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1 Disciplina: FARMACOLOGIA Prof. Edilberto Antonio Souza de Oliveira – www.easo.com.

br APOSTILA Nº 12 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS RESUMO SOBRE ALCOOLISMO E ABUSO DE DROGAS ANTÍDOTOS FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA EPILEPSIA

Ano: 2008

FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS Introdução A ansiedade consiste em um estado que pode ser considerado normal ou patológico, sendo muitas vezes difícil estabelecer um limite preciso entre a normalidade e a anormalidade. Geralmente, fundamentamos em algumas manifestações da ansiedade para melhor avaliação do paciente, por exemplo, a informação de que se encontra ansioso, a agitação, a inquietação, distúrbios do sono e/ou gastrintestinais, a taquicardia, e, a sudorese. A ansiedade pode ser originada de temor e/ou de uma fonte imprecisa, levando a um estado de apreensão ou tensão, denominada estado de ansiedade podendo ocorrer com ou sem sintomas físicos. O distúrbio do pânico corresponde ao estado de ansiedade em que ocorre episódio de medo insuportável associado a sintomas somáticos mais intensos, como o tremor, a dor torácica e a sudorese, inclusive interferindo nas atividades produtivas. Enquanto nos episódios de ansiedade moderada, comuns na vida moderna, muitas vezes, não existe a necessidade do uso de fármacos, quando ocorrem sintomas de ansiedade grave e crônica, inclusive debilitante, sem melhora com aconselhamento médico e/ou terapias de comportamento, tornase necessário o tratamento farmacológico. O aumento do tônus muscular constitui uma característica comum dos estados de ansiedade, o que contribui para a ocorrência de dores musculares ou não, incluindo a cefaléia que freqüentemente acometem os pacientes ansiosos. Embora existam muitos estudos sobre os estados ansiosos, qualquer que seja o fator responsável e a etiologia, a ansiedade é provocada pelo desequilíbrio entre os mediadores estimulantes, e, depressores centrais. Os fármacos psicotrópicos também chamados de psicofármacos, psicoativos ou psicoterápicos são os modificadores seletivos do sistema nervoso central usados no tratamento de distúrbios psíquicos que podem deprimir ou estimular seletivamente a atividade mental, exercendo a ação no hipotálamo, no tronco cerebral, e, provavelmente em outras partes subcorticais do cérebro compreendidas na coordenação do comportamento emocional. Os psicofármacos mais usados pertencem às seguintes classes: Ansiolíticos e hipnóticos – antipsicóticos (também chamados neurolépticos) – antidepressivos – fármacos para a sintomatologia neurovegetativa. Os fármacos ansiolíticos e hipnóticos são também conhecidos como sedativos-hipnóticos (alguns autores chamam de tensiolíticos ou ansiolíticos ou tranqüilizantes menores), pois, o mesmo fármaco pode exercer ambas as funções (sedativo e hipnótico) dependendo do método de uso, e, da dose empregada. Em doses elevadas são utilizados também para induzir a anestesia cirúrgica. As principais classes destes fármacos correspondem aos benzodiazepínicos, ciclopirrolonas, imidazopiridínicos, valepotriatos, derivados pirimidilpiperazínico, e, outros fármacos hipnóticos não-benzodiazepínicos e não-barbitúricos, sendo a mais importante a classe dos benzodiazepínicos, utilizada no tratamento da ansiedade e da insônia. A classe dos barbitúricos que anteriormente pertencia ao grupo dos fármacos ansiolíticos e hipnóticos, atualmente, encontra-se incluída entre os fármacos que são utilizados no tratamento da epilepsia como o fenobarbital (Gardenal), e, utilizados na anestesia como o tiopental (Thionembutal) (Thiopental). Os barbitúricos não são mais recomendados como

2 ansiolítico ou hipnótico devido induzirem elevado grau de dependência e tolerância, com graves sintomas de abstinência, risco de superdosagem perigosa, e, inibirem de modo acentuado as enzimas hepáticas necessárias à metabolização de fármacos. A síndrome de abstinência de barbitúricos é muito mais grave do que a de opiáceos, provocando tremores, fraqueza, ansiedade, inquietação, náuseas e vômitos, convulsões, delírio e parada cardíaca que pode ser fatal. BENZODIAZEPÍNICOS Embora todos os fármacos benzodiazepínicos apresentem efeitos sedativos ou calmantes, ainda não existindo fármaco ansiolítico não sedativo, nem todos estes fármacos são úteis como agentes hipnóticos. Os benzodiazepínicos possuem a estrutura química básica em um anel incomum de sete átomos unido a um anel aromático, com quatro grupos principais substituídos que podem modificados sem a perda da atividade, são lipossolúveis, sendo rápida e completamente absorvidos após a administração oral. Ainda não se encontra bem esclarecido o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos, mas, acredita-se que intensifiquem ou facilitem a ação neurotransmissora nos receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA), que consiste no principal transmissor inibitório no cérebro, possuindo uma distribuição bastante uniforme em todo o cérebro, e, ocorre em quantidade muito pequena nos tecidos periféricos. Os benzodiapenínicos, portanto, potencializa o efeito inibitório do GABA, tanto pré como pós-sináptica em todas as regiões do SNC. O GABA é formado a partir do glutamato pela ação da GAD (ácido glutâmico descarboxilase) que é uma enzima encontrada somente em neurônios que sintetizam GABA no cérebro. Possivelmente, cerca de 30% de todas as sinapses no SNC tem como transmissor o GABA. Os efeitos mais importantes dos benzodiazepínicos ocorrem sobre o sistema nervoso central, e, consistem em: diminuição da ansiedade e da agressão – sedação e indução do sono – diminuição da coordenação e do tônus muscular – efeito anticonvulsivante. Estes fármacos não possuem efeitos antidepressivos nem atividade antipsicótica, e, constituem os sedativos-hipnóticos de escolha devido à eficácia e segurança. Os principais benzodiazepínicos podem ser classificados em dois grupos, um grupo com ação predominante ansiolítica, e, outro com ação predominante hipnótica. Benzodiazepínicos com ação predominante ansiolítica: Clordiazepóxido (Psicosedin) - diazepam (Dienpax) (Valium) (Kiatrium) – clonazepam (Rivotril) – bromazepam (Lexotan) (Somalium) – alprazolam (Frontal) (Tranquinal) – clobazam (Frisium) (Urbanil) – cloxazolam (Olcadil) - lorazepam (Lorax) (Lorium) (MaxPax) – clorazepato dipotássico (Tranxilene). Benzodiazepínicos com ação predominante hipnótica: Flurazepam (Dalmadorm) – flunitrazepam (Rohypnol) – estazolam (Noctal) – midazolam (Dormonid) – nitrazepam (Sonebon) (Nitrazepol) (Sonotrat). O clordiazepóxido, usado por via oral, possui ação prolongada (um a três dias), é também usado como medicação pré-anestésica e no tratamento agudo da síndrome de abstinência do álcool. O diazepam, utilizado por via oral e parenteral, também com ação prolongada, além de também usado como medicação pré-anestésica e no tratamento agudo da síndrome de abstinência do álcool, constitui o fármaco de escolha para a interrupção das convulsões da epilepsia. O uso prolongado do diazepam pode provocar a ginecomastia, e, tem ocorrido a trombose venosa e flebite no local da administração endovenosa, devendo ser administrada em veias calibrosas, principalmente m casos de interrupção das convulsões, EV bolus que significa administração rápida em um minuto. Por via intramuscular, a administração de diazepam através do músculo deltóide leva a absorção mais rápida do que quando administrada no

irritabilidade. mas podem ocorrer amnésia e comprometimento da coordenação. e. Ciclopirrolonas. Em relação às intervenções de enfermagem: Os pacientes devem ser avisados para não utilizar bebidas alcoólicas. O clorazepato dipotássico possui a meia-vida prolongada (40 horas. pois. inclusive tremor e vertigem. como reduz o número de despertares noturnos. na indução ou manutenção da anestesia (endovenosa). e. e. o álcool utilizado simultaneamente com benzodiazepínico pode ser fatal porque potencializa o efeito depressor sobre o SNC. por via parenteral. possui a meia-vida variável entre 8 a 25 horas. reduz tanto o tempo de indução do sono. possui meia-vida em média de 20 horas. e.1 horas em jovens. O clonazepam (com a meia-vida de 32 a 38 horas) é útil no tratamento das crises de ausência e no tratamento crônico da epilepsia. sendo utilizado também como anestésico endovenoso. depressão. O nitrazepam possui a meia-vida de 25 horas. O alprazolam (com meia-vida de 11. utilizado por via oral. o diazepam é considerado um fármaco que tem a absorção imprevisível e lenta pela via intramuscular. principalmente provocando a depressão respiratória grave. no tratamento das crises epilépticas. utilizado por via oral no tratamento da insônia. e. utilizado por via oral.3 quadríceps ou nos glúteos. a interrupção do tratamento. como pré-medicação em anestesiologia (intramuscular). podendo ser também utilizado no tratamento de convulsões associadas com a abstinência de álcool. por via intramuscular para a sedação pré-anestésica. a necessidade do aumento gradual da dose necessária para produzir o efeito desejado. O flurazepam possui a ação prolongada (um a três dias ou cerca de 85 horas). usado por via oral. Deve ser registrada a ocorrência de “ressaca” ou a persistência da sedação no dia seguinte ao da administração da medicação hipnótica. utilizado por via oral e parenteral. 19 horas em idosos) é útil também no tratamento do distúrbio do pânico. conseguindo somente depois de alguns dias após a suspensão. O lorazepam causa sintomas de abstinência mais graves e com maior freqüência. O midazolam. Em caso de doença hepática devem ser medicados com maior cuidado. A interrupção do tratamento deve ser gradual ou substituindo por outro benzodiazepínico de ação mais curta. possui meia-vida ultra-curta (menos de 6 horas). o paciente deve ser orientado para não sair da cama sem ajuda após o uso de sedativos-hipnóticos podendo ser usadas grades nas camas para evitar acidentes. utilizado por via oral. Portanto. agitação. pois. Com todos os benzodiazepínicos pode ocorrer a tolerância. O clobazam apresenta a meia-vida de cerca de 20 horas. depois de várias semanas ou meses. e. seus metabólitos permanecem no sangue após dias ou até semanas). provoca o aumento dos sintomas de ansiedade. aumentando a duração do sono. utilizado por via oral unicamente para o tratamento da insônia. usado por via oral. ou seja. O lorazepam. Os principais efeitos adversos dos benzodiazepínicos constituem a sonolência e a confusão. os benzodiazepínicos não devem ser administrados a pacientes que usam bebidas alcoólicas. O flunitrazepam (com meia-vida em média de 19 horas) é utilizado por via oral no tratamento da insônia. com a abstinência dos benzodiazepínicos podem ocorrer convulsões devido à dependência. e. pois. e. e. Em alguns pacientes tem sido relatada a ocorrência de depressão. a maioria dos usuários não consegue conciliar o sono com a suspensão do fármaco. O estazolam possui ação intermediária (meia-vida de 10 a 20 horas) sendo utilizado por via oral no tratamento da insônia leve a moderada. utilizado por via oral. . e. O bromazepam. podendo comprometer o desempenho do trabalho e a capacidade de dirigir veículos no dia seguinte ao uso do fármaco. Também melhora o sono mesmo após a interrupção do uso do fármaco. cefaléia. Deve-se também orientar para não dirigir automóvel após o uso destes fármacos. sendo útil também no tratamento agudo da síndrome de abstinência do álcool.

