estéril y protegerse de la luz. Mantener en lugares frescos.

EXPERIENCIA PRÁCTICA

Materiales y Reactivos

Sacarosa Cloruro de amonio Eucaliptol (cineol) Ioduro de Potasio Carbón activado Agua destilada

Termómetros - 100°C Pinzas Paños gruesos Luna de reloj Papel de filtro (retazos) Embudo de vidrio Soporte para embudo

Balanza analítica Balanza triple brazo Cocina eléctrica Recipiente de vidrio 500 ml Vaso de precipitación 250 ml Vaso de precipitación 500 ml Varillas de agitación

Algodón

Recipiente con tapa 100 mL Etiqueta: JARABE EXPECTORANTE

PROCEDIMIENTO:

A. PREPARACION DE UN JARABE SIMPLE MÉTODO USP.

FÓRMULA:

Sacarosa .............. 850 g Agua destilada ......1000 cc

PREPARACIÓN: 1. En un recipiente de capacidad adecuada calentar 450 ml de agua destilada hasta el punto de ebullición. Añadir la sacarosa y seguir calentando. Agitar continuamente hasta la disolución total y la temperatura del jarabe llegue a 100°C. 2. Dejar enfriar y filtrar con algodón hidrófilo o papel de filtro doble y enjuagar la vasija en proporciones pequeñas de agua destilada

caliente que se pasarán por filtro. El volumen final será de 1000 mL en frio. 3. Mezclar bien hasta completa homogenización.

Peso específico del jarabe es de 1.313

B. PREPARACION DE UN JARABE EXPECTORANTE

FORMULA: Cloruro de amonio.............. 1.5 g Eucaliptol ......................... 0.5 g Yoduro de potasio ............. 1.0 g Jarabe simple c.s.p. .......... 100 c.c.

PROCEDIMIENTO: 1. En un vaso de capacidad adecuada colocar aproximadamente 50 mL de jarabe simple y luego ir añadiendo y disolviendo las sales uno a uno, teniendo en cuenta que al añadir las siguientes sustancias haya sido disuelta la anterior.

2. Luego de haber disuelto todas las sales trasvasar a una fiola de 100 c.c. y agregar eucaliptol, agitar y finalmente enrasar con jarabe simple.

USOS: Se emplea como fluidificante, expectorante y mucolítico; tomar 5 ml tres veces al día dosis pediátrica. Adulto 15 ml.

RESULTADOS.
1. Esquematice los procedimientos realizados en la práctica.

Cuestionario. 1. Explique cómo el Método de Desmarets, Adición de albúmina y/o Carbón Activado efectúa el proceso de clarificación.

2. Que problemas puede suceder si se elabora un jarabe con las siguientes características: a) Concentración de azúcar menor a 65%, b) Usar frascos sin esterilizar, c) No usar parabenos o derivados del ácido benzoico, d) Usar frascos translúcidos.

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