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Qu son los AINEs?

AINES
Los dolores de Dolores

z Son medicamentos Anti-Inflamatorios No Esteroidales. Se utilizan para tratar muchos tipos de enfermedades debido al efecto que tienen sobre la inflamacin, el dolor, la fiebre y tambin disminuyendo la coagulabilidad de la sangre (efecto antiagregante), disminuyendo la funcin de las plaquetas, que juegan un papel fundamental en la coagulacin de la sangre.

Cmo se clasifican?
z Los AINEs pueden ser clasificados segn diversos criterios,

Accin farmacolgica:
-Efecto Analgsico -Efecto Antiinflamatorio -Efecto Antipirtico -Efecto Antirreumtico -Efecto Antidesminorreico

tales como: Estructura qumica -Salicilatos; ejemplo: cido acetilsaliclico (Aspirina)

-Fenamatos; ejemplo: cido mefenmico.

Tiempo vida media


-Derivados arilpropinicos; ejemplo: Ibuprofeno, Ketoprofeno. - < a 10 horas: Aspirina, Ketoprofeno, Diclofenaco. -Oxicamas y anlogos: Meloxicam, Peroxicam. - > a 10 horas: Naproxeno, Piroxican, Meloxicam

Selectividad por el receptor (COX 1, COX 2).


-Receptor selectivos de COX 1: Flurbiprofeno o Ketoprofeno.

Mecanismo de accin

-Receptor selectivos de COX 2: Diclofenaco, cido mefenmico.

-Receptor no selectivos: Ibuprofeno, Naproxeno.

PARACETAMOL
z Frmaco con accin analgsica y antipirtica

Mecanismo de accin:
z Es a nivel central inhibiendo la COX3. Tiene una dbil interaccin con las enzimas COX perifricas, por lo tanto una dbil accin antiinflamatoria. z Posible mecanismo antipirtico: La fiebre es causada por factores como IL-1 y LPS, que estimulan a las COX del cerebro y la prostaglandina sintetizada difunde por el hipotlamo generando la fiebre. z El paracetamol penetra fcilmente la BHE, inhibiendo la COX3 y as reduce la fiebre. z En relacin al efecto analgsico, no hay un mecanismo claro, pero se sabe que el paracetamol induce antinocicepcin mediada por la medula espinal.

Caractersticas:
z Taps Tapsn PeriodoAbsorcin rpida y completa, concentracin plasmtica max. a 30 60 min, vida media 2 horas, baja unin a protenas plasmticas y atraviesa fcilmente la BHE

z El paracetamol tiene un ndice teraputico muy ajustado

Acido Mefenmico
z Anti-inflamatorio no esterodico z Derivado del ac antranlico. z Analgsico. z Antipirtico.

Mecanismo de Accin
z Inhibicin perifrica de las prostaglandinas. z Acta inhibiendo cox1 y cox2. z Accin antagnica de prostaglandinas preexistente. z Acta en hipotlamo estimulando la antipiresis. z Reduccin de la citoproteccin gastrointestinal.

Farmacocintica
z Va oral y/o rectal. z Absorcin gastrointestinal rpida. z Concentracin max entre 2 a 4 hrs. z Unin a las protenas plasmticas. z Es metabolizado por el hgado, oxidacin 3'hidroximetil y 3'-carboximetilados. z t = 2 hrs. z Excrecin por la orina (70%) y un 20-30% se elimina en las heces.
Adultos Edad Dosis Ncap o sup 500mg 2 capsulas

Dosis
Nios 2 a 8 aos 125mg 1 supositorio 8 a 14 aos 250 mg 1 supositorio Ms de 14 aos 500 mg 1 supositorio

Periodo tiempo

Cada 8 hrs

3 veces al da

3 veces al da.

3 veces al da.

Contraindicaciones
Uso crnico puede ocasionar: z Gastritis. z Ulceraciones. z Hemorragia gastrointestinales. z Administrar con precaucin a pacientes con coagulopata. z Enmascara los signos de infeccin. z Complicaciones hepticas. z Precaucin en pacientes con insuficiencia renal. z Fallo renal. z No usar durante embarazo. z Bronconstriccin o reacciones anafilcticas por hipersensibilidad a salicilatos.