ambos usados por via oral. Por via oral é usada no tratamento sintomático de distúrbios generalizados da ansiedade. Este fármaco não tem propriedades miorrelaxantes nem anticonvulsivantes. Estes fármacos tem apenas efeito sedativo podendo ser utilizado no tratamento da insônia e distúrbios do sono. Também é comercializado com o nome Valmane. RESUMO SOBRE ALCOOLISMO E ABUSO DE DROGAS Denominamos de tolerância o processo homeostático pelo qual o organismo se adapta aos efeitos repetidos de uma droga. O paraldeído pouco é utilizado. Entre os derivados pirimidilpiperazínico. o diazepam tem sido mais recomendado nestes casos. apresentando menor interferência nas funções motoras em idosos do que os benzodiazepínicos. correspondem aos princípios ativos isolados da raiz da planta Valeriana wallichii. acredita-se que tenha efeito estabilizante sobre os centros vegetativos e emocionais. cefaléia. irritabilidade. No Brasil. portanto. Os brometos encontram-se em desuso devido aos efeitos adversos como a irritação gastrintestinal e lesões no SNC e na pele devido ao acúmulo provocado pelo fármaco no organismo. Possui a também as vantagens de ser mínima a insônia rebote. o uso prolongado apresenta mínima possibilidade ou não apresenta tolerância. mas. sua melhor indicação seria para pacientes hospitalizados alcoólatras ou no tratamento de estados convulsivos. nem ainda é seguro para pacientes com a idade inferior a 18 anos. até o momento. até o momento. utilizando o extrato seco de Valeriana officinalis (Valeriane). e. modulam os efeitos do GABA. é comercializado apenas a zopiclona (Imovane) (Neurolil). o zolpidem (Lioram) (Stilnox). inquietação e vertigens. O hidrato de cloral é contra-indicado em pacientes com doença cardíaca devido a possibilidade de provocar depressão miocárdica. alterações do comportamento. e. alucinações auditivas e visuais. Os principais efeitos adversos incluem a dispepsia. O Hidrato de cloral e o paraldeído provocam freqüentemente irritação gástrica além de odor desagradável. usado por via oral no tratamento da insônia.administrado por via oral. Os efeitos adversos da buspirona (que são menos incômodos do que os dos benzodiazepínicos) são: Náuseas. irritabilidade. sendo utilizada a associação destes princípios (diidrovaltrato + valtrato + acevaltrato). até o momento. Em alguns pacientes também pode provocar taquicardia e insônia. Tem sido menos utilizados e estão praticamente em desuso devido aos efeitos adversos. agressividade. ataxia. azia. Paraldeído e Brometos. provoca somente ligeira sedação. reações alérgicas e diarréia. pois. A buspirona não apresenta atividades anticonvulsivantes nem miorrelaxantes. são necessárias doses mais elevadas dos tóxicos para obter o mesmo efeito. Os fármacos do grupo dos valepotriatos. é comercializado no Brasil. e. somente a buspirona (Buspar) (Buspanil) (Ansitec). não provocar a dependência. sendo que também é utilizado somente no tratamento por prazo curto de insônia não devendo ultrapassar 28 dias de uso. Dos fármacos do grupo dos imidazopiridínicos. é comercializado no Brasil. devido a possibilidade de efeitos adversos como: Depressão mental. para compensar essa adaptação farmacológica.4 Os fármacos ansiolíticos hipnóticos correspondentes ao grupo das ciclopirrolonas. Tem sido recomendado que o uso não deve ultrapassar a 28 dias devido a possibilidade de vários efeitos adversos como: Hipotonia muscular. que embora não tenha qualquer afinidade pelos receptores dos benzodiazepínicos. sendo utilizados como alternativa aos pacientes que não toleram os efeitos residuais dos hipnóticos de duração mais longa. . pesadelos e alucinações. Outros fármacos hipnóticos não-benzodiazepínicos e não-barbitúricos são: Hidrato de cloral. sua ação ansiolítica se deve à ligação com o receptor da serotonina.

foram estudados acima. a hepatite C. as drogas são classificadas nos seguintes grupos: Sedativos (benzodiazepínicos) – estimulantes – opióides – canábis . A prevalência do alcoolismo e abuso de drogas é cinco vezes maior entre os homens do que entre as mulheres. A insônia é apenas um sintoma de doença e deve ser pesquisada a causa. e. consistindo em uma doença crônica. O alcoolismo é quatro vezes mais comum em famílias com uma história de problemas com esta patologia. transmitida principalmente pela via parenteral tem sido detectada em alta porcentagem também em usuários de drogas intravenosas. principalmente quando usados em festas por grupo de dependentes. vitamina B1. além do alcoolismo crônico. como perturbação do equilíbrio. é comercializado livremente (e. potássio. o potencial tóxico é superior aos benefícios não sendo recomendado como medicamento. e. As pessoas idosas são mais propensas a sofrer mais os efeitos da intoxicação aguda. piridoxina. devido ao aumento das respectivas doses ocorre a dependência física que consiste em sintomas físicos devido a ausência da droga. devido também a alguns fatores como: Morte de amigos e/ou cônjuge. Cerca de um terço dos alcoólatras iniciam ou aumentam o uso e conseqüente abuso de bebidas alcoólicas após os 50 anos (grupo de início tardio). Devido ao uso sem indicação médica e as conseqüências danosas ao organismo humano. mesmo se a criança for adotada. e alguns destes pacientes desenvolvem graves deficiências nutricionais. cada grama de etanol produz 7. mas tem aumentado a incidência de alcoolismo crônico também em mulheres. tosse. Cerca de 25% dos pacientes com AIDS são usuários de drogas intravenosas. e.5 Assim. os sedativos devem prescritos por período curto. muitos pacientes e/ou profissionais de saúde que abusam do uso e desta prescrição. ocorrem sinais e sintomas de abstinência. da respiração e da pressão arterial. heroína. sudorese profusa. diarréia. entretanto. lacrimejamento. tornando-se cada vez mais tolerante. além do aumento da depressão (efeito rebote). muitas vezes fatais. processamento e recuperação de informação. em que o alcoólatra deseja e consome etanol sem saciedade. entretanto. nos casos dos opiáceos (morfina. o indivíduo pode apresentar náuseas. alterações da capacidade motora e disfunção cognitiva (alteração da capacidade de aquisição. A maioria dos viciados não apresenta episódios de perda momentânea da consciência e continua a trabalhar. folato. ou seja. aposentadoria. cerca de 50% das calorias obtidas pelos alcoólatras são originados do etanol (devido a oxidação). os esteróides anabolizantes também tem sido incluídos entre as drogas. entretanto. Sedativos Os sedativos. e. infelizmente ainda com propaganda pela mídia). 80% dos alcoólatras não tem evidência prévia de distúrbios psiquiátricos significativos (alcoolismo primário). cálcio. entre outros). o risco de perda da consciência e da vida do usuário. mudança de estado financeiro. por exemplo. além de algumas funções lingüísticas). magnésio. cerca 50% dos alcoólatras apresentam uma história familiar. O alcoolismo pode também desenvolver como uma complicação secundária da depressão. A dependência química consiste na síndrome comportamental em que o paciente é levado a compulsão para o uso do tóxico provocando a negligência das atividades construtivas. De acordo com a predominância dos efeitos. isoladamente e/ou quando associados ao álcool (etanol) podem causar a depressão respiratória e morte. O alcoolismo crônico é conceituado como a dependência do etanol. Com a oxidação completa do etanol. pois. O etanol embora tenha efeitos ansiolíticos e sedativos. Conseqüentemente. quando a ingestão é interrompida.alucinógenos – solventes e inalantes. codeína. assim como a efeitos sociais contrários aos padrões recomendáveis de comportamento. o abuso tem provocado acidentes automobilísticos. tempo de lazer aumentado. levando a tolerância e a dependência física. principalmente no sexo masculino.1 kcal. aumento da temperatura corporal. como constitui um tóxico legal. E. principalmente os benzodiazepínicos. e. zinco e fósforo. . principalmente de proteínas.

Acredita-se que o etanol isolado ou em combinação com outros agentes é a principal causa de mortes por overdoses tóxicas do que qualquer outra droga. inicialmente é reversível. e. defeitos do septo cardíaco. Nos pacientes dependentes do etanol. pode ocorrer a recuperação completa em até seis semanas. que consiste em sintomas neurológicos. Os sintomas iniciais de delirium tremens consistem em hipertensão arterial leve (>140/90 mmHg) associada a taquicardia (>100 batimentos por minuto). devendo ser considerada emergência médica. Enquanto nos casos acentuados são percebidos sinais e sintomas como a confusão profunda. por depressão respiratória e hipotensão. A hipocalcemia pode provocar tetania e fraqueza. caracterizada por um despertar agitado. a ataxia. oftalmoplegia. As convulsões associadas à abstinência do etanol geralmente ocorrem antes de iniciar o delirium tremens. ameaçadoras. que geralmente surge após dois a quatro dias de abstinência. geralmente. A alucinose alcoólica é relacionada com a abstinência do etanol. durante as 48 horas iniciais. e. tremor leve. enquanto as deficiências de magnésio podem causar sintomas neurológicos. deve-se ter como regra a administração de tiamina (100 mg/dia) antes das soluções de glicose (ou dextrose IV) ou associada à solução em todos os pacientes com risco de abstinência do álcool etílico. hepático. fato relacionado com a diminuição de lipídios nas células nervosas cerebrais que. irritabilidade progressiva. E. insônia. o coma alcoólico pode desenvolver-se com 400 mg/dl. A deficiência de tiamina pode levar a perda da memória para fatos recentes (de fixação) sendo incapazes de memorizar novos conhecimentos. e. cirrose. Tem sido constatado que o cérebro do adolescente é mais vulnerável ao álcool do que o dos adultos. hipertensão arterial. O delirium tremens consiste na manifestação mais alarmante da síndrome de abstinência do etanol. Na forma grave do delirium tremens. taquicardia. pode ocorrer a psicose alcoólica que. o etanol pode provocar a Síndrome alcoólica fetal. hepatite. Tem sido verificado o aumento de câncer de mama em mulheres que ingerem mais do que dois drinques por dia. fraqueza dos músculos principalmente respiratórios. e. também devido a deficiência de tiamina pode ocorrer também a Síndrome de Wernicke. e. disfunção leucocitária e plaquetária As demais patologias relacionadas ao alcoolismo são: Gastrite. acredita-se que a entrada do etanol no cérebro é limitada pelo fluxo sanguíneo cerebral e pela perfusão capilar. e. delírios e alucinações. geralmente. alucinações visuais. freqüentemente. conhecida como a Síndrome de Korsakoff. e. o etanol prejudica a atividade dos receptores do cérebro responsáveis pela memória e aprendizado. e. e. e. com deficiência de tiamina que recebem soluções com elevado teor de glicose (sem administrar tiamina) pode desencadear uma Síndrome aguda que alguns autores denominam com o nome de Síndrome de Wernicke-Korsakoff dividindo em dois processos: 1) Encefalopatia de Wernicke correspondendo a associação de confusão mental com nistagmo. e. e. sinais graves de hiperatividade do sistema nervoso autônomo incluindo a sudorese e pupilas dilatadas além da febre. diferentemente da esquizofrenia. A intoxicação alcoólica aguda grave pode ser fatal.6 Em gestantes. principalmente a paralisia do sexto par craniano e ataxia. . desorientação e confusão global. distúrbios neurológicos. 2) Síndrome de Korsakoff caracterizada principalmente por confusão mental e confabulação. táteis ou auditivas. laríngeo. Os sintomas variam diretamente com a velocidade de ingestão. que consiste em anormalidades faciais. Portanto. a morte com 500 mg/dl. a deficiência de fosfato pode contribuir para a disfunção cerebral. febre baixa (podendo ser >38º C). dura semanas ou meses. Em não-alcoólatras. gota. Pode ocorrer a paralisia muscular periódica e arreflexia devido a hipotassemia. pequenas anormalidades articulares e dos membros. retardo do desenvolvimento e deficiência mental Não existe virtualmente barreira hematoencefálica para o etanol. tornando-se posteriormente irreversível. câncer esofágico.

