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Bases da Farmacologia Moderna

Professor: Msc. Fabrício de Melo Garcia E-mail: garciameloltda@hotmail.com ou fabriciomgarcia@gmail.com

Farmacologia

Conceitos Básicos em Farmacologia
DROGA FÁRMACO

MEDICAMENTO

REMÉDIO

Farmacologia

Conceitos Básicos em Farmacologia
• FÓRMULA FARMACÊUTICA: composição qualitativa e quantitativa do Medicamento ou Forma Farmacêutica

• VENENO: toda substância, medicamentosa ou não, pode se tornar TÓXICA, dependendo das maneiras seguras de utilização (dose, via de administração, freqüência de administração posológica, condições do paciente,etc.)

Farmacologia

Conceitos Básicos em Farmacologia
• POSOLOGIA: estuda o estabelecimento das doses, a sua freqüência de administração e a duração do tratamento

• DOSE: quantidade de fármaco ou de medicamento que quando introduzido em um organismo é capaz de produzir um efeito benéfico ou maléfico.
• Dose mínima, Dose máxima
• Dose terapêutica ou normal e Dose sub-terapêutica • Dose tóxica, Dose Letal, Dose letal 50 %

O que é o Mecanismo de Ação Molecular de um Medicamento?

após a ligação do fármaco a um receptor que explicam os efeitos terapêuticos de um medicamento (FARMACODINÂMICA) .Farmacologia Mecanismo de Ação É a descrição das alterações bioquímicas e/ou moleculares que ocorrem em um órgão alvo.

Farmacologia FARMACOLOGIA O que o organismo faz com o fármaco? O que o fármaco faz no organismo? FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA CORRELAÇÃO FARMACOCINÉTICA/FARMACODINÂMICA .

Farmacologia FÁRMACO ORGANISMO Farmacocinética Absorção Distribuição Metabolismo Excreção Farmacodinâmica Local de ação Mecanismo de ação Efeitos Concentração no local do receptor .

Farmacologia FÁRMACO LOCAL DA AÇÃO EFEITO [F]LIVRE + R  [F-R] Terapêutica AÇÃO Intoxicação .

Farmacologia Potência versus Efeito • Potência ⇨ quantidade de droga necessária para induzir a um efeito = concentração/efeito • Eficácia ou Efetividade ⇨ é a capacidade de produzir o efeito máximo desejado .geralmente é mais importante para a escolha da droga .

Qual é a Importância da Farmacocinética na Prática de Enfermagem? .

Farmacologia Importância da Farmacocinética • Determinação adequada da posologia de acordo com a resposta clínica • Interpretação de resposta inesperada ao medicamento ⇨ ausência de efeito terapêutico ou presença de efeitos colaterais pronunciados • Melhor compreensão da ação dos fármacos ⇨ a intensidade e duração dos seus efeitos terapêuticos e tóxicos dependem da ADME .

etc . hemodiálise ou em diálise peritoneal em • Pacientes em tratamento por intoxicação aguda por medicamentos • pacientes queimados • pacientes com cirrose hepática. como: • pacientes com insuficiência renal.Farmacologia Importância da Farmacocinética • Posologia em situações especiais.

Como os fármacos entram em nosso organismo? .

o meio interno do nosso organismo é constituído por sangue. linfa e líquidos extravasculares .Farmacologia Absorção • É a transferência do fármaco do local de aplicação do medicamento para os líquidos circulantes representados especialmente por sangue e linfa • Segundo CLAUDE BERNARD.

5 L 9 .3.Farmacologia Meio Interno Quantidades Relativas no Homem • Plasma • Líquido intercelular • Líquido intracelular 2.15 L 30 L .5 .