Reacciones Adversas
1. Gastrointestinales: nauseas, vmitos, gastritis, ulceraciones, diarrea. 2. Hematolgicas: trombocitopenia, anemia, hemolisis con anemia y agranulocitos. 3. Reacciones alrgicas: prurito. 4. SNC: cefaleas, mareos. 5. Hepatotxicos: aumento transaminasas. 6. Renales: azoemia, aumento de creatinina.

Dolor y dismenorrea
z Por qu qu se produce este
dolor? z Los Dolores menstruales son producidos principalmente por las prostaglandinas que est estn en las paredes del tero. tero. z La cafeina y su accion en el alivio del dolor.

Frmacos de uso comn contra el dolor dismenorreico


z Acido Mefen Mefenmico z Taps Tapsn Periodo z Kitadol Periodo y Predual

RAMs asociadas a los AINEs


Efectos Adversos
Efectos perjudiciales o indeseados que aparecen tras de la administracin de un frmaco, siendo esta ltima para la prevencin, diagnostico o tratamiento de una patologa. Clasificacin: Previsibles (Tipo A) e Imprevisibles (Tipo B).
ALT. DIGESTIVAS:
Las ms frecuentes Dao superficial en la mucosa gastrointestinal Manifestaciones menores : pirosis, dolor gstrico, gastritis, diarrea, estreimiento, dispepsia, nauseas y vmitos Las ms graves: lceras gastrointestinales y capacidad de perforar mucosa gstrica y duodenal. Antiinflamatorios inhibidores especficos de la COX-2 Independencia de la va de administracin

RAMs asociadas a los AINEs


z ALTERACIONES RENALES z Disminucin del flujo renal y la filtracin glomerular, provocando retencin de sodio, agua y potasio. z Insuficiencia renal aguda en los pacientes que consumen AINES en forma crnica.

RAMs asociadas a los AINEs


z REACCIONES ALRGICAS z Diferentes tipos de reacciones, desde una leve urticaria o rinitis hasta cuadros graves en forma de asma, shock anafilctico. z Aspirina

RAMs asociadas a los AINEs


z ALTERACIONES HEMATOLGICAS: z Accin: antiagregante plaquetario al bloquear la sntesis de tromboxano A2. z Aspirina altera la funcin de la plaqueta por el tiempo que sta circule (uso teraputico contra la trombosis).

RAMs asociadas a los AINEs


z ALTERACIONES HEPTICAS: z Toxicidad por aspirina y paracetamol. z ALTERACIONES DEL SNC: z Pueden producir cefalea, mareo, insomnio y a veces depresin y confusin.

RAMs asociadas a los AINEs


z ALTERACCIONES EMBARAZO: z Extender el embarazo. z Hipertensin pulmonar persistente en el recin nacido. z Uso de cido acetilsaliclico en nodrizas y riesgo de sndrome de Reye.

Sndrome de Reye
z Dao cerebral sbito y problemas de la funcin heptica de causa desconocida z Asociada al uso de aspirina en nios z Clsicamente, este sndrome se presenta despus de una infeccin de las vas respiratorias altas o de una varicela. z Vmito persistente, comportamiento irascible y agresivo, problemas con su nivel de conciencia. z Se pueden presentar convulsiones y coma que pueden llevar rpidamente a la muerte.

Algunas interacciones farmacolgicas de los Aines

Se puede automedicar Ac. Mefenmico?


La automedicacin es la medicacin sin el consejo mdico. El cido Mefenmico no se debe repetir el tratamiento sin consultar antes con el mdico, ni tampoco se puede recomendar a otra persona, debido a la serie de RAMs que presenta.

Droga

AINE

Efecto

Anticoagulantes

Fenilbutazona

aumenta efecto

Diurticos

Todos

aumenta riesgo de nefrotoxicidad antagonismo del efecto del diurtico

Antihipertensivos

Todos

Antagonismo del efecto antihipertensivo

Inhibidores ECA

Todos

Mayor riesgo de insuficiencia renal y de hipercalemia

Es necesario seguir con el tratamiento aunque no se sienta dolor?


z Cuando se tiene el conocimiento que la causa del dolor se mantendr por un periodo determinado (Post-operatorio, dismenorrea, etc.), se debe continuar con la administracin del frmaco, evitando futuras molestias.