entretanto. Sintomas da síndrome de dependência do álcool: Aumento da freqüência do ato de beber. o tratamento melhor sucedido. esôfago. no tratamento da narcolepsia (síndrome caracterizada por excessiva sonolência diurna). fenciclidina. o propranolol. tremores. irritabilidade. a carbamazepina (Tegretol) utilizandose em curto prazo. a arritmia cardíaca. com melhor prognóstico para os alcoólatras que ingressam no programa de tratamento antes do início dos distúrbios. Estimulantes A maioria dos estimulantes do SNC tem poucas indicações terapêuticas. não devendo ser utilizada por crianças com idade inferior a cinco anos. pâncreas e mamas. exige a participação ativa de membros da família. cocaína. teofilina. enquanto muitos destes estimulantes são utilizados como tóxicos. e. Comportamento em busca do álcool. As anfetaminas são indicadas apenas no tratamento da obesidade grave. insônia. nas seguintes regiões: Cabeça. fígado. A comunidade também tem papel importante na prevenção do alcoolismo. anfepramona. e. O dissulfiram (Antabuse) (Antietanol) podem ser utilizados com o devido acompanhamento médico. diminuem a sensação de fadiga. cafeína. nicotina. Os derivados da anfetamina usados como inibidores do apetite (que devem utilizados unicamente em caso de obesidade grave sob rigorosa orientação médica) são: Dextroanfetamina. Estimulantes psicomotores que aumentam a atividade motora.7 Em pacientes acometidos pelo delirium tremens tem sido causas mais freqüentes de óbito a pneumonia. estômago (cárdia). De acordo com a ação existem dois grupos de estimulantes do SNC: Estimulantes psicomotores. teobromina. Estimulantes psicomotores Anfetaminas As anfetaminas correspondem a um grupo de fármacos derivados da B-fenetilamina que apresentam potente ação simpaticomimética indireta liberando as catecolaminas no SNC (principalmente a dopamina) e inibindo a captação destes neurotransmissores provocando a elevação das pressões sangüíneas sistólica e diastólica. amigos e colegas. igrejas ou escolas comunitárias podem promover atividades educativas e proporcionar apoio social principalmente para idosos. Aumento da tolerância ao álcool. No tratamento da narcolepsia e da Síndrome da deficiência de atenção tem sido utilizado o metilfenidato (Ritalina) também sob cuidadosa orientação médica. dietilpropiona. causam excitação e euforia: Anfetaminas. femproporex. podendo também ser utilizada a clonidina. Estimulantes psicomiméticos ou alucinógenos que provocam profundas alterações no pensamento e comportamento: Dietilamida do ácido lisérgico (LSD). confusão. somente utilizado em caso de obesidade grave pois também tem ações no SNC . A principal causa de óbito entre alcoólicos constitui as doenças cardiovasculares. Sintomas repetidos de abstinência. da Síndrome da deficiência de atenção (caracterizada pela incapacidade da concentração em crianças) e. e a segunda causa é o câncer. geralmente. fenmetrazina. Os benzodiazepínicos são usados para aliviar a síndrome de abstinência aguda. dependência e outros efeitos adversos graves estudados a seguir. pescoço. os programas para idosos. Sensação subjetiva da necessidade de beber. estimulantes psicomiméticos ou alucinógenos. tetraidrocanabinol (THC). metanfetamina. Alívio ou tentativa de evitar os sintomas de abstinência pelo ato de beber. Embora o mazindol seja um anorexígeno (fármaco que reduz o apetite) não derivado da anfetamina. sendo esta patologia dez vezes mais freqüentes do que na população em geral. para tornar o consumo de álcool desagradável. e.

descaso por todas as atividades construtivas. excitação. anomalias do trato gastrintestinal e renal. Derivada da Erythroxylon coca. assim como a contaminação por HIV é freqüente em usuários da droga. tem sido verificada a degeneração de neurônios no cérebro de forma irreversível. Quando utilizada para inibição do apetite. levando ao delírio persecutório. Possui também efeito de dilatação da pupila (midríase). formando o crack. A ulceração ou perfuração do septo nasal tem incidência elevada em usuários que utilizam a cocaína intranasal. causando complicações nas crianças como: Retardo do crescimento intrauterino. vasculite intracraniana. prejudicando a visão para os motoristas. Também é conhecida como “bolinha” por estudantes que passam noites inteiras estudando. devido a perda de controle do indivíduo. não sendo descartada a possibilidade de provocar dependência. entretanto. nasais e da garganta porque pode provocar arritmias cardíacas devido à interação com os canais de potássio (embora a ação anestésica seja devido ao bloqueio dos canais de sódio) além de provocar hipertensão arterial. A anfetamina é chamada de rebite principalmente entre os motoristas que querem ou são obrigados a dirigir durante várias horas seguidas sem descanso. posteriormente. e. É a psicose anfetamínica. Acredita-se que o seu uso surgiu aproximadamente no ano . Nicotina O tabaco é uma planta cujo nome científico é Nicotiana tabacum. ou por pessoas que costumam fazer regimes de emagrecimento sem o acompanhamento médico. pois não consegue nem realizar as tarefas que normalmente fazia antes do uso dessas drogas. convulsões e dependência. comportamento paranóide com alucinações. hemorragia intracraniana. e. que dura apenas alguns minutos. o cloridrato de cocaína tem sido utilizado juntamente com o bicarbonato de sódio devido ao baixo preço deste. A dependência à cocaína entre as gestantes aumentou atualmente. Além dos efeitos adversos citados surgem também a irritabilidade e agressividade. o efeito rebote causa maior apetite do que antes de usar a droga. pois. em muitos a ocorrência de distúrbios esquizofrênicos. o que tem provocado acidentes automobilísticos (muitos acidentes com caminhões acontecem também no início da manhã possivelmente pelo efeito rebote quando diminui a ação da anfetamina surgindo o sono subitamente). além de provocar taquicardia e um aumento da pressão arterial e as respectivas complicações. pois à noite ficam mais ofuscados pelos faróis dos carros em direção contrária. a dependência tem sido produzida com maior rapidez. Cocaína A cocaína é pouco utilizada como fármaco-medicamento sendo atualmente raramente usada como anestésico local em cirurgias oculares. levando-os a administrar a droga durante vários dias sem se alimentar. por via parenteral. infarto do miocárdio e morte súbita.8 semelhantes à anfetamina inibindo a recaptura de catecolaminas estudos tem revelado que provoca palpitações. Em casos graves ocorre aumento da temperatura. não sabem dos efeitos posteriores que levam a depressão e ao anseio por mais cocaína. coma. muitas vezes. acha que estão tramando algo contra o usuário. é um dos motivos que incentivam os usuários que. As anfetaminas fazem com que um organismo reaja acima de suas capacidades exercendo esforços excessivos. retardo do desenvolvimento juntamente com convulsões. e. associada ou não a heroína. sendo que na intoxicação aguda. da qual é extraída uma substância chamada nicotina. pode ocorrer acidente vascular cerebral. o que também é prejudicial. e. vertigem e fraqueza. As conseqüências do uso deste grupo de drogas surgem horas mais tarde quando a droga já foi eliminada do organismo. microcefalia. O usuário ao parar de tomar sente uma grande falta de energia (astenia) ficando bastante deprimido. dependendo do excesso da dose e da sensibilidade da pessoa pode aparecer um verdadeiro estado de paranóia e até alucinações. A euforia provocada pela cocaína. e. se nova dose é administrada as energias voltam embora com menor intensidade.

redução do peso do recém-nascido. . laringe. nas sociedades indígenas da América Central. infarto de miocárdio. podem sentir desejo incontrolável por cigarro. O uso intenso e constante de cigarros aumenta a probabilidade da ocorrência de algumas doenças como por exemplo a pneumonia. mas é também encontrada no chá. Os filhos de pais fumantes apresentam uma incidência cerca de três vezes maior de infecções respiratórias (bronquite. não conseguem qualquer ganho efetivo de segurança porque estes fumantes inalam mais e fumam mais cigarros provocando aumento da exposição ao monóxido de carbono na fumaça.. em alguns usuários pode levar maior período de tempo para o desaparecimento desses sintomas. provoca aumento do batimento cardíaco. desaparecendo dentro de uma ou duas semanas. quando usada ao longo do tempo. sudorese. Na gestação é perigoso o uso da nicotina também para o feto. as substâncias tóxicas do cigarro são transmitidas para o bebê também através do leite materno. proteger e fortalecer os ímpetos guerreiros. estômago. sinusite) do que filhos de pais não fumantes. indivíduos que consomem seis ou mais xícaras de café diariamente sentem irritabilidade. tremores. tontura. enfisema pulmonar. é o estimulante mais consumido a nível mundial existente em concentrações elevadas no café. além de predispor à Osteoporose levando ao aumento da reabsorção óssea. ansiedade. além de alterações neurológicas importantes. câncer (pulmão. estimula o córtex e outras áreas cerebrais. entre outras complicações durante a gravidez é maior nas gestantes que fumam. prisão de ventre. principalmente nas artérias coronárias e dos membros inferiores. o fumo também possui alcatrão e substâncias irritantes como o NO2 e o formaldeído. contemplar. Em caso mais graves de excesso do consumo de cafeína pode ocorrer arritmias cardíacas. aterosclerose. Cafeína A cafeína que. e. Alguns fumantes. além de acreditar que a mesma tinha o poder de predizer o futuro.000 a C. quando suspendem repentinamente o consumo de cigarros. agitação. Essa substância. provoca o desenvolvimento de tolerância e dependência física. e. angina pectoris. boca. Além da nicotina e do monóxido de carbono. e. fator que tem contribuído para maior incidência da doença vascular e da cardiopatia. que se desenvolveram nesta época. é permitida a comercialização). em rituais mágicos-religiosos com objetivo de purificar. A nicotina é considerada um estimulante leve. aumento da freqüência cardíaca (devido a estimulação ganglionar) e respiratória. derrame cerebral. Durante a amamentação. embora não seja um tóxico. Embora alguns fumantes utilizem os cigarros “com baixos teores de alcatrão” com menos teores de alcatrão e de nicotina do que os cigarros convencionais. Seu uso espalhou-se por todo mundo a partir de meados do século XX. insônia e dor de cabeça. constituindo um tóxico legal (pois. irritabilidade. com ajuda de técnicas avançadas de publicidade e marketing. O risco de abortamento espontâneo.9 1. faringe. cérvix. Esses sintomas caracterizam a síndrome de abstinência. Entretanto ocorrendo consumo excessivo da cafeína pode provocar o aumento da pressão arterial. A cafeína tem indicação terapêutica para diminuir a fadiga e aumento do estado de alerta mental. no chocolate. Tem ação também benéfica sobre a musculatura lisa dos bronquíolos provocando o relaxamento. provocando aumento temporário da pressão arterial. dificuldade de concentração. entre outros). bronquite crônica. insônia. pois. e. Os principais efeitos da nicotina no Sistema Nervoso Central são: Elevação leve no humor (estimulação) e diminuição do apetite. entretanto. Cerca de 90% dos casos de câncer de pulmão estão relacionados ao tabagismo. úlcera digestiva. pneumonia. pelo elevado risco de câncer devido conter hidrocarbonetos carcinogênicos. alguns refrigerantes. menor estatura (retarda o desenvolvimento fetal e na infância). principalmente o alcatrão é responsável também pela incidência de bronquite crônica. esôfago. letargia e cefaléia quando suspendem o uso subitamente. irritabilidade. Embora a possibilidade de provocar dependência pela cafeína seja fraca. pois.