PELE) • Aquelas compostas de uma simples camada de célula (ex. EPITÉLIO INTESTINAL.Farmacologia Tipos de Barreiras Biológicas • Aquelas compostas de várias camadas de células (ex. ENDOTÉLIO DOS VASOS) Aquelas de menos de uma célula na espessura. como a membrana de uma única célula • .

intracardíaca. intravenosa. subcutânea. intraperitoneal. intraesternal. intrapleural. intradérmica.FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO • Enteral  oral e retal • Parenteral  intramuscular. intracanal . intra-sinusal. intraarterial. intra-articular. intratecal ou raquidiana.

rinofaríngea. lesões cutâneas. traqueobrônquica. orofaríngea • Enteral transmucosa  sublingual ou perlingual • Transcutânea ou pele • Excepcionais  cárie dental. membrana timpânica. alveolar (pulmonar).FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA PRINCIPAIS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO • Parenteral transmucosa  conjuntival. intracraniana. geniturinária. umbilical .

COMO OS FÁRMACOS ATRAVESSAM AS BARREIRAS NATURAIS DO NOSSO CORPO? .

Transporte Especializado • • • Difusão facilitada Transporte ativo Difusão por troca 3 .FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA MECANISMOS ENVOLVIDOS NO TRANSPORTE DE FÁRMACOS 1 – Difusão: principal tipo de transporte 2 .Endocitose e Exocitose .

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS • • • • • • • Solubilidade // Polaridade Área de superfície de absorção Circulação local Concentração do fármaco Interação com alimentos pH no sítio de absorção pKa do fármaco .

DALE. 2004 .FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO DOS FÁRMACOS RANG.

COMO OS FÁRMACOS SE DISTRIBUEM EM NOSSO CORPO APÓS SUA ABSORÇÃO? .

ligado a proteínas e hemácias Ex.: azitromicina. manitol • Sangue.FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA DISTRIBUIÇÃO • Água: água corporal total e extracelular Ex. diazepam .: álcool etílico.

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA DISTRIBUIÇÃO • Gordura corporal  tempo de exposição Ex.: rifampicina. fenolftaleína tecidual .: drogas lipossolúveis • Tecidos  concentração localização tecidual • Circulação êntero-hepática Ex.

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA DISTRIBUIÇÃO Terminologia Volume de distribuição verdadeiro  volume anatômico acessível à fármaco Volume de distribuição aparente  volume calculado quando são conhecidas a quantidade do fármaco (massa) e sua concentração plasmática (V= m/C ) .

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA DISTRIBUIÇÃO Cinética dos fármacos Reservatórios potenciais  massa óssea. tecido adiposo. meio intracelular . proteínas plasmáticas.

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA DISTRIBUIÇÃO Ligação às Proteínas séricas Ácidos  albumina Bases fracas e substâncias lipossolúveis não-ionizaveis  lipoproteínas Bases fracas  alfa1 glicoproteína ácida .

: cicloserina. 0-25% Ex. ampicilina. sinergistinas. polimixina . vancomicina.FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA DISTRIBUIÇÃO Fixação dos medicamentos às proteínas plasmáticas • Porcentagem reduzida de fixação às proteínas plasmáticas.

trimetoprima. lincomicina. penicilina G e V. 30-75% Ex. acima de 80% Ex.: cefazolina. rifampicina. oxacilina e derivados. griseofulvina .FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA DISTRIBUIÇÃO Porcentagem média de fixação às proteínas plasmáticas.: tetraciclinas. macrolídeos. propicilina. entre outros Porcentagem elevada de fixação às proteínas plasmáticas.

PORQUE PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA E/OU RENAL TEM A POSOLOGIA REVISADA? .

etc .FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO DOS FÁRMACOS Eliminação Metabólica dos Fármacos Alterações químicas visando torná-los mais hidrofílicos: -conjugação -oxidação -hidrólise -redução.

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO DOS FÁRMACOS • Locais de biotransformação  fígado.Metabolização rápida   da duração e intensidade do efeito . sangue e intestino . rins. pulmões.Metabolização lenta  intoxicação e/ou efeitos colaterais .