em doses excessivas provocam cianose. sendo cada vez mais necessárias doses maiores para se obter o mesmo efeito. como nas dores crônicas terminais (cânceres metastáticos). por qualquer motivo. dor aguda do pré e pós-operatório imediato de laparotomias. sendo três vezes mais freqüentes em homens do que em mulheres. coma e evoluir para a morte. por exemplo. angústia respiratória. ou seja. edema pulmonar. de inibir os impulsos dolorosos. Todas estas drogas narcóticas levam à tolerância. ficando as mesmas como o centro da vida das vítimas. cólicas intestinais. Nos Estados Unidos. e. Os intestinos também podem ficar paralisados como conseqüência a pessoa que abusa destas drogas podem apresentar constipação intestinal. precisa tomar cada vez doses maiores. pois para adquiri-las é preciso cada vez mais recursos financeiros. todas as drogas tipo opiáceo ou opióide têm basicamente os mesmos efeitos no SNC.10 Opióides. os batimentos do coração e a pressão arterial. na faixa etária de 18 a 25 anos. diarréia. Assim temos que todas essas drogas produzem uma analgesia e uma hipnose (aumentam o sono): daí receberam também o nome de narcóticos que significa exatamente as drogas capazes de produzir estes dois efeitos: Sono e diminuição da dor. e. toracotomias e queimaduras extensas. que pode durar até 8-12 dias. Os opióides devido ao uso geralmente injetável tem provocado abscessos cutâneos. É baseado neste efeito que os opiáceos são usados terapeuticamente como antidiarréicos. celulite. pois. causa tolerância. Assim. tudo fica então sendo principalmente uma questão de dose. dependência física e química. tromboflebites predispondo a infecções graves que tem causado septicemia e endocardite bacteriana. e. diminuem a sua atividade. As drogas opiáceas ou simplesmente opiáceos. Podem ser opiáceos naturais quando não sofrem nenhuma modificação (morfina. os que controlam a respiração. são mais ou menos eficientes em produzir os mesmos efeitos. A heroína consiste num derivado semi-sintético da morfina. . ocorre um violento e doloroso processo de abstinência. 3% a 4% dos adultos jovens. param de tomar a droga. já tiveram alguma experiência com a heroína. A constrição pupilar (miose) é característica. com náuseas e vômitos. Outro problema com estas drogas é a facilidade com que elas levam à dependência. A heroína produz dependência mais rapidamente do que a cocaína. Outros derivados da morfina incluem: Meperidina – fentanil – alfentanil – buprenorfina. são oriundas do ópio. como o dependente destas não mais consegue se equilibrar sem sentir os seus efeitos. a morfina e a codeína são os opióides (ou opiáceos) mais utilizados. extraída da papoula Papayer somniferum. A principal indicação terapêutica da morfina corresponde ao alívio da dor quando não há sucesso com os analgésicos não-opióides. ou seja. A palavra ópio vem do grego que significa suco. assim como pelo HIV e hepatite a vírus. se enredando cada vez mais em dificuldades. corrimento nasal. Além de deprimir os centros da dor. lacrimejamento. Os derivados da planta ópio correspondem a mais de 20 alcalóides. isto é. artrite séptica. também denominadas de drogas hipnoanalgésicas. edema cerebral. A heroína. da tosse e da vigília (o que causa sono) todas estas drogas em doses um pouco maior que a terapêutica acabam também por deprimir outras regiões do nosso cérebro como. Os medicamentos do grupo dos opióides são também denominados de analgésicos narcóticos ou analgésicos opióides possuem a ação de deprimir o SNC. E quando estes dependentes. As diferenças ocorrem mais num sentido quantitativo. codeína) ou opiáceos semi-sintéticos quando são resultantes de modificações parciais das substâncias naturais (como é o caso da heroína). A palavra morfina origina da mitologia grega onde Morfeu é o deus dos sonhos. principalmente pelo Staphylococcus aureus.

episódios agudos de pânico. e. O haxixe constitui a resina extraída. provoca alucinações principalmente visuais. causando inicialmente euforia e autoconfiança. o aspecto característico de “olhos injetados de sangue”. diminuição na capacidade de dirigir veículos devido comprometer a coordenação motora. além de produzir alucinações. que consiste na retenção de posturas imóveis fixas. pode provocar distúrbios emocionais graves. e. com humor variável e lábil. devido a vasodilatação acentuada nos vasos da esclerótica e conjuntiva. psicoses e alucinações visuais. eliminava os líderes oponentes por meio dissimulado utilizando drogas (envenenamento). sudorose e euforia. o que é duplamente perigoso. com posterior amnésia para os fatos. Por mecanismo ainda desconhecido. Em homens. e. É uma droga de uso relativamente recente e esporádico no Brasil. pode ocorrer o “flash-backs” que consiste no reaparecimento das alucinações ou distorções vivenciadas durante a última crise. Alucinógenos LSD (dietilamida do ácido lisérgico) O LSD é o alucinógeno mais utilizado e o mais potente dos alucinógenos. O nistagmo. inicialmente como moderador de apetite. Os usuários da maconha ou haxixe com predisposição genética à esquizofrenia podem ser acometidos pela doença mental que apresenta maior incidência em pessoas com a idade entre 15 e 24 anos. distorções da imagem corporal. parestesias e fala indistinta são comuns. boca seca. posteriormente depressão e pânico. pode também produzir um estado de excitação. A delta-9-tetra-hidrocanabinol (THC) é um dos principais dos 400 compostos existentes na Cannabis sativa que provoca sonolência. desatenção. reações paranóides que têm provocado agressões seguidas de invalidez ou mortes em vítimas de assaltos. conhecido popularmente como ÊXTASE foi sintetizado e patenteado pelo Laboratório Merck em 1914. diminuição da sensação de medo. nos fumantes da maconha. diminuição da capacidade de memorizar fatos novos. entre os efeitos. Os principais inalantes são: Tolueno (cola de avião) – querosene – gasolina – tetracloreto de carbono – nitrito de amila – óxido nitroso. Além de seus efeitos alucinógenos. tem sido verificada a redução dos níveis plasmáticos de mais de 50% da testosterona assim como da contagem de espermatozóides. enquanto os sons e as visões parecem ser mais intensos. provoca efeitos estimulantes como o aumento da freqüência cardíaca e da pressão arterial. Observam-se também. e. Os usuários deste tóxico buscam a sensação de relaxamento e bem estar semelhante ao efeito do etanol. provocando conseqüentemente a impotência sexual e a esterilidade. ataques de pânico. e. . inclusive dias ou semanas após a última ingestão. disfarces além de punhaladas pelas costas dando origem também a palavra ‘assassino’. SOLVENTES E INALANTES Consiste nos compostos químicos que são voláteis à temperatura ambiente. Em resumo. mesmo em usuários ocasionais. produzem alterações da consciência. o MDMA é a droga que. náusea. MDMA (MetilenoDioxoMetAnfetamina). no século XII. O comportamento pode ser hostil ou mesmo agressivo. em indivíduos que fumam dez ou mais cigarros por semana. caracterizados por alterações na percepção do tempo. seus efeitos psíquicos não diferem muito dos do LSD. Pode também ocorrer episódios psicóticos prolongados. perda do interesse nos objetivos e ideais da comunidade. e. a catalepsia. Ocorre aumento da pressão arterial e da freqüência cardíaca. ataxia. O bebedor de haxixe tem origem no árabe hassasin ou hashsahashin o que correspondia ao individuo que pertencia à seita xiita.11 Canábis Maconha. e. O nome maconha corresponde às folhas e flores secas preparadas como mistura para fumo da Cannabis sativa.

O uso crônico tende a causar apatia. Esta fase ocorre com freqüência entre aqueles usuários que usam saco plástico. incoordenação ocular (não consegue mais fixar os olhos nos objetos). e. gasolina. isto é. 2) Fase da depressão do cérebro começa a predominar. após um certo tempo já não conseguem afastá-lo do nariz. sendo que em 1540 minutos já desaparecem. dificuldade de concentração e déficit de memória. entretanto. espirros. podendo levar à inconsciência. removedores. vernizes. ocorrendo tonturas e perturbações auditivas e visuais. rubor facial. Este é um preparado clandestino (isto é. Muitos produtos comerciais. se evapora muito facilmente sendo daí que pode ser facilmente inalada. Outra característica dos solventes ou inalantes é que muitos deles (mas não todos) são inflamáveis. e. Os efeitos dos solventes vão desde uma estimulação inicial seguindo-se uma depressão. e. é contrabandeado de outros países sul-americanos. e. Finalmente. levando segundos a minutos no máximo. fato bem descrito para os solventes. e. como esmaltes. podendo também ser provocada por obstrução das vias aéreas. tosse. isto é. todo o solvente é uma substância altamente volátil. além dos reflexos deprimidos. voz meio pastosa. contém estes solventes. palidez. visão embaçada. convulsões. tintas. utilizado somente para fins de abuso sendo que o início dos efeitos. de acordo com o aparecimento dos efeitos após inalação de solventes. Eles podem ser aspirados tanto involuntariamente (por exemplo. Geralmente. devido à adrenalina liberada que leva o organismo humano a esforço físico superior a capacidade cardíaca. sabe-se que a aspiração repetida. com a pessoa ficando em confusão. perda do autocontrole. hipotensão arterial. . etc. fabricado não por um estabelecimento legal) à base de clorofórmio mais éter. Mas pode também aparecer náuseas. e. sonhos estranhos. e. crônica. inalante é toda substância que pode ser inalada. e. a fala é afetada. lesões nos rins. Alguns autores afirmam que os efeitos dos solventes (qualquer que seja ele) lembram aqueles do álcool sendo. Os principais efeitos dos solventes são caracterizados por uma depressão do cérebro. cefaléia. propelentes. fígado e nervos periféricos. Tem sido relatada a morte súbita devido ao uso deste grupo de drogas associadas aos exercícios físicos. Dentre esses efeitos dos solventes o mais predominante é a depressão. muitas vezes. desorientada. o dia inteiro expostos ao ar contaminado por estas substâncias) ou voluntariamente. com aparência excitada. dos solventes pode levar a destruição de neurônios provocando lesões irreversíveis do cérebro. que este último não produz alucinações. e. O denominado lança-perfume (ou apenas “lança”) corresponde ao líquido que vem em tubos. incoordenação motora com marcha vacilante. podendo mesmo levar ao coma e morte. eles foram divididos em quatro fases: 1) Fase de excitação (que é a desejada levando a euforia).12 A palavra solvente significa substância capaz de dissolver outras substâncias. podendo provocar alucinações visuais e/ou auditivas. introduzida no organismo através da aspiração pelo nariz ou boca. 4) A quarta fase consiste na depressão tardia. 3) A depressão se aprofunda com redução acentuada do alerta. Um produto muito conhecido é o "cheirinho" ou "loló" ou ainda o "cheirinho da loló". após a aspiração é bastante rápido. usados principalmente em carnaval contendo cloreto de etila ou cloretila que. muita salivação. Quando estes "fabricantes" não encontram uma daquelas duas substâncias eles misturam qualquer outro “produto” em substituição com possíveis conseqüências mais graves. Os solventes quando inalados cronicamente podem levar a lesões da medula óssea provocando a anemia aplásica. thinners. colas. trabalhadores de indústrias de sapatos ou de oficinas de pintura. podendo também aparecer processos alucinatórios. Todos estes solventes ou inalantes são substâncias pertencentes a um grupo químico chamado de hidrocarbonetos. assim o usuário repete as aspirações várias vezes para que as sensações durem mais tempo. assim a intoxicação torna-se muito perigosa.

na faixa etária dos 18 aos 34 anos. no adolescente pode ocorrer maturação esquelética prematura. icterícia e tumores no fígado. inclusive em recém-nascidos devido ao uso morfina ou seus derivados pela mãe durante o trabalho de parto. a redução da contagem de espermatozóides. Alguns dos principais efeitos do abuso dos esteróides anabolizantes são: tremores.naloxona – naltrexona – acetilcisteína – pralidoxima – atropina – protamina – etanol – anti-histamínicos – folinato de cálcio – sulfato cúprico – fisostigmina . tem provocado distúrbios para a saúde do usuário. são drogas relacionadas ao hormônio masculino (testosterona) produzido pelos testículos. E. dificuldade ou dor para urinar. dores articulares.13 ESTERÓIDES ANABOLIZANTES Os esteróides anabolizantes.antídotos farmacológicos inespecíficos . voz grossa. mais conhecidos apenas com o nome de anabolizantes. nos quais sua função principal é a reposição da testosterona nos casos específicos sob orientação médica. do sexo masculino. Os anabolizantes possuem vários usos clínicos. podendo ser necessárias doses adicionais. Inclusive tem sido relatados casos de AIDS. Os são divididos em três grupos: antídotos farmacológicos específicos . Nalorfina (Cloridrato de nalorfina) – Naloxona (Narcan) – Naltrexona (Revia). sem a respectiva orientação especializada. Ainda não foi demonstrado qualquer melhora da capacidade cardiovascular em atletas com estas drogas. Os antídotos farmacológicos específicos mais usados são: Flumazenil – nalorfina . Raramente podem ocorrer convulsões com o uso de flumazenil. por exemplo. a impotência. sendo relatados casos de convulsões em pacientes que recebem antidepressivos tricíclicos. e.agentes adsorventes Os antídotos farmacológicos específicos são os mais usados. puberdade acelerada levando a um crescimento raquítico. desenvolvimento de mamas. hipnóticos. Em casos de superdosagem de benzodiazepínicos ou para reverter a ação sedativa destes fármacos administrados durante a anestesia. e. aumento da próstata. utiliza-se o antagonista do benzodiazepínicos denominado flumazenil (Lanexat) administrado por via endovenosa por médico anestesista ou experiente. aumento da pressão arterial. antipiréticos. problemas psicológicos. Devido a propriedade de aumentar os músculos. são muito procurados por atletas ou pessoas que querem melhorar a performance e a aparência física. Consistem em antídotos dos narcóticos opióides que incluem a morfina e os derivados. ANTÍDOTOS Os antídotos também denominados destoxificantes consistem em agentes utilizados principalmente no tratamento de intoxicação ou envenenamento causados pela ingestão de fármacos. entretanto sua ação dura cerca de duas horas. A maioria das intoxicações é provocada pelos próprios pacientes e resultam de álcool e fármacos como analgésicos. aumento do clítoris.neostigmina Flumazenil. e. venenos ou outros produtos químicos ou no tratamento de distúrbios fisiológicos diversos. antidepressivos e neurolepticos. consistem em agentes utilizados no tratamento de intoxicações causadas por substancias especificas. confusão mental. hepatite devido ao uso de seringas contaminadas por mais de um usuário. geralmente. acne severa. calvície. A naloxona possui a ação curta (cerca de 50 minutos). enquanto a naltrexona possui ação prolongada (cerca de quatro horas). A naloxona também é o fármaco de escolha para reverter a depressão respiratória causada por hipnoanalgésicos. HDL baixo. No homem podem ocorrer a diminuição do tamanho dos testículos. ansiolíticos. . Na mulher pode provocar o crescimento de pêlos faciais. infertilidade. diminuição de seios. amitriptilina (Tryptanol) e imipramina (Tofranil). podendo retornar a sonolência do paciente devido ao efeito do benzadiazepínico. variação do humor com irritabilidade e crises de agressividade. retenção de líquidos. alterações ou ausência de ciclo menstrual. O flumazenil atua rapidamente.

e. A fisostigmina é utilizada no tratamento da superdosagem de fármacos com atividade anticolinérgica. que formam complexos solúveis ou quelantes com com íons metálicos e promovem a excreção dos metais pelos rins em forma relativamente atóxica. é utilizada como antídoto de inseticidas e pesticidas para reativar as colinesterases inibidas pelos organofosforados inibidores da colinesterase. A amifostina (Ethyol) empregada como redutor dos efeitos tóxicos provocados pelo tratamento do câncer (quimioterapia) com ciclofosfamida. provocando a dissociação do complexo heparina-antitrombina III. consiste em outro inibidor da acetilcolinsterase com duração de ação 3 a 6 horas. toxinas.000) é o antídoto da heparina.é usada como antídoto a agentes bloqueadores neuromusculares (por exemplo. como gasolina e querosene e/ou óleos voláteis. utilizados principalmente no tratamento do envenenamento por metais pesados. e. exceto os efeitos no SNC. uma parte de óxido de magnésio. a tubocurarina). utilizada quando é necessário inativar a ação da heparina (a heparina é uma substancia fortemente ácida. consiste em um composto piridínico sintético. fenotiazínicos. Os antídotos farmacológicos inespecíficos mais utilizados são: O sulfato de magnésio utilizado no tratamento da hipomagnesemia. revertendo os efeitos dos inseticidas. A atropina é utilizada no tratamento de intoxicação por inibidores da enzima acetilcolinesterase. O folinato cálcico constitui o antídoto dos antagonistas do ácido fólico como o metotrexato. corantes. usada para adsorver alguns alcalóides. derivado do metilpiridínio. se a pralidoxima for utilizada dentro de pouco tempo após o uso do organofosforado. seus efeitos são intensificados se o paciente ingerir simultaneamente 200 a 300 ml de água. Eméticos são os fármacos que provocam o vômito e atuam diretamente na zona desencadeadora e quimiorrecptora na medula. pacientes que tenham ingerido estimulantes do sistema nervoso central. pois. portanto. por exemplo. Os principais antídotos considerados como agentes adsorventes. Os anti-histamínicos são antídotos para a histamina e histamínicos. A neostigmina (Prostigmine). Não se deve confundir o xarope de ipeca com o extrato fluido de ipeca que é 14 vezes mais potente e pode causar mortes. com a capacidade de deslocar o organofosforado através da fosforilação do inseticida ou composto relacionado. o que resulta na perda da atividade anticoagulante da heparina O etanol é utilizado como fármaco na intoxicação provocada pelo metanol. O antídoto universal consiste na mistura de partes de carvão ativado. também é utilizado no tratamento da miastenia grave e como antídoto de agentes bloqueadores neuromusculares. maior do que a neostigmina e a fisostigmina. como os efeitos sistêmicos do isofluorato. a atropina. consistem em compostos quimicamente estáveis. enquanto a protamina é fortemente básica). fármacos utilizados como adjuvantes no tratamento do envenenamento agudo porque reduzem a absorção de alguns fármacos. Os agentes quelantes disponíveis são: . A piridostigmina (Mestinon). após oxigenação adequada. paciente que tenha ingerido substância corrosiva como ácidos ou bases fortes e/ou destilados do petróleo. Os agentes quelantes também denominados antagonistas de metais. mitomicina C ou cisplatina. A protamina (Protamina 1. sem proteger as células malignas. e antidepressivos tricíclicos. o etanol retarda a velocidade de formação de metabólitos tóxicos do metanol. A amifostina protege as células normais de diversos tecidos (exceto da medula espinhal e do cérebro). uma parte de ácido tânico. A pralidoxima deve ser usada somente em conjunção com a atropina. solúveis em água e não-iônicos. odores. Os eméticos são contra-indicados nos seguintes casos: Pacientes inconscientes ou semicomatosos. O xarope de ipeca é utilizado como emético no tratamento de superdose medicamentosa e em alguns casos de envenenamento. são: A atapulgita ativada que tem altas propriedades absorventes e adsorventes. bactérias e vírus. tem sido em circunstâncias emergenciais. e. A pralidoxima (Contrathion). O sulfato cúprico é o antídoto do fósforo.14 A acetilcisteína é o antídoto para a intoxicação provocada pelo paracetamol.

a terapia farmacológica é eficaz em 70 a 80% dos casos. como traumatismo. atingindo 50 milhões de pessoas no mundo. As altas taxas de incidência nos países em desenvolvimento são. Pois. Não se deve confundir o parkinsonismo com a epilepsia. Provavelmente uma das principais causas para isto seja o estigma que atinge as pessoas com a doença. podendo também ser causada por outros tipos de doenças neurológicas. e. Torna-se importante reconhecer os diferentes tipos de crises epilépticas porque um fármaco indicado para determinado tipo de crise pode ser ineficaz ou agravar outro tipo de crise epiléptica. quando associadas a alta freqüência de impulsos. dependendo do local da descarga primária. Os sintomas da epilepsia variam desde um breve lapso de atenção até uma crise convulsiva. e. e. pode ser provocada após lesão cerebral. Enquanto alterações no córtex motor provocam convulsões. fármaco usado também no tratamento da Artrite Reumatóide. provocando freqüentemente a elevação de glutamato nas áreas que circundam um foco epiléptico. na parte superior do tronco cerebral pode levar a perda da consciência. doenças cerebrovasculares. Sua incidência nos países em desenvolvimento é o dobro da dos países desenvolvidos. como traumatismo. infecções intracranianas virais ou bacterianas. possivelmente encontra-se associada a um aumento da transmissão dos aminoácidos excitatórios. e/ou ao comprometimento da transmissão inibitória. Embora ainda não estejam bem esclarecidos os fundamentos neuroquímicos da descarga anormal. O parkinsonismo refere-se a uma síndrome reversível em curto prazo de modo semelhante à Doença de Parkinson. é um antídoto utilizado no tratamento da intoxicação por metal pesado. toco-traumatismo. embora muitas vezes a causa não seja conhecida. a extensão de sua propagação. lesão da formação reticular. mas. e. trata-se de efeito colateral de alguns fármacos. infecção ou crescimento de tumor. nestes países a maioria dos pacientes permanece sem tratamento. atribuíveis a causas parasitárias (principalmente a neurocisticercose). Cerca de 30% dos casos a origem é genética. e. Embora seja um problema predominantemente tratável. A Comissão de Classificação e Terminologia da Liga Internacional contra a . e.15 A deferoxamina (Desferal) utilizada como adjuvante no tratamento da intoxicação por ferro e/ou por alumínio.5% a 1% da população. em grande medida. A penicilamina (Cuprimine). 40 milhões delas em países em desenvolvimento. A depressão é o sintoma psiquiátrico mais freqüente nos pacientes com epilepsia. importante problema de saúde pública. assim como pode estar relacionada às propriedades elétricas das células afetadas. A doença afeta cerca de 0. a terapia farmacológica é eficaz em 70 a 80% dos casos. e. o glutamato é o mais importante neurotransmissor que provoca a excitação no SNC. provocadas por um grupo de neurônios no cérebro pode provocar a convulsão. pode ser provocada após lesão cerebral. a doença afeta cerca de 0. De um modo geral. Estudos epidemiológicos indicam 29% de prevalência de depressão em pacientes com epilepsia contra 9% na população geral. Cerca de 30% dos casos a origem é genética. e. o comprometimento do hipotálamo causa descarga autônoma periférica. A epilepsia consiste em descargas neuronais episódicas que.5% a 1% da população. sendo geralmente reversível com a suspensão do medicamento. FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DA EPILEPSIA Resumo sobre a Epilepsia A epilepsia é considerada o mais freqüente transtorno neurológico sério. traumatismos cranianos. infecção ou crescimento de tumor. podendo também ser causada por outros tipos de doenças neurológicas. Estudos indicam que cerca de três quartos das pessoas que desenvolvem epilepsia podem se tornar livres de crises através do uso de drogas antiepilépticas. embora muitas vezes a causa não seja conhecida.