Ex. digitoxina/digoxina.: codeína/morfina.FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO DOS FÁRMACOS Resultados da Biotransformação • Bioinativação  metabólito é menos potente ou tóxico • Bioativação  metabólito é mais potente que o fármaco. paracetamol ( metabólito  imina N-acetil-pbenzoquinona) .

amidase. dopamina. xantina oxidase. serotonina.FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO DOS FÁRMACOS Enzimas atuantes (fígado) • Fração microssômica  citocrômo P450 e P450 redutase ⇢ fármacos lipossolúveis • Fração mitocôndrica  MAO. desidrogenase . produz desaminação oxidativa de aminas biogênicas ⇢ noradrenalina. tiramina. tirosina hidroxilase • Fração solúvel  glicogênio-6-fosfato desidrogenase.

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA VELOCIDADE DE BIOTRANSFORMAÇÃO Cinética de Michaelis-Menten V = velocidade da reação v= Vmax (s) Km + (s) Vmax = velocidade máxima da reação (s) = concentração da droga Km = constante de Michaelis .

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FATORES QUE INFLUENCIAM NA BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS FATORES INTERNOS • Constitucionais do organismo  espécie. etc nutricional. sexo. peso corpóreo e fator genético • Condicionais  estado temperatura corpórea. idade. . estado gravidez. patológico.

ritmo cicardiano e sazonal. habitat e modo de administração dos fármacos. luz. .FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FATORES QUE INFLUENCIAM NA BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS Fatores Externos Temperatura. tensão de oxigênio.

intestino e pulmões  barreira não somente para os fármacos.Órgãos envolvidos  fígado.FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA ELIMINAÇÃO PRÉ-SISTÊMICA DE FÁRMACOS (EPS) ou EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM • Consiste na captação e na metabolização de um fármaco por um ou mais órgãos. antes da sua entrada na circulação geral . mas também para outras substâncias nocivas ao organismo .

importantes para: índices básicos da fornecendo dados ▫ interpretação dos efeitos terapêuticos ou tóxicos ▫ duração do efeito farmacológico ▫ determinar o regime posológico adequado .FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA MEIA VIDA ((t ½) ) DOS FÁRMACOS •É um dos Farmacocinética.

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA Meias-vidas de alguns fármacos (segundo van Rossum) Fármaco Penicilina G Ampicilina Estreptomicina Bacitracina Cloranfenico Paracetamol Diazepam Vitamina A t½ 30-50 min 1h 2-3 h 77 min l4 h 95-170 min 20-50 h 8h .

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA ASPECTOS PRÁTICOS DO CONCEITO t ½ • Após o tempo de 4 a 6 meias-vidas  atinge sua concentração plasmática máxima constante média (Css) • Quanto mais curta a meia-vida mais rapidamente se alcança a Css. concentração plasmática flutuante entre as doses (ex. alprenolol e procainamida)  preparações de liberação prolongada ⇢ evita-se grandes variações da concentração plasmática do fármaco • Quando t ½ é prolongado acima do valor normal (digitálicos e gentamicina em casos de insuficiência renal). • Meia-vida curta. o tempo é maior para se alcançar a Css   concentração sanguínea  níveis tóxicos .

Trato digestivo -Toda região intraluminar renal -Glândulas exócrinas .FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA EXCREÇÃO DE FÁRMACOS Vias de excreção 1. Pricipais: 2. Secundárias: Salivar Mamária Sudorípora Lacrimal  Renal Biliar Pulmonar Fecal Meio externo .

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA Administração De Medicamentos Biodisponibilidade Aplicação criteriosa das técnicas de Enfermagem Ação Efeito .

Onde Ocorre a Ação dos Medicamentos? .

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA RECEPTORES FARMACOLÓGICOS Receptores Ionotrópicos Receptores Acoplados a Proteína G Receptores Acoplados a Tirosina-quinase Receptores Hormonais Nucleares .

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA Receptores Ionotrópicos .

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA Receptores Acoplados a Proteína G Glucagon e Epinefrina .

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA Receptores Acoplados a Tirosina-quinase Receptor da Insulina .

FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA FUNDAMENTOS DE FARMACOLOGIA Receptores Hormonais Nucleares .

“A falta de tempo é a desculpa daqueles que pecam pela falta de metodologia” Albert Einstein .