o indivíduo permanece inconsciente por mais alguns minutos. O aviso pode ser uma sensação de sonho. de modo gradual recupera-se confuso e exausto chamado o período pós-ictal. seguida de amnésia relacionada ao episódio. 2) As Crises Epilépticas Generalizadas – Embora de início local. Mioclônica. de medo. Os traumatismos cranioencefálicos. e. Cerca de 80% dos pacientes deste grupo iniciam as crises antes da idade de 20 anos. perda de urina. caracterizam-se por curtos episódios de contrações musculares que podem se repetir muitos minutos. e. Posteriormente. tem sido denominada de “pseudo-ausência” ou “ausência temporal”. envenenamento por medicação. são facilitadas pela hiperpnéia. Crises febris. disfunção motora. e. não ocorrendo a perda da consciência. A essas sensações seguem-se perdas de contato com o meio ambiente. durando cerca de 30 segundos. Podem se iniciar como um aviso ou aura. provocando além da perda da consciência a contração de toda a musculatura chamada de fase tônica devido ao espasmo extensor. sendo provocadas por um grupo de neurônios hiperativos localizados em um único local do cérebro. Tônico-clônica ou grande mal – Constitui a forma de epilepsia mais comum e considerada a mais dramática. e. distorção mental podendo ocorrer alucinações (também chamada epilepsia psicomotora). sentir cheiros e gostos estranhos e outras que o paciente é incapaz de descrever com precisão. com atividade elétrica também anômala mas que não se distribui para outras regiões. podendo ocorrer em qualquer idade (também denominada epilepsia jacksoniana). A palavra icto é originada do latim ictus que significa convulsão. As Crises Epilépticas Generalizadas são classificadas em: Tônico-clônica ou grande mal. em 1981. uremia. Podendo apresentar em qualquer idade. da extensão com a qual é distribuída a atividade elétrica para os outros neurônios do cérebro. caracterizada pela interrupção súbita do que o paciente está fazendo. Sendo que estas categorias se subdividem: 1) As Crises Epilépticas Parciais – constituem as crises convulsivas parciais sendo que os sintomas de cada tipo de crise dependem do local da descarga neuronal. como interromper a fala no meio de uma frase. geralmente com perda imediata da consciência sendo as crises convulsivas ou não-convulsivas. principalmente as feridas penetrantes predispõem ao risco de desenvolvimento de epilepsia com a forma tônico-clônica. muitas vezes até a adolescência. e/ou ouvir sons. de marcha e/ou movimentos com as mãos. as descargas elétricas distribuem-se rapidamente em ambos os hemisférios cerebrais. encefalite. Nesta fase ocorrem freqüentemente apnéia. e. principalmente entre a idade de 3 a 5 anos. classificou. As crises podem se repetir várias vezes em um mesmo dia. e.16 Epilepsia. Como as crises parciais complexas geralmente levam à perda da consciência desde o início. defecação e salivação. durando cerca de 3 a 5 segundos. Ausência ou pequeno mal. Ausência ou pequeno mal – Ocorre mais freqüentemente em crianças. sendo benignas e não levam ao óbito. na maioria dos casos não . Estado epiléptico. a epilepsia é classificada de acordo com as crises epilépticas.quando ocorre a atividade anômala de um único membro ou grupo muscular. apresentar o olhar fixo. clinicamente. o rápido piscar dos olhos. 3) Crises epilépticas não-classificadas. Em seguida ocorre a fase clônica caracterizada por abalos musculares com a duração de cerca de 2 minutos. Parciais Simples . micção. e. e. golpe ou ataque súbito. Parciais Complexas . Crises febris – Constituem as convulsões tônico-clônicas generalizadas de curta duração associadas às crises febris que ocorrem em crianças entre 3 meses e 5 anos de idade (a incidência é de 2 a 4% das crianças). Mioclônica – São consideradas crises raras. nem à lesão neurológica ou outro dano ou alteração do aprendizado. aumento da salivação. movimentos de mastigação. 2) Crises Epilépticas Generalizadas.quando ocorre perda da consciência. geralmente resultantes de dano neurológico adquirido e permanente provocados pela hipóxia. sendo dividida em três categorias principais: 1) Crises Epilépticas Parciais ou focais ou localizadas. opressão no estomago que sobe para a garganta. crise. As Crises Epilépticas Parciais podem ser subdivididas em Parciais Simples e Parciais Complexas. permanecendo.

são que apresentam menor incidência. a critério médico. Clonazepam (Rivotril) Mioclônica Ácido Valpróico. 3 – Inibindo os canais de cálcio do tipo T (Etossuximida – trimetadiona). Assim. Barbexaclona Oxcarbazepina (Auran) (Maliasin) (Trileptal) Parciais Complexa Fenitoína. Diazepam (Valium) Fenobarbital . Clonazepam Crises febris Fenobarbital Primidona Estado epiléptico Fenitoína. Ácido Valpróico (Depakene) (Valpakine) Lamotrigina (Lamictal). 2 – Potencializando a ação pós-sináptica do GABA levando à inibição sináptica mediada pelo GABA (ácido amino-butírico) e conseqüente inibindo a transmissão neuronal ( Fenobarbital – barbexaclona – primidona – ácido valpróico – clonazepam – diazepam – gabapentina – vigabatrina ). Fenobarbital (Gardenal). FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS Atualmente. entretanto. Topiramato (Topamax). podemos selecionar os fármacos antiepilépticos de acordo com as indicações terapêuticas: Tipos de epilepsia Fármacos preferidos Fármacos alternativos (Os nomes entre parênteses e em itálico correspondem aos nomes comerciais) Parciais Simples Fenitoína (Hidantal) (Epelin). Estado epiléptico – Corresponde a uma emergência médica porque pode levar a morte neuronal e/ou ao óbito devido à descarga elétrica repetida. 3) Crises Epilépticas não-classificadas – Algumas crises epilépticas não são classificadas nas formas acima. Entretanto. Carbamazepina Primidona. Primidona. devendo prosseguir com este tratamento até 2 anos após a última crise ou até a idade de seis anos. com anormalidade neurológica significativa. Lamotrigina (Lamictal). O diazepam. Vigabatrina (Sabril). é ineficaz por via oral no tratamento da epilepsia. o tratamento com fármacos deve ser indicado principalmente com a maior recorrência das crises. e. com idade inferior a 18 meses. acredita-se que os fármacos antiepilépticos atuem através de três mecanismos: 1 – Inibindo a função dos canais de sódio o que reduz a excitabilidade elétrica das membranas celulares (Fenitoína – carbamazepina – oxcarbazepina – lamotrigina).17 necessitam de tratamento farmacológico embora as crises assustem aos pais ou observadores. Caracteriza-se pela sucessão de crises convulsivas sem que o paciente recupere a consciência nos intervalos. Geralmente é utilizado no início um único fármaco podendo ser acrescentado posteriormente um segundo fármaco sem caso de ineficácia ou sinais de toxicidade. Vigabatrina (Sabril). Gabapentina (Neurontin) (Progresse) Tônico-clônica Fenitoína. aos pacientes que apresentarem crises com a duração de mais de 15 minutos. Os fármacos antiepilépticos são indicados para suprimir ou reduzir a incidência das crises de acordo com cada tipo de crise. Carbamazepina (Tegretol). Existem fármacos mais recentes em que os mecanismos ainda não foram esclarecidos. Ausência Etosuximida Ácido Valpróico. Carbamazepina Fenobarbital. embora seja importante pela via parenteral em caso do mal epiléptico. podendo ser provocada pela suspensão súbita do uso de fármacos antiepilépticos. Primidona.

A farmacocinética da fenitoína é considerada imprevisível. pode ocorrer nistagmo. não deve ser também administrada por via subcutânea. As enzimas que biotransformam os fármacos no fígado (inclusive do sistema P-450) são induzidas pela . Considerada de primeira escolha em todas crises parciais simples e complexas. os salicilatos e o valproato que inibem a ligação da fenitoína com a albumina. quando ingeridas por períodos prolongados como o ácido fólico. e. na profilaxia e tratamento da convulsão. não deve ser usada nas crises de ausência.18 FENITOÍNA (Hidantal) (Epelin) Ações: Pertence ao grupo das hidantoínas (sendo a mais importante) que são ácidos livres insolúveis em água. e.9%. e. A fenitoína também é usada como fármaco antiarrítmico. devendo-se manter rigorosa higiene oral para evitar a inflamação secundária. mas a distribuição é rápida levando a concentrações cerebrais elevadas. traumatismos cranianos graves. devendo ser ajustada de acordo com cada paciente. principalmente. devido à elevada lipossolubilidade penetra rapidamente no cérebro. sulfonamidas. a meia-vida plasmática que de cerca de 20 horas. hipersensibilidade à fenitoína. o aumento de 50% na dose pode elevar a concentração de fenitoína em mais de quatro vezes. e. CARBAMAZEPINA (Tegretol) (Tegretard) (Furosix) Ações: Pertence ao grupo das dibenzazepinas que são compostos tricíclicos parecidos quimicamente com a imipramina. A fenitoína é administrada por via oral ou endovenosa. É também útil no tratamento da neuralgia do trigêmio e glossofaríngea. fácil controle através de dosagens séricas. cimetidina. conseqüentemente. sendo a absorção lenta. anticoagulantes. usada em alguns casos de distúrbios maníacos-depressivos. Cerca de 80 a 90% da fenitoína absorvida encontra-se ligada à albumina. ausência de efeito sedativo (importante vantagem em relação ao Fenobarbital). Absorção. entretanto. Não é recomendada em casos de gravidez. podendo agravar o quadro clínico. insuficiência cardíaca grave. soluços incoercíveis. ciclosporina. o uso do etanol. e. Recomenda-se evitar a diluição da fenitoína devido à possibilidade de precipitar em qualquer tipo de diluente. pode levar à toxicidade devido ao aumento das doses. pois reduz também o consumo de oxigênio. inibe a geração de potenciais repetitivos no foco epiléptico. e. Causa efeitos teratogênicos no feto. quinidina doxiciclina. não devendo ser administrada por via intramuscular porque pode provocar necrose muscular. Na criança é mais freqüente a hiperplasia gengival. aumenta à medida que é aumentada a dose. É muito usada em Unidades de Terapia Intensiva. devido ao efeito imediato (por via endovenosa). Absorção. de modo imprevisível porque a fenitoína livre pode diminuir mais rapidamente. Continua sendo usada de modo eficaz nas crises parciais e generalizada. outras drogas. ataxia. lactação. É também denominada difenil-hidantoína. Inibe a função dos canais de sódio o que reduz a excitabilidade elétrica das membranas celulares. a dose necessária para o uso diário varia bastante. a isoniazida usados de modo crônico inibem o metabolismo aumentando a concentração de fenitoína no plasma. se necessário. Náuseas e vômitos são comuns. leva ao aumento no metabolismo de outros fármacos antiepilépticos. O tratamento não deve ser interrompido subitamente. age sobre o córtex motor inibindo a crise convulsiva através da inibição da função dos canais de sódio. o que pode intensificar o efeito. embora alguns autores sugiram a diluição apenas em soro fisiológico 0. leva também ao aumento da depuração hepática. É biotransformada por hidroxilação hepática. assim. Portanto. metabolismo e vias de administração: Embora lentamente absorvida por via oral. A carbamazepina e o fenobarbital podem diminuir também a concentração sérica da fenitoína. e. metabolismo e vias de administração: A administração crônica deve ser por via oral. Alguns fármacos inibem esta ligação podendo causar o aumento da concentração de fenitoína livre como a fenilbutazona. e. Interações farmacológicas: Como a fenitoína induz o sistema 450. pois. dicumarol. e. mas. e. como primeira escolha. diabetes insípido. Reações adversas: Embora a meia-vida seja de 24 horas. e. e. Alguns fármacos como o Cloranfenicol. metadona e levodopa. anticoncepcionais orais. inclusive em pósoperatório neurocirúrgico.

e. ataxia. delírio e parada cardíaca. se administrados em grandes doses porque provocar depressão respiratória e cardiovascular. vertigem. o propoxifeno podem inibir o metabolismo hepático da carbamazepina. deprimem as transmissões mono e polissinápticas no SNC. quinidina. embora seja relativamente baixa a incidência de efeitos colaterais cardiovasculares e gastrintestinais. com efeitos e eficácia semelhantes. rifampicina. e. vias de administração. varfarina. é ineficaz nas crises de ausência. Devido ser indutor potente de enzimas. A via de administração é oral.19 carbamazepina. Inclusive não tem sido recomendável a associação com outros fármacos antiepilépticos. pode provocar náuseas e vômitos. fraqueza. FENOBARBITAL (Gardenal) Ações: O fenobarbital é considerado barbitúrico porque é um dos derivados do ácido barbitúrico (também chamado maloniluréia. causa hiponatremia. e. conseqüentemente. Os barbitúricos são usados como anticonvulsivantes e anestésicos. o secobarbital e o amobarbital são usados como sedativos e hipnóticos. Os barbitúricos levam à tolerância e dependência podendo provocar graves sintomas de abstinência provocando tremores. absorção. os benzodiazepínicos vem substituindo estes sedativos). resultante da condensação da uréia com o ácido malônico). Como pode levar provocar a hepatotoxicidade. e. com doses menores do que as que causam depressão do SNC. aumentado a concentração da carbamazepina. parece que seus efeitos hipnóticos e anticonvulsivantes estão relacionados com a capacidade de intensificar e/ou imitar a ação sináptica inibitória do ácido aminobutírico (GABA). o fenobarbital (intramuscular) é utilizado em associação com outros anticonvulsivantes. anticoncepcionais orais. sendo recomendada a dosagem do sódio sérico antes do tratamento. Interações farmacológicas: A cimetidina. são recomendados exames de função hepática nos usuários. inclusive as provocadas pela febre. diltiazem. eritromicina. o fenobarbital. pode causar sonolência. podendo provocar sintomas tóxicos se a dose não for ajustada. OXCARBAZEPINA (Auran) (Trileptal) Consiste em um derivado da carbamazepina. e. agranulocitose. podendo ser fatal. convulsões. ao tempo em que aumentam o limiar para a estimulação elétrica do córtex motor. trombocitopenia. isoniazida. coma profundo e morte. posteriormente. corticosteróides. mas. coma. sendo que a oxcarbazepina possui as vantagens de provocar menos efeitos adversos sobre o SNC. Pode também provocar a retenção de água. vômitos. náuseas. e. principalmente para a profilaxia da convulsão em pós- . não é muito efetivo em crises parciais complexas. induzir em menor intensidade as enzimas hepáticas. Assim. Reações adversas: Sendo irritante para a mucosa gástrica. sedação suave. inclusive das ações. depressão respiratória. o que diminui a sua meia-vida com o uso crônico. a quinidina. estupor. a intervalos regulares de tempo. e. São depressores não seletivos do SNC podendo causar excitação. Entretanto. ansiedade. a barbexaclona os anticonvulsivantes barbitúricos usados no Brasil (o tiopental é usado como anestésico. Pode também provocar a retenção de água. levando também ao aumento do metabolismo de outras medicações antiepilépticas. visão turva. a primidona. com menor incidência de interações medicamentosas. deve ser usado com precaução devido à possibilidade do fenobarbital deprimir o desempenho cognitivo da criança. pode afetar a capacidade do paciente em dirigir veículos e/ou operar máquinas. embora seja relativamente baixa a incidência de efeitos colaterais cardiovasculares e gastrintestinais. Mesmo em crianças tratadas por crises febris. hipnose. e. Embora seja o fármaco de escolha nas crises recorrentes da infância. embora não tenha o mecanismo totalmente esclarecido. sendo o fenobarbital. Com o uso crônico. E. inquietação. anemia aplástica. metabolismo. diminui a concentração sérica de anticoagulantes. de alguns antibióticos como o cloranfenicol. Em Unidade de Terapia Intensiva. O fenobarbital. a carbamazepina. com conseqüente efeito anticonvulsivante. enquanto o pentobarbital. A síndrome de abstinência dos barbitúricos é mais grave do que a de opiáceos.

reações psicóticas agudas. o que possibilita o uso de doses menores destes fármacos (interação aditiva). Quando utilizada. anticoncepcionais orais. não deve ser administrada por via endovenosa. Absorção. nem deve ser diluída. devido a diluição em excipiente oleoso. e. a Primidona é transformada em Fenobarbital (que tem efeito nas crises parciais simples e tônico-clônicas. Interações farmacológicas: Semelhantes ao do Fenobarbital. é considerado de segunda escolha para as crises de ausência devido à hepatotoxicidade. o que leva ao aumento do metabolismo de outros fármacos quando usado de modo crônico. . principalmente de esteróides. e. difere do Fenobarbital devido à substituição do oxigênio carbonílico por dois átomos de hidrogênio (portanto é um desoxibarbitúrico). antidepressivos tricíclicos. principalmente a sedação. reduzindo significativamente a concentração plasmática. As apresentações no Brasil são destinadas às vias de administração oral e intramuscular lenta. Cerca de 25% é excretado pelos rins. Quando utilizada em associação com a Fenitoína. entretanto. com meia-vida de 50 a 144 horas). O Ácido Valpróico é mais eficaz em crises generalizadas do que nas parciais. inicialmente potencializa. reduz a atividade farmacológica da fenitoína. Absorção. BARBEXACLONA (Maliasin) Ações: Consistindo no produto da adição do Fenobarbital ao adrenérgico Propilexedrina. Com o uso crônico pode provocar sedação. Absorção. vertigem. metabolismo e vias de administração: Administrada por via oral. ataxia. Interações farmacológicas: Consiste em potente indutor do sistema P-450. tendo ação semelhante à do Fenobarbital. inclusive com leve ação estimulante no SNC devido ao efeito adrenérgico da Propilexedrina.20 operatório neurocirúrgico tardio. A Primidona é utilizada como alternativa nas crises parciais e tônico-clônicas. nistagmo. a Primidona é freqüentemente associada à Carbamazepina e a Fenitoína. algum tempo após. Reações adversas: A sedação freqüentemente ocorre mesmo com doses terapêuticas relativamente baixas. é rapidamente quase completamente absorvida pelo trato gastrintestinal. metabolismo e vias de administração: Administrada por via oral é metabolizada tendo como produtos o Fenobarbital e a Propilexedrina. em Feniletilmalonamida (que age nas crises parciais complexas. tem ação anticonvulsivante devido ao Fenobarbital. metabolismo e vias de administração: O fenobarbital é absorvido por via oral. Interações farmacológicas: As mesmas do Fenobarbital. A meia-vida plasmática varia de 50 a 144 horas. e. enquanto 75% é inativado pelo sistema microssomal hepático. possui a vantagem de apresentar o efeito hipnótico-sedativo dos barbitúricos. PRIMIDONA (Primidona) Ações: Quimicamente. pois. ÁCIDO VALPRÓICO (Depakene) (Valpakine) (Depakote) (Epilenil) Ações: Corresponde ao ácido 2-propilpentanóico. e. com meia-vida de 24 a 48 horas). o fenobarbital também é indicado. e. Ao ser metabolizada. além da tolerância e dependência. chega ao cérebro de forma livre. É considerada ineficaz nas crises de ausência. Reações adversas: Com efeitos adversos semelhantes ao do Fenobarbital. varfarina. Reações adversas: A Primidona tem sido menos usada devido às reações de hipersensibilidade. O início da ação por via intramuscular ocorre em cerca de 30 minutos. Fármaco de escolha para as crises mioclônicas (epilepsia mioclônica juvenil). o que diminui a propagação da descarga elétrica no cérebro. sendo utilizado nas crises tônico-clônicas generalizadas e parciais simples. principalmente quando metabolizada a Fenobarbital provocando os mesmos efeitos adversos desse fármaco. no estado de mal epiléptico. Em casos de crises tônico-clônicas que não respondem ao tratamento com diazepam e com a fenitoína. O fenobarbital não deve ser administrado a paciente com porfiria. Potencializa a ação pós-sináptica do GABA levando à inibição sináptica mediada pelo GABA (ácido amino-butírico) e conseqüente inibindo a transmissão neuronal.

psicose. afonia. cerca de 90% de uma dose são ligados às proteínas plasmáticas. alopecia. que possuem como principais propriedades inibição leve de várias funções do sistema nervoso permitindo com ação anticonvulsivante. esses sintomas e sinais podem diminuir com o tempo. disartria. e. Pode ocorrer dependência do fármaco. A biodisponibilidade absoluta dos comprimidos de clonazepam é maior do que 90%. foram observados problemas comportamentais em aproximadamente 25% dos pacientes. e. Os citocromos P-450 desempenham um importante papel no metabolismo de clonazepam. confusão. A experiência no tratamento de crises epilépticas demonstrou a ocorrência de sonolência em aproximadamente 50% dos pacientes. CLONAZEPAM (Rivotril) Ações: Pertence a uma família dos benzodiazepínicos. Interações farmacológicas: Quando associado ao Fenobarbital. A biotransformação ocorre principalmente pela redução do grupo 7-nitro para o derivado 4-amino. tremor. hemiparesia. O clonazepam é principalmente indicado como tratamento anticonvulsivante. diminui a velocidade de absorção quando utilizado na presença de alimentos ou em forma de comprimidos entéricos. e. diplopia. a meia-vida deste é diminuída pelos efeitos indutores de enzimas provocados pela Carbamazepina. histeria. insônia. Inibe crises convulsivas de diferentes tipos. metabolismo e vias de administração: Administrado por via oral. principalmente nas crises de ausência. tentativa de suicídio. pancreatite. aumento do apetite. nistagmo. O clonazepam está ligado em 82% a 88% às proteínas plasmáticas. depressão respiratória. todo o restante é transformado no fígado em metabólitos ativos. e. metabolismo e vias de administração: Quase totalmente absorvido após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas de clonazepam são alcançadas dentro de 2-3 horas após a administração oral. coma. Outras reações adversas menos freqüentes são: Anorexia. Devido ao seu potencial hepatotóxico. enxaqueca. erupção cutânea. provocando maiores níveis circulantes do Fenobarbital. O 7-acetamido-clonazepam e o 7-aminoclonazepam podem ser adicionalmente oxidados e conjugados. vômitos. Reações adversas: Pode provocar náuseas. e. sedação. amnésia. entretanto. O produto pode ser acetilado para formar 7-acetamido-clonazepam ou glucuronizado. libido aumentada. a suspensão do . e. Menos que 2% de clonazepam inalterado é excretado na urina. O Ácido Valpróico não induz a síntese de enzimas do sistema P-450. a ataxia em aproximadamente 30%. A meia-vida de eliminação de clonazepam é de 33 a 40 horas. Com bem menor freqüência podem ocorrer outros sintomas como: movimentos anormais dos olhos. Em pacientes em uso de fármacos que afetam a coagulação. O álcool. e. sendo que os efeitos sobre o comportamento podem ocorrer com maior probabilidade em pacientes com história de distúrbios psiquiátricos. agentes trombolíticos ou varfarina. Tem sido relatados casos de falência hepática em crianças com a idade inferior a dois anos. ocorre o aumento do risco de hemorragia. diarréia. os depressores do SNC e os anestésicos gerais podem potencializar os efeitos depressores do Ácido Valpróico. hipotonia. dipiridamol. como o ácido acetilsalicílico. fala mal articulada. Pode aumentar a ação sedativa do Diazepam devido o Ácido Valpróico deslocar o Diazepam das proteínas plasmáticas. tanto por agir diretamente sobre o foco epiléptico como por impedir que este interfira na função do restante do sistema nervoso. vertigem. constipação. sendo rápida e completamente absorvido. Fenitoína. aparência de "olho-vítreo". Em alguns casos. sulfimpirazona.21 Absorção. Reações adversas: Os efeitos colaterais mais freqüentes são referentes à depressão do SNC. ataxia e tremores. Primidona. depressão. sedação. relaxamento muscular. alucinações. E. as enzimas hepáticas devem ser monitorizadas freqüentemente. Possui a meia-vida que varia de 6 a 16 horas (média de 12 horas). o Ácido Valpróico inibe o metabolismo deste. na Síndrome do Pânico. Absorção. enquanto apenas 3% é excretado de forma inalterada. Fenobarbital. embora seja biotransformado pelo citado sistema.

Reações adversas: Erupções cutâneas. A ação de depressão do SNC da classe de drogas dos benzodiazepínicos pode ser potencializada pelo álcool.5 horas. metabolismo e vias de administração: Administrado unicamente por via oral. irritabilidade. inclusive com antagonismo do receptor de glutamato. narcóticos. agentes antipsicóticos das classes do tioxanteno e butirofenona. enquanto a fenitoína e a carbamazepina diminuem a concentração do topiramato. é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. diplopia. Interações farmacológicas: Como ácido valpróico reduz a sua biotransformação. os níveis do GABA. Interações farmacológicas: Na maioria dos casos. Pode provocar sonolência. O mecanismo de ação envolve tanto o bloqueio dos canais de sódio. perda do apetite. parestesias. é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal. o que diminui a excitação neuronal. O clonazepam é contra-indicado em pacientes com glaucoma agudo de ângulo fechado. o clonazepam não altera a farmacocinética de outras drogas. é indicado no tratamento das crises parciais e tônico-clônicas generalizadas. metabolismo e vias de administração: Pode ser administrada com alimentos. Consiste em um derivado diclorofenílico da triazina-3. Reações adversas: Nervosismo. pois. fenitoína e carbamazepina induzem o metabolismo de clonazepam. sonolência. pode ocorrer a crise rebote em caso de suspensão abrupta.22 medicamento não pode ser súbita. o fenobarbital. cefaléia. deve-se reduzir a dose da lamotrigina em pacientes que usam os dois fármacos. A gabapentina está estruturalmente relacionada ao neurotransmissor GABA (ácido gama-aminobutírico). agentes ansiolíticos. LAMOTRIGINA (Lamictal) Ações: Inibe a função dos canais de sódio o que reduz a excitabilidade elétrica das membranas celulares e do neurotransmissor que provoca as crises epiléptica. pois. Absorção. mas. GABAPENTINA (Neurontin) (Progresse) Ações: A gabapentina é descrita como ácido 1-(aminometil) ciclohexanoacético. Reações adversas: A suspensão deste fármaco deve ser gradual. e. devendo ser gradual e programada. as fenotiazinas. como o aumento da atividade do GABA.5-diamina. inibidores da monoaminoxidase e antidepressivos tricíclicos e por outras drogas anticonvulsivas. possui a meia-vida de 29 horas. barbitúricos. Interações farmacológicas: O fenobarbital aumenta a concentração plasmática do topiramato. metabolismo e vias de administração: Administrado unicamente por via oral. Absorção. fadiga. útil no tratamento das crises parciais. É utilizada como coadjuvante no tratamento da epilepsia parcial. irritabilidade e cefaléia. sendo que o alimento não interfere na sua biodisponibilidade. Absorção. visão turva. a interrupção abrupta pode provocar insônia e distúrbios de comportamento. tonturas. VIGABATRINA (Sabril) Ações: Corresponde ao ácido gama-vinilbutírico análogo do GABA. crises tônico-clônicas generalizadas não controladas por outros anticonvulsivantes. Estudos in vitro com gabapentina . litíase renal. hipnóticos não barbitúricos. mas o seu mecanismo de ação difere de vários outros fármacos. conseqüentemente. tontura. tem a meia-vida de 21. Interações farmacológicas: Reduz em cerca de 20% as concentrações plasmáticas da fenitoína. atua como inibidor irreversível da GABA-transaminase (enzima que provoca o catabolismo do GABA) aumentando. TOPIRAMATO (Topamax) Ações: Consiste em um derivado sulfamato substituído do monossacarídeo natural D-frutose. e.

a melhor arma é a informação” esta frase deve ser lembrada pelo profissional de saúde quando atender um paciente com Epilepsia. o que persiste até hoje entre pessoas desinformadas. Síndrome de Stevens-Johnson. As primeiras referências sobre epilepsia começaram a surgir em torno do ano 2000 A. Considerações importantes sobre a Epilepsia “Contra o preconceito. conhecimentos. o pintor Van Gogh. em incidência bem menor do que com a maioria dos antiepilépticos. nem por este motivo tornaram-se incapazes ou improdutivos. Absorção. transaminase. Muitos não querem falar sobre o assunto e. mas. antiácidos contendo alumínio ou magnésio reduzem a biodisponibilidade em cerca de 20%. Reações adversas: Distúrbios gastrintestinais. relativamente. e. Reações adversas: A sedação e ataxia podem ocorrer. Em pacientes idosos e em pacientes com insuficiência renal. foi definida que a epilepsia era causada por uma descarga anormal das células nervosas. a epilepsia foi relacionada com a doença mental e tida como doença contagiante. Entretanto. que pode estar relacionado com a atividade anticonvulsivante da gabapentina e dos seus derivados estruturais (embora a gabapentina seja um análogo do GABA). Mais ou menos 400 A. e. lúpus eritematoso sistêmico. a biodisponibilidade diminui. e. Mas. os agonistas do GABA e os pró-fármacos do GABA. Com freqüência. e.C. metabolismo e vias de administração: Com a meia-vida de 20 a 60 horas (em crianças corresponde a meia-vida de 30 horas). mas no cérebro. e. metabolismo e vias de administração: A administração é por via oral. na antiga Babilônia. Atribuíam à epilepsia um caráter mágico e sagrado. Machado de Assis. embora alguns autores tenham preferência pelo ácido valpróico para estas crises. bem absorvido por via oral. Na Idade Média. pois. significando que o aumento da dose não aumenta na mesma proporção a quantidade absorvida. evoluíram. muito menos. incluindo o valproato.23 marcada com radioisótopos caracterizaram um novo sítio de ligação peptídica no tecido cerebral do rato (neocórtex e hipocampo). alterações psiquiátricas e cutâneas. mas preconceitos e desinformação ainda existem. se tentava curar esse mal por meios religiosos. Absorção. o pai da Medicina. o uso de bebidas alcoólicas ou com depressores do SNC produzem efeito aditivo. No século XVIII. conceitos. anemia aplástica. tratamentos mudaram. Entretanto.. onde existiam restrições ao casamento de pessoas epilépticas. dizendo que a pessoa era possuída pelo demônio. o clearance plasmático da gabapentina está diminuído. não ocorre interação com outras drogas. embora acredita-se que liga-se ao sistema transportador de aminoácidos em muitos neurônios e em outros tipos de células. pois. tentando desfazer a idéia de uma doença sagrada. os inibidores de recaptação do GABA. Interações farmacológicas: Possivelmente também devido ao seu mecanismo de ação ser diferente de vários outros fármacos. A constante do fluxo de eliminação. finalmente. a identificação e a função deste sítio de ligação da gabapentina ainda devem ser mais elucidadas. e. o clearance plasmático e o clearance renal da gabapentina são diretamente proporcionais ao clearance da creatinina. Tem sido relatados casos de eosinopenia.C. muitos outros personagens históricos sofriam desta doença. tem sido indicado como fármaco de escolha para o tratamento das crises de ausência. sendo considerado um fármaco relativamente seguro. como existiam no passado. pancitopenia. Para os pais. o imperador Dom Pedro I. os benzodiazepínicos. isto é. muitos séculos se passaram. ETOSUXIMIDA Ações: Atualmente. . apresenta a propriedade de saturabilidade. os barbitúricos. a biodisponibilidade da gabapentina é inversamente proporcional à dose. o assunto é tabu. quanto à absorção. afirmou que a causa da epilepsia não estava em espíritos malignos. o que pode causar insegurança e medo. o escritor russo Dostoievski. que interagem com as sinapses GABA. Hipócrates. provavelmente.. quando a dose é aumentada. esclarecer para o filho o problema. os inibidores da GABA.

pois. De acordo com estatísticas.easo.24 Em caso de criança é preciso também explicar numa linguagem acessível o que acontece com seu corpo para que possa se sentir mais segura. colocar a cabeça de lado para que a saliva flua (se possível para o lado direito). estar associados à epilepsia. caracterizada por mudanças hormonais e físicas. isto é. não atirar água ou forçar que a pessoa beba algo durante a crise. Em caso de adulto com a doença na família recomenda que se ensine as crianças a participar na hora que alguém tem a crise.com. Não ser motorista profissional. não tentar conter o paciente. Vários estudos mostram que 50% a 60% de pessoas com epilepsia escondem sua condição de epiléptico. É normal ocorrer sonolência após a crise. Jovens e adultos epiléticos levam uma vida normal. o que só deve acontecer na companhia de um adulto. o álcool interfere no mecanismo dos fármacos antiepilépticos assim como festas prolongadas que levam à privação do sono. motoristas de transporte público ou bombeiros. pois. Problemas próprios de uma fase conflituada como adolescência. A área ao redor deve ficar livre para evitar que se machuque. como operários que andam em andaimes ou usam máquinas com serras. abuso de álcool. evitando prejuízos à respiração. não interferir de nenhuma maneira em seus movimentos. Pesquisas revelam que as faltas por doença e os acidentes de trabalho não são mais freqüentes nas pessoas com epilepsia do que nos demais empregados. para dirigir. A orientação e educação dos empregadores é o primeiro passo para aceitação do empregado com epilepsia. Principalmente na adolescência. podem. facilitando para que consiga emprego. Com isso o ajudará a reintegrar-se na sociedade. ele queira levantar-se. Obs: Objetivando reduzir o quantitativo de folhas a serem impressas pelo profissional de saúde ou aluno(a). O profissional de saúde não deve reforçar a necessidade do auxílio-doença junto ao INSS. as crises são freqüentemente desencadeadas pelo uso de drogas. pilotos. Podemos ajudar o paciente com epilepsia a se adaptar profissionalmente. as referências bibliográficas de todas as Apostilas encontram-se na Bibliografia do site www. As únicas restrições para os pequenos são o uso de piscina. tem não a Epilepsia). e os parques de diversão. se possível. agindo com mais naturalidade. mas incentivar para que o paciente continue trabalhando. representa 1000 vezes mais a causa de acidentes do que as crises epilépticas. Durante uma crise epiléptica deve-se: Manter a calma. carro de passeio. seja indicando a profissão mais adequada. a freqüência de acidentes de trânsito com epilépticos pouco difere da população em geral. com exceção daquelas mais arriscadas.br . o número é extremamente mais elevado indivíduos que abusam da bebida alcoólica (e. Existem recomendações que devem ser feitas ao paciente com Epilepsia que quer dirigir como: Estar livre de crises no mínimo há um ano e com acompanhamento médico. É muito comum a negação da epilepsia por parte do adolescente e isso o leva a não adesão ao tratamento e/ou não usa a medicação de forma correta. aguardar ao lado do paciente até que a respiração se normalize. colocar algo macio embaixo da cabeça do paciente. isto é. não colocar algo em sua boca. mesmo livre de crises há anos. e. eventualmente. não conduzir veículos pesados e transporte público. Podem trabalhar em várias atividades. que não devem ser freqüentados por causa da altura e da dificuldade de acesso à criança em caso de crise. somente veículos da categoria B. ou seja. ao procurar emprego.